JPS61268602A - ゴキブリ抑制用新規組成物および方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野コ この発明は、（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンエナンチオマ
ーを用いたゴキブリ集団の抑制に用いる新規組成物およ
びその方法に関するものである。

［関連文献および発明の経緯］ ヒドロプレンは（２Ｅ、４Ｅ）−３，７，１１−トリメ
チル−２，４−ドデカジエン酸エチルである。

これは例えば、ゴキブリ、例えばブラテラ・ゲルマニカ
（Ｂｌａｔｔｅｌｌａ　ｇｅｒｍａｎｉｃａ）のような
昆虫に対する幼若ホルモン活性を有することが知られて
いる［特にジャーナル・才ブ・エコノミツク・エンドモ
ロジー（Ｊ　、Ｅｃｏｎ、Ｅｎｔｏｍ、Ｘｌ　９７５）
６８巻４６−４８頁参照］。

ヒドロプレンのＣ−７に不斉炭素原子が存在するため、
この化合物のＲおよびＳエナンチオマーが存在する。ジ
ャーナル・オブ・アグリカルチュラル・アンド・フード
・ケミストリー（Ｊ　、Ａｇｒｉｃ。

Ｆｏｏｄ　Ｃｈｅｍ、Ｘｌ　９７　Ｂ）２６巻５４２−
５５０頁には、エデス・ニジブチ（Ａｅｄｅｓ　ａｅｇ
ｙｌ）ｔｉ）、ガレリア・メロネラ（Ｇａｌｌｅｒｉａ
　ｍｅｌｌｏｎｅｌｌａ）、テネ・ブリオ・モリトル（
Ｔ　ｅｎｅｂｒｉｏ　ｍｏｌｉｔｏｒ）、ムスカ・ドメ
スチカ（Ｍ　ｕｓｃａ　ｄｏｍｅｓｔ　１ｃａ）および
ヘリオチス・ビレセンス（Ｈｅｌｉｏｔｈｉｓ　ｖｉｒ
ｅｓｃｅｎｓ）に対する（Ｓ）−（＋）ヒドロプレン、
（Ｒ）−（−）ヒドロプレンおよびラセミ混合物につい
ての幼若ホルモン活性比較試験が報告されている。これ
らの試験結果から、これらの昆虫種に対して（Ｓ）−（
＋）エナンチオマーはラセミ混合物の約２倍の活性を示
すことがわかった。

驚くべきことに、（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンはラセミ
ヒドロブレンと比べるとゴキブリに対して予想外に優れ
た幼若ホルモン活性を示すことがわかった。

［発明の記載］ したがって、この発明の一態様は、ゴキブリ繁殖抑制量
の（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンをゴキブリの群に侵入さ
れた座に投与することからなる、ゴキブリ群抑制方法で
ある。

ここで用いる（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンの語は、実質
的に（Ｓ）−（＋）エナンチオマーを５０重量％より高
い割合で含有するヒドロプレンを指すものとする。好ま
しくはこの発明で用いるヒドロプレンは主に（Ｓ）−（
＋）ヒドロプレンを成分とする、すなわち（Ｓ）−（＋
）ヒドロプレンを７５重量％より高い割合で含む。さら
に好ましくはヒドロプレン中の（Ｒ）エナンチオマーの
含有量は１０重量％未満、特に５重量％未満であり、実
質的に（Ｒ）エナンチオマーを含有しない［すなわち（
Ｒ）エナンチオマーの含有量が２重量％未満である］の
が最も好ましい。

この発明の別の態様は、 ａ）（Ｓ）−（＋）ヒドロプレン ｂ）希釈剤、および Ｃ）希釈剤が溶媒である場合、推進剤、界面活性剤およ
び粘稠化剤から選ばれた少なくとも１種のアジュバント からなる害虫抑制組成物（以後この発明の組成物と称す
）である。

ここで用いられる希釈剤の語は、活性成分に加えること
によりさらに容易であるかまたは改良された適用形態を
もたらし得る液体または固体の農業上許容される物質を
意味する。これには担体および溶媒が含まれ、例えば炭
酸カルシウム、タルク、カオリン、粘土、珪そう土、樹
脂類（例えばポリ塩化ビニル、ポリエステル、ポリウレ
タン、酢酸ビニルエチレン、ポリプロピレン）、ポリエ
チレン、キシレン、石油系溶媒（リグロイン、ベンジン
、ナフサ、ペンタン、ヘキサン、オクタンのような炭化
水素を含む）、イソプロパツールのようなアルカノール
、塩素化炭化水素（例、ＣＨ。

