JPS63248861A - チキソトロープ粘度を示しおよび親水性ポリマービーズを含んでなる水性洗浄懸濁液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、コンタクトレンズおよび他の製品の洗浄に有
効な、チキソトロープ粘度を有するポリマー粒子の安定
化水性懸濁液に関する。

Ｐｈａｒｅｓらの米国特許第３．８８４，８２６号（Ｂ
ａｒｎｅｓ−Ｈｉｎｄ　Ｐｈａｒ＋ｗａｃｅｕｔｉｃａ
ｌｓ、　Ｉｎｃ、）には、チキソトロープゲル化剤を含
んでなる、ハードコンタクトレンズ用の洗浄製剤の使用
が記載されている。存在するものとして、粒状ポリマー
は記載されていない。Ｓｕらの米国特許第４，４９３，
７８３号（ＡｌｃｏｎＬａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ＋　Ｉ
ｎｃ、）には、ある種の疎水性ポリマーの球状粒子を含
んでなる、コンタクトレンズ用の洗浄製剤が記載されて
いる。この製剤は、チキソトロープ軟膏またはゲルであ
る。

本発明は、Ｃｈｒｏｍｅｃｅｋらの米国特許係属出願、
１９８６年４月２８日出願の米国出願第８５９．１８３
号（Ｂａｕｓｈ＆Ｌｏｍｂ　Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ
）、１９８４年６月２５日出願米国出願第６２４　、４
４０号の継続出願（これは、コンタクトレンズおよび他
の製品の洗浄に適当な選ばれた親水性ポリマーのビーズ
を含んでなる水性懸濁液を記載している）を参照してい
る。Ｃｈｒｏ−ｍｅｃｅｋも、これらのビーズの製造法
を教示している。チキソトロープ粘度を与える薬剤につ
いては言及されていない。

本発明に従い、コンタクトレンズを含む種々の製品の洗
浄用の安定化組成物が提供され、この改良は、粒状親水
性ポリマーまたはコポリマーと微晶質のセルロースの組
み合せ、特に追加保護コロイドの存在下、の混入を含ん
でなる。典型的には、コンタクトレンズ洗浄用の組成物
は、１種またはそれ以上の界面活性剤および所望の保存
剤並びに金属イオン封鎖剤を含む緩衝等張溶液中の、粒
状親水性ポリマーを約ｏ、ｏｏｉ〜約２５重量パーセン
トおよび微晶質セルロースと保護コロイドの配合物を約
０．１〜２０重量パーセント有する、水性懸濁液を含ん
でなる。

本発明の洗浄組成物は、ソフトコンタクトレンズの表面
から蛋白の付着物の除去に特に有効であり、そのような
付着物に対し親和力が強く、レンズを痛めることもない
。

さらに本発明は、（Ａ）粒状親水性ポリマーまたはコポ
リマー（あるいはそれらの混合物）および（Ｂ）洗顔ま
たは強力な手の洗浄剤、自動車または家庭用洗浄剤、あ
るいはコンタクトレンズ洗浄剤としての効用を有する微
晶質セルロース、を含んでなる安定化組成物である。上
記の米国出願第８５９、１８３号に記載されたように、
水性懸濁液中の粒状親水性ポリマーは有用な洗浄剤であ
ることが発見された。これらの親木性ポリマー粒子の安
定懸濁液は獲得困難である。この粒子は互いの親和性を
有し、凝集し、沈降する。本発明の微晶質セルロースと
の組み合せにより、有限の降伏価を有する、かなりチキ
ソトロープなゲルを与え、懸濁液中の多数の微晶質粒子
は、親水性ポリマービーズ懸濁液のよりよい懸濁安定性
を促進するメッシェ状の網状構造を形成する。これによ
り、沈降速度がより遅くなり、親木性ポリマーの懸濁し
た粒子のケーキングを防ぐ。この安定化組成物の有限な
降伏価より、この組成物をある程度撹拌するとゲル状態
から注入可能な液体状態に転化できる組成物が得られる
。実際の使用において、運搬を容易にするための容器を
振盪し、こすりあわせ、水洗することにより、ゲル状懸
濁液を液体状稠度に変える。この組成物は、その時間依
存粘性特性のため、短時間放置しておくことによりその
ゲル状特性を回復する。

