JPS6025921A - エトフエナメ−ト調製物 - Google Patents
エトフエナメ−ト調製物Info
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- JPS6025921A JPS6025921A JP59134137A JP13413784A JPS6025921A JP S6025921 A JPS6025921 A JP S6025921A JP 59134137 A JP59134137 A JP 59134137A JP 13413784 A JP13413784 A JP 13413784A JP S6025921 A JPS6025921 A JP S6025921A
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
- A61K31/235—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
- A61K31/24—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
- A61K31/245—Amino benzoic acid types, e.g. procaine, novocaine
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- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
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- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
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- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、Ｍ痛作用を有しそして局部的に使用し且つ必
須の活性化合物として２−（２−ヒドロキシエトキシ）
−エチルＮ−（α、α、α−トリフルオローｍ−トリル
）アントラニレート、以下にエトフエナメー） （Ｅｔ
ｏｆｅｎａｍａｔｅ）と称する、を含有する抗炎症薬剤
調製物に関する。エトフェナメートは次の構造式を有す
る： エトフェナメートは良好な抗炎症作用及び顕著な許容性
をもつ非ステロイド薬剤としてすでに公知である、Ａｒ
ｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌｆｏｒｓｃｈｕｎｇ ２７（Ｉ）
Ｓｐｅｃｉａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ ６ ｂ、１２９９−
１３６４．１９７７参照。従来、エトフェナメートは含
アルコールゲルの形態で使用されていた。アルコールの
ために、塗布した際にゲルは冷却作用を有し、この作用
は全ての患者に不快感を与える。更に、かかるゲルは無
傷の皮ふのみに塗布することができ、従って開いた傷を
もつ外傷の場合に望ましい塗布が不可能である。加えて
、かかる調製物は異常に乾燥した皮ふをもつ、Φ者に対
して適合性が限定される。
須の活性化合物として２−（２−ヒドロキシエトキシ）
−エチルＮ−（α、α、α−トリフルオローｍ−トリル
）アントラニレート、以下にエトフエナメー） （Ｅｔ
ｏｆｅｎａｍａｔｅ）と称する、を含有する抗炎症薬剤
調製物に関する。エトフェナメートは次の構造式を有す
る： エトフェナメートは良好な抗炎症作用及び顕著な許容性
をもつ非ステロイド薬剤としてすでに公知である、Ａｒ
ｚｎｅｉｍｉｔｔｅｌｆｏｒｓｃｈｕｎｇ ２７（Ｉ）
Ｓｐｅｃｉａｌ Ｅｄｉｔｉｏｎ ６ ｂ、１２９９−
１３６４．１９７７参照。従来、エトフェナメートは含
アルコールゲルの形態で使用されていた。アルコールの
ために、塗布した際にゲルは冷却作用を有し、この作用
は全ての患者に不快感を与える。更に、かかるゲルは無
傷の皮ふのみに塗布することができ、従って開いた傷を
もつ外傷の場合に望ましい塗布が不可能である。加えて
、かかる調製物は異常に乾燥した皮ふをもつ、Φ者に対
して適合性が限定される。
かくして、本発明の目的は、ゲル型と同程度の抗炎症作
