JPS5919524B2 - 安定な１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有製剤 - Google Patents
安定な１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有製剤Info
- Publication number
- JPS5919524B2 JPS5919524B2 JP15079676A JP15079676A JPS5919524B2 JP S5919524 B2 JPS5919524 B2 JP S5919524B2 JP 15079676 A JP15079676 A JP 15079676A JP 15079676 A JP15079676 A JP 15079676A JP S5919524 B2 JPS5919524 B2 JP S5919524B2
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- JP
- Japan
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- hydroxyvitamin
- light
- stable
- oily base
- containing preparation
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
近年１α位に水酸基を有する種々の１α−ヒドロキシビ
タミンＤ類の強いビタミンＤ様生物活性が注目されてい
る。
タミンＤ類の強いビタミンＤ様生物活性が注目されてい
る。
しかしながら、これらの１α−ヒドロキシビタミンＤ類
は生物活性が特に強いため１回の投与量が極めて少量で
あり、製剤中の含量の均一性が特に要求される。
は生物活性が特に強いため１回の投与量が極めて少量で
あり、製剤中の含量の均一性が特に要求される。
そのため製剤化の方法としては、１α−ヒドロキシビタ
ミンＤ類を油性基剤に溶解し、油性溶液とすることが製
剤の分散性から最適であり、特に油性溶液を軟カプセル
化することにより、経口投与用製剤としての使用性が一
段と向上する。
ミンＤ類を油性基剤に溶解し、油性溶液とすることが製
剤の分散性から最適であり、特に油性溶液を軟カプセル
化することにより、経口投与用製剤としての使用性が一
段と向上する。
しかしながら、１α−ヒドロキシビタミンＤ類は、光特
に紫外線に極めて不安定な物質であり、製剤化上の取り
扱いは注意深く行なわれなければならず、油性溶液の製
造および軟カプセル化操作は完全な遮光下で行わなけれ
ばならない。
に紫外線に極めて不安定な物質であり、製剤化上の取り
扱いは注意深く行なわれなければならず、油性溶液の製
造および軟カプセル化操作は完全な遮光下で行わなけれ
ばならない。
また、これらの製剤は紫外線のみならず可視光線に対し
ても不安定であり、何らかの処置が必要である。
ても不安定であり、何らかの処置が必要である。
本発明者らは、１α−ヒト宅キシビタミンＤ類の油性溶
液の可視光線に対する安定化法について鋭意研究した結
果、１α−ヒドロキシビタミンＤ類を溶解する前に油性
基剤を不活性ガスで無溶存酸素状態にし光照射処理を行
い、この油性基剤に１α−ヒドロキシビタミンＤ類を溶
解することにより可視光線下で安定な１α−ヒドロキシ
ビタミンＤ類の油性溶液が得られることを見い出し本発
明に至った。
液の可視光線に対する安定化法について鋭意研究した結
果、１α−ヒドロキシビタミンＤ類を溶解する前に油性
基剤を不活性ガスで無溶存酸素状態にし光照射処理を行
い、この油性基剤に１α−ヒドロキシビタミンＤ類を溶
解することにより可視光線下で安定な１α−ヒドロキシ
ビタミンＤ類の油性溶液が得られることを見い出し本発
明に至った。
すなわち、本発明は事前に光照射処理せしめた油性基剤
を用いる１α−ヒドロキシビタミンＤ類の安定な製剤に
関する。
を用いる１α−ヒドロキシビタミンＤ類の安定な製剤に
関する。
照射光源としては太陽光をはじめ、キセノンランプ光、
水銀ランプ光、螢光灯光など２９０ ｎｍ以上の光線を
含むものは全て有効である。
水銀ランプ光、螢光灯光など２９０ ｎｍ以上の光線を
含むものは全て有効である。
また、不活性ガス置換により無溶存酸素状態にすること
によって短時間の照射で安定化するが、有酸素状態でも
長時間照射すれば安定化できる。
によって短時間の照射で安定化するが、有酸素状態でも
長時間照射すれば安定化できる。
本発明において、１α−ヒドロキシビタミンＤ類とは１
α位に水酸基を有するビタミンＤ類であり、例えば１α
−ヒドロキシビタミンＤ３類であり、具体的には１α−
ヒドロキシビタミンＤ３，１α。
α位に水酸基を有するビタミンＤ類であり、例えば１α
−ヒドロキシビタミンＤ３類であり、具体的には１α−
ヒドロキシビタミンＤ３，１α。
２５−ジヒドロキシビタミンＤ３，１α、２４−ジヒド
ロキシビタミンＤ３等である。
ロキシビタミンＤ３等である。
１α−ヒドロキシビタミンＤ類を溶解する油性の基剤と
しては、飽和脂肪酸のトリグリセライドを主成分とした
油脂で、特に医薬用として消化吸収障害がなく、吸収後
の代謝経路として門脈系に入ることが知られている炭素
数が６〜１２からなる中鎖脂肪酸のトリグリセライドで
ある。
しては、飽和脂肪酸のトリグリセライドを主成分とした
油脂で、特に医薬用として消化吸収障害がなく、吸収後
の代謝経路として門脈系に入ることが知られている炭素
数が６〜１２からなる中鎖脂肪酸のトリグリセライドで
ある。
次に本発明の方法によって得られる油性基剤に溶解した
１α−ヒドロキシビタミンＤ類の油性溶液が可視光線下
で安定である具体的効果を以下実施例で示す。
１α−ヒドロキシビタミンＤ類の油性溶液が可視光線下
で安定である具体的効果を以下実施例で示す。
実施例 １
０ＤＯ（日清製油社製品：中鎖脂肪酸のトリグリセライ
ド）を内容量３ｔの光照射装置に入れ、乾燥窒素（９９
，９９％窒素）を３００１！Ｌｌ／−で１０分間置換後
、水銀ランプ（４００Ｗ）で１６時間照射する。
