JPS63208510A

JPS63208510A - メラニン生成抑制外用剤

Info

Publication number: JPS63208510A
Application number: JP62044010A
Authority: JP
Inventors: Masahiro Motono; 正大本野
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1987-02-25
Filing date: 1987-02-25
Publication date: 1988-08-30

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明はコウジ酸を含有したメラニン生成を抑制する外
用剤のコウジ酸含有量を増大し、コウジ酸のメラニン生
成抑制効果を増強した外用剤に関するものである。

〔従来の技術〕

コウジ酸はアスペルギルス属などの菌株を培養して得ら
れる５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロンである
。そして、この化合物はチロシナーゼ活性阻害作用を有
し、この作用を利用してコウジ酸を有効成分とする色白
化粧料は知られている（特公昭５６−１８５８９号公報
、特開昭５３−３５３８号公報）。

またコウジ酸にα、βサイクロデキストリンを配合した
色白化粧料も知られている（特開昭６１−１０９７０５
号公報）。

〔発明が解決しようとする問題点〕

コウジ酸を有効成分とする色白化粧料、皮膚外用剤にお
いてコウジ酸を製剤化する場合、コウジ酸を水相に含有
させて行うのが一般的であるが、コウジ酸の水に対する
溶解度が低いため製剤中に含有させるコウジ酸の量は極
めて僅かであり、コウジ酸を有効成分とする外用剤のコ
ウジ酸の含有量をその製剤の対象とする症状に応じた量
に幅広く適合させることは、製剤上に制約があり困難で
あった。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者はコウジ酸の水に対する溶解度を増大し、しか
も製剤に何らの支障を与えることのないコウジ酸含有製
剤を得ることを目的として鋭意研究したところ、マルト
シルサイクロデキストリンをコウジ酸に配合又はコウジ
酸をマルトシルサイクロデキストリンで包接せしめて外
用剤の基剤に配合したところ、コウジ酸の水溶化度が増
大し、コウジ酸の高含有外用剤を得ることができること
を見出し本発明を完成した。

本発明はマルトシルサイクロデキストリンとコウジ酸を
配合してなることを特徴とするメラニン生成抑制外用剤
である。

本発明に使用するコウジ酸は、例えばアスペルギルス属
、ペニシリウム属などのコウジ酸生産能力を有する菌株
をブドウ糖などを炭素源とする液体培地中で静置培養又
は振盪培養することによって生産される公知物質である
。

コウジ酸に配合されるマルトシルサイクロデキストリン
はサイクロデキストリンにマルトースを酵素で結合させ
た公知物質である。

本発明のメラニン生成抑制外用剤は、コウジ酸とマルト
シルサイクロデキストリンを配合して外用剤基剤に加え
るか、コウージ酸をマルトシルサイクロデキストリンで
包接したものを加えるかするが、包接化物を加える方が
製剤上好都合である。

マルトシルサイクロデキストリンの添加量はコウジ酸１
重量部に対し約１０〜０．５重量部、好適には約１〜５
重量部である。

コウジ酸を包接化するにはマルトシルサイクロデキスト
リンを水中に分散せしめ、これにコウジ酸を徐々に添加
しながら撹拌し、両者を完全に溶解し、包接化コウジ酸
を得る。本発明に使用する包接化コウジ酸は、上記の如
くして得られたものを凍結乾燥したものでもよい。

本発明の外用剤は、軟膏剤、乳剤、ローション剤、クリ
ーム、乳液、化粧水、パック等の一般に皮膚に塗布する
製剤を意味する。これら各種の製剤は、コウジ酸とマル
トシルサイクロデキストリンを包接するか又は包接せず
して各製剤に通常用いられる方法によって製剤化して外
用剤とする。

これらの外用剤の基剤に配合するコウジ酸の量は０．０
１〜５．００％重量である。

たとえば、化粧水、ローション剤においては、精製水に
グリセリンのような保湿剤、皮膚栄養剤等を溶解し、防
腐剤、香料等をアルコールに溶解し、両者を混合して室
温下で可溶化する一般の化粧水、ローション剤の製造に
おいて、水相部にマルトシルサイクロデキストリン及び
コウジ酸又はマルトシルサイクロデキストリンで包接し
たコウジ酸をコウジ酸として０．０１〜４．００％重量
になるように加えて化粧水、ローション剤とする。

軟膏剤、クリームにふいては、精製水に親水性成分例え
ばグリセリン、ソルビット等の保湿剤を加えて水相部と
し、ミツロウ、パラフィン、マイクロクリスタリンワッ
クス、セレシン、高級脂肪酸、硬化油等の固形油分、ワ
セリン、ラノリン、グリセリド等の半固形油分、それに
スクワラン、流動パラフィン、各種エステル油等の液状
油分に防腐剤、界面活性剤等の油性成分を添加して油相
部を調製する。この水相部を加温してゆるやかに撹拌し
つつ、同温度に加温された油相部を徐々に加えて乳化し
製造する一般的な軟膏剤、クリームの製造において、水
相部にマルトシルサイクロデキストリン及びコウジ酸又
はマルトシルサイクロデキストリン包接化コウジ酸を、
コウジ酸として０．０１〜５．００％重量になるように
加えて軟膏剤、クリームとする。

