JPWO2016208473A1 - 脂質ペプチド型化合物を含有するスティック状基材 - Google Patents

Abstract

【課題】スティック状の基材等に使用できる、熱安定性に優れ破断強度が高い皮膚外用固形基材を提供すること。【解決手段】下記式（１）で表される化合物及びその類似化合物又はそれらの薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と界面活性剤と水と炭素原子数８乃至３０の飽和又は不飽和の一価のアルコールとを含む皮膚外用固形基材。【化１】（式中、Ｒ１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ２は水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表し、Ｒ３は−（ＣＨ２）ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）【選択図】なし

Description

本発明は脂質ペプチド型化合物を含有する皮膚外用固形基材、好ましくは高温安定性に優れるスティック状基材、並びに該皮膚外用固形基材向けのプレミックス原料として有用な脂質ペプチド型化合物を含有する水性組成物に関する。

水性の固形状組成物は皮膚等への適用時に高い清涼感が得られることや、油性の固形状組成物と比べ使用後のべたつきがなく、さらっとした使用感であることなどから、化粧料等向けに様々な商品が上市、提案されている。
水性固形状組成物としては従来、水と脂肪酸石鹸と油分と粉末を含有する固形状水中油型メーキャップ化粧料（特許文献１）、アルキル及び／またはアルケニルオリゴグリコシド、油性物質、及びノニオン性乳化剤を含有するスティック状の水性化粧品（特許文献２）等が提案されている。

また水性固形状組成物の一種として、水性ゲル状組成物が挙げられる。この水性ゲルを得るための添加剤として高分子ゲル化剤や低分子ゲル化剤など、種々の化合物が提案されている。例えば近年、生体安全性が高く医用材料等への展開が期待される脂質ペプチド型の低分子ゲル化剤が提案されている。

特開平３−２７９３１９号公報 特表２００２−５１６８１８号公報

上述の脂質ペプチド型低分子ゲル化剤を用いて得られる水性ゲルは比較的破断強度が低く、ある程度の強度が求められる用途向け、例えばスティック状の皮膚外用固形基材等への製品展開が困難であった。また、皮膚外用の固形基材は、その使用場面において、しばしば真夏の車の中など、５０℃以上の高温条件で保管されることが想定されるが、例えば前述の脂質ペプチド型低分子ゲル化剤を用いて得られる水性ゲルの場合、こうした高温環境下では固形状態を保てず、製品としての機能や外観が損なわれることがあり、温度（熱）に対する基材の安定性の確保は重要な課題であった。
本発明は上記の事情に基いてなされたものであり、その解決しようとする課題は、スティック状の基材等に使用できる破断強度が高く、熱安定性に優れた皮膚外用固形基材を提供することである。

本発明者らは上記課題を解決すべく鋭意研究を行った結果、低分子脂質ペプチド又はその薬学的に使用可能な塩からなる脂質ペプチド型化合物（ゲル化剤）と水とからヒドロゲルを形成したとき、高級一価アルコールを適量配合することでゲルの熱安定性を飛躍的に向上させた皮膚外用固形基材、特にスティック状の基材として好適に使用できるゲルが得られることを見出し、本発明を完成させた。

すなわち本発明は、第１観点として、界面活性剤及び水と、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールとを含む、皮膚外用固形基材に関する。

（式中、Ｒ^１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^２は水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表し、Ｒ^３は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）

（式中、Ｒ^４は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^５乃至Ｒ^７はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）

（式中、Ｒ^８は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^９乃至Ｒ^１２はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
第２観点として、１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールを更に含む、第１観点に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第３観点として、少なくとも一種の脂肪酸を更に含む、第１観点又は第２観点に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第４観点として、前記１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールとは異なる、少なくとも一種の多価アルコールを更に含む、第２観点又は第３観点に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第５観点として、前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテル、リン脂質、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルからなる群から選択される１種類以上の化合物である、第１観点乃至第４観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第６観点として、前記脂肪酸がステアリン酸である、第３観点乃至第５観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第７観点として、前記多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール又はポリエチレングリコールである、第４観点乃至第６観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第８観点として、少なくとも一種の油性基剤を更に含む、第１観点乃至第７観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第９観点として、少なくとも一種の有機酸を更に含む、第１観点乃至第８観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第１０観点として、化粧品又は医薬用である、第１観点乃至第９観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材に関する。
第１１観点として、スティック状である、第１観点乃至第１０観点のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形材に関する。
第１２観点として、界面活性剤及び水と、上記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールとを含む、水性組成物に関する。
第１３観点として、１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールを更に含む、第１２観点に記載の水性組成物に関する。
第１４観点として、少なくとも一種の脂肪酸を更に含む、第１２観点又は第１３観点に記載の水性組成物に関する。
第１５観点として、前記１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールとは異なる、少なくとも一種の多価アルコールを更に含む、第１３観点又は第１４観点に記載の水性組成物に関する。
第１６観点として、前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテル、リン脂質、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルからなる群から選択される１種類以上の化合物である、第１２観点乃至第１５観点のうち何れか一項に記載の水性組成物に関する。
第１７観点として、皮膚外用固形基材の調製のためのプレミックスである、第１２観点乃至第１６観点のうち何れか一項に記載の水性組成物に関する。
第１８観点として、界面活性剤及び水と、上記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物とを含む混合系を室温以上１００℃未満の温度に加熱する加熱工程、
続いて、加熱した前記混合系に、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを添加して、第１２観点乃至第１７観点のうち何れか一項に記載の水性組成物を調製する調製工程、
室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相に、上記調製した水性組成物を添加し、混合する、或いは、上記調製した水性組成物に、室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相を添加し、混合する、混合工程、及び
前記混合工程で得られた混合物を冷却し、ゲルを形成させる冷却工程、
を含む、第１観点に記載の皮膚外用固形基材の製造方法。
第１９観点として、前記混合工程において、更に薬剤の溶解液を添加する、第１８観点に記載の製造方法に関する。

本発明により熱安定性にも優れた皮膚外用固形基材を提供できる。そして更なる効果として、脂質ペプチド型化合物の可溶化剤として１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールと、さらに界面活性剤とを加えることにより、従来に比べ格段に高い破断強度を有するゲルが得られる。本発明の好ましい態様は、従来の水性ゲル状基材と比べて強度が高く、しかもｐＨ５程度の弱酸性の皮膚外用固形基材を提供できる。
また本発明は、およそ９０質量％もの高い含水量を達成可能なゲル状の基材であり、また油性成分も同時に配合可能であるという効果を奏する。

また本発明の皮膚外用固形基材に含まれる脂質ペプチド化合物は、脂質とペプチドのみから構成される非常に安全性の高い人工低分子化合物である。また該化合物は、例えば従来提案されている合成高分子型のゲルの形成時に必要とされた架橋剤等を用いることなく水性ゲルを形成することができるため、得られる皮膚外用固形基材において未反応の架橋剤などの未反応物質の残存といった問題が起こらない。
さらに本発明の皮膚外用固形基材において添加剤として含まれる各主成分は食品や化粧品、医薬品の添加剤として汎用の添加剤である。
すなわち、本発明の皮膚外用固形基材は生体安全性が高く、特に、医用材料、或いは化粧品用材料等において要求される高い安全性の観点からみて、上記用途において非常に有用である。
その上本発明の皮膚外用固形基材は、ヒトの肌等に適用した場合に清涼感がよく、また折れたり変形したりせず、伸びがよい基材となることが期待されるため、化粧品用基材や医薬用基材として、特にスティック状の基材として非常に有用である。

また、本発明は、上記皮膚外用固形基材向けのプレミックス原料として好適である、水性組成物を提供することができる。
そして本発明は上記水性組成物を用いることにより、特に、アスコルビン酸のような有機酸を多量に配合した場合においても、スティック状基材として求められる強度を有するゲル状の皮膚外用固形基材を提供できる。
そして本発明は、アルキルアルコールを適量配合することにより、日常生活において起こりうる高温条件においても良好に固形状態を維持でき、保存安定性にも優れる固形基材を提供できる。

本発明は、界面活性剤及び水と、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、熱安定化剤としての炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコール（以下アルキルアルコールとも称する）を含み、所望に応じて１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、脂肪酸、高分子化合物、油性基剤、有機酸、その他添加剤を含む皮膚外用固形基材に関する。
また本発明は、前記界面活性剤、水、前記脂質ペプチド型化合物、熱安定化剤としてのアルキルアルコールを含み、所望により１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、脂肪酸、高分子化合物、油性基剤、有機酸、その他添加剤を含み得る水性組成物も対象とする。
本発明の皮膚外用固形基材は化粧品又は医薬品向けに好適であり、特にスティック状の基材として適用され得る。なお本発明においてスティック状基材とは、棒状の形状を維持し且つ皮膚等に適用可能（すなわち塗布の際に形状を維持できる）となる強度を有する棒状の基材を言及する。スティック基材として求められる強度としては、例えば破断強度：０．４×１０^５Ｐａ〜８．０×１０^５Ｐａであり、好ましくは１．０×１０^５Ｐａ〜７．０×１０^５Ｐａであり、より好ましくは１．０×１０^５Ｐａ〜６．０×１０^５Ｐａである。
特に本発明の皮膚外用固形基材は、該固形基材が適用され得る実際の使用及び保管場面において想定される、５０℃以上の高温条件においても固形状態を保つことができ、すなわち熱安定性の基準となる５０℃下における保存条件下においても、安定に固形状態を保つことができる。
以下、各構成成分について説明する。

［脂質ペプチド型化合物］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物において用いる脂質ペプチド型化合物としては、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物（脂質ペプチド）又はその薬学的に使用可能な塩（疎水性部位である脂質部と親水性部位であるペプチド部とを有する低分子化合物）を用いることができる。

上記式（１）において、Ｒ^１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、好ましくは、Ｒ^１は不飽和結合を０乃至２個有し得る炭素原子数１１乃至２３の直鎖状脂肪族基であることが望ましい。
Ｒ^１は及び隣接するカルボニル基で構成される脂質部（アシル基）の具体例としては、ラウロイル基、ドデシルカルボニル基、ミリストイル基、テトラデシルカルボニル基、パルミトイル基、マルガロイル基、オレオイル基、エライドイル基、リノレオイル基、ステアロイル基、バクセノイル基、オクタデシルカルボニル基、アラキドイル基、エイコシルカルボニル基、ベヘノイル基、エルカノイル基、ドコシルカルボニル基、リグノセイル基、ネルボノイル基等を挙げることができ、特に好ましいものとして、ラウロイル基、ミリストイル基、パルミトイル基、マルガロイル基、ステアロイル基、オレオイル基、エライドイル基及びベヘノイル基が挙げられる。

上記式（１）において、ペプチド部に含まれるＲ^２は、水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表す。
上記炭素原子数１若しくは２の分岐鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基とは、主鎖の炭素原子数が１乃至４であり、かつ炭素原子数１若しくは２の分岐鎖を有し得るアルキル基を意味し、その具体例としては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉ−プロピル基、ｎ−ブチル基、ｉ−ブチル基、ｓｅｃ−ブチル基又はｔｅｒｔ−ブチル基などが挙げられる。
上記Ｒ^２は好ましくは、水素原子、又は炭素原子数１の分岐鎖を有し得る炭素原子数１乃至３のアルキル基であり、より好ましくは水素原子である。
炭素原子数１の分岐鎖を有し得る炭素原子数１乃至３のアルキル基とは、主鎖の炭素原子数が１乃至３であり、かつ炭素原子数１の分岐鎖を有し得るアルキル基を意味し、その具体例としては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｉ−プロピル基、ｉ−ブチル基又はｓｅｃ−ブチル基などが挙げられ、好ましくはメチル基、ｉ−プロピル基、ｉ−ブチル基又はｓｅｃ−ブチル基である。

上記式（１）において、Ｒ^３は−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基を表す。上記−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基において、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環式基若しくは６員環式基、又は５員環と６員環から構成される縮合複素環式基を表す。
上記Ｒ^３を表す−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基において、Ｘは好ましくはアミノ基、グアニジノ基、カルバモイル基（−ＣＯＮＨ_２基）、ピロール基、イミダゾール基、ピラゾール基又はインドール基であり、より好ましくはイミダゾール基である。また、上記−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基において、ｎは好ましくは１又は２であり、より好ましくは１である。
従って、上記−（ＣＨ_２）ｎ−基は、好ましくはアミノメチル基、２−アミノエチル基、３−アミノプロピル基、４−アミノブチル基、カルバモイルメチル基、２−カルバモイルエチル基、３−カルバモイルブチル基、２−グアニジノエチル基、３−グアニジノブチル基、ピロールメチル基、４−イミダゾールメチル基、ピラゾールメチル基、又は３−インドールメチル基を表し、より好ましくは４−アミノブチル基、カルバモイルメチル基、２−カルバモイルエチル基、３−グアニジノブチル基、４−イミダゾールメチル基又は３−インドールメチル基を表し、さらに好ましくは４−イミダゾールメチル基である。

