JPS5817444B2 - 抗コクシジウム剤 - Google Patents
抗コクシジウム剤Info
- Publication number
- JPS5817444B2 JPS5817444B2 JP49097258A JP9725874A JPS5817444B2 JP S5817444 B2 JPS5817444 B2 JP S5817444B2 JP 49097258 A JP49097258 A JP 49097258A JP 9725874 A JP9725874 A JP 9725874A JP S5817444 B2 JPS5817444 B2 JP S5817444B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- test
- acid
- oocysts
- coccidiosis
- infection
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
Landscapes
- Feed For Specific Animals (AREA)
- Fodder In General (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は式
で示される５−ニトロニコチンアミドまたはその酸付加
塩？有効成分とする動物用抗コクシジウム剤に関するも
のである。
塩？有効成分とする動物用抗コクシジウム剤に関するも
のである。
酸付加塩としては相機酸。あるいは無機酸の塩、例えば
塩酸、硫酸、硝酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、マ
ロン酸、リエン酸、フタール酸、ナフタリンジスルホン
酸の塩等の製薬的非毒性塩があげられる。
塩酸、硫酸、硝酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、マ
ロン酸、リエン酸、フタール酸、ナフタリンジスルホン
酸の塩等の製薬的非毒性塩があげられる。
コクシジウム症（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｓｉｓ ｌは原生動
物の胞子虫網（５ｐｏｒｏｚｏａ ｌのコクシジア（Ｃ
ｏｃｃｉｄｉａ球虫目）に属する寄生性原虫症であり、
家禽および家畜の消化器病および栄養障害を起こし斃死
をもたらす伝染病であって、鶏に最も多発し、家兎、山
羊、緬羊、牛、あひる、うずら、七面鳥などにも被害を
及ぼし、要素、畜産業に多大な損害を与えている。
物の胞子虫網（５ｐｏｒｏｚｏａ ｌのコクシジア（Ｃ
ｏｃｃｉｄｉａ球虫目）に属する寄生性原虫症であり、
家禽および家畜の消化器病および栄養障害を起こし斃死
をもたらす伝染病であって、鶏に最も多発し、家兎、山
羊、緬羊、牛、あひる、うずら、七面鳥などにも被害を
及ぼし、要素、畜産業に多大な損害を与えている。
コクシジアのアイメリア科（Ｅｉｍｅｒｉｄａｅ ）に
はアイメリア（Ｅｉｍｅｒｉａ）およびイソスポラ（Ｉ
５ｏｓｐｏｒａ ）など１０数種の属があるが家′禽
および家畜のコクシジウム症はアイメリア属によって発
症することが多い。
はアイメリア（Ｅｉｍｅｒｉａ）およびイソスポラ（Ｉ
５ｏｓｐｏｒａ ）など１０数種の属があるが家′禽
および家畜のコクシジウム症はアイメリア属によって発
症することが多い。
コクシジウムのオーシスト（Ｏｏｃｙｓｔ 、原母細胞
）は糞便と共に排泄され、適当な条件下で２４〜４８時
間後に胞子形成を行ない感染力を有するようになって、
経口的に感染する。
）は糞便と共に排泄され、適当な条件下で２４〜４８時
間後に胞子形成を行ない感染力を有するようになって、
経口的に感染する。
オーシストは宿主の盲腸または小腸の粘膜細胞内で最初
は無性生殖を行なって繁殖し、この間に最も重い症状を
発現し、ついで有性生殖を行なってオーシストを形成し
、糞便と共に排泄されることにより恐るべき伝染性を発
揮する。
は無性生殖を行なって繁殖し、この間に最も重い症状を
発現し、ついで有性生殖を行なってオーシストを形成し
、糞便と共に排泄されることにより恐るべき伝染性を発
揮する。
このような家禽および家畜のコクシジウム症に対して従
来多くの化学療法剤による予防治療法が提案され、特に
コク７ジウム症に対する予防治療剤として、例えばサル
ファ剤、砒素化合物、ニトロフラン誘導体、ニトロツェ