ＣＩ、、ＣＣ１，ＣＨ，）、グリコールモノアルキルエ
ーテル、水等が挙げられる。

推進剤の語は、バルブを備え、害虫抑制組成物を入れた
容器中で自己加圧する農業上許容される液化ガスを指し
、このガスがバルブの作動時に容器から内容物を押し出
すことになる。

界面活性剤の語は、この発明の害虫抑制組成物の乳化性
、拡散性、湿潤性、分散性または他の表面修飾特性をも
たらす農業上許容し得る物質を意味する。

粘稠化剤の語は、液体の粘稠性を増やす物質を指す。

（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは、ヒドロプレンを（Ｓ）
および（Ｒ）エナンチオマーに分割するか、または分割
した出発物質からこれを合成することにより自体公知の
方法で得られる。

（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは、他の幼若ホルモン活性
剤（ｊｕｖｅｎｏｉｄｓ）と比べて独特な特性の組み合
わせを呈しているためゴキブリ繁殖抑制剤として著しい
効果を示す。

（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは、ゴキブリの居住環境に
おいて永続的である。これは充分揮発性があるため表面
から表面へいきわたり、ゴキブリの隠れ場所に浸透し、
そこで再分配し、棲息するゴキブリの群に接近し得る。

さらに（Ｓ　）　−（＋　）ヒドロプレンはゴキブリの
断種を促す点および他の幼若ホルモン活性を有する点で
効果的である。この特性は、効果的なゴキブリ撲滅に不
可欠である。最後に、（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは高
レベルの活性を有する。ラセミヒドロプレンと比べて活
性が優れているということは、ラセミ混合物よりも使用
する上でかなり経済的であり、食物やひとの居住環境を
それ程汚染しないことを意味する。

この点で実質的に純粋な（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは
１ｍ’当たり数十分の１μｇの割合といった低分配レベ
ルで実験室においてドイツゴキブリ再生抑制をもたらす
ことがわかった。アメリカゴキブリ（ペリプラネタ・ア
メリカナ、Ｐ　ｅｒｉｐｌａｎｅｔａ　ａｍｅｒｉｃａ
ｎａ）および他のコバネゴキブリ（ブラック・オリエン
タリス、Ｂ　Ｉａｔｔａ　ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）のよ
うな他のゴキブリ種の繁殖を抑制する場合には、さらに
高い分配レベルが必要である。また、野外で実際に用い
る場合、実験室で用いる場合より高分配レベルで使用す
る。すなわち、居住環境の表面の性質、ゴキブリの種類
、適用方法等により異なり、実際に使用する（Ｓ）−（
＋）ヒドロプレンの分配レベルは、好都合には０．３ｍ
ｇ／ｍ”〜４０ｍｇ／ｍ’、さらに好ましくは３ｍｇ／
＋ｎ’〜３０ｍｇ／ｍ”の範囲である。

（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは、一般的にゴキブリ抑制
で用いるのに適した組成物形態で適用される。

このような用途に適した組成物の例には・、エアロゾル
（エアロゾルディスペンサーまたは噴霧器で）、ゴキブ
リ用餌、ゴキブリ用粉剤、乳化用濃厚剤、筒用スプレー
、超低量スプレー、芳香ディスク、ゴキブリストリップ
等がある。このような組成物は常法で得られる。この発
明の組成物はゴキブリの棲息場所に好都合に適用される
が、このような場所としてはひとの宿泊場所、食物が貯
蔵または製造される場所および工業施設が含まれる。

エアロゾル形で（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを使用する
ために、好都合には活性成分を無害で揮発性の溶媒およ
び推進剤を用いて処方する。

適当な揮発性溶媒の例としてはメチレンクロライドまた
は＋．１−トリクロロエタンのような塩素化アルカン類
がある。

適当な推進剤の例としてはプロパンまたはブタンまたは
フッ素化炭化水素のような低沸点のアルカン類がある。

例えば乳化用濃厚液または筒用スプレーのようなスプレ
ー形で（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを用いる場合好都合
には活性成分を乳化剤および溶媒と共に処方する。

適当な乳化剤の例には、ソルビトール、脂肪酸エステル
類、アルコール類またはフェノール類のポリエトキシ化
脂肪酸エステル類、ドデシル安息香酸カルシウム等があ
る。

適当な溶媒の例にはキシレンのような芳香族炭化水素が
ある。

粉剤または散剤のような固体組成物は（Ｓ）−（＋）ヒ
ドロプレンおよび固体担体を含有する。

適当な固体担体の例には炭酸カルシウム、珪そう土、粘
土等がある。

また（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンは、例えば芳香性ディ
スクおよびストリップ、特にストリップ形態の固体担体
から蒸発させることにより固体組成物形で適用され得る
。