用及び鎮痛作用を有する新規調製物を提供することによ
り、上記の欠点を克服することである。
用及び鎮痛作用を有する新規調製物を提供することによ
り、上記の欠点を克服することである。
驚くべきことに、必要な特性を有するクリーム調製物を
見出すことができた。
見出すことができた。
かくして、本発明はエトフエナメ−１・及び補助剤を含
有するクリーム調製物に関する。
有するクリーム調製物に関する。
エトフェナメートは高度の粘性油であり、その痕跡−ｆ
ｉｌのみが水に溶解する。多数のガレスス法（ｇａｌｅ
ｎｉｃａｌ） の補助剤中で、ｘ ） ７ ｘ す）ｌ
−トは不十分な溶解度のみを有し、相互作用、例えは
加水分解、エステル交換反応、エステル化等を起こすか
、或いは分離現象（ｄｅｍｉｘｉｎｇ）、相分離等を生
ずる。エトフェナメートを含有する成る調製物は均質で
且つ安定であることが立証されたが、その吸収は公知の
エトフェナメートを含むゲルと比較して不十分である。
ｉｌのみが水に溶解する。多数のガレスス法（ｇａｌｅ
ｎｉｃａｌ） の補助剤中で、ｘ ） ７ ｘ す）ｌ
−トは不十分な溶解度のみを有し、相互作用、例えは
加水分解、エステル交換反応、エステル化等を起こすか
、或いは分離現象（ｄｅｍｉｘｉｎｇ）、相分離等を生
ずる。エトフェナメートを含有する成る調製物は均質で
且つ安定であることが立証されたが、その吸収は公知の
エトフェナメートを含むゲルと比較して不十分である。
これらの欠点は本発明による調製物においては生じない
。本発明による調製物奴おいては、皮ふによるエトフェ
ナメートの吸収が顕著である。
。本発明による調製物奴おいては、皮ふによるエトフェ
ナメートの吸収が顕著である。
かくして、本発明によるクリーム調製物はエトフェナメ
ートの他に、補助剤並びに適当ならば、調製物稠度（ｃ
ｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙ）を与える試薬及び／または乳化
剤、及び他の補助剤、例えば循環を促進するか、オたけ
加温効果を有する或いは快適な臭気を有する添加物も含
有する。
ートの他に、補助剤並びに適当ならば、調製物稠度（ｃ
ｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙ）を与える試薬及び／または乳化
剤、及び他の補助剤、例えば循環を促進するか、オたけ
加温効果を有する或いは快適な臭気を有する添加物も含
有する。
本発明に従えは、補助剤としてトリグリセリド、及び／
または１価及び／または多価アルコールのエステル、及
び／または高級アルコールの群より選んだ１種捷たけそ
れ以上の化合物を用いる。
または１価及び／または多価アルコールのエステル、及
び／または高級アルコールの群より選んだ１種捷たけそ
れ以上の化合物を用いる。
トリグリセリドの群から好ましくは用いられる補助剤は
飽和または不飽和及び分枝鎖状または直鎖状の０６〜Ｃ
Ｉ４鎖長の中間類カルボン酸のトリグリセリド１種また
はそれ以上、殊に好礫しくけ中性油、例えばミグリオー
ル（ＩＶｆｉｇｌｙｏｌ）８１０もしくはミグソオール
８１２またはビスコレオ（Ｖｉ−ｓｃｏｌｅｏ）である
。
飽和または不飽和及び分枝鎖状または直鎖状の０６〜Ｃ
Ｉ４鎖長の中間類カルボン酸のトリグリセリド１種また
はそれ以上、殊に好礫しくけ中性油、例えばミグリオー
ル（ＩＶｆｉｇｌｙｏｌ）８１０もしくはミグソオール
８１２またはビスコレオ（Ｖｉ−ｓｃｏｌｅｏ）である
。
ビスコレオは中間鎖長並びにカプリル酸４５〜６０％、
カプリン酸３５〜５０％及びラウリン酸２〜１０チの脂
肪酸分布の飽和トリグリセリドの混合物を意味し、そし
てミグリオールはカプリル／カプリン酸トリグリセリド
を意味するものとして理解されよう。
カプリン酸３５〜５０％及びラウリン酸２〜１０チの脂
肪酸分布の飽和トリグリセリドの混合物を意味し、そし
てミグリオールはカプリル／カプリン酸トリグリセリド
を意味するものとして理解されよう。
１価及び／または多価アルコールのエステル群による補
助剤は好ましくは、Ｃｅ＝Ｃ＋ｓ＠長のカルボン酸成分
とＣ２〜ＣＩ８鎖長の１価及び／または多価アルコール
のエステルの１種またはそれ以上、殊に好ましくはプロ
ピレングリコールジエステル、オレイン酸エチル、ミリ
スチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピルまた
はパルミチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピ
ル、セバシン酸ジエチル、オレイン酸オレイル、ラウリ
ン酸ヘキ゛シル、ステアリン酸イソオクチル、そして殊
に極めて好首しくけアジピン酸ジイソプロピル及び／ま
たはミリスチン酸イソプロピルを意味するものとして理
解されよう。
助剤は好ましくは、Ｃｅ＝Ｃ＋ｓ＠長のカルボン酸成分
とＣ２〜ＣＩ８鎖長の１価及び／または多価アルコール
のエステルの１種またはそれ以上、殊に好ましくはプロ
ピレングリコールジエステル、オレイン酸エチル、ミリ
スチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピルまた
はパルミチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピ
ル、セバシン酸ジエチル、オレイン酸オレイル、ラウリ
ン酸ヘキ゛シル、ステアリン酸イソオクチル、そして殊
に極めて好首しくけアジピン酸ジイソプロピル及び／ま
たはミリスチン酸イソプロピルを意味するものとして理
解されよう。
高級アルコールの群による補助剤は好ましくけオレイル
アルコール及び／または２−オクチル−ドデカノール、
殊に好ましくは２−オクチル−ドデカノール自体を意味
するものとして理解されよう。
アルコール及び／または２−オクチル−ドデカノール、
殊に好ましくは２−オクチル−ドデカノール自体を意味
するものとして理解されよう。
本発明に従えば、エトフェナメートは全ての３群または
２群のみまたは１群のみの補助剤の１種またはそれ以上
との混合物として調製物中に存在することができる。
２群のみまたは１群のみの補助剤の１種またはそれ以上
との混合物として調製物中に存在することができる。
これらのエトフェナメート／補助剤混合物または溶液か
ら出発して、液体乃至半固体の稠度の種々なりリームを
製造することができる：１．水中の油孔濁液、２．油中
の水乳濁液、及び３．仔細乳濁液（ｍｉｃｒｏｅｍｕｌ
ｓ １ｏｎｓ）。
ら出発して、液体乃至半固体の稠度の種々なりリームを
製造することができる：１．水中の油孔濁液、２．油中
の水乳濁液、及び３．仔細乳濁液（ｍｉｃｒｏｅｍｕｌ
ｓ １ｏｎｓ）。
本発明に従えば、活性化合物及び補助剤からなるクリー
ムに対して、活性化合物としてエトフェナメート約２〜
約３０重＠係及び上記の如き補助剤または補助剤混合物
約５〜約８０重量係を含有することが必要である。この
混合物は殊に好ましくはエトフェナメート５〜１５重量
％、殊に極めて好ましくは６〜１２重月チを含有する。
ムに対して、活性化合物としてエトフェナメート約２〜
約３０重＠係及び上記の如き補助剤または補助剤混合物
約５〜約８０重量係を含有することが必要である。この
混合物は殊に好ましくはエトフェナメート５〜１５重量
％、殊に極めて好ましくは６〜１２重月チを含有する。
史に、また本調製物にはその稠度を与える１種またはそ
れ以上の試薬及び／丑たは１種またはそれ以上の乳化剤
及び／または循環を促進するか、もしくは加温効果を有
する添加物及び／または他の補助剤、例えば快適な臭気
を有する物質、及び／または他の活性化合物を含１せる
ことかできる。
れ以上の試薬及び／丑たは１種またはそれ以上の乳化剤
及び／または循環を促進するか、もしくは加温効果を有
する添加物及び／または他の補助剤、例えば快適な臭気
を有する物質、及び／または他の活性化合物を含１せる
ことかできる。
多くの場合に、調製物の稠度を与える試薬及び乳化剤は
また同一のものであり、かくして厳密な区別は不可能で
ある。
また同一のものであり、かくして厳密な区別は不可能で
ある。
調製物の稠度を与える試薬として、ＣＩ（１〜Ｃ３０鎖
長の脂肪族アルコール、例えはステアリルアルコール、
炭化水素、例えば黄色ワセリン、パラフィン類、硬質パ
ラフィン類及びロウ類、例えば黄ロウ、カルナウバロウ
の群の１種またはそれ以上を用いることができる。更に
また、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリ
ド、例えばモノステアリン酸グリセロール及びジステア
リン酸グリセロール、及び金蔵セッケン、例えばステア
リン酸ＡＩ、アエロジル（Ａｅｒｏｓｉｌ）、並びにポ
リグリコール類、例えばポリエチレングリコール及びポ
