JPS638312A - メラニン生成抑制外用薬剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は肝斑などの色素沈着症に対する外用療法に用い
られるメラニン生成抑制外用薬剤に関するものである。
られるメラニン生成抑制外用薬剤に関するものである。
肝斑をはじめとする色素沈着症に対する治療法としては
、ビタミンCの連続内服などによる方法が行われている
が、色素沈着の程度が高度になるとビタミンCの連続内
服では改善されない場合が多い、また色素沈着症がメラ
ノサイトの機能昂進によりひきおこされた表皮細胞のメ
ラノサイトの量の増大と考えられ、このメラニンの過剰
生成を抑制させる方法としてメラノサイト機能を昂進さ
せる紫外線の影響を防止する方法、例えばタルク。
、ビタミンCの連続内服などによる方法が行われている
が、色素沈着の程度が高度になるとビタミンCの連続内
服では改善されない場合が多い、また色素沈着症がメラ
ノサイトの機能昂進によりひきおこされた表皮細胞のメ
ラノサイトの量の増大と考えられ、このメラニンの過剰
生成を抑制させる方法としてメラノサイト機能を昂進さ
せる紫外線の影響を防止する方法、例えばタルク。
亜鉛華、酸化チタン等の粉末などの光線を散乱させる物
質、又は紫外線吸収剤、例えばバラアミノ安息香酸など
を含む軟膏などを用いる方法が行われていた。
質、又は紫外線吸収剤、例えばバラアミノ安息香酸など
を含む軟膏などを用いる方法が行われていた。
また、表皮におけるメラニン生成の抑制作用を持つ物質
、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体などの脱色剤
を含有した外用剤を用いることも知られている。
、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体などの脱色剤
を含有した外用剤を用いることも知られている。
また、胎盤抽出液を化粧料に配合した化粧料も開示され
ている(特公昭35−15399号公報)。
ている(特公昭35−15399号公報)。
従来技術において、色素沈着症の外用療法における外用
薬剤に用いられる光線遮断剤は色素沈着が日光光線によ
り増大するために用いるものであるから、他の療法と共
に使用するものであり、この薬剤の単独使用によっては
色素沈着症の外用薬剤としての効果は期待できない。
薬剤に用いられる光線遮断剤は色素沈着が日光光線によ
り増大するために用いるものであるから、他の療法と共
に使用するものであり、この薬剤の単独使用によっては
色素沈着症の外用薬剤としての効果は期待できない。
脱色剤として用いられるハイドロキノン、ハイドロキノ
ン誘導体(ハイドロキノンモノベンジルエーテル等)の
外用剤は斑状ないし網状の白斑を副作用として生ずるお
それがあり、色素沈着症などの外用治療剤としては好ま
しくない。また、コウジ酸、コウジ酸誘厚体などのメラ
ニン生成抑制物質を含んだ外用剤はチロシナーゼ活性阻
害物質であるため、ハイドロキノンなどに見られる白斑
などの副作用を伴うことのないメラニン生成抑制作用が
あり、色素沈着症などの治療用外用剤として優れたもの
であるが、未だ充分とはいえない。
ン誘導体(ハイドロキノンモノベンジルエーテル等)の
外用剤は斑状ないし網状の白斑を副作用として生ずるお
それがあり、色素沈着症などの外用治療剤としては好ま
しくない。また、コウジ酸、コウジ酸誘厚体などのメラ
ニン生成抑制物質を含んだ外用剤はチロシナーゼ活性阻
害物質であるため、ハイドロキノンなどに見られる白斑
などの副作用を伴うことのないメラニン生成抑制作用が
あり、色素沈着症などの治療用外用剤として優れたもの
であるが、未だ充分とはいえない。
本発明は胎盤抽出液と肝臓抽出液を含存することによっ
て、色素沈着症等の皮虞疾患に対し顕著な効果を奏する
メラニン生成抑制外用薬剤である。
て、色素沈着症等の皮虞疾患に対し顕著な効果を奏する
メラニン生成抑制外用薬剤である。
本発明に用いる胎盤抽出液は人又は牛等の動物の胎盤を
洗浄、除血、破砕、凍結などの手段を経て、水溶部を水
により抽出し、更に濾過又は3析により不純物を除去し
て得られる水78液である。
洗浄、除血、破砕、凍結などの手段を経て、水溶部を水
により抽出し、更に濾過又は3析により不純物を除去し
て得られる水78液である。
これらの胎盤抽出液は、胎盤抽出エキスとして一般に市
販されて、主に化粧品用原料として用いられているもの
であり、人由来のもの、牛などの動物由来のものの何れ
でもよいが、人由来の胎盤抽出液が好適である。
販されて、主に化粧品用原料として用いられているもの
であり、人由来のもの、牛などの動物由来のものの何れ
でもよいが、人由来の胎盤抽出液が好適である。
