JPS638310A - メラニン生成抑制外用薬剤 - Google Patents

メラニン生成抑制外用薬剤

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JPS638310A
JPS638310A JP61152017A JP15201786A JPS638310A JP S638310 A JPS638310 A JP S638310A JP 61152017 A JP61152017 A JP 61152017A JP 15201786 A JP15201786 A JP 15201786A JP S638310 A JPS638310 A JP S638310A
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JP
Japan
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kojic acid
drug
placenta extract
external use
inhibiting
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JP61152017A
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English (en)
Inventor
Yoshitaka Higa
良喬 比嘉
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Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sansho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は肝斑などの色素沈着症に対する外用療法に用い
られるメラニン生成抑制外用薬剤に関するものである。
〔従来の技術〕
肝斑をはしめとする色素沈着症に対する治療法としては
、ビタミンＣの連続内服などによる方法が行われている
が、色素沈着の程度が畜度になるとビタミンＣの連続内
服では改善されない場合が多い、また外用療法として色
素沈着症がメラノサイトの機能昂進によりひきおこされ
た表皮細胞のメラノサイトの量の増大と考えられ、この
メラニンの過剰生成を抑制させる方法としてのメラノサ
イト機能を昂進させる紫外線の影響を防止する方法とし
て、タルク、亜鉛華、酸化チタン等の粉末などの光線を
散乱させる物質、又は紫外線吸収剤例えばパラアミノ安
息香酸などを含む軟膏などを用いる方法が行われていた
。
また、表皮におけるメラニン生成の抑制作用を持つ物質
、ハイドロキノン、ハイドロキノン誘導体などの脱色剤
を含有した外用剤として用いることも知られている。
また、コウジ酸、コウジＭ誘導体は表皮におけるメラニ
ン生成の抑制作用を持つものであることにより、同物質
を用いた色白化粧料が知られている（例えば特公昭５６
−１８５６９号公報）。またコウジ酸誘導体を用いた色
白化粧料も知られている（例えば特開昭５６−７７１０
号、同５６−７７７６号、同５６−７９６１６号公報）
、胎盤抽出物とコウジ酸又はコウジ酸誘導体を用いた色
白化粧料も知られている（例えば特開昭６０−２０２８
０６号公報）。
〔発明が解決しようとする問題点〕
従来技術において、色素沈着症の外用療法における外用
薬剤に用いられる光線遮断剤は色素沈着が日光光線によ
り増大するのを防止するために用いるものであるから、
他の療法と共に使用するものであり、この薬剤の単独使
用によっては色素沈着症の外用薬剤としての効果は期待
できない。
脱色剤として用いられるハイドロキノン、ハイドロキノ
ンＨＩＥ体（ハイドロキノンモノベンジルエーテル等）
の外用剤は斑状ないし網状の白斑を副作用として生ずる
おそれがあり、色素沈着症などの外用治療剤としては好
ましくない。また、コウジ酸、コウジ酸誘導体などのメ
ラニン生成抑制物質を含んだ外用剤はチロシナーゼ活性
阻害物質であるため、ハイドロキノンなどに見られる白
斑などの副作用を伴うことのないメラニン生成抑制作用
があり、色素沈着症などの治療用外用剤として優れたも
のであるが、未だ充分とはいえない。
本発明は、色素沈着症などの外用療法に用いる外用薬剤
においてメラニン生成を充分に抑制する薬剤を提供する
ことを目的とするものである。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは、上記目的を達成すべく鋭意研究を重ねた
ところ、色白化粧料として先に本発明者らが発明した有
効成分の胎盤抽出物とコウジ酸を外用薬剤として製剤化
し、マウス黒色腫由来の８１６細胞による試験及び臨床
試験による検討の結果、胎盤抽出物とコウジ酸１　コウ
ジ酸誘導体の相乗効果により、色素沈着症等の皮膚疾患
に対し顕著な効果を奏することを見出し本発明を完成し
た。
本発明は胎盤抽出物とコウジ酸又はコウジ酸誘導体を含
存することを特徴とするメラニン生成押割外用薬剤であ
る。
本発明に使用する胎盤抽出物は人又は牛等の動物の胎盤
を洗浄、除血、破砕、凍結などの手段を経て、水溶性部
を水により抽出し、更に不純物を除去して得られる水溶
液である。そして、胎盤抽出エキスとして一般に市販さ
れ、特に化粧品原料として使用されている。これらの胎
盤抽出物は大由来のもの、牛などの動物由来のものの何
れでもよいが、人由来の胎盤抽出物が好適である。
本発明に用いるコウジ酸誘導体はコウジ酸のモノ脂肪酸
エステル例えばコウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モ
ノブチレート、コウジ酸モノカブレレート、コウジ酸モ
ノステアレート（特開昭５６−７７２７２号公報で開示
）、コウジ酸ジ脂肪酸エステル例えばコウジ酸ジパルミ
