JPS60258114A - 皮膚疾患治療用ゲル製剤 - Google Patents
皮膚疾患治療用ゲル製剤Info
- Publication number
- JPS60258114A JPS60258114A JP11626284A JP11626284A JPS60258114A JP S60258114 A JPS60258114 A JP S60258114A JP 11626284 A JP11626284 A JP 11626284A JP 11626284 A JP11626284 A JP 11626284A JP S60258114 A JPS60258114 A JP S60258114A
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- Japan
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- drug
- gel
- soluble
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は皮膚疾患に対して直接的に疾患部へ貼付適用す
ることによって、含有する薬物を皮膚を通して投与し、
治療するための皮膚疾患治療用ゲル製剤に関するもので
ある。
ることによって、含有する薬物を皮膚を通して投与し、
治療するための皮膚疾患治療用ゲル製剤に関するもので
ある。
〈従来の技術〉
一般に局所疾患の治療には薬物を経口、注射。
軟膏なとの剤型で投与する方法が用いられているが、皮
膚疾患の治療に対して上記方法を用いると。
膚疾患の治療に対して上記方法を用いると。
効果は現われる反面、副作用の発現が無視し難い問題と
して生じてくる。特に皮膚急性腫瘍の疾患治療には、フ
レオマイシンの如き抗腫瘍性を鳴する薬物を経口や注射
の剤型にて投与しているが。
して生じてくる。特に皮膚急性腫瘍の疾患治療には、フ
レオマイシンの如き抗腫瘍性を鳴する薬物を経口や注射
の剤型にて投与しているが。
肺炎様症状、肺腺絹様症状、悪心、発熱、ｐ副吐、壊死
性出血１強皮症様症状、脱毛などの各種副作用の発現率
がかなシ高く、そのために全身性副作用の抑制や治療効
果の点でプラスチヘースなとを基剤として使用する軟膏
タイプが用いられている。
性出血１強皮症様症状、脱毛などの各種副作用の発現率
がかなシ高く、そのために全身性副作用の抑制や治療効
果の点でプラスチヘースなとを基剤として使用する軟膏
タイプが用いられている。
しかし、軟膏塗布の場合には一定量の薬物を塗布し難く
、また衣服などの接触による薬物の損失も無視し難い問
題点て“°ある。
、また衣服などの接触による薬物の損失も無視し難い問
題点て“°ある。
〈発明の構成〉
本発明者らは、上記薬物投与法及び副作用の問題点を・
解消すべく鋭意研究を重ねた結果、抗腫瘍性薬物を特定
の含水タイプのゲル状物質に添加した含水ゲル層を支持
体上に設けた経皮投与用の製剤が顕著な抗膿蕩作用を呈
し、且つ前記副作用の発現を防止しうろことを見い出し
１本発明に至ったものである。
解消すべく鋭意研究を重ねた結果、抗腫瘍性薬物を特定
の含水タイプのゲル状物質に添加した含水ゲル層を支持
体上に設けた経皮投与用の製剤が顕著な抗膿蕩作用を呈
し、且つ前記副作用の発現を防止しうろことを見い出し
１本発明に至ったものである。
即ち、本発明の皮膚疾患治療用ゲル製剤は可撓性支持体
の片面に、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基を
有する水溶性＾分子物質と、少なくとも２個のエポキシ
基を有する化合物と、水と。
の片面に、カルボキシル基及び／又はヒドロキシル基を
有する水溶性＾分子物質と、少なくとも２個のエポキシ
基を有する化合物と、水と。
抗腫瘍性を有する水溶性薬物とを必須成分とする薬物含
有の含水ゲル層を設けたことを特徴とするものである。
有の含水ゲル層を設けたことを特徴とするものである。
本発明に用いる可撓性支持体は薬物含有の含水ゲル層を
保持し、皮膚の屈曲面に適用した際にも充分な追従性を
有する材質であれば制限はなく。
保持し、皮膚の屈曲面に適用した際にも充分な追従性を
有する材質であれば制限はなく。
また可撓性の少ない支持体には穿孔処理、クレープ処理