本発明に使用する動物の肝臓抽出液は、動物の肝臓を破
砕し抽出したものであり、牛、豚、羊。
砕し抽出したものであり、牛、豚、羊。
山羊などの哺乳動物、鶏などの鳥類の肝臓を水洗、除血
した後、摩砕して粥状とし、2〜3倍量の水などの抽出
溶媒を加えて、数時間攪拌した後、除蛋白操作を行い、
濾過工程を経て、抽出液を得る。
した後、摩砕して粥状とし、2〜3倍量の水などの抽出
溶媒を加えて、数時間攪拌した後、除蛋白操作を行い、
濾過工程を経て、抽出液を得る。
この場合抽出溶媒としては水が好適である。
次に本発明に用いる肝臓抽出液の製造例を挙げる。
製造例1
豚の肝臓l kgを摩砕し、21の水を加えて3時間撹
拌抽出を行った後、乳酸を加えてpi(を4.5前後に
調整し、温度を80℃以上に加熱し、蛋白を変性せしめ
て、組織層と一緒に濾別し、濾液は更にけい藻土を用い
て濾過を行い抽出液2.5iを得た。
拌抽出を行った後、乳酸を加えてpi(を4.5前後に
調整し、温度を80℃以上に加熱し、蛋白を変性せしめ
て、組織層と一緒に濾別し、濾液は更にけい藻土を用い
て濾過を行い抽出液2.5iを得た。
得られた抽出液は比重1.003〜1.008 、pH
4,5〜5.5、仄発残留物2.0 g /100 m
l以下、全窒素90〜150■/100mZ、ニトロプ
ルシド反応、ジアゾ反応は共に陽性である。
4,5〜5.5、仄発残留物2.0 g /100 m
l以下、全窒素90〜150■/100mZ、ニトロプ
ルシド反応、ジアゾ反応は共に陽性である。
製造例2
鶏の肝臓10 kgに精製水20fを加え、ミキサー等
で組織をつぶし80〜90℃で3時間攪拌抽出する。
で組織をつぶし80〜90℃で3時間攪拌抽出する。
次に10%硫酸でpl+を4.5に調整して蛋白質組織
片を布等で濾過して除去する。更に微小粒子は遠心分離
によるか又はセライト等で濾過して抽出液を得る。
片を布等で濾過して除去する。更に微小粒子は遠心分離
によるか又はセライト等で濾過して抽出液を得る。
次にpHを2.0に調節し50℃前後に加温したものに
酸化第1銅20gを徐々に加えて2〜3時間ゆるく攪拌
すると、アミノ酸等の銅塩が析出してくるので、これを
遠心分離して裸取する。この銅塩を冷端製水で数回洗浄
し、51の精製水に懸濁させたものに硫化水素ガスを吹
き込み、銅を硫化銅として沈澱させる。濾紙で濾過した
液は容量が115位になるまで減圧濃縮すると過剰の硫
化水素が除去できる。この抽出液は普通は最終的に20
ffに調整して外用薬剤に使用される。
酸化第1銅20gを徐々に加えて2〜3時間ゆるく攪拌
すると、アミノ酸等の銅塩が析出してくるので、これを
遠心分離して裸取する。この銅塩を冷端製水で数回洗浄
し、51の精製水に懸濁させたものに硫化水素ガスを吹
き込み、銅を硫化銅として沈澱させる。濾紙で濾過した
液は容量が115位になるまで減圧濃縮すると過剰の硫
化水素が除去できる。この抽出液は普通は最終的に20
ffに調整して外用薬剤に使用される。
上述の胎盤抽出液と肝臓抽出液を配合する割合は胎盤抽
出?&10(重量)に対し、肝臓抽出液5〜0.01(
重量)が好適である。そして、これら有効成分の外用薬
剤に含存させる割合は胎盤抽出液は全外用薬剤の0.1
〜10%(重N)、肝臓抽出液は0.01〜5%(重量
)で充分その効果を奏することができる。
出?&10(重量)に対し、肝臓抽出液5〜0.01(
重量)が好適である。そして、これら有効成分の外用薬
剤に含存させる割合は胎盤抽出液は全外用薬剤の0.1
〜10%(重N)、肝臓抽出液は0.01〜5%(重量
)で充分その効果を奏することができる。
本発明の外用薬剤は王として乳剤、ローション剤3軟責
などの外用薬剤である。これらの各製剤は上記有効成分
を各製剤に通常使用される基剤。
などの外用薬剤である。これらの各製剤は上記有効成分
を各製剤に通常使用される基剤。
助剤などと通常用いられる方法により製剤化する。
次に本発明のメラニン生成抑制外用薬剤のメラニン生成
抑制を示す試験例を示す。
抑制を示す試験例を示す。
(1) チロシナーゼ抑制試験
(試験方法)
試験管にL−ドーパ溶液(10mM) 1 ml、マノ
クルベイン緩衝液(pH6,8)0.9m/及び試料1
−を入れ、37°Cの恒温水槽で10分間インキュベー
トした後、チロシナーゼ溶液(B16マウスメラノーマ
の11.000G上清)0.1−を入れ、よく攪拌した
後、直ちに分光光度計にセフ)し、475nmにおける
吸光度を経時的に測定した。
クルベイン緩衝液(pH6,8)0.9m/及び試料1
−を入れ、37°Cの恒温水槽で10分間インキュベー
トした後、チロシナーゼ溶液(B16マウスメラノーマ
の11.000G上清)0.1−を入れ、よく攪拌した
