JPS5824523A - 抗悪性新生物剤 - Google Patents

抗悪性新生物剤

Info

Publication number
JPS5824523A
JPS5824523A JP56122932A JP12293281A JPS5824523A JP S5824523 A JPS5824523 A JP S5824523A JP 56122932 A JP56122932 A JP 56122932A JP 12293281 A JP12293281 A JP 12293281A JP S5824523 A JPS5824523 A JP S5824523A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
organic solvent
polar organic
bark
extract
melium
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP56122932A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS6213931B2 (ja
Inventor
Masaki Shimizu
正樹 清水
Tadashi Shiyudo
首藤 忠志
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Terumo Corp
Original Assignee
Terumo Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Terumo Corp filed Critical Terumo Corp
Priority to JP56122932A priority Critical patent/JPS5824523A/ja
Publication of JPS5824523A publication Critical patent/JPS5824523A/ja
Priority to JP61251908A priority patent/JPS62116521A/ja
Publication of JPS6213931B2 publication Critical patent/JPS6213931B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 1、発明の背景 技術分野 本発明はセンダン樹皮の新規な極性有機溶媒抽出物に関
する。本発明の抽出物は抗悪性新生物剤並びに抗菌剤と
して有用である。
先行技術 センダン樹皮は漢方で苦種皮(クレンビ)と称し、煎じ
て回虫、鉤虫、条虫の駆除あるいはマラリア熱の治療に
使用されている。しかし、センダン樹皮の極性有機溶媒
抽出物は新規であシ、また、センダン樹皮に抗悪性新生
物作用または抗菌作用を有する成分が含まれていること
は従来知られていない。
■0発明の目的 本発明者等は、センダン樹皮に含まれている成分の薬理
作用について鋭意研究を重ねた結果、センダン樹皮を特
定の溶媒で抽出して得られる成分が優れた抗悪性新生物
作用を有し、また抗菌活性も示すことを知った。
従って本発明の目的は、第1に悪性新生物、殊に悪性腫
瘍の治療並びに細菌感染症の治療に有効な新規センダン
樹皮の抽出物を提供することにある。
本発明の目的は、第2に、センダン樹皮の抽出物を有効
成分とする抗悪性新生物作用ン供することにある。
本発明の目的は、第3に、センダン樹皮の抽出物を有効
成分とする抗菌剤を提供することにある。
■1発明の詳細な説明 本発明の抽出物は、センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出
処理することによって得られる。
本発明において、センダン樹皮とは、センダン(Mel
ia agedarach L、 var、 japo
nica Makino ) 、タイワンセンダン(M
elia azedarach L、 )またはトウセ
ンダン(Melia azedarach var、 
toosendan Makino )の樹皮を意味す
る。樹皮は乾燥細断したものが望ましく、市販の苦梗皮
が好適に使用される。
本発明のセンダン樹皮抽出物は、上記1樹皮に極性有機
溶媒を加え、室温あるいは加熱して抽耐処理し、抽出混
合物を濾過し、ろ液から溶媒を留去することによって得
られる。抽出溶媒として使用される極性有機溶媒の例と
しては、メタノール、エタノール、n−70ロノ?ノー
ル、インゾロパノール、n−ブタノールのようなアルコ
ール、ピリジン、+セトン等が挙げられる。アル・−ル
特にメタノールまたはエタノールが好適である。抽出処
理時間は、原料の種類、品質等に従って適宜決定される
が通常数時間乃至2日間程度である。
本発明のセンダン樹皮の抽出処理に当シ、極性有機溶媒
による抽出処理操作に先立って、非極性有機溶媒でセン
ダン樹皮を抽出前処理すると、不要な成分が除去されて
効力の強いセンダン樹皮抽出物が得られる。抽出前処理
で使用される非極性有機溶媒の例としては、ペンゼ〉′
、トルエン1キシレン、n−ヘキサン、クロロホルム、
