JPS61263921A - フツ素配合口腔組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 奪業上の利２用分野 本発明は歯牙のう蝕予防に有用なフッ素配合口腔組成物
に関する。

従和退狽− フッ素には、歯牙エナメル質の耐酸性を向上させ、う蝕
を予防する作用があることが広く認められており、従来
から、フッ素源として、フッ化ナトリウム、フッ化第−
スズ、モノフルオロリン酸ナトリウムなどのようなフッ
素化合物を各種の口腔組成物に配合し、歯牙表面に作用
させてフッ素のう蝕予防効果を発揮させることが行なわ
れている。このような口腔組成物と１．て、特に、歯面
にフッ素を直接塗布するための、う蝕子防用フッ素塗布
剤があるが、用いるフッ素化合物がいずれも水溶性のた
め、一般に、水溶液の剤形を有している。

一方、う蝕の予防効果から、フッ素は歯牙表面に長時間
作用させることが望ましい。このために、塗布剤には、
均一性やヌレやすさ等の性能と共に早乾性が要求される
が、水溶液の剤形ではこの要求を満足することが困難で
ある。そこで、揮発性の非水溶媒にフッ素化合物を非水
溶媒に溶解させた剤形とすることが要望されている。

弁脚が！！！迭↓Ｊ−文点！る問題虱 しかしながら、前記のごとく、ｌ］腔用のフッ素化合物
は水溶性であり、非水溶媒に溶解することはできず、非
水溶媒を用いた、いわゆる非水系のう蝕子防用フッ素塗
布剤を得ることは困難とされている。

このような事情にかんがみ、本発明者らは非水系のう蝕
子防用フッ素塗布剤を得るべく、鋭意検討を重ねた。そ
の結果、意外にも、種々の酸のうち、リン酸または酒石
酸を共存させると、口腔用フッ素化合物が非水溶媒に可
溶性となることを見出だし、これを利用することにより
、非水系のフッ素塗布剤はもちろん、他の非水系のフッ
素配合口腔組成物が得られることを知り、本発明を完成
するにいたった。

間薫居０ゲ火ｊ−６人杵Δ上圀 すなわち、本発明は、非水溶媒にリン酸または酒石酸を
０．１〜ｌＯ％（重量％、以下同じ）および口腔用フッ
素化合物を０．０Ｉ％以上配合してなることを特徴とす
る非水系のフッ素配合口腔組成物を提供するものである
。本発明の口腔組成物は早乾性、均一性、ヌレやずさ等
の諸性能を満足し、フッ素のすぐれたう蝕予防効果を発
揮させることができる。また、リン酸を加えると、歯質
の破壊が抑制され、フッ素の取込量が増大することが知
られており、この点においても、本発明の口腔組成物は
有利である。

用いる非水溶媒としては、低沸点、揮発性の溶媒でよく
、たとえば、メタノール、エタノール、アセトン、クロ
ロポルム、酢酸エチルあるいはこれらの混合溶媒が挙げ
られ、口腔内適用の観点から、エタノールが特に好まし
い。

本発明の口腔組成物においては、組成物全体に対して、
リン酸または酒石酸を０．１−１０％、好ましくは、０
．１〜５％配合する。リン酸としては、オルトリン酸も
しくは正リン酸のほか、メタリン酸、ポリリン酸などを
用いることができる。

これらの酸の量カ月０％を越えると、酸性が強くなりす
ぎ、口腔内適用に不適当となり、フッ素化合物の溶解性
もかえって悪くなる。一方、酸の量が０．１％未満では
、フッ素化合物の充分な溶解性を得ることが困難である
。なお、後記の実験データから明らかなごとく、他の酸
ではフッ素化合物の所望の溶解性を得ることができない
。

用いる口腔用フッ素化合物は通常用いられるものでよく
、たとえば、フッ化ナトリウム、フッ化第−スズ、モノ
フルオロリン酸ナトリウムが挙げられ、ことに溶解性の
良好なことや、安全性の面から、フッ化ナトリウムが好
ましい。フッ素化合物の量は、う蝕予防効果の観点から
、組成物全体に対して、少なくとも、０．０１％、通常
、０．０２〜０．６％の範囲とすることが好ましい。

本発明の口腔組成物は、基本的に非水溶媒と、リン酸ま
たは酒石酸および口腔用フッ素化合物を混合してなる液
状の非水系の組成物であり、本明細書において、「非水
系」なる語は、積極的に水を添加しない、実質的に水を
含有しない系を意味し、配合成分中に自然に含有される
水から由来する約５％程度までの水の存在は許容するも
のである。

