JPS63150224A - 脳機能改善薬 - Google Patents
脳機能改善薬Info
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- JPS63150224A JPS63150224A JP61294669A JP29466986A JPS63150224A JP S63150224 A JPS63150224 A JP S63150224A JP 61294669 A JP61294669 A JP 61294669A JP 29466986 A JP29466986 A JP 29466986A JP S63150224 A JPS63150224 A JP S63150224A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は新規脳機能改善薬、とくに抗健忘症薬、抗老人
性痴呆症薬に関する。
性痴呆症薬に関する。
本発明に用いる後記一般式（１）で表わされるイミダゾ
ール誘導体はいずれも公知化合物であり、例えば特開昭
５７−１４９２７３号公報、同５６−３２４６３号公報
等に記載されている。また該誘導体に類似する化合物は
特開昭５６−３２４６３号、５６−１２８７６７号、５
６−１２８７６８号、５Ｂ−１８３６５号、５Ｂ−１０
５９７０号公報などに記載されているものが知られてい
る。そしてこれらの化合物は、抗高血圧活性、抗血栓活
性、利尿活性、抗菌活性、抗潰瘍活性などの薬理作用を
有することが知られているが、脳機能改善薬としての有
用性については全く知られていなかった。
ール誘導体はいずれも公知化合物であり、例えば特開昭
５７−１４９２７３号公報、同５６−３２４６３号公報
等に記載されている。また該誘導体に類似する化合物は
特開昭５６−３２４６３号、５６−１２８７６７号、５
６−１２８７６８号、５Ｂ−１８３６５号、５Ｂ−１０
５９７０号公報などに記載されているものが知られてい
る。そしてこれらの化合物は、抗高血圧活性、抗血栓活
性、利尿活性、抗菌活性、抗潰瘍活性などの薬理作用を
有することが知られているが、脳機能改善薬としての有
用性については全く知られていなかった。
本発明者らは後記式ＣＩ）に記載のイミダゾール化合物
の薬理作用を研究する過程で、脳機能改善作用のあるこ
とを見い出し、本発明を完成した。
の薬理作用を研究する過程で、脳機能改善作用のあるこ
とを見い出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、一般式（１）
酔
Ｒ１
〔式中、Ｒ′は水素原子又は低級アルキル基であり、Ｒ
２は水素原子又はヒドロキシ基であり、Ｒ１は低級アル
キル基又は低級アルコキシ基であり、７は０または１か
ら３の整数である。〕 で表されるイミダゾール誘導体又はその薬理学的に許容
しうる塩類を有効成分として含有する脳機能改善薬に関
するものである。
２は水素原子又はヒドロキシ基であり、Ｒ１は低級アル
キル基又は低級アルコキシ基であり、７は０または１か
ら３の整数である。〕 で表されるイミダゾール誘導体又はその薬理学的に許容
しうる塩類を有効成分として含有する脳機能改善薬に関
するものである。
本発明に使用するイミダゾール誘導体は式（１）で示さ
れるものであり、式（１）中のＲ１、Ｒ２の低級アルキ
ル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプ
ロピル基、ブチル基などを例示でき、Ｒ３の低級アルコ
キシ基としてはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基
、イソプロポキシ基、ブトキシ基などを例示できる。
れるものであり、式（１）中のＲ１、Ｒ２の低級アルキ
ル基としてはメチル基、エチル基、プロピル基、イソプ
ロピル基、ブチル基などを例示でき、Ｒ３の低級アルコ
キシ基としてはメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基
、イソプロポキシ基、ブトキシ基などを例示できる。
また、本発明に係わる化合物は遊離の状態であっても塩
の形、たとえば酸付加塩の形になっていてもよい。酸付
加塩としては塩類、硫酸、リン酸のごとき鉱酸、酢酸、
マレイン酸、クエン酸のごとき有機酸を例示することが
できる。
の形、たとえば酸付加塩の形になっていてもよい。酸付
加塩としては塩類、硫酸、リン酸のごとき鉱酸、酢酸、
マレイン酸、クエン酸のごとき有機酸を例示することが
できる。
以下に本発明に係わる化合物を具体的に例示する。
化合物番号１４−ベンジルイミダゾール化合物番号２１
−メチル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号３１−メチル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号４１−メチル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号５１−エチル−訃ベンジルイミダゾール 化合物番号６１−プロピル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号７１−プロピル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号８１−ブチル−４−ベンジルイミダゾ−化合
物番号９１−ブチル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号１０ １−（２−プロピル）−４−ベンジル
イミダゾール 化合物番号１１ １−（２−プロピル）−５−ベンジル
イミダゾール 化合物番号１２ １−（２−ブチル）−４−ベンジルイ
ミダゾール 化合物番号１３ １−（２−ブチル）−５−ベンジルイ
ミダゾール 化合物番号１４ ４−（２−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号１５１−メチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１６１−メチル−訃（２−メチルフェニルメ
チル）イミダゾール 化合物番号１７１−エチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１８１−エチル−５−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１９１−プロピル−４−（２−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号２０１−プロピル−５−（２−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号２１１−ブチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２２１−ブチル−５−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２３ １−（２−プロピル）−４−（２−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２４ １−（２−プロピル）−５−（２−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２５ １−（２−ブチル）−４−（２−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２６ １−（２−ブチル）−計（２−メチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２７ ４−（３−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号２８１−メチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２９１−メチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３０１−エチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３１１−エチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３２１−プロピル−４−（３−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号３３１−プロピル−５−（３−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号３４１−ブチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３５１−ブチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３６ １−（２−プロピル）−４−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３７ １−（２−プロピル）−５−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３８ １−（２−ブチル） −４−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３９ １−（２−ブチル）−計（３−メチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号４０ ４−（４−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号４１１−メチル−４−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４２１−メチル−訃（４−メチルフェニルメ
