JPS63264414A - 癌転移防止剤 - Google Patents
癌転移防止剤Info
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- JPS63264414A JPS63264414A JP62262940A JP26294087A JPS63264414A JP S63264414 A JPS63264414 A JP S63264414A JP 62262940 A JP62262940 A JP 62262940A JP 26294087 A JP26294087 A JP 26294087A JP S63264414 A JPS63264414 A JP S63264414A
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Links
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は癌転移防止剤に関する。
西独特許１１５４８１０号明細書には、塩基性置換され
たフェニルアセトニトリルが記載すれている。この化合
物群の中で、ベラパミル及びガロパミルが、そのカルシ
ウム拮抗作用によって冠動脈性心疾患及び高血圧の治療
に適することが知られている。両化合物はラセミ体とし
て治療に用いられる。西独特許出願公開２０５９９２３
号明細書には、ベラパミル及びガロパミルの左旋性対掌
体が記載されている。この両化合物は冠動脈活性におい
て、ラセミ体よりも明らかに優れている。西独特許２０
５９９８５号明細書には、ベラパミル及びガロパミルの
右旋性対掌体が記載されている。抗不整脈作用と負の変
力作用との間隔において、右旋性対掌体は満足すべきも
のである。
たフェニルアセトニトリルが記載すれている。この化合
物群の中で、ベラパミル及びガロパミルが、そのカルシ
ウム拮抗作用によって冠動脈性心疾患及び高血圧の治療
に適することが知られている。両化合物はラセミ体とし
て治療に用いられる。西独特許出願公開２０５９９２３
号明細書には、ベラパミル及びガロパミルの左旋性対掌
体が記載されている。この両化合物は冠動脈活性におい
て、ラセミ体よりも明らかに優れている。西独特許２０
５９９８５号明細書には、ベラパミル及びガロパミルの
右旋性対掌体が記載されている。抗不整脈作用と負の変
力作用との間隔において、右旋性対掌体は満足すべきも
のである。
欧州特許出願公開１４７７０７号明細書には、エモパミ
ルの両対掌体及びこれを低酸素組織障害の保護処置に使
用することが記載されている。
ルの両対掌体及びこれを低酸素組織障害の保護処置に使
用することが記載されている。
両対掌体は用量に関する保護作用を示す。左旋性対掌体
の有効用量は、右旋性対掌体のそれの８分の１ないし１
０分の１である。
の有効用量は、右旋性対掌体のそれの８分の１ないし１
０分の１である。
ベラパミル、ガロパミル及びデパパミルの左旋性対掌体
が心臓作用に関して明らかに優れていることは、ナララ
ス及びラシャツクの報文（Ｃｅ１１． Ｃａｌｃｉｕｍ
５．３１６（１９８４））にも引用されている。左旋
性対掌体はそのカルシウム拮抗作用において、右旋性対
掌体より２００倍も優れている。負の変力作用において
は、８０倍までの差異が見出されている。
が心臓作用に関して明らかに優れていることは、ナララ
ス及びラシャツクの報文（Ｃｅ１１． Ｃａｌｃｉｕｍ
５．３１６（１９８４））にも引用されている。左旋
性対掌体はそのカルシウム拮抗作用において、右旋性対
掌体より２００倍も優れている。負の変力作用において
は、８０倍までの差異が見出されている。
さらに欧州特許出願公開１５９６７８号明細書及びツル
オらの報文（Ｃａｎｃｅｒ ｃｈｅｍｏｔｂｅｒ。
オらの報文（Ｃａｎｃｅｒ ｃｈｅｍｏｔｂｅｒ。
Ｐｈａｒｍａｃｏｌ、 １４巻１９８５年６０頁）には
、ラセミ体のベラパミルを癌転移の処置に使用すること
が記載されている。そこに記載の用量は治療用には制限
され又は利用できない。なぜならばベラパミルの本来の
心臓作用は、このような人における高い用量を実際上排
除するからである。
、ラセミ体のベラパミルを癌転移の処置に使用すること
が記載されている。そこに記載の用量は治療用には制限
され又は利用できない。なぜならばベラパミルの本来の
心臓作用は、このような人における高い用量を実際上排
除するからである。
本発明者らは、ベラパミル、ガロパミル、デバパミル及
びエモパミルの両対掌体が、自然発生の及び実験による
癌転移の防止において、意外にも差異がないことを見出
した。なぜならばラセミ体の心臓作用は主として左旋性
対掌体によるもので、右旋性対掌体の使用は、充分高い
用量で同時に本来の心臓作用を最小にして適用すること
を可能にする。このことは治療指数を本質的に改善する
。
びエモパミルの両対掌体が、自然発生の及び実験による
