JPS62123132A - 気管支喘息治療用組成物 - Google Patents
気管支喘息治療用組成物Info
- Publication number
- JPS62123132A JPS62123132A JP26225985A JP26225985A JPS62123132A JP S62123132 A JPS62123132 A JP S62123132A JP 26225985 A JP26225985 A JP 26225985A JP 26225985 A JP26225985 A JP 26225985A JP S62123132 A JPS62123132 A JP S62123132A
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- JP
- Japan
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- asthma
- parts
- remedy
- collagen
- cyclodextrin
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- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は喘息治療剤の血中への吸収を促進してその喘息
治療剤としての作用を強め、しかも作用時間の持続性を
向上させた気管支喘息治療用組成物に関する。
治療剤としての作用を強め、しかも作用時間の持続性を
向上させた気管支喘息治療用組成物に関する。
気管支喘息はアレルギー、自律神経失調、６因、薬物過
敏などによって発症する場合が多く、喘息に悩む人は多
い。喘息患者は、頻繁に喘鳴を伴う発作性呼吸困難をき
たし、日常生活にも支障をきたす程である。
敏などによって発症する場合が多く、喘息に悩む人は多
い。喘息患者は、頻繁に喘鳴を伴う発作性呼吸困難をき
たし、日常生活にも支障をきたす程である。
気管支喘息の薬物療法としては抗アレルギー剤、β受容
体刺激剤等が用いられているが、喘息発作は睡眠中に発
症する場合が多く、また−日に何回も治療剤を投与しな
ければならないので、作用時間の長いものが要望される
。また、作用発現に長時間を要する場合が多く、実際の
使用には不充分な点が多いという問題点を有する。さら
に、β受容体刺激剤は神経系に作用する薬物であり、心
悸亢進等の副作用を生起することもあり、薬用量の低減
化が望まれる。
体刺激剤等が用いられているが、喘息発作は睡眠中に発
症する場合が多く、また−日に何回も治療剤を投与しな
ければならないので、作用時間の長いものが要望される
。また、作用発現に長時間を要する場合が多く、実際の
使用には不充分な点が多いという問題点を有する。さら
に、β受容体刺激剤は神経系に作用する薬物であり、心
悸亢進等の副作用を生起することもあり、薬用量の低減
化が望まれる。
従来の治療剤に見られるような短い作用時間、遅い効果
発現、副作用の発生等は喘息、患者には負を旦である。
発現、副作用の発生等は喘息、患者には負を旦である。
従って、本発明の第１の目的は喘息治療剤の作用時間の
持続化された喘息治療用組成物を提供することである。
持続化された喘息治療用組成物を提供することである。
本発明の第２の目的は喘息治療剤の作用の発現がより速
やかな喘息治療用組成物を提供することである。
やかな喘息治療用組成物を提供することである。
本発明の第３の目的は喘息治療剤の副作用の軽滅された
喘息治療用組成物を提供することである。
喘息治療用組成物を提供することである。
本発明者は上記目的を解決するために種々研究を重ねた
ところ、喘息治療剤をリン脂質、コラーゲン、サイクロ
アキス１−リン単独またはこれらの任意の２以上の混合
物とともに投与すれば、特に混合物を併用して投与すれ
ば、喘息治療剤の吸収性、とりわけ外皮よりの吸収性を
高め、またその効果の延長ができることを見出した。
ところ、喘息治療剤をリン脂質、コラーゲン、サイクロ
アキス１−リン単独またはこれらの任意の２以上の混合
物とともに投与すれば、特に混合物を併用して投与すれ
ば、喘息治療剤の吸収性、とりわけ外皮よりの吸収性を
高め、またその効果の延長ができることを見出した。
本発明はかかる知見に基づいて完成されたものであり、
喘息治療剤と、リン脂質、コラーゲンおよびサイクロデ
キストリンから選ばれる少なくとも一種からなる気管支
喘息治療用組成物を提供するものである。
喘息治療剤と、リン脂質、コラーゲンおよびサイクロデ
キストリンから選ばれる少なくとも一種からなる気管支
喘息治療用組成物を提供するものである。
本発明で使用される喘息治療剤は当該作用を有するもの
であれば特に限定されるものではなく、たとえば次のよ
うなものが例示される：ただし、次の記載でいう化学伝
達物質遊離抑制剤とは、平滑筋の収縮、分泌の充進、粘
膜の浮腫、腫脹を起ごず化学伝達物質（例えばヒスタミ
ン、５Ｒ３−Ａなど）が肥満細胞から遊離ずろのを抑制
する喘息治療剤をいう。
であれば特に限定されるものではなく、たとえば次のよ
うなものが例示される：ただし、次の記載でいう化学伝
