JPS58174347A - ３−フエノキシベンジル−ｄ−シス・トランスクリサンテマ−トの安定な液剤の製造法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明ハ３−　、フェノキシベンジル−ｄ−シス・トラ
ンスクリが４マート（以下一般名「ｄ−７エノトリン」
という）を化学的および物理的に安定な状四で含有し、
１つ人体皮膚に無刺激性の安Ｖなロエ尋化液剤の製造方
法に関する本のである。

ｄ−フェノトリンけ、周知の如く、ピレスロイド系の殺
虫剤であり、ハエ、力の成虫、ゴキブリ、ノミ、イエダ
ニ、ナンキンムシ、ウジなどに有効で、従来は医薬部外
品として乳剤等で重板されている。

一方、最近になって、渡航者の激増やＤＤＴ。

１、ＨＯなどの塩素系の殺虫剤が使用慎重になったこと
が主原因となり、ヒトジラミ（アタマジラもコロモジラ
ミ）、ケシラミおよびヒゼンダニ等の人体寄生性害虫の
流行的大発生が問題化している。

現在、ｄ−フェノ）　ＩＪンの人体用の製剤としてけ、
粉剤があるのみである。しかし、特にアタマジラミ適用
を考えた場合、粉剤は噴霧で頭髪が白くなったり、粉が
回りに飛散したりして、美容上もしくは衛生−ト好まし
くない。また、乳剤性ローシランや軟膏剤にしても、頭
彎がベタベタしたり、あるいはテカテカ光ったりして見
かけや使用感が良く々い。

これに対し、低粘性の澄明な水性の液剤は、使用感はも
ちろん、浸透性も良く治療効果も上げ、！ −に、使用後も入浴時洗豐するだけで洗い流すことも出
来る。しかしながら、ｄ−７エノトリンの水への溶解度
は２Ｆ（３０℃）と非常に難溶性ｌであり、動植物油や
鉱物油などすべての油には溶解するものの、その溶解液
は水には溶解しないため、水性液剤とするには界面活性
剤等を用いエマルジ冒ンにする以外方法がなかった。現
在小板中の医薬部外品の乳剤は界面活性剤が高慢ｌｆＫ
用いられており（例えば２０数％）、人体適用でけ粘嘆
刺業性等で好ましくない、またｄ−フェノトリンは水溶
液では不安定で、特に−の高低によって分解が激しい、
また、界面活性剤でｏＴ＠化した場合も、−の変動が大
きく、経時で変動幅の大きい桿ｄ−フェノ）　ＩＪンの
安定性が悪く、ま九物理的な変化（白ｉ＠）も大きい。

そこで、本発明者らは、ｄ−フェノ）　ＩＪンの無、ｌ
！ｌｌ激性て、物理的にも化学的にも安定で、使用感の
良い低粘性の水性液剤を得るべく、鋭意研究した結果、
ｄ−フェノトリンを界−活性剤に尋解し、１］１ マクロゴール類と水の混合溶剤に混合せしめ、緩衝剤で
…を調整することにより安定な液体製剤を得ることを見
い出し本発明を完成した。

本発明に用いられる界面活性剤としては、非イオン界面
活性剤が望ましく、例えば、ポリオキシエチレンソルビ
タン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレンアル中ルエーテル、ポリオキシ
エチレンポリオキシプロビンンアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシ
エチレンヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体、ポリオキシエ
チレンラノリン誘導体、ポリオキシエチレンアルキルア
ミン及びアミド、ポリオキシエチレンアル中ルフェノー
ルフォルムアルデヒ）”８合物）ｌｆｌｌＪＬポリオキ
シエチレンソルビットＩ旨肪ｆＪエーテル。

ポリオキシエチレングリセリン■旨彷啼エステル。

ポリオキシエチレンアルキルリン峻エステルおよびアル
キルエーテルリン酸エステルなどであり、ＨＬ８−１０
以上の非イオン性の界面活性剤が好ましく、特にその中
でもポリオキシエチレンツルＡ ッコールＴＯ−１０）、ポリオキシエチレン硬化とマシ
油（例えば日光ケミカル社製二ｙ　コーＡ／　Ｈｏｏ−
６０）が有効である。

