JPS61189216A - 水溶性ビタミン製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は水溶性ビタミン製剤に関し、詳しくは脂溶性ビ
タミン活性物質、脂肪酸アルキロールアミド、非イオン
性界面活性剤を特定割合で含有することによって、透明
性に優れ、しかも経時変化の少ない、化粧品、食品、外
用医薬品等に用いられる水溶性ビタミン製剤に関する。

（従来の技術） 生体の必須ビタミンであるビタミンＡ、ビタミンＥ１ビ
タミンに等の脂溶性ビタミンは種々の薬理効果を有し、
例えばビタミンＥは抗酸化作用、炎症抑制作用、末梢血
゛流促進作用等の薬理効果を有し、化粧品、食品および
医薬品等の用途に汎用されている。

このビタミンＥ等の脂溶性ビタミンは脂溶性化合物であ
り、水性の製剤に配合すると、液分離等の問題があるた
め、製剤の透明性が劣り、脂溶性ビタミンを高濃度で含
有するものは得られていないのが実状である。すなわち
、従来においては、水溶性ビタミン製剤の製造方法とし
ては、特開昭５９−４８４１４号公報にサポニン類を用
いた水溶性ビタミン製剤が記載されており、また界面活
性剤を可溶化剤とする方法等が提案されＣいる。しかし
ながら、これらを含む従来の方法においては、−に連し
たＪ：うに、次のととぎ問題がある。

■：高濃度ビタミン含有の水溶性製剤かへ゛い。

ビタミンの薬効を謳うには１車用％以上の６１１合が必
要である。しかしながら、現在市販の水溶性ビタミン製
剤は０．４市川％の配合であり、外用医薬品等に配合す
るには処方上困難である。

■：長期安定性に劣る。

従来の方法では、水溶液とした場合に安定性が悪く、艮
Ｊ＆Ｊ保存Ｊ−ると不透明となり、Ｍ終的に＋Ｊ不溶物
の沈澱がみられる。

■：製剤に臭いがある。

現在市販の０．４重量％の水溶性ビタミン製剤にはサポ
ニンを使用しているため植物臭が強く、化粧品、外用医
薬品には不適当である。

■：製剤の安定性に劣る。

界面活性剤単品にビタミンを溶解する場合は、界面活性
剤の配合ｍが多量に必要であり、皮膚刺激等安定性の面
でもよくない。

等の問題点を有している。特に、リボコン類を添加した
水溶性ビタミン製剤は経時的な安定性が十分でなく、水
溶液を放置しておくと、透明度が低下すると共に、浮遊
性の沈澱を生じる。これは、サポニンの脂溶性ビタミン
に対する可溶化力が十分でなく、水で希釈した詩、脂溶
性ビタミンの粒子が水中でＯ／Ｗ型のエマルジョンどな
っているため、液が半透明となり熱力学的にも不安定で
、経時的に透明度が低下するものと思われる。ざらに、
これに加え、サポニンは天然の植物に分布する配糖体で
あり、水に可溶であるが種々の不純物を含んでいるため
水溶液どした場合に経時的に水に不溶の不純物が沈澱物
として析出するものと思われる。

（発明の目的） 本発明は、脂溶性ビタミンを高濃度に含有し、透明性に
優れ、経時変化が少なく、はぼ無臭の水溶性ビタミン製
剤を提供することを目的とする。

（発明の概要） 本発明者等は上記目的に沿って鋭意検討の結果、＝３− 脂溶性ビタミンまたは脂溶性ビタミン供与物質に、脂肪
酸アルキロールアミド、非イオン性界面活性剤とを特定
用配合することによって、上記目的が達成されることを
見出し本発明に到達した。

すなわち本発明は、脂溶性ビタミン活性物質１００重ω
部、脂肪酸アルキロールアミド２０〜３００型組部、非
イオン性界面活性剤１００〜５００重量部とを配合した
ことを特徴とする水溶性ビタミン製剤にある。

本発明でいう脂溶性ビタミンとは、ビタミンＡ、ビタミ
ンＤ、ビタミンＥ１ビタミンＦ、ビタミン（）等の油脂
に可溶性のビタミンをいい、本発明においては、待にビ
タミン「が好適に用いられる。

また、脂溶性ビタミン活性物質とはビタミンＥ等のビタ
ミン自体または酢酸エステル、ニコヂン酸エステル等の
ビタミンのエステル等のビタミン供与物質が挙げられ、
合成品、天然品のいずれでもよいが、例えばビタミン「
活性物質としては化学的に安定性がよく、高純度品が得
られる合成品ｄＪ−α−酢酸１〜コフエロールが特に好
ましい。

