JPS6130510A - 皮膚化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、後記特定のアスコルビン酸誘導体を含有する
皮膚化粧料に胸し、更に詳しくは、人体に好ましくない
副作用や皮脂刺激を有さす、長期保存しても安定で、し
かも優れた老化防止効果および優れた美白効果を同時に
発現、付与し得る皮膚化粧料に関する。

〔従来の技術〕

従来、日焼けした肌を健常な肌色に回復するには、増加
形成しているメラニン色素の淡色清白やメラニン生成過
程でのチロシナーゼ活性の阻害等が必要であるとされて
いる。

こ几らの原理を応用した美白化粧料の活性物質として、
いくつかのアスコルビン酸誘導体が研究され、アスコル
ビン酸の８−モノ直鎮Ｊ］！肪ｍエステル、２，６−ジ
直鎮脂肪酸エステル等が提案されている（特公昭４５−
１５８９１号、特公昭４５−２８６８４Ｍ’ＬＬかしな
がら、化粧料に応用した場合、経口安定性に問題があっ
たり、変色、変臭の原因となったり、また優ｎた美白効
果が得らｎないという欠点がある。

このように、反―老化防止効果と美白効果を発現、付与
し得る優れた皮膚化粧料は未だ見られない。

〔発明が解決しようとする問題点］ 本発明の目的は、長期保存しても安定で、変色、変臭、
活性低下等を起こすことなく、使用時には皮脂刺激なく
良好な感触を与えながら身体を美化し、魅力を増し、皮
脂をすこやかに保ち、皮膚老化防止効果と美白効果とを
同時に発現、付与し得る優れた皮脂化粧料を提供するこ
とにある。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明の前記目的は、モノピバロイルアスコルビン酸を
含有する皮脂化粧料によって達成される。

本発明に使用するモノピバロイルアスコルビン本発明に
使用する前記のモノピバロイルアスコルビン酸の具体例
としては、２−０−ピバロイルアスコルビンＭ、８−０
−ピバロイルアスコルビン、５−０−ピバロイルアスコ
ルビン酸、６−〇−ヒバロイルアスコルビン酸である。

本発明において、前記モノピバロイルアスコルビン酸は
各々単独で、もしくは２種以上の混合物として反肖化粧
料基剤に配合さｆＬる。その配合量は、反絢化粧料の形
態（抛如）によりて異なるけｎども、総括的な配合量は
、当巷七巷輯番当該化粧料の処方成分全ｔを基準として
（以下同様）、通常００５〜２０ｍｆｆ１％の範囲内で
ある。

更に具体的な配合量の範囲を記すと、クリーム状（乳化
型）化粧料では０．０５〜ｔＯ＆ｆｆｉ：％（好ましく
は１〜５塩量％）、乳化型化粧料では０．０５〜ｌＯ重
量％（好ましくは１〜５重量％）、水性透１１＃ｌ液状
の化粧料では０．０５〜２．ＯＮＬｍ形（好ましくは０
．１〜１．０重量％）、油状化粧料では０．０５〜２０
重量％（好ましくは１〜１５本里％）、ケーキ状化粧料
では０．０５〜１７重量％（好ましくは８〜１０本里％
）、粉末状化粧料では５〜２０本里％（好ましくは７〜
１５重量％）である。

本発明のクリーム状または乳液状の化粧料は、例えはマ
ツサージクリーム、クレンジングクリーム、スキンクリ
ーム、フ１ンデーシ薔ンクリーム、ミルキーローシラン
等の公知のクリーム状または乳液状の皮め化粧料の基剤
に、前記のモノピバロイルアスコルビン酸ｔｉｔｔ記所
要量配合することによって得られる。その配合方法は公
知の方法を採用し得る。

前記化粧料の基剤に使用し得る基材の乳化剤としては、
例えば通常の非イオン型界面活性剤、アニオン型界面活
性剤、両性型界面活性剤等の合成乳化剤や、レシチン、
シラ糖脂肪酸エステル、高級アシルグルタミン酸塩、ペ
クチン、カラヤガム、ローカストビーンガム、グリチル
リチン（１８α一体、または１８β一体）酸ま１こはそ
のアルカリ゛金鵜塩、アンモニウム塩、水溶性コラーゲ
ン（ポリペプチド）等の天然物系の界面活性物置や、ナ
トリウム型ベントナイト等の公知の乳化剤が挙げられる
。乳化剤の配合１は処方成分全量に対して通常０．０５
〜５重量％の範囲内である。