四塩化炭素、酢酸エチル等が挙げられる。抽出前処理は
、上記の溶媒をセンダン樹皮に加え、室温あるいは加熱
して不要な成分を抽出除去することによって行なわれる
。抽出前処理は通常、数時間乃至2日間である。抽出前
処理後、混合物を濾過し、残渣を抽出工程に供する。
本発明におけるセンダン樹皮抽出物の特性は次の通シで
ある。
1)色と形状 褐色粉末 2)紫外線吸収スペクトル 第1図に示す通シである(実施例4メタノ一ル画分)。
UVλMeOH293nm(アルカリ条件)ax 280nm(酸性条件) 279nm(中性条件) 3)赤外線吸収スペクトル 第2図に示す通シである(実施例イメタノール画分)。
IRvKB’crn−’ :1610 、2930 、
3350〜3400ax 4)溶解性 メタノール、エタノールに可溶、ベンゼン、酢酸エチル
に不溶。
5)急性毒性 ICR雄4週令マウス(体重20±1?)腹腔内投与で
LD5o= 260 myAyであった。
本発明のセンダン樹皮抽出物は、各種の悪性腫瘍および
細菌感染症の、治療に有用であシ、その投与形態として
は、例えば皮下注射、静脈内注射、筋肉内注射による非
経口投与、または錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、シ
ロップ剤等による経口投与または軟膏による経皮投与を
あげることができる。本抽出物の投与量は投与経路、患
者の年令、体重、症状によって異なるが成人男子に対し
て1日約1〜sfPである。
本発明の抽出物は、常法に従って製剤化され投与される
。例えば、本抽出物の乾燥粉末をバイアル等の容器にい
れ、別にアンプル等の容器に生理食塩水、ブドウ糖液あ
るいはカル?キシメチルセルロース(CMC)懸濁液を
用意し、用時粉末を懸濁溶解して注射する。その他、エ
マルジョンにして注射してもよい。例えば油中水(Wl
o)型エマルジョンの場合は流動ツクラフイン等の鉱物
油、ゴマ油、ビーナツツ油等の植物油にソルビタン脂肪
酸エステル等の界面活性剤を組み合せて用いる。
次に実施例および製剤例をあげて本発明をさらに具体的
に説明する。
実施例1゜ セフ/ンの乾燥樹皮30.0pにメタノール300−を
加え室温で1日抽出処理を行なった。抽出混合物を涙過
してメタノール抽出液を得た。抽出残直に再びメタノー
ル300dを加え、上記と同様に抽出処理を行なった。
この操作を計3回行ない、メタノール抽出液3回分を集
め、ロータリーエバポレーターを用いて濃縮乾固し、粉
末化した。これをメタノール画分とする。メタノール画
分585.6■が得られた。
実施例2゜ メタノールの代シにエタノールを用いる以外は実施例1
と同様に抽出処理を行ない、506.’8■のエタノー
ル画分を得た。
実施例3゜ センダンの乾燥樹皮30.0%にベンゼン30〇−を加
え、室温で1日抽出前処理操作を行なった。
抽出混合物を渥過し、残渣に臀びベンゼン300−を加
えて上記と同様に抽出前処理操作を行なった。この操作
を計3回行ない、ベンゼン抽出液3回分を集め、ロータ
リー主バポレーターを用いて濃縮乾固し、粉末化した。
これをベンゼン画分とする。抽出前処理操作で得られた
抽出残渣にメタノール300−を加え、室温で1日抽出
操作を行なった。抽出混合物を涙過し、残渣に再びメタ
ノール300−を加えて上記と同様に抽出操作を行なっ
た。この操作を計3回行ない、メタノール抽出液3回分
を集め、ロータリーエバポレーターを用いて濃縮乾固し
、粉末化して本発明のセンダン樹皮抽出物を得た。これ
をメタノール画分とする。
ベンゼン画分450.01n9、メタノール画分480
.2雫が得られた。
実施例4゜ センダンの乾燥樹皮の代シに市販の苦t%皮を使用する
以外は、実施例3と同様に抽出前処理および抽出処理を
行なってベンゼン画分421.17Qおよびメタノール
画分993.5■が得られた。
実施例5゜ メタノールによる抽出処理を室温で行なう代シに加熱還
流して行なう以外は実施例3と同様に抽出前処理および
抽出処理を行なってベンゼン画分439.21n9およ
びメタノール画分521.51ngが得られた。
実施例6゜ センダンの樹皮の代シに苦矛東皮を使用する以外は実施
例5と同様に抽出前処理および抽出処理を行なってベン
ゼン画分415.9〜およびメタノール画分1013.
1■が得られた。
製剤例1゜ センダン樹皮抽出物1000ηを無菌5チ注射用ブドウ
糖溶液500m1に溶解し、この溶液を5−ずつバイア
ルに無菌的に分注し、凍結乾燥した。
このようにして1バイアル中10■のセンダン樹皮抽出
物を含む製剤を得た。用時、注射用蒸留水に溶解して使
用する。  。
製剤例2゜ 上記製剤例1と同様にしてバイアル製剤をつくった。た
だし、無菌5%注射用ブドウ糖溶液500−の代シに生
理食塩水500−を使用した。用時、注射用蒸留水に溶
解して使用する。
■0発明の具体的作用効果 上記実施例で得られたセンダン樹皮抽出物について抗悪
性新生物作用および抗菌作用の効果を測定した。
試験例1゜ (細胞調製) 10%ウシ胎児血清入シRPMI−1640培地で4日
間培養し7’(マウス+7) L−5178Y細胞を1
.0X105個/−となるように調製し、これを96穴
