JPS6089416A - 外用基剤組成物 - Google Patents
外用基剤組成物Info
- Publication number
- JPS6089416A JPS6089416A JP58197673A JP19767383A JPS6089416A JP S6089416 A JPS6089416 A JP S6089416A JP 58197673 A JP58197673 A JP 58197673A JP 19767383 A JP19767383 A JP 19767383A JP S6089416 A JPS6089416 A JP S6089416A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- skin
- polyvinyl alcohol
- film
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
■１発明の背゛景
皮良公１
本発明は、新規な外用基剤組成物に関するものであり、
さらに詳しくは、皮膚に適用したときにそれ自体硬化し
て被膜を形成する外用基剤組成物に関するものである。
さらに詳しくは、皮膚に適用したときにそれ自体硬化し
て被膜を形成する外用基剤組成物に関するものである。
本発明の組成物は、ステロイド類のような難溶性薬物の
外用基剤として好適に使用される。
外用基剤として好適に使用される。
ノ、ノー １・゛ ・ よ び′ そ ム 東従来、外
用薬は軟へ：剤、液剤等の剤形で使用されている。しか
し、軟膏剤は塗布した皮膚面がいつまでもべとついて不
快であり、塗布された軟裁が衣服等によってこすりとら
れるとともにそれらを汚染する欠点がある。さらにステ
ロイド類等の難溶性薬物は軟・計則に溶解していないの
で皮膚への移行や経皮吸収が必ずしも十分ではない。ま
た液剤は塗布時に患部より流れ落ち、薬物を持続的に患
部に供給することができない。
用薬は軟へ：剤、液剤等の剤形で使用されている。しか
し、軟膏剤は塗布した皮膚面がいつまでもべとついて不
快であり、塗布された軟裁が衣服等によってこすりとら
れるとともにそれらを汚染する欠点がある。さらにステ
ロイド類等の難溶性薬物は軟・計則に溶解していないの
で皮膚への移行や経皮吸収が必ずしも十分ではない。ま
た液剤は塗布時に患部より流れ落ち、薬物を持続的に患
部に供給することができない。
そこでこれらの欠点を補うものとして、皮膚上で被膜を
形成する外用製剤が開発されている。そしてこれらの製
剤においてステロイド類を可溶化する方法についても多
くの研究がなされ、可溶化剤としてプロピレングリコー
ル、 １，３−ブチレングリコールが知られている。と
ころが近年ステロイド類の高濃度製剤が要求され、それ
にともなって」二記グリコールの使用量も増え、これを
ゲル化するために脂肪族アルコールやカルボキシビニル
ポリマーが使用されている。ところがこれらのゲル化剤
を外用基剤に添加すると、皮膚に塗布したとき被膜の形
成が不完全でいつまでも半固形状であるため衣服により
脱落してしまうという欠点がある。そこでグリコール類
の使用量を減するため、ステロイド類の溶剤としてエタ
ノールのような有機溶剤を使用する外用基剤組成物が提
案されている。例えば、約１５爪量％のエタノール、約
３５屯に％のプロピレングリコール、約２重量％のカル
ホキジビニル重合体およびアミンならひに残余ｊｉ￥の
水からなる外用基剤組成物が知られている（特開昭４７
−２０３２３）。この基剤組成物は皮膚の局所用に適し
、皮膚に連続した安定な被膜を形成するので軟膏剤のよ
うに塗布した薬剤がべとついたり、衣服等を汚染したり
またはそれらによって擦り取られたりすることがない。
形成する外用製剤が開発されている。そしてこれらの製
剤においてステロイド類を可溶化する方法についても多
くの研究がなされ、可溶化剤としてプロピレングリコー
ル、 １，３−ブチレングリコールが知られている。と