また、基材の油性物置としては、皮胸化粧料用の油性物
置であって１例えば植物油、動物油、高級脂肪酸、高級
アルコール、合成エステル抽、ワックス類、シリコン油
等が挙げられる。

このような基材としての油性物置の配合量は。

処方成分全量に対して通常５〜６０本里％である。

配合し得る他の成分としては、香料、訪に畑、顔料等の
他、必要に応じて皮屑栄養剤、保湿剤、紫外線防止剤、
ＰＨ調整剤を通用し得る。

前記のモノピバロイルアスコルビン酸は、安定剤、油性
基剤との相溶性、乳化性等が良い故、乳化型化粧料の処
方設計が容易であり、しかも皮膚老化防止効果、美白効
果、乳化安定性、保存女定性、粘度（硬度）安定性、外
ｍ（肌目、光沢）、使用時の伸び及び感触等の良好な製
品を容易に得ることができる。

本発明の水性透明液状の化粧料は１通常のローション類
や皮膜型パック剤等の基剤に前記モノピバロイルアスコ
ルビン酸を所要量配合することによって得られる。この
場合、前記モノピバロイルアスコルビン酸は、水や水−
アルコール系の中に可劇化しやすく、また安定性が烏い
故に処方設計が極めて＠易で、しかも皮脂老化防止効果
及び美白効果を安定に保持した透明ローシランや透明な
皮膜型美白パック剤を容易に得ることができる。

水性透明液状の美白化粧料基剤には、エタノールや皮膜
剤等の慣用基剤の他に、香料、着色剤、防腐剤や、必要
に応じて皮膚栄養剤、保湿剤、ＰＨ調整剤等を配合し得
る。

本発明の油状美白化粧料は、後記の如き液状の油性基材
に、前記のモノピバロイルアスコルビン酸の適当量を添
加し、均一溶解することにより得ら第１る。その液状の
油性基材としては、例えば、アーモンド油、オリーブ油
、ゴマ油、サフラワー油、ミンク油、アボカド油、ホホ
バ油、イソプロピルパルミテート、イソプロピルミリス
テート、オレイルアルコール、イソステアリルアルコー
ル、オクチルドデカノール専を挙げることかできる。

こｎらの中で皮脂に易溶な油性物質は特に好ましい。

本発明の油状美白化粧料は、実質げｊに透明な流動ｊ１
の尚いオイル状を埜し、かつ非水系を形成している。そ
して前記モノピバロイルアスコルビン酸は既述の如く溶
解性、安定性に優ｒεているので、その液状油性基剤の
中に完全に電解しており・、長期保存しても活性低下を
生起することなく、良好な度胸老化防止効果及び美白効
果を発拝することができる。

本発明におけるケーキ状の化粧料は、王装構成成分とし
て顔料と、前記モノピバロイルアスコルビン酸、または
通常の化粧料用油性物質とを使用して公知のプロセスに
よって製造される。

本発明の粉末状の美白化粧料は、デンプン、乳糖、マン
ニット、沈降炭酸カルシウム等の慣用粉末基材に、本発
明のキノピバロイルアスコルビン酸を添加し、均一に混
練することによって製造さｎる。

〔作　川〕

本発明にわけるモノピバロイルアスコルビン酸は、化粧
料の系中での安定性、油性基材との相溶性、乳化性、人
体に対する安全性が高く良好であるので、支脚化粧料の
処方設計が容易となり、そして経日安定性が良好で、皮
胸刺赦なくフィーリングの良い良好な惣朧を与える化粧
料を提供することができる。

本発明の皮絢化粧料を皮膚に塗布すると前記モノピバロ
イルアスコルビン酸は速やかに皮脂中に電解、拡散して
容易に皮肉に浸透して、皮ｍ組織の活性わよび代紐を促
進し、その結果、前記の皮膚老化防止効果を発現すると
共に、皮虞組織中のチロシナーゼの活性を適度良好に阻
害し優れた皮膚の美白効果を発現し得る。