リプロピレングリコールを用いることもできる。
長の脂肪族アルコール、例えはステアリルアルコール、
炭化水素、例えば黄色ワセリン、パラフィン類、硬質パ
ラフィン類及びロウ類、例えば黄ロウ、カルナウバロウ
の群の１種またはそれ以上を用いることができる。更に
また、モノグリセリド、ジグリセリド及びトリグリセリ
ド、例えばモノステアリン酸グリセロール及びジステア
リン酸グリセロール、及び金蔵セッケン、例えばステア
リン酸ＡＩ、アエロジル（Ａｅｒｏｓｉｌ）、並びにポ
リグリコール類、例えばポリエチレングリコール及びポ
リプロピレングリコールを用いることもできる。
含水ＩＵＪＪ物の水相の稠度をヒドロゲル−生成剤、例
えばビーガム（Ｖｅｅｇｕｍ）、 セルロースｎ導体（
例えばメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
マタはカルボキシメチルセルロース）、カルボキシビニ
ル重合体、アルギン散開４ 体、アラビアゴム等を用い
て調節することができる。
えばビーガム（Ｖｅｅｇｕｍ）、 セルロースｎ導体（
例えばメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
マタはカルボキシメチルセルロース）、カルボキシビニ
ル重合体、アルギン散開４ 体、アラビアゴム等を用い
て調節することができる。
乳化剤として、イオン性才たは非イオン性の油中水（ｗ
ａｔｅｒ−ｉｎ−ｏｉｌ）及び水中油（ｏｉｌ−ｉｎ
−ｗａｔｅｒ）乳化剤を用いることができる。
ａｔｅｒ−ｉｎ−ｏｉｌ）及び水中油（ｏｉｌ−ｉｎ
−ｗａｔｅｒ）乳化剤を用いることができる。
好ましくは用いられる化合物は高級脂肪酸及び胆汁酸（
１）ｉｌｃ ａｃｉｄｓ）の塩、例えばトリエタノール
アミンステアンート、アルキルサルフェート例えばラウ
リル硫酸Ｎａ％ アルギルスルホネート、例えはセチル
スルホン酸Ｎａ、高級脂肪族アルコール例工ばセチルア
ルコール、ラウリルアルコール及ヒステアリルアルコー
ル、ステロールアルコール、例工ばコレステロール、多
価アルコール及びポリオールの脂肪酸ニスデル、例えば
モノステアリン酸エチレン（ｅｔｈｙＬｅｎｅ ＋ｎｏ
ｎｏｓｔｅａｒａｔｅ）、モノオレイン酸グリセロール
、ソルビタンモノラウレート、ンルビタントリオンエー
ト、ポリオキシエチレン−（２０）ソルビタンモノラウ
レート及びポリオキシエチレンソルビトールヘキザオレ
エート、脂肪アルコールエーテル、例えばポリオキシエ
チレンラウリルエーテル及びポリオキシエチレンオレイ
ルエーテル、スクロースのＤ旨肪Ｈエステル、例ｔＪニ
スクロースジステアＶ−ト、レシチン及び誘導体、ベタ
イン及びスルホベタイン、例えば脂肪酸アミドアルキル
ベタイン及び／またはポリオキシエチレン／ポリオキシ
プロピレン重合体、例えはプルロエックス（ｐｌｕｒｏ
ｎｉｃｓ） である。
１）ｉｌｃ ａｃｉｄｓ）の塩、例えばトリエタノール
アミンステアンート、アルキルサルフェート例えばラウ
リル硫酸Ｎａ％ アルギルスルホネート、例えはセチル
スルホン酸Ｎａ、高級脂肪族アルコール例工ばセチルア
ルコール、ラウリルアルコール及ヒステアリルアルコー
ル、ステロールアルコール、例工ばコレステロール、多
価アルコール及びポリオールの脂肪酸ニスデル、例えば
モノステアリン酸エチレン（ｅｔｈｙＬｅｎｅ ＋ｎｏ
ｎｏｓｔｅａｒａｔｅ）、モノオレイン酸グリセロール
、ソルビタンモノラウレート、ンルビタントリオンエー
ト、ポリオキシエチレン−（２０）ソルビタンモノラウ
レート及びポリオキシエチレンソルビトールヘキザオレ
エート、脂肪アルコールエーテル、例えばポリオキシエ
チレンラウリルエーテル及びポリオキシエチレンオレイ
ルエーテル、スクロースのＤ旨肪Ｈエステル、例ｔＪニ
スクロースジステアＶ−ト、レシチン及び誘導体、ベタ
イン及びスルホベタイン、例えば脂肪酸アミドアルキル
ベタイン及び／またはポリオキシエチレン／ポリオキシ
プロピレン重合体、例えはプルロエックス（ｐｌｕｒｏ
ｎｉｃｓ） である。
循環を促進するか、まノこは加温効果を有する使用し得
る添加物の例はニコチン酸ベンジル、サリチル酸エステ
ル、例えばサリチル酸メチル、精油、カブサイシン、ト
ウガラシ抽出ｌ吻またはノニル酸バニリルアミドである
。
る添加物の例はニコチン酸ベンジル、サリチル酸エステ
ル、例えばサリチル酸メチル、精油、カブサイシン、ト
