JPS6319485B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な畜産用ダニ駆除組成物に関す
る。 式（） で示されるピレスロイドが殺虫活性を有すること
は英国特許第1413491号により、また殺ダニ活性
を有することは南ア特許第3211／1975号により公
知である。 昆虫綱およびダニ目に属する有害生物は、ヒ
ト、動物および植物に対し有害である。これは疾
患の原因となり、またその植物、動物への侵襲は
経済的損失を招くものである。この種の有害生物
の制御は以前よりその大部分を天然または合成有
機化合物である化学有害生物殺滅剤の使用により
達成されてきた。 有機リン有害生物殺滅剤は農業用および畜産用
の両者に使用されているが、この効果は個々の化
合物によつて相違する。この種の物質の一部、た
とえばダイアジノンやマラチオンは両分野に共通
に使用されるが、一部のものたとえばフエニトロ
チオンは農業用にのみ使用されている。最近、農
業および畜産の両者で重要なある種の昆虫および
ダニ類で、有機リン化合物に対する抵抗が生じて
いて、新規、有効な殺虫および殺ダニ剤の要求が
起こつている。 特開昭50−58237号により式（）のピレスロ
イドとある種の有機リン化合物の間に、農業的に
重要な昆虫およびある種のダニに対する活性増強
効果があることが知られている。このような増強
組成物の使用により式（）のピレスロイドの利
用は経済的なものとなつた。この公報には、この
増強効果は、有害生物の神経節接合部における有
機リン化合物の酵素アセチルコリンエステラーゼ
阻害による神経節神経麻痺、および有害生物の神
経軸索の細胞膜の軸索神経伝達に対するピレスロ
イドの阻害に基く軸索神経伝達障害の相互作用に
よることが示唆されている。 本発明は、慣用の有機リン化合物に抵抗性を示
す蓄産的に重要な、亜目Ixodoideaおよび
Sarcoptiformesに属する有害生物に対し、（＋）
−シス−２，２−ジメチル−３−（２，２−ジブ
ロモビニル）シクロプロパン−１−カルボン酸
（−）−α−シアノ−３−フエノキシベンジルエス
テルとある種の有機リン化合物の間に驚くべきこ
とに増強作用があることを発見し完成された。こ
の増強作用は、ピレスロイドを分解するある種の
エステラーゼを有機リン化合物が抑制することに
よると考えられる。同じ目に属する昆虫でも群が
異なればピレスロイドの代謝速度が異なり、ある
群の昆虫における増強作用から他の群における増
強を予測することは難しい。この予測の難しさ
は、式（）の化合物と有機リン化合物との間
に、蓄産的に重要な昆虫に関し増強作用がないこ
とからも明らかである。 （以下の表３および６参照）。 本発明で併用しうる有効であることが明らかに
された有機リン化合物は、 Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−（２，５−ジクロロ−
４−ブロモフエニル）ホスホロチオエート（ブロ
モホス−エチル） ２，３−Ｐ−ジオキサンジチオール−Ｓ，Ｓ−
ビス、Ｏ，Ｏ−ジエチルホスホロジチオエート
（ジオキサチオン） Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−（３，５，６−トリク
ロロ−２−ピリジン）ホスホロチオエート（クロ
ルピリホス） Ｏ，Ｏ，O′，O′−テトラエチル−Ｓ，S′−メチ
レンジホスホロジチオエート（エチオン） ２−クロロ−１−（２，４−ジクロロフエニル）
ビニルジエチルホスフエート（クロルフエンビン
ホス）、および クロルフエンビンホスとジオキサチオンの１：
１重量比混合物である。 クロルフエンビンホス、エチオンおよびジオキ
サチオンとクロルフエンビンホスの混合物を含有
する配合物で、とくに高い増強が達成される。 本発明の増強組成物は、慣用の有機リン殺ダニ
剤の種と同時に慣用の有機リン殺ダニ剤に抵抗性
を示す種たとえばBoophilus microplus（Can.）
およびB.decoloratus （Koch）に、またさらにピ
レスロイドに抵抗性を示す種に対し、高い有効性
を示す。したがつて、本発明の組成物は、動物の
ダニ外部寄生とくにBoophilus， Rhipicephalus，
Amblyomma，Hyalomma， Ixodes，
Haemaphysalis，Dermacentorおよび
Anocentor属のチツク、および畜産的に重要なマ
イトたとえば半壁蝨病マイトPsoroptes ovis、な
らびに亜目IxodoideaおよびSarcoptiformesの他
の外部寄生のコントロールに使用できる。このよ
