JPS63216817A - ゲル状組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はゲル状組成物に関する。本発明のゲル状組成物
は皮膚科用および化粧用の軟膏剤に使用される。

［従来の技術］ 軟膏基剤として従来、オクタメチルシクロテトラシロキ
サン等の低分子環状シリコーンとワセリンとの混合物が
知られている（特開昭５６−１４５２１２号）。この軟
膏基剤においては、べとつきや高い粘度のため厚く塗ら
れてしまうというワセリンの欠点は改善されているが、
ワセリンの環状シリコーンへの溶ｉは必ずしも充分では
なく、高温時には溶解しても冷却したとき、その一部が
結晶として析出し、ボッボッした使用感を与え、また時
間の経過とともにこの結晶粒が増大し、使用感が悪化す
る欠点を有していた。

［発明が解決しようとする問題点コ 本発明の目的は、上述したワセリン（油脂分）の晶出や
結晶の増大を防止した、べとつきのない優れた使用感を
有するゲル状組成物をＩＭ　Ｉｊｔ−することにある。

ｒ問題点を解決するための手段］ 本発明の上記目的は、下記の構成を有する本発明のゲル
状組成物によって達成される。

（１）　　半固種油脂分１０〜９０％（型温パーセント
、以下同じ）と低分子環状シリコーン９０〜１０％の混
合物にゲル化剤１〜１０％を加えてゲル化してなるゲル
状組成物。

（２）半固種油脂分が常温で固型である油脂性と常温で
液体である油脂性との混合物である第１項記載のゲル状
組成物。

（３）環状シリコーンがオクタメチルシクロテトラシロ
キサンもしくはデカメチルシクロペンタシロキサンまた
はそれらの混合物である第１項記載のゲル状組成物。

（４）ゲル化剤がデキストリン脂肪酸エステル、シヨ糖
脂肪酸エステル、セルロース誘導体およびリン脂質の１
種または２種以上よりなる第１項記載のゲル状組成物。

（５）ゲル状組成物がゲル軟膏基剤である第１項記載の
ゲル状組成物。

本発明は上述したように、半固種油脂分と低分子環状シ
リコーンとゲル化剤を含有したゲル状組成物である。

本発明で使用される半固種油脂分には特に制限はないが
、常温で固型であるものと、液状であるものとの混合物
が望ましい。常温で固型の油脂性の例としては、ワセリ
ン、ラノリン、ラノリン誘導体、プラスチベース（商品
名）、ワックス類（例えばマイクロクリスタリンワック
ス、ビーズワックス）、固型パラフィン、硬化油、高級
アルコール（例えばセタノール、ステアリルアルコール
）、コレステロール、コレステロール誘導体等があげら
れる。常温で液体の油脂性の例としては、流動パラフィ
ン、高級脂肪酸エステル（例えば、ミリスチン酸イソプ
ロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸
イソプロピル等）、高級アルコール（例えばオクタツー
ル、ヘキシルデカノール、オクチルドデカノール等）、
植物油（例えばツバキ油、オリーブ油、ヒマシ油等）、
スクアラン等があげられる。油脂性はゲル状組成物全量
の１０〜９０％（重量パーセント、以下同じ）であり、
固型油脂５〜４５％、液状油脂５〜４５％が望ましい。

本発明に用いられる低分子環状シリコーンとしては、オ
クタメチルシクロテトラシロキサンもしくはデカメチル
シクロペンタシロキサンまたはそれらの混合物（例えば
東しシリコーン社製、５Ｒ−３４４，５Ｈ−３４５）が
好ましく、その配合量は全基剤量の９０〜１０％、好ま
しくは５０〜２０％である。

