JPS6253933A - 外皮投与用組成物 - Google Patents

外皮投与用組成物

Info

Publication number
JPS6253933A
JPS6253933A JP19454185A JP19454185A JPS6253933A JP S6253933 A JPS6253933 A JP S6253933A JP 19454185 A JP19454185 A JP 19454185A JP 19454185 A JP19454185 A JP 19454185A JP S6253933 A JPS6253933 A JP S6253933A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
drug
alcohols
composition
alcohol
carbon atoms
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP19454185A
Other languages
English (en)
Inventor
Mitsuhiko Hori
光彦 堀
Susumu Sato
進 佐藤
Naoko Yamanaka
尚子 山中
Shigeyuki Watanabe
渡辺 重行
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nitto Denko Corp
Original Assignee
Nitto Electric Industrial Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nitto Electric Industrial Co Ltd filed Critical Nitto Electric Industrial Co Ltd
Priority to JP19454185A priority Critical patent/JPS6253933A/ja
Publication of JPS6253933A publication Critical patent/JPS6253933A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は薬物の経皮吸収を高める外皮投与用組成物に関
する。
〔従来技術〕
従来、薬物を外皮に投与する場合は殺菌、消毒、鎮痛、
鎮痒、消炎など外皮またはその直下の皮下″IJim等
局所的に使用することを目的とするものであった。また
、全身的作用を目的とする場合は経口や注射による投与
が従来より行われてきた。経口の場合は、吸収後肝−次
代謝をうけやすいことや吸収が不十分であったり、また
効果の持続を図るには一次的に必要以上の高い血中温度
になる欠点があった。またインドメタシンの如く、経口
投与によって胃腸障害を生起する例もある。一方、注射
による投与は速効性を示すが、医師等の専門家が必要で
あり、また持続性に欠ける場合がある(この点は経口の
場合についても言えることである)。
近年、上記副作用や欠点を改善し、かつ薬効の持続性を
期待して、全身作用を目的とする経皮投与方法が提案さ
れている。
薬物を経皮投与した場合、薬効の持続化が容易であるこ
と、薬物の体内濃度コントロールが可能になることや皮
膚組織から血流に入るため肝−次代用を受けにくい等の
利点がある。
しかしながら、正常皮膚は本来異物の体内への侵入を防
ぐバリアー機能をもっているため、皮膚を経由して薬物
を投与するのは局所用途に限られていた。このため、全
身的作用を目的とする場合には経皮吸収促進剤が必要で
あり、近年各種のものが提案されているが効果、安全性
、使用域の点で未だ十分とはいえない。
〔発明が解決しようとする問題点〕
本発明の目的は薬物の経皮吸収を高める外皮投与用組成
物を提供するものである。
本発明の他の目的は、薬物の経皮吸収を高める方法を提
供することである。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らはかかる問題点を解決するために鋭意研究し
