JPS604130A - アデノシン含有医薬製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、局所適用医薬製剤およびアデノシンの適用に
関する。

アデノシンは長年の間既知であり、しかもそのホスフェ
ートの形で代謝に京女な役割を果すヌクレオシドである
。

しかしながら、アデノシンは、従来製剤としては全く注
目づ−ベきものではなかった。なぜならば、アデノシン
はとりわけ、経腸および非経口投与時に非常に迅速に代
謝されるからである。アデノシンの局所適用は、現在ま
で全く未知である。

局所に適用された場合、アデノシンは種々の形の庖疹、
特に帯状逆捩、口唇庖疹および陰部庖疹の制御に驚くべ
きことに優れた作用を示すことが今や分かった。

本発明により、アデノシンは娘度約５チないし６０チ、
好ましくは１０チないし２０％において、中性担体と混
合され、次いで皮膚患部に毎日６回ないし１０回薄く適
用される。特徴的には、患部に触れる時に痛みおよび敏
感性の減少によって、治療の開始後１２時間の早期に満
足すべき治療をめることができる。多くの場合、痛みは
、治療の第１日の間に既に完全に除去される。中性担体
としては、軟膏、クリーム、ローション剤、スプレー剤
、散剤、または同様の製剤に通常用いられる任意の基剤
が考えられる。これらの基剤の例は、アルコール、プロ
ピレングリコール、クリセリン、セトステアリルアルコ
ール、ワセリン、羊毛アルコール、羊脂、硬質脂、メル
クおよび任意にソルビン酸のＰＨＢエステルのような防
腐剤でアル。

しかしながら、治療された皮膚部が出来るだけ長く確実
に活性物質と接触して存在し、しかも皮膚面に強度に接
着性の製剤が好ましく用いられる。

さらに、皮膚部が出来るだけ乾燥して保たれる場合には
、治療に好ましく、その結果として、この面から散剤、
無水軟膏または口紅および他の無水の製剤が特に推奨さ
れる。本発明の製剤の作用機作は、未だ明らかにされて
いない。しかしながら、アデノシンは宿主細胞に庖疹ウ
ィルスの増殖を阻害すると仮定される。

局所適用性医薬層剤の特別の利点は、この医薬製剤によ
って、非常に高い活性物質濃度が皮膚患剖？Ｆ皇＋、Ｊ
９ｇで知ることである。本発明により、活性物質の全身
系の作用は、アデノシンの迅速な代謝によって期待でき
ない。本発明による適用を１、この点において、著しい
全身的状態の副作用を一部示す既知の制ウィルス剤の適
用とは異なる。

本発明の主題は、相当してアデノシンが活性物質として
含有される、外用製剤である。

本発明のこれ以上の主題は、アデノシンの庖疹制御用適
用である。

下記の例は、本発明の詳細な説明のために示される。

例１ アデノシン２０ｇを羊毛アルコール軟膏８０ｇと混合す
る。この得られた軟膏は、庖疹によって冒された皮膚ま
たは粘液部に毎日数回薄く適用できる。

例２ アデノシン１０ｇを緩熱下にエタノール１７．５チと精
製水６２．５　ｇの混合物に溶解する。この溶液にグリ
セリン１０．０　ｇを加え、次いで得られた溶液な細孔
径２０μｍの膜フィルターを通してろ過する。

アルコール含量によって無菌である透明な溶液が得られ
る。皮膚患部は、この溶液をもって、毎日数回はけ塗り
することによって治療される。

例６ アデノシン１９Ｆを、任意に防腐剤が添加されている温
水７０．Ｆに溶解し、次いで酸化亜鉛５Ｌタルク５ｇお
よびグリセリン２０ｇをもってローション剤に加工する
。酸化亜鉛およびメルクは、適用前に十分混合およびふ
るい分けされ、続いて乾燥キャビネット中において薄層
で１８０°Ｃに１時間加熱される。

得られたローション剤は、除去後に毎日数回皮膚患部に
薄く適用される。

例４ アデノシン２０．９を、無水軟膏基剤８０ｇに混合する
。この軟膏基剤は、下記 成分ニアｏニジ／、（Ａｅｒｏｓｉｌ■）　８．０　ｇ
ミリスチン酸イソノロビル パルミチン酸イソプロピル パラフィン（粘ちょう） ｉ　ｏ　ｏ、ｏ　ｇに合わせる のように調製される。

液体成分を混合する。この一部に、アエロジル■を摩砕
して滑らかなケ゛ルを得、残存溶液を、攪拌しながら、
徐々にこのゲルに加える。

均質化後に、得られた無水軟膏は、無菌条件下にびんに
充てんされる。この無水軟膏は、毎日数回、皮膚患部に
薄く適用される。

例５ 微粉砕アデノシン１５ｇをメルク４８％、デンプン（非
膨潤性）５０チおよびアエロジル■２．０％からなる粉
末基剤８５．！ｉ’と乾燥状態において激しく混合し、
次いで細かいふるい（ｌ８０Ａ　１０００）を通す。粒
径５０μｍの散剤が得られ、この散剤は毎日数回皮膚患
部に薄く適用される。

例６ 硬質脂８０ｇを、４０℃において融解する。ミリスチン
酸イソプロピルｉｏｇｖ、アデノ７ン１０Ｉ！と共に、
融解域に攪拌する。金塊を、次いでコロイドミル中で非
常に細かく粉砕して、温度６６℃ないし６５°Ｃにおい
て円筒型にクリーム状融解塊として注入する。

得られた棒を、取り扱い易くするために、塗布具に入れ
る。得られた薬用口紅は、皮屑患部の治療に毎日数回使
用できる。

代理人　浅　村　皓 手続補正書 昭和５９年７月２日 特許庁長官殿 １、事件の表示 １１１１和５９年１．シ許に＋＋第１０６３０１　号２
、発明の名称 医薬製剤およびアデノシンの適用 ３、補正をする者 事件との関係　特Ｊ′１出願人 住所 氏　名　デデツケ　アクチェンメゼルシャフト（名　称
） ４、代理人 ５、補正命令の日イ」 昭和　年　月　口 ６、補正により増加する発明の数 明細書の発明の詳細な説明の欄 （１）明細書第５頁第１６行 「除去後」を「振りまぜた後」に訂正する。

Claims (7)

【特許請求の範囲】
1. （１）活性物質としてアデノシンを含有することを特徴
   とする、局所適用医薬製剤。
2. （２）無水軟膏または無水棒状口紅の形の局部適用のた
   めの、特許請求の範囲第１項に従う医薬製剤。
3. （３）散剤の形の局所適用のための特許請求の範囲第１
   項に従う医薬製剤。
4. （４）庖疹の抑制用アデノシンの適用。
5. （５）　口唇ｆｆ１ｆの抑制のための特許請求の範囲第
   ４項に従う、アデノシンの適用。
6. （６）　陰部庖疹の抑制のための特許請求の範囲第４項
   に従う、アデノシンの適用。
7. （７）帝状痘疹の抑制のための特許請求の範囲第４項に
   従う、アデノシンの適用。