達物質遊離抑制剤とは、平滑筋の収縮、分泌の充進、粘
膜の浮腫、腫脹を起ごず化学伝達物質（例えばヒスタミ
ン、５Ｒ３−Ａなど）が肥満細胞から遊離ずろのを抑制
する喘息治療剤をいう。
β受容体刺激剤
エピネフリン、クロルブレナリン、オルノブレナリン、
サルブタモール、ヘキソプレナリン、プロカテロール、
アルブチロール、ピロブチロール等 キザンチン系薬剤 アミノフィリン、テオフィリン、ジブＩコフィリン、プ
ロキンフィリン等 化学伝達物質が離抑制剤 クロモグリク酸、ケトチフエン等 等が挙げられる。
サルブタモール、ヘキソプレナリン、プロカテロール、
アルブチロール、ピロブチロール等 キザンチン系薬剤 アミノフィリン、テオフィリン、ジブＩコフィリン、プ
ロキンフィリン等 化学伝達物質が離抑制剤 クロモグリク酸、ケトチフエン等 等が挙げられる。
本発明で使用されるリン脂質としては、リン脂質自体は
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質およびその含有物の具体例とし
ては、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエ
タノールアミン、スフィンゴミエリン、水素添加レシチ
ン、大豆レシチン、卵黄レシチン等が挙げられる。
勿論のこと、リン脂質含有物の態様でも本発明に供する
ことが出来る。リン脂質およびその含有物の具体例とし
ては、例えばホスファチジルコリン、ホスファチジルエ
タノールアミン、スフィンゴミエリン、水素添加レシチ
ン、大豆レシチン、卵黄レシチン等が挙げられる。
コラーゲンは若生等の皮膚、骨、鍵、軟骨または結合Ｍ
ｉ織の主成分を占めるアルプミノイドであり、３０〜６
０％の蛋白質と３０％以上の有機物質を含む皮膚には必
須の成分である。本発明に使用するコラーゲンは通常上
記の各原料からの抽出物が使用される。
ｉ織の主成分を占めるアルプミノイドであり、３０〜６
０％の蛋白質と３０％以上の有機物質を含む皮膚には必
須の成分である。本発明に使用するコラーゲンは通常上
記の各原料からの抽出物が使用される。
サイクロデキストリン（ＣＤ）はＤ−グルコースが環状
に結合した非還元性のマルトオリゴ糖である。サイクロ
デキストリンにはＤ−グルコースが６個結合したα−Ｃ
Ｄ、７個結合したβ−ＣＤ、８個結合したγ−ＣＤなど
があり、９〜ＩＯ個のものも知られている。本発明にお
いてはこれらのいずれを使用してもよい。
に結合した非還元性のマルトオリゴ糖である。サイクロ
デキストリンにはＤ−グルコースが６個結合したα−Ｃ
Ｄ、７個結合したβ−ＣＤ、８個結合したγ−ＣＤなど
があり、９〜ＩＯ個のものも知られている。本発明にお
いてはこれらのいずれを使用してもよい。
喘、つ、治療剤に対するリン脂質、コラーゲンおよびサ
イクロデキストリンの配合割合は所望する製剤に応じて
変わりうるが、喘息治療剤１００重量部に対して、リン
脂質、コラーゲンおよびサイクロデキストリン単独また
はその両者の総量として、通常５重量部以上、好ましく
はｌＯ〜３００重景部程度重合部程度配合ン脂質、コラ
ーゲン、サイクロデキストリンの２種以上を併用する場
合の各々の配合割合は生薬の溶解性、物性によって適宜
選択される。
イクロデキストリンの配合割合は所望する製剤に応じて
変わりうるが、喘息治療剤１００重量部に対して、リン
脂質、コラーゲンおよびサイクロデキストリン単独また
はその両者の総量として、通常５重量部以上、好ましく
はｌＯ〜３００重景部程度重合部程度配合ン脂質、コラ
ーゲン、サイクロデキストリンの２種以上を併用する場
合の各々の配合割合は生薬の溶解性、物性によって適宜
選択される。
本発明組成物は任意の剤型にて投与されるが、外用製剤
の形態（外皮投与剤、坐剤など）であることが望ましく
、外用製剤技術は公知の方法にて製剤化される。かかる
製剤としては軟膏剤、硬膏剤、坐剤、ノ（ノブ剤、クリ
ーム剤等が挙げられる。
の形態（外皮投与剤、坐剤など）であることが望ましく
、外用製剤技術は公知の方法にて製剤化される。かかる
製剤としては軟膏剤、硬膏剤、坐剤、ノ（ノブ剤、クリ
ーム剤等が挙げられる。
本発明組成物において喘息治療剤の投＃−ｊ、量は、症
状、喘息治療剤の種類、薬物の効力、性別、年齢、体重
等によって変わりうるが、通常成人−日当り１０μｇ〜
１ｇ程度であり、これを１〜数回に分けて投与する。
状、喘息治療剤の種類、薬物の効力、性別、年齢、体重
等によって変わりうるが、通常成人−日当り１０μｇ〜
１ｇ程度であり、これを１〜数回に分けて投与する。
本発明の組成物は喘、Ｃ５治療剤の体内への吸収性、特
に外皮よりの吸収性を高め、また薬効の持続を延長させ
る作用、効果を有する。
に外皮よりの吸収性を高め、また薬効の持続を延長させ
る作用、効果を有する。
特に、リン脂質、コラーゲンおよびサイクロデキストリ
ンを複数で併用することによってこれら。
ンを複数で併用することによってこれら。
の作用、効果が相乗される。
かくして、本発明によって喘息治療剤の投与量の低減化
、投与回数の減少をもたらし、喘息患者に対して薬物の
投与による負担を軽くすることができる。
