JPS63208519A - 発癌促進物質抑制剤 - Google Patents
発癌促進物質抑制剤Info
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- JPS63208519A JPS63208519A JP3775587A JP3775587A JPS63208519A JP S63208519 A JPS63208519 A JP S63208519A JP 3775587 A JP3775587 A JP 3775587A JP 3775587 A JP3775587 A JP 3775587A JP S63208519 A JPS63208519 A JP S63208519A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、発癌促進物質の抑制剤に関する。
発癌にはイニシェーション及ヒプロモーションの２段階
の過程があり、発癌イニシエーター例えば突然変異原性
物質により、正常細胞が突然変異を起こして潜在的腫瘍
細胞に変化し、次いで発癌促進物質（プロモーター）に
より潜在的腫瘍細胞から腫瘍細胞が形成されることが、
近時間らかにされている。発癌促進物質は環境中に広く
存在していることも知られており、癌の発生を予防する
ため、この物質の抑制剤の開発が望まれている。本発明
者らは、これに関して研究を進めた結果、ある種のビス
ベンジルイソキノリン型アルカロイドがきわめて強い発
癌促進物質抑制作用を有することを見出した。
の過程があり、発癌イニシエーター例えば突然変異原性
物質により、正常細胞が突然変異を起こして潜在的腫瘍
細胞に変化し、次いで発癌促進物質（プロモーター）に
より潜在的腫瘍細胞から腫瘍細胞が形成されることが、
近時間らかにされている。発癌促進物質は環境中に広く
存在していることも知られており、癌の発生を予防する
ため、この物質の抑制剤の開発が望まれている。本発明
者らは、これに関して研究を進めた結果、ある種のビス
ベンジルイソキノリン型アルカロイドがきわめて強い発
癌促進物質抑制作用を有することを見出した。
本発明はこの知見に基づくもので、シクレアニン、イソ
リエンシニン、ネフエリン及ヒ／又はｏ、０−ジメチル
リエンシニンを有効成分とする発癌促進物質抑制剤であ
る。
リエンシニン、ネフエリン及ヒ／又はｏ、０−ジメチル
リエンシニンを有効成分とする発癌促進物質抑制剤であ
る。
シクレアニン、イソリエンシニン、ネフエリン及ヒｏ、
ｏ−ジメチルリエンシニンは、つづらふじ科その他の植
物に存在するビスベンジルイソキノリン型アルカロイド
であって、下記式で表わされる。
ｏ−ジメチルリエンシニンは、つづらふじ科その他の植
物に存在するビスベンジルイソキノリン型アルカロイド
であって、下記式で表わされる。
シクレアニン
イソリエンシニン：Ｒ，＝Ｒ２＝Ｈ
ネフエリン：Ｒ，＝ＣＨ５、Ｒ，＝ Ｈｏ、０−ジメチ
ルリエンシニン： Ｒ，＝ Ｒ，＝ＣＨ。
ルリエンシニン： Ｒ，＝ Ｒ，＝ＣＨ。
本発明の発癌促進物質抑制剤は、有効成分をそのまま用
いてもよいが、通常は賦形剤、結合剤、滑沢剤、溶剤、
安定剤等を添加し、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、
注射剤、液剤等に製剤化して用いられる。
いてもよいが、通常は賦形剤、結合剤、滑沢剤、溶剤、
安定剤等を添加し、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、
注射剤、液剤等に製剤化して用いられる。
賦形剤としては例えば殿粉、乳糖、メチルセルロース、
結晶セルロース、合成珪酸アルミニウム等、結合剤とし
ては例えばヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドン等、滑沢剤としては例えばタルク、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム等が用いら
れる。
結晶セルロース、合成珪酸アルミニウム等、結合剤とし
ては例えばヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニル
ピロリドン等、滑沢剤としては例えばタルク、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム等が用いら
れる。
本発明の発癌促進物質抑制剤は、他の抑制剤を含有する
こともできる。
こともできる。
本発明の薬剤の投与量は、普通は経口投与の場合、１日
当り有効成分として１０〜１０００■好ましくは３０〜
３００■である。
当り有効成分として１０〜１０００■好ましくは３０〜
３００■である。
製剤例１
シクレアニン５ｏｏｒｖ、乳糖６．０ｇ、とうもろこし
殿粉１．２８ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース２００
■及びステアリン酸マグネシウム２０■をよく混合し、
造粒したのち打錠して１錠当り１１００１ｎの錠剤とす
る。
殿粉１．２８ｇ、ヒドロキシプロピルセルロース２００
■及びステアリン酸マグネシウム２０■をよく混合し、
造粒したのち打錠して１錠当り１１００１ｎの錠剤とす
る。
製剤例２
イソリエンシニン５００■、乳糖２．５９、ばれいしょ
殿粉１．７５．９．結晶セルロース２４０■及びステア
リン酸カルシウム１０■をよく混合し、この混合物をカ
プセルに充填して１力プセル中有効成分１０■を含有す
るカプセル剤とする。
殿粉１．７５．９．結晶セルロース２４０■及びステア
リン酸カルシウム１０■をよく混合し、この混合物をカ
プセルに充填して１力プセル中有効成分１０■を含有す
るカプセル剤とする。
製剤例３