上記式（１）で表される化合物において、脂質ペプチド型化合物として特に好適な脂質ペプチドとしては、以下の脂質部とペプチド部（アミノ酸集合部）から形成される化合物である。なおアミノ酸の略称としては、アラニン（Ａｌａ）、アスパラギン（Ａｓｎ）、グルタミン（Ｇｌｎ）、グリシン（Ｇｌｙ）、ヒスチジン（Ｈｉｓ）、イソロシン（Ｉｌｅ）、ロイシン（Ｌｅｕ）、リジン（Ｌｙｓ）、トリプトファン（Ｔｒｐ）、バリン（Ｖａｌ）を表す。：ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、ラウロイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ、ラウロイル−Ａｌａ−Ｇｌｎ、ラウロイル−Ａｌａ−Ａｓｎ、ラウロイル−Ａｌａ−Ｔｒｐ、ラウロイル−Ａｌａ−Ｌｙｓ；ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｎ、ミリストイル−Ａｌａ−Ａｓｎ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｔｒｐ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｌｙｓ；パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｎ、パルミトイル−Ａｌａ−Ａｓｎ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｔｒｐ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｌｙｓ；ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、ステアロイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ、ステアロイル−Ａｌａ−Ｇｌｎ、ステアロイル−Ａｌａ−Ａｓｎ、ステアロイル−Ａｌａ−Ｔｒｐ、ステアロイル−Ａｌａ−Ｌｙｓ。

最も好ましいものとして、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ラウロイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ−ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ；パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｈｉｓ；ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ステアロイル−Ａｌａ−Ｈｉｓが挙げられる。

上記式（２）において、Ｒ^４は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、好ましい具体例としては、前出のＲ^１で定義したものと同じ基が挙げられる。
上記式（２）において、Ｒ^５乃至Ｒ^７は、それぞれ独立して、水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基を表し、且つＲ^５乃至Ｒ^７のうち少なくとも一つ以上が−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基を表す。ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環式基若しくは６員環式基、又は５員環と６員環から構成される縮合複素環式基を表す。ここでＲ^５乃至Ｒ^７の好ましい具体例としては、前出のＲ^２及びＲ^３で定義したものと同じ基が挙げられる。

上記式（２）で表される化合物において、好適な脂質ペプチドとしては、以下の脂質部とペプチド部（アミノ酸集合部）から形成される化合物である。ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ａｓｎ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｔｒｐ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｌｙｓ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、ミリストイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ、ミリストイル−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｇｌｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ａｓｎ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｔｒｐ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｌｙｓ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｔｒｐ、パルミトイル−Ａｌａ−Ｇｌｙ−Ｌｙｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ、パルミトイル−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ。

これらのうち、最も好ましいものとして、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ、パルミトイル−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓが挙げられる。

上記式（３）において、Ｒ^８は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、好ましい具体例としては、前出のＲ^１で定義したものと同じ基が挙げられる。
上記式（３）において、Ｒ^９乃至Ｒ^１２は、それぞれ独立して、水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基を表し、且つＲ^９乃至Ｒ^１２のうち少なくとも一つ以上が−（ＣＨ_２）ｎ−Ｘ基を表す。ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環式基若しくは６員環式基、又は５員環と６員環から構成される縮合複素環式基を表す。ここでＲ^９乃至Ｒ^１２の好ましい具体例としては、前出のＲ^２及びＲ^３で定義したものと同じ基が挙げられる。

したがって上記式（３）で表される化合物において、好適な脂質ペプチド型化合物として、特に好適な脂質ペプチドとしては、ラウロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、ミリストイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ、パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、パルミトイル−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、ステアロイル−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ等が挙げられる。

本発明において、脂質ペプチド型化合物の配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば１乃至２０質量％、好ましくは、１乃至１０質量％、より好ましくは３乃至７質量％である。
本発明において、脂質ペプチド型化合物の配合量は、得られる水性組成物の総質量に対して、例えば５乃至４０質量％、好ましくは、１０乃至３０質量％である。
なお本発明において用いられる脂質ペプチド型化合物は、上記式（１）乃至式（３）で表される化合物（脂質ペプチド）又はその薬学的な使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなり、ヒドロゲル化剤としてこれら化合物を単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

［界面活性剤］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物において使用する界面活性剤として、分子内に親水部と疎水部を有し、かつ該親水部がベタイン構造を有する化合物（以下、ベタイン系化合物とも称する）、エチレングリコールアルキルエーテル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、或いはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルを好適に用いることができる。

上述のようなベタイン系化合物としては、例えばラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン（ラウリルベタイン）等のＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ酸ベタイン；コカミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドアルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ酸ベタイン；ココアンホ酢酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム等のイミダゾリン型ベタイン；ラウリルヒドロキシスルホベタイン、アルキルジメチルタウリン等のアルキルスルホベタイン；アルキルジメチルアミノエタノール硫酸エステル等の硫酸型ベタイン；アルキルジメチルアミノエタノールリン酸エステル等のリン酸型ベタイン等、両性界面活性剤として既知のベタイン系化合物を使用出来る。
また、上記ベタイン系化合物として、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルグリセロール、ジホスファチジルグリセロール（カルジオリピン）、ホスファチジン酸などのグリセロリン脂質；リゾホスファチジルコリン（リゾレシチン）、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸などのリゾグリセロリン脂質；スフィンゴミエリンなどのスフィンゴリン脂質；およびこれらの水素添加物などが挙げられる。これらのリン脂質は、大豆、卵黄などの動植物由来のものでもよく、化学的もしくは酵素的方法により合成されたものでもよい。
上記ベタイン系化合物の中でも、好ましくは、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリン酸アミドプロピルベタイン、ラウリルヒドロキシスルホベタイン、ステアリルベタイン、リゾホスファチジルコリン（リゾレシチン）、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、リゾホスファチジルグリセロール、リゾホスファチジン酸などが挙げられ、さらに好ましくは、リゾホスファチジルコリン（リゾレシチン）が挙げられる。

上記エチレングリコールアルキルエーテルとしては、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンパルミトイルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル等が挙げられる。またエチレングリコールアルキルエーテルは市販品も使用し得、そのような製品としては、例えば花王（株）のエマルゲン（登録商標）シリーズ及びエマノーン（登録商標）シリーズのうち、エマルゲン102KG、エマルゲン103、エマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン109P、エマルゲン120、エマルゲン123P、エマルゲン130K、エマルゲン147、エマルゲン150、エマルゲン210P、エマルゲン220、エマルゲン306P、エマルゲン320P、エマルゲン350、エマルゲン404、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン420、エマルゲン430、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン1118S-70、エマルゲン1135S-70、エマルゲン1150S-60、エマルゲン4085、エマルゲン2020G-HA、エマルゲン2025G、エマノーン1112、エマノーン3199V、エマノーン3299V、エマノーン3299RV、エマノーン4110が挙げられる。より好ましくは、花王（株）のエマルゲン103、エマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン109P、エマルゲン210P、エマルゲン306P、エマルゲン320P、エマルゲン404、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン420、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン2020G-HA、エマノーン1112、エマノーン4110が挙げられる。さらに好ましくは、花王（株）のエマルゲン104P、エマルゲン105、エマルゲン106、エマルゲン108、エマルゲン210P、エマルゲン306P、エマルゲン408、エマルゲン409PV、エマルゲン705、エマルゲン707、エマルゲン709、エマルゲン1108、エマルゲン2020G-HA、エマノーン1112、エマノーン4110が挙げられる。これの他、日光ケミカルズ（株）のＮＩＫＫＯＬ（登録商標）シリーズからも適宜選択し得る。例えば、ＮＩＫＫＯＬ ＢＴ−５、ＮＩＫＫＯＬ ＢＴ−７、ＮＩＫＫＯＬ ＢＴ−９、ＮＩＫＫＯＬ ＢＴ−１２が挙げられる。

上記ポリグリセリン脂肪酸エステルとしては、ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ヤシ油脂肪酸グリセリル、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、α，α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等のグリセリン脂肪酸部分エステル類；ステアリン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジステアリン酸ポリグリセリル−６、同１０、トリステアリン酸ポリグリセリル−２、デカステアリン酸ポリグリセリル−１０、イソステアリン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−２（ジイソステアリン酸ジグリセリル）、同３、同１０（ジイソステアリン酸デカグリセリル）、トリイソステアリン酸ポリグリセリル−２、テトライソステアリン酸ポリグリセリル−２、デカイソステアリン酸ポリグリセリル−１０、オレイン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジオレイン酸ポリグリセリル−６、トリオレイン酸ポリグリセリル−２、デカオレイン酸ポリグリセリル−１０等が挙げられる。

ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルとしては、花王（株）のエマルゲン（登録商標）LS-106、エマルゲンLS-110、エマルゲンLS-114、エマルゲンMS-110、および日光ケミカルズ（株）のNIKKOL（登録商標） PBC-３１、NIKKOL PBC-３３、NIKKOL PBC-３４、NIKKOL PBC-４１、NIKKOL PBC-４４、NIKKOL PBN-４６１２、NIKKOL PBN-４６２０、NIKKOL PBN-４６３０が挙げられる。より好ましくは、エマルゲンLS-106、エマルゲンLS-110、エマルゲンLS-114、エマルゲンMS-110が挙げられる。さらに好ましくは、エマルゲンLS-106、エマルゲンLS-110、エマルゲンMS-110が挙げられる。

また本発明において使用する界面活性剤として、そのＨＬＢ（Ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｅ−Ｌｉｐｏｐｈｉｌｅ Ｂａｌａｎｃｅ）値が８乃至２０であるものを好適に使用することができる。より好ましくは、ＨＬＢ値が８乃至１４である。
このような界面活性剤としては、例えばイソステアリン酸ソルビタン、ステアレス−８、ベヘネス−１０、ラウレス−５、セテス−７、オレス−８、イソステアリン酸ＰＥＧ−８グリセリル、コレス−１０、イソステアリン酸ＰＥＧ−１０ＢＧ、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、トリオレイン酸ＰＥＧ−３０グリセリル、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−３０トリメチロールプロパン、ラウリン酸ＰＥＧ−３０水添ヒマシ油、ＰＣＡイソステアリン酸ＰＥＧ−３０水添ヒマシ油、オクチルドデセス−１０、ジラウリン酸ＰＥＧ−１２、テトラオレイン酸ソルベス−４０、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−１０（ジイソステアリン酸デカグリセリル）、ジイソステアリン酸ＰＥＧ−２０グリセリル、イソステアリン酸ＰＥＧ−８、イソステアリン酸ＰＥＧ−１０グリセリル、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油、ＰＰＧ−２−デセス−７、オレス−１０、水添ダイマージリノレス−２０、ヤシ脂肪酸ソルビタン、イソステアレス−１０、ステアレス−１１、トリミリスチン酸ＰＥＧ−３０トリメチロールプロパン、イソステアリン酸ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、イソステアリン酸ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ＰＣＡイソステアリン酸ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ラウレス−７、イソセテス−１０、セテス−１０、イソステアリン酸ＰＥＧ−１０、ステアリン酸ＰＥＧ−１０、オレイン酸ＰＥＧ−１０、ステアリン酸ＰＥＧ−１０グリセリル、オレス−１２、デシルテトラデセス−１５、コレス−１５、ジラウリン酸ＰＥＧ−１６、ＰＥＧ−３０水添ヒマシ油、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−４０グリセリル、トリオレイン酸ＰＥＧ−４０グリセリル、トリイソステアリン酸ＰＥＧ−４０トリメチロールプロパン、ラウリン酸ＰＥＧ−４０水添ヒマシ油、ラウリン酸ＰＥＧ−１２などが挙げられる。

本発明において、界面活性剤の配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．５乃至２０質量％、好ましくは、０．５乃至１０質量％、より好ましくは０．５乃至５質量％である。
本発明において、界面活性剤の配合量は、得られる水性組成物の総質量に対して、例えば１乃至２０質量％、好ましくは、２乃至２０質量％である。
なお本発明において用いられる界面活性剤は、上述の界面活性剤群の少なくとも一種であり、これら界面活性剤を単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

［炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコール］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物には、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを配合すると、基材の熱安定性が大きく向上する。なお本明細書において、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを単に「アルキルアルコール」とも称する。
これらアルキルアルコールは、誘導体を含め多くの原料が市販されたり合成されたりしているが、本発明の組成物中には、好ましくはアルキル基の炭素原子数が８乃至３０である少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールが使用され得、より好ましくは１２乃至２２である飽和の一価アルコールが用いられ得、中でも、ラウリルアルコール（炭素原子数１２）、セタノール（炭素原子数１６）、ステアリルアルコール（炭素原子数１８）、ベヘニルアルコール（炭素原子数２２）が特に汎用性が高く好適である。アルキルアルコールの炭素原子数が短すぎると、十分な熱安定性が得られず、逆に長すぎると、水溶液中で溶解せず、組成物が均一にならないことがある。
本発明において、アルキルアルコールの配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．１乃至１０質量％、好ましくは、０．２５乃至５質量％、より好ましくは０．５乃至３質量％である。
本発明において、アルキルアルコールの配合量は、得られる水性組成物の総質量に対して、例えば１乃至１０質量％、好ましくは、１乃至５質量％、より好ましくは１乃至３質量％である。
なお本発明において用いられる上記アルキルアルコールは上述のアルキルアルコール群の少なくとも一種であり、これらを単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

［１，２−アルカンジオールまたは１，３−アルカンジオール］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物には、１，２−アルカンジオールまたは１，３−アルカンジオールを含んでいてもよい。これらアルカンジオールは前記脂質ペプチド型化合物の溶解性を促進させる働きをもつ。
前記１，２−アルカンジオールの具体例としては、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール及び１，２−デカンジオールなどが挙げられる。好ましくは、１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオールが挙げられる。さらに好ましくは、１，２−ペンタンジオール又は１，２−ヘキサンジオールである。本発明で使用する１，２−アルカンジオールは上述の１，２−アルカンジオール群の少なくとも一種である。
前記１，３−アルカンジオールの具体例としては、１，３−プロパンジオール、２−メチル−１，３−プロパンジオール、１，３−ブタンジオール、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，３−ペンタンジオール、１，３−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−オクタンジオール及び１，３−デカンジオールなどが挙げられる。好ましくは、１，３−ペンタンジオール、１，３−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−オクタンジオールが挙げられる。さらに好ましくは、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、２−エチル−１，３−オクタンジオールである。本発明で使用する１，３−アルカンジオールは上述の１，３−アルカンジオール群の少なくとも一種である。
これら１，２−アルカンジオールまたは１，３−アルカンジオールを単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

