JPS6254769B2 - - Google Patents
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- JPS6254769B2 JPS6254769B2 JP53159067A JP15906778A JPS6254769B2 JP S6254769 B2 JPS6254769 B2 JP S6254769B2 JP 53159067 A JP53159067 A JP 53159067A JP 15906778 A JP15906778 A JP 15906778A JP S6254769 B2 JPS6254769 B2 JP S6254769B2
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
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- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
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- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Description
本発明はドーパミン作動性興奮剤、特に末梢ド
ーパミン作動性活性を有する２−ブロモ−α−エ
ルゴクリプチンの新しい用途に関する。 上記末梢ドーパミン作動性活性を示す化合物
（２−ブロモ−α−エルゴクリプチン）は、 たとえば麻酔イヌ（クロラロース−ウレタン）
に対してこれを５〜25μｇ／Kg投与したとき、有
意な血圧降下や有意な腸間膜ならびに腎臓血管の
選択的血管拡張を示すものである。 末梢ドーパミン作動性活性は、また、標準試験
たとえばドイツ特許公開第2509471号に開示され
た試験での中枢ドーパミン作動性活性によつて示
される。 有効成分化合物は、標準試験で示されるよう
に、ウツ血性心不全の治療に有用であることを見
出した。一つの試験で、高血圧および動脈硬化性
心不全に苦しんでいる平均年令61才の４人の男子
を試験した。試験前15日間、利尿剤またはジキタ
リス薬剤は投与しなかつた。 試験中、PEP／LVETの比（PEP＝駆出前期；
LVET＝左心室駆出時間）を有効成分化合物2.5
〜５mgを投与前および投与後30、60および90分に
測定し、試験中有意に減少することを見出した。
２−ブロモ−α−エルゴクリプチンで得られた結
果の例は次のとおりである。 PEP／LVET比 投薬後（分） 投薬前 30 60 90 0.46 0.46 0.44 0.43 脈拍回数もまた安定であつた。 前記の用途において、投与量は勿論投与法およ
び目的とする治療によつて変化する。しかしなが
ら一般に動物の体重Kg当り約0.01〜約10mgの一日
投与量で満足な結果が得られ、これを一日２〜４
回の分服または持効性製剤の形で与えるのがよ
い。大形動物では、毎日の全投与量は約2.5〜40
mg、たとえば10mgまでであり、経口投与に適する
投与剤形は固体または液体の担体または希釈剤と
混合した有効成分化合物約0.5〜約20mgからなる
ものである。 有効成分化合物は医薬として許容される酸付加
塩の形で投与してもよい。このような形は既知で
あり、一般に対応する遊離塩基性と同じ活性を有
する。塩形成に適当な酸の例としては、メタンス
ルホン酸、フマル酸、酒石酸および塩酸を包含す
る。 有効成分化合物は、単独でまたは医薬組成物と
して投与することができる。このような組成物は
既知であり、常套の方法でたとえば経腸用に錠
剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、溶液
剤、シロツプ剤およびエリキシル剤としてまたは
非経口投与用に注射液および懸濁液として製剤す
ることができる。 次に実施例を挙げて本発明に用いるのに適当な
組成物を説明する。 実施例 １ ２−ブロモ−α−エルゴクリプチン錠剤の製
造： 経腸投与に適し、次の成分を含有する錠剤を、
既知の方法で製造することができる。 成 分 重 量 ２−ブロモ−α−エルゴクリプチン 2.87mg メタンスルホン酸塩 （塩基2.5mgに相当） ラクトース 96.18mg トウモロコシデンプン 14.00mg ポリビニルピロリドン 5.00mg ステアリン酸マグネシウム 0.70mg タルク 1.20mg 着色料 0.05mg 120 mg 実施例 ２ ２−ブロモ−α−エルゴクリプチンカプセル剤
の製造：− 経腸投与に適し、次の成分を含有するゼラチン
硬カプセル剤を、既知の方法で製造することがで
きる。
ーパミン作動性活性を有する２−ブロモ−α−エ
ルゴクリプチンの新しい用途に関する。 上記末梢ドーパミン作動性活性を示す化合物
（２−ブロモ−α−エルゴクリプチン）は、 たとえば麻酔イヌ（クロラロース−ウレタン）
に対してこれを５〜25μｇ／Kg投与したとき、有
意な血圧降下や有意な腸間膜ならびに腎臓血管の
選択的血管拡張を示すものである。 末梢ドーパミン作動性活性は、また、標準試験
たとえばドイツ特許公開第2509471号に開示され
た試験での中枢ドーパミン作動性活性によつて示
される。 有効成分化合物は、標準試験で示されるよう
に、ウツ血性心不全の治療に有用であることを見
出した。一つの試験で、高血圧および動脈硬化性
心不全に苦しんでいる平均年令61才の４人の男子
を試験した。試験前15日間、利尿剤またはジキタ
リス薬剤は投与しなかつた。 試験中、PEP／LVETの比（PEP＝駆出前期；
LVET＝左心室駆出時間）を有効成分化合物2.5
〜５mgを投与前および投与後30、60および90分に
測定し、試験中有意に減少することを見出した。
２−ブロモ−α−エルゴクリプチンで得られた結
果の例は次のとおりである。 PEP／LVET比 投薬後（分） 投薬前 30 60 90 0.46 0.46 0.44 0.43 脈拍回数もまた安定であつた。 前記の用途において、投与量は勿論投与法およ
び目的とする治療によつて変化する。しかしなが
ら一般に動物の体重Kg当り約0.01〜約10mgの一日
投与量で満足な結果が得られ、これを一日２〜４
回の分服または持効性製剤の形で与えるのがよ
い。大形動物では、毎日の全投与量は約2.5〜40
mg、たとえば10mgまでであり、経口投与に適する
投与剤形は固体または液体の担体または希釈剤と
混合した有効成分化合物約0.5〜約20mgからなる
ものである。 有効成分化合物は医薬として許容される酸付加
塩の形で投与してもよい。このような形は既知で
