JPS60224614A - 発泡性グリセリン坐剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は発泡性グリセリン層剤に関し、更に詳しくは、
炭酸塩、酸及びグリセリンを含有する、特に便秘治療に
有効な発泡性グリセリン層剤に関する。

近年、食生活の変化やストレス社会の影響で、いわゆる
便秘症状を有する者は、増加する傾向にある。便秘の中
で最も多い弛緩性便秘は、大腸の運動機能の減弱のほか
に腸管や排便に関与する腹筋、内・外肛門括約筋、横隔
膜の筋力低下などが複雑に関連しておル、老人、長期臥
床者、運動不足、無力体質省などにみられることが多い
。更に、便秘症状を有する者は消化器症状以外にもめま
い、屑こ夕、頭重、頭痛易汗、のほせ、動悸などの全身
的な症状を併なうことも多く社会的に問題になっている
。

現在、市販されている便秘楽の主流は刺漱性下剤といわ
れるもので、化学合成物、漢方系などのタイプがらるが
、膜薄や効きすぎによる下痢などの副作用がわるほか習
慣性が伴うものが少なくない。また、最も一般的にグリ
セリン製剤が使用されているが、液状のものは１０〜２
〇−使用しなければ効果が得られず、使用中に直腸から
薬液がもれ出て下着を汚した９、わるいは直腸に注入す
る場合に特殊な容器を用いなければならず、時として容
器による肛門周辺部の損傷を引き起す等の問題点がおる
ため、その改善が望まれていた。

その１つの解決法としてグリセリン層剤が開発されてい
るが、層剤という剤屋上−匿に１〜３ｆ程度しか投与出
来ず充分効果が得られないのが実状でおった。

本発明者は、斯かる実状に鑑み鋭意検討した結果、直腸
膨大部及び下部の鴨動運動に著しい影響を与える炭酸ガ
スとグリセリンとを併用することによｐ、従来のグリセ
リン層剤に比べ便秘治療に極めて顕著な効果を萎する層
剤が得られることを見出し、本発明を完成した。

すなわち本発明の第一発明は、炭酸塩、酸及びグリセリ
ンを含有する発泡性グリセリン層剤を提供するものであ
る。

本発明の発泡性グリセリン層剤に使用する炭酸塩として
は、例えば炭酸水素す）　ＩＪウム、炭酸ナトリウム、
セスキ炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素カリウ
ム、訳散アンモニウム等が挙けられるが、就中特に炭酸
水素ナトリウム、炭酸ナトリウムが好ましい。

また、酸としては、例えばクエン酸、歯石酸、リンゴ酸
、マロン酸、ピリドンカルボン酸、コハク酸、マレイン
酸、グルタミン酸、グルコノデルタラクトン、グルコン
酸、乳酸、フマル酸、リン酸、アゾビン酸、クエン酸ナ
トリウム、コハク酸ナトリウム、カリウムハづドロジオ
キシコハク酸、フマル酸ナトリウム、リン酸ナトリウム
、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、
スルファミン酸等が挙けられるが、就中特にリン酸二水
素ナトリウムが好ましい。酸の含有量は、発泡性グリセ
リン坐剤中に存在する当該炭酸塩の重量に対して１０〜
３００重量％、特に゛３０〜１５０重量％が好ましい。

なお、これらの炭酸塩及び敏社いずれも予め乾燥してお
いたもの管側用するのがよｐ好適でわる。

ところで、上記炭酸塩、緻及びグリセリンを含有する不
発明の発泡性グリセリン層剤はその効果としては優れた
ものでぬるが、炭酸塩及び酸としてたとえ無水物を使用
したとしても、僅かな水分の存在によって両者が反応し
て炭酸ガスを発生するため、経口的には更に安定性の点
で改善の余地のおるものでおる。

そこで、不発Ｆ！Ａ、ｉｉは、斯かる安定性を改誉すべ
く鋭惠研冗七行なった頴果、安定化剤として酸化マグネ
シウム、酸化カルシウム又はアルミン峡ナトリウムを配
合すれに経口的保存安定性のよい発泡性グリセリン層剤
が倚られることを見出し、本発明の第２発明を完成させ
た。

すなわち第２発明は、炭酸塩、酸及びグリセリン、並び
に酸化マグネシウム、酸化カルシウム及びアルミン酸ナ
トリウムよルなる群から選ばれた物質を含有する発泡性
グリセリン層剤を提供するものである。