微晶質セルｏ−ス、例えばＡｖｉｃｅｌＯＲＣ−５９１
により形成されたゲルは、従来の増粘剤、例えばＣａｒ
ｂｏｐｏｌＯにより形成されたゲルのようにイオン性成
分の存在に対し敏感ではない。

好ましい粒状親水性ポリマーは、直径０．１〜１０４を
有しおよび約０．２〜０．５趨の平均サイズを存する球
形ビーズの形状である。この粒状親水性ポリマーは、Ｃ
ｈｒｏｍｅｃｅｋらの米国特許第３．５８３，９５７号
および米国出願第８５９．１８３号に記載されているよ
うに、従来の架橋剤、促進剤および開始剤の存在下で選
ばれた七ツマ−またはコモノマーの溶液重合により製造
される。その例として、ポリ　（ヒドロキシアルキルメ
タクリレート）、ポリ　（ヒドロキシアルキルアクリレ
ート）およびポリ　（Ｎ−ビニルラクタム）のホモポリ
マーまたはコポリマーが挙げられる。懸濁液中のポリマ
ービーズの量は、約０．００１〜約２５重量パーセント
の範囲であり、好ましい濃度は約１〜約１０パーセント
である。

本発明に有用なセルロースポリマーは、微晶質セルロー
スのコロイド形状である。その例はＦＭＣＣｏｒｐ、製
の八ｖｉｃｅ】０ＲＣ−５９１，８９パ一セント微晶質
セルロースと１１パーセントナトリウムカルボキシメチ
ルセルロースの乾燥配合物である。典型的には、最終の
分散液において、微晶質セルロース粒子の約６０パーセ
ントが、０．２１以下の大きさである。好ましくは、こ
の微晶質セルロースを、凝集を防ぎ分散を促進するため
、保護親水性コロイドと配合する。適当な保護コロイド
の例は、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、キサ
ンタンガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよ
びメチルセルロースである。保護コロイドを微晶質セル
ロースゲルに加えた場合、可溶性ポリマー粒子は微晶質
セルロース粒子上に吸着する。保護コロイドの割合が増
加すると、この組成物はチキソトロープ性が低下し、降
伏価が減少する。好ましくは、分散を助ける保護コロイ
ドの濃度は、チキソトロープ懸濁液に加える前の乾燥し
た配合微晶質セルロースポリマー粉末の約０．１〜２０
重量パーセントの範囲内であるべきである。追加保護コ
ロイドは、粒子の分散および凝集の妨害を助けるため、
水性懸濁液の製造の間に加えてもよい。

好ましくは、本発明のチキソトロープ懸濁液を与えるた
め用いられる配合ポリマー（微晶質セルロースと保護コ
ロイド）の濃度は、この溶液の約０．１〜２０重量パー
セントの範囲内であるべきである。