癌転移の防止において、意外にも差異がないことを見出
した。なぜならばラセミ体の心臓作用は主として左旋性
対掌体によるもので、右旋性対掌体の使用は、充分高い
用量で同時に本来の心臓作用を最小にして適用すること
を可能にする。このことは治療指数を本質的に改善する
。
本発明は、（＋）−ベラパミル、 （＋）−ガロパミル
、（＋）−テハハミル及ヒ／又は（＋）−エモパミルヲ
有効成分とする癌転移ゐ防止剤である。
、（＋）−テハハミル及ヒ／又は（＋）−エモパミルヲ
有効成分とする癌転移ゐ防止剤である。
ベラパミルは５−（（３，４−ジメトキシフェネチル）
−メチルアミン〕−２−イソプロピル−２−（３，４−
ジメトキシフェニル）−バレロニトリル、ガロパミルは
５−（（３，４−ジメトキシフェネチル）−メチルアミ
ノコ−１２−イソプロピル−２−（３，４，５−トリメ
トキシフェニル）−バレロニトリル、テハハミル＆！５
−１ｍ（６−メドキシフエネチル）−メチルアミン〕−
２−イソプロピル−２−（３，４−ジメトキシフェニル
）−バレロニトリル、エモノ（ミルは５−〔（フェネチ
ル）−メチルアミン〕−２−インフロピルー２−フェニ
ルーバレロニトリルテする。
−メチルアミン〕−２−イソプロピル−２−（３，４−
ジメトキシフェニル）−バレロニトリル、ガロパミルは
５−（（３，４−ジメトキシフェネチル）−メチルアミ
ノコ−１２−イソプロピル−２−（３，４，５−トリメ
トキシフェニル）−バレロニトリル、テハハミル＆！５
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ル）−メチルアミン〕−２−インフロピルー２−フェニ
ルーバレロニトリルテする。
これらの物質は、所望により生理的に容認される酸によ
る塩の形で用いられる。生理的に容認される酸の例は、
塩酸、硫酸、燐酸、酢酸、くえん酸、マロン酸、サリチ
ル酸、マレイン酸、フマル酸、こはく酸、アスコルビン
酸、りんご酸、メタンスルホン酸、乳酸、グルコン酸、
グルクロン酸、アミドスルホン酸、安息香酸及び酒石酸
である。
る塩の形で用いられる。生理的に容認される酸の例は、
塩酸、硫酸、燐酸、酢酸、くえん酸、マロン酸、サリチ
ル酸、マレイン酸、フマル酸、こはく酸、アスコルビン
酸、りんご酸、メタンスルホン酸、乳酸、グルコン酸、
グルクロン酸、アミドスルホン酸、安息香酸及び酒石酸
である。
前記有効物質の抗転移剤としての用量は、癌の種類及び
患者の状態によって異なるが、普通は成人１日の用量は
、経口投与で６００〜１０００〜、静脈内投与で２００
〜３００１ｎ９、腹腔内投与で２００〜５００ｒｎ９で
ある。
患者の状態によって異なるが、普通は成人１日の用量は
、経口投与で６００〜１０００〜、静脈内投与で２００
〜３００１ｎ９、腹腔内投与で２００〜５００ｒｎ９で
ある。
この有効物質は錠剤、カプセル剤又は糖衣錠の形で経口
投与され、あるいは注射液として非経口的に（静脈内、
腹腔内又は筋肉内）投与される。溶液は注入することも
できる。投与形態は常法により製造される。
投与され、あるいは注射液として非経口的に（静脈内、
腹腔内又は筋肉内）投与される。溶液は注入することも
できる。投与形態は常法により製造される。
本発明の薬剤は、既に他の癌治療法（例えば化学療法、
内分泌療法、免疫療法、照射又は外科治療）を受けた又
は受けつつある患者にも適用できる。
内分泌療法、免疫療法、照射又は外科治療）を受けた又
は受けつつある患者にも適用できる。
実施例
下記成分から常法によりだ円形錠剤を製造する。
（＋）−ベラパミル ５００■乳糖
１２０■
１２０■
Claims (1)
- （＋）−ベラパミル、（＋）−ガロパミル、（＋）−デ
バパミル及び／又は（＋）−エモパミルを有効成分とす
る癌転移防止剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3635931.9 | 1986-10-22 | ||
| DE19863635931 DE3635931A1 (de) | 1986-10-22 | 1986-10-22 | Wirkstoffe zur verhuetung von tumormetastasen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63264414A true JPS63264414A (ja) | 1988-11-01 |
Family
ID=6312240
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62262940A Pending JPS63264414A (ja) | 1986-10-22 | 1987-10-20 | 癌転移防止剤 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0270782B1 (ja) |