U底マイクロプレートに1穴(250μを容)当j55
0μを入れた。
(効果測定方法) 上記マイクロプレートに、培地に溶かした試料を1穴当
シ50μを入れ、37℃炭酸ガス培養器中で48時間培
養した。培養後、各穴の細胞数を数え、試料を入れない
対照のものと数を比較し、50%の細胞を死滅させるに
必要な濃度を算出し、IC5oとした。結果を表1に示
す。表中、試料は実施例番号で表示しであるが、これは
該当する実施例で得られたセンダン樹皮抽出物を試料と
して使用したことを示す。表2においても同様である。
表  1 L−5178Y細胞に対する効果 表1から本発明のセンダ/樹皮抽出物(メタノールまた
はエタノール画分)がマウス樹立リンノf細胞L−51
78Yに対して強い細胞毒性を有していることが明らか
である◎ 試験例2゜ (試料調製) リン酸緩衝食塩水(ギグコ社製、リン酸9.5mMヲ含
tr : PBS )に0゜5%カルボキシメチルセル
ロース(CMC)を懸濁させた溶液に所定濃度になるよ
うに各画分試料を溶解させた。
(ザルコーマ180ガン細胞移植) ICRマウス腹腔中で継代培養したデルコーマ180ガ
ン細胞を腹水とともにとシ出し、生理食塩水で適当に希
釈して細胞数が1.0X108個/−となるように調製
した。この細胞懸濁液の0.1−を4週令雄ICRマウ
ス腹腔へ注射器を用いて移植した。従って1匹あたシの
移植細胞数は1.0X10’個である。
(試料投与) デルコーマ180ガン細胞を移植した次の日よシ1日1
回連続4日間、上に調製した試料を注射器を用いて腹腔
に0.1−投与した。1試料1濃度につき6匹のマウス
を使用した。対照は試料の溶剤として用いた上記CMC
人り PBSを同様に投与したものとした。投与量の表
示はマウス体重1に9あたシの■数とした。
(効果の判定法) ガン細胞移植後7臼目にそれぞれのマウスの体重を測定
した。次に腹腔に貯まった腹水を全量とシ出した後のマ
ウスの体重を測定した。腹水採取前後の体重の差を腹水
量とする。採取した腹水をヘマトクリット管に吸い込ま
せ、ヘマトクリット測定用ローターを用いて、低温で遠
心分離し、−血液のへマドクリット値に相当するアサイ
ドクリット値を得た(腹水中に占めるガン細胞の割合)
。−腹水量にこの値を乗ずれば全腹水中の細胞の容量が
得られる。これを全細胞容量(トータル・ノクツクト・
セル・デリュウム; TPCV 5とする。対照では、
全腹水量は6〜10m7!、TPCVは、1.6〜2.
5−となった。
試料投与マウスのTPCVと対照投与マウスのTPCV
 (7)比(T/C’)をとって100〜66eIbの
ものをガンに対する効果なしく−)、65〜41%のも
のをやや有効(+)、40〜11チのものを有効(廿)
、10〜0チのものを著効(+)))とする。結果を表
2に示す。
試験例3゜ (デルコーマ180ガン細胞移植) 試験例2と同様にして1.0X108個/ゴの細胞懸濁
液を調製した。この懸濁液の0.1−を4週令、雄IC
Rマウス背部皮下に注射器を用いて細胞を移植した。
(効果判定法) ガン細胞移植後21日日に成長し念ガン組織を摘出し、
その重量を測定した(1群6匹の平均値)。
この重量と対照のものとの比(T/C)をとって効果判
定を行った。対照のガン組織重量は1.5〜3.5?で
あった。比の値が100〜71%のものを無効(−)、
70〜51チのものをやや有効(+)、50〜21%の
ものを有効(丑)、20〜0cIbOものを著効(+l
+)とした。結果を表2に示す。
表2から、本発明のセンダン樹皮抽出物(メタノールま
たはエタノール画分)がザルコーマ180腹水ガン及び
固型ガンに有効であることが明らかである。
また、実施例4のメタノール画分の最小有効投与量は次
の通シである。
ザルコーマ180腹水ガン     11ダ/に9ザル
コーマ180固型ガy     50rv/に9試験例
4゜ ウニ卵細胞分裂阻止活性 本発明のセンダン樹皮抽出物について、ウニ卵を用いて
細胞分裂阻止活性を次の方法で測定した。
パ7ンウニまたはムラサキウニの受精卵を試験管1本当
シ200〜300個海水2ゴとともに入れた。
これに殆んど同時に上記実施例で得られたセンダン樹皮
抽出物の溶液(水溶液またはジメチルスルホキサイド溶
液)0.2−を加え、ウニ受精卵の細胞分裂状態を顕微
鏡下で観察した。その結果を表3に示す。
表  3 ウニ卵細胞分裂阻止活性 試験例5゜ 抗菌活性 実施例4で得られたセンダン樹皮のメタノール画分につ
いて普通寒天を用いた希釈法で常法に従って抗菌活性を
試験した。結果を表4に示す。表4に示すように、本メ
タノール抽出物はダラム陽性菌に対して抗菌活性を示す
表  5 抗菌活性
【図面の簡単な説明】
第1図は実施例4で得られたセンダン樹皮抽出物(メタ
ノール画分)の紫外線吸収スペクトルを示し、第2図は
同物質の赤外線吸収スペクトルを示す。 手続補正書(自発) 昭和56年11月24日 特許庁長富 島田春樹殿 1、事件の表示 昭和56年 特許 願第121932号3、 補正をす
る者 事件との関係 特許出鳳人 4、代理人 7、補正の対象 (1)明細書第19頁第1行の「表5」を「表4」と訂
正する。 以上

