JPS59193825A - 解熱鎮痛剤の製造方法 - Google Patents
解熱鎮痛剤の製造方法Info
- Publication number
- JPS59193825A JPS59193825A JP6879583A JP6879583A JPS59193825A JP S59193825 A JPS59193825 A JP S59193825A JP 6879583 A JP6879583 A JP 6879583A JP 6879583 A JP6879583 A JP 6879583A JP S59193825 A JPS59193825 A JP S59193825A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- granules
- acetylsalicylic acid
- coating
- granular
- antiacid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は制酸剤を含有する粒状物およびアセチルサリチ
ル酸を含有する粒状物のどちらか一方又は両方の粒状物
に水又は酸性水溶液に溶解するコーティング剤でコーテ
ィングすることにより、制酸剤と７セチルサリチル酸の
配合変化を防止するようにしたアセチルサリチル酸と制
酸剤を含有する解熱鎮痛剤の製造方法に関する。
ル酸を含有する粒状物のどちらか一方又は両方の粒状物
に水又は酸性水溶液に溶解するコーティング剤でコーテ
ィングすることにより、制酸剤と７セチルサリチル酸の
配合変化を防止するようにしたアセチルサリチル酸と制
酸剤を含有する解熱鎮痛剤の製造方法に関する。
周知のようにアセチルサリチル酸（アスピリン）は優れ
た解熱作用、抗炎症作用を有しているため、従来より解
熱鎮痛剤として広く使用されており、特に最近ではピリ
ン系鎮痛剤の副作用の問題からアセチルサリチル酸の解
熱鎮痛作用が江目されている。
た解熱作用、抗炎症作用を有しているため、従来より解
熱鎮痛剤として広く使用されており、特に最近ではピリ
ン系鎮痛剤の副作用の問題からアセチルサリチル酸の解
熱鎮痛作用が江目されている。
アセチルサリチル酸を含有する製剤を経口投与する場合
、アセチルサリチル酸による胃腸障害を和らげるために
制酸剤の配合が必須となってくるか、アセチルサリチル
酸と制酸剤は配合変化を起こし不安定であるため単一の
錠剤や粒状物にすることはできない。たとえば錠剤なら
ば多層錠にすれはアセチルサリチル酸と制酸剤を直接接
触させない製剤が可能となる。粒状物の場合は別々の粒
状物にして混合する方法も考えられるか粒状物閥の接触
面相を考慮するとやはり不安定になる要素があり粒状物
という形態での製剤化は困難であった。しかし、粒状物
は吸収面で良好であるという特徴があるため、アセチル
サリチル酸と制酸剤を含有する粒状物の製剤化かできな
いかと鋭意検討したところ、偶然にもアセチルサリチル
酸を含有する粒状物および制酸剤を含有する粒状物のど
ちらが一方又は両方の粒状物をコーティング剤でコーテ
ィングすればアセチルサリチル酸と制酸剤を直接接触せ
ずに配合できるため安定化が図られることを見いだし本
発明を完成するに至った。ただしこの場合制酸剤が胃液
中でその効果を発揮する必要があるのでコーティング剤
としては前液に溶解するもの、例えば水又は酸性水溶液
に俗解するものが用いられる。
、アセチルサリチル酸による胃腸障害を和らげるために
制酸剤の配合が必須となってくるか、アセチルサリチル
酸と制酸剤は配合変化を起こし不安定であるため単一の
錠剤や粒状物にすることはできない。たとえば錠剤なら
ば多層錠にすれはアセチルサリチル酸と制酸剤を直接接
触させない製剤が可能となる。粒状物の場合は別々の粒
状物にして混合する方法も考えられるか粒状物閥の接触
面相を考慮するとやはり不安定になる要素があり粒状物
という形態での製剤化は困難であった。しかし、粒状物
は吸収面で良好であるという特徴があるため、アセチル
サリチル酸と制酸剤を含有する粒状物の製剤化かできな
いかと鋭意検討したところ、偶然にもアセチルサリチル
酸を含有する粒状物および制酸剤を含有する粒状物のど
ちらが一方又は両方の粒状物をコーティング剤でコーテ
ィングすればアセチルサリチル酸と制酸剤を直接接触せ
ずに配合できるため安定化が図られることを見いだし本
発明を完成するに至った。ただしこの場合制酸剤が胃液
中でその効果を発揮する必要があるのでコーティング剤
としては前液に溶解するもの、例えば水又は酸性水溶液
に俗解するものが用いられる。
以下、本発明につき詳しく説明する。
アセチルサリチル酸または制酸剤を含有する粒状物は、
でん粉、結晶セルロース、乳糖等の賦形剤、崩壊剤、結
合剤なとの添加剤を用いて一般的な方法で調製するがア
セチルサリチル酸の場合、平均粒子径が１００μｍ以上
のもので吸収に支障かなけれは結晶をそのまま粒状物と