後、直ちに分光光度計にセフ)し、475nmにおける
吸光度を経時的に測定した。
試料は、胎盤抽出液、肝臓抽出液、胎盤抽出液とこれに
対し172重量の肝臓抽出液を含有する液、及び対照と
して水である。なお阻止率は対照を100として、8分
後のドーパクロム生成阻害の割合である。
対し172重量の肝臓抽出液を含有する液、及び対照と
して水である。なお阻止率は対照を100として、8分
後のドーパクロム生成阻害の割合である。
以上の測定結果を添付図面で示す0図面より明らかな如
く、肝臓抽出液と胎盤抽出液の併用は、各単独のものよ
り相乗的にチロシナーゼ活性を阻害することが判る。
く、肝臓抽出液と胎盤抽出液の併用は、各単独のものよ
り相乗的にチロシナーゼ活性を阻害することが判る。
なお、本発明の有効成分である肝臓抽出液、胎盤抽出液
はそれぞれ単独でもメラニン生成阻止作用を有すること
は知られているが、本発明者の研究によって、本試験に
使用したB16細胞を使用した細胞系でのメラニン生成
阻止の機序を解析した結果、肝臓抽出液はメラニン生成
の初期段階に関与するチロシナーゼの活性に及ぼす銅イ
オンとキレ−ジョンしてチロシナーゼ活性を抑制し、メ
ラニンの生成を阻害するのに対し、胎盤抽出液は銅イオ
ンのキレ−ジョンを示さず、胎盤抽出液のメラニン生成
1(lT制の機序は肝臓抽出液のそれと作用が異なるこ
とが実証された。この結果、肝臓抽出液と胎盤抽出液の
相異なるメラニン生成阻害作用により両者の相乗効果が
得られる。
はそれぞれ単独でもメラニン生成阻止作用を有すること
は知られているが、本発明者の研究によって、本試験に
使用したB16細胞を使用した細胞系でのメラニン生成
阻止の機序を解析した結果、肝臓抽出液はメラニン生成
の初期段階に関与するチロシナーゼの活性に及ぼす銅イ
オンとキレ−ジョンしてチロシナーゼ活性を抑制し、メ
ラニンの生成を阻害するのに対し、胎盤抽出液は銅イオ
ンのキレ−ジョンを示さず、胎盤抽出液のメラニン生成
1(lT制の機序は肝臓抽出液のそれと作用が異なるこ
とが実証された。この結果、肝臓抽出液と胎盤抽出液の
相異なるメラニン生成阻害作用により両者の相乗効果が
得られる。
(2) ヒトの皮膚塗布試験
(試験方法)
A、B、Cの3個所の病院において、シミ5日焼けの患
者60人を対象に本発明の軟膏の塗布試験を行った。
者60人を対象に本発明の軟膏の塗布試験を行った。
最終判定は塗布開始より、3箇月後に肉眼で観察して
無効:白色化が認められないもの。
やや有効:僅かに白色化が認められるもの。
有効:明らかに白色化が認められるもの。
著効:完治又はそれに近いもの。
として判定した。
以上の結果から60名中無効5名、やや有効15名、有
効31名、著効9名であった。やや有効から著効までを
合計すると55名でを効率91.66%であった。
効31名、著効9名であった。やや有効から著効までを
合計すると55名でを効率91.66%であった。
次に本発明の実施例を挙げる。
例1
(軟膏剤)
モノステアリン酸ポリエチレングリコール(40E、O
,)2.00 g、自己乳化型モノステアリン酸グリセ
リンs、oo g 、ステアリン酸5.OOg、ベヘニ
ルアルコール1.00 g 、流動パラフィン10.0
0 g、 )リオクタン酸グリセリル10.00 g
、パラオキシ安息香酸メチルエステル0.20gを加温
溶解する。これに1. 3−ブチレングリコール5.0
0 g及び精製水53.80 gを加温した溶液を加え
乳化攪拌し、冷却する。かくして得られた乳化液に製造
例1の肝臓抽出a3.og、人胎盤抽出液5.0gを加
え、混合攪拌し、冷却後容器に充填し、検査後製品とす
る。
,)2.00 g、自己乳化型モノステアリン酸グリセ
リンs、oo g 、ステアリン酸5.OOg、ベヘニ
ルアルコール1.00 g 、流動パラフィン10.0
0 g、 )リオクタン酸グリセリル10.00 g
、パラオキシ安息香酸メチルエステル0.20gを加温
溶解する。これに1. 3−ブチレングリコール5.0
0 g及び精製水53.80 gを加温した溶液を加え
乳化攪拌し、冷却する。かくして得られた乳化液に製造
例1の肝臓抽出a3.og、人胎盤抽出液5.0gを加
え、混合攪拌し、冷却後容器に充填し、検査後製品とす
る。
例2
(乳剤)
モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20
E、O,)1.00 g 、テトラオレイン酸ポリオキ
シエチレンソルビット(60E、O,)0.50 g
、親油型モノステアリン酸グリセリン1.oog、ステ
アリン酸0.50g、ベヘニルアルコール0.50g、
アボガド油4.00g、 トリオクタン酸グリセリル
4.OOg、パラオキシ安息香酸メチルエステル0.2