酸化マグネシウム、酸化カルシウム又はアルミン酸ナト
リウムは、その全用量が当該炭酸塩及び酸の混合物に対
して０，５〜１５１Ｌ量％、特に０．５〜１０皇量％と
なるように配合するのが好ましい。配合量が０．１重量
％未満では安定化効果が不充分でおる。なお、安定化剤
の数置は、特に制限されないが、１０００Ｉｉ以下が好
ましく、峙に５０（ｌｐ以下が好ましいＯ また、不発明品において、炭酸塩、酸及び／又は安定化
剤の混合物は、グリセリンに対して２０〜９０３１量％
、鉤に３０〜８０１Ｌ量％配合するのが好ましい。

本発明の発泡性グリセリン層剤は、炭酸塩、酸及び／又
は安定化剤を濃グリセリンとよく混合してソフトゼラチ
ンカプセルに充填する方法、めるいは炭酸塩、酸及び／
又は安定化剤を、濃グリセリンと例えばステアリン酸、
ステアリン酸ナトリウム、高重合ポリエチレングリコー
ル及び高恵合？リデロピレングリコールよｐなる群から
選ばれ一７’Ｃ１種又は２種以上との混合物とよく混合
して層剤鋳型により製剤化する方法等により製造される
。

更に本発明の発泡性グリセリン層剤には、薬用石鹸、水
酸化す）　ＩＪウム、流動ノ９ラフ１ン、レシチン、界
面活性剤などを配合して効果を一層高めることもできる
。

本発明の発泡性グリセリン層剤は、炭酸ガスとグリセリ
ンの作用で大腸の鳴動運動を促進することによって生理
的に排便促進作用を発揮するものでおり、おだやかな自
然に近い便通が得られ、かつ、従来品と比較して少量の
薬剤で充分な効果がわシ、使用法が簡便なので、急性便
秘、慢性便秘、術後便秘のみならず、高令者、病床者、
妊産婦にも使用することができる。

次に実施例を挙げて説明する。

実施例１ 組ｓ、： ■　擬グリセリン　１００重量部 ■　ステアリンｉ！ＩＩ！８ ■　炭酸水素ナトリウム　２５ ■　リン酸二水素ナトリウム　２５ ■　酸化マグネシウム　１ ■〜■を４５℃で充分融解・混合し、ｌｆ宛坐層剤型を
用いて製剤化した。本市１ｍを３日間便通のない者の直
腸内に挿入したところ、約１５分後に便通が得られた。

同様の効果を得る為には、■〜■を含まない■、■のみ
のグリセリン層剤では３〜４ｆ、５０にグリセリン液で
は約１〇−必要でめった。

また、本市をアルミニウムをラミネートしたフィルムで
密封包装し、温度４０℃、湿展７５％で６ケ月間株任し
たところ、この包装品には全く異常は認められなかった
。しかし、本品より■を除いた炭阪ガス発泡性グリセリ
ン層剤では、上記条件下で保存したところ、約２ケ月後
に包装容器が膨張し、また生動も使用不可能となった。

冥施例２ 組成： ■　漉グリセリン　１旧１量部 ■　炭酸ナトリウム　３０ ■　リン酸水素二ナトリウム　２５ ■　酸化カルシウム　１ ■〜■ｆＩ−４０℃でよく混合したのち、５０η宛ンフ
トゼラテンカプセルに充填した。゛本品をアルミニウム
をラミネートしたフィルムで密封包装し、温＆４０℃、
湿度７５％で６ケ月保存したところ、この包装品には全
く異常は認められなかった。本品は１回に２個使用する
。

実施例３ 組成： ■　濃グリセリン　１００重量部 ■　ステアリン酸ナトリウム７．５ ■　水酸化ナトリウム　１．３ ■　炭酸水素ナトリウム　３５ ■　クエン叡　３０ ■　アルミン嫉ナトリウム　０．８ ■〜■を４０℃でよく混合し、１ｆ苑坐剤鋳型を用いて
製剤化した。本品１個を４日間便通のない者の直腸内に
挿入したところ、約１０分後に便通が得られた。

また本品をアルミニウムを２ミネートしたフづルムで密
封包装し、温度４０℃、湿度７５％で６ケ月間保存した
ところ、この包装品には全く異常は認められなかった。

以上 出願人　花王石鹸株式会社 一゛−゛−７゜ ６二７；ユ″、ｌ・″

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　炭酸塩、酸及びグリセリンを含有する発泡性グリ
   セリン層剤。 ヱ　炭酸塩、酸及びグリセリン、並びに酸化マグネシウ
   ム、酸化カルシウム及びアルミン酸ナトリウムよりなる
   群から選ばれた物質を含有する発泡性グリセリン層剤。