して用いてもよい。なお制酸剤としては炭酸マクネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシ
ウム、沈降炭酸カルシウム等が用いられる。このように
調製された粒状物へのコーティング剤のコーティングは
一般的な手法で行うことができる。本発明で使用すルコ
ーティング剤は、制酸剤が胃液中でその効果を発揮する
必要があるため水又は酸性水溶液に溶解するものが好ま
しい。この条件を満たすモノトシテ砂糖、ＰＥＧ−６０
００，単糖類、二ａａ、Ｓアルコール、士ルロース系の
水溶性コーティング剤（ヒドロキシプロピルセルロース
、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースなど）、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリヒ
ニルピロリドン、ポリビニルアセタールジエチルアミノ
ア士テート、ジメ（チルアミノエチルメタクリレート・
メＡイタクリレート共重合体（例えばオイドラギット■
り等があげられる。コーテイング量は通常被コーテイン
グ物に対して５〜１ｏｏ％、好ましくは１０〜４０チが
適当である。コーティングはアセチルサリチル酸の粒状
物または制酸剤の粒状物のどちらか一方に施せば効果は
あるが、両方の粒状物にそれぞれコーティングを施す方
かより確実な効果を示すので好ましい。
でん粉、結晶セルロース、乳糖等の賦形剤、崩壊剤、結
合剤なとの添加剤を用いて一般的な方法で調製するがア
セチルサリチル酸の場合、平均粒子径が１００μｍ以上
のもので吸収に支障かなけれは結晶をそのまま粒状物と
して用いてもよい。なお制酸剤としては炭酸マクネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、乾燥水酸化アルミニウムゲル、酸化マグネシ
ウム、沈降炭酸カルシウム等が用いられる。このように
調製された粒状物へのコーティング剤のコーティングは
一般的な手法で行うことができる。本発明で使用すルコ
ーティング剤は、制酸剤が胃液中でその効果を発揮する
必要があるため水又は酸性水溶液に溶解するものが好ま
しい。この条件を満たすモノトシテ砂糖、ＰＥＧ−６０
００，単糖類、二ａａ、Ｓアルコール、士ルロース系の
水溶性コーティング剤（ヒドロキシプロピルセルロース
、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースなど）、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）、ポリヒ
ニルピロリドン、ポリビニルアセタールジエチルアミノ
ア士テート、ジメ（チルアミノエチルメタクリレート・
メＡイタクリレート共重合体（例えばオイドラギット■
り等があげられる。コーテイング量は通常被コーテイン
グ物に対して５〜１ｏｏ％、好ましくは１０〜４０チが
適当である。コーティングはアセチルサリチル酸の粒状
物または制酸剤の粒状物のどちらか一方に施せば効果は
あるが、両方の粒状物にそれぞれコーティングを施す方
かより確実な効果を示すので好ましい。
上記の方法で調製された粒状物は通常、分包剤又は硬カ
プセル剤に充てんして市販されるが、いずれの場合でも
アセチルサリチル酸と制酸剤か直接接触しないので安定
して保存できる。
プセル剤に充てんして市販されるが、いずれの場合でも
アセチルサリチル酸と制酸剤か直接接触しないので安定
して保存できる。
以下実施例を示し、本発明を具体的に説明する。
実施例１
Ａ・制酸剤の粒状物
造粒成分 重質炭酸マグネシウム ５００ｑト
ウモロコシデンプン １００■コーテイング成
分 絹製白糖 ２４０ｑ上記成分分量に
なるように１質炭酸マグネシウムとトウモロコシテンプ
ンをヒドロキシプロピルセルロースの水溶液で練合した
後、押出し造粒法（スクリーン口径０．８９φ）で造粒
し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒を得た。
ウモロコシデンプン １００■コーテイング成
分 絹製白糖 ２４０ｑ上記成分分量に
なるように１質炭酸マグネシウムとトウモロコシテンプ
ンをヒドロキシプロピルセルロースの水溶液で練合した
後、押出し造粒法（スクリーン口径０．８９φ）で造粒
し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒を得た。
その顆粒をフローコーター■により８０係精製白糖、３
０％エタノール水溶液で上記成分分量になるようにコー
ティングした。
０％エタノール水溶液で上記成分分量になるようにコー
ティングした。
Ｂ、アセチルサリチル酸の粒状物
アセチルサリチル酸 ６００■トウモロコ
シテンブン １００■アセチルサリチル酸と
トウモロコシテンプンにヒドロキシプロピルセルロース