本発明において、１，２−アルカンジオール又はまたは１，３−アルカンジオールの配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．５乃至２０質量％、好ましくは、１乃至１０質量％、より好ましくは１乃至５質量％である。
本発明において、１，２−アルカンジオールまたは１，３−アルカンジオールの配合量は、得られる水性組成物の総質量に対して、例えば２乃至２０質量％、好ましくは、２乃至１０質量％である。

［脂肪酸］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物は、脂肪酸をさらに含んでいてもよい。本発明において使用される脂肪酸は、好ましくは炭素原子数１０乃至２０の飽和脂肪酸及び不飽和脂肪酸並びにそれら脂肪酸の塩からなる群から選択される少なくとも１種であり、例えば脂肪酸としてはカプリン酸、ウンデカン酸、ラウリン酸、トリデカン酸、ミリスチン酸、ペンタデカン酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリン酸が挙げられる。さらに好ましくは、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸が挙げられ、なかでもステアリン酸が好ましい。
本発明において、使用される脂肪酸の配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．１乃至２．０質量％、好ましくは０．２乃至１．０質量％である。
本発明において、脂肪酸の配合量は、得られる水性組成物の総質量に対して、例えば０．５乃至５質量％、好ましくは、０．５乃至３質量％である。
なお本発明において用いられる脂肪酸は、上記脂肪酸群から選択される少なくとも１種であり、これら脂肪酸を単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

［油性基剤］
本発明の皮膚外用固形基材はさらに油性基剤を含んでいてもよい。また本発明の水性組成物においても油性基剤を含み得る。本発明において使用される油性基剤としては、オレイルアルコール、ホホバアルコール、キミルアルコール、セラキルアルコール、バチルアルコール、ヘキシルデカノール、イソステアリルアルコール、２−オクチルドデカノール、ダイマージオール等の高級（多価）アルコール類；ベンジルアルコール等のアラルキルアルコール及びその誘導体；イソステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、パルミトオレイン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレイン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、イソヘキサデカン酸、アンテイソヘンイコサン酸、長鎖分岐脂肪酸、ダイマー酸、水素添加ダイマー酸等；流動パラフィン（ミネラルオイル）、重質流動イソパラフィン、軽質流動イソパラフィン、α−オレフィンオリゴマー、ポリイソブテン、水添ポリイソブテン、ポリブテン、スクワラン、オリーブ由来スクワラン、スクワレン、ワセリン、固形パラフィン等の炭化水素類；キャンデリラワックス、カルナウバワックス、ライスワックス、木ろう、みつろう、モンタンワックス、オゾケライト、セレシン、パラフィンワックス、マイクロクリスタリンワックス、ペトロラタム、フィッシャートロプシュワックス、ポリエチレンワックス、エチレン・プロピレンコポリマー等のワックス類；ヤシ油、パーム油、パーム核油、サフラワー油、オリーブ油、ヒマシ油、アボカド油、ゴマ油、茶油、月見草油、小麦胚芽油、マカデミアナッツ油、ヘーゼルナッツ油、ククイナッツ油、ローズヒップ油、メドウフォーム油、パーシック油、ティートリー油、ハッカ油、トウモロコシ油、ナタネ油、ヒマワリ油、小麦胚芽油、アマニ油、綿実油、大豆油、落花生油、コメヌカ油、カカオ脂、シア脂、水素添加ヤシ油、水素添加ヒマシ油、ホホバ油、水素添加ホホバ油等の植物油脂類；牛脂、乳脂、馬脂、卵黄油、ミンク油、タートル油等の動物性油脂類；鯨ロウ、ラノリン、オレンジラッフィー油等の動物性ロウ類；液状ラノリン、還元ラノリン、吸着精製ラノリン、酢酸ラノリン、酢酸液状ラノリン、ヒドロキシラノリン、ポリオキシエチレンラノリン、ラノリン脂肪酸、硬質ラノリン脂肪酸、ラノリンアルコール、酢酸ラノリンアルコール、酢酸（セチル・ラノリル）エステル等のラノリン類；コレステロール、ジヒドロコレステロール、ラノステロール、ジヒドロラノステロール、フィトステロール、コール酸等のステロール類；サポゲニン類；サポニン類；酢酸コレステリル、ノナン酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（コレステリル／ベヘニル／オクチルドデシル）、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（コレステリル／オクチルドデシル）、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（フィトステリル／ベヘニル／オクチルドデシル）、Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ジ（フィトステリル／オクチルドデシル）、Ｎ−ラウロイルサルコシンイソプロピル等のアシルサルコシンアルキルエステル、１２−ヒドロキシステアリン酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル、イソステアリン酸フィトステリル、軟質ラノリン脂肪酸コレステリル、硬質ラノリン脂肪酸コレステリル、長鎖分岐脂肪酸コレステリル、長鎖α−ヒドロキシ脂肪酸コレステリル等のステロールエステル類；リン脂質・コレステロール複合体、リン脂質・フィトステロール複合体等の脂質複合体；ミリスチン酸オクチルドデシル、ミリスチン酸ヘキシルデシル、イソステアリン酸オクチルドデシル、パルミチン酸セチル、パルミチン酸オクチルドデシル、オクタン酸セチル、オクタン酸ヘキシルデシル、イソノナン酸イソトリデシル、イソノナン酸イソノニル、イソノナン酸オクチル、イソノナン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸イソトリデシル、ネオペンタン酸イソステアリル、ネオデカン酸オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、オレイン酸オクチルドデシル、リシノレイン酸オクチルドデシル、ラノリン脂肪酸オクチルドデシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシル、エルカ酸オクチルドデシル、イソステアリン酸硬化ヒマシ油、オレイン酸エチル、アボカド油脂肪酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル、イソステアリン酸イソプロピル、ラノリン脂肪酸イソプロピル、セバチン酸ジエチル、セバチン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジオクチル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジブチルオクチル、アジピン酸ジイソブチル、コハク酸ジオクチル、クエン酸トリエチル等のモノアルコールカルボン酸エステル類；乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、モノイソステアリン酸水添ヒマシ油等のオキシ酸エステル類；トリオクタン酸グリセリル（トリ２−エチルヘキサン酸グリセリル）、トリオレイン酸グリセリル、トリイソステアリン酸グリセリル、ジイソステアリン酸グリセリル、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、トリ（カプリル酸／カプリン酸／ミリスチン酸／ステアリン酸）グリセリル、水添ロジントリグリセリド（水素添加エステルガム）、ロジントリグリセリド（エステルガム）、ベヘン酸エイコサン二酸グリセリル、トリオクタン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、ジオクタン酸ネオペンチルグリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジオクタン酸２−ブチル−２−エチル−１，３−プロパンジオール、ジオレイン酸プロピレングリコール、テトラオクタン酸ペンタエリスリチル、水素添加ロジンペンタエリスリチル、トリエチルヘキサン酸ジトリメチロールプロパン、（イソステアリン酸／セバシン酸）ジトリメチロールプロパン、トリエチルヘキサン酸ペンタエリスリチル、（ヒドロキシステアリン酸／ステアリン酸／ロジン酸）ジペンタエリスリチル、ジイソステアリン酸ジグリセリル、テトライソステアリン酸ポリグリセリル、ノナイソステアリン酸ポリグリセリル−１０、デカ（エルカ酸／イソステアリン酸／リシノレイン酸）ポリグリセリル−８、（ヘキシルデカン酸／セバシン酸）ジグリセリルオリゴエステル、ジステアリン酸グリコール（ジステアリン酸エチレングリコール）、ジネオペンタン酸３−メチル−１，５−ペンタンジオール、ジネオペンタン酸２，４−ジエチル−１，５−ペンタンジオール等の多価アルコール脂肪酸エステル類；ダイマージリノール酸ジイソプロピル、ダイマージリノール酸ジイソステアリル、ダイマージリノール酸ジ（イソステアリル／フィトステリル）、ダイマージリノール酸（フィトステリル／ベヘニル）、ダイマージリノール酸（フィトステリル／イソステアリル／セチル／ステアリル／ベヘニル）、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル、ジイソステアリン酸ダイマージリノレイル、ダイマージリノレイル水添ロジン縮合物、ダイマージリノール酸硬化ヒマシ油、ヒドロキシアルキルダイマージリノレイルエーテル等のダイマー酸若しくはダイマージオールの誘導体；ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド（コカミドＭＥＡ）、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド（コカミドＤＥＡ）、ラウリン酸モノエタノールアミド（ラウラミドＭＥＡ）、ラウリン酸ジエタノールアミド（ラウラミドＤＥＡ）、ラウリン酸モノイソプロパノールアミド（ラウラミドＭＩＰＡ）、パルミチン酸モノエタノールアミド（パルタミドＭＥＡ）、パルミチン酸ジエタノールアミド（パルタミドＤＥＡ）、ヤシ油脂肪酸メチルエタノールアミド（コカミドメチルＭＥＡ）等の脂肪酸アルカノールアミド類；ジメチコン（ジメチルポリシロキサン）、高重合ジメチコン（高重合ジメチルポリシロキサン）、シクロメチコン（環状ジメチルシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン（単にシクロペンタシロキサンとも））、フェニルトリメチコン、ジフェニルジメチコン、フェニルジメチコン、ステアロキシプロピルジメチルアミン、（アミノエチルアミノプロピルメチコン／ジメチコン）コポリマー、ジメチコノール、ジメチコノールクロスポリマー、シリコーン樹脂、シリコーンゴム、アミノプロピルジメチコン及びアモジメチコン等のアミノ変性シリコーン、カチオン変性シリコーン、ジメチコンコポリオール等のポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、糖変性シリコーン、カルボン酸変性シリコーン、リン酸変性シリコーン、硫酸変性シリコーン、アルキル変性シリコーン、脂肪酸変性シリコーン、アルキルエーテル変性シリコーン、アミノ酸変性シリコーン、ペプチド変性シリコーン、フッ素変性シリコーン、カチオン変性及びポリエーテル変性シリコーン、アミノ変性及びポリエーテル変性シリコーン、アルキル変性及びポリエーテル変性シリコーン、ポリシロキサン・オキシアルキレン共重合体等のシリコーン類；パーフルオロデカン、パーフルオロオクタン、パーフルオロポリエーテル等のフッ素系油剤類が、好ましいものとして挙げられる。

本発明において、油性基剤の配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば１乃至５０質量％、好ましくは、５乃至５０質量％、より好ましくは１０乃至５０質量％である。
本発明において、水性組成物が油性基剤を含む場合、その配合量は、例えば水性組成物の総質量に対して５０乃至１質量％、好ましくは、３０乃至１質量％である。
なお本発明において用いられる上記油性基剤は上述の油性基剤群の少なくとも一種であり、これら油性基剤を単独で、或いは二種以上を組み合わせて用いることができる。

［有機酸］
本発明の皮膚外用固形基材はさらに有機酸を含んでいてもよい。また本発明の水性組成物においても有機酸を含み得る。
上記有機酸としては、アスコルビン酸、クエン酸、乳酸、グリコール酸、コハク酸、酢酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸等が挙げられる。中でも好ましくはアスコルビン酸、クエン酸、乳酸が挙げられ、特にアスコルビン酸、クエン酸が挙げられる。
本発明において、有機酸の配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば１乃至２０質量％、好ましくは、１乃至１０質量％である。
また本発明において、水性組成物が有機酸を含む場合、その配合量は、例えば水性組成物の総質量に対して１乃至２０質量％、好ましくは、１乃至１０質量％である。

［多価アルコール］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物は、多価アルコールを含んでいてもよい。前記多価アルコールは、先に挙げた１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールとは異なる多価アルコールであり、その具体例としてはグリセリン、プロピレングリコール及びポリエチレングリコール等が挙げられる。多価アルコールを含むことにより、皮膚外用固形基材の経時安定性を向上させることができる。なお上記ポリエチレングリコールとしては、例えば平均分子量１，０００乃至４，０００のものを好適に使用できる。
本発明において、多価アルコールの配合量は、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば１乃至８０質量％、好ましくは、１乃至６０質量％とすることができる。
また本発明において、水性組成物が多価アルコールを含む場合、その配合量は、例えば水性組成物の総質量に対して１乃至４０質量％、好ましくは、１乃至２０質量％とすることができる。

［その他添加剤］
本発明の皮膚外用固形基材又は水性組成物には、必要に応じて一般的に化粧品用添加剤、医薬部外品用添加剤及び医薬用添加剤として使用可能な添加剤を配合することができる。化粧品、医薬部外品又は医薬等の皮膚外用剤に配合される生理活性物質及び機能性物質等の添加成分としては、例えば保湿剤、感触向上剤、上記以外の界面活性剤、高分子、増粘・ゲル化剤、溶剤、噴射剤、酸化防止剤、還元剤、酸化剤、防腐剤、抗菌剤、殺菌剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、酸、アルカリ、粉体、無機塩、紫外線吸収剤、美白剤、ビタミン類及びその誘導体類、育毛用薬剤、血行促進剤、刺激剤、ホルモン類、抗しわ剤、抗老化剤、ひきしめ剤、冷感剤、温感剤、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤、植物・動物・微生物エキス、鎮痒剤、角質剥離・溶解剤、制汗剤、清涼剤、収れん剤、酵素、核酸、香料、色素、着色剤、染料、顔料、消炎剤、抗炎症剤、抗喘息、抗慢性閉塞性肺疾患、抗アレルギー、免疫調整剤、抗感染症剤及び抗真菌剤等が挙げられる。
これらその他添加剤の配合量は、その種類によって種々変化し得るが、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．１乃至２０質量％、あるいは０．５乃至１０質量％程度とすることができる。