ころが近年ステロイド類の高濃度製剤が要求され、それ
にともなって」二記グリコールの使用量も増え、これを
ゲル化するために脂肪族アルコールやカルボキシビニル
ポリマーが使用されている。ところがこれらのゲル化剤
を外用基剤に添加すると、皮膚に塗布したとき被膜の形
成が不完全でいつまでも半固形状であるため衣服により
脱落してしまうという欠点がある。そこでグリコール類
の使用量を減するため、ステロイド類の溶剤としてエタ
ノールのような有機溶剤を使用する外用基剤組成物が提
案されている。例えば、約１５爪量％のエタノール、約
３５屯に％のプロピレングリコール、約２重量％のカル
ホキジビニル重合体およびアミンならひに残余ｊｉ￥の
水からなる外用基剤組成物が知られている（特開昭４７
−２０３２３）。この基剤組成物は皮膚の局所用に適し
、皮膚に連続した安定な被膜を形成するので軟膏剤のよ
うに塗布した薬剤がべとついたり、衣服等を汚染したり
またはそれらによって擦り取られたりすることがない。
さらに、上記組成物は、ステロイド類のような難溶性の
薬物を溶解するので薬物の皮膚への移行性もｉＱれてい
る。しかしながら、上記のような従来の被膜形成外用基
剤組成物は、ステロイド類を溶解させるためにエタノー
ルのような有機溶媒を含イテしているので、これが皮ｒ
ｆ！ｉ患部を刺激するという難点を有している。
薬物を溶解するので薬物の皮膚への移行性もｉＱれてい
る。しかしながら、上記のような従来の被膜形成外用基
剤組成物は、ステロイド類を溶解させるためにエタノー
ルのような有機溶媒を含イテしているので、これが皮ｒ
ｆ！ｉ患部を刺激するという難点を有している。
ＩＩ 、発明の目的
本発明は、皮膚への粘着性に優れ、耐久性と耐摩耗性の
ある被膜を形成する外用基剤組成物を提供することを目
的とする。
ある被膜を形成する外用基剤組成物を提供することを目
的とする。
さらに本発明は、ステロイド類のような難溶性の薬物を
溶解し、薬物の皮膚への移行性および経皮吸収性が優れ
た外用基剤組成物を提供することを目的とする。
溶解し、薬物の皮膚への移行性および経皮吸収性が優れ
た外用基剤組成物を提供することを目的とする。
さらに本発明は、皮膚に塗布したときに皮膚患部を刺激
することのない外用基剤組成物を提供することを目的と
する。
することのない外用基剤組成物を提供することを目的と
する。
而して本発明の］二記目的は下記の構成を有する本発明
の外用基剤組成物によって達成される。
の外用基剤組成物によって達成される。
（１） ポリビニルアルコール０．５〜１０重量％、メ
ｉ・キシエチレン無水マレイン酸共重合体０．５ 、５
ｉ ｆｆ１＝％、アルキレングリコール２０〜８０重量
％および木桟量からなる外用基剤組成物。
ｉ・キシエチレン無水マレイン酸共重合体０．５ 、５
ｉ ｆｆ１＝％、アルキレングリコール２０〜８０重量
％および木桟量からなる外用基剤組成物。
（２）ポリビニルアルコールは平均重合度が３００〜２
４００の完全けん孔型または不完全けん孔型である第１
項記載の外用基剤組成物。
４００の完全けん孔型または不完全けん孔型である第１
項記載の外用基剤組成物。
（３）メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体は、１
重量％メチルエチルケ］・ン溶液の２５°Ｃにおける比
粘度が０．１〜３．５である第１項または第２Ｊｒ１に
記載の外用基剤組成物。
重量％メチルエチルケ］・ン溶液の２５°Ｃにおける比
粘度が０．１〜３．５である第１項または第２Ｊｒ１に
記載の外用基剤組成物。
（４）アルキレングリコールは、プロピレングリコール
または １．３−ブチレングリコールである第１項乃至
第３項のいずれかの項に記載の外用基剤組成物。
または １．３−ブチレングリコールである第１項乃至
第３項のいずれかの項に記載の外用基剤組成物。
■９発明の詳細な説明
木発明者等は上述した従来の製剤の欠点を改善すべく研