溶剤として（寸、マクロゴール類、メタノール。

エタノールなどのアルコール類、その他の水と混ざる有
機溶剤なら例でも可能であるが、特に人体への適用を考
えた場合、頭の皮＋４損傷面に対する・列檄性を防止す
る意味でアルコール系の有機醇媒は出来るだけ避け、マ
クロゴール類が好適である。

マクロゴール類としては、例えばマクロゴール３００、
？クロゴーＡ／　４　Ｑ　Ｑ　、−ｙクロゴールｌｏ。

Ｑ、ｗクロゴール１５００等があり、そのうち室温で液
状のものが良く、％にマクロゴール４００が好ましい、
ｌｌ衝剤としては、−を一定にし、緩衝作用のあるもの
ならいずれでも良いが、例えば、ウム、ホウ砂、ホウ酸
等があげられ、特にクエン酸−リン嘴水素ナトリウム系
の緩衝剤が好適である。−の範囲としては、通常の保存
条件に耐えられるためにけ爾−３，５〜８．　ＯＫ調整
すればよいが、好ましくは４〜７、さらに好ま、シくけ
４．５〜６．５が良い０本発明で用いられる水とけ、常
水、注射用蒸留水、１ｎＩＩ製氷等いずれでもよい。

配合割合として＋４．ｄ−フェノトリンとしては０．０
５％〜０．６％、界面活性剤は０．５％〜１０％、好ま
しくは２〜５％、マクロゴール類は５〜５０ぢ、好°ま
しくは２０〜３０π、緩衝液は１．５〜５゜０％であり
、いずれも水を加えて１００％にする。

また、これらに必要に応じ防腐剤、香料１色素等を添加
して本よ４゜ 以下に本発明の実施例を示す。

実施例１゜ 上記成分（Ａ）を７０℃に加温し７２〜７３℃に加温し
念（Ｂ）成分を（Ａ）成分に添加攪拌し、室温まで冷却
したのち、メンブランフィルタ−で濾過して均一で、澄
明な液体製剤を得る。

以下同様に実施例を示す。

実権例２ ｎ製水　　　　　　　全量１ｏｏＩＬｌ精製水　　　　
　　　全１１００　Ｍ＃実楕例４゜ 精製水　　　　　　　全１！４１００尻ｊ実施例５゜ 精製水　　　　　　　全ｔｔｏｏ　ａ／実施例６゜ 槽葵水　　　　　　　全１１１ｏｏｗＬ１次に、本発明
とけ別方法で制令した場合を叱較　′例として次に示す
。

比較例１゜ （カオー・アトラス社Ｉｌ　　界面活性剤）精製水　　
　　　　　全ｔｉｏｏ　肩Ｉ比較例２゜ 精製水　　　　　　　全量１００　ｄ 比較例３゜ （Ｂ）　　パラオギシ安息香酸メチル　０．１１精製水
　　　　　　　全量１００　ｄ 比較例４゜ 精製水　　　　　　　全量１０〇− ／″− 精製水　　　　　　　全１１１００　ｄ以上の実施例お
よび比較例に基づいて製造した液剤の化学的、物理的安
定性および開の賓化を調査した。その結果を第１表に示
すとおりである。

外嵯変化の表示法は次の通りである。

−：澄明で異常の見られないもの ±：僅かに白濁が見られるが振盪すると消える程度のも
の ＋：明らかに白濁が進み振盪しても消えないもの

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. ３−フェノキシベンジル−ｄ−シス・トランスクリサン
   テマートを界面活性剤に溶解した後、マクロゴール類と
   水に混合せしめ、緩衝剤で５−１５〜８に調整すること
   全特徴とする３−フェノキシベンジル−ｄ−シス拳トラ
   ンスクリサンテマートの安定な液剤の製造法。