JPS609727B2 - 貼り付け用膏体 - Google Patents
貼り付け用膏体Info
- Publication number
- JPS609727B2 JPS609727B2 JP13466680A JP13466680A JPS609727B2 JP S609727 B2 JPS609727 B2 JP S609727B2 JP 13466680 A JP13466680 A JP 13466680A JP 13466680 A JP13466680 A JP 13466680A JP S609727 B2 JPS609727 B2 JP S609727B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- parts
- present
- drug
- patch
- group
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は裏打部材の表面に担持されて貼り付けタイプで
使用するのに有用な唇体に関するものである。
使用するのに有用な唇体に関するものである。
活性な薬物の経日安定性は、その治療効果及びその安定
性の点から不可欠な要素であるが、コルチコステロィド
類殊にステロイド骨格の１７位炭素にＯＨ基などを有す
るコルチコステロィドは、該ステロイドが分散又は溶解
状態で保持される高分子系の母体中にて経日で分解され
るという問題がある。
性の点から不可欠な要素であるが、コルチコステロィド
類殊にステロイド骨格の１７位炭素にＯＨ基などを有す
るコルチコステロィドは、該ステロイドが分散又は溶解
状態で保持される高分子系の母体中にて経日で分解され
るという問題がある。
本発明者達はかかる問題解決のために鋭意研究を重ねた
結果、ステロイド骨格１７位炭素にＯＨ基、ェステル結
合、アセトニド結合などを有するステロイド類が酸化反
応を受けて、１７位がケトンの型になることを知見した
。
結果、ステロイド骨格１７位炭素にＯＨ基、ェステル結
合、アセトニド結合などを有するステロイド類が酸化反
応を受けて、１７位がケトンの型になることを知見した
。
本発明者達はかかる知見に基き、さらに研究を重ねた結
果、コルチコステロィド類に他の好ましくない影響を与
えず、しかも適用体たる皮層にも悪影響を与えずに酸化
反応を抑制しうるものが〆ルカプト基（ＳＨ基）を有す
る化合物であることを見し、出し、本発明に至ったもの
である。
果、コルチコステロィド類に他の好ましくない影響を与
えず、しかも適用体たる皮層にも悪影響を与えずに酸化
反応を抑制しうるものが〆ルカプト基（ＳＨ基）を有す
る化合物であることを見し、出し、本発明に至ったもの
である。
即ち本発明は、活性な薬物としてのコルチコステロィド
と該薬物を保持する母体とからなる貼り付け用骨体にお
いて、該薬物の安定化剤としてメルカプト基を有する化
合物が配合されていることを特徴とする貼り付け用菅体
を提供するものである。本発明の貼り付け用唇体は、こ
れをプラスチックフィルム、紙、布、不織布などの裏打
部材面に担持させて使用する。
と該薬物を保持する母体とからなる貼り付け用骨体にお
いて、該薬物の安定化剤としてメルカプト基を有する化
合物が配合されていることを特徴とする貼り付け用菅体
を提供するものである。本発明の貼り付け用唇体は、こ
れをプラスチックフィルム、紙、布、不織布などの裏打
部材面に担持させて使用する。
骨体は裏打部材面に約０．０１〜０．５肌の厚さを有す
る様に展延され、身体外皮に直接貼り付けられ全身的に
活性な薬物を連続的に供給するのに用いられる。
る様に展延され、身体外皮に直接貼り付けられ全身的に
活性な薬物を連続的に供給するのに用いられる。
本発明を実施するに当り用いられるステロイド骨格１７
位炭素にＯＨ基を有するコルチコステロィドとしては、
例えば、ハイドロコーテゾン、プレドニゾロン、メチル
プレドニゾロン、デキサメサゾン、ベタメサゾンフルオ
シノロンアセトニド、フルランドレノロンなどがあげら
れる。
位炭素にＯＨ基を有するコルチコステロィドとしては、
例えば、ハイドロコーテゾン、プレドニゾロン、メチル
プレドニゾロン、デキサメサゾン、ベタメサゾンフルオ
シノロンアセトニド、フルランドレノロンなどがあげら
れる。
また本発明の実施に当つて用いられる管体の母体として
の高分子系の基材は、アクリル系、ゴム系、ビニル系及
びシリコン系の粘着性物質、メチルセルロース、力ルボ
キシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコー
ル、ポリアクリル酸ナトリウム及びゼラチンなどが配合
された水系貼付用基剤などがあげられる。
の高分子系の基材は、アクリル系、ゴム系、ビニル系及
びシリコン系の粘着性物質、メチルセルロース、力ルボ
キシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコー
ル、ポリアクリル酸ナトリウム及びゼラチンなどが配合
された水系貼付用基剤などがあげられる。
なお上記の該基材にはコルチコステロィドが配合される
がその配合量は、該基材の厚みを４０一として２〜１０
０仏夕／地、好ましくは４〜５０メタ／塊となる様にす
るのが薬理清性と副作用及び経済性の点からも望ましい
。
がその配合量は、該基材の厚みを４０一として２〜１０
０仏夕／地、好ましくは４〜５０メタ／塊となる様にす
るのが薬理清性と副作用及び経済性の点からも望ましい
。
薬物を安定化し得るメルカプト基（ＳＨ基）含有の化合
物としては、モノチオェチレングリコール、チオグリセ
ロール、ブチルメルカプタン、チオグリコール酸、チオ
乳酸、グルタチオン、ジメルカプロールなどがあげられ
、これらは含有薬物に対し、０．５〜２０の重量％、好
