JPS6038369B2 - 無水系貼付製剤 - Google Patents
無水系貼付製剤Info
- Publication number
- JPS6038369B2 JPS6038369B2 JP15448481A JP15448481A JPS6038369B2 JP S6038369 B2 JPS6038369 B2 JP S6038369B2 JP 15448481 A JP15448481 A JP 15448481A JP 15448481 A JP15448481 A JP 15448481A JP S6038369 B2 JPS6038369 B2 JP S6038369B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cyclodextrin
- anhydrous
- patch preparation
- acid
- sensitive skin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はサィクロデキストIJンに包接させた温感性皮
鰭刺激薬を有効成分とする貼付製剤の改良に関するもの
である。
鰭刺激薬を有効成分とする貼付製剤の改良に関するもの
である。
即ち、本発明は塩感性皮膚刺激薬の皮膚移行性にすぐれ
、汗だれがなく、隆日安定性に優れ、かつ程よい温感性
皮膚刺激が長時間にわたって発揮されるサィクロデキス
トリンに包装させた温感性皮膚刺激薬を有効成分とする
貼付製剤に関する。サイクロヂキストリンにはQ、8及
びyの3種があるが、Q、B、yの順に立体的によりか
さだかし・化合物ないし基を包接することができ、特定
の薬物について、その安定化等を目的としてサィクロデ
キストリンに薬物等を包装させることが行われている。
、汗だれがなく、隆日安定性に優れ、かつ程よい温感性
皮膚刺激が長時間にわたって発揮されるサィクロデキス
トリンに包装させた温感性皮膚刺激薬を有効成分とする
貼付製剤に関する。サイクロヂキストリンにはQ、8及
びyの3種があるが、Q、B、yの順に立体的によりか
さだかし・化合物ないし基を包接することができ、特定
の薬物について、その安定化等を目的としてサィクロデ
キストリンに薬物等を包装させることが行われている。
今回我々は貼付製剤用として、温感性皮膚刺激薬を初め
てサィクロデキストリンで包薮せしめた。ところで、従
来サィクロデキストリンに包装させた薬物を有効成分と
する貼付剤は、一般に含水系貼付剤として使用されてき
た。
てサィクロデキストリンで包薮せしめた。ところで、従
来サィクロデキストリンに包装させた薬物を有効成分と
する貼付剤は、一般に含水系貼付剤として使用されてき
た。
その理由はサィクロデキストリン包酸化合物は水漆性で
あるため、無水の粘着性基剤中に配合しても溶解せず、
従って皮膚へ貼付しても、薬物の皮層への移行量が少な
く充分なる薬効が得られないためである。ところが含水
系の貼付剤は、汗で溶けて汗だれを起こし、また水に不
安定な薬物には使用できないなどの欠点を有するため、
薬物の皮噂移行性にすぐれた無水系貼付剤の開発が切望
されている。そこで本発明者らは鋭意研究を重ねてきた
ところ、サィクロデキストリンに包接させた温感性皮膚
刺激薬を有効成分とする無水系貼付製剤中に、特定の油
状成分を配合すれば予想外に速やかに温感性皮膚刺激薬
が皮膚へ移行することを見出し本発明を完成した。即ち
、本発明はサィクロデキストリンに包接させた溢感性皮
膚鞠1激薬を有効成分とする貼付製剤であって、粘着性
基剤として無水系の粘着性基剤を使用し、かつ石油系パ
ラフィン、脂肪酸グリセライド及び脂肪酸アルコールェ
ステルから選ばれた油状物質を含有してなる無水系貼付
製剤に関する。
あるため、無水の粘着性基剤中に配合しても溶解せず、
従って皮膚へ貼付しても、薬物の皮層への移行量が少な
く充分なる薬効が得られないためである。ところが含水
系の貼付剤は、汗で溶けて汗だれを起こし、また水に不
安定な薬物には使用できないなどの欠点を有するため、
薬物の皮噂移行性にすぐれた無水系貼付剤の開発が切望
されている。そこで本発明者らは鋭意研究を重ねてきた
ところ、サィクロデキストリンに包接させた温感性皮膚
刺激薬を有効成分とする無水系貼付製剤中に、特定の油
状成分を配合すれば予想外に速やかに温感性皮膚刺激薬
が皮膚へ移行することを見出し本発明を完成した。即ち
、本発明はサィクロデキストリンに包接させた溢感性皮
膚鞠1激薬を有効成分とする貼付製剤であって、粘着性
基剤として無水系の粘着性基剤を使用し、かつ石油系パ
ラフィン、脂肪酸グリセライド及び脂肪酸アルコールェ
ステルから選ばれた油状物質を含有してなる無水系貼付
製剤に関する。
サィクロデキストリンに包装された温感性皮膚刺激薬に
関して、サィクロデキストリンはQ、8及びyのいずれ