0 gを加温溶解する。それに1.3−ブチレングリコ
ール5.00g、キサンタンガム0.14g、製造例2
の肝臓抽出液1.0g、人胎盤抽出液7.0g及び精製
水75.16gを加温した溶液を加え乳化攪拌し、冷却
する。
E、O,)1.00 g 、テトラオレイン酸ポリオキ
シエチレンソルビット(60E、O,)0.50 g
、親油型モノステアリン酸グリセリン1.oog、ステ
アリン酸0.50g、ベヘニルアルコール0.50g、
アボガド油4.00g、 トリオクタン酸グリセリル
4.OOg、パラオキシ安息香酸メチルエステル0.2
0 gを加温溶解する。それに1.3−ブチレングリコ
ール5.00g、キサンタンガム0.14g、製造例2
の肝臓抽出液1.0g、人胎盤抽出液7.0g及び精製
水75.16gを加温した溶液を加え乳化攪拌し、冷却
する。
この液に香料を微量加え攪拌混合する。かくして得られ
た液を冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
た液を冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
例3
(ローション剤)
製造例2の肝臓抽出液0.5gと人胎盤抽出液IOgと
パラオキシ安息香酸メチルエステルO,l。
パラオキシ安息香酸メチルエステルO,l。
g、ヒアルロン酸0.01 g、香料微量と精製水を加
え全量を100gとし攪拌、混合し、容器に充填し検査
後製品とする。
え全量を100gとし攪拌、混合し、容器に充填し検査
後製品とする。
本発明のメラニン生成抑制外用薬剤は、その症状により
適宜使用されるが、一般に1日3回洗顔後、患部に塗布
することにより充分その効果が奏せられる。
適宜使用されるが、一般に1日3回洗顔後、患部に塗布
することにより充分その効果が奏せられる。
本発明のメラニン生成抑制外用薬剤は、これを患部に塗
布することにより、胎盤抽出液と肝臓抽出液との相乗作
用により、肝斑などによる色素沈着症の予防、治療に極
めて有効である。
布することにより、胎盤抽出液と肝臓抽出液との相乗作
用により、肝斑などによる色素沈着症の予防、治療に極
めて有効である。
図面は、本発明のを効成分のドーパクロム生成を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、胎盤抽出液と肝臓抽出液を含有することを特徴とす
るメラニン生成抑制外用薬剤。 2、胎盤抽出液が人胎盤抽出液である特許請求の範囲第
1項記載のメラニン生成抑制外用薬剤。 3、肝臓抽出液が哺乳動物、鳥類の肝臓水抽出液である
特許請求の範囲第1項記載のメラニン生成抑制外用薬剤
。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61152020A JPS638312A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP61152020A JPS638312A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS638312A true JPS638312A (ja) | 1988-01-14 |
JPH0138774B2 JPH0138774B2 (ja) | 1989-08-16 |
Family
ID=15531303
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61152020A Granted JPS638312A (ja) | 1986-06-27 | 1986-06-27 | メラニン生成抑制外用薬剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS638312A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0435015U (ja) * | 1990-07-18 | 1992-03-24 |
-
1986
- 1986-06-27 JP JP61152020A patent/JPS638312A/ja active Granted
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0435015U (ja) * | 1990-07-18 | 1992-03-24 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0138774B2 (ja) | 1989-08-16 |
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