た結果、薬物を■炭素数1〜5のアルコールおよびアル
キレングリコールから選ばれた少なくとも1種ならびに
■炭素数7〜20のアルコールおよび総炭素数19〜2
6の脂肪族カルボン酸のアルキルエステルから選ばれる
少なくとも1種の存在下、pHを7〜8に調整すること
によって外皮に投与すれば薬物が皮膚から効率よく吸収
されること、当該成分よりなる組成物が薬物を製剤化す
るにあたっての基剤の主成分として使用し得ることを見
い出した0本発明は上記新知見に基づいて完成されたも
のである。即ち、本発明は下記の[1]および[2]の
成分を含有し、系全体のpHが7〜8である外皮投与用
組成物を提供するものである。
■炭W数L A−5のアルコールおよびアルキレングリ
コールから選ばれた少な(とも1種■炭素数7〜20の
アルコール及び総炭素数19〜26の脂肪族カルボン酸
のアルキルエステル本発明で使用される■成分としての
炭素数1〜5のアルコールとしては、具体的にはメチル
アルコール、エチルアルコール、n−プロピルアルコー
ル、n−ブチルアルコール、n−アミルアルコールなど
の直鎖状のもの、イソプロピルアルコール、イソブチル
アルコール、5ec−ブチルアルコール、t−ブチルア
ルコール、1so−アミルアルコールなどの分岐鎖状の
ものが挙げられる。好ましくは炭素数2〜3のアルコー
ルであり、なかでも脂肪族1価アルコールが好ましい。
アルキレングリコールとしてはエチレングリコール、プ
ロピレングリコールなどが挙げられる。
次に本発明で使用される■の成分は以下(al、(bl
よりなる群から選ばれる少なくとも1種であり、これら
成分としては次のようなものがあげられる。
fat  炭素数7〜20のアルコール当Elアルコー
ル オクタツール、l−デカノール、1−ドデカノール、1
−テトラデカノール、l−ヘキサデカノール、ステアリ
ルアルコール、1−エイコサノールなどの直鎖状飽和ア
ルコール、オレイルアルコールなどの直鎖状不飽和アル
コールの如き直鎖状アルコール=2ーエチルヘキシルア
ルコール、3−オクタツール、ジメチルオクタノール、
2−へキシルデカノール、イソステアリルアルコール、
2−オクチルドデシルアルコールなどの分岐状飽和アル
コール、ネロール、リナリルアルコール、ゲラニルアル
コール、シトロネロールなどのテルペンアルコールやフ
ァルネソール、ネロリドール、ターピネオールなどのセ
スキテルペンアルコールなどの分岐状不飽和アルコール
の如き分岐状アルコール:メントール、ボルネオールな
どの環状飽和アルコール、チモールなどの環状不飽和ア
ルコールの如き環状アルコールなどが挙げられる。
Q)l  総炭素数19〜26、好ましくは19〜22
の脂肪族カルボン酸のアルキルエステル アルキル部分としてはメチル、エチル、n−プロピル、
イソプロピル、n−ブチル、イソブチル、sec−ブチ
ル、t−ブチル、n−アミル、iso−アミル、ローヘ
キシル等の炭素数1〜6のアルキルが好ましいものとし
で列挙される。またカルボン酸部分としては炭素数18
〜20の脂肪酸由来のものが好ましく、かかる脂肪酸と
しては、たとえばステアリン酸、オレイン酸、リノール
酸などが挙げられる。
当該エステルの具体例としては、たとえばステアリン酸
メチル、ステアリン酸ブチル、オレイン酸メチル、オレ
イン酸エチル、リノール酸メチル、リノール酸エチルな
どが例示される。
■成分と■成分との容量比は40〜50:lである。
本発明の外皮投与用組成物はその系のpHを7〜8に調
整したものである。かかる9Hに調整する方法としては
外用薬上許容される塩基性物質(例えばホウ酸、水酸化
ナトリウム等)、酸性物質(例えば塩酸、クエン酸等)
などの化合物の添加による方法があげられるが、配合す
る物質の種類による大幅なpHの変動を防止するために
緩衝液による調整を行うことが好ましい。このような緩
衝液としては、例えば リン酸二水素カリウム/水酸化ナトリウム緩衝液、リン