保湿剤・感触向上剤としては、グリセリン、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、ヘキシレングリコール、ジグリセリン、ポリグリセリン、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、エチレングリコール・プロピレングリコール共重合体等のポリオール類及びその重合体；ジエチレングリコールモノエチルエーテル（エトキシジグリコール）、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、ジエチレングリコールジブチルエーテル等のグリコールアルキルエーテル類；（エイコサン二酸／テトラデカン二酸）ポリグリセリル−１０、テトラデカン二酸ポリグリセリル−１０等の水溶性エステル類；ソルビトール、キシリトール、エリスリトール、マンニトール、マルチトール等の糖アルコール類；グルコース、フルクトース、ガラクトース、マンノース、トレオース、キシロース、アラビノース、フコース、リボース、デオキシリボース、マルトース、トレハロース、ラクトース、ラフィノース、グルコン酸、グルクロン酸、シクロデキストリン類（α−、β−、γ−シクロデキストリン、及び、マルトシル化、ヒドロキシアルキル化等の修飾シクロデキストリン）、β−グルカン、キチン、キトサン、ヘパリン及び誘導体、ペクチン、アラビノガラクタン、デキストリン、デキストラン、グリコーゲン、エチルグルコシド、メタクリル酸グルコシルエチル重合物若しくは共重合物等の糖類及びその誘導体類；ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム；コンドロイチン硫酸ナトリウム；ムコイチン硫酸、カロニン硫酸、ケラト硫酸、デルマタン硫酸；シロキクラゲ抽出物、シロキクラゲ多糖体；フコイダン；チューベロース多糖体又は天然由来多糖体；クエン酸、酒石酸、乳酸等の有機酸及びその塩；尿素及びその誘導体；２−ピロリドン−５−カルボン酸及びそのナトリウム等の塩；ベタイン（トリメチルグリシン）、プロリン、ヒドロキシプロリン、アルギニン、リジン、セリン、グリシン、アラニン、フェニルアラニン、チロシン、β−アラニン、スレオニン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、システイン、メチオニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、トリプトファン、ヒスチジン、タウリン等のアミノ酸類及びその塩；コラーゲン、魚由来コラーゲン、アテロコラーゲン、ゼラチン、エラスチン、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、塩化ヒドロキシプロピルアンモニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、ケラチン分解ペプチド、加水分解ケラチン、コンキオリン分解ペプチド、加水分解コンキオリン、シルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルク、ラウロイル加水分解シルクナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、小麦蛋白分解ペプチド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、アシル化ペプチド等の蛋白ペプチド類及びその誘導体；パルミトイルオリゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチド等のアシル化ペプチド類；シリル化ペプチド類；乳酸菌培養液、酵母抽出液、卵殻膜タンパク、牛顎下腺ムチン、ヒポタウリン、ゴマリグナン配糖体、グルタチオン、アルブミン、乳清；塩化コリン、ホスホリルコリン；胎盤抽出液、エアラスチン、コラーゲン、アロエ抽出物、ハマメリス水、ヘチマ水、カモミラエキス、カンゾウエキス、コンフリーエキス、シルクエキス、イザヨイバラエキス、セイヨウノコギリソウエキス、ユーカリエキス、メリロートエキス等の動物・植物抽出成分、天然型セラミド（タイプ１、２、３、４、５、６）、ヒドロキシセラミド、疑似セラミド、スフィンゴ糖脂質、セラミド及び糖セラミド含有エキス等のセラミド類が好ましいものとして挙げられる。

界面活性剤としては、陰イオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、陽イオン性界面活性剤、両性界面活性剤、高分子界面活性剤等が好ましいものとして挙げられる。界面活性剤として好ましいものを例示すると、陰イオン性界面活性剤としては、ラウリン酸カリウム、ミリスチン酸カリウム等の脂肪酸塩；ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸トリエタノールアミン、ラウリル硫酸アンモニウム等のアルキル硫酸エステル塩；ラウレス硫酸ナトリウム、ラウレス硫酸トリエタノールアミン等のポリオキシエチレンアルキル硫酸塩；ココイルメチルタウリンナトリウム、ココイルメチルタウリンカリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルサルコシントリエタノールアミン、ラウロイルグルタミン酸メチルアラニンナトリウム等のアシルＮ−メチルアミノ酸塩；ココイルグルタミン酸ナトリウム、ココイルグルタミン酸トリエタノールアミン、ラウロイルグルタミン酸ナトリウム、ミリストイルグルタミン酸ナトリウム、ステアロイルグルタミン酸ナトリウム、パルミトイルアスパラギン酸ジトリエタノールアミン、ココイルアラニントリエタノールアミン等のアシルアミノ酸塩；ラウレス酢酸ナトリウム等のポリオキシエチレンアルキルエーテル酢酸塩；ラウロイルモノエタノールアミドコハク酸ナトリウム等のコハク酸エステル塩；脂肪酸アルカノールアミドエーテルカルボン酸塩；アシル乳酸塩；ポリオキシエチレン脂肪アミン硫酸塩；脂肪酸アルカノールアミド硫酸塩；硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナトリウム等の脂肪酸グリセリド硫酸塩；アルキルベンゼンポリオキシエチレン硫酸塩；α−オレフィンスルホン酸ナトリウム等のオレフィンスルホン酸塩；スルホコハク酸ラウリル２ナトリウム、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム等のアルキルスルホコハク酸塩；スルホコハク酸ラウレス２ナトリウム、モノラウロイルモノエタノールアミドポリオキシエチレンスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリプロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウム等のアルキルエーテルスルホコハク酸塩；テトラデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、テトラデシルベンゼンスルホン酸トリエタノールアミン等のアルキルベンゼンスルホン酸塩；アルキルナフタレンスルホン酸塩；アルカンスルホン酸塩；α−スルホ脂肪酸メチルエステル塩；アシルイセチオン酸塩；アルキルグリシジルエーテルスルホン酸塩；アルキルスルホ酢酸塩；ラウレスリン酸ナトリウム、ジラウレスリン酸ナトリウム、トリラウレスリン酸ナトリウム、モノオレスリン酸ナトリウム等のアルキルエーテルリン酸エステル塩；ラウリルリン酸カリウム等のアルキルリン酸エステル塩；カゼインナトリウム；アルキルアリールエーテルリン酸塩；脂肪酸アミドエーテルリン酸塩；ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジン酸等のリン脂質類；カルボン酸変性シリコーン、リン酸変性シリコーン、硫酸変性シリコーン等のシリコーン系陰イオン性界面活性剤等；非イオン性界面活性剤としては、ラウレス（ポリオキシエチレンラウリルエーテル）類、セテス（ポリオキシエチレンセチルエーテル）類、ステアレス（ポリオキシエチレンステアリルエーテル）類、ベヘネス（ポリオキシエチレンベヘニルエーテル）類、イソステアレス（ポリオキシエチレンイソステアリルエーテル）類、オクチルドデセス（ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル）類等の種々のポリオキシエチレン付加数のポリオキシエチレンアルキルエーテル類；ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノイソステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油トリイソステアレート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノピログルタミン酸モノイソステアリン酸ジエステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油マレイン酸等のヒマシ油及び硬化ヒマシ油誘導体；ポリオキシエチレンフィトステロール；ポリオキシエチレンコレステロール；ポリオキシエチレンコレスタノール；ポリオキシエチレンラノリン；ポリオキシエチレン還元ラノリン；ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンセチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン２−デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン水添ラノリン、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリセリンエーテル等のポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル；ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリコール；ＰＰＧ−９ジグリセリル等の（ポリ）グリセリンポリオキシプロピレングリコール；ステアリン酸グリセリル、イソステアリン酸グリセリル、パルミチン酸グリセリル、ミリスチン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル、ヤシ油脂肪酸グリセリル、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、α，α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等のグリセリン脂肪酸部分エステル類；ステアリン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジステアリン酸ポリグリセリル−６、同１０、トリステアリン酸ポリグリセリル−２、デカステアリン酸ポリグリセリル−１０、イソステアリン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−２（ジイソステアリン酸ジグリセリル）、同３、同１０、トリイソステアリン酸ポリグリセリル−２、テトライソステアリン酸ポリグリセリル−２、デカイソステアリン酸ポリグリセリル−１０、オレイン酸ポリグリセリル−２、同３、同４、同５、同６、同８、同１０、ジオレイン酸ポリグリセリル−６、トリオレイン酸ポリグリセリル−２、デカオレイン酸ポリグリセリル−１０等のポリグリセリン脂肪酸エステル；モノステアリン酸エチレングリコール等のエチレングリコールモノ脂肪酸エステル；モノステアリン酸プロピレングリコール等のプロピレングリコールモノ脂肪酸エステル；ペンタエリスリトール部分脂肪酸エステル；ソルビトール部分脂肪酸エステル；マルチトール部分脂肪酸エステル；マルチトールエーテル；ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル；ショ糖脂肪酸エステル、メチルグルコシド脂肪酸エステル、ウンデシレン酸トレハロース等の糖誘導体部分エステル；カプリリルグルコシド等のアルキルグルコシド；アルキルポリグリコシド；ラノリンアルコール；還元ラノリン；ポリオキシエチレンジステアレート、ポリチレングリコールジイソステアレート、ポリオキシエチレンモノオレエート、ポリオキシエチレンジオレエート等のポリオキシエチレン脂肪酸モノ及びジエステル；ポリオキシエチレン・プロピレングリコール脂肪酸エステル；ポリオキシエチレングリセリンモノステアレート、ポリオキシエチレングリセリンモノイソステアレート、ポリオキシエチレングリセリントリイソステアレート等のポリオキシエチレンモノオレエート等のポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート、ポリオキシエチレンソルビタンテトラオレエート等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンソルビトールモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビトールモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビトールペンタオレエート、ポリオキシエチレンソルビトールモノステアレート等のポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンメチルグルコシド脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンアルキルエーテル脂肪酸エステル；ポリオキシエチレンソルビトールミツロウ等のポリオキシエチレン動植物油脂類；イソステアリルグリセリルエーテル、キミルアルコール、セラキルアルコール、バチルアルコール等のアルキルグリセリルエーテル類；多価アルコールアルキルエーテル；ポリオキシエチレンアルキルアミン；テトラポリオキシエチレン・テトラポリオキシプロピレン−エチレンジアミン縮合物類；サポニン、ソホロリピッド等の天然系界面活性剤；ポリオキシエチレン脂肪酸アミド；ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド（コカミドＭＥＡ）、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド（コカミドＤＥＡ）、ラウリン酸モノエタノールアミド（ラウラミドＭＥＡ）、ラウリン酸ジエタノールアミド（ラウラミドＤＥＡ）、ラウリン酸モノイソプロパノールアミド（ラウラミドＭＩＰＡ）、パルミチン酸モノエタノールアミド（パルタミドＭＥＡ）、パルミチン酸ジエタノールアミド（パルタミドＤＥＡ）、ヤシ油脂肪酸メチルエタノールアミド（コカミドメチルＭＥＡ）等の脂肪酸アルカノールアミド類；ラウラミンオキシド、コカミンオキシド、ステアラミンオキシド、ベヘナミンオキシド等のアルキルジメチルアミンオキシド；アルキルエトキシジメチルアミンオキシド；ポリオキシエチレンアルキルメルカプタン；ジメチコンコポリオール等のポリエーテル変性シリコーン、ポリシロキサン・オキシアルキレン共重合体、ポリグリセリン変性シリコーン、糖変性シリコーン等のシリコーン系非イオン性界面活性剤等；陽イオン性界面活性剤としては、ベヘントリモニウムクロリド、ステアルトリモニウムクロリド、セトリモニウムクロリド、ラウリルトリモニウムクロリド等のアルキルトリメチルアンモニウムクロリド；ステアリルトリモニウムブロミド等のアルキルトリメチルアンモニウムブロミド；ジステアリルジモニウムクロリド、ジココジモニウムクロリド等のジアルキルジメチルアンモニウムクロリド；ステアラミドプロピルジメチルアミン、ステアラミドエチルジエチルアミン等の脂肪酸アミドアミン及びその塩；ステアロキシプロピルジメチルアミン等のアルキルエーテルアミン及びその塩又は四級塩；エチル硫酸長鎖分岐脂肪酸（１２〜３１）アミノプロピルエチルジメチルアンモニウム、エチル硫酸ラノリン脂肪酸アミノプロピルエチルジメチルアンモニウム等の脂肪酸アミド型四級アンモニウム塩；ポリオキシエチレンアルキルアミン及びその塩又は四級塩；アルキルアミン塩；脂肪酸アミドグアニジウム塩；アルキルエーテルアミンモニウム塩；アルキルトリアルキレングリコールアンモニウム塩；ベンザルコニウム塩；ベンゼトニウム塩；塩化セチルピリジニウム等のピリジニウム塩；イミダゾリニウム塩；アルキルイソキノリニウム塩；ジアルキルモリホニウム塩；ポリアミン脂肪酸誘導体；アミノプロピルジメチコン及びアモジメチコン等のアミノ変性シリコーン、カチオン変性シリコーン、カチオン変性及びポリエーテル変性シリコーン、アミノ変性及びポリエーテル変性シリコーン等のシリコーン系陽イオン性界面活性剤等；両性界面活性剤としては、
ラウリルベタイン（ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン）等のＮ−アルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ酸ベタイン；コカミドプロピルベタイン、ラウラミドプロピルベタイン等の脂肪酸アミドアルキル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ酸ベタイン；ココアンホ酢酸ナトリウム、ラウロアンホ酢酸ナトリウム等のイミダゾリン型ベタイン；アルキルジメチルタウリン等のアルキルスルホベタイン；アルキルジメチルアミノエタノール硫酸エステル等の硫酸型ベタイン；アルキルジメチルアミノエタノールリン酸エステル等のリン酸型ベタイン；ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、スフィンゴミエリン等のスフィンゴリン脂質、リゾレシチン、水素添加大豆リン脂質、部分水素添加大豆リン脂質、水素添加卵黄リン脂質、部分水素添加卵黄リン脂質、水酸化レシチン等のリン脂質類；シリコーン系両性界面活性剤等；高分子界面活性剤としては、ポリビニルアルコール、アルギン酸ナトリウム、デンプン誘導体、トラガントガム、アクリル酸・メタアクリル酸アルキル共重合体；シリコーン系各種界面活性剤が好ましいものとして挙げられる。

