JPWO2012005359A1 - 口腔内崩壊錠剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明における核粒子の大きさは、レーザー回折法で測定した場合のメジアン径として、通常1〜50μmであり、好ましくは3〜30μmである。
これら有機酸の含量は、錠剤重量に対し、通常0.5〜20重量%であり、好ましくは1〜10重量%、さらに好ましくは2〜5重量%である。
精製水522.8gにポリソルベート80(日光ケミカルズ)15.1gを加え、混合した後、タルク(日興製薬)35.3g、クロスカルメロースナトリウム(FMC)12.6gを加え、十分に攪拌した(第1液)。これとは別に、水酸化ナトリウム(和光純薬工業)1.4gを精製水427gに溶解させた溶液を、メタクリル酸コポリマーLD(エボニック社、商品名;オイドラギットL30D55)380.3gに加え、攪拌した(第2液)。第1液に第2液を加えて懸濁させ、篩過してコーティング分散液とした。
化合物I 300gと軽質無水珪酸(フロイント産業、商品名;アドソリダー101)15gを微粒子コーティング・造粒装置(パウレック、MP−01SFP)に投入し、上記コーティング分散液を噴霧し、薬物含有粒子を得た。
D−マンニトール(東和化成工業、商品名;マンニットP)870g、軽質無水珪酸(フロイント産業、商品名;アドソリダー101)40g、クロスポビドン(ISP、商品名;ポリプラスドンXL−10)45gを流動層造粒機(パウレック、MP−01)に仕込み、精製水144gを噴霧し、顆粒を得た。この顆粒にクロスポビドン45gを投入し、粉コーティングし、崩壊剤被覆顆粒を調製した。
崩壊剤被覆顆粒108.5gに薬物含有粒子36.2g、アスコルビン酸(武田薬品工業)3.0g、ステアリン酸カルシウム(日本油脂)2.3gを加えて混合後、ロータリー打錠機(畑鐵工所、HT−AP6SS−U)を用いて圧縮成型した。成型条件は錠剤重量250mg、φ8mm割線平杵で硬度約78.5Nとなるように打錠した。
実施例1のアスコルビン酸をクエン酸に置き換えた以外は、実施例1と同様の方法で錠剤を製した。
実施例1のアスコルビン酸をアスコルビン酸ナトリウムに置き換えた以外は、実施例1と同様の方法で錠剤を製した。
実施例1のアスコルビン酸をアスコルビン酸2グルコシドに置き換えた以外は、実施例1と同様の方法で錠剤を製した。
精製水522.8gにポリソルベート80(日光ケミカルズ)15.1gを加え、混合した後、タルク(日興製薬)35.3g、クロスカルメロースナトリウム(FMC)12.6gを加え、十分に攪拌した(第1液)。これとは別に、水酸化ナトリウム(和光純薬工業)1.4gを精製水427gに溶解させた溶液を、メタクリル酸コポリマーLD(エボニック社、商品名;オイドラギットL30D55)380.3gに加え、攪拌した(第2液)。第1液に第2液を加えて懸濁させ、篩過してコーティング分散液とした。
次に、実施例と同様に化合物Iと軽質無水珪酸に対して上記コーティング分散液を噴霧し、薬物含有粒子を得た。また、実施例と同様の方法で崩壊剤被覆顆粒を調製した。
崩壊剤被覆顆粒112.4gに薬物含有粒子35.3gとステアリン酸カルシウム(日本油脂)2.3gを加えて混合後、ロータリー打錠機(畑鐵工所、HT−AP6SS−U)を用いて、実施例と同じ成型条件で圧縮成型した。
実施例1〜4及び比較例の製造直後の錠剤について、口腔内崩壊時間とマスキング性を評価した。マスキング性の評価方法は、健康な成人男性2名で行い、錠剤を舌の上に置き、崩壊させた後の主薬の刺激に対するマスキング性を以下に示す基準で評価した。
0:明らかにマスキング効果があり、刺激を全く感じない
1:マスキング効果はあり、ほとんど刺激を感じない
2:マスキング効果はあるが、刺激を感じる
3:マスキング効果は弱く、刺激を強く感じる(許容可)
4:マスキング効果はなく、刺激を強く感じる(許容不可)
その結果を表1に示す。
Claims (6)
- 有効成分を含有する核粒子が水不溶性高分子および/または腸溶性高分子を含む層で被覆された粒子を、有機酸とともに圧縮成型してなる口腔内崩壊錠剤。
- 有機酸の含量が1〜10重量%である請求項1に記載の錠剤。
- 有機酸がアスコルビン酸類および/またはクエン酸類である請求項1または2に記載の錠剤。
- 水不溶性高分子および/または腸溶性高分子がメタクリル酸コポリマーである請求項1から3のいずれかに記載の錠剤。
- 水不溶性高分子および/または腸溶性高分子がエチルセルロースである請求項1から3のいずれかに記載の錠剤。
- 有効成分を含有する核粒子が水不溶性高分子および/または腸溶性高分子を含む層で被覆された粒子と、崩壊剤を含む粒子を崩壊剤で被覆した顆粒とを、有機酸とともに圧縮成型してなる口腔内崩壊錠剤。
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