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)  センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出処理して
    得られるセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  2. (2)極性有機溶媒がアルコールである特許請求の範囲
    第1項記載のセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  3. (3)アルコールがメタノールである特許請求の範囲第
    1項記載のセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  4. (4)  アルコールがエタノールである特許請求の範
    囲第1項記載のセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  5. (5)  ゼンダン樹皮を非極性有機溶媒で抽出前処理
    し、得られた抽出残渣を極性有機溶媒で抽出処理して得
    られるセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  6. (6)非極性有機溶媒がベンゼンである特許請求の範囲
    第5項記載のセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物。
  7. (7)  センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出処理して
    得られるセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物を有効成分
    とする抗悪性新生物剤。
  8. (8)センダン樹皮を極性有機溶媒で抽出処理して得ら
    れるセンダン樹皮の極性有機溶媒抽出物を有効成分とす
    る抗菌剤。
JP56122932A 1981-08-07 1981-08-07 抗悪性新生物剤 Granted JPS5824523A (ja)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP56122932A JPS5824523A (ja) 1981-08-07 1981-08-07 抗悪性新生物剤
JP61251908A JPS62116521A (ja) 1981-08-07 1986-10-24 抗菌剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP56122932A JPS5824523A (ja) 1981-08-07 1981-08-07 抗悪性新生物剤