酸二水素カリウム/リン酸水素二ナトリウム緩衝液、 リン酸二水素カリウム/ホウ砂緩衝液、ジエチルバルビ
ッール酸ナトリウム/塩酸緩衝液、リン酸二水素ナトリ
ウム/クエン酸緩衝液、リン酸二水素カリウム/炭酸水
素ナトリウム緩衝ン&、 リン酸水素二ナトリウム/リン酸二水素ナトリウム緩衝
液等が挙げられる。
本発明の外皮投与用組成物は、当該組成物の存在下に薬
物を外皮投与すれば薬物が効率よく吸収されるものであ
る。
薬物としては塩酸プロ力イン、塩酸テトラカイン、塩酸
ジブカイン、塩酸リドカイン、酢酸ピペロカイン、塩酸
ジフェンヒドラミン、塩酸クレミゾール、塩酸テトラサ
イクリン、塩酸グラミシジン、塩酸シアメタゾール、マ
レイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸プロムフエニ
ラミンが挙げられ、特に塩酸プノプラノ・ロール又は塩
酸メトクロプラミドが好ましい。
薬物は薬効を奏するに充分量投与すればよく、たとえば
■成分と■成分との和に対して0.01〜20重量%程
度投与される。薬物は予め当該組成物中に配合した(好
ましくは上記の割合で配合した)外用医薬組成物のB様
としておくことが好ましい。
当該外用医薬組成物はそのままあるいは製薬上許容され
る既知の成分などを添加して、軟膏、硬膏、ローシラン
、粘着テープ剤、含浸剤、ゲル剤などの非乳化性の外用
製剤として外皮に投与される。含浸剤としては例えば当
該外用医薬組成物あるいはさらに既知の成分を配合した
組成物を適当な吸着体(ガーゼ、濾紙、多孔質膜等)に
吸着させたものが挙げられ、これは−最に外用粘着テー
プで固定することによって外皮に適用される。また、ゲ
ル剤としては例えばジベンジリデンソルビトール〔例、
ゲルオールD■(新日本理化社製)を用いてゲル状とな
し、支持体に展着したものなどが挙げられる。また粘着
テープ剤の粘着性基剤としては、アクリル系共重合物、
ポリビニルエーテル化合物、ゴム系粘着性混合物など自
体既知のものが挙げられる。その他の外用製剤も自体既
知の手段にて容易に調製することができる。
〔作用・効果〕
本発明の外皮投与用組成物は薬物の経皮吸収を有効に促
進する作用を有するものであり、これに薬物を配合して
外用製剤を調製するか、または当該組成物の存在下に薬
物を外用投与すれば、薬物が容易に体内へ吸収される。
製剤のpHを7〜8に保つことにより、系全体を安定の
状態に保つことができる。またpH7〜8にすることに
より、生薬を分子型とし、より一層の経皮吸収性を上昇
させることができる。
〔実施例〕
以下実施例および実験例によって本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれらによって何等限定される
ものではない。
実施例1〜6 第1表に示す■、■成分および薬物を使用し、■成分を
49重量%、■成分を1重量%、0.2Mリン酸緩衝液
を49重量%の割合で混合し、さらに薬物を1重量%を
混合溶解し、均一な液状とした製剤を作製した。
なお0.2Mリン酸緩衝液は、0.2 Mリン酸水素二
ナトリウムと0.2Mリン酸二水素ナトリウムを9.4
7:0.53の比率で配合して作製した。
表1 比較例1〜6 実施例1〜6の成分のうちリン酸緩衝液を使用しないこ
とを除き、■、■成分を混合し、さらに薬物を混合溶解
し、均一な液状とした。作成した製剤のpHを第2表に
示す。
第2表 実験例 ラット腹部皮膚を切除し、皮膚の表面に相当する部分が
上記実施例1〜6および比較例1〜6の組成物と接し、
皮膚の裏側に相当する部分が生理食塩水に接するように
ラット皮膚をガラス製透過セルに取りつけ、生理食塩水
中に透過してきた薬物を高速液体クロマトグラフィーに
て定量した。
なおこの実験は密封容器内で行った。得られた結果を促
進率: A/B A:実施例処方における薬物の皮膚透過量B:比較例処
方における薬物の皮膚透過量として求めその結果を第3
表に示す。
第3表 本発明の組成物は主薬成分をpHを7〜8の弱塩基性と
することにより2〜18倍の優れた皮膚透過を示してい
る。