究を重ねた結果、外用基剤におし１てアルキレンクリコ
ールの量か多くてもポリビニルアルコールの添加により
良好なゲルが得られること、さらにこのゲルにメトキシ
エチレン無水マレイン酸共重合体を添加すると粘着性の
強い安定な被膜が形成されることを知った。
究を重ねた結果、外用基剤におし１てアルキレンクリコ
ールの量か多くてもポリビニルアルコールの添加により
良好なゲルが得られること、さらにこのゲルにメトキシ
エチレン無水マレイン酸共重合体を添加すると粘着性の
強い安定な被膜が形成されることを知った。
本発明はかかる新規な知見に基づいて完成したも・ので
あり、本発明の外用基剤組成物は、ポリビニルアルコー
ル０．５〜１０重量％、メトキシエチレン無水マレイン
酸共重合体０．５〜５重星重量アルキレングリコール２
０〜８０重量％および水洩ｈ（からなる。
あり、本発明の外用基剤組成物は、ポリビニルアルコー
ル０．５〜１０重量％、メトキシエチレン無水マレイン
酸共重合体０．５〜５重星重量アルキレングリコール２
０〜８０重量％および水洩ｈ（からなる。
本発明で用いられるポリビニルアルコールは、平均重合
度３００〜２４００のものが好ましく、完全けん孔型あ
るいは不完全けん孔型のいずれも使用することができる
。好適な例としては信越化学（株）から信越ポパールの
名称で市販されているものを使用することができる。ポ
リビニルアルコールは、皮膚面上に被膜を形成し、水か
蒸発した後もグリコールとともに薬物拡１１ｋを行なう
マトリックスを形成し、長期に亘り薬物を放出する。
度３００〜２４００のものが好ましく、完全けん孔型あ
るいは不完全けん孔型のいずれも使用することができる
。好適な例としては信越化学（株）から信越ポパールの
名称で市販されているものを使用することができる。ポ
リビニルアルコールは、皮膚面上に被膜を形成し、水か
蒸発した後もグリコールとともに薬物拡１１ｋを行なう
マトリックスを形成し、長期に亘り薬物を放出する。
その使用量は、全組成量に対して０．５〜１０重量％で
ある。０．５恒量％未満では被膜形成性に乏しく容易に
皮膚から脱落してしまう。１０重量％を越えると製剤か
硬くなり、皮膚に塗布しにくく、かつ薬物放出性が減少
する。
ある。０．５恒量％未満では被膜形成性に乏しく容易に
皮膚から脱落してしまう。１０重量％を越えると製剤か
硬くなり、皮膚に塗布しにくく、かつ薬物放出性が減少
する。
本発明に用いられるメトキシエチレン無水マレイン酸共
重合体は、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の交
互ノ（重合体であり、望ましくは平均分子−量２０刀〜
２００刀（推疋仙）のものあるいは比粘度が０．１〜３
．５のものが使用される。好適な例としては米国ゼネラ
ルアニリン・アンド・フィルムコーホＬ／ −ショア
（Ｇｅｎｅｒａｌ Ａｎｉｌｉｎｅ ＆ ＦｉｌｍＣｏ
ｒｐｏｒａｔｉｏｎ）からガントレッツアン（Ｇａｎｔ
ｒｅｚＡＮ）の名称で市販されているものを使用するこ
とができる。メトキンエチレン無水マレイン酸へ重、１
体は、ポリビニルアルコールゲルの皮膚面への粘着性と
展延性を４＝Ｉ与する。ケルはこの共重合体だけでも調
製できるが、調製されたゲルは、その曳糸性のため使用
感が悪くかつ十分な皮膜となら尿い。この共重合体の使
用量の範囲は０．５〜５１１：量％である。０．５重量
％未満であると十分な粘着性がなく、５重量％以上では
物理的に溶解しない部分（ママコ）ができてしまう。
重合体は、メチルビニルエーテルと無水マレイン酸の交
互ノ（重合体であり、望ましくは平均分子−量２０刀〜
２００刀（推疋仙）のものあるいは比粘度が０．１〜３
．５のものが使用される。好適な例としては米国ゼネラ
ルアニリン・アンド・フィルムコーホＬ／ −ショア
（Ｇｅｎｅｒａｌ Ａｎｉｌｉｎｅ ＆ ＦｉｌｍＣｏ
ｒｐｏｒａｔｉｏｎ）からガントレッツアン（Ｇａｎｔ