もが使用可能であり、またこれらの混合物も使用可能で
ある。
関して、サィクロデキストリンはQ、8及びyのいずれ
もが使用可能であり、またこれらの混合物も使用可能で
ある。
温感性皮膚刺激薬としては、サィクロデキストリンに包
接されうる薬物でればいずれでもよく、具体的には、た
とえばノニル酸バニリルアミド、カプサイシン、カンタ
リジンなどがあげられる。
接されうる薬物でればいずれでもよく、具体的には、た
とえばノニル酸バニリルアミド、カプサイシン、カンタ
リジンなどがあげられる。
従来製剤はこれらの薬物を包穣化合物とすることなくそ
のまま管体中に配合したものであるから経日安定性に欠
けると共に、縞感刺激が最大になった時点における温感
刺激が強すぎるという欠点がある。本発明者らはかかる
温感性皮膚刺激薬をサィクロデキストリンに包接させて
、本発明製剤に製剤化することにより、当該薬物の経日
安定性が著しく高まると共に、当該薬物が適度に放出さ
れて安定した適度の温感刺激性が長時間持続することを
見出した。従って、サィクロヂキストリンに包接させた
ノニル酸バニIJルアミド、カプサィシン、カンタリジ
ンから選ばれた少なくとも一種を有効成分として使用す
ることは本発明の好ましい一態様であることが理解され
よう、サィクロデキストリンに包接された温感性皮膚刺
激剤における薬物の含有量は、従来のサィクロデキスト
リン包援薬物における薬物の含有量に準ずればよいが、
たとえばノニル酸バニIJルアミドの場合及びカプサイ
シンの場合には2〜4の重量%程度であり、カンタリジ
ンの場合は0.1〜1の重量%程度である。
のまま管体中に配合したものであるから経日安定性に欠
けると共に、縞感刺激が最大になった時点における温感
刺激が強すぎるという欠点がある。本発明者らはかかる
温感性皮膚刺激薬をサィクロデキストリンに包接させて
、本発明製剤に製剤化することにより、当該薬物の経日
安定性が著しく高まると共に、当該薬物が適度に放出さ
れて安定した適度の温感刺激性が長時間持続することを
見出した。従って、サィクロヂキストリンに包接させた
ノニル酸バニIJルアミド、カプサィシン、カンタリジ
ンから選ばれた少なくとも一種を有効成分として使用す
ることは本発明の好ましい一態様であることが理解され
よう、サィクロデキストリンに包接された温感性皮膚刺
激剤における薬物の含有量は、従来のサィクロデキスト
リン包援薬物における薬物の含有量に準ずればよいが、
たとえばノニル酸バニIJルアミドの場合及びカプサイ
シンの場合には2〜4の重量%程度であり、カンタリジ
ンの場合は0.1〜1の重量%程度である。
本発明製剤における基剤としての水を含まない粘着挫骨
体としてはゴム及び/又は合成樹脂類を主体とする常温
で感圧接着性である接着性物質、具体的にはアクリル系
共重合物、ポリビニルアルコール系化合物、スチレンー
イソプレンースチレンフロツク共重合体ゴム、シリコー
ンゴム、ポリィソプチレンゴムなどを主体とするものが
例示される。
体としてはゴム及び/又は合成樹脂類を主体とする常温
で感圧接着性である接着性物質、具体的にはアクリル系
共重合物、ポリビニルアルコール系化合物、スチレンー
イソプレンースチレンフロツク共重合体ゴム、シリコー
ンゴム、ポリィソプチレンゴムなどを主体とするものが
例示される。
本発明製剤に配合される油状成分に関して、石油系パラ
フィンとしては常温で液状の物(たとえば流動パラフィ
ン)が好適であり、脂肪酸のグリセライドとしては、ラ
ウリル酸、リノール酸、パルミチン酸、オレィン酸、カ
プリル酸、カプ。
フィンとしては常温で液状の物(たとえば流動パラフィ
ン)が好適であり、脂肪酸のグリセライドとしては、ラ
ウリル酸、リノール酸、パルミチン酸、オレィン酸、カ
プリル酸、カプ。
ン酸などの炭素数6〜35の脂肪酸のモノ、ジ及びトリ
グリセラィドが列挙され、脂肪酸のアルコールェステル
としては、たとえば酪酸、ノナン酸、パルミチン酸など
の炭素数2〜30の脂肪酸とエタノール、オクタノール
、セチルアルコールなどの炭素数2〜30のアルコール
とのェステルが列挙される。もちろん上述の油状成分を
含有する液状物質、たとえば植物油(たとえば、ゴマ油
、落花生油、リーブ油、ヒマシ油、コーン油など)、動
物油(たとえば、ゲィ油、オットセイ油、トン脂、牛脂
と)などを使用してもよい。
グリセラィドが列挙され、脂肪酸のアルコールェステル
としては、たとえば酪酸、ノナン酸、パルミチン酸など
の炭素数2〜30の脂肪酸とエタノール、オクタノール
、セチルアルコールなどの炭素数2〜30のアルコール
とのェステルが列挙される。もちろん上述の油状成分を
含有する液状物質、たとえば植物油(たとえば、ゴマ油
、落花生油、リーブ油、ヒマシ油、コーン油など)、動
物油(たとえば、ゲィ油、オットセイ油、トン脂、牛脂
と)などを使用してもよい。
本発明製剤には、さらに粘着付与剤(たとえば石油系樹