うな外部寄生は宿主の棲息場所、外部寄生の種類
により、畜産および愛頑用動物および鳥類を悩ま
せる。通常の宿主は牛、豚、羊、山羊、馬、ラグ
ダ、鶏、犬および猫である。 本発明の組成物はそのまま、または公知の希釈
剤型たとえば、デイプ、スプレー、ダスト、ペー
スト、クリーム、ゲル、フオーム、シヤンプー、
もしくはグリース、加圧充填剤、浸透剤または滴
加処方として適用し、宿主をIxodoideaおよび
Sarcoptiformes有害生物による侵襲から保護す
るために用いられる。デイプは直接適用するもの
ではなく、デイプ剤を含有する浴液に動物を浸し
て使用する。スプレーは手で、またはスプレーレ
ースもしくはアークまたは自動ペダルを用いて適
用することができる。ダストはパウダーガンを用
いて、適当な容器から手で、または木もしくは擦
り木に付した細孔を有する袋に入れて動物に分布
させる。ペースト、フオーム、クリーム、ゲル、
シヤンプーおよびグリースは手で適用するか、ま
たは動物がこすつて皮膚に移すような不活性材料
の表面に分布させて用いる。滴加処方は小容量の
液体単位を動物の背に適用し、すべてまたは大部
分の液が動物に保持されるようにしたものであ
る。 組成物はそのまま動物に適用できる処方として
提供してもよいし、使用前にさらに希釈を要する
処方として提供してもよいが、いずれも先に定義
したピレスロイドを先に定義した有機リン化合物
の少なくとも１種と配合し、１種または２種以上
の担体または希釈剤と完全に混和してなるもので
ある。担体は気体、固体もしくは液体またはその
混合物で、たとえば溶液、不活性担体、湿潤剤、
安定剤、乳化剤、増粘剤、分散剤、表面活性剤の
１種もしくは２種以上から選択できる。 ダストは、選ばれた化合物を固体粉末不活性担
体たとえば適当なクレー、カオリン、タルク、粉
末チヨーク、炭酸カルシウム、フラー土、石膏、
珪藻土および有機担体と完全に混合して製造でき
る。 本発明のスプレー組成物は、有機溶媒（たとえ
ば以下に挙げるような）溶液、または乳化用コン
セントレート（または水混和性油剤）もしくは分
散用散剤（デイプの目的にも使用できる）から使
用に際して調製する水中乳化液（デイプまたはス
プレー）よりなるものである。コンセンレート
は、活性成分に、有機溶媒を加えまたは加えない
で１種もしくは２種以上の乳化剤を混合してなる
ものが好ましい。溶媒には、ケロシン、ケトン
類、アルコール類、キシレン、芳香ナフサおよび
その他処方技術において公知の溶媒を使用でき
る。乳化剤の濃度は広範囲の間で変えることがで
き、非イオンまたは非イオンおよび陰イオン活性
剤の混合物が有利である。非イオン活性剤として
はアルキルフエノールまたはアルコールのポリオ
キシアルキレンエーテル、陰イオン活性剤として
はアルキルアリールスルホン酸塩が使用できる。 デイプ洗剤は乳化用コンセントレートから調製
できるが、また、本発明の組成物を不活性担体お
よび１種または２種以上の界面活性剤および通
常、安定剤および／または抗酸化剤と完全に混和
してなる湿潤性粉末からも調製できる。 グリースは植物油、合成脂肪酸エステルもしく
は綿脂と不活性基剤たとえば軟パラフインから製
造できる。本発明の組成物をこの混合物に溶液ま
たは懸濁して均一に分布させるのが好ましい。グ
リースは乳化用コンセントレートを軟膏基剤で希
釈しても得られる。 ペーストも、本発明の組成物を適当な基剤たと
えば軟もしくは流動パラフインに均一に分散する
か、または非脂性基剤とグリセリン、粘質物また
は適当な石けんとで製造した半固体製剤である。
グリースおよびペーストは通常これ以上希釈しな
いで使用されるので、処理に必要な組成物含量を
有するものでなければならない。 エアゾルスプレーは活性成分のエアゾル噴射剤
および補助溶剤たとえばハロゲン化アルカンと上
述の溶媒に単純に溶解して製造できる。滴加処方
は、本発明の組成物を、動物の表面から流れ落ち
るロスを最小限にするような適当な粘度を持つ液
体メジユームに溶解、乳化または懸濁して製造す
る。滴加処方はドレンチングガン、シリンジもし
くはひしやくまたは他の任意の公知方法で適用で
きる。 本発明の組成物は定義されたピレスロイド５−
95％、および先に定義した有機リン化合物５−95
％を含有するのが好ましい。有害生物またはその
環境に適用される組成物の濃度は0.0001−20％の
範囲である。 次に本発明を以下の実施例によりさらに詳細に
説明するが、これは本発明を例示するものであ
り、本発明を限定するものではない。 例 １ 有機リン化合物を（＋）−シス−２，２−ジメ
チル−３−（２，２−ジブロモビニル）シクロプ
ロパン−１−カルボン酸（−）−α−シアノ−３