などの加工を施ζして可撓性を付与することもできる。
などの加工を施ζして可撓性を付与することもできる。
これらの支持体としては、例えば各種プラスカツクフイ
ルム又は発泡シート、不織布、織布、紙類、金属箔、賊
い鉱これらを組み合わせた積層フイルノ・斥とが挙げら
れる。
ルム又は発泡シート、不織布、織布、紙類、金属箔、賊
い鉱これらを組み合わせた積層フイルノ・斥とが挙げら
れる。
好ぽしくは」二記支持体から透湿性を有しないものを選
択するか、又は組み合わせることに工っで、含水ゲル層
内の水分揮散量を極力抑えることが出来、適用皮膚面の
角質層の軟化がスムーズに行なわれて経皮吸収速度及び
量を増大せしめることが可能となる。
択するか、又は組み合わせることに工っで、含水ゲル層
内の水分揮散量を極力抑えることが出来、適用皮膚面の
角質層の軟化がスムーズに行なわれて経皮吸収速度及び
量を増大せしめることが可能となる。
本発明を構成する含水ゲル層り抗腫瘍性を有する水溶性
薬物を含有せしめるものでメタ、保型性を維持するため
に適度な架橋が施こされている〇含水ゲル層を構成する
成分としてのカルボキシル基及び／又はヒドロキシ！し
基を鳴する水溶性高分子物質としては５例えばホリアク
リル酸、（無水）マレイン酸−メチルビニルエーテル共
重合体（又は七のハーフェステル）、ｌｔ水）マレイン
酸−イソブチレン共重合体（又はそのハーフェステル）
カルボキシ変性ホリヒニルアルコール、ポリビニルアル
コール、（メタ）アクリッジ酸エステル−（メタ）アク
リル酸共重合体、およびこれらの高分子物質のアルカリ
金属塩又はアルカリ土類金属塩などが挙けられる。
薬物を含有せしめるものでメタ、保型性を維持するため
に適度な架橋が施こされている〇含水ゲル層を構成する
成分としてのカルボキシル基及び／又はヒドロキシ！し
基を鳴する水溶性高分子物質としては５例えばホリアク
リル酸、（無水）マレイン酸−メチルビニルエーテル共
重合体（又は七のハーフェステル）、ｌｔ水）マレイン
酸−イソブチレン共重合体（又はそのハーフェステル）
カルボキシ変性ホリヒニルアルコール、ポリビニルアル
コール、（メタ）アクリッジ酸エステル−（メタ）アク
リル酸共重合体、およびこれらの高分子物質のアルカリ
金属塩又はアルカリ土類金属塩などが挙けられる。
少なくとも２個のエポキシ基を有する化合物は、上記水
溶性高分子ｔｔｍ質の官能基と反応して架橋すう、。１
あ１、□Ｌ＜ゆｈ ’） ’ｊ”） ；ｖｔｖ４ッ、
鉦アヌレート、ジグリセリントリグリシジルエーテル、
クリ七リンジグリシジルエーテル、トリメチロールプロ
パントリグリシジルエーテル、ポリエチレングリコール
ジグリシジルエーテル、エチレングリコールグリシジル
エーテル その使用量は前記水溶性高分子物質１００重量部に対し
て約０．０１〜ｌｕｌｌ量部である０咳使用量がこの範
囲外の場合は、得られる含水ゲルの凝集性が低下して保
型性が著しく悪く７ノった９、又耐離水性が低下するな
と好ましくない現象を生じる可能性がある、 本発明のゲル製剤に含有させる水の量は、含水ゲル層中
に５〜９５重ｉ％，好１しくけ１０〜９０重量％の範囲
が含水ゲル層の柔軟性の点や適用した際の清涼感、含有
薬物の拡散移動性の面から望ましいものである。
溶性高分子ｔｔｍ質の官能基と反応して架橋すう、。１
あ１、□Ｌ＜ゆｈ ’） ’ｊ”） ；ｖｔｖ４ッ、
鉦アヌレート、ジグリセリントリグリシジルエーテル、
クリ七リンジグリシジルエーテル、トリメチロールプロ
パントリグリシジルエーテル、ポリエチレングリコール
ジグリシジルエーテル、エチレングリコールグリシジル
エーテル その使用量は前記水溶性高分子物質１００重量部に対し
て約０．０１〜ｌｕｌｌ量部である０咳使用量がこの範
囲外の場合は、得られる含水ゲルの凝集性が低下して保
型性が著しく悪く７ノった９、又耐離水性が低下するな
と好ましくない現象を生じる可能性がある、 本発明のゲル製剤に含有させる水の量は、含水ゲル層中
に５〜９５重ｉ％，好１しくけ１０〜９０重量％の範囲
が含水ゲル層の柔軟性の点や適用した際の清涼感、含有
薬物の拡散移動性の面から望ましいものである。
本発明に用いる抗腫瘍性を有する水溶性薬物は。
皮膚面に適用した際に経皮的に吸収投与されるものであ
ればよく、例えはプレオマイシン（又はその塩）、マイ
トマイシンＣなとの如き抗腫瘍性抗生物質、シクロホス