この配合物は、担体例えば水または等張塩水を含み、そ
こに１種またはそれ以上の添加物、例えば界面活性剤、
保存剤、安定剤、緩衝剤、弾力調節剤および増粘剤を加
えてもよい。本発明用の好ましい非イオン性界面活性剤
は、酸化エチレン／酸化プロピレン界面活性剤を含み、
例えばエチレンジアミンのような四官能価開始剤のポロ
キサマー（ｐｏｌｏｘａｍｅｒ）およびそのブロックコ
ポリマー、例えばボロキサミン（ｐｏｌｏｘａｍｉｎｓ
）　１１０７　（商品名ＴｅｔｒｏｎｉｃＯ１１０７）
およびエトキシル化ココアミド（商品名Ａｍ１ｄｏｘＯ
Ｃ５）を０．０１〜１０パーセント、好ましくは１〜５
パーセントの範囲の濃度で含まれる。本発明のための追
加非イオン性界面活性剤は、脂肪酸（例えばココナツツ
）のポリエチレングリコールエステルまたは高級アルカ
ンＣＣｔｔ−Ｃ＋ａ）のポリオキシエチレンあるいはポ
リオキシプロピレンエステルより選ばれる。適当な非イ
オン性界面活性剤、の例として、ポリソルベート（２ｏ
）（商品名Ｔｗｅｅｎ９２０）　、ポリオキシエチレン
（２３）ラウリルエーテル（商品名Ｂｒ１ｊｅ３５）　
、ポリオキシエチレン（４０）ステアレート（商品名Ｍ
ｙｒｊＯ５２）およびポリオキシエチレン（２５）プロ
ピレングリコールステアレート（商品名Ａｔ１ａｓ９　
Ｇ２６１２）を含む。

本発明における使用に適当な他の非イオン性界面活性剤
は、前記の記載を考慮して、ＭｃＣｕ　ｔｃｈｅｏｎ　
’　ｓＤｅｔｅｒｇｅｎｔｓ　ａｎｄ　Ｅｍｕｌｓｉｆ
ｉｅｒｓ、　Ｎｏｒｔｈ　Ａｍｅｒｉｃａｎ版、ＭｕＣ
ｕｔｃｈｅｏｎ　Ｄｉｖｉｓｉｏｎ、　ＭｃＰｕｂｌｉ
ｓｈｉｎｇ　Ｃｏ、＋ＧｌｅｎＲｏｃｋ、　Ｎｅｗ　Ｊ
ｅｒｓｅｙ　０７４５２＋米国、　１９８０年より容易
に確認できる。

この組成物内のバクテリアの成長を防ぐため、０．００
００１〜０．５重量パーセントの量の保存剤を加えても
よい。そのような保存剤の適当な例として、チメロサー
ル、ソルビン酸、フェニル水銀塩（例えば、硝酸塩、硼
酸塩、酢酸塩、塩化物、またはグルコン酸塩）　、１　
、５−ベンタンジオール、ヘキサメチレンビグアナイド
（ｂｉｇｕａｎｉｄｅ）のポリマー並びに水溶性塩、お
よび塩化ベンズアルコニウムを含む。コクアミドプロピ
ルベタイン（Ｃｏｃａｓ＋１−ｄｏｐｒｏｐｙｌｂｅｔ
ａｉｎｅ）　（商品名Ａｍｐｈｏｓｏｌ＠　ＣＡ）は、
本発明における保存剤として機能する適当な両性界面活
性剤の例である。本発明に対し、ＡｍｐｈｏｓｏｌＯの
好ましい濃度は、０．２５パーセントである。

前記の活性成分に加えて、緩衝剤、所望の弾力剤、金属
イオン封鎖剤、および保湿剤をコンタクトレンズ洗浄剤
に含んでもよい。適当な緩衝剤は、クエン酸ナトリウム
またはカリウム、クエン酸、硼酸、重炭酸ナトリウム、
硼酸ナトリウム、およびＮａｚＨＰＯａ　、ＮａＨｚＰ
Ｏ４、並びにＫＨ，ＰＯ，の組み合せを含む種々の混合
燐酸緩衝剤を含む。通常、緩衝剤は０．０５〜２．５％
、好ましくは０．１〜１．５％の濃度で用いられる。１
．５％の好ましい濃度のグリセロールまたはプロピレン
グリコールが適当な弾力剤である。金属封鎖剤、例えば
エチレンジアミンテトラ酢酸（ＥＤＴＡ）およびそのニ
ナトリウム塩にナトリウムニブテート（ｅｄｅ　ｔａ　
ｔｅ）　）を０．００１〜２．０％の範囲の量で加えて
もよい。