チル）イミダゾール 化合物番号４３１−エチル−４−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４４１−エチル−５−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４５１−プロピル−４−（４−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号４６１−プロピル−５−（４−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号４７１−ブチル−４−（４〜メチルフエニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４８１−ブチル−５−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４９ １−（２−プロピル）−４−（４−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５０ １−（２−プロピル）−５−（４−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５１ １−（２−ブチル）−４−（４−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５２ １−（２−ブチル）−５−（４−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５３ ４−（２，４−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号５４１−メチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５５１−メチル−５−（２、４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５６１−エチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５７１−エチル−５−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５８１−プロピル−４−（２，４−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５９１−プロピル−５−（２，４−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６０１−ブチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６１１−ブチル−５−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６２ １−（２−プロピル）−４−（２，４
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６３ １−（２−プロピル）−５−（２，４
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６４ １−（２−ブチル）−４−（２，４−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６５ １−（２−ブチル）−５−（２，４−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６６ ４−（２，３−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号６７１−メチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６８１−メチル−５−（２，３−ジメチルフ
エニルメチル）イミダゾール 化合物番号６９１−エチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７０１−エチル−５−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７１１−プロピル−４−（２，３−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７２１−プロピル−５−（２，３−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７３１−ブチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７４１−ブチル−５−（２、３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７５ １−（２−プロピル）−４−（２，３
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７６ １−（２−プロピル）−５−（２，３
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７７ １−（２−ブチル）−４−（２，３−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７８ １−（２−ブチル）−５−（２，３−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７９ ４−（２，６−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号８０ １−メチル−４−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８１１−メチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８２１−エチル−４−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８３１−エチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８４１−プロピル−４−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８５１−プロピル−５−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８６１−ブチル−４−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８７１−ブチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８８ １−（２−プロピル）−４−（２，６
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８９ １−（２−プロピル）−訃（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９０ １−（２−ブチル）−４−（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９１ １−（２−ブチル）−５−（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９２ ４−（２−メトキシフェニルメチル）
イミダゾール 化合物番号９３１−メチル−４−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９４１−メチル−５−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化ｉ１番号９５ １−エチル−４−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号９６１−エチル−５−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９７１−プロピル−４−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号９８１−プロピル−訃（２−メトキシフエニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９９１−ブチル−４−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１００１−ブチル−５−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０１１−（２−プロピル）−４−（２−メ
トキシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０２１−（２−プロピル）−５−（２−メ
トキシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０３１−（２−ブチル）−４−（２−メト
キシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０４１−（２−ブチル）−５−（２−メト
キシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０５４−（ヒドロキシ−２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０６１−メチル−４−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０７１−メチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０８１−エチル−４−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０９１−エチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１０１−プロピル−４−（ヒドロキシ−２