かくして、本発明の口腔組成物は、常法に従って、所望
の成分を混合、溶解することにより製造でき、う蝕子防
用フッ素塗布剤をはじめ、マウスウォッシュ等の液状の
口腔組成物とすることができる。所望により、本発明の
口腔組成物には、甘＝４− 味料、香味料、着色料、保存料などの他の成分を配合し
てもよい。

実施例 つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。

実施例１ 成分　　　　　　　％ エタノール　　　　　　　　　　　　　９８０リン酸　
　　　　　　　　　　　　　　１．６フツ化ナトリウム
　　　　　　　　　　０２サツカリン　　　　　　　　
　　　　　０．２この処方に従い、エタノールにリン酸
、フッ化ナトリウムおよびサッカリンを加え、攪拌混合
して、う蝕子防用に歯面に直接塗布する非水系溶液状の
塗布剤である本発明のフッ素配合口腔組成物を得る。こ
の組成物は綿球などに含浸させて対象とする歯牙の表面
に１回または適宜な間隙で複数回塗布する。

実施例２ 成分　　　　　　　％ エタノール　　　　　　　　　　　　　９３．２酒石酸
　　　　　　　　　　　　　　６０フツ化ナトリウム　
　　　　　　　　　　０．５サツカリン　　　　　　　
　　　　　０．２香料　　　　　　　　　　　　　　　
　０．１この処方に従い、実施例１と同様にしてう蝕子
防用に歯面に直接塗布する非水系溶液状の塗布剤である
本発明のフッ素配合口腔組成物を得る。この組成物は実
施例１の組成物と同様にして使用する。

実施例３ 成分　　　　　　　％ エタノール　　　　　　　　　　　　　９７．４酒石酸
　　　　　　　　　　　　　　２．０フツ化ナトリウム
　　　　　　　　　　　０．１サツカリン　　　　　　
　　　　　　０．２香料　　　　　　　　　　　　　　
　　０．３この処方に従い、前記と同様にエタノールに
他の成分を添加し、非水系溶液状のマウスウォッシュ原
液となる本発明のフッ素配合口腔組成物を得る。

この組成物は、使用時、水で１００倍に希釈し、注口に
供する。

介肝酵 （１）非水系における各種の酸によるフッ素化合物の溶
解性改善効果をつぎのとおり試験した。

各種の酸を０，１Ｍ含有する９５％エタノール２０ｍρ
を入れた容器に大過剰のフッ化ナトリウムを添加し、３
０℃で２時間、さらに、２０℃で２時間振とうした。つ
いで、２０℃の恒温室中で過剰のフッ化ナトリウムを濾
別し、試験液を調製した。この試験液中のフッ素含量を
フッ素イオン電極で測定した。同様に、酸を用いずに調
製したブランク試験液のフッ素含量も測定した。各試験
液中のフッ素含量をブランク試験液のフッ素含量と対比
し、っぎの基準により、各種の酸によるフッ素化合物の
溶解性改善効果を評価した。

○；ニブランク試験液１０倍以上のフッ素含量（ＮａＰ
　　）を示す。

×ニブランク試験液のフッ素含量のＩθ倍未満しかフッ
素含量を示さない。

結果を第１表に示す。

第１表 第１表に示すごとく、リン酸および酒石酸のみがフッ素
化合物の非水系における溶解性を特異的に改善する。

（２）酸の濃度と、非水系におけるフッ素化合物の溶解
性の関係をっぎのとおり試験した。

リン酸または酒石酸の０．１〜１０％エタノール溶液２
０＋ｎρを入れた容器にフッ化ナトリウムを−８〜 大過剰加え、３０℃で２時間、さらに、２０℃で２時間
振とうした。ついで、過剰のフッ化ナトリウムを濾別し
、濾液のフッ素イオン含量をフッ素イオン電極で測定し
た。結果を第１図に示す。

第１図中、縦軸はフッ化ナトリウム溶解量（％）、横軸
は酸濃度（％）を意味し、実線はリン酸、破線は酒石酸
を示す。

第１図より明らかなごとく、酸濃度的０．１〜ｌＯ％の
範囲でフッ素化合物の非水系における溶解性が改善され
る。

【図面の簡単な説明】

第１図は酸濃度とフッ素化合物の溶解量の関係を示すグ
ラフである。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）非水溶媒に、リン酸または酒石酸を０．１〜１０
   重量％および口腔用フッ素化合物を０．０１重量％以上
   配合してなることを特徴とする非水系のフッ素配合口腔
   組成物。
2. （２）フッ素化合物がフッ化ナトリウムである前記第（
   １）項の組成物。
3. （３）非水溶媒がエタノールである前記第（１）項の組
   成物。