ウガラシ抽出ｌ吻またはノニル酸バニリルアミドである
。
香気物質とし、て、これらが活性化合物及び補助剤と適
合し得る限り、普】再の薬理学的にγ「容し得る物質を
用いることができる。
合し得る限り、普】再の薬理学的にγ「容し得る物質を
用いることができる。
エトフェナメート及び＃ｊｔｉ助剤の椙にクリーム調製
物中の調製物稠１超を与える試檗及び／または乳化剤の
量は、約７０市−曙係までであり、好ましくは５〜２５
重＠チである。
物中の調製物稠１超を与える試檗及び／または乳化剤の
量は、約７０市−曙係までであり、好ましくは５〜２５
重＠チである。
更にまた、訴卯ｌ物は水８５市量チ１で、好ましくは４
０〜６０重＠係を含有する。
０〜６０重＠係を含有する。
エトフェナメート２〜３０ 市＠％ 、補助剤５〜８０
直量チ及び水４０〜６０重量係を含有する調製物が殊に
好ましい。
直量チ及び水４０〜６０重量係を含有する調製物が殊に
好ましい。
その組成が実施例から知り得る調製物が更に殊に好首し
い。
い。
本発明に従えば、本発明による抗炎症、鎮痛剤調製物は
、適当力溶媒に溶解したエトフェナメートを他の溶融し
た脂肪／ロウ乳化剤成分と混合し、この成分をはげしく
攪拌しながら、はぼ同温度にされておシ且つ保存剤、緩
衝剤等を含む水相を加えることによって製造される。次
に均質化を例えはローターステイタ−（ｒｏｔｏｒ−ｓ
ｔａｔｏｒ）装置を用いて行う。
、適当力溶媒に溶解したエトフェナメートを他の溶融し
た脂肪／ロウ乳化剤成分と混合し、この成分をはげしく
攪拌しながら、はぼ同温度にされておシ且つ保存剤、緩
衝剤等を含む水相を加えることによって製造される。次
に均質化を例えはローターステイタ−（ｒｏｔｏｒ−ｓ
ｔａｔｏｒ）装置を用いて行う。
均質化温度は特定の調製物に依存し、一般に約４０℃乃
至約６０℃間である。
至約６０℃間である。
本発明によるエトフェナメート調製物は適当な形態で活
性化合物を含有し、同伴機能を有する物質例えばインプ
ロパツールを用いずに、皮ふに浸透し得る。エトフェナ
メート・ゲルとの比較実験は生物学的等価吸収（ｂｉｏ
ｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ ａｂｓｏ−ｒｐｔｉｏｎ）を示
し、これは人間において最大血漿レベ／ｌ／ （ｍａｘ
ｉｍｕｍ ｐｌａｓｍａ １ｅｖｅｌ）、最大血漿レベ
ル濃度、血漿からの除去、血漿レベル曲線下の面積（Ａ
ＵＣ）及び腎排除（ｒｅｎａｌ ｅｌｉｍｉｎａ−ｔｉ
ｏｎ）の時間を測定して、はぼ等吸収速度によって立証
することができる。
性化合物を含有し、同伴機能を有する物質例えばインプ
ロパツールを用いずに、皮ふに浸透し得る。エトフェナ
メート・ゲルとの比較実験は生物学的等価吸収（ｂｉｏ
ｅｑｕｉｖａｌｅｎｔ ａｂｓｏ−ｒｐｔｉｏｎ）を示
し、これは人間において最大血漿レベ／ｌ／ （ｍａｘ
ｉｍｕｍ ｐｌａｓｍａ １ｅｖｅｌ）、最大血漿レベ
ル濃度、血漿からの除去、血漿レベル曲線下の面積（Ａ
ＵＣ）及び腎排除（ｒｅｎａｌ ｅｌｉｍｉｎａ−ｔｉ
ｏｎ）の時間を測定して、はぼ等吸収速度によって立証
することができる。
エトフェナメート軟膏からのエトフェナメートの皮膚へ
の吸収（ｃｕｔａｎｅｏｕｓ ｒｅｓｏｒｐｔｉｏｎ）
は血漿レベルについて対照を使用して人間被検体（ｔｅ
ｓｔ ｐｅｒｓｏｎｓ）に関して決定した。１ｈ最大レ
ベルには６時間後に到達した。エトフェナメートレベル
は、皮屑から適用することができる他の消炎薬（ａｎｔ
ｉｐｈｌｏｇｉｓｔｉｎｅｓ）、たとえば１−（ｐ−ク
ロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドー
ル−３−イル酢酸と比較して約２４時間の期間は有意に
より高かった〔■り。
の吸収（ｃｕｔａｎｅｏｕｓ ｒｅｓｏｒｐｔｉｏｎ）
は血漿レベルについて対照を使用して人間被検体（ｔｅ
ｓｔ ｐｅｒｓｏｎｓ）に関して決定した。１ｈ最大レ
ベルには６時間後に到達した。エトフェナメートレベル
は、皮屑から適用することができる他の消炎薬（ａｎｔ
ｉｐｈｌｏｇｉｓｔｉｎｅｓ）、たとえば１−（ｐ−ク
ロロベンゾイル）−５−メトキシ−２−メチルインドー
ル−３−イル酢酸と比較して約２４時間の期間は有意に
より高かった〔■り。
Ｅｃｋａｒｄ、 Ａｋｔ、 Ｒｈｅｕｍａｔｏｌ 、
７． （Ｓｏｎｄｅｒ−ｈｅｆｔ）、 ２０ （１９８