ファミド、トリエチレンチオホスホラミド１メルフ１ラ
ンの如きアルキル化剤、５−フルオロウラシＩし、メト
トレキセートの如き代謝胤抗刑なとが挙けられ、これら
は一種又は二種以上を併用して使用する。また上記薬物
は含水ゲル層中への溶解性の点から潜在的に水溶性を有
すゐものであれは使用出来、例えけｐＨ調整などによっ
て水溶化するものも使用可能である。
ればよく、例えはプレオマイシン（又はその塩）、マイ
トマイシンＣなとの如き抗腫瘍性抗生物質、シクロホス
ファミド、トリエチレンチオホスホラミド１メルフ１ラ
ンの如きアルキル化剤、５−フルオロウラシＩし、メト
トレキセートの如き代謝胤抗刑なとが挙けられ、これら
は一種又は二種以上を併用して使用する。また上記薬物
は含水ゲル層中への溶解性の点から潜在的に水溶性を有
すゐものであれは使用出来、例えけｐＨ調整などによっ
て水溶化するものも使用可能である。
これらの水溶性薬物は前記含水ケル中に添加。
含有させるが、該ケル中ての拡散移動性、薬理効果、経
済性なとの点を考慮すると、含水ゲル層中に０．１〜２
０重１％、好ましくは０．５〜１０重量％の範囲にて含
有うることが望ましい。これらの薬物の薬理効果をより
早く発揮させるために、含 ）水ゲル表面濃度を高めて
初期吸収性を向上せしめる手段を施こすのは好ましいこ
とであり、例えば高濃度の薬物溶液を表面に塗布、含浸
させるか、又は薬物溶液を含浸させた不織布の如き保持
シートを表層に設けることかできる。
済性なとの点を考慮すると、含水ゲル層中に０．１〜２
０重１％、好ましくは０．５〜１０重量％の範囲にて含
有うることが望ましい。これらの薬物の薬理効果をより
早く発揮させるために、含 ）水ゲル表面濃度を高めて
初期吸収性を向上せしめる手段を施こすのは好ましいこ
とであり、例えば高濃度の薬物溶液を表面に塗布、含浸
させるか、又は薬物溶液を含浸させた不織布の如き保持
シートを表層に設けることかできる。
前述した必須成分以外に本発明の皮膚疾患治療用ゲル製
剤は，含水ゲル層中に酸類、アルカリ類、アミン類の如
きＩ）Ｈ調整剤、抗酸化剤、キレート化剤、マスキング
剤、包接剤の如き薬物の分解抑制剤、アルコール類、界
面活性剤、各種脂肪酸エステル類の如き薬物の溶解性中
経及吸収性を高める補助物、へ、グリセリン、ポリエチ
レングリコール、そイθ他の多価アルコールの如き粘着
性付与剤なとを配合してもよい。
剤は，含水ゲル層中に酸類、アルカリ類、アミン類の如
きＩ）Ｈ調整剤、抗酸化剤、キレート化剤、マスキング
剤、包接剤の如き薬物の分解抑制剤、アルコール類、界
面活性剤、各種脂肪酸エステル類の如き薬物の溶解性中
経及吸収性を高める補助物、へ、グリセリン、ポリエチ
レングリコール、そイθ他の多価アルコールの如き粘着
性付与剤なとを配合してもよい。
〈発明の効果〉
以上のように本発明の皮膚疾患治療用ゲル製剤は特定の
水溶性高分子物質をエポキシ化合物と反応させて架橋形
態にした含水ゲルに抗腫瘍性ケ有する水溶性薬物を含有
させているので、薬物の溶解性や拡散移動性が非常に良
好であシ、且つ含水ゲル特有の柔軟性のために硬膏剤な
とと異〔ハ特に痣贅などの凸状隆起した皮膚患部への貼
付、密着性、適度な接着性が良好となるので薬理面でも
充分な効果を発揮する。また炎症などを伴なう皮膚疾患
を治療する場合、本発明のケル製剤は含水状態であるの
で患部に冷感を与え、よ＃）有効な治療効果が得られる
。
水溶性高分子物質をエポキシ化合物と反応させて架橋形
態にした含水ゲルに抗腫瘍性ケ有する水溶性薬物を含有
させているので、薬物の溶解性や拡散移動性が非常に良
好であシ、且つ含水ゲル特有の柔軟性のために硬膏剤な
とと異〔ハ特に痣贅などの凸状隆起した皮膚患部への貼
付、密着性、適度な接着性が良好となるので薬理面でも
充分な効果を発揮する。また炎症などを伴なう皮膚疾患
を治療する場合、本発明のケル製剤は含水状態であるの
で患部に冷感を与え、よ＃）有効な治療効果が得られる
。
〈実施例〉
以下に本発明の実施例を示し、更に具体的に説明するが
、本発明はξれらに限定されるものではなく技術的思想
を逸脱しない範囲で種々の応用が可能である。以下の文
中で部とあるの紘重量部を示すＱ 実施例１ ポリアクリル酸水溶液（固形分濃度４０重量％、溶液粘
度２０００センチポイズ／２５℃）２０部、ポリアクリ
