JPS6122011A - 消炎鎮痛軟膏剤 - Google Patents
消炎鎮痛軟膏剤Info
- Publication number
- JPS6122011A JPS6122011A JP14199084A JP14199084A JPS6122011A JP S6122011 A JPS6122011 A JP S6122011A JP 14199084 A JP14199084 A JP 14199084A JP 14199084 A JP14199084 A JP 14199084A JP S6122011 A JPS6122011 A JP S6122011A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- indomethacin
- ointment
- inflammatory
- glycol
- dissolving
- Prior art date
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- Pending
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はインドメタシンを有効成分とする消炎鎮痛軟膏
剤に関する。詳しくはインドメタシンを一般式RO−(
C2H40)m (C3H60)n〔式中Rはアルキル
基または水素原子を表わし、mおよびnは0〜300を
示す。〕で表わされる化合物に溶解させて、インドメタ
シンの軟膏剤を調整すること(こ関する。
剤に関する。詳しくはインドメタシンを一般式RO−(
C2H40)m (C3H60)n〔式中Rはアルキル
基または水素原子を表わし、mおよびnは0〜300を
示す。〕で表わされる化合物に溶解させて、インドメタ
シンの軟膏剤を調整すること(こ関する。
インドメタシンは非ステロイド性消炎剤として知られ、
すぐれた抗炎症作用を有し【いるため、慢性関節リーラ
マチ、変形性関節症、変形性を椎症、痛風発作、腰痛症
などをはじめ、術後炎症の治療に広く使用されている。
すぐれた抗炎症作用を有し【いるため、慢性関節リーラ
マチ、変形性関節症、変形性を椎症、痛風発作、腰痛症
などをはじめ、術後炎症の治療に広く使用されている。
しかしカプセルによる投与では胃腸障害などの副作用が
問題であったため、坐剤の開発が行なわれ、外科領域な
どのあらゆる領域で消炎、鎮痛、解熱の目的で使用され
ている。しかしながら、坐剤によっても、食欲不振、腹
痛、嘔吐、下痢などの症状をともなうことがある。この
ようなインドメタシン投与による副作用を解消または軽
減させるために、インドメタシンの軟膏の開発が望まれ
ていた。
問題であったため、坐剤の開発が行なわれ、外科領域な
どのあらゆる領域で消炎、鎮痛、解熱の目的で使用され
ている。しかしながら、坐剤によっても、食欲不振、腹
痛、嘔吐、下痢などの症状をともなうことがある。この
ようなインドメタシン投与による副作用を解消または軽
減させるために、インドメタシンの軟膏の開発が望まれ
ていた。
しかしインドメタシンは、水、グリセリン、流動パラフ
ィンなどの通常の媒体には溶解しない特性をもっている
。そのために一般に行なわれている軟膏製造法では、イ
ンドメタシン軟膏を製造することは困難である。またイ
ンドメタシンを分散させて軟膏を製造したとしても皮膚
からの吸収が悪く、治療効果が得られない問題があった
。
ィンなどの通常の媒体には溶解しない特性をもっている
。そのために一般に行なわれている軟膏製造法では、イ
ンドメタシン軟膏を製造することは困難である。またイ
ンドメタシンを分散させて軟膏を製造したとしても皮膚
からの吸収が悪く、治療効果が得られない問題があった
。
更にインドメタシンをエタノール、プロピレングリコー
ル、ポリエチレングリコールなどの媒体に溶解させて軟
膏を得る方法があるが、いずれも水溶性の媒体に限定さ
れ、油溶性の媒体の使用およびゲル化剤の選択がむずか
しく、非常昏こ限定された軟膏組成物であった。
ル、ポリエチレングリコールなどの媒体に溶解させて軟
膏を得る方法があるが、いずれも水溶性の媒体に限定さ
れ、油溶性の媒体の使用およびゲル化剤の選択がむずか
しく、非常昏こ限定された軟膏組成物であった。
本発明者らは、油溶性物質を使用することができ、しか
もゲル化剤などに限定されずに、インドメタシン軟膏を
得る目的で鋭意研究を行なった結果、インドメタシンが
一般式 %式%) 〔式中、Rはアルキル基または水素原子を表わしmおよ
びnは0〜300を示す。〕で表わされる化合物に非常
によく溶解することを見い出し、簡単にインドメタシン
の軟膏を製造することができる方法を発明した。
もゲル化剤などに限定されずに、インドメタシン軟膏を
得る目的で鋭意研究を行なった結果、インドメタシンが
一般式 %式%) 〔式中、Rはアルキル基または水素原子を表わしmおよ
びnは0〜300を示す。〕で表わされる化合物に非常
によく溶解することを見い出し、簡単にインドメタシン
の軟膏を製造することができる方法を発明した。
すなわち、本発明はインドメタシンを一般式%式%)
〔式中、Rはアルキル基または水素原子を表わしmおよ
びnは0〜300を示す。〕で表わされる化合物に溶解
させることにより、油溶性物質の添加が可能になり、し
かも、ゲル化剤に限定されずにインドメタシン軟膏を製
造することを特徴とする。
びnは0〜300を示す。〕で表わされる化合物に溶解
させることにより、油溶性物質の添加が可能になり、し
かも、ゲル化剤に限定されずにインドメタシン軟膏を製
造することを特徴とする。
本発明に使用されるインドメタシンは、0.5〜1.5
重量%が望ましい。