２）参照〕。エト７エナメートレベルはＪ−Ｉ Ｐ Ｔ
Ｌ Ｃ法により適用の後９６時間までは測定可能であ
る。
７． （Ｓｏｎｄｅｒ−ｈｅｆｔ）、 ２０ （１９８
２）参照〕。エト７エナメートレベルはＪ−Ｉ Ｐ Ｔ
Ｌ Ｃ法により適用の後９６時間までは測定可能であ
る。
まだ吸収の同等性は臨床検査によっても示され、この場
合、１ （ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２
−メチルインドール−３−酢酸を含有する軟膏に対して
、そしてサリチル酸含有軟膏に対して二重盲検クロス−
オーバー試験（ｄｏｕｂｌｅ−ｂｌｉｎｄ ｃｒｏｓｓ
−ｏｖｅｒ ５ｔｕｄｙ）において活性度を比較し、本
発明による調製物は、例えば上記第一の比較用生成物と
比較して、ショーベル距離（Ｓｃｈｏｂｅｒ ｄｉｓｔ
ａｎｃｅ）並びに自然痛、運動病及び圧力病に関しては
、腰痛症（Ｌｕｍｂａｇｏ）において顕著に（ｐ＜０．
０５）良好な作用を有し、そして例えば上記第二の比較
用生成物と比較して、関節可動”４ （ｊｏｉｎｔ ｍ
ｏｂｉ ｌ ｉ １ｙ）、関節範囲（ｊｏｉｎｔ ｒａ
ｎｇｅ）及び自然痛及び運動病の目標パラメータに関し
ては、急性孔関節症（ｇｏｎ ａ ｒ −ｔｈｒｏｓｉ
ｓ）の場合に顕著により有効性を示す。
合、１ （ｐ−クロロベンゾイル）−５−メトキシ−２
−メチルインドール−３−酢酸を含有する軟膏に対して
、そしてサリチル酸含有軟膏に対して二重盲検クロス−
オーバー試験（ｄｏｕｂｌｅ−ｂｌｉｎｄ ｃｒｏｓｓ
−ｏｖｅｒ ５ｔｕｄｙ）において活性度を比較し、本
発明による調製物は、例えば上記第一の比較用生成物と
比較して、ショーベル距離（Ｓｃｈｏｂｅｒ ｄｉｓｔ
ａｎｃｅ）並びに自然痛、運動病及び圧力病に関しては
、腰痛症（Ｌｕｍｂａｇｏ）において顕著に（ｐ＜０．
０５）良好な作用を有し、そして例えば上記第二の比較
用生成物と比較して、関節可動”４ （ｊｏｉｎｔ ｍ
ｏｂｉ ｌ ｉ １ｙ）、関節範囲（ｊｏｉｎｔ ｒａ
ｎｇｅ）及び自然痛及び運動病の目標パラメータに関し
ては、急性孔関節症（ｇｏｎ ａ ｒ −ｔｈｒｏｓｉ
ｓ）の場合に顕著により有効性を示す。
＝１１９
ミグジオール８４０＝カプリル／カプリン１１１父のプ
ロピレンクリコールジエステル ミルジ（ｉＶｌｙｒＤ５９−ポリオキシエチレン脂肪酸
エステル ソウイーン（１’ｗｅｅｎ） ４０ ＝ポリオキシエチ
レン−２０ソルピクンモノパルミテート ツウイーン６０−ポリオキシエチレン−２０ソルピタン
モノステアレート クレモフオル（（’ｒｅｍｏｐｈｏｒ ’）ＥＩ ＝グ
リセロールポリエチレングリコールヒマシ７Ｉ！Ｉエス
テル クチナ（Ｃ０ｔｉｎａ）ＭＤ／ＧＭＳ−バルミチン酸及
びステアリン酸のモノグリセリド及びジグリセリドの？
１７．金物 ンフテイサン（ＳｏｆｔｉＳａｎ） ３７８−ステアリ
ン酸、カプリン酸及びカプリルｐ、’２４のトリグリセ
リド。
ロピレンクリコールジエステル ミルジ（ｉＶｌｙｒＤ５９−ポリオキシエチレン脂肪酸
エステル ソウイーン（１’ｗｅｅｎ） ４０ ＝ポリオキシエチ
レン−２０ソルピクンモノパルミテート ツウイーン６０−ポリオキシエチレン−２０ソルピタン
モノステアレート クレモフオル（（’ｒｅｍｏｐｈｏｒ ’）ＥＩ ＝グ
リセロールポリエチレングリコールヒマシ７Ｉ！Ｉエス
テル クチナ（Ｃ０ｔｉｎａ）ＭＤ／ＧＭＳ−バルミチン酸及
びステアリン酸のモノグリセリド及びジグリセリドの？
１７．金物 ンフテイサン（ＳｏｆｔｉＳａｎ） ３７８−ステアリ
ン酸、カプリン酸及びカプリルｐ、’２４のトリグリセ
リド。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、エトフェナメート及び１種またはそれ以北の補助剤
並びに適当ならば、その稠度を与える試薬及び／または
乳化剤及び／ま／こは他の補助剤を含んでなる調製物。 ２、トリグリセリド、１価及び／または多価アルコール
のエステル、並びに高級アルコールの群より選んだ１種
またはそれ以上を補助剤として含んでなる特許請求の範
囲第１項記載の調製物。 ３、飽和笠たは不飽和及び直鎖または分枝鎖状のＣ，＝
Ｃ，４鎖長の中間鎖カルボン酸の１種またはそれ以上、
好ましくは中性油及び／またはビスコレオを補助剤とし
て含んでなる特許請求の範囲第１項または２項記載の調
製物。 ４．０６〜０１ｇ鎖長のカルボン酸成分とＣ２〜ＣＩ８