ル酸水溶液（固形分濃度２０重量％、溶液粘度４０００
０センチボイス／２５℃）４５部、水酸化ナトリウム７
部、グリセリン７部、トリグリシジルイソシアヌレート
ｔ＃、塩酸プレオマイシン水溶液２０部を加熱混合して
均一な溶液にした後、ポリエチレン／レーヨン不織布の
積層フィルムのレーヨン不織布側に厚み１．５ｍとなる
ように塗布して塩酸プレオマイシン含有量を１００μＩ
／ ｃｍとした皮膚疾患治療用ゲル製剤を得た。
、本発明はξれらに限定されるものではなく技術的思想
を逸脱しない範囲で種々の応用が可能である。以下の文
中で部とあるの紘重量部を示すＱ 実施例１ ポリアクリル酸水溶液（固形分濃度４０重量％、溶液粘
度２０００センチポイズ／２５℃）２０部、ポリアクリ
ル酸水溶液（固形分濃度２０重量％、溶液粘度４０００
０センチボイス／２５℃）４５部、水酸化ナトリウム７
部、グリセリン７部、トリグリシジルイソシアヌレート
ｔ＃、塩酸プレオマイシン水溶液２０部を加熱混合して
均一な溶液にした後、ポリエチレン／レーヨン不織布の
積層フィルムのレーヨン不織布側に厚み１．５ｍとなる
ように塗布して塩酸プレオマイシン含有量を１００μＩ
／ ｃｍとした皮膚疾患治療用ゲル製剤を得た。
実施例２ ）
ポリアクリル酸ナトリウム（溶液粘度４５０センチポイ
ズ／固形分濃度２５重蓋％・２５℃・水中）３部、ポリ
アクリル酸水溶液（鵬形分濃度２０重量％、溶液粘度４
００００センチボイズ／２５℃）３０部、水酸化ナトリ
ウム２部、グリセリン７部、ジグリセリシトリグリシジ
ルエーテル１部、水５７部を加熱混合して均一な溶液に
した後、ポリエチレン／レーヨン不織布の積層フィルム
のレーヨン不織布側に厚み１．５藺で塗布した。
ズ／固形分濃度２５重蓋％・２５℃・水中）３部、ポリ
アクリル酸水溶液（鵬形分濃度２０重量％、溶液粘度４
００００センチボイズ／２５℃）３０部、水酸化ナトリ
ウム２部、グリセリン７部、ジグリセリシトリグリシジ
ルエーテル１部、水５７部を加熱混合して均一な溶液に
した後、ポリエチレン／レーヨン不織布の積層フィルム
のレーヨン不織布側に厚み１．５藺で塗布した。
次に高濃度の５−フルオロウラシルのエタノール溶液を
含浸させた網目状の不繊布を上記で得られた含水ゲル表
面に貼着して本発明の皮膚疾患治療用ゲル製剤を得た、 試験例 ヒト培養細胞ＨｅＬａ−８部株をプラスチックシャーレ
内でイーグルＭＥＮ培養液にｌＯ％Ｆｅｔａｌ ｃａｌ
ｆｓｅｒｕｍを加えた培地で培養し、６０朋φに１０個
植え付けた。
含浸させた網目状の不繊布を上記で得られた含水ゲル表
面に貼着して本発明の皮膚疾患治療用ゲル製剤を得た、 試験例 ヒト培養細胞ＨｅＬａ−８部株をプラスチックシャーレ
内でイーグルＭＥＮ培養液にｌＯ％Ｆｅｔａｌ ｃａｌ
ｆｓｅｒｕｍを加えた培地で培養し、６０朋φに１０個
植え付けた。
次に各実施例で得られた皮膚疾患治療用ゲル製剤に無菌
化処理を施こした試料片１ｇ４を２４時同培養後のプラ
スチックシャーレ内の培養液中に粘着面が接するように
設け、２日後の生存細胞数を血球計算盤を用いてカウン
トし、細胞の生育度を観察した。なお対照品として試料
片を加えなかったものを用い、結果を第１表に示した。
化処理を施こした試料片１ｇ４を２４時同培養後のプラ
スチックシャーレ内の培養液中に粘着面が接するように
設け、２日後の生存細胞数を血球計算盤を用いてカウン
トし、細胞の生育度を観察した。なお対照品として試料
片を加えなかったものを用い、結果を第１表に示した。
第 １ 表
第１表から明らかな如く各実施例で得られた皮膚疾患治
療用ゲル製剤は対照品と比べて生存細胞数は少なく、こ
れは各試験片から放出された抗腫瘍性薬物が薬理効果を
発揮し、その指標としてのＤＮＡ合成阻害、及び蛋白質
合成阻害が生じたために細胞の生育度の抑制或い秩死滅
化に至ったものでアシ、細胞生育抑制及び死滅化に有効
であることが判明した。
療用ゲル製剤は対照品と比べて生存細胞数は少なく、こ
れは各試験片から放出された抗腫瘍性薬物が薬理効果を
発揮し、その指標としてのＤＮＡ合成阻害、及び蛋白質
合成阻害が生じたために細胞の生育度の抑制或い秩死滅
化に至ったものでアシ、細胞生育抑制及び死滅化に有効
であることが判明した。
特許出願人
日東電気工業株式会社
代表者土方三部
Claims (1)