ゲル化剤としてはデキストリン脂肪酸エステル、シヨ糖
脂肪酸エステル、セルロース誘導体、リン脂質等が用い
られる。デキストリン脂肪酸エステルはデキストリンの
水酸基に炭素数１２〜１８の脂肪酸がエステル結合した
もので、水酸基のほとんどがエステル化されているもの
が用いられる。例えばレオパールＫＥ、　ＫＬ　（千葉
製粉１１製）が好適である。シヨ糖脂肪酸エステルは、
シヨ糖の水酸基が炭素数４〜２２個の脂肪酸によりエス
テル化されたもので、ＨＬＢが１〜２のもの（例えばＤ
Ｋ−エステルＦＩＯ，Ｆ２０．第一化学薬品社製）、ま
たは残余の水酸基がアセチル化されたもの（例えばＤＫ
−エステルＦＡ−１０Ｅ、第一化学薬品社製）が用いら
れる。セルロース誘導体はエチルセルロース、エチルヒ
ドロキシエチルセルロース等油溶性のものが好適に使用
される。

リン脂質としては大豆レシチン、卵黄レシチンおよびそ
れらの水素添加したものを用いることができる。単一の
リン脂質のみから構成される必要はなく２種以上のリン
脂質を含んでいてもよくまたリン脂質以外の成分（例え
ば大豆油、卵黄油）を含んでいてもよいが、その使用量
はそれに含まれるリン脂質量に基づいて決定される。

ゲル化剤の使用量は概ね全組成物量の１〜ＩＯ％である
がその種類によっても多少異なる。例えばデキストリン
脂肪酸エステルの場合は２〜１０％、シヨ糖脂肪酸エス
テルは１〜ＩＯ％、セルロース誘導体およびリン脂質は
１〜３％である。これらのゲル化剤は単独でも、また２
種以上を組み合せても使用することができる。

本発明のゲル状組成物は、固型油脂分、液状油脂分およ
びゲル化剤の混合物を高温（好ましくは７５℃以上）で
撹拌し、均一な液体とし、これに同じく加熱した低分子
環状シリコーンを加え、よくかきまぜ均一に分散させた
後、かきまぜながら室温まで冷却することによって容易
に製造される。

本発明のゲル状組成物における油脂分封低分子環状シリ
コーンの使用量比は、２５〜７５％対７５％〜２５％、
好ましくは４０〜７０％対６０〜３０％、さらに好まし
くは５５〜６５対４５〜３５％である。

また本発明のゲル状組成物には、外用薬として使用され
ている種々の薬効成分を配合させることができる。

薬効成分の例としては次のものがあげられる。

（１）消炎剤 ハイドロコルチゾン、プレドニゾロン等のコルチコステ
ロイド、グリチルリチン酸、及びその塩、グリチルレチ
ン酸及びその誘導体、サリチル酸誘導体、アズレン等、
インドメタシン、イブプロフェン等非ステロイド抗炎症
剤。

（２）消毒・殺菌剤 塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、クロルヘ
キシジングルコネート、ポビドンヨード、ヒノキチオー
ル、感光素、（にきび用として）ベンゾイルパーオキシ
ド、硫黄、など（水虫用として）クロトリマゾール、ト
ルナフテートなど。

（３）　　ビタミン類−ホルモン ビタミンＡ１ビタミンＥ１アスコルビン及びその酸誘導
体、ビタミンＢ２．Ｂａ、ニコチン酸誘導体、パントテ
ン酸及びその誘導体、エストラジオール、など。

（４）抗ヒスタミン薬 塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ンなど。

（５）　　日焼は止め ケイ皮酸エステル類、安息香酸誘導体、ウロカニン酸、
酸化チタン。

（６）局部麻酔剤類 ペンシカイン、リドカイン、ジブカンなど。

（７）抗生物質 テトラサイクリン、ポリミキシンＢ１ゲンタマイシンな
ど。

（８）防腐剤 パラオキシ安息香酸誘導体など。

（９）その他・香華類抽出物、アラントイン及びその誘
導体、香油、メントール、カンフル、酸化亜鉛。

次に実施例を示して本発明をさらに具体的に説明する。

（以下余白） 実施例　１ 本発明　　　比較例 固型パラフィン　　　２０（％）２０（％）ワ　　セ　
　リ　　ン　　　　　　１５　　　　　　　　２０流動
パラフイン　　　２０２０ ■） レオパールＫＬ　　　　４　　　　　−５ＡＩＯＥ　　
　　　　１　　　　　−５Ｈ３４５３）４０　　　　４
０ 上記本発明および比較例の各成分をそれぞれ透明溶液と
なるまで加温し、その後冷却した。

