JPS58210016A - 抗腫瘍剤 - Google Patents
抗腫瘍剤Info
- Publication number
- JPS58210016A JPS58210016A JP9231982A JP9231982A JPS58210016A JP S58210016 A JPS58210016 A JP S58210016A JP 9231982 A JP9231982 A JP 9231982A JP 9231982 A JP9231982 A JP 9231982A JP S58210016 A JPS58210016 A JP S58210016A
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- JP
- Japan
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- cells
- oxocholecalciferol
- antitumor agent
- 1alpha
- vitro
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は１α、２５．２６−）リヒドロギシー２３−オ
キソコレカルシフェロールを含鳴スる抗１１！ ｉ、ｕ
剤に関する。
キソコレカルシフェロールを含鳴スる抗１１！ ｉ、ｕ
剤に関する。
現在用いられている抗憑性腫瘍剤としてはアルキル化剤
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ Ｖｌｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
、代謝拮抗剤、抗生剤、植物アルカロイド剤、免疫療法
剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ Ｖｌｔｒｏ
にて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い。
本発明者らは従来より生体内物質についての研究を行っ
てきた結果、１α、２５．２６−）ジヒドロキシ−２３
−オキソコレカルシフェロール（以下、本り勿質或いは
１．２５．２６− （ＯＨ）１−２３−０ＸＯ−Ｄｓと
略称する）がｌｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対１〜て殺細
胞効果を示すことを知見した。
てきた結果、１α、２５．２６−）ジヒドロキシ−２３
−オキソコレカルシフェロール（以下、本り勿質或いは
１．２５．２６− （ＯＨ）１−２３−０ＸＯ−Ｄｓと
略称する）がｌｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対１〜て殺細
胞効果を示すことを知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えばビタミンＤ−１
その糾しい流れ（講談社すイエンテイフイ」 り）（１９８２）に開示されている。
その糾しい流れ（講談社すイエンテイフイ」 り）（１９８２）に開示されている。
−２３（）ＸＯ−Ｄ、 −２３−（）ＸＯ−Ｄ。
−２３−（）ＸＯ−ＤＢ
本発明者らは、Ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒｌ白血病由来のに
−５６２、ヒト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭ７
２細胞を用いて本物ｌ妊の抗腫瘍効果を調べたととろ）
１．１瘍細ＩＩＩ！増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認
められた。さらにマウス、ラットを宿主として行った試
験でも抗１市瘍効果が認められた。
−５６２、ヒト骨髄腫由来のＬＩＣＲ−ＬＯＮ−ＨＭ７
２細胞を用いて本物ｌ妊の抗腫瘍効果を調べたととろ）
１．１瘍細ＩＩＩ！増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認
められた。さらにマウス、ラットを宿主として行った試
験でも抗１市瘍効果が認められた。
本物質は１α、 ２５８ 、２６−（ＯＨ）、−２３−
０ＸＯ−Ｄ。
０ＸＯ−Ｄ。