，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール化合物番
号１１１１−プロピル−５−（ヒドロキシ−２，６−シ
メチルフエニルメチル）イミダゾール化合物番号１１２
１−ブチル−４−（ヒドロキシ−２，６−シメチルフエ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１３１−ブチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１４１− （２−プロピル）−４−（ヒド
ロキシ−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾー
ル化合物番号１１５１−（２−プロピル）−５−（ヒド
ロキシ−２＋６−シメチルフエニルメチル）イミダゾー
ル化合物番号１１６４−（２−ブチル）−４−（ヒドロ
キシ−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール
化合物番号１１７１−（２−ブチル）−計（ヒドロキシ
−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール化合
物番号１１８４−（２−エチルフェニルメチル）イミダ
ゾール 化合物番号１１９１−メチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２０１−メチル−５−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２１１−エチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２２１−エチル−訃（２−エチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１２３１−プロピル−４−（２−エチルフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２４１−プロピル−５−（２−エチルフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２５１−ブチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２６１−ブチル−５−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２７１−（２−プロピル）−４−（２−エ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２８１−（２−プロピル）−５−（２−エ
チルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２９１−（２−ブチル）−４−（２−エチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１３０１−（２−ブチル）−５−（２−エチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 以上の化合物のうち、とくに好適な化合物を次表に示す
。
−メチル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号３１−メチル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号４１−メチル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号５１−エチル−訃ベンジルイミダゾール 化合物番号６１−プロピル−４−ベンジルイミダゾール 化合物番号７１−プロピル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号８１−ブチル−４−ベンジルイミダゾ−化合
物番号９１−ブチル−５−ベンジルイミダゾール 化合物番号１０ １−（２−プロピル）−４−ベンジル
イミダゾール 化合物番号１１ １−（２−プロピル）−５−ベンジル
イミダゾール 化合物番号１２ １−（２−ブチル）−４−ベンジルイ
ミダゾール 化合物番号１３ １−（２−ブチル）−５−ベンジルイ
ミダゾール 化合物番号１４ ４−（２−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号１５１−メチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１６１−メチル−訃（２−メチルフェニルメ
チル）イミダゾール 化合物番号１７１−エチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１８１−エチル−５−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１９１−プロピル−４−（２−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号２０１−プロピル−５−（２−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号２１１−ブチル−４−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２２１−ブチル−５−（２−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２３ １−（２−プロピル）−４−（２−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２４ １−（２−プロピル）−５−（２−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２５ １−（２−ブチル）−４−（２−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２６ １−（２−ブチル）−計（２−メチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号２７ ４−（３−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号２８１−メチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号２９１−メチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３０１−エチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３１１−エチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３２１−プロピル−４−（３−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号３３１−プロピル−５−（３−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号３４１−ブチル−４−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３５１−ブチル−５−（３−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号３６ １−（２−プロピル）−４−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３７ １−（２−プロピル）−５−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３８ １−（２−ブチル） −４−（３−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号３９ １−（２−ブチル）−計（３−メチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号４０ ４−（４−メチルフェニルメチル）イ
ミダゾール 化合物番号４１１−メチル−４−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４２１−メチル−訃（４−メチルフェニルメ