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)、下記の[1]および[2]の成分を含有し、系
    全体のpHが7〜8であることを特徴とする外皮投与用
    組成物。 [1]炭素数1〜5のアルコールおよびアルキレングリ
    コールから選ばれた少なくとも1種 [2]炭素数7〜20のアルコールおよび総炭素数19
    〜26の脂肪族カルボン酸のアルキルエステルから選ば
    れる少なくとも1種
  2. (2)pH調整用の緩衝液を加えてなる特許請求の範囲
    第(1)項記載の組成物。
  3. (3)さらに薬物を含有してなる特許請求の範囲第(1
    )項記載の組成物。
  4. (4)薬物が塩酸プロプラノロール又は塩酸メトクロプ
    ラミドである特許請求の範囲第(3)項記載の組成物
JP19454185A 1985-09-02 1985-09-02 外皮投与用組成物 Pending JPS6253933A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP19454185A JPS6253933A (ja) 1985-09-02 1985-09-02 外皮投与用組成物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP19454185A JPS6253933A (ja) 1985-09-02 1985-09-02 外皮投与用組成物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPS6253933A true JPS6253933A (ja) 1987-03-09

Family

ID=16326246

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP19454185A Pending JPS6253933A (ja) 1985-09-02 1985-09-02 外皮投与用組成物

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS6253933A (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62106014A (ja) * 1985-10-31 1987-05-16 Kowa Co 気管支拡張用含水貼付剤及びその製法
JPS62106013A (ja) * 1985-10-31 1987-05-16 Kowa Co 外用投与用組成物
JPH10287588A (ja) * 1997-04-10 1998-10-27 Roche Consumer Health Worldwide Ltd 医薬製剤
GB2365329A (en) * 2000-08-04 2002-02-20 Sure Tec Ltd A desk with a moveable work surface and shutter
JP2012097027A (ja) * 2010-11-01 2012-05-24 Saiensurin:Kk 経皮吸収促進性皮膚外用剤

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS62106014A (ja) * 1985-10-31 1987-05-16 Kowa Co 気管支拡張用含水貼付剤及びその製法
JPS62106013A (ja) * 1985-10-31 1987-05-16 Kowa Co 外用投与用組成物
JPH10287588A (ja) * 1997-04-10 1998-10-27 Roche Consumer Health Worldwide Ltd 医薬製剤
JP4580476B2 (ja) * 1997-04-10 2010-11-10 ロシュ コンシューマー ヘルス (ワールドワイド) エスエー 医薬製剤
GB2365329A (en) * 2000-08-04 2002-02-20 Sure Tec Ltd A desk with a moveable work surface and shutter
JP2012097027A (ja) * 2010-11-01 2012-05-24 Saiensurin:Kk 経皮吸収促進性皮膚外用剤

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0069385B1 (en) Use of eucalyptol for enhancing skin permeation of bioaffecting agents
JP2930623B2 (ja) 医薬活性剤の経皮デリバリー用組成物
US5612056A (en) Transdermal formulations
JP6794420B2 (ja) 外用医薬組成物
JP6259454B2 (ja) ジクロフェナク製剤
US20050187212A1 (en) Pharmaceutical composition for topical delivery of meloxicam
JPH0420886B2 (ja)
JPS60161918A (ja) メトクロプラミドの経皮投与法
KR20110017451A (ko) 소염 진통 외용제
US20110288123A1 (en) Formulations for the treatment of acute herpes zoster pain
JP3487633B2 (ja) 皮膚疾患治療乳剤
EP0742011A1 (en) Percutaneously absorbable preparation
JP2018021002A (ja) ロキソプロフェンを含有してなる医薬製剤
JP4387639B2 (ja) 経皮吸収製剤
US5422118A (en) Transdermal administration of amines with minimal irritation and high transdermal flux rate
JPS6253933A (ja) 外皮投与用組成物
CA1176167A (en) Use of n,n-diethyl-m-toluamide for enhancing skin permeation of bio-affecting agents
JP2920451B2 (ja) 消炎鎮痛貼付剤
JP2017137304A (ja) ロキソプロフェンを含有する医薬製剤
JPH0640947A (ja) 経皮吸収製剤用組成物および経皮吸収製剤
JP2557657B2 (ja) 経皮吸収促進基剤組成物
JP2017197537A (ja) ロキソプロフェン含む医薬の製剤
JP2017155042A (ja) ロキソプロフェン含有的医薬製剤
JP4038580B2 (ja) 貼付剤
JP4317693B2 (ja) 経皮吸収用医薬組成物