JPS6024765B2 - セフアレキシンの持続性製剤の製造方法 - Google Patents

セフアレキシンの持続性製剤の製造方法

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JPS6024765B2
JPS6024765B2 JP19015981A JP19015981A JPS6024765B2 JP S6024765 B2 JPS6024765 B2 JP S6024765B2 JP 19015981 A JP19015981 A JP 19015981A JP 19015981 A JP19015981 A JP 19015981A JP S6024765 B2 JPS6024765 B2 JP S6024765B2
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JP
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cephalexin
long
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powder
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智彦 米村
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明はセフアレキシンの持続性製剤の製造方法に関し
、更に詳細には、セフアレキシンと放出遅延性物質とを
有機溶媒を用いて混合し、額粒化した後、得られた額粒
を被覆剤にて被覆することから成るセフアレキシンの持
続性製剤の製造方法に関する。
セフアレキシンは、セフアロスポリン系抗生物質の一つ
であり、多くの感染症に対して優れた抗菌作用を有する
、経口投与可能な抗生物質製剤である。
しかしながら、斯るセフアレキシン製剤は、他の抗生物
質製剤と同様に経口投与した場合、体内吸収が速やかで
短時間に於ける尿中排池率も高く、一回の投与により有
効血中濃度を比較的長時間に亘り維持することが簸かし
い。そこで、一回投与に於ける有効血中濃度を長時間に
亘り維持させることにより、一日の投与回数を減らし、
投与患者の煩わしさを少なくすることを目的として、種
々の持続性製剤が開発されている。セフアレキシンの持
続性製剤についてみれば、例えば、遠溶性製剤の部分と
腸溶性製剤の部分とを夫々混合して得る方法(特関昭5
2・139713号)、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース又はヒドロキシプロピルメチルセルロースと20
%未満のエチルセルロースとの混合物を担体基剤として
薬物を混和する方法(袴関昭52−145514号)、
薬物と界面活性剤域し、は硬イリ油域いは制酸剤を含有
し、その表面を被覆剤を用いて被覆する方法(侍関昭5
4一126722号、同55・45601号、同56・
59707号)などがある。これらの方法により得られ
た持続性製剤は、投与時の初期の血中濃度にバラツキを
生じ、持続性の効力の発現も未だ充分ではない。本発明
者は、セフアレキシンの持続性製剤につき種々研究した
結果、セフアレキシンを放出遅延怪物質と混合して、あ
らかじめ鱗溶性の額粒とし、得られた額粒を被覆剤を用
いて被覆することにより、長時間に亘り生体内の有効血
中濃度を維持できるセフアレキシン製剤が得られること
を見出し、本発明を完成した。
本発明に於いて用いられる放出遅延性物質としては、例
えばジメチルアミ/メチルセルロース・ジブチルアミ/
ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアセタール
ジメチルアミ/アセテート、ヒドロキシプロピルスター
チ、ヒドロキシメチルセルロース、力ルボキシメチルセ
ルロースなどの胃溶性ポリマーに、パラフィンワックス
、木ロウ、鯨ロウ、ミツロウなどのワックス類城いはス
テアリン酸、パルミチン酸、ラウリン酸(金属塩)など
の高級脂肪酸又はそれらのモノ−、ジー城いはトリーグ
リセリソェステル額を単独で壕し、は2種以上組合せて
用いることができる。
又、有機溶媒としては、例えば塩化メチレン、塩化エチ
レン、アセトン、メチルエチルケトン、クロロホルム、
ジェチルェーテル、四塩化炭素、メチルアルコール、エ
チルアルコールなどが適宜選択として用いられる。
更に被覆剤としては、例えばセルロースアセテートフタ
レート、セルロースアセテートサクシネート、エチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレ
ート、メチルセルロースフタレート、スターチアセテー
トフタレート、2ーメチル−5−ビニルピリジンメチル
アリレート−メタアクリル酸コポリマー、スチレンーマ
レイツクモノエステルコポリマ一、メタアクリレートー
メタアクリル酸−オクチルアクリレートコポリマー、ポ
リピニルアセテートフタレート、ポリビニルブチレート
アセテートなどの腹熔性ポリマーが挙げられる。
本発明を実施する場合には、セフアレキシン粉末と放出
運延性物質を、適当な有機溶媒を用いて混合した後、湿
式額粒化方法により額粒化を行ない、得られた粒子を2
0メッシュ以下の大きさに整粒する。
次いで被覆剤の一種又は2種じ〆上を適宜選択し、先の
額粒化により得られた粉末に適当な有機溶媒を用いて被
覆する。本発明において用いられる放出遅延性物質の使
用量は、セフアレキシンの粉末重量に対し5〜35%(
重量)、好ましくは10〜25%(重量)である。
この際、放出遅延性物質は、5〜50%(重量)の胃礎