脂、テルベン樹脂、ロジンなど)、充填剤(たとえば、
炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリン、タルクなど)
、軟化剤(たとえば、フタル酸ジオクチル、フタル酸ジ
ブチル、アジピン酸ジブチルなど)、酸化防止剤(たと
えば、BHT、BHA、アルキル化ビスフエノールなど
)を配合してもよい。油状成分の配合量は0.1〜3の
重量%であり、サィクロデキストリンに包接させた温感
性皮膚刺激薬の配合量は0.001〜3の重量%である
。
脂、テルベン樹脂、ロジンなど)、充填剤(たとえば、
炭酸カルシウム、酸化チタン、カオリン、タルクなど)
、軟化剤(たとえば、フタル酸ジオクチル、フタル酸ジ
ブチル、アジピン酸ジブチルなど)、酸化防止剤(たと
えば、BHT、BHA、アルキル化ビスフエノールなど
)を配合してもよい。油状成分の配合量は0.1〜3の
重量%であり、サィクロデキストリンに包接させた温感
性皮膚刺激薬の配合量は0.001〜3の重量%である
。
本発明製剤は、一般に各成分を擬拝機等で十分濠練して
、たとえばペースト状にすることによって調製される。
かくして得られた本発明製剤は、そのままあるし・は担
持体上に展延して患部に貼付される。
、たとえばペースト状にすることによって調製される。
かくして得られた本発明製剤は、そのままあるし・は担
持体上に展延して患部に貼付される。
また本発明製剤は担持体上に展延し、その上に剥離被覆
物(たとえばポリエチレンフィルム)を貼合せても構わ
ない。なお担持体としては、紙、織布、不織布、発泡シ
ート、ゴムシート、プラスチックフイルムなどがあげら
れる。
物(たとえばポリエチレンフィルム)を貼合せても構わ
ない。なお担持体としては、紙、織布、不織布、発泡シ
ート、ゴムシート、プラスチックフイルムなどがあげら
れる。
実施例 1ノニル酸バニリルアミド−8一
サィクロデキストリン包装物
0.125重量部
流動パラフィン 8 重量部天然ゴム
45 重量部テルベン樹脂
47 重量部酢酸エチル
25 重量部トルェン
30 重量部以上の成分を雛洋機に投入し、9粉ご蝿
拝してペースト状になったところでこれを取出し、ポリ
エステルフィルムに約200山mに均一に展延塗布し、
ネル地に転写して無水系貼付製剤を得た。
45 重量部テルベン樹脂
47 重量部酢酸エチル
25 重量部トルェン
30 重量部以上の成分を雛洋機に投入し、9粉ご蝿
拝してペースト状になったところでこれを取出し、ポリ
エステルフィルムに約200山mに均一に展延塗布し、
ネル地に転写して無水系貼付製剤を得た。
当該製剤はポリエステルフィルムをはがして患部に貼付
する。実施例 2 施例1における流動パラフィンを酢酸セチルに代えるこ
と以外は実施例1と同様にして無水系貼付製剤を得た。
する。実施例 2 施例1における流動パラフィンを酢酸セチルに代えるこ
と以外は実施例1と同様にして無水系貼付製剤を得た。
実施例 3実施例1における流動パラフィンをオレフィ
ン酸トIJグリセラィドに代えること以外は実施例1と
同様にして無水系貼付製剤を得た。
ン酸トIJグリセラィドに代えること以外は実施例1と
同様にして無水系貼付製剤を得た。
比較例 1
ノニル酸バニリルアミド−B−サイクロデキストリン包
酸化合物の代りにノニル酸バニリルアミドそのものを使
用した以外は実施例1と同様にして無水系貼付製剤を得
た。
酸化合物の代りにノニル酸バニリルアミドそのものを使
用した以外は実施例1と同様にして無水系貼付製剤を得
た。
実験例 1
実施例1及び比較例1にて得られた製剤を40℃、湿度
60%の条件下に保存して両者の経日安定性を比較した
。
60%の条件下に保存して両者の経日安定性を比較した
。
その結果は第1表に示す通りであつた。第1表
(製造直後の含有量を100%として示)実験例 2
実施例1及び比較例1で得られた製剤をヒトの外皮に貼
付してその薬効を比較した。
付してその薬効を比較した。
第1図に示すごとく比較例1の製剤(第1図における黒
丸グラフ)は10分で効き始め、約2び分で耐えられな
いほどの強刺激に達し、その後徐々に薬効が低下してい
く、一方実施例1の製剤(第1図における白丸印)は約
13分で適切な刺激に達し、その刺激がほとんど変動せ
ずに5〜6時間持続する。実験例 3実施例2、実施例
3および比較例1で得られた製剤をヒトの外皮に貼付し
てその効果を比較し、その結果を第2図に示した。
丸グラフ)は10分で効き始め、約2び分で耐えられな
いほどの強刺激に達し、その後徐々に薬効が低下してい
く、一方実施例1の製剤(第1図における白丸印)は約
13分で適切な刺激に達し、その刺激がほとんど変動せ
ずに5〜6時間持続する。実験例 3実施例2、実施例
3および比較例1で得られた製剤をヒトの外皮に貼付し
てその効果を比較し、その結果を第2図に示した。
