JPS5962520A - 徐放性薬学的錠剤とその製造方法 - Google Patents

徐放性薬学的錠剤とその製造方法

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JPS5962520A
JPS5962520A JP58104060A JP10406083A JPS5962520A JP S5962520 A JPS5962520 A JP S5962520A JP 58104060 A JP58104060 A JP 58104060A JP 10406083 A JP10406083 A JP 10406083A JP S5962520 A JPS5962520 A JP S5962520A
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polyvinylpyrrolidone
water
tablet
coat
theophylline
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JP58104060A
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アンドリユ−・ビング・チヤツク・ユ
フイリツプ・メリル・ジヨン
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Sterling Drug Inc
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    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、圧縮加能の打錠用混合物と共に錠剤法・にブ
レンド、圧縮されるカプセル入り薬剤ベレットから本質
的に構成されろ徐放性薬学的錠剤とその製造方法に関す
る。
米国特許２９９６４５１号公報には、マトリックス又は
バインダー中に埋入された多数の小ベレットから構成さ
れろ脆い錠剤が開示され等いろ。これらペレットは薬剤
からなるコーティングが施こされており、このコーティ
ングは、様々なペレット群の保護コーティングが消化管
中で連続的な時間々隔で崩壊して持続作用χ達成する厚
さ又は特性を持つ保護即ち障壁コーティングでシールさ
れているヮペレットが埋入されているマトリックス又は
バインダーは、ペレットにより伝達される剪断力による
ツウイスト運動により、親指での加圧で容易に崩壊する
様忙設計されている。
米国特許′５４９２５９７号公報には、ペレットをワッ
クスとエチルセルロースとの組合せでコーティングする
ことにより薬剤被覆ペレット忙徐放性を伺与する方法が
開示されている。
米国特許３ｔ３５５２２ｉ号公報には、活性成分が砂糖
小球表面に施用されている作用遅延型薬剤投与体が開示
されている。これら薬剤被覆法には。
透析膜として適しており、フィルム形成体としてポリビ
ニルアセテート（エチルセルロースとの混合体が好まし
い）χ含む放出遅延性コーティングが備わっている。活
性成分と透析膜でｐ−ティン米国特許３９２２５５８号
公報には、薬剤層が活性成分含有マイクロカプセルを含
む多数の重層会合体からなる錠剤が開示されている。微
晶セルロース、スターチ、アルギネート又はポリオキシ
エチレングリコールからなる外層は薬剤層を含むマイク
ロカプセルの保護手段である。
米国特許５９５０５０８号公報には、活性成分とタルク
、エチルセルロース、ステアリン酸Ｍｇ　ソして所望な
らばポリビニルピロリドンとの混合物からの徐放性薬学
的錠剤の製造が開示されている。
この成分混合物を顆粒化し１錠剤とする。
米国特許４２６１９７０号公報には、テオフィリンと、
高級脂肪酸金属塩とエチルセルロースとの組合せからな
る徐放性顆粒が開示されている。
テオフィリン放出速度は、テオフィリン、高級脂肪酸金
篇塩、エチルセルロースの比に依存すると述べられてい
る。
英国特許２０２５２２７号公報には、活性成分を担体又
は賦形剤と共に含むコアからなる遅延体の薬学的製剤が
開示されている〔該コアは水不溶性フィルム形成体（例
えばエチルセルロース）と水溶性ポリマー（例えばポリ