この組成物は通常それを表面に塗り、その表面をこの組
成物でこすり、浄化した表面を洗浄しふき取ることによ
り用いられる。コンタクトレンズ用のこの洗浄製剤の使
用方法は、目からレンズを取りだし、この製剤を振盪し
液体状稠度に変え、この振盪した製剤をレンズに塗り、
こすり、その後このレンズを保存塩溶液等の溶液で洗浄
する。

その他の洗浄法において、この洗浄製剤を、洗浄すべき
表面を洗うため用いられるスポンジまたはパッドに用い
てもよい。

以下の例は説明するのみであり、本発明を限定しようと
するものではない。すべての部およびパーセントは重量
に基づく。

例Ｉ、ＩＩおよび■ 以下の組成を有する水性コンタクトレンズ洗浄製剤を調
製する。

１％　　　　　■％　　　　　■％ 塩化ナトリウム　　　　　０．３００　　０．３００　
　０．３００ジナトリウムエデエート　０．１００　　
０．１００　　０．１００硼酸　　　　　　　　　　０
．８００　　０．８００　　０．８００硼酸ナトリウム
　　　　　０．１５０　　０．１５０　　０．１５０Ｔ
ｅｔｒｏｎｉｃＱ　１１０７’　　　　　　　１．００
０　　　１．０００　　　１．０００ヒドロキシプロピ
ル　　　０．５９０　　０．５９０　　０．５９０メチ
ルセルロース Ａｍ１ｄｏｘＯＣ５”　　　　　　　１．５００　　１
．５００　　１．５００Ａｓｐｈｏｓｏ１９　ＣＡ”　
　　　　　０．２５０　　０．２５０　　０．２５０ヒ
ドロゲルビーズ’　　　　５．０００　　５．０００　
　５．０００ＰＨＭＢ’　　　　　　　　　　１．０ｐ
ｐｍ　　　１．０ｐｐｍ　　　１．０ｐｐｍ＾ｖｉｃｅ
ｌｏ　ＲＣ−５９１６０，６０００，８００１，０００
精製氷　　　　　　合計１００．００％　１００．００
％　１００．００％Ｉ　　　ＢＡＳＦ　　Ｗｙａｎｄｏ
ｔｔｅ　　Ｃｏｒｐ、製２Ｓｔｅｐａｎ　Ｃｈｅｍｉｃ
ａｌ　ＣＯ，製３　５ｔｅｐａｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　
Ｃｏ、製のココアミドプロピルベタイン ４　米国出願第８５９．１８３号の例Ｉのようにして製
造した平均サイズ０．２〜２．０趨のポリ　（２−ヒド
ロキシエチルメタクリレート）ビーズ５　ポリ　（ヘキ
サメチレンビグアニド）６８９％微晶質セルロースと１
１％ナトリウムカルボキシメチルセルロースの乾燥配合
まずＡｖｉｃｅｌ＠　ＲＣ−５９１を水金体の１／４と
混合し、次いで５０〜９０℃に加熱した。ヒドロキシプ
ロピルメチルセルロースを加え、すべての粒子が完全に
湿るまで撹拌した。さらに１／４の水を加え、２０〜２
５℃に冷却した０発泡を避けるため低速度で撹拌しなが
らヒドロゲルビーズを加え、続けて塩化ナトリウム、ジ
ナトリウムニブエート、硼酸、硼酸ナトリウム、Ｔｅｔ
ｒｏｎｉｃＯ１１０７、Ａｍ１ｄｏｘｌｌｌｅ　Ｃ５お
よびＡｍｐｈｏｓｏｌＯＣＡを加えた。成分が完全に溶
解するまで混合を続けた。この組成物を１２１℃で少な
くとも３０分滅菌し、一定に撹拌しながら室温に冷却し
、５５ｐｐａ＋水溶液の形状でＰＨＭＢを加えた。