ｒｅｚＡＮ）の名称で市販されているものを使用するこ
とができる。メトキンエチレン無水マレイン酸へ重、１
体は、ポリビニルアルコールゲルの皮膚面への粘着性と
展延性を４＝Ｉ与する。ケルはこの共重合体だけでも調
製できるが、調製されたゲルは、その曳糸性のため使用
感が悪くかつ十分な皮膜となら尿い。この共重合体の使
用量の範囲は０．５〜５１１：量％である。０．５重量
％未満であると十分な粘着性がなく、５重量％以上では
物理的に溶解しない部分（ママコ）ができてしまう。
本発明に用いるアルキレングリコールの好ましい例とし
てはプロビレ〉′グリコール、ｌ、３−ブチレングリコ
ールがあげられる。グリコールは難溶性薬物の溶解剤と
して使用されるものであるからその使用量は該薬物の濃
度および溶解度に依存する。
てはプロビレ〉′グリコール、ｌ、３−ブチレングリコ
ールがあげられる。グリコールは難溶性薬物の溶解剤と
して使用されるものであるからその使用量は該薬物の濃
度および溶解度に依存する。
一般に冷所においても薬物か析出しないように２０°Ｃ
における薬物濃度が飽和惜の８０％位になるように調製
するのが望ましい。本発明においてはアルキレングリコ
ールの量が全組成物の８０％に達してもゲルを形成する
ことができるが好ましくは６５重璧％以下である。
における薬物濃度が飽和惜の８０％位になるように調製
するのが望ましい。本発明においてはアルキレングリコ
ールの量が全組成物の８０％に達してもゲルを形成する
ことができるが好ましくは６５重璧％以下である。
本発明の６組成物において、水は上記３成分の残余量使
用される。水は共重合体等の溶解あるいは保存安定性の
ため必要であり通常精製水が用いられる。
用される。水は共重合体等の溶解あるいは保存安定性の
ため必要であり通常精製水が用いられる。
本発明の組成物には、従来外用薬として使用されている
種々の薬効成分゛を含有させることができる。例えば、
オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、ネ
オマイシン硫酸塩等の抗生物質、ジフェンヒドラミン等
の抗ヒスタンミン剤、ペンシカイン、リドカイン等の麻
酔剤、ヨード、二トロフラゾン、塩化ベンザルコニウム
、トルナフテート、クロトリマゾール等抗菌剤、ヒドロ
コーナシン、トリアムシノロンアセトナイド等のステロ
イド類、インドメタシン、フルビプロフエン、ブフエキ
サマック等の非ステロイド性抗炎症剤等があげられる。
種々の薬効成分゛を含有させることができる。例えば、
オキシテトラサイクリン、クロルテトラサイクリン、ネ
オマイシン硫酸塩等の抗生物質、ジフェンヒドラミン等
の抗ヒスタンミン剤、ペンシカイン、リドカイン等の麻
酔剤、ヨード、二トロフラゾン、塩化ベンザルコニウム
、トルナフテート、クロトリマゾール等抗菌剤、ヒドロ
コーナシン、トリアムシノロンアセトナイド等のステロ
イド類、インドメタシン、フルビプロフエン、ブフエキ
サマック等の非ステロイド性抗炎症剤等があげられる。
本発明の組成物は特にステロイド類のような難溶性薬物
の外用基剤に適している。これらの薬物は製薬学的に有
効な濃度で本発明の組成物中に含有される。濃度の範囲
は特に限定されないか通常全組成物の０．０１〜２０重
量％である。薬効成分は、本発明の組成物が皮膚または
創面−にに塗′Ｉｐされたとき、形成された被膜から人
体中に吸収される。
の外用基剤に適している。これらの薬物は製薬学的に有
効な濃度で本発明の組成物中に含有される。濃度の範囲
は特に限定されないか通常全組成物の０．０１〜２０重
量％である。薬効成分は、本発明の組成物が皮膚または
創面−にに塗′Ｉｐされたとき、形成された被膜から人
体中に吸収される。
本発明の組成物は常法に従って調製される。例えば、精
製水にポリビニルアルコールを加え、加温して溶解し、
次にメトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、アルキ