〔実施例〕

以下、本発明を実施例によって、更に詳細に説明する。

尚、実施例に示す部とは重量部１％とは重量％である。

また、荒れ肌改善効果、角質改善効果、官能効果、美白
効果、保存安定性等の試験法は下記の通りである。

（１）　　荒れ肌改告効果の測定試験法下脚に荒れ肌を
１する中高年被験者２０名を対象として４週間連続塗布
効果を調べた。被験者の左側下脚試＃１部位に１日２回
約１１のクリームを塗布し、試験開始面および終了後の
皮めの状態を第１表の基準により判定した。右側下脚は
試料を塗布せず対照とした。

第１表　皮膚乾燥度の判定基準 −二正常 ±　：軽微乾燥、落屑なし 十　二乾燥、落屑軽度 ＋十：乾燥、落屑中等度 ＋十＋：乾熾、落屑顕著 試験前後の試験部位と対照部位の判定結果を比較し、皮
膚乾燥度が２段階以上改善された場合（例えば＋→−１
＋十→±）を「有効」、１段階改善さｎた場合を「やや
有効」、変化がなかった場合を「無効」とした。尚、試
験期間中に皮膚の乾燥が進んだ例はなかった。

（２）角質改善（角質細胞°の抗剥ｗｌ性増大）匁ｊ果
の測定試験法 前述の丸れ肌改善測定試験開始前および終了後のａｍａ
皮ｎにスコッチテープにチバンメンディングテーブ）を
接着し、これを剥離した時テープに付着した角質ａ胞の
状態を走査型電子顕微鏡に町って拌細に調べ、第２表の
基準によって皮膚角質細胞抗剥／Ｉｉ性を分能し、角質
改善効果を求めた。

第２表　角質改善効果（角質細胞抗剥離性増大）の判定
基準 評価点ｌ　：　スケール認めず 〃　２　：　小スケール点在 〃　３　：　小〜中スケール顧著 〃　４　：　大スケール顕著 第２表は４週Ｉ！Ｉ連続塗布後の試験部位の評価点と対
照部位のそれとの差が２点以上の場合を「有効」、１点
の場合を「やや有効」、０点の場合を「無効」とした。

尚、試験部位の評価点が対照部位のそれよりも大きい例
はなかった。

なお、この角質細胞の剥離特性は、角質層の構造特性を
判断する指椋となるものであ−て、一般に乾燥皮層、老
化皮屑に於ては、細胞間結合量が弱く、またその構造の
緻密性も低いことから指数が尚くなることがｋｉＪされ
ている。

（８）冨能効果のパネルテスト ５０名の中年（８０〜ｂＯ才）女イパネラーの顔向に試
料を１日２圓、２ケ月間連続塗布し、パネラ一本人が試
験開始前および終了後の皮層の状態を、「しわ伸はし効
果」、「はりに対する効果」、「しっとり慾に対する効
果」につきそれぞれ評価した。

（４）美白効果のパネルテスト 色黒、シミ、ソバカスに悩む被験者（女子）２０名のパ
ネラ−に試料を毎日朝、ター回２ケ月塗市し、「有効」
、「やや有効」または「無効」のいずれかをパネラ一本
人が判定した。

（５）保存安定性試験（４０°Ｃ１６ケ月後の化粧料の
安定性） 化粧料の試料を４０°Ｃの恒温室に６ケ月間保存した後
の外観変化（分線、着色の有無等）、変臭の有無等を待
、門検査員３人によってしらべた。

実施例１゜ ６−０−ピバロイルアスコルビン酸４部、スクワラン２
５部、セチルアルコール３部、オリーブ曲５都、七ノス
テアリン酸グリセリン２都およびステアリン酸３部から
なる溶融均−混合掬（８０’Ｃ）の中に、キサンタンガ
ム０．５部、トリエタノールアミンｏ、ａｂ、メチルパ
ラベン０２部および水５６九からなる水溶欣（８０℃）
を攪拌下に添加して、乳化し、その後冷却して４０℃に
降温した時点で香料を適量添加して、本発明のＯ／Ｗ型
エマルジョンのクリーム状化粧料を得た。