鎖長の１価または多価アルコールのエステルの１種また
はそれ以上、殊に好丑しくけプロピレングリコールジエ
ステル類、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピ
ル、ステアリン酸イソプロピルもしくはパルミチン酸イ
ソプロピル、アジピン酸ジインプロピル、セバシン酸ジ
エチル、オレイン酸オレイル、ラウリン酸ヘキシル、ス
テアリン酸インオクチル、特に好ましくはアジピン酸ジ
イソプロピル及び／またはミリスチン酸イソプロピルを
含んでなる特許請求の範囲第１〜３項のいずれかに記載
の調製物。 ５、オレイルアルコール及び／ ｉ ｌ’ｃハ２− オ
クチルドデカノールを含んでなる特許請求の範囲第１〜
３項のいずれかに記載の調製物。 ６、 エトフェナメート２〜３０重＠チ及び補助剤５〜
８０重量φを含んでなる特許請求の範囲第１〜５項のい
ずれかに記載の調製物。 ７．水８５重量襲１で、好葦しくけ４０乃至６０重量係
を含んでなる１特許請求の範囲第１〜５項のいずれかに
記載の調製物。 ８、 エトフェナメート２〜３０重量裂、補助剤５〜８
０Ｍ量係及び水４０〜６０重量％を含んでなる特許請求
の範囲第１〜５項のいずれかに記載の調製物。 ９、適当な溶媒に溶解したエトフェナメートを他の全て
の成分と混合し、はげしく拵拌しなから水相を加え、次
に該混合物を均質化することを特徴とする特許請求の範
囲第１〜８項のいずれかに記載の調製物の製造方法。 １０、医薬及び獣医薬の用途において局部的鎮痛剤及び
／または抗炎症剤として特許請求の範囲第１〜９項のい
ずれかに記載の調製物の使用。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19833323832 DE3323832A1 (de) | 1983-07-01 | 1983-07-01 | Etofenamat-zubereitung |
| DE33238324 | 1983-07-01 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6025921A true JPS6025921A (ja) | 1985-02-08 |
Family
ID=6202950
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP59134137A Pending JPS6025921A (ja) | 1983-07-01 | 1984-06-30 | エトフエナメ−ト調製物 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0130516B1 (ja) |
| JP (1) | JPS6025921A (ja) |
| KR (1) | KR920006905B1 (ja) |
| AT (1) | ATE56867T1 (ja) |
| AU (1) | AU563760B2 (ja) |
| DE (2) | DE3323832A1 (ja) |
| FI (1) | FI842612A (ja) |
| NZ (1) | NZ208693A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4810387A (en) * | 1985-09-28 | 1989-03-07 | Kleentek Industrial Co., Ltd. | Method for removing water soluble substances in non-water-soluble fluid |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4738842A (en) * | 1986-01-17 | 1988-04-19 | Riker Laboratories | Topical antiinflammatory compositions |
| DE3632359A1 (de) * | 1986-09-24 | 1988-04-07 | Troponwerke Gmbh & Co Kg | Arzneimittelzubereitungen |