第2図から明らかなように実施例2(白三角)及び実施
例3(白四角)ではほどよい温感刺激が長時間発揮され
るのに対して、比較例1(黒丸)の製剤は強すぎる刺激
が短時間で消失している。
例3(白四角)ではほどよい温感刺激が長時間発揮され
るのに対して、比較例1(黒丸)の製剤は強すぎる刺激
が短時間で消失している。
第1図は実施例1及び比較例1にて得られたそれぞれの
製剤の効果を示すグラフであり、白丸は実施例1にて得
られた製剤についてのもの、黒丸は比較例1で得られた
製剤についてのものである。 第2図は実施例2及び3並びに比較例1にて得られたそ
れぞれの製剤の効果を示すグラフである。白三角は実施
例2、白四角は実施例3、黒丸は比較例1の製剤である
。第1図 第2図
製剤の効果を示すグラフであり、白丸は実施例1にて得
られた製剤についてのもの、黒丸は比較例1で得られた
製剤についてのものである。 第2図は実施例2及び3並びに比較例1にて得られたそ
れぞれの製剤の効果を示すグラフである。白三角は実施
例2、白四角は実施例3、黒丸は比較例1の製剤である
。第1図 第2図
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 サイクロデキストリンに包接させた温感性皮膚刺激
薬を有効成分とする貼付製剤であつて、粘着性基剤とし
て水を含まない粘着膏体を使用し、かつ石油系パラフイ
ン、脂肪酸グリセライド及び脂肪酸アルコールエステル
から選ばれた少なくとも一種の油状物質を含有すること
を特徴とする無水系貼付製剤。 2 温感性皮膚刺激薬がノニル酸バニリルアミド、カプ
サイシン、カンタリジンから選ばれた少なくとも一種で
ある特許請求の範囲1項記載の無水系貼付製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15448481A JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15448481A JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS5854956A JPS5854956A (ja) | 1983-04-01 |
JPS6038369B2 true JPS6038369B2 (ja) | 1985-08-31 |
Family
ID=15585247
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP15448481A Expired JPS6038369B2 (ja) | 1981-09-28 | 1981-09-28 | 無水系貼付製剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS6038369B2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2020004462A1 (ja) | 2018-06-29 | 2020-01-02 | 三菱製紙株式会社 | 膜分離活性汚泥処理用半透膜用支持体 |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH0764754B2 (ja) * | 1984-10-02 | 1995-07-12 | 花王株式会社 | 経皮吸収促進剤及びこれを含有する皮膚外用剤 |
JPH0829517B2 (ja) * | 1984-10-04 | 1996-03-27 | 株式会社日立製作所 | ロボツトの衝突回避制御方法 |
DE10160110A1 (de) * | 2001-12-07 | 2003-06-26 | Norbert Hoenzelaer | Vorrichtung und Pflaster zur kontrollierten Freisetzung von Vanillin |
JP2006206471A (ja) * | 2005-01-26 | 2006-08-10 | Nitto Denko Corp | テープ製剤 |
-
1981
- 1981-09-28 JP JP15448481A patent/JPS6038369B2/ja not_active Expired
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2020004462A1 (ja) | 2018-06-29 | 2020-01-02 | 三菱製紙株式会社 | 膜分離活性汚泥処理用半透膜用支持体 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPS5854956A (ja) | 1983-04-01 |
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