４一 本発明で用いる脂肪酸アルキロールアミドとしては、や
し油脂肪酸ジェタノールアミド、ラウリン酸ジェタノー
ルアミド、ミリスチン酸ジェタノールアミド、ラウリン
酸ミリスチン酸ジェタノールアミド、ステアリン酸ジェ
タノールアミド、オレイン酸ジェタノールアミド、やし
油脂肪酸モノエタノールアミド、ラウリン酸モノエタノ
ールアミド、ステアリン酸モノエタノールアミド、ラウ
リン酸モノイソプロパツールアミドおよび脂肪酸アルキ
ロールアミドにエチレンオキサイドを付加させたもの等
が挙げられるが、ラウリン酸ジェタノールアミドが特に
好ましく用いられる。

脂肪酸アルキロールアミドの配合量は、ビタミン活性物
質１００重量部に対して２０〜３００重量部、好ましく
は４０〜１５０重聞部であり、この範囲を逸脱すると、
ビタミンを高濃度で含有し、しかも透明性に優れた水溶
性ビタミン製剤が得られない。

また、本発明で用いる非イオン性界面活性剤としては、
ｌ」Ｌ　Ｂが１０以上のものが好ましく、例えば、ポリ
オキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレ−１−、
ポリオニ１−ジエチレン（２０）モノステラル−１〜、
ポリオキシエチレン（２０）ツルじ゛タンモノオレーｒ
−１〜、ポリオキシエチレン（１０）モノラウレ−１〜
、ポリオキシ」ニヂレン（２０）レヂル］−チル、ポリ
オキシエチレン（１０）Ｊレイルニーデル、ポリオキシ
エチレン（６０）硬化ヒマシ曲等を用いることができる
。

この非イオン性界面活性剤の配合量は、ビタミン活性物
質１００市搦部に対して１００〜５００　ｔｌｉ石部、
好ましくは１５０〜３００重Ｍ部であり、この範囲を逸
＋８２　ｉるど、ビタミンを高１ｌｉｉ！瓜で含有し、
しか−ｂ透明性に優れた水溶性ビタミン製剤が得られな
い。

また、本発明の水溶ｔ’Ｌどタミン製剤におい−Ｃは、
１）ｌ−１を調整するために、塩酸等の無機酸、酢酸、
乳酸、クエン酸、＝１ハク酸等の有機酸、アスパラギン
酸、グルタミン酸等の酸性アミノ酸を添加することがで
き、さらには公知の各種添加剤を添加することができる
。

このようにして得られる本発明の水溶性ビタミン製剤は
、界面活性剤および脂肪酸アルキロールアミドの混合物
のビタミン活性物質に対する溶解力が強いため、水で・
希釈して水溶液どした時にビタミン活性物質は水に可溶
化状態またはマイクロエマルジョンとして存在し、この
状態は熱力学的に安定な系であり、経時変化が非常に少
なく、長く水溶液の透明性を保つことができる。この理
由から本発明の水溶性ビタミン製剤は、ビタミンを高ｍ
度に含有でき、化粧品、外用医薬品等に配合することに
よって高い薬理効果が期待できる。また、脂１］７ｊ酸
アルキロールアミドを含有しているのでカビ等の微生物
汚染も少なく、しかもこの水溶液は臭いがほとんどない
か微芳香臭であるので、化粧品、外用医薬品に配合する
場合には特に有利である。

（発明の実施例） 以下、実施例おにび比較例を示し本発明を更に具体的に
説明する。なお、第１表および第２表中の配合数値はず
へてＭ開部である。

実施例１〜７および比較例１〜５ ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノステアレ〜
トどラウリン酸ジェタノールアミドを第１表に示すＷ’
１合で配合し加熱溶解した。この溶液を冷却した後、ビ
タミン１三活性物質として耐耐トロフェロールを加えて
攪拌し、水溶性ビタミンＥ製剤を調製した。

この水溶性ビタミン１三製剤の評価は、水溶性ビタミン
Ｆ製剤を５０倍に希釈した水溶液の外ｔＩｌｌ観察およ
びこの水溶液を至温１″１週間放置したどきの外観観察
で行ない、結果を第１表および第１図に示す。なお、第
１図において、◎は希釈水溶液調製時に透明で、常温１
週間ｈり置後も透明のもの、○は希釈水溶液調製時に半
透明で、常温１週間放置後も半透明のもの、・は希釈水
溶液調製時に半透明で、常温１週間放置後に油分離した
もの、ムは希釈水溶液調製時に不透明、常温１週間放置
後に油分離したものをそれぞれ示す。