チル）イミダゾール 化合物番号４３１−エチル−４−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４４１−エチル−５−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４５１−プロピル−４−（４−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号４６１−プロピル−５−（４−メチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号４７１−ブチル−４−（４〜メチルフエニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４８１−ブチル−５−（４−メチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号４９ １−（２−プロピル）−４−（４−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５０ １−（２−プロピル）−５−（４−メ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５１ １−（２−ブチル）−４−（４−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５２ １−（２−ブチル）−５−（４−メチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５３ ４−（２，４−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号５４１−メチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５５１−メチル−５−（２、４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５６１−エチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５７１−エチル−５−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５８１−プロピル−４−（２，４−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号５９１−プロピル−５−（２，４−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６０１−ブチル−４−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６１１−ブチル−５−（２，４−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６２ １−（２−プロピル）−４−（２，４
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６３ １−（２−プロピル）−５−（２，４
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６４ １−（２−ブチル）−４−（２，４−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６５ １−（２−ブチル）−５−（２，４−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６６ ４−（２，３−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号６７１−メチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号６８１−メチル−５−（２，３−ジメチルフ
エニルメチル）イミダゾール 化合物番号６９１−エチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７０１−エチル−５−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７１１−プロピル−４−（２，３−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７２１−プロピル−５−（２，３−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７３１−ブチル−４−（２，３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７４１−ブチル−５−（２、３−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７５ １−（２−プロピル）−４−（２，３
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７６ １−（２−プロピル）−５−（２，３
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７７ １−（２−ブチル）−４−（２，３−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７８ １−（２−ブチル）−５−（２，３−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号７９ ４−（２，６−ジメチルフェニルメチ
ル）イミダゾール 化合物番号８０ １−メチル−４−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８１１−メチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８２１−エチル−４−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８３１−エチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８４１−プロピル−４−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８５１−プロピル−５−（２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８６１−ブチル−４−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８７１−ブチル−５−（２，６−ジメチルフ
ェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８８ １−（２−プロピル）−４−（２，６
−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号８９ １−（２−プロピル）−訃（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９０ １−（２−ブチル）−４−（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９１ １−（２−ブチル）−５−（２，６−
ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号９２ ４−（２−メトキシフェニルメチル）
イミダゾール 化合物番号９３１−メチル−４−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９４１−メチル−５−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化ｉ１番号９５ １−エチル−４−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号９６１−エチル−５−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９７１−プロピル−４−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号９８１−プロピル−訃（２−メトキシフエニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号９９１−ブチル−４−（２−メトキシフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１００１−ブチル−５−（２−メトキシフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０１１−（２−プロピル）−４−（２−メ
トキシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０２１−（２−プロピル）−５−（２−メ
トキシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０３１−（２−ブチル）−４−（２−メト
キシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０４１−（２−ブチル）−５−（２−メト
キシフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０５４−（ヒドロキシ−２，６−ジメチル
フェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０６１−メチル−４−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０７１−メチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０８１−エチル−４−（ヒドロキシ−２，
６−ジメチルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１０９１−エチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１０１−プロピル−４−（ヒドロキシ−２
，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール化合物番
号１１１１−プロピル−５−（ヒドロキシ−２，６−シ
メチルフエニルメチル）イミダゾール化合物番号１１２
１−ブチル−４−（ヒドロキシ−２，６−シメチルフエ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１３１−ブチル−５−（ヒドロキシ−２，
６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１１４１− （２−プロピル）−４−（ヒド