ビニルピロリドン）トからｔｘる半透過性コーティング
でコーティングされている〕。このコアは錠剤の形でも
よく、ついで半透過性コーティングでスプレーコーティ
ングされる。
本発明は。
Ａ）各々本雀的て ａ）約７５〜約９９Ｗ％の経口投与可能の薬剤と、ポリ
ビニルピロリドン・ポリビニルアルコール、メチルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択
される約１〜約２５Ｗ％の水溶性の該薬剤結合性物質と
から１．ｃろ約１〜約７０Ｗチの第１コード；と。
ｂ）ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
から選択される約１〜約１０Ｗ％の水浴性フィルム形成
性物質、約１〜約６０Ｗ％のエチルセルロース、タルク
、　ＳｉＯ、ＴｉＯ□から選択されろ約５０〜約９８Ｗ
係のＩＶ々粉から本質的に構成されろ約１〜約１５ｗ％
の第２コート：とでコーティングされた約５０〜約９８
Ｗ％の桿；・スターチビーズから構成される約６５〜約
８５ｗ％の複数のカプセル入りベット；と Ｂ）該ペレットとブレンドし、打錠された単シ、１４類
と三糖類から選択されろ約２０〜約４０Ｗ％の希釈剤、
約６０〜約５０チＷ係の敗品質セルロース、約１０〜約
５０　ｗ　％のエチルセルロース、水素添加植物油、ス
テアリン酸、ステアリン酸マグネシウム・ステアリン酸
カルシウムから選択される約５〜約２０Ｗ％の疎水性滑
剤から本質的に構成されろ約１５〜約６５Ｗ％の打＃ｊ
ｉｉｕＪ能θ）混合物；から本η的になる徐放性薬学的
錠剤に関する。
本発明は又、前記（Ａ）に記載の如と約６５〜約８５Ｗ
係の複数のカフセル入りペレット（第１コートは、桑剤
乞粉末体でダスティングにより、又、水溶性の薬剤結合
性物質を非水性癖Ｕ浴液として喧霧により同時に塗付す
ることで形成され、第２コートは、水溶性フィルム形成
性物質とエチルセルロースケ非水性溶媒溶液として噴霧
により、散剤欠ダスティングにより同時に塗付すること
により形成されろ）と約１５〜約６５　Ｗ　％の前記（
Ｂｌの圧縮可能の打錠用混合物とから本質的になる混合
物を錠剤にブレンド、［Ｅ縮することからなる徐放性薬
学的錠剤の製造方法に関する。
経口投当可能の薬剤は、消化管から血流中へ吸収されろ
架剤であるっ消化液に溶解性の薬剤が好ましいっ特に好
ましい架剤はテオフィリン（気管支拡張剤として役立つ
平滑筋弛緩剤であり５％に喘息治療に役立つ）で）】る
っ本発明の一目的は。
−日２度投与され、−日中有効濃度で血液にテオフィリ
ンに徐放するテオフィリン鋺の提供であろっ糖−スター
チビーズは菓子、薬の分野でノンパレイル糖として知ら
れ、又、使用されている。典型的組成は約６５チの砂糖
きびの糖と約６５係のコーンスターチである。２０〜２
５メツシユ（直径０．８４〜０．７１ｍｕ）のピーズ力
種イまし、いっこのビーズに架剤と薬剤結合性物質の第
１コート塗伺σ−）ための核として役立つ。
これは、ビーズに薬剤結合性物質の非水性溶媒中希溶液
乞；φげ９し、同時に架剤（固体が好ましい）を粉末と
してダスティングにより加えろことでコーティングパン
で達成されろっビーズを揺動させ。
噴霧とダスティングの速度を規制し、湿バ÷−を４０°
Ｃ辺下に維持し、空気流乞必要に応じてビーズに向けろ
ことで溶媒の同時蒸発ケ達成し、ビーズの集塊化ケ防止
し、均一コートを作る。架剤がテオフィリンの時Ｋに、
好ましい薬剤結合性物γＩはポリビニルピロリドンであ
り、好ましい非水性溶ＡＩ！ｌ〔けエタノールであるっ
かくてコートされたビーズはカプセル充填ＮＩＩち第２
コート形成に便利Ｌｃ形で薬剤を提供イーろつ 第２コートも同様に、ビーズヶ揺動させ、噴霧、ダステ
ィング速度乞規制し、温度を４　［１’Ｃ以下に維持し
、突気流？必要に応じてビーズ−にに向けろことにより
コーティングパンで塗付、コントロールされろ。水溶性
フィルノ・形成；　ｉ′−を物質と水不溶（／１フイル
ノ・形成性物質エチルセルロースは名々、噴霧により非
水性溶Ｓ消液として塗料されろう好ましくは同−溶媒乞
両者に使い、両者を−溶液として塗付す７−１つ散粉（
染料も含んでもよい）を同時に加えるが、コーティング