テート、コウジ酸ジオレエート、コウジ酸ジブチレート
　コウジ酸ジステアレート（特開昭５６−７７７６号公
報で開示）、その他コウジ酸モノシンナモエート、コウ
ジ酸モノベンゾエート（特開昭５９−３３２０７号公報
で開示）などが含まれる。
上記の胎盤抽出物とコウジ酸又はコウジ酸誘導体と配合
する割合は胎盤抽出物１０重量部に対し、コウジ酸又は
コウジ酸誘導体３〜０，１重量部が好適である。
そして、それらの有効生物の外用薬剤に含をさせる量は
胎盤抽出物が全外用剤の０．１〜１０％（重量）、コウ
ジ酸又はコウジ酸誘導体が全外用剤の０．１〜３％（重
り程度で充分その効果を奏することができる。
本発明の外用薬剤は主として乳剤１　ローション荊、軟
膏剤などの外用薬剤である。これらの各製剤は上記有効
成分を各製剤に通常使用される基剤。
助剤などと通常用いられる方法により製剤化する。
次に本発明のメラニン生成）■制外用薬剤のメラニン生
成抑制を示す試験例を挙げる。
１、　マウス黒色腫由来のＢ１６培養細胞（以下Ｂ１６
細胞と言う）液にＡ−１区：コウジ酸０．１ｍＭ、胎盤
抽出物原液の１７１６容配合液、Ａ−Ｕ区：コウジ酸０
．５ｍＭ、胎盤抽出物原液の１／８容配合液、Ａ−■区
：コウジ酸１．０ｍＭ、胎盤抽出物原液の１７４容配合
液、Ａ−ＩＶ区：コウジ酸２．６ｍＭ、胎盤抽出吻原液
の１７２容配合液、Ａ−Ｖ区：コウジ酸３．０ｍＭ。
胎盤抽出物原液配合液である。
この各法にＢ１６細胞をまき込み、６日間培養した後、
増殖した細胞をトリプシンで分散後、１０００ｒ、ｐ、
ｍ　Ｘ　５分で遠心分離して集め、その黒化度を肉眼で
判定した。
（試験結果） 試験区　Ａ−Ｉ　　Ａ−１１Ａ−Ｉ［［Ａ−ＩＶ　Ａ−
Ｖ黒化度　　十　　　＋＋　　＋＋＋　　＋＋＋　　＋
＋＋＋：無添加区より明らかに少ない黒化度を示す。
＋＋：僅かに認められる黒化度を示す。
＋＋＋：白色〜灰色で黒色と認められない。
以上の試験結果より本発明の外用薬剤はＢ１６メラノー
マ細胞の白色化に極めて優れた効果を奏することが明ら
かである。
２、　ヒトの皮膚塗布試験 （試験結果） Ａ、Ｂ、Ｃの３個所の病院において、各２５名の肝斑患
者を対象に本発明の軟膏の塗布試験を行った。
最終判定は塗布開始より、３箇月後に肉眼で観察し 無効：白色が認められないもの。
やや有効：僅かに白色化が認められるもの。
を効；明らかに白色化が認められたもの。
著効：完治又はそれに近いもの。
として判定した。
その結果３個所の病院で合計７５名中、無効９名、やや
有効２１名、有効３２名、著効１３名であった。ややを
効から著効果までを合計すると６６名で有効率８８％で
あった。
【実施例〕
次に本発明の実施例を挙げる。
例１ （軟膏剤） モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ、Ｏ
，）　２．ＯＯｇ、自己乳化型モノステアリン酸グリセ
リン５．ＯＯｇ、ステアリン酸５．ＯＯｇ、ベヘニルア
ルコール１．０Ｏｇ、流動パラフィン１０．００　ｇ、
トリオクタン酸グリセリル１０．００　ｇ１パラオキシ
安息香酸メチルエステル０．２０ｇを加温溶解する。こ
れに１．　３−ブチレングリコール５．ＯＯｇ及び精製
水４８．８０　ｇを加温した溶液を加え乳化撹拌し、冷
却する。かくして得られた乳化液にＣウジ酸３．０、人
胎盤抽出物液１０．０　ｇを加え、混合・攪拌し、冷却
後容器に充填し、検査後製品とする。
例２ （乳剤） モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０
Ｅ、ｏ、）１．００　ｇ、テトラオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビント（６０Ｅ、Ｏ）０．５０　ｇ　、　
親ｔｌモノステアリン酸グリセリン１．００　ｇ、ステ
アリン酸０．５０ｇ、ヘヘニルアルコール０．５０ｇ、
アボガド油４．ＯＯｇ、　　）リオクタン酸グリセリル
４．００　ｇ　、パラオキシ安息香酸メチルエステル０
．２０ｇを加温溶解する。それに１．３−ブチレングリ
コール５．００ｇ、キサンタンガム０．１４ｇ、コウジ
酸１．０ｇ、人胎盤抽出物液６．０ｇ及び精製水７６．
１６　ｇを加温した溶液を加え乳化撹拌し、冷却する。
この液に香料を微量加え攪拌、混合する。かくして得ら
れた液を冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。
例３ （ローション剤） コウジ酸２．０ｇと大胎盤抽出吻ｉ４．ｏ　ｇとパラオ
キシ安息香酸メチルエステル０．１０　ｇ、ヒアルロン
酸０．０１ｇ、香料微量と精製水を加え全量を１００ｇ
とし攪拌、混合し、容器に充填し検査後製品とする。
本発明のメラニン生成抑制外用薬剤は、その症状により
適宜使用されるが、−ｇに１日３回洗顔後、患部に塗布
することにより充分その効果が奏せられる。
〔発明の効果〕
本発明の外用薬剤は、これを患部に塗布することにより
、コウジ酸と胎盤抽出物との相乗作用により肝斑などに
よる色素沈着症の予防、治療に極めて有効なものである
。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、胎盤抽出物とコウジ酸又はコウジ酸誘導体を含有す
    ることを特徴とするメラニン生成抑制外用薬剤。 ２、胎盤抽出物とコウジ酸又はコウジ酸誘導体が胎盤抽
    出物１０重量部に対し、コウジ酸又はコウジ酸誘導体が
    ３〜０．１重量部で全外用薬剤の０．１〜３％（重量）
    である特許請求の範囲第１項記載のメラニン生成抑制外
    用薬剤。
JP61152017A 1986-06-27 1986-06-27 メラニン生成抑制外用薬剤 Pending JPS638310A (ja)

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