レングリコールを加え、よく攪拌して製する。
製水にポリビニルアルコールを加え、加温して溶解し、
次にメトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、アルキ
レングリコールを加え、よく攪拌して製する。
本発明の組成物に薬効成分を含有させるには薬効成分の
性質に従ってフルキレングリコールまたは精製水に溶解
せしめる。
性質に従ってフルキレングリコールまたは精製水に溶解
せしめる。
本発明の組成物は適度な固さを有する半固形体であり、
チューブ等の雀閉容器に収容され、皮）彷または創傷面
に従来の軟膏剤やクリームと同様に塗布される。塗布後
２〜８分で乾燥し、ｕ）撓性のある被膜か形成される。
チューブ等の雀閉容器に収容され、皮）彷または創傷面
に従来の軟膏剤やクリームと同様に塗布される。塗布後
２〜８分で乾燥し、ｕ）撓性のある被膜か形成される。
被膜は皮Ｓ上に１２〜２４時間富着し、不快感、違和感
を与えず、生活に支障をきたさない。用後被膜は指で剥
＃（ピールオフ）するかまたは水洗により容易に除去す
ることができる。
を与えず、生活に支障をきたさない。用後被膜は指で剥
＃（ピールオフ）するかまたは水洗により容易に除去す
ることができる。
次に実施例および試験例を示して本発明をさらに具体的
に説明する。
に説明する。
実施例１
（処方）
濃度（ｗｔ％）
プロピレングリコール ４０．０
才〜製 ５４．０
計 １００．０ｇ
（製法）
精製水にポリビニルアルコールを加え、加温して溶解す
る。次に７トキシ工チレン無水マレイン酸八重合体、プ
ロピレングリ戸−ルを加え、よく攪拌して製する。
る。次に７トキシ工チレン無水マレイン酸八重合体、プ
ロピレングリ戸−ルを加え、よく攪拌して製する。
このようにして得られた基剤は、無色半透明のゲルであ
り、このゲルを水牛角板（代用皮膚）に塗７１ｊシた所
、５分後に、指でこすりとれない被膜ができた。
り、このゲルを水牛角板（代用皮膚）に塗７１ｊシた所
、５分後に、指でこすりとれない被膜ができた。
又、約０．１ ｇを２５〜４５才の健康男子１０名の前
腕屈側部に塗布した所異和感のない膜となり、８時間以
」−固着していた。
腕屈側部に塗布した所異和感のない膜となり、８時間以
」−固着していた。
実施例２
（処方） Ｉ農度（ｗｔ％）
１７−プロピオネート
ポリビニルアルコール ４．０ ４．０（信越化学製Ｇ
−１０） １．３ブチレングリコール５０．０ ５０．０プロピレ
ングリコール １００ セタノール ８．０ 白色ワセリン １２．０ 流動パラフイン １４．０ ステアリン酸 ２８５ ポリオキシル４０ ポリオキシエチレン ２・５５ セチルエーテル 多“ ４４．０ ４３．９５ ４！３．４５計 ＋ｏｏ
、ｏ ｔｏｏ、ｏ １（１０，０製法 組成（２）は、組成（３）のステロイドを配合しないブ
ランク製剤である。組成（２）は、精製水にポリビニル
アルコールを加えて加温して溶解し、次に、メトキシエ
チレン無水マレイン酸共重合体を添加して分散させる。
−１０） １．３ブチレングリコール５０．０ ５０．０プロピレ
ングリコール １００ セタノール ８．０ 白色ワセリン １２．０ 流動パラフイン １４．０ ステアリン酸 ２８５ ポリオキシル４０ ポリオキシエチレン ２・５５ セチルエーテル 多“ ４４．０ ４３．９５ ４！３．４５計 ＋ｏｏ
、ｏ ｔｏｏ、ｏ １（１０，０製法 組成（２）は、組成（３）のステロイドを配合しないブ
ランク製剤である。組成（２）は、精製水にポリビニル
アルコールを加えて加温して溶解し、次に、メトキシエ
チレン無水マレイン酸共重合体を添加して分散させる。
別に １．３ブチレングリコールにクロベタソール１７
−プロピオネートを入れ、加温して溶解し、これを先の
樹脂溶液に加えてよく攪拌して製する。
−プロピオネートを入れ、加温して溶解し、これを先の
樹脂溶液に加えてよく攪拌して製する。
組成（４）は、セタノール、白色ワセリンおよび流動パ