プロセスの初めの狛の時期に加えろのが好ましい。架剤
がテオフィリンの時には、好ましい水溶性フィルム形成
性物＠はポリビニルピロリドン、好ましいｈ々粉はタル
クであイ）。
かくて形成されたカプセル入りペレットが消化液と接触
ずろと第２コート中の水溶性物質は溶けて水不溶性物質
が半透過性膜として残り、架剤が第１コートの水不溶性
薬剤結合性物質からこのフィルムを通り徐放される。薬
剤放出速度は、第２コート中の水溶性フィルム形成性物
質と水不溶性フィルム形成性物勿との相対量を約１：１
〜約１：６０．好ましくｔま約１：１〜約１＝２０の範
囲内でかえること眞より変動できろ。
人工胃液（０，ＩＮ）］Ｃｚ）か人］二腸液（１時間後
にｐＨ７，５に緩衝した上記と同一の０．１Ｎ）］にｚ
）で１体垢１（ろ７　”Ｃ）とし、　ｔＷ拌速度を一定
（９０ｒｐ＋ｎ）にして（ＵＳＰＳドパドル法スト・し
たら。
本発明で作ったカプセル入りテオフィリンペレットは初
期Ｃま急速に溶け、その後７時間は溶解速度は低下した
。本発明の目的は、酔終製品σ）溶解速度ケー次ないし
ほぼ一次にすることである。これは、カプセル入りペレ
ットの溶解の初期速度を下げ、最終速度ケ上げて所望の
一次フ、【いしＯわ１１−次の溶解速度とする崩壊耐性
錠剤マ）　ＩＪラックスカプセル入りベレット乞配合す
ることで達成されろっ生成鍵の溶ｔＩＩＴ（速度はｐＨ
に依存する。
錠剤原料混合物において好ましい単糖類又は二糖類系希
釈剤はラクトース、好ましい疎水性滑剤は水素添加植物
油であるうカプセル入りペレットを錠剤原料混合物にブ
レンドし、生成分散物ｔ′錠剤に打錠することは常法で
達成される。
実施例１ 本発明による１　００　ｋｙの保放性テオフィリン錠の
製造方法を例示１ろ。
本処方物において、カプセル入りペレット中の第２コー
ト中の水溶性フィルム形成性物質（ポリビニルピロリド
ン）と水不溶性フィルム形成性物賀エチルセルロースと
の相対量は１＝２０であろうコーティングパン中で揺動
じた糖−スターチビーズ（ノンパレイルＤＲ，２ＣＪ〜
２５メツシュ。
２７、１　Ｋ９　）　５無水テオフイリン（５００メツ
シユ、４２．９にり）と同時にダスティングし、ポリビ
ニルピロリドン（１，４ＥＳＫｑ）のエタノール（アル
コール、９５チ、１９．５Ｋｇ）浴液と共Ｋ　ｌｒ（霧
した。かくて組成の第１コーＨより７％の架剤と５係の
架剤結合性物質からなる。生成ペレットを乾燥しく４０
°Ｃ，５〜１０時間）、スクリーニングした（まず１２
メツシユスクリーンを通して集塊乞除ぎ、ついで２０メ
ツシユスクリーンで微粉７除く）っ理論的収」はテオフ
ィリン含量力１６０％のベレツ）　７１．４　ＫＶであ
る。３％過剰量のテオフィリン７使いコーティングパン
についたテオフィリンの量をｖｒ、ｌ整した。必快に応
じて１４〜１８メツシユのノンパレイル神乞ペレントに
加えてテオフィリン含量を６０チにした。
コーティングパン中で揺動している６０％テオフィリン
ベレット（７１，４Ｋｆ）に同時に５宵色染料（ＦＤ＆
ＧブルーＡル−キ染料、　０．０１２９に９）含有クル
ジ（ＵＳＰ、１．２８にり）ゲダスティングＬ。
ポリビニルピロリドン１０．０５７　［］ｋｇ）とエチ
ルセルｏ−ス（５０ｃｐｓ　、　１．１４に９）ど０）
エタノール（アルコール かくて組成されたｐ７２コートｔユ２飴σ）　７ｋ　ｆ
ｊ几１−フィルム形成Ｖ１−物質．４６φの水不浴性フ
ィルム形成性物ｌ質．５２チの散粉からなっていたつ生
成カプセル入りペレットン乾燥しく４０°Ｃ）て含水Ｊ
９１′ｆａ：０６〜１。０％とり．１２メツシユと２　
０　メツシュのスクリーンで順次スクリーニングした，
かくて組成さねたカプセル入りペレットは６７Ｌｆｂ＋
７）れＩｉ　−スターチビーズ、６０チの第１コート、
ろ係σ）第２コートからなっていた。カプセル入りペレ
ントノテオフイリン含量’１　１　４〜１Ｂメツシユノ
ンバレイル秤（２．７’ｌり）の添加により５６％に；
ｉｌｒ−＋瞥した。ノｌブセル入り５６％テオフィリン
ベレットの理論的収量は７　６．　６　Ｋｇである。こ
のテオフイリ７　含Ｍ（　ｒ．１．第１コート中に使っ
たテオフィリンお−（４２．９Ｒｒ）を基準とした。
