JPS5951926B2 - 制がん剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な制がん剤に関する。

最近、制がん剤の開発研究が国の内外を問わず活発に行
なわれている。

その結果、多数の制がん剤が見い出され臨床的にも使用
されているものもあるが、その多くは副作用が強く、ま
だ完全なものは見い出されていない。

本発明者らは優れた制がん剤を発明するために種々研究
した結果、優れた効果を持ち且毒性のほとんどない制が
ん剤を見い出す事ができた。

すなわち、本発明はスクワレングリコールを主成分とす
る制がん剤に関する。

本発明の制がん剤に用いられるスクワレン−２゜３−グ
リコールは例えばＪ 、Ｄ、Ｗｉ ｌ ｌｅ ｔ ｔら
の方法（Ｊ、Ｂｉｏｌ、Ｃｈｅｍ、、２４２ 、４１８
２（１９６７） ）に従ってスクワレンエボキシドを酸
例えば過塩素酸で処理して得られる。

グリコールの薄層クロマトグラフィー上のＲｆ値は０．
２１（展開溶媒 酢酸エチル−ヘキサン１：３）であり
、マススペクトルでは特徴的ピークｍ／ ｅ ４４４を
与える。

このスクワレングリコールの毒性は極めて低く、ラッテ
における急性毒性は経口投与でＬＤ５０が３０ ｆ ／
Ｋｇ以上であり、１ケ月連続して毎日８ ｆ ／に９ず
つラッテに経口投与しても、病理学的および病理組織学
的にみて何等悪影響は認められなかった。

このような低い毒性は従来知られている制がん剤では余
り見ることができない。

本発見の制がん剤は経口投与でも非経口投与でも有効で
あるが特にその効果は経口投与において著しい。

経口投与する際の単位投与形態は、スクワレングリコー
ルまたはそれとスクワレン５０〜５００〜をカプセルに
封入したものが挙げられる。

用法としては年令、症状に応じて異るが、例えば５００
〜２０００１１ＩＩ！を１日１〜３回経口投与する。

本発明の制がん剤は単独で用いても、他の制がん剤また
は他の治療法と併用しても、優れた制がん効果を得るこ
とができる。

がん摘去手術などの外科的治療または放射線療法との併
用において、特にその治療効果を高めることができる。

また本発明の制がん剤の特徴の一つは他の制がん剤では
治療することができなかったがんの転移を防止すること
ができることである。

本発明の制がん剤は従来用いられている制がん剤よりも
その制がん効果が著しく、しかも毒性は極めて低く、連
用しても副作用がなく、その実用価値は極めて高い。

以下、本発明側がん剤の制がん効果を具体的に示す。

実施例 Ｉ ＩＣＲマウス（メス）を１群１０疋づつに分け、肉腫１
８０腹水型の１０７個のかん細胞をマウスの右ソケイ部
の皮下に移植し、２４時間後よりスクワレングリコール
５０７ｎ？当りを１疋のマウスに１日１回、１０日間経
口的に投与した。

４週間後にマウスの肉腫の固型腫瘍を切り取り、その重
量を測定し、無処置群のマウスの場合と比較して腫瘍増
殖阻止率を求めた。

治療群では腫瘍増殖阻止率は５３％であった。

実施例 ２ ＢＯＦ１メスマウス１２疋を６疋づつ２群に分け、第１
群には１日おきに１５回蒸留水ｏ、ｚｒｎｌづつを経口
的に与える。

第２群には同じく１日おきに１５回スクワレングリコー
ル６２．５７７ｖを蒸留水０．２ｍｌに混和して経口的
に投与する。

投与開始後７日目に第１群、第２群共にルイス肺がん細
胞１．２ ｘ １０７個づつをすべてのマウスの右足の
足踏部皮下に移殖する。

移殖後１４日目にがんを移殖した右足を大腿部より外科
手術によって切断する。

このとき第１群即ち蒸留水のみを与えたマウスはがんの
肺転移によりマウスは死亡し、その平均生存日数は２７
．２日であった。

しかし、第２群の治療群ではその平均生存日数は３３．
４日であり、明らかにスクワレングリコールによる転移
予防効果が認められた。

参考例 （スクワレンー２，３−グリコールの製造）スクワレン
ー２，３−オキシド（Ｊ、Ｂｉｏｌ 。

Ｃｌｅｍ、、２４２ ４１８２（１９６７））１−Ｏｙ
を２００ｍｌのテトラヒドロフラン水（１：１）の混液
にとかし１０ｒｎｌの３チ過塩素酸を加え室温で５時間
放置後、テトラヒドロフランを減圧留去し、ヘキサンで
抽出する。

粗生成物をシリカゲルカラムで精製して８ｖのスクワレ
ン−２、３−クリ：１−ルを得る。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ スクアレングリコールを主成分とする制がん剤。