； １（１’、２５Ｒ，２６（ＯＨ）３ ２３ ０ＸＯ
ＤＢ又はこれらの混合物であってもよいが、特に１α、
２５８゜ｉ ６−（ＯＨ）ｓ ２３ ０ Ｘ Ｏ”ｓが
好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活：生成分として上記の
物質を含有１７、下記に示すごとき種々の製剤形態で用
いられる。
ＤＢ又はこれらの混合物であってもよいが、特に１α、
２５８゜ｉ ６−（ＯＨ）ｓ ２３ ０ Ｘ Ｏ”ｓが
好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活：生成分として上記の
物質を含有１７、下記に示すごとき種々の製剤形態で用
いられる。
本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経口的経路で投与され
るが経口的に投与され得る特徴を有する。
るが経口的に投与され得る特徴を有する。
本物質を不動成分とする製剤は錠剤、散剤、顆粒剤、坐
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン勢も好ましい。その
他の成分として乳１＋、’ｌ 、でんぷん、メルク、ス
テアリン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩
、糖又はその紡導体アルコール、生別食塩水、立回活性
剤、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
剤、カプセル剤、アルコール溶液剤、油性溶液剤、水性
懸濁液剤などの投与形態で用いられる。又油性溶媒とし
ては、中級脂肪酸のトリグリセライドエステル、コーン
油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状エステルなどが用
いられる。又カカオ油、グリセリン勢も好ましい。その
他の成分として乳１＋、’ｌ 、でんぷん、メルク、ス
テアリン酸マグネシウム、ソルビン酸、ソルビン酸の塩
、糖又はその紡導体アルコール、生別食塩水、立回活性
剤、酸化防止剤等を本物質と併用し得る。
本物質は、単位投与形態の中に０．００００２〜４重量
％、打型しくは０．０００２〜１重吋％含有し得る。又
、本物質は成人に対し１日当り０．１Ａ７〜１００００
μｑ１好ましくは０．５〜１０００μり投与する。
％、打型しくは０．０００２〜１重吋％含有し得る。又
、本物質は成人に対し１日当り０．１Ａ７〜１００００
μｑ１好ましくは０．５〜１０００μり投与する。
実施例１
ヒト白血病由来のに−５６２であり、ＩＯＮ牛脂児血清
添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖するＩｎ
ｖｕｒｏ ｔ＠＝に株を用いて実験ζ行った。それぞれ
の細胞数がｌＸｌ０’／艷となるように培地に懸濁させ
１その５ ｍｌをシャーレに分注し、３７℃５％炭酸ガ
ス含有空気昇囲気の培養器中にて培養した。１ （１、
２５８、２６−（ＯＨ）、−２３−０ＸＯ−Ｄ、けジメ
チルスルホキシド（以下ＤＭＳＯど略す）に溶解し、Ｄ
Ｍ Ｓ Ｏノ４Ｆｋ終Ｕｉ＆カｏ、５容量％テ１α、
２５３゜２６ （ＯＨ）ａ ２３ ０ＸＯＤｓが所定
の＃耽になるようにシャーレに添加し、培養３日後にト
リパンブルー染色１−１総生細胞数を計測しな。結果を
第１表に示す。
添加ＲＰＭＩ １６４０培地に浮遊状で増殖するＩｎ
ｖｕｒｏ ｔ＠＝に株を用いて実験ζ行った。それぞれ
の細胞数がｌＸｌ０’／艷となるように培地に懸濁させ
１その５ ｍｌをシャーレに分注し、３７℃５％炭酸ガ
ス含有空気昇囲気の培養器中にて培養した。１ （１、
２５８、２６−（ＯＨ）、−２３−０ＸＯ−Ｄ、けジメ
チルスルホキシド（以下ＤＭＳＯど略す）に溶解し、Ｄ
Ｍ Ｓ Ｏノ４Ｆｋ終Ｕｉ＆カｏ、５容量％テ１α、
２５３゜２６ （ＯＨ）ａ ２３ ０ＸＯＤｓが所定
の＃耽になるようにシャーレに添加し、培養３日後にト
リパンブルー染色１−１総生細胞数を計測しな。結果を
第１表に示す。
第１表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭ、ＳＯ）投与群と比較した場合
の％を示す。
の％を示す。
上記の如く、１α、 ２５Ｓ 、 ２６ （ＯＨ）ｓ