無水ラクトース（７．１４ｋｇ）、微晶セルロース（９
．１４ｋｙ）、−ｔ−チルセ／ｌ／　ロー　ス＋　５　
０　ＣＩ）８　５．００Ｒ９）、水素添加植物油（２．
１４に９）の混合物ケ混練し５７　６、６に２ノ；／，
＋　フ−ｈニル入り５６％テオフィリンベレットとブレ
ンドした，生成１　０　０Ｋｙブレンドを各々７　０　
０　ｍ９で３　０　［１　ｍ９のテオフィリンケ含む錠
剤とした，かくて組成された錠剤用混合物は６０％の希
釈剤、６９％の希釈剤−結合剤．２１チの結合剤．９係
の酸水性滑剤から′ｔ．ｃつていたつかくて組成された
錠剤は７７％のカプセル入りペレットと２６係の錠剤用
混合物がらなっていた。
次表は上記例のまとめである。
無水テオフィリン　　　　　　　　　　６０．０ノンパ
レイル神．２０〜２５メツシユ　　　　３８．０ポリビ
ニルピロリドン　　　　　　　　　　　　　２．００１
００、０ カプセル入り５６チ テオフィリンベレツＩ−ｗ％ ６［）係テオフィリンペレット　　　　　　　９ろ，２
ポリビニルピロリドン　　　　　　　　　　　［１．０
７４４エチルセルロース、５　０　ｃ．ｐｓ　　　　　
　　　　１．４９タルク　　　　　　　　　　　　　　
　１、６７青色染料　　　　　　　　　　　　　［］、
０１６９ノンバレイル利！・１４〜１８メツシユ　　　
　ろ、５４１　０　０、０ カプセル入り５６％テオフィリン　　　　５５６ペレツ
ト 無水ラフ１ーース　　　　　　　　　　　　　５０、（
］微晶セルロース　　　　　　　　　　　　　６４，Ｏ
エチルセルロース、５０ｃｐＳ　　　　　　　ろ５，０
水素添加植物油　　　　　　　　　　　　　１５．［１
７００、０ 実施例２ 本実施例の処方物（次表）では、カプセル入りペレット
の第２コート中の水溶性フィルム形成性物質（ポリビニ
ルピロリドン）と水不溶性フィルム形成性物質エチルセ
ルロースとの相対量は１：１であろっ ６０％テオフィリンペレット、このペレットと錠剤との
製造方法は実施例１記載のものと同一だった。
カプセル入り ６ｃＩ′チテオフイリンペレツト９４．７ポリビニルピ
ロリドン＊０．１２５ エチルセルロース、　５０　ｃｐｓ　＊０．１２５タル
ク　　　　　　　　　　　　　５，０７ｆ１色染料　　
　　　　　　　　　０．０１５５１００．０ ＊　各”１．２５ｗ／ｖ％濃度で単一のエタノール（ア
ルコール、９５％）溶液として塗付。
かくして組成された第２コートは、２チの水溶性フィル
ム形成性物質、２％の水不溶性フィルム形成性物質、９
５チの散粉からフエつていた。かくて組成されたカプセ
ル入りペレットＦ−１５６％の糖−スターチビーズ、９
５チの第１コート、５ｑＩ）の第２コートからなってい
た。
カプセル入り５６．８％テオフィリン　　　　５２８ペ
レント 無水ラクトース　　　　　　　　　　　　　　５８．Ｏ
微晶セルロース　　　　　　　　　　　　　　　６４０
エテルセルロース、５’Ｏｃｐｓ　　　　　　　　　５
５．０水素添加植物油　　　　　　　　　　　　　　１
５．０７［］０．０ か（て組成された錠剤用混合物は６４チの希釈剤、５７
チの希釈剤−結合剤、２０チの結合剤。
９チの疎水性滑剤からなる。かくて組成された錠剤は７
６チのカプセル入りペレットと２４チの錠剤用混合物か
らなる。
′＃′ｉ角了退ｉ度 失ｈｆ［ｉ例１．２で製造した錠剤の溶解速度ケ、各錠
剤に対して１時間後にｐＨ７，５に緩衝された９００ｍ
１の０．Ｉ　Ｎ　ＨＣｔｙｔ使い前記Ｕ、Ｓ、Ｐ、パド
ル法でテストした。併し攪拌速度は９　［１ｒｐｍでは
なく１２　Ｃｌ　ｒｐｍとした。各実施例の６バツチの
各々から６錠をテストした。結果は各実施例で平均した
。
次の通りである。
実施例１ １　　　１４．５　　　−１４．５ ５　　　５７．４　　　　１２．５ ５　　　５８．５　　　　１１．７ ８　　　７９．６　　　　１０．０ １０　　　８８．０　　　　　８．８ １２　　　９４．２　　　　　７．９ 実施例２ １／２　　　１６．１　　　　５２．２１　　　　３０
．５　　　　３０．５ ２　　　　５３．９　　　　２７．０ ３　　　　６６．９　　　　２２．３ ４　　　　７７．０　　−　　１９．３５　　　　８５