性ポリマーを含有して成り、ワックス類、高級脂肪酸又
はそのェステル類の1種又は2種以上と適宜選択、組合
せて使用される。本発明の方法に於ける額粒化は、セフ
アレキシン粉末と放出遅延性物質をあらかじめ混合した
後、適当な有機溶媒を用いて溶解するか、或いは放出遅
延性物質をあらかじめ適当な有機溶媒に溶解せしめた後
、セフアレキシン粉末を添加し、混合し、湿式類粒化法
により顎粒化する等任意の方法が用いられる。
この額粒化に際しては、製剤化に使用される公知の結合
剤、例えば澱粉糊、白糠、メチルセルロースなどを併用
することも世釆る。また、本発明の被覆時に於いて用い
られる有機溶媒は、初めの親粒化の際に用いられた放出
遅延性物質を溶解しないものが良い。
というのは、もし被覆時に使用する有機溶媒が先の親粒
化の際に用いた放出遅延性物質を溶解するならば、従釆
の賜溶性被覆剤のみから成る持続性製剤と同様に、溶出
速度が一定でなくなり、有効な持続性を保つことができ
なくなる。本発明に於いて被覆剤を用いる場合には、こ
れら可溶性溶媒を適宜選択して、例えばアセトンやアル
コール又は含水状態の溶媒を使用してなる1〜10%(
重量)溶液として用いられる。
そして被覆剤は、額粒化した粉末と混合して造粒するか
、或いは製剤化した額粒や錠剤上にスプレー法により被
覆することも可能である。本発明の方法により得られる
セフアレキシンの持続性製剤は、頬粒の形態で取得する
ならば、そのままカプセルに充填して使用に供され、又
、適当な賦形剤などを加え、常法により打錠して錠剤と
しても使用できる。
本発明の方法によれば、放出遅延性物質の量及び組合せ
を適宜選択することにより、他の経口投与可能な薬剤、
とり分け抗生物質にも応用することが可能である。
実施例 1 セフアレキシン粉末100夕、ヒドロキシメチルセルロ
ース5夕、ステアリン酸マグネウム15夕、乳糖10夕
、澱粉5夕を混合し、これに6%セルロースアセテート
フタレートの塩化メチレン溶液46の【を添加する。
約1ぴ分間よく糠合凝拝した後、得られた練合物を破砕
型造粒機(商品名:スピードミル、岡田精工株式会社製
)を用いて造粒した。引続き、この粉末100夕をとり
、10%セルロースアセテートフタレートの四塩化炭素
溶液を用いて、スプレー処理を行ないセフアレキシンの
持続性顎粒を得た。実施例 2 セフアレキシン粉末100夕、ステアリン酸マグネシウ
ム15夕、ヒドロキシプ。
ピルスターチ5夕、乳糖15夕を混合し、塩化メチレン
100の‘を加えた後よく綾合鷹拝し、破砕型造粒機(
商品名:スピードミル、岡田精工株式会社製)を用いて
粉末造粒した。このものを32メッシュの節を通し、乳
糖を適量加えた後、圧縮打錠して直径8伽、蚤量340
のoの錠剤とする。この錠剤をコーティングパン中に入
れ、別に調製した5%をヒドロキシプロピルメチルセル
ロ−スのエチルアルコール溶液を被覆液として、前記錠
剤にスプレー法により被覆を行ない、一錠当りの重量が
20のp増量した時にスプレーを止め、セフアレキシン
の持続性錠剤を得た。
実施例 3 セファレキシン粉末150夕、ジメチルアミノメチルセ
ルロース10夕、パラフインワツクス20夕、白糠30
夕を混合し、これに四塩化炭素150の‘を加えた後、
よく練合額拝しペースト状とした。
次いでこれを45℃で2時間通風乾燥し、破砕型造粒機
(商品名:スピードミル、岡田精工株式会社製)を用い
て粉末造粒した。毅粒後、コーティングパン中に入れ、
5%ポリビニルアセテートフタレートの塩化メチレン溶
液を120私用し、て贋接することにより、セフアレキ
シンの被覆親粒が得られた。試験例 実施例3、で得られたセフアレキシンの持続性額粒を、
1カプセル中にセフアレキシン250の9力価相当充填
する(1夕の類粒中にセフアレキシン550〜600の
o含有)。
この試料を健常人(男子5名、年令20〜25才、体重
54〜67X9)に各々1回500のcを投与した。各
時間に於ける血中濃度を測定した値を次表に示す。表 これより、本発明に於いて得られたセフアレキシンの顎
粒が、良好な持続性製剤として有用であることが理解さ
れる。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 セフアレキシンと、5〜50重量%の胃溶性ポリマ
    ーを含有して成る放出遅延性物質5〜35重量%(セフ
    アレキシンの重量に基づいて)とを有機溶媒を用いて混
    合し、顆粒化した後、得られた顆粒を被覆剤にて被覆す
    ることを特徴とする、セフアレキシンの持続性製剤の製
    造方法。
JP19015981A 1981-11-27 1981-11-27 セフアレキシンの持続性製剤の製造方法 Expired JPS6024765B2 (ja)

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JPS591417A (ja) * 1982-06-28 1984-01-06 Toyo Jozo Co Ltd 持続性セフアレキシン錠およびその製造法
CA1316110C (en) * 1987-02-27 1993-04-13 Peter Lloyd Oren Sustained release matrix formulations
US5948440A (en) * 1997-12-17 1999-09-07 Ranbaxy Laboratories Limited Modified release matrix formulation of cefaclor and cephalexin

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