ましくは１〜１００重量％の範囲内で添加することが望
ましい。
物としては、モノチオェチレングリコール、チオグリセ
ロール、ブチルメルカプタン、チオグリコール酸、チオ
乳酸、グルタチオン、ジメルカプロールなどがあげられ
、これらは含有薬物に対し、０．５〜２０の重量％、好
ましくは１〜１００重量％の範囲内で添加することが望
ましい。
このように構成された本発明の安定化された貼り付け用
骨体は、その製造時から有効期間終了時までコルチコス
テロィドが分解したり、故買されたりすることがほとん
どないという特徴を有する。
骨体は、その製造時から有効期間終了時までコルチコス
テロィドが分解したり、故買されたりすることがほとん
どないという特徴を有する。
かかる特徴は、以下に示す本発明の実施例からより具体
的に実証される。
的に実証される。
なお本文中部とあるのは重量部を示す。実施例 １
２−エチルヘキシルアクリレート４碇部、酢酸ビニル９
部、アクリル酸１部、アゾビスィソブチロニトリル０．
１部及び酢酸エチル５礎部を還流冷却器及び櫨梓器を有
する反応器を用いて、窒素ガス雰囲気下で８時間（６０
００）重合を行なって共重合物を得る。
部、アクリル酸１部、アゾビスィソブチロニトリル０．
１部及び酢酸エチル５礎部を還流冷却器及び櫨梓器を有
する反応器を用いて、窒素ガス雰囲気下で８時間（６０
００）重合を行なって共重合物を得る。
該共重合物の固型分１００部に対してプレドニゾロン０
．７５部、チオグリセロール０．２５部を添加混合し、
これをコロナ放電処理した厚さ５０山のポリエチレンフ
ィルムの処理面に乾燥後の厚みが４０仏となる様に塗布
乾燥し、本発明の菅体を持つ貼付剤を得る。
．７５部、チオグリセロール０．２５部を添加混合し、
これをコロナ放電処理した厚さ５０山のポリエチレンフ
ィルムの処理面に乾燥後の厚みが４０仏となる様に塗布
乾燥し、本発明の菅体を持つ貼付剤を得る。
実施例 ２
実施例１で用いた重合物の固型分１００部に対して、ベ
タメサゾン０．７５部、チオグリセロール０．２５部を
添加混合し、これをコロナ放電処理した厚さ２５仏のポ
リエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚みが４０山と
なる様に塗布乾燥し、皮膚疾患治療用貼付剤を得る。
タメサゾン０．７５部、チオグリセロール０．２５部を
添加混合し、これをコロナ放電処理した厚さ２５仏のポ
リエチレンフィルムの処理面に乾燥後の厚みが４０山と
なる様に塗布乾燥し、皮膚疾患治療用貼付剤を得る。
実施例 ３
実施例１で用いた重合物の固型分１００部に対して、ベ
タメサゾン０．７５部、ブチルメルカプタン０．２５部
を添加混合し、以下実施例１と同様に操作して、疾患治
療用貼付剤を得る。
タメサゾン０．７５部、ブチルメルカプタン０．２５部
を添加混合し、以下実施例１と同様に操作して、疾患治
療用貼付剤を得る。
比較例 １
実施例１で用いた重合物の固型分１００部に対して、プ
レドニゾロン０．７５部、ブチルヒドロキシトルェン０
．２５部を添加混合し、以下実施例１と同様に操作して
貼付剤を得る。
レドニゾロン０．７５部、ブチルヒドロキシトルェン０
．２５部を添加混合し、以下実施例１と同様に操作して
貼付剤を得る。
比較例 ２
実施例１で用いた重合物の固型分１００部に対してプレ
ドニゾロン０．７５部を添加混合し、以下実施例１と同
様に操作して貼付剤を得る。
ドニゾロン０．７５部を添加混合し、以下実施例１と同
様に操作して貼付剤を得る。
実施例１〜３及び比較例１〜２の試験結果を第１〜２表
に示す。
に示す。
安定性試験は下記の方法で求める。
コルチコステロィドの安定性を観る為に、所定形状の実
施例１〜３、比較例１〜２の貼付剤を密封性良好なアル
ミニウムラミネート袋に封入し、４０ｏｏ（第１表）及
び７０ｏ０（第２表）の条件下で所定日数保存した後、
貼付剤の骨体中の薬剤残存率を測定する。
施例１〜３、比較例１〜２の貼付剤を密封性良好なアル
ミニウムラミネート袋に封入し、４０ｏｏ（第１表）及
び７０ｏ０（第２表）の条件下で所定日数保存した後、
貼付剤の骨体中の薬剤残存率を測定する。
第１表
第２表
上記実施例からも明らかな如く、ステロイド骨格１７位
炭素にＯＨ基を有するコルチコステロィドを含有する唇
体中にメチカプト基を有する化合物を添加することによ
り、安定な皮層疾患治療用の唇体が得られる事実が顕著
である。
炭素にＯＨ基を有するコルチコステロィドを含有する唇
体中にメチカプト基を有する化合物を添加することによ
り、安定な皮層疾患治療用の唇体が得られる事実が顕著
である。
Claims (1)
- １ 活性な薬物としてのコルチコステロイドと該薬物を
保持する母体とからなる貼り付け用膏体において、該薬
物の安定化剤としてメルカプト基を有する化合物が配合
されていることを特徴とする貼り付け用膏体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13466680A JPS609727B2 (ja) | 1980-09-27 | 1980-09-27 | 貼り付け用膏体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP13466680A JPS609727B2 (ja) | 1980-09-27 | 1980-09-27 | 貼り付け用膏体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5758616A JPS5758616A (en) | 1982-04-08 |
| JPS609727B2 true JPS609727B2 (ja) | 1985-03-12 |
Family
ID=15133712
