JPS61106575A - １，２，４−チアジアゾ−ル−５−オン誘導体及び製造方法 - Google Patents
１，２，４−チアジアゾ−ル−５−オン誘導体及び製造方法Info
- Publication number
- JPS61106575A JPS61106575A JP22768784A JP22768784A JPS61106575A JP S61106575 A JPS61106575 A JP S61106575A JP 22768784 A JP22768784 A JP 22768784A JP 22768784 A JP22768784 A JP 22768784A JP S61106575 A JPS61106575 A JP S61106575A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- formula
- thiadiazol
- compound
- general formula
- compound represented
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- Pending
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- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は優れた抗けいれん作用を有し、医薬として有用
な新規化１合物及びその製造方法（：関する。
な新規化１合物及びその製造方法（：関する。
（従来の技術）
４−イミダゾリルメチル−１，２，４−チアジアゾール
−５−オン誘導体は、文献未記載の新規化合物である。
−５−オン誘導体は、文献未記載の新規化合物である。
（発明の解決しようとする問題点）
本発明の目的とする所は、一般式
（式中Ｒは低級アルキル基を示す。）
で表される化合物を工業的に有利（＝得、優九た薬理作
用を有する新しい医薬品を提供することである。
用を有する新しい医薬品を提供することである。
（問題を解決するための手段）
（式中Ｒは前記と同じ意味を示す。）
で表される化合物とイミダゾールを反応させることＣ二
より前記一般式（Ｉ）で表される本発明化合物が工業的
（＝有利（二得られ、マウスにおけ名ピククリンによっ
てひき起される間代性痙れんを阻止する作用（ＧＡＢＡ
−ａｇｏｎｉｓｔ作用）を有することを見い出した。又
、本発明化合物は降圧作用も有しており、毒性も小さく
医薬として有用な化合物である。
より前記一般式（Ｉ）で表される本発明化合物が工業的
（＝有利（二得られ、マウスにおけ名ピククリンによっ
てひき起される間代性痙れんを阻止する作用（ＧＡＢＡ
−ａｇｏｎｉｓｔ作用）を有することを見い出した。又
、本発明化合物は降圧作用も有しており、毒性も小さく
医薬として有用な化合物である。
本発明化合物の製造にあたっては前記一般式ＱＩ）で表
される化合物を有機溶媒中でイミダゾールと反応させる
。有機溶媒としてはアセトン、ペンゼｊ、ｆ
ン、トルエン、クロロホルム等一般の不活性溶媒が使用
できる。
される化合物を有機溶媒中でイミダゾールと反応させる
。有機溶媒としてはアセトン、ペンゼｊ、ｆ
ン、トルエン、クロロホルム等一般の不活性溶媒が使用
できる。
（実 施 例）
実施例を挙げて本発明の製造法を更（二詳しく説明する
。
。
実施例 化 合 物 １
イミダゾール２ｇとアセトン３５１Ｆ！）の混合物に４
−クロロメチル−３−メゾルー１．２．４−″ｆ−アジ
アゾールー５−オン１．６Ｉを１５℃で添加した。５０
℃で１８時間攪拌後溶媒を減圧で留去した。得られた残
渣Ｃ：水５０ｆｎｌを加えたものをクロロホルム１００
ｍ１で抽出した。その抽出液を水洗し、さらＣ：硫酸マ
グネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧で留去した。生成
した結晶、をベンゼンで洗浄し、乾燥すること（二より
融点１３７−１４０℃を有するＮ−（１−□ イミダゾリル）メチル−３−メゾルー１．２．４−チア
ジアゾール−５−オンの黄色結゛晶０．７．９を得た。
−クロロメチル−３−メゾルー１．２．４−″ｆ−アジ
アゾールー５−オン１．６Ｉを１５℃で添加した。５０
℃で１８時間攪拌後溶媒を減圧で留去した。得られた残
渣Ｃ：水５０ｆｎｌを加えたものをクロロホルム１００
ｍ１で抽出した。その抽出液を水洗し、さらＣ：硫酸マ
グネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧で留去した。生成
した結晶、をベンゼンで洗浄し、乾燥すること（二より
融点１３７−１４０℃を有するＮ−（１−□ イミダゾリル）メチル−３−メゾルー１．２．４−チア
ジアゾール−５−オンの黄色結゛晶０．７．９を得た。
゛（発明の効果）
試験例
ＧＡＢＡ−ａｇｏｎｉｓｔ作用
Ｗ、Ｒ，Ｂｕｃｋｅｔｔらの方法（Ｊ、Ｐｈａｒｍａｃ
ｏｌ。
ｏｌ。
Ｍｅｔｈｏｄｓ五３５〜４１ （１９８１） ］に従り
て行りた。
て行りた。
すなわち、５匹のマウスを使い被験化合物を腹腔内（二
投与３０分後及び５時間後Ｃ：ビククリン（ｂｉ−ｃｕ
ｃｕｌｌｉｎｅ ）を０．５ ｙｖｌＫｐずつ２回投与
した。投与後それぞれ６０分間抗ケイレン作用を観察し
た。
投与３０分後及び５時間後Ｃ：ビククリン（ｂｉ−ｃｕ
ｃｕｌｌｉｎｅ ）を０．５ ｙｖｌＫｐずつ２回投与
した。投与後それぞれ６０分間抗ケイレン作用を観察し
た。
Claims (2)
- （１）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒは低級アルキル基を示す。） で表される化合物。
- （２）一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒは低級アルキル基を示す。） で表される化合物とイミダゾールを反応させることを特
徴とする一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中Ｒは前記と同じ意味を示す。） で表される化合物の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22768784A JPS61106575A (ja) | 1984-10-31 | 1984-10-31 | １，２，４−チアジアゾ−ル−５−オン誘導体及び製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22768784A JPS61106575A (ja) | 1984-10-31 | 1984-10-31 | １，２，４−チアジアゾ−ル−５−オン誘導体及び製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61106575A true JPS61106575A (ja) | 1986-05-24 |
Family
ID=16864759
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22768784A Pending JPS61106575A (ja) | 1984-10-31 | 1984-10-31 | １，２，４−チアジアゾ−ル−５−オン誘導体及び製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61106575A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2018202694A1 (en) * | 2017-05-03 | 2018-11-08 | Axxam S.P.A. | Heterocyclic p2x7 antagonists |
-
1984
- 1984-10-31 JP JP22768784A patent/JPS61106575A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2018202694A1 (en) * | 2017-05-03 | 2018-11-08 | Axxam S.P.A. | Heterocyclic p2x7 antagonists |
| CN110770214A (zh) * | 2017-05-03 | 2020-02-07 | 阿克萨姆股份公司 | 杂环p2x7拮抗剂 |
| JP2020518555A (ja) * | 2017-05-03 | 2020-06-25 | エーエックスエックスエーエム ソシエタ ペル アツィオーニ | 複素環ｐ２ｘ７アンタゴニスト |
| RU2768865C2 (ru) * | 2017-05-03 | 2022-03-25 | Акссам С.П.А. | Гетероциклические антагонисты Р2Х7 |
| US11623919B2 (en) | 2017-05-03 | 2023-04-11 | Breye Therapeutics Aps | Heterocyclic P2X7 antagonists |
| CN110770214B (zh) * | 2017-05-03 | 2024-03-29 | 布雷耶疗法有限公司 | 杂环p2x7拮抗剂 |
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