ナイド、ナイカルバジン、ピリミジン誘導体（抗ナアミ
ン剤）、キノリン誘導体、グアニジン誘導体、抗生物質
などが紹介されたが、薬効、抗原虫スペクトル、対象動
物に対する安全性あるいは薬剤耐性が出来易いなどそれ
ぞれ欠点をもち満足すべき薬剤とはいえな１い。
来多くの化学療法剤による予防治療法が提案され、特に
コク７ジウム症に対する予防治療剤として、例えばサル
ファ剤、砒素化合物、ニトロフラン誘導体、ニトロツェ
ナイド、ナイカルバジン、ピリミジン誘導体（抗ナアミ
ン剤）、キノリン誘導体、グアニジン誘導体、抗生物質
などが紹介されたが、薬効、抗原虫スペクトル、対象動
物に対する安全性あるいは薬剤耐性が出来易いなどそれ
ぞれ欠点をもち満足すべき薬剤とはいえな１い。
本発明のコクシジウム症予防治療剤はアイメリア属全般
に効果を有するものであり、特に最も病原性の強い盲腸
寄生のアイメリア・テネラ（Ｅｉｍｅｒｉａ Ｔｅｎｅ
ｌｌａ）に対して著効を示す。
に効果を有するものであり、特に最も病原性の強い盲腸
寄生のアイメリア・テネラ（Ｅｉｍｅｒｉａ Ｔｅｎｅ
ｌｌａ）に対して著効を示す。
さらに本発明における有効成分は現在広く用いられてい
るチアミン系抗コクシジウム剤の耐性株にも著効な示す
。
るチアミン系抗コクシジウム剤の耐性株にも著効な示す
。
本発明で使用する５−ニトロニコチンアミドは既知化合
物であり、ケミカル・アンド、ファーマシューテイカル
・プユリテイン（Ｃｈｅｍ。
物であり、ケミカル・アンド、ファーマシューテイカル
・プユリテイン（Ｃｈｅｍ。
Ｐｈａｒｍ、Ｂｕｌｌ、 ）第１３巻１１３ページ（１
９６５年）の方法に準じ、５−ニトロニコチネートとア
ンモニア水を接触させて得られる。
９６５年）の方法に準じ、５−ニトロニコチネートとア
ンモニア水を接触させて得られる。
原料となる５−ニトロニコチネートとしてはメチル、エ
チル、グロビル、ブチルなどのアルキルエステルヤフェ
ニル、ベンジルなどのアリールエステル、アラルキルエ
ステルがあげられる。
チル、グロビル、ブチルなどのアルキルエステルヤフェ
ニル、ベンジルなどのアリールエステル、アラルキルエ
ステルがあげられる。
本発明を実施するには、５−二トロニコチンアミドまた
はその有機酸塩もしくは無機酸塩を必要に応じて生理的
に無害な担体と配合して用いられる。
はその有機酸塩もしくは無機酸塩を必要に応じて生理的
に無害な担体と配合して用いられる。
通常は動物用飼料に配合、または飲料水に分散もしくは
溶解して用いられる。
溶解して用いられる。
動物用飼料としては例えば穀粉、外皮、醗酵残留物、粕
類、糖類があげられる。
類、糖類があげられる。
この試料には粉砕した石灰石、メルク末などを混合して
もよく、混合は粉砕、攪拌、転層のような方法によって
固体または半固体に製造する。
もよく、混合は粉砕、攪拌、転層のような方法によって
固体または半固体に製造する。
本発明の上記調製物には他の抗コクシジウム剤例エバサ
ルファクロルピラジン、スルファジメトキシン、スルフ
ァキノキサリンのようなサルファ剤：あるいはチアミン
誘導体例えばペクロチアミン、アンプロリウム、ジメチ
アリウム；キノリ７誘導体例えばプキル−ト、テコキネ
ート、メチルペンゾクウエート；葉酸拮抗物質例えばヒ
リメタミン、シアベリジン：抗生物質例えばモネンシン
；あるいはその他の抗コクシジウム剤例えば３−ヒドロ
キン−５−ヒドロキシメチル−２−メチルピリジン、フ
ロピドール（３，５−ジクロル−２、６−−）Ｊチル−
４−ビリジノール）、ロベンジデンなどを含有せしめて
もよい。
ルファクロルピラジン、スルファジメトキシン、スルフ
ァキノキサリンのようなサルファ剤：あるいはチアミン
誘導体例えばペクロチアミン、アンプロリウム、ジメチ
アリウム；キノリ７誘導体例えばプキル−ト、テコキネ
ート、メチルペンゾクウエート；葉酸拮抗物質例えばヒ
リメタミン、シアベリジン：抗生物質例えばモネンシン
；あるいはその他の抗コクシジウム剤例えば３−ヒドロ
キン−５−ヒドロキシメチル−２−メチルピリジン、フ
ロピドール（３，５−ジクロル−２、６−−）Ｊチル−
４−ビリジノール）、ロベンジデンなどを含有せしめて
もよい。
本発明の抗コクシジウム剤の投与濃度は家禽および家畜
の種類、投与方法、投与目的、症状等によって一概には
いえないが、例えば飼料添カロして予防する場合は２５
〜２５０ ｐｐｍで用いられ、治療には５００〜１００