- ｌ）可撓性支持体の片面に、カルボキシル基及び／又は
ヒドロキシル基を有する水溶性高分子物質と、少なくと
も２個のエポキシ基を有する化合物と、水と、抗腫瘍性
を有する水溶性薬物とを必須成分とする薬物含有の含水
ゲル層を設けたことを特徴とする皮膚疾患治療用ゲル製
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11626284A JPS60258114A (ja) | 1984-06-05 | 1984-06-05 | 皮膚疾患治療用ゲル製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11626284A JPS60258114A (ja) | 1984-06-05 | 1984-06-05 | 皮膚疾患治療用ゲル製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60258114A true JPS60258114A (ja) | 1985-12-20 |
Family
ID=14682740
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11626284A Pending JPS60258114A (ja) | 1984-06-05 | 1984-06-05 | 皮膚疾患治療用ゲル製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60258114A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0268680A1 (de) * | 1986-05-29 | 1988-06-01 | Vsesojuzny Nauchno-Issledovatelsky I Ispytatelny Institut Meditsinskoi Tekhniki | Antitumorfilm aus biologisch abbaubaren polymeren |
| US6607719B2 (en) | 1991-05-15 | 2003-08-19 | Kao Corporation | Keratotic plug remover |
| US6942869B2 (en) | 1999-05-12 | 2005-09-13 | Kao Corporation | Keratotic plug remover |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5678974A (en) * | 1979-11-30 | 1981-06-29 | Nitto Electric Ind Co | Pasting material |
-
1984
- 1984-06-05 JP JP11626284A patent/JPS60258114A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5678974A (en) * | 1979-11-30 | 1981-06-29 | Nitto Electric Ind Co | Pasting material |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0268680A1 (de) * | 1986-05-29 | 1988-06-01 | Vsesojuzny Nauchno-Issledovatelsky I Ispytatelny Institut Meditsinskoi Tekhniki | Antitumorfilm aus biologisch abbaubaren polymeren |
| US6607719B2 (en) | 1991-05-15 | 2003-08-19 | Kao Corporation | Keratotic plug remover |
| US6942869B2 (en) | 1999-05-12 | 2005-09-13 | Kao Corporation | Keratotic plug remover |
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