−１ｎ− 第１表および第１図にに示されるごどく、本発明の水溶
性ビタミンＦ製剤である実施例１〜７は、水で５０倍に
希釈した水溶液の透明性に優れ、しかも常温で１月放置
後の透明性も良好であり、このような効果は実施例４〜
５において特に顕著である。これに対して、本発明の範
囲から外れる水溶性ビタミン［製剤である比較例１〜５
は水で希釈した水溶液の透明性に劣り、しかも常温で１
月放置後に油分離が生じた。

実施例８〜１４および比較例６〜１０ ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油とラウリン酸
ジェタノールアミドを第２表に示す割合で配合し加熱溶
解した。この溶液を冷却した後、ビタミンＥ活性物質と
して酢酸トコフェロールを加えて攪拌し、水溶性ビタミ
ンＥ製剤を調製した。

この水溶性ビタミンＥｌｌｌ剤の評価は、水溶性ビタミ
ンＦ製剤を５０倍に希釈した水溶液の外観観察およびこ
の水溶液を室温で１週間放置したときの外観観察で行な
い、結果を第２表および第２図に示す。なお、第２図に
おいても、◎は希釈水溶液　１Ｕ− 調製時に透明で、常温１週間放置後も透明のもの、○は
希釈水溶液調製時に半透明で、常温１週間放置後も半透
明のもの、・は希釈水溶液調製時に半透明で、常温１週
間放置後に油分離したもの、ムは希釈水溶液調製時に不
透明、常温１週間放置後に油分離したものをそれぞれ示
す。

この第２表および第２図においても、本発明の水溶性ビ
タミンＥ製剤である実施例８〜１４は、水で５０倍に希
釈した水溶液の透明性に優れ、しかも常温で１月放置後
の透明性も良好であり、このような効果は実施例１０〜
１１において特に顕著である。

これに対して、本発明の範囲から外れる水溶性ビタミン
Ｅ製剤である比較例６〜１０は水で希釈した水溶液の透
明性に劣り、しかも常温で１月放置後に油分離が生じた
。

なお、本実施例および比較例においては、脂溶、　性ビ
タミンとしてビタミンＦのみについて示したが、ビタミ
ンＡ１ビタミンに等の他の脂溶性ビタミンを用いた場合
にもほぼ同様の結果が得られた。

（発明の効果および作用） 以上のごとき本発明の水溶性ビタミン製剤においては、
下記のごとき効果を奏する。

■：ビタミンが多聞に含有している製剤であるので、ビ
タミンの薬効量以上に化粧品および外用医薬品に配合で
きる。

■：無臭または微芳香臭であるので化粧品等に配合する
場合に特に有利である。

■：水で希釈した時の水溶液の透明度が高く、その透明
度が長期にわたり安定であり、また水で希釈した時の水
溶液の安定性がよく、ビタミンの分離や不溶物の沈澱を
生じないことから、水溶性の化粧品、外用医薬品に配合
できる。

■：原利が安価なので多量配合でき、また原料の安全性
が高いので化粧品、医薬品に配合した場合に安全である
。

このことから本発明の水溶性ビタミン製剤は、化粧品、
外用医薬品等に好適に用いられる。

【図面の簡単な説明】

第１図および第２図は酢酸トコフェロールに対して、脂
肪酸アルキロールアミドと非イオン性界面活性剤の門を
変量した場合の調製時および室温１週間放置後の水溶性
ビタミンＥ製剤（５０倍に希釈）の外観観察の結果を示
すグラフ。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、脂溶性ビタミン活性物質１００重量部、脂肪酸アル
   キロールアミド２０〜３００重量部、非イオン性界面活
   性剤１００〜５００重量部とを配合したことを特徴とす
   る水溶性ビタミン製剤。 ２、前記脂溶性ビタミン活性物質がビタミンＥ活性物質
   である前記特許請求の範囲第１項記載の水溶性ビタミン
   製剤。 ３、前記脂肪酸アルキロールアミドがラウリン酸ジエタ
   ノールアミドである前記特許請求の範囲第１項記載の水
   溶性ビタミン製剤。 ４、前記非イオン性界面活性剤がＨＬＢ１０以上である
   前記特許請求の範囲第１項記載の水溶性ビタミン製剤。