あり、一般に対応する遊離塩基性と同じ活性を有
する。塩形成に適当な酸の例としては、メタンス
ルホン酸、フマル酸、酒石酸および塩酸を包含す
る。 有効成分化合物は、単独でまたは医薬組成物と
して投与することができる。このような組成物は
既知であり、常套の方法でたとえば経腸用に錠
剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、懸濁剤、溶液
剤、シロツプ剤およびエリキシル剤としてまたは
非経口投与用に注射液および懸濁液として製剤す
ることができる。 次に実施例を挙げて本発明に用いるのに適当な
組成物を説明する。 実施例 １ ２−ブロモ−α−エルゴクリプチン錠剤の製
造： 経腸投与に適し、次の成分を含有する錠剤を、
既知の方法で製造することができる。 成 分 重 量 ２−ブロモ−α−エルゴクリプチン 2.87mg メタンスルホン酸塩 （塩基2.5mgに相当） ラクトース 96.18mg トウモロコシデンプン 14.00mg ポリビニルピロリドン 5.00mg ステアリン酸マグネシウム 0.70mg タルク 1.20mg 着色料 0.05mg 120 mg 実施例 ２ ２−ブロモ−α−エルゴクリプチンカプセル剤
の製造：− 経腸投与に適し、次の成分を含有するゼラチン
硬カプセル剤を、既知の方法で製造することがで
きる。
【表】
実施例 ３および４
注射用滅菌懸濁液および経口液体懸濁液の製
造：− 次の医薬組成物を常套の方法を用い次に示す量
の活性剤を用いて製剤する。注射用懸濁液および
経口液体懸濁液は、単一服用量として有用な製剤
を表わす。注射用懸濁液は一日に一回投与するの
に適しており、一方経口液体懸濁液はこの目的の
ために一日につき２〜４回の投与に適している。
造：− 次の医薬組成物を常套の方法を用い次に示す量
の活性剤を用いて製剤する。注射用懸濁液および
経口液体懸濁液は、単一服用量として有用な製剤
を表わす。注射用懸濁液は一日に一回投与するの
に適しており、一方経口液体懸濁液はこの目的の
ために一日につき２〜４回の投与に適している。
【表】
有効成分の毒性は既知であり、ビーグル犬に対
する４週間連続投与で0.1mg／Kg／日のオーダー
またはそれより良好である。
する４週間連続投与で0.1mg／Kg／日のオーダー
またはそれより良好である。
Claims (1)
- １ ２−ブロモ−α−エルゴクリプチンを有効成
分として含有するウツ血性心不全処置剤。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB5345677 | 1977-12-22 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS54101435A JPS54101435A (en) | 1979-08-10 |
| JPS6254769B2 true JPS6254769B2 (ja) | 1987-11-17 |
Family
ID=10467882
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15906778A Granted JPS54101435A (en) | 1977-12-22 | 1978-12-21 | Congestive cardiac paralysis treating agent |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4225605A (ja) |
| JP (1) | JPS54101435A (ja) |
| IT (1) | IT1158162B (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH666406A5 (de) * | 1984-02-29 | 1988-07-29 | Sandoz Ag | Verfahren zur herstellung von mikrokapseln, welche bromokriptinmesylat als pharmakologischen wirkstoff enthalten. |
| ATE469643T1 (de) * | 2005-09-17 | 2010-06-15 | Novartis Ag | Mit gesättigten o-heterocyclen substituierte alkansäureamide |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH507248A (de) * | 1967-03-16 | 1971-05-15 | Spofa Vereinigte Pharma Werke | Verfahren zur Herstellung von D-6-Methylergolin(I)ylessigsäure |
| CH507249A (de) * | 1968-05-31 | 1971-05-15 | Sandoz Ag | Verfahren zur Herstellung von 2-Brom-a-ergokryptin |
| IT1048122B (it) * | 1973-05-23 | 1980-11-20 | Simes | Carbammati di ergoline |
| US3883655A (en) * | 1973-10-11 | 1975-05-13 | Sandoz Ltd | Ergocornine or 2-bromo-{60 -ergocyptine in the treatment of parkinsonism |
-
1978
- 1978-12-14 IT IT52287/78A patent/IT1158162B/it active
- 1978-12-18 US US05/970,349 patent/US4225605A/en not_active Expired - Lifetime
- 1978-12-21 JP JP15906778A patent/JPS54101435A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US4225605A (en) | 1980-09-30 |
| IT1158162B (it) | 1987-02-18 |
| JPS54101435A (en) | 1979-08-10 |
| IT7852287A0 (it) | 1978-12-14 |
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