JPH0692304B2 - 向知性薬 - Google Patents
向知性薬Info
- Publication number
- JPH0692304B2 JPH0692304B2 JP11893088A JP11893088A JPH0692304B2 JP H0692304 B2 JPH0692304 B2 JP H0692304B2 JP 11893088 A JP11893088 A JP 11893088A JP 11893088 A JP11893088 A JP 11893088A JP H0692304 B2 JPH0692304 B2 JP H0692304B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- triazine
- nicotinoylamino
- amino
- present
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、トリアジン誘導体又はその薬理学的に許容さ
れる塩を主成分とする向知性薬に関する。
れる塩を主成分とする向知性薬に関する。
本発明に係るトリアジン誘導体は、次の一般式〔Ｉ〕で
表わすことができる。
表わすことができる。
式中、R1は、ハロゲンで置換されてもよいアリール、水
素、又はアルキルを表わす。
素、又はアルキルを表わす。
（従来の技術） 人口の高齢化に伴って、痴呆が老人医療のうちに大きな
ウエイトを占めるに至っているが、いまだにその治療法
は確立されてはいない。脳代謝賦活剤、脳血流改善剤、
トランキライザー、コリン作動薬等の薬物療法がこれま
で試みられてはいるが、その効果は満足しうるものとい
うことができず、この分野における新しい治療薬が望ま
れていた。
ウエイトを占めるに至っているが、いまだにその治療法
は確立されてはいない。脳代謝賦活剤、脳血流改善剤、
トランキライザー、コリン作動薬等の薬物療法がこれま
で試みられてはいるが、その効果は満足しうるものとい
うことができず、この分野における新しい治療薬が望ま
れていた。
最近、向知性薬（Nootropics）として、アニラセタムや
プラミラセタム等のいくつかの化合物が開発されてはい
るが、これらもその効力の点で満足できるものではなか
った。
プラミラセタム等のいくつかの化合物が開発されてはい
るが、これらもその効力の点で満足できるものではなか
った。
（発明が解決しようとする課題） 本発明に係るトリアジン誘導体は、顕著なる抗潰瘍作用
を有するものとして、本発明者らによって種々の研究が
進められていた（特公昭55-4751号公報他）。
を有するものとして、本発明者らによって種々の研究が
進められていた（特公昭55-4751号公報他）。
本発明者らは、毒性や薬物安定性の点で医薬品として欠
点の少ない上記トリアジン誘導体について、更に他の薬
理作用を種々検討していたが、幸運にも向知性作用を発
見するに至り、本発明を完成することができた。
点の少ない上記トリアジン誘導体について、更に他の薬
理作用を種々検討していたが、幸運にも向知性作用を発
見するに至り、本発明を完成することができた。
（課題を解決するための手段） 本発明の要旨は、抗潰瘍作用を有する化合物としては公
知の化合物に、抗潰瘍作用とは全く関連性を有しない向
知性作用を発見したところにある。
知の化合物に、抗潰瘍作用とは全く関連性を有しない向
知性作用を発見したところにある。
本発明に含まれる化合物を例示し、その融点を列記す
る。
る。
（１）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−フェ
ニル−ｓ−トリアジン 240〜242℃。
ニル−ｓ−トリアジン 240〜242℃。
（２）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（2,
4−ジクロロフェニル）−ｓ−トリアジン 239〜241
℃。
4−ジクロロフェニル）−ｓ−トリアジン 239〜241
℃。
（３）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（3,
4−ジクロロフェニル）−ｓ−トリアジン 276〜279
℃。
4−ジクロロフェニル）−ｓ−トリアジン 276〜279
℃。
（４）２−アミノ−６−メチル−４−ニコチノイルアミ
ノ−ｓ−トリアジン 245〜247℃。
ノ−ｓ−トリアジン 245〜247℃。
（５）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−ｓ−トリ
アジン 240〜241℃。
アジン 240〜241℃。
（６）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（４
−フルオロフェニル）−ｓ−トリアジン 255〜260℃。
−フルオロフェニル）−ｓ−トリアジン 255〜260℃。
（７）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−ペン
チル−ｓ−トリアジン 195〜196.5℃。
チル−ｓ−トリアジン 195〜196.5℃。
（８）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 224〜226℃。
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 224〜226℃。
（９）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（４
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 266〜268℃。
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 266〜268℃。
（10）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（３
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 260〜262℃。
−クロロフェニル）−ｓ−トリアジン 260〜262℃。
（11）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−ヨードフェニル）−ｓ−トリアジン 125〜127℃。
−ヨードフェニル）−ｓ−トリアジン 125〜127℃。
（12）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（１
−ナフチル）−ｓ−トリアジン 214〜216℃。
−ナフチル）−ｓ−トリアジン 214〜216℃。
（13）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−ナフチル）−ｓ−トリアジン 242〜243℃。
−ナフチル）−ｓ−トリアジン 242〜243℃。
（14）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−フルオロ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 230〜2
35℃。
−フルオロ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 230〜2
35℃。