注１）　千葉製粉社製 デキストリン脂肪酸エステル 注２）　第一化学薬品社製 シジ糖脂肪酸エステル 注３）　東しシリコーン社製 低分子環状シリコーン混合物 （以下余白） 実施例　２ 本発明　　　比較例 固型パラフィン　　　２０　（％）　　　２０　（％）
ワ　　セ　　リ　　　ン　　　　　　１５　　　　　　
　　　１５流動パラフイン　　　２４２５ 水添リン脂質　　１　　　− ３Ｈ３４５４０４０ 上記本発明および比較例の各成分をそれぞれ透明溶液と
なるまで加温し、その後冷却した。

実施例　３ 固型パラフィン　　　　　　２０（％）プラスチベース
　　　　　　１５ 流動パラフィン　　　　　　２０ レオパールＫＬ　　　　　　　５ ＳＨ３４５４０ 実施例　４ 固型パラフィン　　　　　　４（％） サラシミツロウ　　　　　　３ ワ　　　セ　　　リ　　　ン　　　　　　　　　　　　
　　３吸着製糖ラノリン　　　　　　　２゜ セ　　タ　　ノ　　−　　ル　　　　　　　　　　　　
　　３ステアリルアルコール　　　　　１ コレステロール　　　　　　３ １２−ヒドロキシ ステアリルコレステロール　３ イソプロピルミリステート　　　６ オクチルドデカノール　　１０ レオパールＫＬ　　　　　　　４ Ｓ　Ｈ３４４４０ 上記実施例１および２のゲル状組成物はなめらかな使用
感を与え、室温に６０日間保存しても性状に変化は見ら
れなかった。これに対して比較例１および２の基剤はボ
ッボッした使用感が残り、室温６０日間の保存でその使
用感はさらに悪化した。

偏光顕微鏡による観察で比較例１および２の組成物では
固型油脂の大きな粒子（１００μｍ以上）が観察された
のに対し、実施例１および２の組成物では１０μｍ前後
の粒子が均一に分散しており、室温６０口の保存でも粒
径は増大しなかった。

実施例３は、汎用ゲル状組成物の例で、べとつきのない
、サラッとした感触の軟膏基剤である。

実施例４は特にアトピー性皮膚炎や進行性指掌角皮症、
老人性痛痒症などの、乾燥性皮膚疾患の治療に好適なゲ
ル状の組成物で保水性の高いアルコール系の油脂分を含
有し、のびの良いサラッとした使用感を与える。

［発明の効果］ 本発明によれば、使用に際してのべとつきがなく、さら
に長期間保存しても油脂分の晶出や結晶の増大のない皮
膚科用または化粧品用のゲル状組成物が提供される。

本発明の組成物は油脂分が低分子環状に完全に溶解して
おり、低い温度でも油脂分が析出することがないので常
になめらかでのびがよくサラッとしたされやかな使用感
ををする。さらに本発明の組成物はゲル化剤によってゲ
ル化されているので油脂分の溶解状態が安定であり、長
期間の保存によっても油脂分が晶出したり、結晶が増大
したりすることがないので、なめらかな使用感が長く維
持されている。

特許出願人　　テ　ル　モ　株　式　会　社（外２石２

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. （１）半固型油脂分１０〜９０％（重量パーセント、以
   下同じ）と低分子環状シリコーン９０〜１０％とゲル化
   剤１〜１０％とを含有してなるゲル状組成物。
2. （２）半固型油脂分が常温で固型である油脂分と常温で
   液体である油脂分との混合物である特許請求の範囲第１
   項記載のゲル状組成物。
3. （３）環状シリコーンがオクタメチルシクロテトラシロ
   キサンもしくはデカメチルシクロペンタシロキサンまた
   はそれらの混合物である特許請求の範囲第１項記載のゲ
   ル状組成物。
4. （４）ゲル化剤がデキストリン脂肪酸エステル、シヨ糖
   脂肪酸エステル、セルロース誘導体およびリン脂質の１
   種または２種以上よりなる特許請求の範囲第１項記載の
   ゲル状組成物。
5. （５）ゲル状組成物がゲル軟膏基剤である特許請求の範
   囲第１項記載のゲル状組成物。