０ ｐｐｍで使用される。
の種類、投与方法、投与目的、症状等によって一概には
いえないが、例えば飼料添カロして予防する場合は２５
〜２５０ ｐｐｍで用いられ、治療には５００〜１００
０ ｐｐｍで使用される。
次に本発明の抗コクシジウム剤の効果を示す試験例をあ
げる。
げる。
試験例
供試剤料および試験方法
ｌ）供試ヒナ：卓上白色しグホン種、雄ヒテ、実験開始
１４日令（ふ化後直ちに初生ヒナを試験開始まで抗コク
シジウム剤を含有しない幼雛用配合飼料を給与して隔離
飼育した。
１４日令（ふ化後直ちに初生ヒナを試験開始まで抗コク
シジウム剤を含有しない幼雛用配合飼料を給与して隔離
飼育した。
）２）供試コクシジウム：アイメリア・テネラ（Ｅ ｉ
ｍｅｒｉａ ｔｅｎｅｌｌａ ） の胞子形成オーシ
ストを１羽当り４２０００個ずつ直接そのう内に経口接
種して感染させた。
ｍｅｒｉａ ｔｅｎｅｌｌａ ） の胞子形成オーシ
ストを１羽当り４２０００個ずつ直接そのう内に経口接
種して感染させた。
３）供試薬剤＝５−二トロニコチンアミド４）供試薬剤
の飼料への添加濃＃：抗コクシジウム剤を含有しない市
販の幼雛用配合飼料に供試薬剤を２００ ｐｐｍ 混
合した。
の飼料への添加濃＃：抗コクシジウム剤を含有しない市
販の幼雛用配合飼料に供試薬剤を２００ ｐｐｍ 混
合した。
５）試験方法二上記供試ヒナをコクシジウム症鶏から隔
離飼育し、健康状態を観察し、正常なヒナについて体重
を測定し、各区の平均体重に有意差（危険率５係水準）
のないように１０羽／区ずつに区分けした。
離飼育し、健康状態を観察し、正常なヒナについて体重
を測定し、各区の平均体重に有意差（危険率５係水準）
のないように１０羽／区ずつに区分けした。
さらｔ（感染無投薬対照おおび無投薬無感染対照の２群
を設けた。
を設けた。
区分は後無感染無投薬対照区を除く全区にオーシストの
一定数を接種し、同時に供試薬剤を含有する飼料を給与
し、対照の２つの区には供試薬剤を添加しない同一組成
（同一ロット）の飼料を給与した。
一定数を接種し、同時に供試薬剤を含有する飼料を給与
し、対照の２つの区には供試薬剤を添加しない同一組成
（同一ロット）の飼料を給与した。
６）判定：試験開始時（投薬および感染時）から終了時
（感染後７日）まで一定時刻に体重を測定し、感染後６
〜７日までに排泄された糞中のオーシスト数を毎日測定
した。
（感染後７日）まで一定時刻に体重を測定し、感染後６
〜７日までに排泄された糞中のオーシスト数を毎日測定
した。
感染後７日目に全生存ヒナを剖検し、コクシジウムによ
る盲腸の病変の程度′をエキスペリメンタル・パラシト
０ジー（Ｅｘｐｔｌ Ｐａｒａｓｉｔ ）第２８巻３０
〜３−６ページ（１９７０年）記載のジクソン・アンド
°リート°（Ｊｏｈｎｓｏｎ ａｎｄ Ｒｅ１ｄ）の
方法によりθ〜４０５段階法により判定した。
る盲腸の病変の程度′をエキスペリメンタル・パラシト
０ジー（Ｅｘｐｔｌ Ｐａｒａｓｉｔ ）第２８巻３０
〜３−６ページ（１９７０年）記載のジクソン・アンド
°リート°（Ｊｏｈｎｓｏｎ ａｎｄ Ｒｅ１ｄ）の
方法によりθ〜４０５段階法により判定した。
各試験区の各平均増体量
＝ｔ＝ＩＩＥ１体Ｅ＝１＝無感染無投薬区の平均増体量
×１００ ・ 試験開始時から終了時までの体重増加量を増体量
とし、各試験区の理数で除したものを平均増体量とした
。
×１００ ・ 試験開始時から終了時までの体重増加量を増体量
とし、各試験区の理数で除したものを平均増体量とした
。
オーシスト増殖率
各試験区の各オーシスト数
□ ×１００
一感染無投薬対照区のオーシスト数
感染後６日および７日に排泄された糞１ｇ中のオーシス
ト数を各試験区ごとに加算してオーシスト数とした。
ト数を各試験区ごとに加算してオーシスト数とした。
試験終了時の理数
死亡率ニー Ｘ１００試験開始時の
理数 各試験区の病変値の合計 平均盲腸病変端＝□ 各試験区の理数 試験結果 表１に示す。
理数 各試験区の病変値の合計 平均盲腸病変端＝□ 各試験区の理数 試験結果 表１に示す。
本発明の抗コクシジウム剤は感染無投薬対照区に比べて
著効を有することが認められる。
著効を有することが認められる。
また副作用もみられなかった。薬剤を投与する場合は、
コクシジアの各発育期のうちで第−無性生殖期、および
第二無性生殖期が最も有効である。
コクシジアの各発育期のうちで第−無性生殖期、および
第二無性生殖期が最も有効である。