高分子・増粘剤・ゲル化剤としては、グアーガム、ローカストビーンガム、クィーンスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、タラガム、タマリンド、ファーセレラン、カラヤガム、トロロアオイ、キャラガム、トラガントガム、ペクチン、ペクチン酸及びナトリウム塩等の塩、アルギン酸及びナトリウム塩等の塩、マンナン；コメ、トウモロコシ、バレイショ、コムギ等のデンプン；キサンタンガム、デキストラン、サクシノグルカン、カードラン、ヒアルロン酸及びその塩、ザンサンガム、プルラン、ジェランガム、キチン、キトサン、寒天、カッソウエキス、コンドロイチン硫酸塩、カゼイン、コラーゲン、ゼラチン、アルブミン；メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース及びそのナトリウム等の塩、メチルヒドロキシプロピルセルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ジアルキルジメチルアンモニウム硫酸セルロース、結晶セルロース、セルロース末等のセルロース及びその誘導体；可溶性デンプン、カルボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシプロピルデンプン、メチルデンプン等のデンプン系高分子、塩化ヒドロキシプロピルトリモニウムデンプン、オクテニルコハク酸トウモロコシデンプンアルミニウム等のデンプン誘導体；アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル等アルギン酸誘導体；ポリビニルピドリドン（ＰＶＰ）、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ビニルピドリドン・ビニルアルコール共重合体、ポリビニルメチルエーテル；ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン共重合体；（メタクリロイルオキシエチルカルボキシベタイン／メタクリル酸アルキル）コポリマー、（アクリレーツ／アクリル酸ステアリル／メタクリル酸エチルアミンオキシド）コポリマー等の両性メタクリル酸エステル共重合体；（ジメチコン／ビニルジメチコン）クロスポリマー、（アクリル酸アルキル／ジアセトンアクリルアミド）コポリマー、（アクリル酸アルキル／ジアセトンアクリルアミド）コポリマーＡＭＰ；ポリ酢酸ビニル部分けん化物、マレイン酸共重合体；ビニルピロリドン・メタクリル酸ジアルキルアミノアルキル共重合体；アクリル樹脂アルカノールアミン；ポリエステル、水分散性ポリエステル；ポリアクリルアミド；ポリアクリル酸エチル等のポリアクリル酸エステル共重合体、カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸及びそのナトリウム塩等の塩、アクリル酸・メタアクリル酸エステル共重合体；アクリル酸・メタアクリル酸アルキル共重合体；ポリクオタニウム−１０等のカチオン化セルロース、ポリクオタニウム−７等のジアリルジメチルアンモニウムクロリド・アクリルアミド共重合体、ポリクオタニウム−２２等のアクリル酸・ジアリルジメチルアンモニウムクロリド共重合体、ポリクオタニウム−３９等のアクリル酸・ジアリルジメチルアンモニウムクロリド・アクリルアミド共重合体、アクリル酸・カチオン化メタアクリル酸エステル共重合体、アクリル酸・カチオン化メタアクリル酸アミド共重合体、ポリクオタニウム−４７等のアクリル酸・アクリル酸メチル・塩化メタクリルアミドプロピルトリメチルアンモニウム共重合体、塩化メタクリル酸コリンエステル重合体；カチオン化オリゴ糖、カチオン化デキストラン、グアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド等のカチオン化多糖類；ポリエチレンイミン；カチオンポリマー；ポリクオタニウム−５１等の２−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンの重合体及びメタクリル酸ブチル共重合体等との共重合体；アクリル樹脂エマルジョン、ポリアクリル酸エチルエマルジョン、ポリアクリルアルキルエステルエマルジョン、ポリ酢酸ビニル樹脂エマルジョン、天然ゴムラテックス、合成ラテックス等の高分子エマルジョン；ニトロセルロース；ポリウレタン類及び各種共重合体；各種シリコーン類；アクリル−シリコーングラフト共重合体等のシリコーン系各種共重合体；各種フッ素系高分子；１２−ヒドロキシステアリン酸及びその塩；パルミチン酸デキストリン、ミリスチン酸デキストリン等のデキストリン脂肪酸エステル；無水ケイ酸、煙霧状シリカ（超微粒子無水ケイ酸）、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ケイ酸ナトリウムマグネシウム、金属石鹸、ジアルキルリン酸金属塩、ベントナイト、ヘクトライト、有機変性粘土鉱物、ショ糖脂肪酸エステル、フラクトオリゴ糖脂肪酸エステルが好ましいものとして挙げられる。前記例示の中でも、セルロース及びその誘導体、アルギン酸及びその塩、ポリビニルアルコール、ヒアルロン酸及びその塩、又はコラーゲンが好ましい。

溶剤・噴射剤類としては、エタノール、２−プロパノール（イソプロピルアルコール）、ブタノール、イソブチルアルコール等の低級アルコール類；プロピレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、イソペンチルジオール等のグリコール類；ジエチレングリコールモノエチルエーテル（エトキシジグリコール）、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノブチルエーテル、トリエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールジエチルエーテル、ジエチレングリコールジブチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル等のグリコールエーテル類；エチレングリコールモノエチルエーテルアセテート、ジエチレングリコールモノエチルエーテルアセテート、プロピレングリコールモノエチルエーテルアセテート等のグリコールエーテルエステル類；コハク酸ジエトキシエチル、エチレングリコールジサクシネート等のグリコールエステル類；ベンジルアルコール、ベンジルオキシエタノール、炭酸プロピレン、炭酸ジアルキル、アセトン、酢酸エチル、Ｎ−メチルピロリドン；トルエン；フルオロカーボン、次世代フロン；ＬＰＧ、ジメチルエーテル、炭酸ガス等の噴射剤が好ましいものとして挙げられる。

酸化防止剤としては、トコフェロール（ビタミンＥ）、酢酸トコフェロール等のトコフェロール誘導体；ＢＨＴ、ＢＨＡ；没食子酸プロピル等の没食子酸誘導体；ビタミンＣ（アスコルビン酸）及び／又はその誘導体；エリソルビン酸及びその誘導体；亜硫酸ナトリウム等の亜硫酸塩；亜硫酸水素ナトリウム等の亜硫酸水素塩；チオ硫酸ナトリウム等のチオ硫酸塩；メタ亜硫酸水素塩；チオタウリン、ヒポタウリン；チオグリセロール、チオ尿素、チオグリコール酸、システイン塩酸塩が好ましいものとして挙げられる。

還元剤としては、チオグリコール酸、システイン、システアミン等が好ましいものとして挙げられる。

酸化剤としては、過酸化水素水、過硫酸アンモニウム、臭素酸ナトリウム、過炭酸等が好ましいものとして挙げられる。

防腐剤・抗菌剤・殺菌剤としては、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のヒドロキシ安息香酸及びその塩若しくはそのエステル；サリチル酸；安息香酸ナトリウム；フェノキシエタノール；メチルクロロイソチアゾリノン、メチルイソチアゾリノン等のイソチアゾリンオン誘導体；イミダゾリニウムウレア；デヒドロ酢酸及びその塩；フェノール類；トリクロサン等のハロゲン化ビスフェノール類、酸アミド類、四級アンモニウム塩類；トリクロロカルバニド、ジンクピリチオン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸、クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、ハロカルバン、ヘキサクロロフェン、ヒノキチオール；フェノール、イソプロピルフェノール、クレゾール、チモール、パラクロロフェノール、フェニルフェノール、フェニルフェノールナトリウム等のその他フェノール類；フェニルエチルアルコール、感光素類、抗菌性ゼオライト、銀イオンが好ましいものとして挙げられる。

キレート剤としては、ＥＤＴＡ、ＥＤＴＡ２Ｎａ、ＥＤＴＡ３Ｎａ、ＥＤＴＡ４Ｎａ等のエデト酸塩（エチレンジアミン四酢酸塩）；ＨＥＤＴＡ３Ｎａ等のヒドロキシエチルエチレンジアミン三酢酸塩；ペンテト酸塩（ジエチレントリアミン五酢酸塩）；フィチン酸；エチドロン酸等のホスホン酸及びそのナトリウム塩等の塩類；ポリアスパラギン酸、ポリグルタミン酸等のポリアミノ酸類；ポリリン酸ナトリウム、メタリン酸ナトリウム、リン酸；クエン酸ナトリウム、クエン酸、アラニン、ジヒドロキシエチルグリシン、グルコン酸、アスコルビン酸、コハク酸、酒石酸が好ましいものとして挙げられる。

ｐＨ調整剤・酸・アルカリとしては、クエン酸、クエン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム、乳酸カリウム、グリコール酸、コハク酸、酢酸、酢酸ナトリウム、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、リン酸、塩酸、硫酸、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、イソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン、２−アミノ−２−メチル−１，３−プロパンジオール、２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プロパンジオール、アルギニン、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、アンモニア水、炭酸グアニジン、炭酸アンモニウムが好ましいものとして挙げられる。

粉体としては、マイカ、タルク、カオリン、セリサイト、モンモリロナイト、カオリナイト、雲母、白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、パーミキュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステン酸金属塩、マグネシウム、ゼオライト、硫酸バリウム、焼成硫酸カルシウム、リン酸カルシウム、弗素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セラミックパウダー、ベントナイト、スメクタイト、粘土、泥、金属石鹸（例えば、ミリスチン酸亜鉛、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウム）、炭酸カルシウム、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、群青、紺青、カーボンブラック、酸化チタン、微粒子及び超微粒子酸化チタン、酸化亜鉛、微粒子及び超微粒子酸化亜鉛、アルミナ、シリカ、煙霧状シリカ（超微粒子無水ケイ酸）、雲母チタン、魚鱗箔、窒化ホウ素、ホトクロミック顔料、合成フッ素金雲母、微粒子複合粉体、金、アルミニウム等の各種の大きさ・形状の無機粉体、及び、これらをハイドロジェンシリコーン、環状ハイドロジェンシリコーン等のシリコーン若しくはその他のシラン若しくはチタンカップリング剤等の各種表面処理剤で処理を行って疎水化若しくは親水化した粉体等の無機粉体；デンプン、セルロース、ナイロンパウダー、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル末、ポリスチレン末、スチレンとアクリル酸の共重合体樹脂粉末、ポリエステル末、ベンゾグアナミン樹脂粉末、ポリエチレンテレフタレート・ポリメチルメタクリレート積層末、ポリエチレンテレフタレート・アルミニウム・エポキシ積層末等、ウレタン粉末、シリコーン粉末、テフロン（登録商標）粉末等の各種の大きさ・形状の有機系粉体及び表面処理粉体、有機無機複合粉体が好ましいものとして挙げられる。

無機塩類としては、食塩、並塩、岩塩、海塩、天然塩等の塩化ナトリウム含有塩類；塩化カリウム、塩化アルミニウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、にがり、塩化亜鉛、塩化アンモニウム；硫酸ナトリウム、硫酸アルミニウム、硫酸アルミニウム・カリウム（ミョウバン）、硫酸アルミニウム・アンモニウム、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、硫酸カリウム、硫酸マグネシウム、硫酸亜鉛、硫酸鉄、硫酸銅；リン酸１Ｎａ・２Ｎａ・３Ｎａ等のリン酸ナトリウム類、リン酸カリウム類、リン酸カルシウム類、リン酸マグネシウム類が好ましいものとして挙げられる。