| WO1992011036A1 (en) * | 1990-12-21 | 1992-07-09 | Wade, Jonathan, Leslie | Adjuvants containing unsaturated lipid |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1165240A (en) * | 1980-07-09 | 1984-04-10 | The Procter & Gamble Company | Penetrating topical pharmaceutical compositions |
| DE3045913A1 (de) * | 1980-12-05 | 1982-07-08 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Antimykotische mittel mit hoher wirkstoff-freisetzung |
| JPS57171912A (en) * | 1981-04-14 | 1982-10-22 | Sumitomo Chem Co Ltd | Cream |
-
1983
- 1983-07-01 DE DE19833323832 patent/DE3323832A1/de not_active Withdrawn
-
1984
- 1984-06-25 EP EP84107249A patent/EP0130516B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1984-06-25 DE DE8484107249T patent/DE3483285D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1984-06-25 AT AT84107249T patent/ATE56867T1/de not_active IP Right Cessation
- 1984-06-28 NZ NZ208693A patent/NZ208693A/en unknown
- 1984-06-28 FI FI842612A patent/FI842612A/fi not_active Application Discontinuation
- 1984-06-29 AU AU30023/84A patent/AU563760B2/en not_active Ceased
- 1984-06-29 KR KR1019840003755A patent/KR920006905B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1984-06-30 JP JP59134137A patent/JPS6025921A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4810387A (en) * | 1985-09-28 | 1989-03-07 | Kleentek Industrial Co., Ltd. | Method for removing water soluble substances in non-water-soluble fluid |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU3002384A (en) | 1985-01-03 |
| KR850000970A (ko) | 1985-03-14 |
| FI842612A0 (fi) | 1984-06-28 |
| KR920006905B1 (ko) | 1992-08-22 |
| NZ208693A (en) | 1986-11-12 |
| EP0130516B1 (de) | 1990-09-26 |
| AU563760B2 (en) | 1987-07-23 |
| FI842612A (fi) | 1985-01-02 |
| ATE56867T1 (de) | 1990-10-15 |
| EP0130516A2 (de) | 1985-01-09 |
| DE3323832A1 (de) | 1985-01-03 |
| DE3483285D1 (de) | 1990-10-31 |
| EP0130516A3 (en) | 1986-07-30 |
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