のアルコール浴液で練合した後、押出し造粒法（スクリ
ーン口径０８製φ）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４
８メツシユの顆粒を得た。
シテンブン １００■アセチルサリチル酸と
トウモロコシテンプンにヒドロキシプロピルセルロース
のアルコール浴液で練合した後、押出し造粒法（スクリ
ーン口径０８製φ）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４
８メツシユの顆粒を得た。
と
コーティングされた制酸剤の顆粒台アセチルサリチル酸
の顆粒を混合したのちアルミ箔袋詰を行い、次の所定条
件で保存して顆粒の変色の程度を観察し表１の結果を得
た。また比較のためコーチインク処理していない制酸剤
の顆粒と上記Ｂのアセチルサリチル酸の顆粒を同様に保
存しその変色の程度を観察した。
の顆粒を混合したのちアルミ箔袋詰を行い、次の所定条
件で保存して顆粒の変色の程度を観察し表１の結果を得
た。また比較のためコーチインク処理していない制酸剤
の顆粒と上記Ｂのアセチルサリチル酸の顆粒を同様に保
存しその変色の程度を観察した。
また変色の程度の評価は以下の基準に従った。
評価 −：変色せず
±：わずかに赤褐色に変色
十二赤褐色に変色
Ｈ−二著しく赤褐色に変色
衣１
実施例２
Ａ、制酸剤の粒状物
重質炭酸マグネシウム ２５０■トウモロ
コシデンプン １００Ｔｌ！コーテイン
グ成分 上記の成分になるようにメタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム（ノイシリン■）と重質炭酸マグネシウムとトウモ
ロコシデンプンをヒドロキシプロピルセルロース水溶液
で練合した後押出し造粒法（スクリーン口径０．８鵡φ
）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒
を得た。
コシデンプン １００Ｔｌ！コーテイン
グ成分 上記の成分になるようにメタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム（ノイシリン■）と重質炭酸マグネシウムとトウモ
ロコシデンプンをヒドロキシプロピルセルロース水溶液
で練合した後押出し造粒法（スクリーン口径０．８鵡φ
）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒
を得た。
その顆粒をフローコーター■により５％ＡＥＡエタノー
ル溶液で上記成分分量になるようにコーティングした。
ル溶液で上記成分分量になるようにコーティングした。
Ｂ、アセチルサリチル酸の粒状物
アセチルサリチル酸 ６００１９トウモ
ロコシデンプン １００キアセチルサリチ
ル酸とトウモロコシデンプンをヒドロキシプロピルセル
ロース水溶液で練合した後、押出し造粒法（スクリーン
口径０、８ Ｍ・φ）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜
４８メツシユの顆粒を得た。
ロコシデンプン １００キアセチルサリチ
ル酸とトウモロコシデンプンをヒドロキシプロピルセル
ロース水溶液で練合した後、押出し造粒法（スクリーン
口径０、８ Ｍ・φ）で造粒し、乾燥、整粒して１２〜
４８メツシユの顆粒を得た。
コーティングされた制酸剤の顆粒とアセチルサリチル酸
の顆粒を混合したのちガラスびん詰を行い、次の所定条
件で保存して顆粒の変色の程度を観察し表２の結果を得
た。また比較のためコーティング処理していない制酸剤
の顆粒と上記Ｂのアセチルサリチル酸の顆粒を同様に保
存しその変色の程度を観察した。
の顆粒を混合したのちガラスびん詰を行い、次の所定条
件で保存して顆粒の変色の程度を観察し表２の結果を得
た。また比較のためコーティング処理していない制酸剤
の顆粒と上記Ｂのアセチルサリチル酸の顆粒を同様に保
存しその変色の程度を観察した。
表２
実施例３
Ａ、制酸剤の粒状物
造粒成分 合成ヒドロタルサイｌ−５００！トウモロコ
シデンプン １００１１ｖメチルセルロース
２０Ｔｎｆコ一テイング成分 ステアリン酸 ５０■上記成分にな
るように合成とドロタルサイトとトウモロコシデンプン
をメチルセルロース水溶液で練合した後押出し造粒法（
スクリーン口径０．８ ａφ）で造粒し、乾燥、整粒し
て１２〜４８メツシユの顆粒を得た。
シデンプン １００１１ｖメチルセルロース
２０Ｔｎｆコ一テイング成分 ステアリン酸 ５０■上記成分にな
るように合成とドロタルサイトとトウモロコシデンプン
をメチルセルロース水溶液で練合した後押出し造粒法（
スクリーン口径０．８ ａφ）で造粒し、乾燥、整粒し
て１２〜４８メツシユの顆粒を得た。
その顆粒をフローコーター［有］によりヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース（ＴＣ−５Ｒ）とステアリン酸の