ラフィンを水浴上で７５°Ｃに加温して溶かし、よくか
き混ぜた混合物を、クロベタゾール１７−プロピオネー
トをプロピレングリコールに溶解したものと、他の薬品
を精製水に溶かし、７５°Ｃに加温した液との混合物中
に加え、固まるまでかき混ぜて製する。
ラフィンを水浴上で７５°Ｃに加温して溶かし、よくか
き混ぜた混合物を、クロベタゾール１７−プロピオネー
トをプロピレングリコールに溶解したものと、他の薬品
を精製水に溶かし、７５°Ｃに加温した液との混合物中
に加え、固まるまでかき混ぜて製する。
このようにして得られたステロイド製剤からステコイド
の放出を裏伺けるため、酢酸セルロース膜を半透膜とし
た放出試験器を用いて、水への放出性を比較した。
の放出を裏伺けるため、酢酸セルロース膜を半透膜とし
た放出試験器を用いて、水への放出性を比較した。
結果を図に示す。本発明の基剤を用いた組成（３）は従
来のクリーム基剤組成（４）よりも放出性に優れること
がわかった。
来のクリーム基剤組成（４）よりも放出性に優れること
がわかった。
試験例１
実施例２の組成（３）および組成（４）の約０．０５ｇ
を健康男子５名の右腕屈側部にぬり広げそのまま放置し
た。
を健康男子５名の右腕屈側部にぬり広げそのまま放置し
た。
組成（３）の塗布部位には、貧血斑が３ｕ間残存してい
た。
た。
Ｍ１成（４）の塗布部位には、２名が２４時間まで貧血
斑が確認されたが２１目にはすべての被験者に貧血斑は
見られなかった。
斑が確認されたが２１目にはすべての被験者に貧血斑は
見られなかった。
試験例２
血管収縮効果による比較（非密封法）
実施例２の組成（２）（３）および（４）の約０．０１
ｇを健康男子１０名の左腕屈側部の直径３ｃｍの円状に
ぬり広げ、そのまま放置し、４時間後にアルコール綿に
て２度ふき取り、ふき取り後、４時間および２４時間後
に、次の４段階法で評価した。
ｇを健康男子１０名の左腕屈側部の直径３ｃｍの円状に
ぬり広げ、そのまま放置し、４時間後にアルコール綿に
て２度ふき取り、ふき取り後、４時間および２４時間後
に、次の４段階法で評価した。
貧血用について 評点
見えないもの （−）０
微弱なもの （±） ■
明らかなもの （＋）２
顕著なもの （＋ ＋） ３
結果を表１にツバす。
実施例３および４より本発明組成（３）は、従来の組成
（４）よりｉｎ ｖｉｖｏにおいて放出性および持続性
に優れていることがわかった。
（４）よりｉｎ ｖｉｖｏにおいて放出性および持続性
に優れていることがわかった。
実施例３
実施例２と異なるステロイドにおける有効性を裏イ＋ｊ
けるため、次の組成（５）およびステロイドを含まない
、Ｉｌｌ成（６）および比較処方として組成（７）を調
製した。
けるため、次の組成（５）およびステロイドを含まない
、Ｉｌｌ成（６）および比較処方として組成（７）を調
製した。
（処方） 濃度（ｗｔｌ）
゛ ノ） ＝５．１ 、Ｂ 組 （７）占悟酸ペタメタ
ツン ０．１２ ０．１２１．３ブチレングリコールａ
ｏ、ｏ ａｏ、。
ツン ０．１２ ０．１２１．３ブチレングリコールａ
ｏ、ｏ ａｏ、。
プロピレンゲコール １０．０
セタノール ４，０
ステアリン酸 ８．０
ポリソルベートａ’ｏ ｅ、。
、１１１００．０ ＋００．０ １００．０（製法）
組成（５）は、精製水にポリビニルアルコールを加え加
温して溶解し、次にメトキシエチレン無水マレイン醇共
重合体を添加して分散させる。
温して溶解し、次にメトキシエチレン無水マレイン醇共
重合体を添加して分散させる。
別に、１，３ブチレングリコールに吉草酸ベタメタソン
を入れ、加温して溶解し、これを先の樹脂溶液に加え七
よく攪拌して製する・ 組成（８）は、組成（５）と同様に製する。
を入れ、加温して溶解し、これを先の樹脂溶液に加え七
よく攪拌して製する・ 組成（８）は、組成（５）と同様に製する。
組成（７）は、セタノール、ステアリン酪およびソルビ