−フエノキシベンジルエステル（以下デカメスリ
ンと呼ぶ）とともに、両者の比を変えて一定に希
釈し、各濃度毎に、Boophilus microplusの
Biarra種の吸血した雌チツク20匹を１群として
浸漬する。 浸漬液は２種の成分を試験直前に希釈（水）し
て調製する。２種の成分は混合性油剤または湿潤
性粉末処方とする。このマスター溶液をさらに希
釈して試験に所望の範囲の濃度とする。 チツクは10分後に浸漬液から取り出し、乾燥
し、背面を下にして両面接着テープにつける。こ
の位置で14日間放置し、生存可能な卵の数を数え
る。このデータから回帰曲線（濃度と産卵阻止率
％）をプロツトし、IR90およびIR99を求める
（表１）。 IR90＝産卵を90％阻止する濃度 IR99＝産卵を99％阻止する濃度 各浸漬液について得られた値を、各液の成分の
単独を用いた場合の値と比較する。調和平均の式
により増強係数を求める（表２）。 調和平均： Ｘ＝Ａの割合＋Ｂの割合／Ａの割合／IR90A＋Ｂの
割合／IR90B Ｙ＝Ｘ／ＡおよびＢの混合物のIR90 増強係数（FOP）＝Ｘ×Ａの割合／Ａ＋Ｂの割合 IR99値のFOPの値も同様にして求める。 【表】 【表】 注） 比は殺ダニ剤／デカメスリン
上記単位は％W／Vである
【表】 注） 比は殺ダニ剤／デカメスリン
例３ 混和性油剤処方 【表】 【表】 【表】 エチランKEOは、ノニルフエノールエトキシ
レートのエチレンオキサイド縮合物、平均側鎖
9.5モル、Lankro Chemicals、Ltd販売の乳化剤
である。ESSO溶媒200は芳香族炭化水素95％よ
りなるモビール油である。 例４ ダスト粉末処方 【表】 例５ 湿潤性粉末処方 【表】 【表】 例６ 加圧充填処方 以下の例では次の３種の有害殺滅剤のうちの１
種を使用する。 混合物１ ジオキサチオン 10重量部 クロルフエンビンホス 10 〃 デカメスリン １ 〃 混合物２ ジオキサチオン 0.5 〃 クロルフエンビスホス 0.5 〃 デカメスリン １ 〃 混合物３ ジオキサチオン 0.5 〃 クロルフエンビスホス 0.5 〃 デカメスリン 20重量部 上記殺滅剤混合物は、以下の例に例示するよう
なその0.0001％Ｗ／Ｗないし20％Ｗ／Ｗを含有す
る加圧充填剤に処方することができる。 例 ７ 殺滅剤混合物（上記１，２または３）
0.0001％Ｗ／Ｗ 無臭ケロシン 10.0000 〃 メチルクロロホルム 29.9999 〃 トリクロロフルオロメタンとジクロロジフルオ
ロメタンの50／50混合物 60.0000 〃 100.0000 〃 例 ８ 殺滅剤混合物（上記１，２または３）
20％Ｗ／Ｗ メチルクロロホルム 50 〃 ジクロロジフルオロメタン 30 〃 100 〃 例９ 水性懸濁剤処方 【表】 例10 希釈剤を含まない処方 【表】 エチレンKEOは、ノニルフエノールエトキシ
レートのエチレンオキサイド縮合物、平均側鎖
9.5モル、Lankro Chemicals、Ltd販売の乳化剤
である。 参考例 Ａ パーメスリン（permethrin）を各種有機リン
化合物と１：１、１：10および１：25（比はパー
メスリン：有機リン化合物）に配合した混合物を
調製する。各殺滅剤単独溶液も同様に調製する。 各殺滅剤および混合物を適当に希釈し、ハエ
musca domestica雌CTBまたはPiggery種の
背胸郭にミクロシリンジを用いて適用する。各混
合物の各濃度毎に、この局所投与を20匹の雌ハエ
について行う。このハエをついで、ボール紙カー
トン内に入れ、砂糖水を与えて１日放置し、死亡
率を求める。各混合物の各濃度毎に、この試験を
５回、数週間内に結合順序で実施する。 各混合物のLC50およびLC95をプロビツト解析
により求める。LC50およびLC95の理論値は調和
平均の算出式により各混合物について計算する。 次に理論値および実測値を比較して増強係数を
求める。 結果は表３〜６に示したとおりで、増強はほと
んどまたは全く認められない。 【表】 【表】 【表】 増強係数＝計算値／実測値
【表】 増強係数＝計算値／実測値

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ 活性成分として、（＋）−シス−２，２−ジメ
   チル−３−（２，２−ジブロモビニル）シクロプ
   ロパン−１−カルボン酸（−）−α−シアノ−３
   −フエノキシベンジルエステルと、ブロモホス−
   エチル、クロルピリホス、エチオン、クロルフエ
   ンビスホスおよびジオキサチオンから選ばれる少
   なくとも１種のダニ駆除用有機リン化合物を含
   む、畜産用ダニ駆除組成物。