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP61251908A Division JPS62116521A (ja) 1981-08-07 1986-10-24 抗菌剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS5824523A true JPS5824523A (ja) 1983-02-14
JPS6213931B2 JPS6213931B2 (ja) 1987-03-30

Family

ID=14848172

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP56122932A Granted JPS5824523A (ja) 1981-08-07 1981-08-07 抗悪性新生物剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS5824523A (ja)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002047706A3 (en) * 2000-12-15 2003-12-31 Pharmacia Corp Selective cox-2 inhibition from plant extracts
JP2004256426A (ja) * 2003-02-25 2004-09-16 Kuniaki Nejime 抗腫瘍剤

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002047706A3 (en) * 2000-12-15 2003-12-31 Pharmacia Corp Selective cox-2 inhibition from plant extracts
JP2004256426A (ja) * 2003-02-25 2004-09-16 Kuniaki Nejime 抗腫瘍剤

Also Published As

Publication number Publication date
JPS6213931B2 (ja) 1987-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6656316B2 (ja) ハマナツメの使用方法、ハマナツメ抽出物の使用方法及び薬物混合物の使用方法
CN1762967B (zh) 甘草次酸衍生物、制备方法及其用途
Pitchaipillai et al. In vitro antidiabetic activity of ethanolic leaf extract of bruguiera Cylindrica L.–glucose uptake by yeast cells method
US4515785A (en) Neem bark extracts
Kimenju et al. In vitro anthelmintic potential of Vernonia amygdalina and Secamone africana on gastrointestinal nematodes
US4537774A (en) Hot-water extracts of neem bark
Hamrun et al. Toxicity test of bioactive red alga extract Eucheuma spinosum on shrimp Artemia salina leach
CN100522184C (zh) 具有抗肿瘤和抗毒活性的提取物
DK166806B1 (da) Anvendelse af plantepollenekstrakter til fremstilling af farmaceutiske, tumorcellevaeksthaemmende praeparater
CN106177187B (zh) 具有增效减毒抗肝癌作用的茶多酚茶多糖组合物
KR100248942B1 (ko) 항암 효과를 가지는 삼백초 추출물 및 그의 제조방법
JPS5824523A (ja) 抗悪性新生物剤
Afroze et al. Proximate analysis, phytochemical screening and antioxidant activity of Psidium guajava leaves growing in coastal area of Bangladesh
Goshwami et al. In-vitro evaluation of anthelmintic activity of Lasia spinosa leaves
US20050186297A1 (en) Extract from the leaves of Toona sinensis Roem., and the preparation process and uses thereof
US3151108A (en) Kryptoescin and process of making same
JP4480204B2 (ja) カワリハラタケの抗腫瘍性画分
Ampa et al. Evaluation of hypoglycemic, antihyperglycemic and antidiabetics properties of Trilepisium madagascariense DC Leeuwenberg (Moraceae)
JPS5849317A (ja) 抗悪性新生物剤
CN110934899A (zh) 一种旱莲草凝血止血活性成分的提取方法及应用
JPS5935889B2 (ja) 抗悪性新生物剤
FR2481704A1 (fr) Extrait de plantes du genre epimadium sp procede pour la preparation de cet extrait, agent immunostimulant comprenant cet extrait comme composant actif et immunotherapie obtenue en utilisant cet extrait
JPS6152808B2 (ja)
JPS63267726A (ja) 抗腫瘍剤
JPS6153335B2 (ja)