アルコール水溶液で上記分量になるようにコーティング
した。
ピルメチルセルロース（ＴＣ−５Ｒ）とステアリン酸の
アルコール水溶液で上記分量になるようにコーティング
した。
Ｂ、アセチルサリチル酸の粒状物
造粒成分 アセチルサリチル酸 ６００
〜トウモロコシデンプン １００■コーテイ
ング成分 オイドラキット＠Ｅ ２００■上記成分
になるようにアセチルサリチル酸とトウモロコシデンプ
ンをヒドロキシプロピルセルロースのアルコール溶液で
練合した後、押出し造粒法（スクリーン口径０．８訃φ
〕で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒
を得た。その顆粒をフローコー宍ター〇によりオイドラ
ギット［有］Ｅアルコール溶液で上記分量になるように
コーティングした。
〜トウモロコシデンプン １００■コーテイ
ング成分 オイドラキット＠Ｅ ２００■上記成分
になるようにアセチルサリチル酸とトウモロコシデンプ
ンをヒドロキシプロピルセルロースのアルコール溶液で
練合した後、押出し造粒法（スクリーン口径０．８訃φ
〕で造粒し、乾燥、整粒して１２〜４８メツシユの顆粒
を得た。その顆粒をフローコー宍ター〇によりオイドラ
ギット［有］Ｅアルコール溶液で上記分量になるように
コーティングした。
コーティングされた制酸剤の顆粒とコーティングされた
アセチルサリチル酸の顆粒を混合したのちカプセルに充
てんしＰ’Ｉ’Ｐ包装を施し、次の所定条件下で保存し
て顆粒の変色の程度を観察し表３の結果を得た。また比
較のためコーティング処理していない制酸剤の顆粒とア
セチルサリチル酸の顆粒を同様に保存しその変色の程度
を観察した。
アセチルサリチル酸の顆粒を混合したのちカプセルに充
てんしＰ’Ｉ’Ｐ包装を施し、次の所定条件下で保存し
て顆粒の変色の程度を観察し表３の結果を得た。また比
較のためコーティング処理していない制酸剤の顆粒とア
セチルサリチル酸の顆粒を同様に保存しその変色の程度
を観察した。
実施例３ ２及び３から明らかなように、制酸剤を含有
する粒状物とアセチルサリチル酸を含有する粒状物のど
ちらにもコーティングを施さずに混合したものは保存中
に変色したか、制酸剤を含有する粒状物およびアセチル
サリチル酸を含有する粒状物のどちらか一方又は両方の
粒状物にコーティングを施すことにより混合しても保存
中の変色を防止することができた。
する粒状物とアセチルサリチル酸を含有する粒状物のど
ちらにもコーティングを施さずに混合したものは保存中
に変色したか、制酸剤を含有する粒状物およびアセチル
サリチル酸を含有する粒状物のどちらか一方又は両方の
粒状物にコーティングを施すことにより混合しても保存
中の変色を防止することができた。
Claims (1)
- 制酸剤を含有する粒状物およびアセチルサリチル酸を含
有する粒状物のどちらか一方又は両方の粒状物に水又は
酸性水溶液に溶解するコーティング剤でコーティングす
ることを特徴とするアセチルサリチル酸と制酸剤を含有
する解熱鎮痛剤の製造方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6879583A JPS59193825A (ja) | 1983-04-18 | 1983-04-18 | 解熱鎮痛剤の製造方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6879583A JPS59193825A (ja) | 1983-04-18 | 1983-04-18 | 解熱鎮痛剤の製造方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59193825A true JPS59193825A (ja) | 1984-11-02 |
Family
ID=13384007
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6879583A Pending JPS59193825A (ja) | 1983-04-18 | 1983-04-18 | 解熱鎮痛剤の製造方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59193825A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0213761A2 (en) * | 1985-08-13 | 1987-03-11 | Pharmacontrol Corp. | Stable sodium aspirin tablet compositions |
| EP0294933A2 (en) * | 1987-05-08 | 1988-12-14 | Smith Kline & French Laboratories Limited | Pharmaceutical compositions |