．４　　　　１７．１ ６　　　　９０．２　　　　１５．０ ８　　　　９６．１　　　　１２．０ １０　　　１０１．７＊　　　　ＩＯ，２＊　２バツチ
の平均 これら結果ｔま１両処方物が１２時間以内に完全ないし
ほぼ完全に薬剤を移送したこと、実施例２のものが実施
例１のものより会、速で又、より非−次的であったこと
２示している。
薬剤の半分の溶解時間は実施例１で約４時間、実施例２
で約２時間である。
実施例１．２の処方物の各々の単一量ヲ経ロ投与し、血
液サンプル欠投与後２４時間、１時間毎に採取し、　、
Ｉｆｌ＋奨のテオフィリンａ度乞分析することでテスト
したつ各処方物を１０人でテストしたつテオフィリン濃
度を１時間毎に各１０人の群で平均し１次表に標準偏差
値と共に提示した。
１　　　０．７　　　０．６　　　１．３　　　１．０
２　　　１．９　　　１．５　　　４．２　　　２．５
４　　　４．５　　　１．７　　　６．７　　　０．８
６　　　５．１　　　１．５　　　６．１　　　０．８
Ｂ　　　　４．８　　　　Ｕ、９　　　５．００．７１
０　　　４．２　　　０．７　　　４．０　　　０．８
１２　　　３．７　　　０．６　　　５．５　　　０．
８２４　　　１、Ｉ　　　　Ｏ，７０，９０，８表は１
両処方物が、投与後少くとも１２時間迄は続くプラトー
状態のテオフィリン濃度６．６〜６、７　ノＩ　Ｗ／ｍ
ｅ’１．投与後２〜４時間に示したことケ裏付けている
。
結果は更に、実施例１の処方物は、１日２回投与の場合
の所望ピーク時間に極めて近い投与後６．６時間目に５
．４　、ｕ　７　／ｍｅという平均最大テオフィリン一
度χ示した。実施例２の処方物は１１］５回投与の場合
の所望ピーク時間に極めて近い投−り後４．２時間目Ｖ
Ｃ６，９μｆ／１ｍｌ、という平均最大テオフィリン濃
朋ン示した。
特許出願人　　スターリング・ドラッグ・インコーホレ
ーテッド （外４名） 手続補正書（方式） １事件の表示 昭和は年　ソコ乃願第　／Ｑりｏｆ）ｏ　　号ろ補正を
する者 事件との関係　　　出　願　人 住所 ゑｆγ　　スター１１ンフ゛、Ｌ′°う１９　　インフ
ーオ°レーテ、ド。
４代理人

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 ＠１項 徐放性薬学的錠剤において、 Ａ）各々本質的に ａ）約７５〜約９９Ｗ％の経口投与可能の薬剤と、ポリ
    ビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メチルセル
    ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択
    される約１〜約２５Ｗ％の水溶性の該薬剤結合性物質と
    からなる約１〜約７０Ｗ係の第１コード；と。 ｂ）ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メ
    チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    から選択される約１〜約１０ｗ％の水溶性フィルム形成
    性物質、約１〜約６０Ｗ％のエチルセルロース、タルク
    、　ＳｉＯ、ＴｉＯ３から選択されろ約５０〜約９８Ｗ
    ％の散粉から本質的に構成される約１〜約１５ｗ％の第
    ２コート；とでコーティングされた約６０〜約９８Ｗ％
    の糖・スターチビーズから構成される約６５〜約８５Ｗ
    ％の複数のカプセル入りベット；ト。 Ｂ）該ペレットとブレンドし、打錠された単糖類と二糖
    類から選択されろ約２０〜約４０Ｗ％の希釈剤、約ろＯ
    〜約５’Ｑｗ係の微品質セルロース。 約１０〜約５０ｗ％のエチルセルロース、　水素添加植
    物油、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、ステ
    アリン酸カルシウムから選択される約５〜約２０Ｗ％の
    疎水性滑剤から本質的に’ｒ：ｔｊ成される約１５〜約
    ６５Ｗ％の打錠可能の混合物；とから本質的に構成され
    ろ錠剤。 第２項 経口投与可能の薬剤がテオフィリンである特許請求の範
    囲第１項記載の錠剤。 第ろ狽 水溶性の該薬剤結合性物質がポリビニルピロリドン、散