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP13466680A Expired JPS609727B2 (ja) | 1980-09-27 | 1980-09-27 | 貼り付け用膏体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS609727B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988001170A1 (fr) * | 1986-08-20 | 1988-02-25 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparation pour l'utilisation externe contenant des medicaments steroides |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4735476A (en) * | 1985-09-18 | 1988-04-05 | Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Acousto-optic bragg cell |
| KR102115102B1 (ko) * | 2018-12-21 | 2020-05-26 | 동아에스티 주식회사 | 안정화된 도네페질 함유 경피 흡수제제 |
-
1980
- 1980-09-27 JP JP13466680A patent/JPS609727B2/ja not_active Expired
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988001170A1 (fr) * | 1986-08-20 | 1988-02-25 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Preparation pour l'utilisation externe contenant des medicaments steroides |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5758616A (en) | 1982-04-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6465005B1 (en) | Inhibition of crystallization in transdermal devices | |
| DE10141652B4 (de) | Transdermales therapeutisches System auf der Basis von Polyacrylat-Haftklebern ohne funktionelle Gruppen und seine Verwendung | |
| JP2960832B2 (ja) | エストラジオールの投与システム | |
| US4608249A (en) | Hydrophilic therapeutic material | |
| CN1036836C (zh) | 制备含有孕二烯酮的透皮治疗系统的方法 | |
| KR970007900B1 (ko) | 경피 약제 | |
| US5242951A (en) | Estrogen-containing gel preparation | |
| US5232702A (en) | Silicone pressure sensitive adhesive compositons for transdermal drug delivery devices and related medical devices | |
| CA1092466A (en) | Topical device for administering tretinoin | |
| DE3851100T2 (de) | Verfahren zur Herstellung eines Pflasters mit einer hydrophilen Acrylat-Klebstoff Schicht. | |
| SK91596A3 (en) | Plaster with controlled releasing of estradiol | |
| JPS6059207B2 (ja) | 複合製剤の製法 | |
| JP2001508070A (ja) | ホルモン剤供給のための経皮吸収治療システム | |
| GB2093344A (en) | Pharmaceutical preparation for percutaneous absorption | |
| KR19980701389A (ko) | 에스트라디올 함유 패치 | |
| WO2004100959A1 (ja) | エストロゲン及び／又はプロゲストゲン含有外用貼付剤 | |
| AU718530B2 (en) | Composition and methods for transdermal delivery of acid-labile drugs | |
| JPS609727B2 (ja) | 貼り付け用膏体 | |
| CN115054590B (zh) | 一种稳定的妥洛特罗经皮吸收制剂 | |
| JPH046164B2 (ja) | ||
| JP4988080B2 (ja) | 経皮吸収型製剤 | |
| JPS597687B2 (ja) | 医薬部材 | |
| JPH03291218A (ja) | 貼付剤 | |
| JPH0240645B2 (ja) | ||
| JPH02295565A (ja) | 貼付剤 |