芳香性ディスクおよびストリップのような固体組成物は
（Ｓ）−（＋）ヒドロプレン、ポリマーおよび好ましく
は可塑剤を含有する。

適当なポリマー（樹脂）の例としては、ポリ塩化ビニル
、ポリエチレン、ポリウレタン、ポリプロピレン、アク
リル樹脂、ナイロン、特にポリ塩化ビニルがある。

餌形で（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを用いる場合好都合
には活性成分を食糧と共に処方する。

このような餌に用いる適当な食糧には、コーンミール、
ドッグフード、コーンシロップ等がある。

また（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンはマイクロカプセルに
充填された形で用いられ得る。このようなマイクロカプ
セルは好都合にはナイロンタイプのゼラチンでできてい
る。組成物を含むマイクロカプセルは好都合にはキサン
タン（ゴム）のような粘稠化剤を含有する。

この発明の（Ｓ）−（＋）ヒドロプレン製剤は紫外線安
定剤、熱安定剤、酸化防止剤、顔料等のような常用添加
剤を含み得る。またこれらは有機燐殺虫剤およびビレト
ロイドのような従来からの殺虫剤を含有することにより
適用部位においてゴキブリの群または他の昆虫類の一部
分に最初のノックダウン効果を与えることができる。こ
れらは自体公知の方法で製造される。この発明の適当な
組成物は好都合には０．０１〜８０重量％の割合で（Ｓ
）−（＋）ヒドロプレンを含有する。

好都合にはエアロゾルは（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを
０．０１−１０重量％、乳化用濃厚液および超低量スプ
レーは０．３〜８０重量％、筒用スプレーは０．５〜ｌ
Ｏ重量％およびゴキブリ用餌またはストリップは１〜１
５重量％の割合で含有する。

下記実施例によりこの発明をさらに詳しく説明する。こ
れらの実施例はこの発明を一切限定するものではない。

部とあるは重量部である。

［実施例］ 製剤例 １、エアロゾル ＢＣ （Ｓ）−（＋）ヒトロブ　　０．０２１　０．０６４　
０．ルン（１００％） ＣＨｔＣｌｔ　　　　　　　１７．６４６　１６．９３
６　１６．９ＣＣＩ３−ＣＨ，５４，３３３５５５５プ
ロパン／イソブタン２８　　　２８　　　２８（７０ｐ
ｓｉ） ２、乳化用濃厚液 （Ｓ）−（＋）ヒトロブ レン（１００％）１０ 酸化防止剤　　　　　　０．２ （ブチル化ヒドロキシトルエン） 乳化剤　　　　　　　３０．８ （ポリオキシエチレンソルビトールエステル）溶媒　　
　　　　　　５９．０ （脂肪族炭化水素） ３、筒用スプレー （Ｓ）−（＋）ヒトロブ レン（１００％）０．４ 水　　　　　　　　　　　　９１．８６酸化防止剤　　
　　　　０．４４ （ブチル化ヒドロキシトルエン） 乳化剤　　　　　　　２．０ （ポリオキシエチレンソルビトールエステル）キレート
化剤（ＮａＥ　Ｄ　Ｔ　Ａ）　　５．０緩衝剤（くえん
酸）０．３ ４、餌 （Ｓ）−（＋）ヒトロブ レン（１００％）■、Ｏ ＣＨｔＣｌｔ　　　　　　　　　５．０コーンミール　
　　　　９４．０ ５、粉剤 （Ｓ）−（＋）ヒトロブ レン（１００％”）　　　　　ＩＱ、０エチレングリコ
ール　　４．５ 酸化防止剤　　　　　　０．５ （ブチル化ヒドロキシトルエン） 二酸化珪素　　　　　８５ 試験！ 各々製剤例ＩＡおよびＩＢにしたがい処方された、各々
１５ｇおよび４５ｇ９の（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを
含む噴霧剤を８５ｘ３の噴霧器に注入する。