| JP (1) | JPS63264414A (ja) |
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| AU (1) | AU607941B2 (ja) |
| DE (2) | DE3635931A1 (ja) |
| ES (1) | ES2051721T3 (ja) |
| ZA (1) | ZA877900B (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2006504724A (ja) * | 2002-09-27 | 2006-02-09 | エイジーアイ・セラピューティクス・リミテッド | 胃腸運動性の異常な上昇を治療するための（ｒ）−ベラパミルの使用 |
| JP2017510291A (ja) * | 2014-02-10 | 2017-04-13 | アンスティテュ・キュリＩｎｓｔｉｔｕｔ Ｃｕｒｉｅ | 細胞遊走を調節するためのＭｃｏｌｎ−１モジュレータの使用 |
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|---|---|---|---|---|
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| DE3826796A1 (de) * | 1988-08-06 | 1990-02-08 | Basf Ag | Substituierte phenylacetonitrile zur verwendung als resistenzbrecher |
| DE3928287A1 (de) * | 1989-08-26 | 1991-02-28 | Knoll Ag | Verwendung des (+)-enantiomeren von anipamil |
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| AU2001231550A1 (en) * | 2000-11-29 | 2002-06-11 | Epidauros Biotechnologie Ag | Use of mdr-1 inducers for treating or preventing diseases |
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| JPS606613A (ja) * | 1983-03-31 | 1985-01-14 | ウエ−ン・ステ−ト・ユニバ−シテイ | 抗腫瘍及び抗腫瘍転移剤 |
| JPS60222420A (ja) * | 1984-04-20 | 1985-11-07 | Japan Found Cancer | 抗転移剤 |
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| DE2059985C3 (de) * | 1970-12-05 | 1979-10-04 | Knoll Ag, 6700 Ludwigshafen | Rechtsdrehende, basisch substituierte Phenylacetonitrile, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| DE3635930A1 (de) * | 1986-10-22 | 1988-04-28 | Basf Ag | Wirkstoffe zur anwendung bei der behandlung von tumoren |
-
1986
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-
1987
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- 1987-10-21 AU AU79996/87A patent/AU607941B2/en not_active Ceased
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Patent Citations (2)
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| AU7999687A (en) | 1988-04-28 |
| ZA877900B (en) | 1989-06-28 |
| AU607941B2 (en) | 1991-03-21 |
| ATE79255T1 (de) | 1992-08-15 |
| ES2051721T3 (es) | 1994-07-01 |
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