乳剤、乳液においては、精製水にグリセリン等の保湿剤
、酸又はアルカリのＰＨ１１整剤等を加え、加温混合し
てエタノールを加え水相部とし、ミツロウ、パラフィン
等の固形油分、ワセリン、ラノリン等の半固形油分、ス
クワラン、流動パラフィン、各種エステル油等の液状油
分に、防腐剤、界面活性剤等の油性成分を添加調製して
混合加熱し油相部とし、油相部を水相部に加えて予備乳
化を行い、これにカルボキシビニルポリマー、カルボキ
シメチルセルロース等の保護コロイド剤を加えホモミキ
サーで均一に乳化して製造する一般の乳剤、乳液の製造
において、水相部にマルトシルサイクロデキストリン及
びコウジ酸又はマルトシルサイクロデキストリン包接化
コウジ酸をコウジ酸として０．０１〜５．００％重量に
なるように水相部に加えて乳剤、乳液とする。

パックにおいては、精製水にグリセリン等の保湿剤、ポ
リビニルアルコール、ビーガム等の皮膜剤等を加えて膨
潤させ、これに必要があればカオリン、タルク、酸化亜
鉛等の粉末を加えてペースト状となるまで混練する一般
のパックの製造において、マルトシルサイクロデキスト
リン及びコウジ酸又はマルトシルサイクロデキストリン
包接化ロウジ酸をコウジ酸として０．０１〜５．００％
重量になるように加えパックとする。

次に本発明に使用するマルトシルサイクロデキストリン
包接化ロウジ酸の製造例を示す。

製造例マルトシルサイクロデキストリン０．３〜２０．０重量
部に精製水１．０〜２０重量部を加え、ゆるやかに撹拌
する。

次にコウジ酸１重量部を加え均一になるまで充分に撹拌
し包接化コウジ酸を得る。

本発明のメラニン生成抑制外用剤は含有されているコウ
ジ酸がマルトシルサイクロデキストリンと共存又は包接
されていることにより特異的に水に対する溶解性が増大
する特性がある。即ち、コウジ酸の溶解度は２．７％で
あり、β−サイクロデキストリン包包接ココウジ酸溶解
度は１．５％であるのに対し、マルトシルサイクロデキ
ストリンと共存又は包接したコウジ酸の溶解度は６．０
％と極めて顕著に増大する。

〔実施例〕

例１．　軟膏剤・２０％マルトシルサイクロデキストリン包接化コウジ酸　　２０　　％（重量）・ミツ
ロウ　　　　　　　　　　　２　　〃・セタノール　　
　　　　　　　　３　　〃・還元ラノリン　　　　　　
　　　４　　“・スクワラン　　　　　　　　　１５〃
・親油型モノステアリン酸グリセリン　　　　　　　　　２　　〃・ポリオキシエチレンオルビタンモノラウリン酸エステル　１　　〃・プロピレングリコール　　　　７　　〃・防腐剤　　
　　　　　　　　　　０．２〃・酸化防止剤　　　　　
　　　　０．１％（重量）・香料　　　　　　　　　　
　　　適量・精製水　　　　　　　　　　　４５．７％
（重量）例２．　乳剤・コウジ酸　　　　　　　　　　４　％（重量）・マル
トシルサイクロデキストリ　ン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１６　　　　　〃・スクワラン　　　　　　　　　８　
　〃・ワセリン　　　　　　　　　　　３　　〃・ミツ
ロウ　　　　　　　　　　　２　　〃・ソルビタンセス
キオレイン酸エステル　　　　　　　　　１　　〃・ポリオキシエチレンオレイルエーテル　　　　　　　　　　１　　〃・プロピレング
リコール　　　　５　　〃・エタノール　　　　　　　
　　　３　　“・カルボキシビニルポリマー（１％水溶液）１０〃・水酸化カリウム　　　　　　　０．０５〃・防腐剤　
　　　　　　　　　　０．２〃・酸化防止剤　　　　　
　　　　０．１　　％（重量）・香料　　　　　　　　
　　　　　適量・精製水　　　　　　　　　　　４６．
６５％（重量）例３．　パック・２０％マルトシルサイクロデキストリン包接化コウジ酸　　　　２５　　％（重量）・ビ
ーガム　　　　　　　　　　　ｌＯ□・スクワラン　　
　　　　　　　　１　　“・プロピレングリコール　　
　　　２　　〃・酸化亜鉛　　　　　　　　　　　　１
　　〃・カオリン　　　　　　　　　　　　ｌ　　〃・
エタノール　　　　　　　　　　　５　　〃・防腐剤　
　　　　　　　　　　　０．２〃・香料　　　　　　　
　　　　　　適量・精製水　　　　　　　　　　　５４
．８０％（重量）例４．　ローション剤・２０％マルトシルサイクロデキストリン包接化コウジ酸　　　　１５　　％（重量）・ク
エン酸　　　　　　　　　　　　０．ｌ〃・炭酸カルシ
ウム　　　　　　　　０．２〃・エタノール　　　　　
　　　　　１０　　％（重量）・プロピレングリコール
　　　　　４　　〃・防腐剤　　　　　　　　　　　　
０．１〃・香料　　　　　　　　　　　　　　適量・精
製水　　　　　　　　　　　　７０．６％（重量）〔発
明の効果〕本発明のメラニン生成抑制外用剤はコウジ酸がマルトシ
ルサイクロデキストリンと共存することにより、水に対
する溶解性が顕著に増大する。そのため、従来の外用剤
においてはコウジ酸が最大２．７％しか配合できなかっ
たが、本発明の外用剤においては６％も配合することが
でき、その外用剤の適用の症状により、またその剤形に
より幅広い含有量の変化を持った製剤が得られる有用な
発明である。

Claims

【特許請求の範囲】１、マルトシルサイクロデキストリンとコウジ酸を配合
してなることを特徴とするメラニン生成抑制外用剤。２、マルトシルサイクロデキストリンで包接されたコウ
ジ酸を配合してなる特許請求の範囲第１項記載のメラニ
ン生成抑制外用剤。