タンセスキオレートを水浴上で７５℃に加温して溶かし
、よくかき混ぜた混合物を、吉草酸ベタメタシンをプロ
ピレングリコールに熱面溶解しているものと、他の薬品
を精製水に溶かし、７５°Ｃに加温した液との混合物中
に加え、固まるまでかき混ぜて製する。
タンセスキオレートを水浴上で７５℃に加温して溶かし
、よくかき混ぜた混合物を、吉草酸ベタメタシンをプロ
ピレングリコールに熱面溶解しているものと、他の薬品
を精製水に溶かし、７５°Ｃに加温した液との混合物中
に加え、固まるまでかき混ぜて製する。
試験例３
血管収縮効果による比較（密封法）
組成（５） 、 （Ｂ）および（７）の約０．０２ ｇ
をパッチ絆創１％’ （鳥居薬品製）に載せ健康男子３
０名の左腕屈側部に貼り（＝Ｊけ、４時間後に剥離し、
アルコール綿にて２度ふき取り、ふき取り後、２時間、
４時間および２４時間後に、試験例２と同じ判定基準で
評価した。なお被験者１名に付、同一・組成を２ケ所ず
つ行った。
をパッチ絆創１％’ （鳥居薬品製）に載せ健康男子３
０名の左腕屈側部に貼り（＝Ｊけ、４時間後に剥離し、
アルコール綿にて２度ふき取り、ふき取り後、２時間、
４時間および２４時間後に、試験例２と同じ判定基準で
評価した。なお被験者１名に付、同一・組成を２ケ所ず
つ行った。
貧血用について 評点
見えないもの （−）０
微弱なもの （±） ■
明らかなもの （＋）２
ｗＪ著なもの （＋＋） ３
結果を表２に示す。
ＩＶ 、発明の作用効果
本発明によれば、皮膚への粘着性に優れ、耐久性と耐席
耗性のある被膜を形成する外用基剤組成物が提供される
。
耗性のある被膜を形成する外用基剤組成物が提供される
。
本発明の外用基剤組成物は皮膚に塗布されると安定な被
膜を形成するので塗布面がべとついたり、薬物が衣ｊｌ
ｌｉ等によりこすりとられたりすることがない。
膜を形成するので塗布面がべとついたり、薬物が衣ｊｌ
ｌｉ等によりこすりとられたりすることがない。
さらに本発明によればステロイド類のような難溶性の薬
物を溶解し薬物の皮膚への移行性および経皮吸収性が優
れた外用基剤組成物が提供される。
物を溶解し薬物の皮膚への移行性および経皮吸収性が優
れた外用基剤組成物が提供される。
本発明の組成物は実施例２および図面に示した如く１．
含有薬物の放出性に優れており、さらに試験例１および
２に示した如く、薬物の経皮吸収性にも優れている。従
って本発明の組成物に薬効成分を含有させて皮膚または
創面に塗布した場合、人体内への薬物吸収が良く、高い
！０療効果を期待することができる。
含有薬物の放出性に優れており、さらに試験例１および
２に示した如く、薬物の経皮吸収性にも優れている。従
って本発明の組成物に薬効成分を含有させて皮膚または
創面に塗布した場合、人体内への薬物吸収が良く、高い
！０療効果を期待することができる。
本発明の組成物は、さらに、皮膚または創面に塗！］ｊ
したときに、患部を刺激することのない外用基剤組成物
が提供される。本発明の組成物においては難溶性薬物の
溶剤としてアルキレングリコールを用いておりエタノー
ルのような刺激性のある有機溶媒は一切使用していない
ので、本発明の組成物は抵抗なく創面に塗布することが
できる。
したときに、患部を刺激することのない外用基剤組成物
が提供される。本発明の組成物においては難溶性薬物の
溶剤としてアルキレングリコールを用いておりエタノー
ルのような刺激性のある有機溶媒は一切使用していない
ので、本発明の組成物は抵抗なく創面に塗布することが
できる。
図面は実施例２における薬物（プロピオン酪りロベクゾ
ール）放出曲線を示すグラフである。図面のグラフにお
いて縦軸は薬物の放出量（ｐ−ｇ／１１０ｍ１）を示し
、横軸は放出経過時間を示す。（１）は組成（３’）
、 （２）は組成（４）の薬物数１１１曲線を示す。
ール）放出曲線を示すグラフである。図面のグラフにお
いて縦軸は薬物の放出量（ｐ−ｇ／１１０ｍ１）を示し
、横軸は放出経過時間を示す。（１）は組成（３’）