ロキシ−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾー
ル化合物番号１１５１−（２−プロピル）−５−（ヒド
ロキシ−２＋６−シメチルフエニルメチル）イミダゾー
ル化合物番号１１６４−（２−ブチル）−４−（ヒドロ
キシ−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール
化合物番号１１７１−（２−ブチル）−計（ヒドロキシ
−２，６−シメチルフエニルメチル）イミダゾール化合
物番号１１８４−（２−エチルフェニルメチル）イミダ
ゾール 化合物番号１１９１−メチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２０１−メチル−５−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２１１−エチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２２１−エチル−訃（２−エチルフェニル
メチル）イミダゾール 化合物番号１２３１−プロピル−４−（２−エチルフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２４１−プロピル−５−（２−エチルフェ
ニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２５１−ブチル−４−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２６１−ブチル−５−（２−エチルフェニ
ルメチル）イミダゾール 化合物番号１２７１−（２−プロピル）−４−（２−エ
チルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２８１−（２−プロピル）−５−（２−エ
チルフエニルメチル）イミダゾール 化合物番号１２９１−（２−ブチル）−４−（２−エチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 化合物番号１３０１−（２−ブチル）−５−（２−エチ
ルフェニルメチル）イミダゾール 以上の化合物のうち、とくに好適な化合物を次表に示す
。
本発明の一般式ＣＩ）の化合物およびその酸付加塩は優
れた抗脳虚血作用および抗低圧低酸素作用を示し、脳機
能改善剤または抗健忘症剤と有用であり、また老人性痴
呆症治療剤としても有用である。
れた抗脳虚血作用および抗低圧低酸素作用を示し、脳機
能改善剤または抗健忘症剤と有用であり、また老人性痴
呆症治療剤としても有用である。
以下に本発明の化合物の薬理効果および製剤例を示す。
抗■虚皇拭放
体重２２〜３０ｇのｄｄＹ系雄マウスを１群６匹使用し
た。被検薬を腹腔内（ｉ、ｐ、）に投与し、投与３０分
後に断頭した。断頭後、頭部のｇａｓｐｉｎｇ様呼吸が
停止するまでの時間を測定し、これを有意に延長する最
小の投与量を求めた。
た。被検薬を腹腔内（ｉ、ｐ、）に投与し、投与３０分
後に断頭した。断頭後、頭部のｇａｓｐｉｎｇ様呼吸が
停止するまでの時間を測定し、これを有意に延長する最
小の投与量を求めた。
筑孤圧孟敢素跋敢
体重２３〜２８ｇのｄｄＹ系雄マウスを１群７〜１０匹
使用した。被検薬を腹腔内（ｉ、ｐ、）投与３０分後、
デシケータ内に入れ１８０ｍｍＨｇまで減圧した後から
死亡までの時間（生存時間）を測定し、これを有意に延
長する最小の投与量を求めた。
使用した。被検薬を腹腔内（ｉ、ｐ、）投与３０分後、
デシケータ内に入れ１８０ｍｍＨｇまで減圧した後から
死亡までの時間（生存時間）を測定し、これを有意に延
長する最小の投与量を求めた。
結果を次表に示す。
＊最小有効量（ｍｇ／ｋｇ、 ｉ、ｐ、）び１０６の化
合物を１００ｍｇ／ ｋｇ腹腔内投与して死亡率を調べ
たところ、死亡例は観察されなかった。
合物を１００ｍｇ／ ｋｇ腹腔内投与して死亡率を調べ
たところ、死亡例は観察されなかった。
１月■
本発明の一般式ＣＩ）の化合物およびさの酸付加塩は、
それ自体単独で投与してもよいが、必要又は所望により
、他の通常の薬理学的に許容される担体、賦型剤、希釈
剤と混合して所望の剤型とし、経口的又は非経口的に投
与することができる。
それ自体単独で投与してもよいが、必要又は所望により
、他の通常の薬理学的に許容される担体、賦型剤、希釈
剤と混合して所望の剤型とし、経口的又は非経口的に投
与することができる。
本発明化合物の投与量は、患者の状態等により異なるが
、一般に０．１〜１０ｍｇ／ｋｇ体重／日が好ましい。
、一般に０．１〜１０ｍｇ／ｋｇ体重／日が好ましい。
製剤処方例１ （錠剤）
（１１化合物番号７９の化合物 ３０ｍｇ
（２）乳 粉 ３９ｍｇ（３
）トウモロコシ澱粉 ７０ｍｇ（４）
トウモロコシ澱粉のり １０ｍｇ上記をよ
く混合して、常法により造粒、打錠して錠剤とした。
（２）乳 粉 ３９ｍｇ（３
）トウモロコシ澱粉 ７０ｍｇ（４）
トウモロコシ澱粉のり １０ｍｇ上記をよ
く混合して、常法により造粒、打錠して錠剤とした。
製剤処方例２ （カプセル剤）
（１１化合物番号７９の化合物 ３０ ｍ
ｇ（２）乳 粉 ５９．５ｍｇ
（３）トウモロコシ澱粉 ７０ ｍｇ
（４）冬 無ノケイ ０．５ｍ
計 １６０ｍｇ 上記をよく混合し、常法によりゼラチンカプセルに充填
した。
ｇ（２）乳 粉 ５９．５ｍｇ
（３）トウモロコシ澱粉 ７０ ｍｇ
（４）冬 無ノケイ ０．５ｍ
計 １６０ｍｇ 上記をよく混合し、常法によりゼラチンカプセルに充填
した。
Claims (1)
- （１）一般式〔 I 〕 ▲数式、化学式、表等があります▼〔 I 〕 〔式中、Ｒ＾１は水素原子又は低級アルキル基であり、
Ｒ＾２は水素原子又はヒドロキシ基であり、Ｒ＾３は低
級アルキル基又は低級アルコキシ基であり、ｎは０また
は１から３の整数である。〕で表されるイミダゾール誘
導体又はその薬理学的に許容しうる塩類を有効成分とし
て含有する脳機能改善薬。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61294669A JPH0733333B2 (ja) | 1986-12-12 | 1986-12-12 | 脳機能改善薬 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61294669A JPH0733333B2 (ja) | 1986-12-12 | 1986-12-12 | 脳機能改善薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63150224A true JPS63150224A (ja) | 1988-06-22 |
| JPH0733333B2 JPH0733333B2 (ja) | 1995-04-12 |
Family
ID=17810773
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61294669A Expired - Lifetime JPH0733333B2 (ja) | 1986-12-12 | 1986-12-12 | 脳機能改善薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0733333B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6124338A (en) * | 1997-03-20 | 2000-09-26 | Virginia Commonwealth University | Imidazoles with serotonin receptor binding activity |
| JP2009524616A (ja) * | 2006-01-27 | 2009-07-02 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | Ｃｎｓ疾患のための４−イミダゾール誘導体の使用 |
-
1986
- 1986-12-12 JP JP61294669A patent/JPH0733333B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6124338A (en) * | 1997-03-20 | 2000-09-26 | Virginia Commonwealth University | Imidazoles with serotonin receptor binding activity |
| US6288101B1 (en) | 1997-03-20 | 2001-09-11 | Virginia Commonwealth University | Imidazoles with serotonin receptor binding activity |
| JP2009524616A (ja) * | 2006-01-27 | 2009-07-02 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | Ｃｎｓ疾患のための４−イミダゾール誘導体の使用 |
| US8158668B2 (en) | 2006-01-27 | 2012-04-17 | Hoffmann-La Roche Inc. | Methods for treating CNS disorders with 4-imidazole derivatives |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0733333B2 (ja) | 1995-04-12 |
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