紫外線吸収剤としては、パラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸モノグリセリンエステル、Ｎ，Ｎ−ジプロポキシパラアミノ安息香酸エチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジエトキシパラアミノ安息香酸エチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジメチルパラアミノ安息香酸エチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジメチルパラアミノ安息香酸ブチルエステル、Ｎ，Ｎ−ジメチルパラアミノ安息香酸メチルエステル等の安息香酸系紫外線吸収剤；ホモメンチル−Ｎ−アセチルアントラニレート等のアントラニル酸系紫外線吸収剤；サリチル酸及びそのナトリウム塩、アミルサリシレート、メンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オクチルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサリシレート、ｐ−イソプロパノールフェニルサリシレート等のサリチル酸系紫外線吸収剤；オクチルシンナメート、エチル−４−イソプロピルシンナメート、メチル−２，５−ジイソプロピルシンナメート、エチル−２，４−ジイソプロピルシンナメート、メチル−２，４−ジイソプロピルシンナメート、プロピル−ｐ−メトキシシンナメート、イソプロピル−ｐ−メトキシシンナメート、イソアミル−ｐ−メトキシシンナメート、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート（パラメトキシケイヒ酸オクチル）、２−エトキシエチル−ｐ−メトキシシンナメート（シノキサート）、シクロヘキシル−ｐ−メトキシシンナメート、エチル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート、２−エチルヘキシル−α−シアノ−β−フェニルシンナメート（オクトクリン）、グリセリルモノ−２−エチルヘキサノイル−ジパラメトキシシンナメート、フェルラ酸及びその誘導体等の桂皮酸系紫外線吸収剤；２，４−ジヒドロキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノン、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（オキシベンゾン−３）、２−ヒドロキシ−４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルホン酸塩、４−フェニルベンゾフェノン、２−エチルヘキシル−４’−フェニル−ベンゾフェノン−２−カルボキシレート、２−ヒドロキシ−４−ｎ−オクトキシベンゾフェノン、４−ヒドロキシ−３−カルボキシベンゾフェノン等のベンゾフェノン系紫外線吸収剤；３−（４’−メチルベンジリデン）−ｄ，ｌ−カンフル、３−ベンジリデン−ｄ，ｌ−カンフル；２−フェニル−５−メチルベンゾキサゾール；２，２’−ヒドロキシ−５−メチルフェニルベンゾトリアゾール；２−（２’−ヒドロキシ−５’−ｔ−オクチルフェニル）ベンゾトリアゾール；２−（２’−ヒドロキシ−５’−メチルフェニルベンゾトリアゾール；ジベンザラジン；ジアニソイルメタン；５−（３，３−ジメチル−２−ノルボルニリデン）−３−ペンタン−２−オン；４−ｔ−ブチルメトキシジベンゾイルメタン等のジベンゾイルメタン誘導体；オクチルトリアゾン；ウロカニン酸及びウロカニン酸エチル等のウロカニン酸誘導体；２−（２’−ヒドロキシ−５’−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、１−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，４−ジメチル−１，３−ペンタンジオン、ジメトキシベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオン酸２−エチルヘキシル等のヒダントイン誘導体、フェニルベンズイミダソゾールスルホン酸、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸、ドロメトリゾールトリシロキサン、アントラニル酸メチル、ルチン及びその誘導体、オリザノール及びその誘導体が好ましいものとして挙げられる。

美白剤としては、アルブチン、α−アルブチン等のヒドロキノン配糖体及びそのエステル類；アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩及びアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩等のアスコルビン酸リン酸エステル塩、アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル等のアスコルビン酸脂肪酸エステル、アスコルビン酸エチルエーテル等のアスコルビン酸アルキルエーテル、アスコルビン酸−２−グルコシド等のアスコルビン酸グルコシド及びその脂肪酸エステル類、アスコルビン酸硫酸エステル、リン酸トコフェリルアスコルビル等のアスコルビン酸誘導体；コウジ酸、エラグ酸、トラネキサム酸及びその誘導体、フェルラ酸及びその誘導体、プラセンタエキス、グルタチオン、オリザノール、ブチルレゾルシノール、油溶性カモミラエキス、油溶性カンゾウエキス、西河柳エキス、ユキノシタエキス等植物エキスが好ましいものとして挙げられる。

ビタミン類及びその誘導体類としては、レチノール、酢酸レチノール、パルミチン酸レチノール等のビタミンＡ類；チアミン塩酸塩、チアミン硫酸塩、リボフラビン、酢酸リボフラビン、塩酸ピリドキシン、ピリドキシンジオクタノエート、ピリドキシンジパルミテート、フラビンアデニンジヌクレオチド、シアノコバラミン、葉酸類、ニコチン酸アミド・ニコチン酸ベンジル等のニコチン酸類、コリン類等のビタミンＢ群類；アスコルビン酸及びそのナトリウム等の塩等のビタミンＣ類；ビタミンＤ；α、β、γ、δ−トコフェロール等のビタミンＥ類；パントテン酸、ビオチン等のその他ビタミン類；アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩及びアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩等のアスコルビン酸リン酸エステル塩、アスコルビン酸テトライソパルミチン酸エステル・ステアリン酸アスコルビル・パルミチン酸アスコルビル・ジパルミチン酸アスコルビル等のアスコルビン酸脂肪酸エステル、アスコルビン酸エチルエーテル等のアスコルビン酸アルキルエーテル、アスコルビン酸−２−グルコシド等のアスコルビン酸グルコシド及びその脂肪酸エステル、リン酸トコフェリルアスコルビル等のアスコルビン酸誘導体；ニコチン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、リノール酸トコフェロール、フェルラ酸トコフェロール、トコフェロールリン酸エステル等のトコフェロール誘導体等のビタミン誘導体、トコトリエノール、その他各種ビタミン誘導体類が好ましいものとして挙げられる。

育毛用薬剤・血行促進剤・刺激剤としては、センブリエキス、トウガラシチンキ、ショウキョウチンキ、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ等の植物エキス・チンキ類；カプサイシン、ノニル酸ワレニルアミド、ジンゲロン、イクタモール、タンニン酸、ボルネオール、シクランデレート、シンナリジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミル、セファランチン、γ−オリザノール、ビタミンＥ及びニコチン酸トコフェロール・酢酸トコフェロール等の誘導体、γ−オリザノール、ニコチン酸及びニコチン酸アミド・ニコチン酸ベンジルエステル・イノシトールヘキサニコチネート、ニコチンアルコール等の誘導体、アラントイン、感光素３０１、感光素４０１、塩化カプロニウム、ペンタデカン酸モノグリセリド、フラバノノール誘導体、スチグマステロール又はスチグマスタノール及びその配糖体、ミノキシジルが好ましいものとして挙げられる。

ホルモン類としては、エストラジオール、エストロン、エチニルエストラジオール、コルチゾン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン等が好ましいものとして挙げられる。抗しわ剤、抗老化剤、ひきしめ剤、冷感剤、温感剤、創傷治癒促進剤、刺激緩和剤、鎮痛剤、細胞賦活剤等のその他の薬効剤としては、レチノール類、レチノイン酸類、レチノイン酸トコフェリル；乳酸、グリコール酸、グルコン酸、フルーツ酸、サリチル酸及びその配糖体・エステル化物等の誘導体、ヒドロキシカプリン酸、長鎖α−ヒドロキシ脂肪酸、長鎖α−ヒドロキシ脂肪酸コレステリル等のα−又はβ−ヒドロキシ酸類及びその誘導体類；γ−アミノ酪酸、γ−アミノ−β−ヒドロキシ酪酸；カルニチン；カルノシン；クレアチン；セラミド類、スフィンゴシン類；カフェイン、キサンチン等及びその誘導体；コエンザイムＱ１０、カロチン、リコピン、アスタキサンチン、ルテイン、α−リポ酸、白金ナノコロイド、フラーレン類等の抗酸化・活性酸素消去剤；カテキン類；ケルセチン等のフラボン類；イソフラボン類；没食子酸及びエステル糖誘導体；タンニン、セサミン、プロトアントシアニジン、クロロゲン酸、リンゴポリフェノール等のポリフェノール類；ルチン及び配糖体等の誘導体；ヘスペリジン及び配糖体等の誘導体；リグナン配糖体；グラブリジン、グラブレン、リクイリチン、イソリクイリチン等のカンゾウエキス関連物質；ラクトフェリン；ショウガオール、ジンゲロール；メントール、セドロール等の香料物質及びその誘導体；カプサイシン、バニリン等及び誘導体；ジエチルトルアミド等の昆虫忌避剤；生理活性物質とシクロデキストリン類との複合体が好ましいものとして挙げられる。

植物・動物・微生物エキス類としては、アイリスエキス、アシタバエキス、アスナロエキス、アスパラガスエキス、アボカドエキス、アマチャエキス、アーモンドエキス、アルテアエキス、アルニカエキス、アロエエキス、アンズエキス、アンズ核エキス、イチョウエキス、インチコウエキス、ウイキョウエキス、ウコンエキス、ウーロン茶エキス、ウワウルシエキス、エイジツエキス、エチナシ葉エキス、エンメイソウエキス、オウゴンエキス、オウバクエキス、オウレンエキス、オオムギエキス、オタネニンジンエキス、オトギリソウエキス、オドリコソウエキス、オノニスエキス、オランダカラシエキス、オレンジエキス、海水乾燥物、海藻エキス、カキ葉エキス、カキョクエキス、加水分解エラスチン、加水分解コムギ末、加水分解シルク、カッコンエキス、カモミラエキス、油溶性カモミラエキス、カロットエキス、カワラヨモギエキス、カラスムギエキス、カルカデエキス、カンゾウエキス、油溶性カンゾウエキス、キウイエキス、キオウエキス、キクラゲエキス、キナエキス、キューカンバーエキス、キリ葉エキス、グアノシン、グアバエキス、クジンエキス、クチナシエキス、クマザサエキス、クララエキス、クルミエキス、クリエキス、グレープフルーツエキス、クレマティスエキス、黒米エキス、黒砂糖抽出物、黒酢、クロレラエキス、クワエキス、ゲンチアナエキス、ゲンノショウコエキス、紅茶エキス、酵母エキス、コウボクエキス、コーヒーエキス、ゴボウエキス、コメエキス、コメ発酵エキス、コメヌカ発酵エキス、コメ胚芽油、コンフリーエキス、コラーゲン、コケモモエキス、サイシンエキス、サイコエキス、サイタイ抽出液、サフランエキス、サルビアエキス、サボンソウエキス、ササエキス、サンザシエキス、サンシャエキス、サンショウエキス、シイタケエキス、ジオウエキス、シコンエキス、シソエキス、シナノキエキス、シモツケソウエキス、ジャトバエキス、シャクヤクエキス、ショウキュウエキス、ショウブ根エキス、シラカバエキス、白キクラゲエキス、スギナエキス、ステビアエキス、ステビア発酵物、西河柳エキス、セイヨウキズタエキス、セイヨウサンザシエキス、セイヨウニワトコエキス、セイヨウノコギリソウエキス、セイヨウハッカエキス、セージエキス、ゼニアオイエキス、センキュウエキス、センブリエキス、ソウハクヒエキス、ダイオウエキス、ダイズエキス、タイソウエキス、タイムエキス、タンポポエキス、地衣類エキス、茶エキス、チョウジエキス、チガヤエキス、チンピエキス、ティートリー油、甜茶エキス、トウガラシエキス、トウキエキス、トウキンセンカエキス、トウニンエキス、トウヒエキス、ドクダミエキス、トマトエキス、納豆エキス、ニンジンエキス、ニンニクエキス、ノバラエキス、ハイビスカスエキス、バクモンドウエキス、ハスエキス、パセリエキス、バーチエキス、蜂蜜、ハマメリスエキス、パリエタリアエキス、ヒキオコシエキス、ビサボロール、ヒノキエキス、ビフィズス菌エキス、ビワエキス、フキタンポポエキス、フキノトウエキス、ブクリョウエキス、ブッチャーブルームエキス、ブドウエキス、ブドウ種子エキス、プロポリス、ヘチマエキス、ベニバナエキス、ペパーミントエキス、ボダイジュエキス、ボタンエキス、ホップエキス、マイカイカエキス、マツエキス、マロニエエキス、ミズバショウエキス、ムクロジエキス、メリッサエキス、モズクエキス、モモエキス、ヤグルマギクエキス、ユーカリエキス、ユキノシタエキス、ユズエキス、ユリエキス、ヨクイニンエキス、ヨモギエキス、ラベンダーエキス、緑茶エキス、卵殻膜エキス、リンゴエキス、ルイボス茶エキス、レイシエキス、レタスエキス、レモンエキス、レンギョウエキス、レンゲソウエキス、ローズエキス、ローズマリーエキス、ローマカミツレエキス、ローヤルゼリーエキス、ワレモコウエキス等のエキスが好ましいものとして挙げられる。

鎮痒剤としては、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、カンフル、サブスタンス−Ｐ阻害剤等が挙げられる。

角質剥離・溶解剤としては、サリチル酸、イオウ、レゾルシン、硫化セレン、ピリドキシン等が挙げられる。

制汗剤としては、クロルヒドロキシアルミニウム、塩化アルミニウム、酸化亜鉛、パラフェノールスルホン酸亜鉛等が挙げられる。

清涼剤としては、メントール、サリチル酸メチル等が挙げられる。

収れん剤としては、クエン酸、酒石酸、乳酸、硫酸アルミニウム・カリウム、タンニン酸等が挙げられる。

酵素類としては、スーパーオキサイドディスムターゼ、カタラーゼ、塩化リゾチーム、リパーゼ、パパイン、パンクレアチン、プロテアーゼ等が挙げられる。

核酸類としては、リボ核酸及びその塩、デオキシリボ核酸及びその塩、アデノシン三リン酸二ナトリウムが好ましいものとして挙げられる。

香料としては、アセチルセドレン、アミルシンナムアルデヒド、アリルアミルグリコレート、β−イオノン、イソイースーパー、イソブチルキノリン、イリス油、イロン、インドール、イランイラン油、ウンデカナール、ウンデセナール、γ−ウンデカラクトン、エストラゴール、オイゲノール、オークモス、オポポナックスレジノイド、オレンジ油、オイゲノール、オーランチオール、ガラクソリッド、カルバクロール、Ｌ−カルボン、カンフル、キャノン、キャロットシード油、クローブ油、ケイヒ酸メチル、ゲラニオール、ゲラニルニトリル、酢酸イソボルニル、酢酸ゲラニル、酢酸ジメチルベンジルカルビニル、酢酸スチラリル、酢酸セドリル、酢酸テレピネル、酢酸ｐ−ｔ−ブチルシクロヘキシル、酢酸ベチベリル、酢酸ベンジル、酢酸リナリル、サリチル酸イソペンチル、サリチル酸ベンジル、サンダルウッド油、サンタロール、シクラメンアルデヒド、シクロペンタデカノリド、ジヒドロジャスモン酸メチル、ジヒドロミルセノール、ジャスミンアブソリュート、ジャスミンラクトン、ｃｉｓ−ジャスモン、シトラール、シトロネノール、シトロネラール、シナモンバーク油、１，８−シネオール、シンナムアルデヒド、スチラックスレジノイド、セダーウッド油、セドレン、セドロール、セロリシード油、タイム油、ダマスコン、ダマセノン、チモール、チュベローズアブソリュート、デカナール、デカラクトン、テルピネオール、γ−テルピネン、トリプラール、ネロール、ノナナール、２，６−ノナジエノール、ノナラクトン、パチョリアルコール、バニラアブソリュート、バニリン、バジル油、パチョリ油、ヒドロキシシトロネラール、α−ピネン、ピペリトン、フェネチルアルコール、フェニルアセトアルデヒド、プチグレン油、ヘキシルシンナムアルデヒド、ｃｉｓ−３−ヘキセノール、ペルーバルサム、ベチバー油、ベチベロール、ペパーミント油、ペパー油、ヘリオトロピン、ベルガモット油、ベンジルベンゾエート、ボルネオール、ミルレジノイド、ムスクケトン、メチルノニルアセトアルデヒド、γ−メチルヨノン、メントール、Ｌ−メントール、Ｌ−メントン、ユーカリ油、β−ヨノン、ライム油、ラベンダー油、Ｄ−リモネン、リナロール、リラール、リリアール、レモン油、ローズアブソリュート、ローズオキシド、ローズ油、ローズマリー油、各種精油等の合成香料及び天然香料並びに各種調合香料が好ましいものとして挙げられる。