ネフエリン５００ｒｎ９及びＤ−マンニトール１゜０Ｉ
を注射用蒸留水に溶解して全量１００ｒｎｌとする。こ
の溶液を０．２μのメンブレンフィルターでｆ過し、２
ｍｌのアンプルに分注し、溶封したのち加熱滅菌して
注射剤とする。
を注射用蒸留水に溶解して全量１００ｒｎｌとする。こ
の溶液を０．２μのメンブレンフィルターでｆ過し、２
ｍｌのアンプルに分注し、溶封したのち加熱滅菌して
注射剤とする。
製剤例４
白色ワセリン２５０ｇ、ステアリルアルコール２００，
９、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０の４０．９及
びモノステアリン酸グリセリン１０ｇを水浴上で加温し
て溶解し、よく混合して約７５℃に保つ。これに、予め
プロピレングリコール１２０．９に０，０−シメチルリ
エンシニン１ｇ、パラオキシ安息香酸メチル１ｇ及びバ
ラオキシ安息香酸プロピル１ｇを加温して溶解し、精製
水３５８ ｍｌに加えて約７５℃に加温した液を加え、
かき混ぜて乳液としたのち冷却し、固まるまでよくかき
混ぜて軟膏剤とする。
９、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０の４０．９及
びモノステアリン酸グリセリン１０ｇを水浴上で加温し
て溶解し、よく混合して約７５℃に保つ。これに、予め
プロピレングリコール１２０．９に０，０−シメチルリ
エンシニン１ｇ、パラオキシ安息香酸メチル１ｇ及びバ
ラオキシ安息香酸プロピル１ｇを加温して溶解し、精製
水３５８ ｍｌに加えて約７５℃に加温した液を加え、
かき混ぜて乳液としたのち冷却し、固まるまでよくかき
混ぜて軟膏剤とする。
試験例
Ｇｓｃｈｗｅｎｄｔらの検定法（カンサー・し／タース
第２５巻１７７〜１８１頁１９８４年）により試験を行
った。発癌促進物質として１２−０−テトラデカノイル
ホルボルー１３−アセテ−） （ＴＰＡ ）を用い、６
〜７週令のマウスの右耳の内耳殻及び外耳殻にＴＰＡ
１Ｉｇをそれぞれ塗布した。被験化合物はクロロホルム
に溶解し、ＴＰＡ塗布の３０分前に同じ部位に２■の割
合で塗布し、対照群にはクロロホルムを塗布した。
第２５巻１７７〜１８１頁１９８４年）により試験を行
った。発癌促進物質として１２−０−テトラデカノイル
ホルボルー１３−アセテ−） （ＴＰＡ ）を用い、６
〜７週令のマウスの右耳の内耳殻及び外耳殻にＴＰＡ
１Ｉｇをそれぞれ塗布した。被験化合物はクロロホルム
に溶解し、ＴＰＡ塗布の３０分前に同じ部位に２■の割
合で塗布し、対照群にはクロロホルムを塗布した。
ＴＰＡ塗布塗布８彼
ツクネス・ゲージで測定し、抑制率を算出した。
その結果は下記表に示す′とおりで、いずれも顕著な抑
制効果が認められた。
制効果が認められた。
Claims (1)
- シクレアニン、イソリエンシニン、ネフエリン及び／又
は０，０−ジメチルリエンシニンを有効成分とする発癌
促進物質抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3775587A JPS63208519A (ja) | 1987-02-23 | 1987-02-23 | 発癌促進物質抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3775587A JPS63208519A (ja) | 1987-02-23 | 1987-02-23 | 発癌促進物質抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63208519A true JPS63208519A (ja) | 1988-08-30 |
Family
ID=12506282
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3775587A Pending JPS63208519A (ja) | 1987-02-23 | 1987-02-23 | 発癌促進物質抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63208519A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPWO2006013792A1 (ja) * | 2004-08-03 | 2008-05-01 | 株式会社中国伝統医学教育センター | ベンジルイソキノリン誘導体またはビスベンジルイソキノリン誘導体を含有する向精神薬、鎮痛薬および／または抗炎症薬、ならびに健康食品 |
| CN101862374A (zh) * | 2010-06-12 | 2010-10-20 | 李宏 | 莲子心及其提取物的新用途 |
| CN110585207A (zh) * | 2019-09-25 | 2019-12-20 | 山东中医药大学 | 莲心碱在制备防治脑胶质瘤药物中的应用 |
| CN114276293A (zh) * | 2022-01-09 | 2022-04-05 | 福建中医药大学 | 一种甲基莲心碱高氯酸盐的制备和纯化方法 |
-
1987
- 1987-02-23 JP JP3775587A patent/JPS63208519A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| JP2011012086A (ja) * | 2004-08-03 | 2011-01-20 | Kanpo Ikagaku Kenkyusho:Kk | ベンジルイソキノリン誘導体またはビスベンジルイソキノリン誘導体を含有する向精神薬、鎮痛薬および／または抗炎症薬、ならびに健康食品 |
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