| JP4736299B2 (ja) * | 1999-12-28 | 2011-07-27 | ダイキン工業株式会社 | 変成装置 |
-
1983
- 1983-04-18 JP JP6879583A patent/JPS59193825A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0213761A2 (en) * | 1985-08-13 | 1987-03-11 | Pharmacontrol Corp. | Stable sodium aspirin tablet compositions |
| EP0294933A2 (en) * | 1987-05-08 | 1988-12-14 | Smith Kline & French Laboratories Limited | Pharmaceutical compositions |
| JP4736299B2 (ja) * | 1999-12-28 | 2011-07-27 | ダイキン工業株式会社 | 変成装置 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5382601A (en) | Memantine-containing solid pharmaceutical dosage forms having an extended two-stage release profile and production thereof | |
| JP3778948B2 (ja) | 水溶性薬物を含有する制御的放出錠剤 | |
| US5387420A (en) | Morphine-containing efferverscent composition | |
| AU2001255509B2 (en) | Taste masking coating composition | |
| KR100358211B1 (ko) | 발포시스템및제약활성물질을함유하는과립제품이나정제와그제조방법 | |
| IE57954B1 (en) | Storage-stable,quick disintegrating tablets | |
| CN1183273A (zh) | 具有增强崩解性的薄膜包衣片组合物 | |
| JP5490347B2 (ja) | 経口投与用製剤 | |
| JPS6229514A (ja) | 医薬活性物質の遅延放出形粒状物及びその製造方法 | |
| IE48879B1 (en) | An analgesic effervescent powder and process for its preparation | |
| KR20000076475A (ko) | 약제학적 활성 성분의 함량이 90중량% 이하인 펠렛의제조방법 | |
| JP5201819B2 (ja) | 固形組成物 | |
| NO329940B1 (no) | Anvendelse av crospovidon med natriumhydroksyd for a stabilisere rabeprazol | |
| CZ20011845A3 (cs) | Farmaceutické přípravky obsahující cefuroximaxetil | |
| EA002897B1 (ru) | Покрытые оболочкой частицы гранулированного кристаллического ибупрофена | |
| JPS6037093B2 (ja) | 被覆組成物 | |
| US5320852A (en) | Antacid microtablets | |
| JPS59193825A (ja) | 解熱鎮痛剤の製造方法 | |
| WO1999036097A1 (fr) | Agent de desintegration | |
| JPH03227916A (ja) | 発泡性製剤組成物 | |
| EP0319074A1 (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
| JP2006016329A (ja) | 粒状医薬品 | |
| HU221435B (en) | Pellet-based pharmaceutical composition of controlled release with high content of potassium-chloride, and process for it's production | |
| JPS63107933A (ja) | シヨ糖硫酸エステルアルミニウム塩製剤の製造法 | |
| WO2008106901A1 (en) | A pharmaceutical composition with atorvastatin active ingredient |