２３０ＸＯ−Ｄ、は１００ｎす／１ｎ／ の６穫度
でに−５６２に対しては７２％の細胞増殖抑制率を示し
た。
２３０ＸＯ−Ｄ、は１００ｎす／１ｎ／ の６穫度
でに−５６２に対しては７２％の細胞増殖抑制率を示し
た。
実施例２
ヒ） ミｘ ｏ −マ由来（７） Ｌ ＩＣＲ−ＬＯＮ
−ＨＭｙ２ Ｔあリ、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ
１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養
株を用いて実験を行った。それぞれの細胞数がＩ Ｘ
１０’ ／ ｕｌとなるように培地に懸濁させ、その５
１２７！をシャーレに分注し、３７℃５９５炭酸ガス含
有空気グゲ囲気の培養器中にて培養した。１（ｆｆｉ、
２５Ｓ、２６−（ＯＨ）、−２３−０ＸＯ−Ｄ、はＤＭ
ＳＯＫｍ解し所定の濃度になるように添加し、）＠％３
日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測した。
−ＨＭｙ２ Ｔあリ、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ
１６４０培地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖｉｔｒｏ培養
株を用いて実験を行った。それぞれの細胞数がＩ Ｘ
１０’ ／ ｕｌとなるように培地に懸濁させ、その５
１２７！をシャーレに分注し、３７℃５９５炭酸ガス含
有空気グゲ囲気の培養器中にて培養した。１（ｆｆｉ、
２５Ｓ、２６−（ＯＨ）、−２３−０ＸＯ−Ｄ、はＤＭ
ＳＯＫｍ解し所定の濃度になるように添加し、）＠％３
日後にトリバンプルー染色し、総生細胞数を計測した。
結果を第２表に示す。
第２表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭＳＯ）投与群と比較した場合の
％を示す。
％を示す。
上記の如く、１α、 ２５Ｓ 、 ２６−（ＯＨ）、−
２３−０ＸＯ−Ｄ、は１００ｎり／ｒｎｅ の績度で
Ｌｌ（１’ｔに対しては９１％の細胞増殖抑制率を示し
た。
２３−０ＸＯ−Ｄ、は１００ｎり／ｒｎｅ の績度で
Ｌｌ（１’ｔに対しては９１％の細胞増殖抑制率を示し
た。
実ｍｆｕ３
アルゴン・バフリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプで７
２時間照躬して不純な反応性のパーオキシドを消失せし
めた中級脂肪酸のトリグリ七ライドエステルＩ Ｋｐに
１α、 ２５８ 、２６−（ＯＨ）ａ−２３−０ＸＯ−
Ｄ、５ｒｒ夕を溶；眸し、１カプセル中に１α、２５Ｓ
。
２時間照躬して不純な反応性のパーオキシドを消失せし
めた中級脂肪酸のトリグリ七ライドエステルＩ Ｋｐに
１α、 ２５８ 、２６−（ＯＨ）ａ−２３−０ＸＯ−
Ｄ、５ｒｒ夕を溶；眸し、１カプセル中に１α、２５Ｓ
。
２６−（ＯｆＩ）、−２３−０ＸＯ−Ｄ、を０．５）ｔ
９含有するように下記剤皮成分を加温俗解し軟カプセル
製：Ｉｆｆ機を用いて常法により軟カプセル剤に作・成
した。
９含有するように下記剤皮成分を加温俗解し軟カプセル
製：Ｉｆｆ機を用いて常法により軟カプセル剤に作・成
した。
削皮処カレリ
セラテン １０車位δ！ｊ
グリセリン ２ 〃
防ｊ島剤（エチルパラベン）０．０５ 〃チタンホ
ワイト ０．２重′ｋｋ部 水 ０．２２（最終形態に於ける重量部）
同様にしてｌカプセル中に１μｇｊ２μｑ又は５μシを
含有するものをそれぞれ作成した。
ワイト ０．２重′ｋｋ部 水 ０．２２（最終形態に於ける重量部）
同様にしてｌカプセル中に１μｇｊ２μｑ又は５μシを
含有するものをそれぞれ作成した。
代理人 川 （」 義 ル１［手続補
正書 昭和５７年８ 月、２ρ日 特許庁長官 若 杉 和 夫 殿 １、事件の表示 昭和５７年 特 願第９２３１９ 号
発明の名称 抗腫瘍剤 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 （１１０）呉羽化学工業株式会社４ 代
理 人 東京都新宿区新宿１丁目１番１４号 山
田ビル５゜ ６゜ ７゜ 明 細 書 １３発明の名称 抗腫瘍剤 ２、特許請求の範囲 （１）１α、２５．２６− ）ジヒドロキシ−２３−