色素・着色剤・染料・顔料としては、褐色２０１号、黒色４０１号、紫色２０１号、紫色４０１号、青色１号、青色２号、青色２０１号、青色２０２号、青色２０３号、青色２０４号、青色２０５号、青色４０３号、青色４０４号、緑色２０１号、緑色２０２号、緑色２０４号、緑色２０５号、緑色３号、緑色４０１号、緑色４０２号、赤色１０２号、赤色１０４−１号、赤色１０５−１号、赤色１０６号、赤色２号、赤色２０１号、赤色２０２号、赤色２０３号、赤色２０４号、赤色２０５号、赤色２０６号、赤色２０７号、赤色２０８号、赤色２１３号、赤色２１４号、赤色２１５号、赤色２１８号、赤色２１９号、赤色２２０号、赤色２２１号、赤色２２３号、赤色２２５号、赤色２２６号、赤色２２７号、赤色２２８号、赤色２３０−１号、赤色２３０−２号、赤色２３１号、赤色２３２号、赤色３号、赤色４０１号、赤色４０４号、赤色４０５号、赤色５０１号、赤色５０２号、赤色５０３号、赤色５０４号、赤色５０５号、赤色５０６号、橙色２０１号、橙色２０３号、橙色２０４号、橙色２０５号、橙色２０６号、橙色２０７号、橙色４０１号、橙色４０２号、橙色４０３号、黄色２０１号、黄色２０２−１号、黄色２０２−２号、黄色２０３号、黄色２０４号、黄色２０５号、黄色４号、黄色４０１号、黄色４０２号、黄色４０３−１号、黄色４０４号、黄色４０５号、黄色４０６号、黄色４０７号、黄色５号等の法定色素；Ａｃｉｄ Ｒｅｄ １４等のその他酸性染料；Ａｒｉａｎｏｒ Ｓｉｅｎｎａ Ｂｒｏｗｎ、Ａｒｉａｎｏｒ Ｍａｄｄｅｒ Ｒｅｄ、Ａｒｉａｎｏｒ Ｓｔｅｅｌ Ｂｌｕｅ、Ａｒｉａｎｏｒ Ｓｔｒａｗ Ｙｅｌｌｏｗ等の塩基染料；ＨＣ Ｙｅｌｌｏｗ ２、ＨＣ Ｙｅｌｌｏｗ ５、ＨＣ Ｒｅｄ ３、４−ｈｙｄｏｘｙｐｒｏｐｙｌａｍｉｎｏ−３−ｎｉｔｒｏｐｈｅｎｏｌ、Ｎ，Ｎ’−ｂｉｓ（２−ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）−２−ｎｉｔｒｏ−ｐ−ｐｈｅｎｙｌｅｎｅｄｉａｍｉｎｅ、ＨＣ Ｂｌｕｅ ２、Ｂａｓｉｃ Ｂｌｕｅ ２６等のニトロ染料；分散染料；二酸化チタン、酸化亜鉛等の無機白色顔料；酸化鉄（ベンガラ）、チタン酸鉄等の無機赤色系顔料；γ−酸化鉄等の無機褐色系顔料；黄酸化鉄、黄土等の無機黄色系顔料；黒酸化鉄、低次酸化チタン等の無機黒色系顔料；マンゴバイオレット、コバルトバイオレット等の無機紫色系顔料；酸化クロム、水酸化クロム、チタン酸コバルト等の無機緑色系顔料；群青、紺青等の無機青色系顔料；酸化チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドオキシ塩化ビスマス、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化チタンコーテッドマイカ、オキシ塩化ビスマス、魚鱗箔等のパール顔料；アルミニウムパウダー、カッパーパウダー、金等の金属粉末顔料；表面処理無機及び金属粉末顔料；ジルコニウム、バリウム又はアルミニウムレーキ等の有機顔料；表面処理有機顔料；アスタキサンチン、アリザリン等のアントラキノン類、アントシアニジン、β−カロチン、カテナール、カプサンチン、カルコン、カルサミン、クエルセチン、クロシン、クロロフィル、クルクミン、コチニール、シコニン等のナフトキノン類、ビキシン、フラボン類、ベタシアニジン、ヘナ、ヘモグロビン、リコピン、リボフラビン、ルチン等の天然色素・染料；ｐ−フェニレンジアミン、トルエン−２，５−ジアミン、ｏ−，ｍ−，若しくはｐ−アミノフェノール、ｍ−フェニレンジアミン、５−アミノ−２−メチルフェノール、レゾルシン、１−ナフトール、２，６−ジアミノピリジン等及びその塩等の酸化染料中間体及びカップラー；インドリン等の自動酸化型染料；ジヒドロキシアセトンが好ましいものとして挙げられる。

消炎剤・抗炎症剤としては、グリチルリチン酸及びその誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導体、ヒノキチオール、グアイアズレン、アラントイン、インドメタシン、ケトプロフェン、イブプロフェン、ジクロフェナク、ロキソプロフェン、セレコシキブ、インフリキシマブ、エタネルセプト、酸化亜鉛、酢酸ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、塩酸ジフェドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン；桃葉エキス、蓬葉エキス等の植物エキスが好ましいものとして挙げられる。

抗喘息、抗慢性閉塞性肺疾患、抗アレルギー、免疫調整剤としては、アミノフィリン、テオフィリン類、ステロイド類（フルチカゾン、ベクロメタゾンなど）、ロイコトリエン拮抗薬類、トロンボキサン阻害薬類、インタール、β２刺激薬類（フォルモテロール、サルメテロール、アルブテロール、ツロブテロール、クレンブテロール、エピネフリンなど）、チオトロピウム、イプラトロピウム、デキストロメトルファン、ジメモルファン、ブロムヘキシン、トラニラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、セチリジン、クロルフェニラミン、メキタジン、タクロリムス、シクロスポリン、シロリムス、メトトレキサート、サイトカイン調整剤類、インターフェロン、オマリズマブ、タンパク／抗体製剤が好ましいものとして挙げられる。

抗感染症剤、抗真菌剤としては、オセルタミビルとザナミビル、イトラコナゾールが好ましいものとして挙げられる。これらの他、化粧品原料基準、化粧品種別配合成分規格、日本化粧品工業連合会成分表示名称リスト、ＩＮＣＩ辞書（Ｔｈｅ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙａｎｄ Ｈａｎｄｂｏｏｋ）、医薬部外品原料規格、日本薬局方、医薬品添加物規格、食品添加物公定書等に記載されている成分、及び、国際特許分類ＩＰＣがＡ６１Ｋ７及びＡ６１Ｋ８の分類に属する日本国及び諸外国特許公報及び特許公開公報（公表公報・再公表を含む）に記載されている成分等、公知の化粧料成分、医薬品成分、食品成分などを、公知の組み合わせ及び配合比・配合量で含有させることが可能である。

本発明の皮膚外用固形基材には、リドカイン塩酸塩等の局所麻酔薬や、前述のミノキシジル等の育毛用薬剤といった各種薬剤を配合可能である。
これら薬剤の配合量は、配合する薬剤の薬効等によって種々変化し得るが、例えば上記リドカイン塩酸塩やミノキシジルの場合、得られる皮膚外用固形基材の総質量に対して、例えば０．１乃至２０質量％、好ましくは、０．５乃至１０質量％程度とすることができる。

［皮膚外用固形基材の製造方法（１）］
本発明の皮膚外用固形基材は、前記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド化合物と界面活性剤及び水、熱安定化剤としてアルキルアルコール、１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、その他必要に応じて脂肪酸、多価アルコール、油性基剤、有機酸及びその他添加剤とを用いて、加熱しながら混合、撹拌した後、静置放冷することによって製造され得る。またこの製造工程において、後述するように本発明の水性組成物が製造され得る。

例えば本発明の皮膚外用固形基材は、一例として、下記工程により製造される。
ａ）上記脂質ペプチド化合物と、界面活性剤と、水と、アルキルアルコールを配合し、加熱して溶解液又は分散液を調製する工程、
ｂ）上記溶解液又は分散液を水に添加し、室温以上１００℃未満の温度で加熱する工程、
ｃ）前記加熱工程における温度よりも低い温度になるまで撹拌しながら冷却し、その後静置放冷し、ゲル状の固形物（皮膚外用固形基材）を形成する工程。
なお、１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、脂肪酸、多価アルコール、油性基剤、有機酸及びその他添加剤は、ａ）工程において溶解液又は分散液の調製工程において添加してもよいし、ｂ）工程において溶解液又は分散液を添加する水に予め添加していてもよい。
また得られた皮膚外用固形基材の総質量に対して、水は２０質量％以上９５質量％未満であることが好ましい。
また得られた溶解液又は分散液の総質量に対して、水は３０質量％以上８０質量％未満であることが好ましい。

前記ａ）工程及びｂ）工程における加熱温度は好ましくは５０℃乃至９０℃、より好ましくは６０℃乃至９０℃、例えば８０℃であり、加熱しながら撹拌を行うことが好ましい。この時の夫々の工程における加熱撹拌の時間は、用いる脂質ペプチド化合物や、界面活性剤ほかその他成分の種類、そしてそれらの配合量によって異なるが、通常５分から５０分程度で溶解・分散可能である。
ａ）、ｂ）工程につづいて、液温がｂ）工程における温度よりも低い温度になるまで撹拌しながら冷却を行う（ｃ）工程）。ここで冷却温度は例えば室温乃至８０℃、室温乃至６０℃、或いは室温乃至４０℃程度である。

［水性組成物及び皮膚外用固形基材の製造方法（２）］
本発明の水性組成物を用いた皮膚外用固形基材の製造方法を以下に述べる。

＜水性組成物の製造方法＞
水性組成物を製造するには、まず、前記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド化合物と、界面活性剤と、水と、アルキルアルコールを混合し、加熱して溶解液又は分散液を調製する。上記溶解液又は分散液の調製中に、所望により１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールを添加してもよく、また脂肪酸、多価アルコール、油性基剤、有機酸及びその他添加剤を適宜添加することもできる。
そして、この溶解液又は分散液を冷却することにより、水性組成物を得ることができる。

上記加熱温度は、好ましくは５０℃乃至９０℃、より好ましくは６０℃乃至９０℃、例えば８０℃である。また加熱時には撹拌を行うことが好ましい。加熱（撹拌）の時間は、用いる脂質ペプチド化合物や、界面活性剤ほかその他成分の種類、そしてそれらの配合量によって異なるが、通常５分から５０分程度であり、それにより配合した成分が溶解・分散した溶解液又は分散液が得られる。
得られた溶解液又は分散液は、好ましくは前記加熱温度より低い温度、例えば室温ないし８０℃、室温ないし６０℃、或いは室温ないし４０℃程度になるまで撹拌しながら冷却し、その後撹拌を停止して、静置することがより好ましい。
また得られた水性組成物の総質量に対して、水は３０質量％以上８０質量％未満であることが好ましい。
こうして得られた水性組成物は、皮膚外用固形基材の調製のためのプレミックスとして有用であり、後述するように該組成物に水やその他有効成分等を配合することにより、皮膚外用固形基材を容易に調製することが可能である。

＜水性組成物を用いる皮膚外用固形基材の製造方法＞
また本発明の水性組成物の調製と同時に、すなわち以下の１）〜４）工程を経て、皮膚外用固形基材を調製できる。
１）界面活性剤及び水と、前記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物とを含む混合系を室温以上１００℃未満の温度に加熱する加熱工程、
２）続いて、加熱した前記混合系に、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを添加して、水性組成物を調製する調製工程、
３）室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相に、上記調製した水性組成物を添加し、混合する、或いは、上記調製した水性組成物に、室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相を添加し、混合する、混合工程、及び
４）前記混合工程で得られた混合物を冷却し、ゲルを形成させる冷却工程。
上記水相は水を含み、さらに多価アルコール、油性基剤を含み得、また１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、アルキルアルコール、脂肪酸、有機酸、及びその他添加剤を含んでいてもよい。
さらに、前記混合工程において、更に薬剤の溶解液を添加することにより、薬剤を添加した皮膚外用固形基材（製剤）を製造することもできる。