なわ、この化粧料の試験結果は、後記第３表に示した。

比較例１゜ ６、−０−ピバロイルアスコルビン酸の代りに、６−０
−ステアロイルアスコルビン酸を使用する他は、実施例
１と同様に行なって、比較のクリーム状化粧料Ｆｆ−得
た。なおこの化粧料の試験結果は後記第８表に示した。

比較例２゜ ６−０−ピバロイルアスコルビン酸の代りに、６−０−
ペンタノイルアスコルビン酸を使用する他は、実施例１
と同様に行なって比較のクリーム状化粧料を得た。なお
、この化粧料の試験結果は後記第８表に示した。

比較例８゜ ６−０−ピバロイルアスコルビン酸の代りに、６−０−
アセチルアスコルビン酸を使用する（ｉｌｌ、は、実施
例１と同様に行なって、比較のクリーム状化粧料を得た
。なり、この化粧料の試験結果は、後第８表 実施例２゜ ２−０−ピバロイルアスコルビン酸４部、スフワラ２１
２部、オリーブ油８部、ミリスチン酸イソセＪｒＩＬ／
８部わまひゲイロウ１部からなる溶解均一混合物（８０
°Ｃ）の中に、キサンタンガム０．５部、１８α−グリ
チルリチン酸モノアンモニウム３都、メチルパラベン０
．２ｍｕよび水７４．８　ｍ（からなる水浴欣（８０℃
）を撹拌ｔに添加して、乳化せしめ、その後冷却して、
３０°Ｃに卜１！温した時点で合科逸爪を添加して、本
つＣ明のＯ／Ｗ型の乳液状化粧料ケ得た。

なお、この化粧料の試喉超果味後記第４辰に示した。

比較例４゜ ２−０−ピバロイルアスコルビン酸の代りに、２−０−
ラウロイルアスコルビン酸を使用する他は、実施例２と
同様に行なって、比較の乳液状化粧料を得た。

なお、この化粧料の試験結果は後記第４表に示した。

第４表 実施例３ ３−０−ピバロイルアスコルビン＞１ｈｙｘエタ／−ル
１５ｉ１ｊｌ！に弔辞した後、プロピレングリコール５
都、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（エチレンオキサ
イド付加モル数は６０モル）　０．５　都、水７８．５
部および香料通箪を撹拌下に添加し、均一に混合心辞し
て、不発１ν」の化粧水を得た。

なわ、この化粧料のＭ、鉄粕果は、俊記第す表に示した
。

比較例５゜ ３−Ｏ−ピバロイルアスコルビン酸の代りに、８−〇−
バルミトイルアスコルビン酸ヲ使用する他は、実施例８
と１〜様に行なって、比較の化粧水を得た。

なお、この化粧料の試験結末は、伎記第５表に示第５表 実施例４゜ ２−【Ｊ−ピバロイルアスコルビン酸１部、エチルアル
コール１８部、グリセリン８部およびポリオキシエチレ
ン硬化ヒマシ油２部を均一に俗解したＭ　杆溶７６を、
水７４部にポリビニルアルコール７部を俗解した水心ａ
の甲に撹拌Ｆに徐々に添加し、混合して１本兄明のパッ
ク剤を得た。

得らｒしたパック剤の４０℃、６ケ月伎の安定圧は右色
、変具もが無く、良好であった。また、しわ伸ばし効果
、はりに対する効果、しっとり感に対する効果、美白効
果等の官能テストの成績も良好であった。

実施例６゜ ２−０−ピバロイルアスコルビン酸５都、３−Ｏ−ピバ
ロイルアスコルビン酸５部、６−０−ピバロイルアスコ
ルビン酸５部、デンプン８０部、乳糖５５部および香料
適量を均一に混合して、本発明の粉末状化粧料を得た。

この粉末状化粧料を１０倍量の乳故中に均一に混練して
、これを顔面に塗布した。１日２同、２ケ月間連続使用
した時の、しわ伸ばし効果、はりに対する効果、し、っ
とり急に対する効果、美白効果等の官能テストも良好で
あった。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. モノピバロイルアスコルビン酸を含有することを特徴と
   する皮膚化粧料。