    剤がクルク、希釈剤かラクトース、疎水性出剤が水素添
    加植物油である特許請求の範囲第１又Ｆｉ第２項記載の
    錠剤っ 第４項 第２コートが約２Ｗ％のポリビニルピロリドンと約４６
    Ｗ％のエチルセルロースとを含み錠剤が約７７Ｗ％のカ
    プセル入りペレットを含む、特許請求の範囲第６項記載
    の錠剤。 第５項 第２コードが約２Ｗ％のポリビニルピロリドンと約２Ｗ
    ％のエチルセルロースとを含み、カプセル入りペレット
    が約５６．８ｗ％のテオフィリンを含み１錠剤が約７６
    Ｗ％のカプセル入りペレットを含む特許請求の範囲第６
    項記載の錠剤。 第６項 徐放性薬学的錠剤の製造方法において、Ａ）各々本質的
    Ｋ ａ）約７５〜約９９Ｗ％の経口投与可能の薬剤と、ポリ
    ビニルピロリドン・ポリビニルアルコール、メチルセル
    ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択
    されろ約１〜約２５Ｗ％の水溶性の該薬剤結合性物質と
    からなる約１〜約７０Ｗ％の第一コート；と。 ｂ）ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、メ
    チルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    から選択される約１〜約１０Ｗ％の水溶性フィルム形成
    性物質、約１〜約６０　Ｗ％のエチルセルロース、タル
    ク１ＳＩＯｌＴｉＯ２から選択される約６０〜約９８Ｗ
    ％の散粉から本質的に構成される約１〜約１５Ｗ％の第
    ２コート；とでコーティングされた約５０〜約９８Ｗ％
    の糖−スターチビーズから構成される約５５〜約８５ｗ
    ％の複数のカプセル入りペレット；と５Ｂ）単糖類と三
    糖類から選択されろ約２０〜約４０Ｗ％の希釈剤、約′
    ５０〜約５０Ｗ％の微品質セルロース、約１０〜約５０
    Ｗ％のエチルセルロース、水素添加植物油、ステアリン
    酸、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウ
    ムから選択されろ約５〜約２０Ｗ％の疎水性滑剤から本
    質的に構成される約１５〜約６５Ｗ％の打錠可能の混合
    物；から本質的に構成されろ混合物ケブレンドし、打錠
    することからなる方法。 第７項 粉末体の薬剤乞ダスティングにより、水溶性の薬剤結合
    性物質を非水性溶媒中溶液として噴霧により同時に塗付
    することにより第１コートを特徴する特許請求の範叫第
    ６項記載の方法。 第８項 水溶性のフィルム形成性物質と水不溶性のフィルム形成
    性物質乞非水性溶媒中溶液として噴霧により、散粉をダ
    スティングにより同時に塗付することにより第２コート
    を特徴する特許請求の範囲第６又は７項記載の方法。 第９項 経口投与可能の薬剤がテオフィリンで力）ろ、特許請求
    の範囲第６〜８項のいづれかの項に記載の方法。 第１０項 水溶性の薬剤結合性物質がポリビニルピロリドン、水溶
    性のフィルム形成性物質がポリビニルピロリドン、散粉
    がタルク、希釈剤がラクトース。 疎水性滑剤が水素添加植物油である。特許請求の範囲第
    ６〜８項のいづれかの項に記載の方法。 第１１項 第２コートが約２Ｗ％のポリビニルピロリドンと約４６
    Ｗ％のエチルセルロースを含み、カプセル入りペレット
    が約５６Ｗ％のテオフィリンン含み１錠剤が約７７Ｗ％
    のカプセル入りペレットヲ含む、特許請求の範囲第１０
    項記載の方法っ第１２項 第２コートが約２Ｗ％のポリビニルピロリドンと約２Ｗ
    係のエチルセルロースを含み、カプセル入りペレットが
    約５６．８Ｗ％のテオフィリンヲ含み１錠剤が約７６Ｗ
    ％のカプセル入りペレットヲ含む、特許請求の範囲第１
    ０項記載の方法。
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