Claims (1)
- １５−ニトロニコチンアミドまたはその酸付刀口塩を有
効成分とする抗コクシジウム剤。
Priority Applications (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP49097258A JPS5817444B2 (ja) | 1974-08-24 | 1974-08-24 | 抗コクシジウム剤 |
| GB3283375A GB1466048A (en) | 1974-08-14 | 1975-08-06 | Method of controlling coccidiosis and compositions and compounds useful therefor |
| US05/602,574 US4053608A (en) | 1974-08-14 | 1975-08-07 | Compositions and methods for the treatment of coccidiosis |
| BR7505176*A BR7505176A (pt) | 1974-08-14 | 1975-08-13 | Processo para preparar derivados de piridina,assim como coposicoes anticoccidiais |
| AU83931/75A AU489672B2 (en) | 1975-08-13 | Method of controlling coccidiosis and compositions containing a nitronicotinamide useful therefor | |
| DE19752536202 DE2536202A1 (de) | 1974-08-14 | 1975-08-13 | Mittel zur behandlung der kokzidiose |
| CA233,454A CA1065867A (en) | 1974-08-14 | 1975-08-14 | Method of controlling coccidiosis and compositions and compounds useful therefor |
| FR7525343A FR2281759A1 (fr) | 1974-08-14 | 1975-08-14 | Composition therapeutique a base de derives de pyridine et nouveaux derives de pyridine utilisables dans celle-ci |
| IT7569093A IT1055603B (it) | 1974-08-14 | 1975-08-14 | Prodotto per combattere la coccidiosi |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP49097258A JPS5817444B2 (ja) | 1974-08-24 | 1974-08-24 | 抗コクシジウム剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5126231A JPS5126231A (ja) | 1976-03-04 |
| JPS5817444B2 true JPS5817444B2 (ja) | 1983-04-07 |
Family
ID=14187513
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP49097258A Expired JPS5817444B2 (ja) | 1974-08-14 | 1974-08-24 | 抗コクシジウム剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5817444B2 (ja) |
-
1974
- 1974-08-24 JP JP49097258A patent/JPS5817444B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5126231A (ja) | 1976-03-04 |
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