オキソコレカルシフェロールを有効成分とする抗腫瘍剤
。
正書 昭和５７年８ 月、２ρ日 特許庁長官 若 杉 和 夫 殿 １、事件の表示 昭和５７年 特 願第９２３１９ 号
発明の名称 抗腫瘍剤 ３ 補正をする者 事件との関係 特許出願人 名 称 （１１０）呉羽化学工業株式会社４ 代
理 人 東京都新宿区新宿１丁目１番１４号 山
田ビル５゜ ６゜ ７゜ 明 細 書 １３発明の名称 抗腫瘍剤 ２、特許請求の範囲 （１）１α、２５．２６− ）ジヒドロキシ−２３−
オキソコレカルシフェロールを有効成分とする抗腫瘍剤
。
（２）ｌα、２５．２６− ）ジヒドロキシ−２３−オ
キンコレ力ルシフエロールが１α、２５８゜２６−ドリ
ヒドロキシー２３−オキソコレカルシフェロールである
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項に記載の抗肺鳳
剤。
キンコレ力ルシフエロールが１α、２５８゜２６−ドリ
ヒドロキシー２３−オキソコレカルシフェロールである
ことを特徴とする特許請求の範囲第１項に記載の抗肺鳳
剤。
３、発明の詳細な説明
本発明は１α、２５．２６−）リヒドロキシ−２３−オ
キ７コレカルシフエロールを含有ｆる抗腫瘍剤に関する
。
キ７コレカルシフエロールを含有ｆる抗腫瘍剤に関する
。
現在用いられている抗悪性朧礪剤としてはアルキル化剤
１代−（拮抗剤−抗生剤、植物ブルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒ
ｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
１代−（拮抗剤−抗生剤、植物ブルカロイド剤、免疫療
法剤等あるが、そのうち癌細胞に対してｉｎ ｖｉｔｒ
ｏにて殺細胞効果を示す薬剤は副作用も強いものが多い
。
本発明者らは従来より生体内物質についての研究を行っ
てきた結果、ｌα、２５．２６−）！Ｊヒドロキシー２
３−オキソコレカルシア ｚ ｏ −ル（以下１本物質
或いは１，２５．２６− （ＯＨ）ｓ−２３−ｏｘｏ
−ＤＢと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対し
て殺細胞効果を示すことを知見した。
てきた結果、ｌα、２５．２６−）！Ｊヒドロキシー２
３−オキソコレカルシア ｚ ｏ −ル（以下１本物質
或いは１，２５．２６− （ＯＨ）ｓ−２３−ｏｘｏ
−ＤＢと略称する）がｉｎ ｖｉｔｒｏで癌細胞に対し
て殺細胞効果を示すことを知見した。
本物質は次のような構造を有し、例えはビタミンｐ−「
その新しい流れ」（講談社すイエンテイフイク）（１９
８２）に開示されている。
その新しい流れ」（講談社すイエンテイフイク）（１９
８２）に開示されている。
０ＸＯ−Ｄ。
本発明者らは、 ｉｎ ｖｉｔｒｏでヒト白血病白米の
に−５６２、ヒト骨髄腫由来のＩＪＯＲ−ＬＯＮ−ＨＭ
ｙ ２細胞を用いて本物質の抗ａ４効果を調べたところ
腫穐細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
に−５６２、ヒト骨髄腫由来のＩＪＯＲ−ＬＯＮ−ＨＭ
ｙ ２細胞を用いて本物質の抗ａ４効果を調べたところ
腫穐細胞増殖抑制作用或いは殺細胞効果が認められた。
さらにマウス、ラットを宿主として行った試験でも抗藤
痛効来が認められた。゛ 本物質祉ｌα、２５８．２６−（ＯＨ）、−２３−ｏｘ
ｏ−ＤＢ； １α、 ２５ Ｂ、 ２６− （ｏｎ
）、 −２３−０ＸＯ−Ｄｌ 又はこれらの混合物で
あってもよいが、特にｌα、 ２５８．２６−（ｏＨ
）１−２３−ｏｘ。
痛効来が認められた。゛ 本物質祉ｌα、２５８．２６−（ＯＨ）、−２３−ｏｘ
ｏ−ＤＢ； １α、 ２５ Ｂ、 ２６− （ｏｎ
）、 −２３−０ＸＯ−Ｄｌ 又はこれらの混合物で
あってもよいが、特にｌα、 ２５８．２６−（ｏＨ
）１−２３−ｏｘ。
−〇ｓ が好ましい。本発明の抗腫瘍剤は活性成分と
して上記の物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤
形態で用いられる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経
口的経路で投与されるが経口的に投与され得る特徴を有
する。