（15）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−クロロ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 229〜230
℃。
−クロロ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 229〜230
℃。
（16）２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−６−（２
−ブロモ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 245〜247
℃。
−ブロモ−３−ナフチル）−ｓ−トリアジン 245〜247
℃。
本発明化合物はすべて公知の化合物であって、容易に取
得することができる。
得することができる。
本発明化合物の薬理作用としての抗痴呆作用は、以下の
ようにして確認することができた。
ようにして確認することができた。
（１）スコポラミン健忘症に対する改善効果 受動的回避学習獲得（獲得試行）後、ラットにスコポラ
ミン0.5mg/kgを腹腔内に投与し、直後に被験薬物を経口
投与した。被験薬物投与１時間後に再び受動的回避学習
（再生試行）を行った。
ミン0.5mg/kgを腹腔内に投与し、直後に被験薬物を経口
投与した。被験薬物投与１時間後に再び受動的回避学習
（再生試行）を行った。
被験薬物の各用量における反応陽性率（陽性動物数／使
用動物数）を表１に示した。
用動物数）を表１に示した。
本発明化合物は、3mg/kgで有意な改善効果を示した。
本発明化合物の毒性は、極めて低いことが判っている。
例えば、化合物番号（16）の化合物は、1000mg/kgの経
口投与で、全く死亡例を認めることができなかった。
例えば、化合物番号（16）の化合物は、1000mg/kgの経
口投与で、全く死亡例を認めることができなかった。
本発明化合物を医薬として投与する場合、本発明化合物
はそのまま又は医薬的に許容される無毒性かつ不活性の
担体中に、例えば0.01％〜10％、好ましくは0.1％〜10
％含有する医薬組成物として、人を含む動物に投与され
る。
はそのまま又は医薬的に許容される無毒性かつ不活性の
担体中に、例えば0.01％〜10％、好ましくは0.1％〜10
％含有する医薬組成物として、人を含む動物に投与され
る。
担体としては、固形、半固形、又は液状の希釈剤、充填
剤、及びその他の処方用の助剤一種以上が用いられる。
医薬組成物は、投与単位形態で投与することが望まし
い。本発明医薬組成物は、経口投与、組織内投与、局所
投与（経皮投与等）又は経直腸的に投与することができ
る。これらの投与方法に適した剤型で投与されるのはも
ちろんである。例えば、経口投与が特に好ましい。
剤、及びその他の処方用の助剤一種以上が用いられる。
医薬組成物は、投与単位形態で投与することが望まし
い。本発明医薬組成物は、経口投与、組織内投与、局所
投与（経皮投与等）又は経直腸的に投与することができ
る。これらの投与方法に適した剤型で投与されるのはも
ちろんである。例えば、経口投与が特に好ましい。
向知性薬としての用量は、年齢、体重、等の患者の状
態、投与経路、病気の性質と程度等を考慮した上で調整
することが望ましいが、通常は、成人に対して本発明の
有効成分量として、１日あたり、0.1mg〜30mg/日／ヒト
の範囲が、好ましくは1mg〜10mg/日／ヒトの範囲が一般
的である。場合によっては、これ以下で足りるしまた逆
にこれ以上の用量を必要とすることもある。また１日１
〜３回に分割して投与することが望ましい。
態、投与経路、病気の性質と程度等を考慮した上で調整
することが望ましいが、通常は、成人に対して本発明の
有効成分量として、１日あたり、0.1mg〜30mg/日／ヒト
の範囲が、好ましくは1mg〜10mg/日／ヒトの範囲が一般
的である。場合によっては、これ以下で足りるしまた逆
にこれ以上の用量を必要とすることもある。また１日１
〜３回に分割して投与することが望ましい。
（実施例） 以下に本発明の処方例を掲げて本発明を更に詳細に説明
する。
する。
処方例１ ２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−ｓ−トリアジン
を4mg、乳糖を50mg、トウモロコシデンプン22mg、結晶
セルロース5.1mg、ヒドロキシプロピルセルロース3.4m
g、及び、ステアリン酸マグネシウム0.5mgを取り、常法
に従って錠剤を製した。
を4mg、乳糖を50mg、トウモロコシデンプン22mg、結晶
セルロース5.1mg、ヒドロキシプロピルセルロース3.4m
g、及び、ステアリン酸マグネシウム0.5mgを取り、常法
に従って錠剤を製した。
処方例２ ２−アミノ−４−ニコチノイルアミノ−ｓ−トリアジン
を4mg、乳糖を335mg、トウモロコシデンプン144.5mg、
含水二酸化ケイ素1.5mg、及び、ヒドロキシプロピルセ
ルロース15mgを取り、常法に従って細粒を製した。
を4mg、乳糖を335mg、トウモロコシデンプン144.5mg、
含水二酸化ケイ素1.5mg、及び、ヒドロキシプロピルセ
ルロース15mgを取り、常法に従って細粒を製した。
Claims (1)
- 【請求項１】次の一般式〔Ｉ〕で表わされるトリアジン
誘導体又はその薬理学的に許容される塩を主成分とする
向知性薬。 式中、R1は、ハロゲンで置換されてもよいアリール、水
素、又はアルキルを表わす。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11893088A JPH0692304B2 (ja) | 1987-05-20 | 1988-05-16 | 向知性薬 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62-124625 | 1987-05-20 | ||
| JP12462587 | 1987-05-20 | ||
| JP11893088A JPH0692304B2 (ja) | 1987-05-20 | 1988-05-16 | 向知性薬 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6452720A JPS6452720A (en) | 1989-02-28 |
| JPH0692304B2 true JPH0692304B2 (ja) | 1994-11-16 |
Family
ID=26456760
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11893088A Expired - Lifetime JPH0692304B2 (ja) | 1987-05-20 | 1988-05-16 | 向知性薬 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0692304B2 (ja) |
-
1988
- 1988-05-16 JP JP11893088A patent/JPH0692304B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6452720A (en) | 1989-02-28 |
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