ド）を内容量３ｔの光照射装置に入れ、乾燥窒素（９９
，９９％窒素）を３００１！Ｌｌ／−で１０分間置換後
、水銀ランプ（４００Ｗ）で１６時間照射する。
照射前のＯＤＯおよび照射後のＯＤＯに１α−ヒドロキ
シビタミンＤ３を１０μｔ／ｄの濃度に溶解シ、１カプ
セル中に１α−ヒドロキシビタミンＤ３として１μを含
有するように軟カプセル製造機を用いて常法により透明
な軟カプセルを製造した。
シビタミンＤ３を１０μｔ／ｄの濃度に溶解シ、１カプ
セル中に１α−ヒドロキシビタミンＤ３として１μを含
有するように軟カプセル製造機を用いて常法により透明
な軟カプセルを製造した。
軟カプセルの表面を紫外線を遮断する透明フィルムで覆
い、自然昼光を含む室内散乱光（約平均１５００ｔＸ）
下で、各試料とも同一条件下で曝露した後、１α−ヒド
ロキシビタミンＤ３を定量シ、曝露前を１００％とした
ときの残存率を表−１に示す。
い、自然昼光を含む室内散乱光（約平均１５００ｔＸ）
下で、各試料とも同一条件下で曝露した後、１α−ヒド
ロキシビタミンＤ３を定量シ、曝露前を１００％とした
ときの残存率を表−１に示す。
実施例 ２
０ＤＯを５０ｒｒＬｌの無色ガラスアンプルに５０ｒｆ
Ｌｌ充填し、アルゴンガスを１００ｒｒＬｌ／−で１分
間置換し融封する。
Ｌｌ充填し、アルゴンガスを１００ｒｒＬｌ／−で１分
間置換し融封する。
これをキセノンランプ（１，５ｋｗ）を用いて０，１，
２，４，８，１６，２４，４８時間光照射処理し、この
ＯＤＯを用いて実施例１と同様方法にて軟カプセルを製
造し、軟カプセルの表面を紫外線を遮断する透明なフィ
ルムで覆い、キセノンランプで１６時間曝露後、１α−
ヒドロキシビタミンＤ３を定量した。
２，４，８，１６，２４，４８時間光照射処理し、この
ＯＤＯを用いて実施例１と同様方法にて軟カプセルを製
造し、軟カプセルの表面を紫外線を遮断する透明なフィ
ルムで覆い、キセノンランプで１６時間曝露後、１α−
ヒドロキシビタミンＤ３を定量した。
表−２にキセノンランプ曝露前を１００％としたときの
残存率を示す。
残存率を示す。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １１α−ヒドロキシビタミンＤ類と光照射処理せしめた
油性基剤とよりなる１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有
医薬品組成物。 ２１α−ヒドロキシビタミンＤ類が１α−ヒドロキシビ
タミンＤ３である特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ 油性基剤が炭素数６〜１２からなる中鎖脂肪酸のト
リグリセライドである特許請求の範囲第１項記載の組成
物。 ４ 無溶存酸素状態にて光照射せしめた油性基剤を用い
る特許請求の範囲第１項記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15079676A JPS5919524B2 (ja) | 1976-12-17 | 1976-12-17 | 安定な１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15079676A JPS5919524B2 (ja) | 1976-12-17 | 1976-12-17 | 安定な１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5375320A JPS5375320A (en) | 1978-07-04 |
| JPS5919524B2 true JPS5919524B2 (ja) | 1984-05-07 |
Family
ID=15504611
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15079676A Expired JPS5919524B2 (ja) | 1976-12-17 | 1976-12-17 | 安定な１α−ヒドロキシビタミンＤ類含有製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5919524B2 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020120818A1 (es) | 2018-12-14 | 2020-06-18 | Universidad De Sevilla | Dispositivo generador de vórtices en canales o conductos |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8904182D0 (en) * | 1989-02-23 | 1989-04-05 | Glaxo Canada | Pharmaceutical compositions |
| DE60010913T2 (de) | 1999-10-15 | 2005-06-09 | Sucampo Ag | Bizyklische Verbindungen, Zusammenstellung und Verfahren zu ihrer Stabilisierung |
-
1976
- 1976-12-17 JP JP15079676A patent/JPS5919524B2/ja not_active Expired
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020120818A1 (es) | 2018-12-14 | 2020-06-18 | Universidad De Sevilla | Dispositivo generador de vórtices en canales o conductos |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5375320A (en) | 1978-07-04 |
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