重量%が望ましい。
一般式%式%(c2n4o)m(c3a6’o)n〔式
中Rはアルキル基または水素原子を表わし、mおよびn
は0〜300を示す。〕で表わされる化合物としては、
ポリオキシエチレン(m=1〜3QO)ポリオキシプロ
ピレングリコ−7L/ (n =2〜70)、ポリオキ
シエチレン(m=1〜20)ポリオキシプロピレン(n
=l〜4)セチ)vエーテル、ポリオキシエチレン(m
=2〜37)ポリオキシプロピレン(n=2〜38)ブ
チルエーテルポリオキシエチレン(m−1〜30)ラウ
リルエーテル、ポリオキシプロピレン(n=2〜52)
ブチルエーテルなどがあげられ、その使用量は3〜50
重量%が望ましい。
中Rはアルキル基または水素原子を表わし、mおよびn
は0〜300を示す。〕で表わされる化合物としては、
ポリオキシエチレン(m=1〜3QO)ポリオキシプロ
ピレングリコ−7L/ (n =2〜70)、ポリオキ
シエチレン(m=1〜20)ポリオキシプロピレン(n
=l〜4)セチ)vエーテル、ポリオキシエチレン(m
=2〜37)ポリオキシプロピレン(n=2〜38)ブ
チルエーテルポリオキシエチレン(m−1〜30)ラウ
リルエーテル、ポリオキシプロピレン(n=2〜52)
ブチルエーテルなどがあげられ、その使用量は3〜50
重量%が望ましい。
本発明の方法によってインドメタシン軟膏を製造するに
際し、中鎖脂肪酸トリグリセライド、中鎖脂肪酸モノグ
リセライド、ジイソプロピルアジペートなどの吸収促進
剤を配合することも可能であZ。
際し、中鎖脂肪酸トリグリセライド、中鎖脂肪酸モノグ
リセライド、ジイソプロピルアジペートなどの吸収促進
剤を配合することも可能であZ。
本発明によって得られるインドメタシン軟膏は長期保存
しても安定であり、インドメタシンの析出および形状の
変化も生じない。
しても安定であり、インドメタシンの析出および形状の
変化も生じない。
次を二本発明を実施例によって説明する。
実施例 1
インドメタシン1.0gをポリオキシエチレン(2)ポ
リオキシプロピレン(2)ブチルエーテル10yに80
Cで溶解させた後20Cまで冷却した。次にエタノール
を30f添加し均一に溶解させた。続いて、カルボキシ
ビニル重合体(ハイビスワコー104)1.OIl+を
、水301に膨潤させた液と混合攪拌し、均一な溶液と
した。次にトリエタノールアミン1.Ofを、水10F
に溶解させた溶液を添加し、続いて全体が100gとな
るよう水を加え、十分攪拌してインドメタシンのゲル軟
膏を得た。この得られた軟膏を6ケ月室温放置してもイ
ンドメタシンの析出や形状の変化は認められなかった。
リオキシプロピレン(2)ブチルエーテル10yに80
Cで溶解させた後20Cまで冷却した。次にエタノール
を30f添加し均一に溶解させた。続いて、カルボキシ
ビニル重合体(ハイビスワコー104)1.OIl+を
、水301に膨潤させた液と混合攪拌し、均一な溶液と
した。次にトリエタノールアミン1.Ofを、水10F
に溶解させた溶液を添加し、続いて全体が100gとな
るよう水を加え、十分攪拌してインドメタシンのゲル軟
膏を得た。この得られた軟膏を6ケ月室温放置してもイ
ンドメタシンの析出や形状の変化は認められなかった。
実施例 2
インドメタシン1.Ofをポリオキシプロピレン(4)
ブチルエーテル・101に8CI’で溶解させた後20
Cまで冷却した。次にエタノールを、30g添加し均一
をこ溶解させた。続いてカルボキシビニル重合体(ハイ
ビスワコー104)2.0gを水401に膨潤させた液
と混合攪拌し、均一な溶液とした。次にトリエタノール
アミン2.0gを水10gに溶解させた溶液を添加し、
続いて全体が100gとなるよう水を加え、十分攪拌し
てインドメタシンのゲル軟膏を得た。この得られた軟膏
を3ケ月間室温放置してもインドメタシンの析出や形状
の変化は認められなかった。
ブチルエーテル・101に8CI’で溶解させた後20
Cまで冷却した。次にエタノールを、30g添加し均一
をこ溶解させた。続いてカルボキシビニル重合体(ハイ
ビスワコー104)2.0gを水401に膨潤させた液
と混合攪拌し、均一な溶液とした。次にトリエタノール
アミン2.0gを水10gに溶解させた溶液を添加し、
続いて全体が100gとなるよう水を加え、十分攪拌し
てインドメタシンのゲル軟膏を得た。この得られた軟膏
を3ケ月間室温放置してもインドメタシンの析出や形状
の変化は認められなかった。
実施例 3
インドメタシン1.Ofをポリオキシエチレン(30)
ポリオキシプロピレングリコール(35)10Fに80
Cで溶解させた後20Cまで冷却した。次にエタノール
゛30gおよび中鎖トリグリセリド1.Ogを添加し均
一に溶解させた。続いてカルボキシビニル重合体(ハイ
ビヌワコー1(14)1.Ogを、水30gに膨潤させ
た液と混合攪拌し均一な溶液とした。次昏こトリエタノ
ールアミン10gを、水10gに溶解させた溶液を添加
し、続いて全体が100gとなるよう水を加え、十分攪
拌してインドメタシンのゲル軟膏を得た。この得られた
軟膏を3ケ月間室温放置してもインドメタシンの析出や
形状の変化は認められなかった。
ポリオキシプロピレングリコール(35)10Fに80
Cで溶解させた後20Cまで冷却した。次にエタノール
゛30gおよび中鎖トリグリセリド1.Ogを添加し均
一に溶解させた。続いてカルボキシビニル重合体(ハイ
ビヌワコー1(14)1.Ogを、水30gに膨潤させ
た液と混合攪拌し均一な溶液とした。次昏こトリエタノ
ールアミン10gを、水10gに溶解させた溶液を添加
し、続いて全体が100gとなるよう水を加え、十分攪
拌してインドメタシンのゲル軟膏を得た。この得られた