して上記の物質を含有し、下記に示すごとき種々の製剤
形態で用いられる。本発明の抗腫瘍剤は腹腔内等の非経
口的経路で投与されるが経口的に投与され得る特徴を有
する。
本物質を有効成分とする製剤は錠剤、散剤。
顆粒剤、坐剤、カプセル剤、アルコール溶液剤。
油性溶液剤、水性懸濁液剤などの投与形態で用いられる
。又油性溶媒としては、中級脂肪酸のトリグリセライド
エステル、コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状
エステルなどが用いられる。又カカオ油、グリセリン等
も好ましい。
。又油性溶媒としては、中級脂肪酸のトリグリセライド
エステル、コーン油、綿実油、落花生油、魚肝油、油状
エステルなどが用いられる。又カカオ油、グリセリン等
も好ましい。
その池の成分として乳糖、でんぷん、タルク。
ステアリン酸マグネシウム、ンルビン酸、ソルビン酸の
塩、糖又はその防導体、アルコール。
塩、糖又はその防導体、アルコール。
生理食塩水、界面活性剤、酸化防止剤等を本物質と併用
し得る。
し得る。
本物質は、単位投与形態の中に０．０００ Ｏ２〜ａ重
ｊｍ：％、 好１シ＜ｕｏ、ｏ ｏ ０２〜１ｍ１ｉｌ
含有し得る。又１本物賞は成人に対し１日当り０．１
ｐｆ 〜１００００ｐ？、好ましくは０．５〜１０００
μ？投与する。
ｊｍ：％、 好１シ＜ｕｏ、ｏ ｏ ０２〜１ｍ１ｉｌ
含有し得る。又１本物賞は成人に対し１日当り０．１
ｐｆ 〜１００００ｐ？、好ましくは０．５〜１０００
μ？投与する。
実施例１
ヒト白血病出来のに−５６２であり、１０％牛脂児血清
除加ＲＰＭＩ １６４０ 培地に浮遊状で増殖するｉ
ｎ ｖｉｔｒｏ 培養株を用いて実験を行った。それ
ぞれの細胞数がｌ Ｘ １０’／−となるように培地に
懸濁させ、その５−をシャーレに分注し、３７℃５％炭
酸カス含有を気写囲気の培養器中にて培養した。１α、
２５８．２６−（ＯＨ）３−２３− ＯＸＯ−ＤＡはジ
メチルスにホキシト（以下ＤＭ８０と略す）に溶解し、
ＤＭ８０の最終濃度が０．５容量チでｌα、２５８．２
６−（ＯＲ）、 −２３−ｏｘｏ −Ｄ、 が所定の
一度になるようにシャーレに添加し、培誉３日後にトリ
パンブルー染色し、総生ＭＪＵ胞畝を計測した。
除加ＲＰＭＩ １６４０ 培地に浮遊状で増殖するｉ
ｎ ｖｉｔｒｏ 培養株を用いて実験を行った。それ
ぞれの細胞数がｌ Ｘ １０’／−となるように培地に
懸濁させ、その５−をシャーレに分注し、３７℃５％炭
酸カス含有を気写囲気の培養器中にて培養した。１α、
２５８．２６−（ＯＨ）３−２３− ＯＸＯ−ＤＡはジ
メチルスにホキシト（以下ＤＭ８０と略す）に溶解し、
ＤＭ８０の最終濃度が０．５容量チでｌα、２５８．２
６−（ＯＲ）、 −２３−ｏｘｏ −Ｄ、 が所定の
一度になるようにシャーレに添加し、培誉３日後にトリ
パンブルー染色し、総生ＭＪＵ胞畝を計測した。
結果を第１表に示す。
第１表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭ８０）投与群と比較した場合の
％を示す。
％を示す。
上記の如く、１α、２５８．２６−（ＯＨ）、−２３−
ＯＸＯ−ｐ、は１００ ｎ９／ｍｌ の＆［でＫ −
５６２に対しては７２チの細胞増殖抑制率を示した。
ＯＸＯ−ｐ、は１００ ｎ９／ｍｌ の＆［でＫ −
５６２に対しては７２チの細胞増殖抑制率を示した。
実施例２
ヒトミエローマ由来のＬＩＯＲ−ＬＯＮ−ＨＭｙ ２
であり、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ ｌ ６４０培
地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ１ｔｒｏ培養株を用いて
実験を行つ尼。それぞれの細胞数がｌ×１０Ｉ／−とな
るように培地に懸濁させ、その５ゴをシャーレに分注し
、３７℃５ｔＩｈ炭酸カス含有空気雰囲気の培養器中に
て培養した。１α、２５８゜２６− （ＯＨ）１−２３
− ｏｘｏ −Ｄ、はＤＭ８０に溶解し所定の濃度にな
るように添加し、培誉３日後にトリパンブルー染色し、
総生細胞数を計測した。
であり、１０％牛脂児血清添加ＲＰＭＩ ｌ ６４０培
地に浮遊状で増殖するｉｎ ｖ１ｔｒｏ培養株を用いて
実験を行つ尼。それぞれの細胞数がｌ×１０Ｉ／−とな