この製剤は、物理的、化学的および微生物学的に安定で
ある。それは細胞毒性がなく、目を刺激しない。それは
親水性ソフトコンタクトレンズと適合し、同時に有効な
洗浄剤でもある。放置しておいても懸濁したビーズのケ
ーキングはみられない。この製剤は、容器を振盪した後
低粘性液体として分取でき、洗浄する目的物に容易に広
がり、使用後放置しておくとその粘性を回復する。ヒド
ロゲルビーズを含むが、従来の陰イオン増粘剤、Ｃａｒ
ｂｏｍｅｒＯ９４０、Ｂ、Ｆ、Ｇｏｏｄｒｉｃｈ製のポ
リアクリル酸０．５パーセントで増粘した同様の比較製
剤を製造した。この比較製剤は、使用後放置しておいて
もそのチキソトロープ粘度を回復せず、従って本発明の
ビーズ分散安定性を欠いている。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、（Ａ）０．００１〜２５重量パーセントのビーズ形
   粒状親水性架橋したビニルタイプホモポリマーまたはコ
   ポリマー；（Ｂ）約０．２〜２０重量パーセントの微晶
   質セルロース；および（Ｃ）水、を含んでなるチキソト
   ロープ懸濁液。 ２、前記ビーズ形粒状親水性架橋したビニルタイプホモ
   ポリマーまたはコポリマーが、ポリ（ヒドロキシアルキ
   ルメタクリレート）、ポリ（ヒドロキシアルキルアクリ
   レート）およびポリ（Ｎ−ビニルラクタム）並びにそれ
   らの混合物よりなる群より選ばれる、請求項１記載のチ
   キソトロープ懸濁液。 ３、この懸濁液のチキソトロープ粘度を調節するため、
   保護親水性コロイドを含んでなる（この保護親水性コロ
   イドは、このコロイドと前記微晶質セルロースポリマー
   （Ｂ）を合わせた重量の０．１〜２０重量パーセント存
   在する）、請求項１記載のチキソトロープ懸濁液。 ４、保護親水性コロイドが、ナトリウムカルボキシメチ
   ルセルロース、キサンタンガム（ｘａｎｔｈａｎｇｕｍ
   ）、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびメチル
   セルロースよりなる群より選ばれる、請求項３記載のチ
   キソトロープ懸濁液。 ５、微晶質セルロースと保護親水性コロイドの配合物の
   濃度が、この懸濁液の０．１〜２０重量パーセントの範
   囲にある、請求項３記載のチキソトロープ懸濁液。 ６、非イオン性および両性タイプの界面活性剤からなる
   群より選ばれた１種またはそれ以上の界面活性剤をさら
   に含んでなる、請求項３記載のチキソトロープ懸濁液。 ７、非イオン性および両性タイプの界面活性剤からなる
   群より選ばれた１種またはそれ以上の界面活性剤をさら
   に含んでなる、請求項５記載のチキソトロープ懸濁液。 ８、保存剤、安定剤、緩衝剤、弾力剤および増粘剤から
   なる群より選ばれる添加剤をさらに含んでなる、請求項
   ６記載のチキソトロープ懸濁液。 ９、保存剤、安定剤、緩衝剤、弾力剤および増粘剤から
   なる群より選ばれる添加剤をさらに含んでなる、請求項
   ７記載のチキソトロープ懸濁液。 １０、自動車、タイル、カウンター甲板、浴槽、ビニル
   および皮の表面を含む種々の製品の洗浄法であり、請求
   項１記載の組成物を表面に塗り、この表面をこの組成物
   でこすり、表面を水洗することを含んでなる方法。 １１、コンタクトレンズの洗浄法であって、請求項１〜
   ５記載の組成物をコンタクトレンズに塗り、このレンズ
   をその組成物でこすり、その後レンズを水洗することを
   含んでなる方法。