軟膏を3ケ月間室温放置してもインドメタシンの析出や
形状の変化は認められなかった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 インドメタシンを一般式 RO−(C_2H_4O)m(C_3H_6O)n 〔式中、Rはアルキル基または水素原子を表わしmおよ
びnは0〜300を示す。〕で表わされる化合物に溶解
させることを特徴とする消炎鎮痛軟膏剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14199084A JPS6122011A (ja) | 1984-07-09 | 1984-07-09 | 消炎鎮痛軟膏剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14199084A JPS6122011A (ja) | 1984-07-09 | 1984-07-09 | 消炎鎮痛軟膏剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6122011A true JPS6122011A (ja) | 1986-01-30 |
Family
ID=15304827
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14199084A Pending JPS6122011A (ja) | 1984-07-09 | 1984-07-09 | 消炎鎮痛軟膏剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6122011A (ja) |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4947520A (ja) * | 1972-09-12 | 1974-05-08 | ||
| JPS56135416A (en) * | 1980-03-27 | 1981-10-22 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | Pharmaceutical preparation for skin |
| JPS56161323A (en) * | 1980-05-14 | 1981-12-11 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Anti-inflammatory and pain-killing gel |
| JPS5798209A (en) * | 1980-12-09 | 1982-06-18 | Kowa Co | Remedy for dermatopathy for external use |
| JPS5818911A (ja) * | 1981-07-25 | 1983-02-03 | Nissin Electric Co Ltd | 油導スペ−サ−製作装置 |
| JPS58185514A (ja) * | 1982-04-22 | 1983-10-29 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 新規な局所用消炎鎮痛ゲル状クリ−ム剤 |
| JPS60209515A (ja) * | 1984-04-03 | 1985-10-22 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | 消炎鎮痛クリ−ム剤 |
-
1984
- 1984-07-09 JP JP14199084A patent/JPS6122011A/ja active Pending
Patent Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4947520A (ja) * | 1972-09-12 | 1974-05-08 | ||
| JPS56135416A (en) * | 1980-03-27 | 1981-10-22 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | Pharmaceutical preparation for skin |
| JPS56161323A (en) * | 1980-05-14 | 1981-12-11 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | Anti-inflammatory and pain-killing gel |
| JPS5798209A (en) * | 1980-12-09 | 1982-06-18 | Kowa Co | Remedy for dermatopathy for external use |
| JPS5818911A (ja) * | 1981-07-25 | 1983-02-03 | Nissin Electric Co Ltd | 油導スペ−サ−製作装置 |
| JPS58185514A (ja) * | 1982-04-22 | 1983-10-29 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 新規な局所用消炎鎮痛ゲル状クリ−ム剤 |
| JPS60209515A (ja) * | 1984-04-03 | 1985-10-22 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | 消炎鎮痛クリ−ム剤 |
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