るように培地に懸濁させ、その５ゴをシャーレに分注し
、３７℃５ｔＩｈ炭酸カス含有空気雰囲気の培養器中に
て培養した。１α、２５８゜２６− （ＯＨ）１−２３
− ｏｘｏ −Ｄ、はＤＭ８０に溶解し所定の濃度にな
るように添加し、培誉３日後にトリパンブルー染色し、
総生細胞数を計測した。
結果を第２表に示す。
第２表
増殖抑制率は溶媒（ＤＭ８０）投与群と比較した場合の
係を示す。
係を示す。
上記の如く、１α、 ２５８．２６−（０Ｈ）３−２
３− ＯＸＯ−Ｄ３は１００ｎｆ／−の濃度でＬＩＯＲ
に対しては９１％の細胞増殖抑制率を示した。
３− ＯＸＯ−Ｄ３は１００ｎｆ／−の濃度でＬＩＯＲ
に対しては９１％の細胞増殖抑制率を示した。
実施例３
アルゴン・バブリング中で４００Ｗ高圧水銀ランプで７
２時間照射して不純な反応性のパーオキシドを消失せし
めた中級脂肪酸のトリグリセライドエステル１〜にｌα
、２５８．２６−（ＯＨ）１−２３−ｏｘｏ−Ｄ３ ５
１１１９を溶解し、ｌカプセル中にｌα、２５８．２６
−（ＯＲ）３−２３−ｏｘ。
２時間照射して不純な反応性のパーオキシドを消失せし
めた中級脂肪酸のトリグリセライドエステル１〜にｌα
、２５８．２６−（ＯＨ）１−２３−ｏｘｏ−Ｄ３ ５
１１１９を溶解し、ｌカプセル中にｌα、２５８．２６
−（ＯＲ）３−２３−ｏｘ。
−Ｄ、を０．５μ？含有するように下記剤皮成分を加温
溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル
剤を作成した。
溶解し軟カプセル製造機を用いて常法により軟カプセル
剤を作成した。
剤皮処方例
ゼラチン ｌＯｌ量部
グリセリン ２１
Ｐｌｊ属剤（エチルパラベン）０．０５＃チタンホワイ
ト ０．２ ’ 水 ０．２ ＃ （最終形態に於
ける電量部） 同様にして１カプセル中に１μ２．２μを又は５μＶを
含有するものをそれぞれ作成した。
ト ０．２ ’ 水 ０．２ ＃ （最終形態に於
ける電量部） 同様にして１カプセル中に１μ２．２μを又は５μＶを
含有するものをそれぞれ作成した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 （１４１α、２５．２６−）ジヒドロキシ−２３−オキ
ソコレカルシフェロールを有効成分トスる抗腫瘍剤。 ・（２）工α、２５．２６−）ジヒドロキシ−２３−オ
キソコレカルシフェロールが１α、２５８ 。 ２６−ドリヒドロキシー２３−オキソコし・カルシフェ
ロールであることを特徴とする特許請求の範囲第１項に
ｉ已載の抗腫瘍剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9231982A JPS58210016A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9231982A JPS58210016A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58210016A true JPS58210016A (ja) | 1983-12-07 |
Family
ID=14051063
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9231982A Pending JPS58210016A (ja) | 1982-05-31 | 1982-05-31 | 抗腫瘍剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58210016A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
-
1982
- 1982-05-31 JP JP9231982A patent/JPS58210016A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57149224A (en) * | 1981-03-13 | 1982-09-14 | Chugai Pharmaceut Co Ltd | Tumor-suppressing agent |
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