、投与回数の減少をもたらし、喘息患者に対して薬物の
投与による負担を軽くすることができる。
以下、実施例および実験例にて本発明をさらに詳しく説
明するが、これら実施例によって本発明を制限するもの
ではない。なお、文中、部とあるのは重量部を意味する
。
明するが、これら実施例によって本発明を制限するもの
ではない。なお、文中、部とあるのは重量部を意味する
。
実施例１ （クリーム剤）
塩酸プロカテロール １部
卵黄レシチン １０部
ベンジルアルコール １０部
セタノール ２０部
米油 １５部
グリセリン １５部
精製水 ２９部
上記成分を従来公知の製造方法にて製造し、クリーム剤
を得た。
を得た。
実施例２（坐剤）
塩酸プロカテロール２０部、卵黄レシチン２００部およ
びコラーゲン５０部をウイテノブヅール７５１０００部
およびウイテソプゾールト１５９００部に溶解し、つい
で坐剤用コンテナーに充填し、冷却固化させて肛門坐剤
を製造した。
びコラーゲン５０部をウイテノブヅール７５１０００部
およびウイテソプゾールト１５９００部に溶解し、つい
で坐剤用コンテナーに充填し、冷却固化させて肛門坐剤
を製造した。
実施例、３（坐剤）
硫酸サルブタモール２００部、卵黄レンチ７４００部を
ウイテソブゾール７５１０００部およびウイテソプゾー
ルＨ−１５９００部に溶解し、ついで坐剤用コンテナー
に充填し、冷却固化させて肛門坐剤を製造した。
ウイテソブゾール７５１０００部およびウイテソプゾー
ルＨ−１５９００部に溶解し、ついで坐剤用コンテナー
に充填し、冷却固化させて肛門坐剤を製造した。
実施例４ （クリーム剤）
ジプロフィリン ５部卵黄レシチン
１０部コラーゲン
５部ベンジルアルコール １０部セタノ
ール １５部米油
１５部グリセリン １５部 精製水 ２９部上記成分を従来
公知の製造方法にて製造し、クリーム剤を得た。
１０部コラーゲン
５部ベンジルアルコール １０部セタノ
ール １５部米油
１５部グリセリン １５部 精製水 ２９部上記成分を従来
公知の製造方法にて製造し、クリーム剤を得た。
実施例５ （坐剤）
実施例２の塩酸プロカテロール２０部のかわりにフマル
酸ケトチフェン１００部を用いて実施例２と同様にして
製造した。
酸ケトチフェン１００部を用いて実施例２と同様にして
製造した。
実施例６ （パップ剤）
カオリン粉末５５０部、可及的に脱水した濃グリセリン
４００部、ホウ酸５０部を１００〜２００℃で溶解し、
３０℃になるまで放冷したのち、メルル酸ピロブチロー
ル０．１部、卵黄レシチン２部を加え、研和したパップ
剤を製造した。
４００部、ホウ酸５０部を１００〜２００℃で溶解し、
３０℃になるまで放冷したのち、メルル酸ピロブチロー
ル０．１部、卵黄レシチン２部を加え、研和したパップ
剤を製造した。
実施例７ （坐剤）
フマル酸ケトチフェン １００部β−サイク
ロデキストリン ２００部ウイつップゾール７５
１０００部ウイテつプゾールＨ−１５９００
部 上記成分を坐剤用コンテナーに充填し、冷却固化させて
肛門坐剤を製造した。
ロデキストリン ２００部ウイつップゾール７５
１０００部ウイテつプゾールＨ−１５９００
部 上記成分を坐剤用コンテナーに充填し、冷却固化させて
肛門坐剤を製造した。
実施例８ （硬膏剤）
フマル酸ケトチフェン ２（１部卵黄レシチン
４０部β−サイクロデキストリン
４０部ｄ−カンフル １０部植物
油 １０部単鉛硬膏
６５０部ミツロウ ２０
０部薬用石鹸 ３０部全量 １０
００部 単鎖硬膏、ミツロウ、薬用石鹸、植物油を加熱して溶か
したのち、半ば冷却し、これにフマル酸ケトチフエン、
ｄ−カンフルをエタノール ２５部に研和したものを加
えて混和し、固化するまでかきγ昆ぜて製する。
４０部β−サイクロデキストリン
４０部ｄ−カンフル １０部植物
油 １０部単鉛硬膏
６５０部ミツロウ ２０
０部薬用石鹸 ３０部全量 １０
００部 単鎖硬膏、ミツロウ、薬用石鹸、植物油を加熱して溶か
したのち、半ば冷却し、これにフマル酸ケトチフエン、
ｄ−カンフルをエタノール ２５部に研和したものを加
えて混和し、固化するまでかきγ昆ぜて製する。
実験例
各実施例で製造した組成物の気管支に対する作用を、カ
ルバミールコリンで収縮させたモルモット気管支筋のラ
セン状標本における気管支平滑筋弛緩作用によって、強
度、作用時間を比較した。
ルバミールコリンで収縮させたモルモット気管支筋のラ
セン状標本における気管支平滑筋弛緩作用によって、強
度、作用時間を比較した。
比較対照としては各実施例のリン脂質、コラーゲン、サ
イクロデキストリンを除いた成分からなる組成物を用い
た。その結果を表１に示した。表１中、倍率は各対照例
に対する倍率を意味する。
イクロデキストリンを除いた成分からなる組成物を用い
た。その結果を表１に示した。表１中、倍率は各対照例
に対する倍率を意味する。
（以 下 余 白）
表１
Claims (1)
- （１）喘息治療剤と、リン脂質、コラーゲンおよびサイ
クロデキストリンから選ばれる少なくとも一種からなる