注入時に巻きタバコ用薄紙および３種の異なる試験物質
（処理されたビニルタイル、ガラスおよび未塗装合板）
を内包するチャンバを噴霧剤かニｌ。

８．２．７および３．’７ｍの間隔をあけて置いた。

２０分間一定して噴霧を続けたあと、前記紙および物質
を除去する。紙を抽出し、抽出物を分析して３箇所に置
いた（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンの量（μｙ／ｃｍ’（
物質））を測定した。堆積物は０．００５〜０．０５３
μｇ／ｃｒｔｒ２の範囲である。

チャンバから除去後、処理された試験物質を周囲条件下
で実験室に置く。除去後１時間以内に１０〜１２匹の５
〜６令のドイツゴキブリを処理された物質面の各々に閉
じ込める。食物、水および隠れ場所を与える。

最初のＩＯ日日間容器を毎日検査する。検査時に食物お
よび水を必要なだけ補給する。成虫段階へ脱皮するゴキ
ブリをすべて除去し、試験の最初のｌＯ日日間殺す（脱
皮直前ＩＯ日日間ゴキブリは幼若ホルモン活性剤に対す
る感受性がない）。

１０日口辺後７〜１４日毎に容器を検査し、次のような
状態報告がなされた。

生存しているゴキブリの総数。

各ゴキブリの成長状態。

全成虫ゴキブリの性別。

成虫ゴキブリに対するＪＨ（幼若ホルモン）の効果（あ
れば）。

卵のうの帯行。

落とされた卵のうの生存力。

産生されたＦ１後代 １０日の後処理期間後１２週回し最終リーディングを行
う。

これらのリーディングに基づき、全体的な幼若ホルモン
（Ｊ　Ｈ）効果を記録する。

（Ｓ）ヒドロブレンの全体的なＪＨ応答は標準として用
いたラセミ混合物より著しく良好であった。

さらに重要なことに、交尾および産卵する機会を有する
雌のゴキブリ１匹から産まれた全Ｆ１若虫−およびＦ、
若虫に関するリーディングの結果から、（Ｓ）−（＋）
ヒドロブレンの繁殖抑制活性はラセミ混合物よりも約７
倍高いことがわかる。

試験２ アセトン中（Ｓ）−（＋）ヒドロブレンまたはラセミヒ
ドロプレンの系列希釈液を、スポイトからプレート上に
溶液を滴下することによりガラスおよび合板に適用する
。プレートを試験ケージの底として用いる。各ケージに
隠れ場所、水および食物および４令のドイツゴキブリ５
０匹を入れる。ケージを約２ケ月間２７℃、１６時間の
照射周期、相対湿度５０％に維持する。形態上の効果お
よび１００％の繁殖抑制に基づき抑制効果を記録する。

これらの試験において（Ｓ）−（＋）ヒドロブレンは０
．１μｇ／ｃｍ’の分配率で１００％の繁殖抑制をもた
らしたが、ラセミヒドロプレンの１００％抑制をもたら
す最低分配量は、ガラスで１０μｇ／Ｃ１および合板で
１μｇ／ａｍ″であった。

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. （１） ａ）（Ｓ）−（＋）ヒドロプレン ｂ）希釈剤、および ｃ）希釈剤が溶媒である場合、推進剤、界面活性剤およ
   び粘稠化剤から選ばれた少なくとも１種のアジュバント を含有してなる害虫抑制組成物。
2. （２）０．０１〜８０重量％の（Ｓ）−（＋）ヒドロプ
   レンを含む、特許請求の範囲第１項記載の組成物。
3. （３）エアロゾル形である特許請求の範囲第１または２
   項記載の組成物。
4. （４）スプレー剤形である特許請求の範囲第１または３
   項記載の組成物。
5. （５）固体剤形である特許請求の範囲第１または２項記
   載の方法。
6. （６）餌形である特許請求の範囲第５項記載の組成物。
7. （７）希釈剤がポリマーであり、さらに可塑剤を含む、
   特許請求の範囲第５項記載の組成物。
8. （８）ゴキブリ繁殖抑制量の（Ｓ）−（＋）ヒドロプレ
   ンをゴキブリの一群が棲息している座（ｌｏｃｕｓ）に
   投与することからなるゴキブリ抑制方法。
9. （９）上記座に対する（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンの分
   配量が０．３〜４０ｍｇ／ｍ＾２の範囲である、特許請
   求の範囲第８項記載の方法。
10. （１０）（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンをエアロゾルまた
    はスプレー剤形で投与する、特許請求の範囲第８または
    ９項記載の方法。
11. （１１）（Ｓ）−（＋）ヒドロプレンを固体担体から蒸
    発させることにより投与する、特許請求の範囲第８また
    は９項記載の方法。