前記１）工程（及び２）工程）における、混合系（及び水性組成物）の加熱温度は好ましくは５０℃乃至９０℃、より好ましくは６０℃乃至９０℃、例えば７０℃、或いは８０℃である。本工程は好ましくは撹拌しながら実施することが好ましい。この時の各工程における加熱（撹拌）の時間は、水性組成物に含まれる脂質ペプチド化合物や界面活性剤ほかその他成分の種類、そしてそれらの配合量によって異なるが、通常５分から５０分程度である。本工程により水性組成物を均一に溶解させた状態とする。
前記３）工程における、水相の加熱温度は好ましくは５０℃乃至９０℃、より好ましくは６０℃乃至９０℃、例えば７０℃、或いは８０℃である。水相の加熱は、特に油性基剤などその他成分を含む場合には撹拌しながら行うことが好ましい。また水相に多価アルコール、油性基剤、さらには１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオール、アルキルアルコール、脂肪酸やその他添加剤を含んでいる場合、それらが均一に溶解・分散するまで、通常５分から５０分程度、加熱（撹拌）を実施することが好ましい。なお、水相の加熱温度は、上記水性組成物の加熱温度と同じ温度としてもよい。

続いて、前記４）工程において、前工程で得られた混合物を冷却し、ゲルを形成させるが、このとき、撹拌しながら冷却してもよい。撹拌しながら冷却する場合、例えば冷却温度が室温ないし８０℃、室温ないし６０℃、例えば６０℃程度となるまで撹拌を実施した後、その後撹拌を停止して静置し冷却することが好ましい。特に５０℃以下では撹拌を停止し、静置して冷却することが好ましい。

こうして水性組成物を用いた得られた皮膚外用固形基材においても、水の配合量は、皮膚外用固形基材の総質量に対して、２０質量％以上９５質量％未満であることが好ましい。

以下、本発明を実施例及び試験例を例に挙げて詳しく説明するが、本発明がこれらの例に限定されるものではない。

［合成例１：脂質ペプチド（Ｎ−パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓ）の合成］
本実施例において用いた脂質ペプチド型化合物を以下に示す方法で合成した。
５００ｍＬの４つ口フラスコに、ヒスチジン１４．２ｇ（９１．６ｍｍｏｌ）、Ｎ−パルミトイル−Ｇｌｙ−メチル３０．０ｇ（９１．６ｍｍｏｌ）、トルエン３００ｇを投入し、塩基であるナトリウムメトキサイド ２８％メタノール溶液３５．３ｇ（１８３．２ｍｍｏｌ）を加え、油浴で６０℃に加熱し１時間撹拌を続けた。その後、油浴を外し、２５℃まで放冷し、この溶液をアセトン６００ｇで再沈殿させ、ろ取した。ここで得られた固体を、水６００ｇとメタノール７５０ｇの混合溶液に溶解し、ここに６規定塩酸３０．５ｍｌ（１８３．２ｍｍｏｌ）を加えて中和し固体を析出させ、ろ過した。次に、得られた固体をテトラヒドロフラン１２０ｇと水３０ｇの混合溶液に６０℃で溶解させ、酢酸エチル１５０ｇを加え、６０℃から３０℃まで冷却した。その後、析出した固体をろ過した。さらに得られた固体を、テトラヒドロフラン１２０ｇとアセトニトリル６０ｇ溶剤中に溶解し、６０℃に加熱し、１時間撹拌した後に冷却し、ろ過した。ここで得られた固体を水１２０ｇで洗浄し、ろ過後に減圧乾燥を行いＮ−パルミトイル−Ｇｌｙ−Ｈｉｓフリー体（以下、単にＰａｌ−ＧＨとも称する）の白色の結晶、２６．９ｇ（収率６５％）を得た。

［実施例１乃至実施例２７、比較例１乃至比較例３］
＜試料調製方法＞
下記表１〜表３に示す配合に従い、全成分をビーカーに秤量した。秤量したビーカーを８０℃付近まで加熱し、全成分を均一に溶解させた。得られた溶液をサンプル管Ｎｏ．７に適当量入れ、蓋をしてそのまま室温にて静置放冷を行い、固化させた試料とした。

＜熱安定性試験の評価方法＞
温度調整が可能な恒温装置（楠本化成株式会社製、製品名ＪＵＮＩＯＲ）を４０℃に設定して、前述の静置放冷を行った試料を該恒温装置にてそのまま６時間保存した。保存後、試料の状態を目視にて確認し、固形を維持した状態であれば（○）、試料側面が熱によって溶けだしたものを（△）、熱によって完全に溶解し溶液状になったものを（×）と評価した。
評価後、恒温装置に試料を戻し、恒温装置内の温度を４５℃に上げ、さらに６時間保存し、試料の状態を上記と同様に評価した。その後、恒温装置に試料を戻し、恒温装置内の温度を５℃上げて６時間保存した後のサンプルの状態を評価するという工程を、５０℃、５５℃、６０℃、６５℃の設定温度にて繰り返して実施した。各温度における評価結果を下記表１〜表３にまとめて示す。

上記表に示すように、実施例１乃至実施例２７の試料は、熱安定性の基準となる５０℃下における保存条件下においても、安定に固形状態を保っていた。また、アルキルアルコールの配合量を多くすると、より熱安定性が高まる傾向が得られた。
一方、アルキルアルコールを含まない比較例１乃至比較例３の試料は、５０℃において溶液状態となり、熱安定性を得ることが出来なかった。

［実施例２８乃至実施例３０、比較例４］
下記表４に示す配合割合にてＡ相の各成分を秤量し（全量２５ｇ）、秤量したＡ相を８０℃に加熱し、全成分を均一に溶解させた。Ａ相を８０℃に保った状態にて、ここにＢ相の各種アルキルアルコール１ｇを加え、溶解させた。そして、あらかじめ８０℃に加熱しておいたＣ相（精製水）を、全量が１００ｇとなるようにＡ相に少しずつ加えて希釈し、撹拌して均一にした。得られた溶液のうち４０ｇをスクリュー管Ｎｏ．７（（株）マルエム製）に入れ、蓋をして室温にて静置放冷し、スティック状の固形基材を得た。
尚、比較例４として、上記実施例２８乃至実施例３０の調製方法においてＢ相を添加しない以外は同様の手順にてステック状の固形基材を得た。

＜熱安定性試験の評価方法＞
温度調整が可能な恒温装置（楠本化成株式会社製、製品名ＪＵＮＩＯＲ）を５０℃に設定して、ここに、実施例２８乃至実施例３０及び比較例４において得られたスティック状の固形基材をスクリュー瓶ごと入れ、１ヶ月間保存した。保存後、目視にて各基材の状態を観察し、保存前と性状が変わっていないもの（固形を維持した状態にあるもの）を熱安定性があるとして（○）と、溶液状に溶解したものを熱安定性が無いものとして（×）と評価した。結果を表４にあわせて示す。

表４に示すように、実施例２８乃至実施例３０は、アルキルアルコールを配合することにより５０℃で１ヶ月間保存しても固形基材の状態を保っていた。しかしながら、アルキルアルコールを配合していない比較例４は、固形基材の状態を保てず、半透明の溶液状態となった。このように、アルキルアルコールを適量配合することで、固形基材の熱安定性が著しく向上することが認められた。

［実施例３１乃至実施例３３］
下記表５に示す配合割合にてＡ相の各成分を秤量し（全量２５ｇ）、秤量したＡ相を８０℃に加熱し、全成分を均一に溶解させた。Ａ相を８０℃に保った状態にて、ここにＢ相のラウリルアルコールを１ｇ加え、溶解させた。そして、あらかじめ８０℃に加熱しておいたＣ相（実施例３２及び実施例３３は薬剤混合相）を、全量が１００ｇとなるようにＡ相に少しずつ加えて希釈し、撹拌して均一にした。得られた溶液のうち４０ｇをスクリュー管Ｎｏ．７（（株）マルエム製）にｇ入れ、蓋をして室温にて静置放冷し、固形基材を得た。

＜熱安定性試験の評価方法＞
温度調整が可能な恒温装置（楠本化成株式会社製、製品名ＪＵＮＩＯＲ）を５０℃に設定して、ここに、実施例３１乃至実施例３３において固形基材をスクリュー瓶ごと入れ、１ヶ月間保存した。保存後、目視にて各基材の状態を観察し、保存前と性状が変わっていないもの（固形を維持した状態にあるもの）を熱安定性があるとして（○）と、溶液状に溶解したものを熱安定性が無いものとして（×）と評価した。得られた結果を表５に示す。
＜破断強度測定方法＞
５０℃１ヶ月保存後の固形基材について、ＹＡＭＡＤＥＮ ＲＨＥＯＮＥＲ ＩＩ ＣＲＥＥＰ ＭＥＴＥＲ ＲＥ２−３３００５Ｂ（（株）山電）にて、測定速度：０．５ｍｍ／秒、測定歪率：２０％、格納ピッチ：０．１０秒、治具：３０３４９−３を用いて破断強度測定を行った。得られた結果を表５に示す。

表５に示すように、薬剤としてリドカイン塩酸塩及びミノキシジルを５質量％配合した実施例３２及び実施例３３においても、５０℃で１ヶ月の保存後において性状が変わらず、熱に対して安定な基材であることが認められた。また、薬剤を配合していない実施例３１と比較しても、破断強度測定によるスティックの強度に変化は無く、基材の硬度や性状に影響を及ぼすことなく薬剤を配合可能であることが確認された。

Claims (19)

1. 界面活性剤及び水と、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールとを含む、皮膚外用固形基材。
   

   

   （式中、Ｒ^１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^２は水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表し、Ｒ^３は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
   

   

   （式中、Ｒ^４は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^５乃至Ｒ^７はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
   

   

   （式中、Ｒ^８は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^９乃至Ｒ^１２はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
2. １，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールを更に含む、請求項１に記載の皮膚外用固形基材。
3. 少なくとも一種の脂肪酸を更に含む、請求項１又は請求項２に記載の皮膚外用固形基材。
4. 前記１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールとは異なる、少なくとも一種の多価アルコールを更に含む、請求項２又は請求項３に記載の皮膚外用固形基材。
5. 前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテル、リン脂質、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルからなる群から選択される１種類以上の化合物である、請求項１乃至請求項４のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
6. 前記脂肪酸がステアリン酸である、請求項３乃至請求項５のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
7. 前記多価アルコールが、グリセリン、プロピレングリコール又はポリエチレングリコールである、請求項４乃至請求項６のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
8. 少なくとも一種の油性基剤を更に含む、請求項１乃至請求項７のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
9. 少なくとも一種の有機酸を更に含む、請求項１乃至請求項８のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
10. 化粧品又は医薬用である、請求項１乃至請求項９のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形基材。
11. スティック状である、請求項１乃至請求項１０のうち何れか一項に記載の皮膚外用固形材。
12. 界面活性剤及び水と、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物と、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールとを含む、水性組成物。
    

    

    （式中、Ｒ^１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^２は水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表し、Ｒ^３は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
    

    

    （式中、Ｒ^４は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^５乃至Ｒ^７はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
    

    

    （式中、Ｒ^８は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^９乃至Ｒ^１２はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
13. １，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールを更に含む、請求項１２に記載の水性組成物。
14. 少なくとも一種の脂肪酸を更に含む、請求項１２又は請求項１３に記載の水性組成物。
15. 前記１，２−アルカンジオール又は１，３−アルカンジオールとは異なる、少なくとも一種の多価アルコールを更に含む、請求項１３又は請求項１４に記載の水性組成物。
16. 前記界面活性剤が、エチレングリコールアルキルエーテル、リン脂質、ポリグリセリン脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルからなる群から選択される１種類以上の化合物である、請求項１２乃至請求項１５のうち何れか一項に記載の水性組成物。
17. 皮膚外用固形基材の調製のためのプレミックスである、請求項１２乃至請求項１６のうち何れか一項に記載の水性組成物。
18. 界面活性剤及び水と、下記式（１）乃至式（３）で表される化合物又はその薬学的に使用可能な塩のうちの少なくとも一種からなる脂質ペプチド型化合物とを含む混合系を室温以上１００℃未満の温度に加熱する加熱工程、
    続いて、加熱した前記混合系に、炭素原子数８乃至３０の少なくとも一種の飽和又は不飽和の一価アルコールを添加して、請求項１２乃至請求項１７のうち何れか一項に記載の水性組成物を調製する調製工程、
    室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相に、上記調製した水性組成物を添加し、混合する、或いは、上記調製した水性組成物に、室温以上１００℃未満の温度に加熱された水相を添加し、混合する、混合工程、及び
    前記混合工程で得られた混合物を冷却し、ゲルを形成させる冷却工程、
    を含む、請求項１に記載の皮膚外用固形基材の製造方法。
    

    

    （式中、Ｒ^１は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^２は水素原子、又は炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基を表し、Ｒ^３は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
    

    

    （式中、Ｒ^４は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^５乃至Ｒ^７はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
    

    

    （式中、Ｒ^８は炭素原子数９乃至２３の脂肪族基を表し、Ｒ^９乃至Ｒ^１２はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１若しくは２の分枝鎖を有し得る炭素原子数１乃至４のアルキル基、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ基を表し、ｎは１乃至４の数を表し、Ｘはアミノ基、グアニジノ基、−ＣＯＮＨ_２基、又は窒素原子を１乃至３個有し得る５員環若しくは６員環又は５員環と６員環から構成される縮合複素環を表す。）
19. 前記混合工程において、更に薬剤の溶解液を添加する、請求項１８に記載の製造方法。