気管支喘息治療用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26225985A JPS62123132A (ja) | 1985-11-21 | 1985-11-21 | 気管支喘息治療用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26225985A JPS62123132A (ja) | 1985-11-21 | 1985-11-21 | 気管支喘息治療用組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62123132A true JPS62123132A (ja) | 1987-06-04 |
Family
ID=17373292
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26225985A Pending JPS62123132A (ja) | 1985-11-21 | 1985-11-21 | 気管支喘息治療用組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS62123132A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02502994A (ja) * | 1987-04-13 | 1990-09-20 | ワーナー‐ランバート・コンパニー | 皮膚浸透が増強された医薬組成物 |
| JPH0647525A (ja) * | 1992-08-05 | 1994-02-22 | Shinagawa Refract Co Ltd | 溶湯容器及びその補修方法 |
| WO2000078340A1 (fr) * | 1999-06-17 | 2000-12-28 | Riken | Preparations a liberation prolongee a base de peptides physiologiquement actifs |
| WO2006037769A1 (en) * | 2004-10-10 | 2006-04-13 | Universite De Liege | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases. |
| WO2007097502A1 (en) * | 2006-02-23 | 2007-08-30 | Kt & G Corporation | Composition for reducing the exudation of serum proteins |
-
1985
- 1985-11-21 JP JP26225985A patent/JPS62123132A/ja active Pending
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02502994A (ja) * | 1987-04-13 | 1990-09-20 | ワーナー‐ランバート・コンパニー | 皮膚浸透が増強された医薬組成物 |
| JPH0647525A (ja) * | 1992-08-05 | 1994-02-22 | Shinagawa Refract Co Ltd | 溶湯容器及びその補修方法 |
| WO2000078340A1 (fr) * | 1999-06-17 | 2000-12-28 | Riken | Preparations a liberation prolongee a base de peptides physiologiquement actifs |
| WO2006037769A1 (en) * | 2004-10-10 | 2006-04-13 | Universite De Liege | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases. |
| EP1655034A1 (en) * | 2004-10-10 | 2006-05-10 | Université de Liège | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases. |
| JP2008515847A (ja) * | 2004-10-10 | 2008-05-15 | ユニベルシテ・ド・リエージュ | 気管支炎症性疾患の治療及び予防のためのシクロデキストリンの使用 |
| US7829550B2 (en) | 2004-10-10 | 2010-11-09 | Universite De Liege | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases |
| WO2007097502A1 (en) * | 2006-02-23 | 2007-08-30 | Kt & G Corporation | Composition for reducing the exudation of serum proteins |
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