、 （２）は組成（４）の薬物数１１１曲線を示す。
Claims (4)
- （１）ポリビニルアルコール０．５〜１ｏｉｉ％、メト
キシエチレン無水マレイン酸共′重合体０．５〜５重１
１１％、アルキレングリコール２０〜８０重量％および
木桟はからなる外用基剤組成物。 - （２）ポリビニルアルコールは平均重合度が３００〜２
４００の完全けん化型または不完全けん化型である１１
１に許請求の範囲第１項記載の外用基剤組成物。 - （３）メトキシエチレン無水マレイン酸共玉合体は、ｌ
、Ｑ量％メチルエチルケＩ・ン溶液の２５°Ｃにおけ
る比粘度が０．１〜３．５である特許請求の範囲第１項
記載または第２項に記載の外用基剤組成物。 - （４）アル午Ｌ・ングリコールは、プロピレングリコー
ルまたは １．３−ブチレングリコールである特許請求
の範囲第１ＪＪ′ｉ乃至第３項のいずれかの項に記載の
外用基剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58197673A JPS6089416A (ja) | 1983-10-24 | 1983-10-24 | 外用基剤組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58197673A JPS6089416A (ja) | 1983-10-24 | 1983-10-24 | 外用基剤組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6089416A true JPS6089416A (ja) | 1985-05-20 |
| JPH0331165B2 JPH0331165B2 (ja) | 1991-05-02 |
Family
ID=16378430
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58197673A Granted JPS6089416A (ja) | 1983-10-24 | 1983-10-24 | 外用基剤組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6089416A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002523144A (ja) * | 1998-08-20 | 2002-07-30 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 包帯への噴霧および薬物送達システム |
| JP2007217431A (ja) * | 1999-09-28 | 2007-08-30 | Zars Inc | 相変化処方の薬剤輸送 |
-
1983
- 1983-10-24 JP JP58197673A patent/JPS6089416A/ja active Granted
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002523144A (ja) * | 1998-08-20 | 2002-07-30 | スリーエム イノベイティブ プロパティズ カンパニー | 包帯への噴霧および薬物送達システム |
| JP2007217431A (ja) * | 1999-09-28 | 2007-08-30 | Zars Inc | 相変化処方の薬剤輸送 |
| JP2012246315A (ja) * | 1999-09-28 | 2012-12-13 | Zars Inc | 相変化処方の薬剤輸送 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0331165B2 (ja) | 1991-05-02 |
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