JPS58172379A - 新規なキナゾリン誘導体 - Google Patents
新規なキナゾリン誘導体Info
- Publication number
- JPS58172379A JPS58172379A JP5373482A JP5373482A JPS58172379A JP S58172379 A JPS58172379 A JP S58172379A JP 5373482 A JP5373482 A JP 5373482A JP 5373482 A JP5373482 A JP 5373482A JP S58172379 A JPS58172379 A JP S58172379A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- group
- formula
- alkyl
- phenyl
- hydrogen atom
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、一般式
(5
(式中R1及びR3は低級アルキル基s R2は直鎖状
もしくは分岐状のアルコキシカルボニル基。
もしくは分岐状のアルコキシカルボニル基。
R4は水素原子又はアルキル基、又はアルキル基、〕・
ロゲン原子又はアルコキシ基で置換されていてもよいフ
ェニル基、R3はアルコキシ基。
ロゲン原子又はアルコキシ基で置換されていてもよいフ
ェニル基、R3はアルコキシ基。
ジアルキルアミノアルコキシ基、1−ビペリジノアルコ
キ7基、1−ピロリジノアルコキシ基、アミン基、アル
キルアミノ基、ジアルキルアミノ基又は次式 の残基を意味し、ここKRaは水素原子又はフェニル基
、R7は水素原子、アルキル基、アルアルキル基、アル
コキシカルボニル基、又はアルキル基、ハロゲン原子又
はアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基を意
味し、nは1〜6の整数を示す)で表わされるキナゾリ
ン誘導体に関する。
キ7基、1−ピロリジノアルコキシ基、アミン基、アル
キルアミノ基、ジアルキルアミノ基又は次式 の残基を意味し、ここKRaは水素原子又はフェニル基
、R7は水素原子、アルキル基、アルアルキル基、アル
コキシカルボニル基、又はアルキル基、ハロゲン原子又
はアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基を意
味し、nは1〜6の整数を示す)で表わされるキナゾリ
ン誘導体に関する。
式1の化合物は、一般式
χ
穐
(式中R1、R2、R8及びB、は前記の意味を有し、
二くは)・ロゲン原子を示す)で表わされる化合物に、
一般式 %式% (式中R5は前記の意味を有する)で表わされ式Hの化
合物としては、例えば下記のものがアケられる。4−ク
ロロ−7−ニトキシカルポニルー6.8−ジメチルキナ
ゾリン、4−クロロ−7−ニドキシカルボニルー2+6
+8 1”)メチルキナゾリン、4−クロロ−7−ニト
キシカルボニルー2−エチル−6,8−ジメチルキナゾ
リン、4−クロロ−7−ニトキシカルポニルー6゜8−
ジメチル−2−フェニルキナゾリン、4−クロロ−7−
ニトキシカルボニルー618−ジメチル−’l −(o
−lm−又はp−)リル)−キナゾリン、4−%クロロ
ー2−(0−1m−又はp−クロロフェニル)−7−ニ
ドキシカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン、2−
(0−1m −又ハル−ブロモフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン、4−クロ
ロ−7−エトキシ力ルポニル−6,8−ジメチル−2−
(o −、m−又はp−メトキシフェニル)−キナゾリ
ン、並びに対応する4−プロ゛ム誘導体など。
二くは)・ロゲン原子を示す)で表わされる化合物に、
一般式 %式% (式中R5は前記の意味を有する)で表わされ式Hの化
合物としては、例えば下記のものがアケられる。4−ク
ロロ−7−ニトキシカルポニルー6.8−ジメチルキナ
ゾリン、4−クロロ−7−ニドキシカルボニルー2+6
+8 1”)メチルキナゾリン、4−クロロ−7−ニト
キシカルボニルー2−エチル−6,8−ジメチルキナゾ
リン、4−クロロ−7−ニトキシカルポニルー6゜8−
ジメチル−2−フェニルキナゾリン、4−クロロ−7−
ニトキシカルボニルー618−ジメチル−’l −(o
−lm−又はp−)リル)−キナゾリン、4−%クロロ
ー2−(0−1m−又はp−クロロフェニル)−7−ニ
ドキシカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン、2−
(0−1m −又ハル−ブロモフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン、4−クロ
ロ−7−エトキシ力ルポニル−6,8−ジメチル−2−
(o −、m−又はp−メトキシフェニル)−キナゾリ
ン、並びに対応する4−プロ゛ム誘導体など。
弐鳳の化合物としては、例えば下記のものがあげられる
。アンモニア、メチルアミン、エチルアミン、プロピル
アミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ンプロビル
アミン、ピペリジン、ピロリジン、4−フェニルヒヘリ
シン、2−フェニルピロリジン、ヘキサメチレンアミン
。
。アンモニア、メチルアミン、エチルアミン、プロピル
アミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ンプロビル
アミン、ピペリジン、ピロリジン、4−フェニルヒヘリ
シン、2−フェニルピロリジン、ヘキサメチレンアミン
。
ピペラジン、1−メチルピペラジン、1−エチルピペラ
ジン、1−ベンジルピペラジ/、1−エトキ7カルポニ
ルヒヘラジ:、y、1−フェニルピペラジン、1−(o
−1v−又はp−1−リル)ピペラジン、1−(o−、
ニー又ハp’ −りo 。
ジン、1−ベンジルピペラジ/、1−エトキ7カルポニ
ルヒヘラジ:、y、1−フェニルピペラジン、1−(o
−1v−又はp−1−リル)ピペラジン、1−(o−、
ニー又ハp’ −りo 。
フェニル)ピペラジン、1− (o −1D −又14
p−ブロモフエニル)ピペラジン、1−(o−1m−又
はp−フルオロフェニル)ピペラジン。
p−ブロモフエニル)ピペラジン、1−(o−1m−又
はp−フルオロフェニル)ピペラジン。
1−(o −1nc−又はp−メトキシフェニル)ピペ
ラジン、1−(o−1m−又はp−エトキシフェニル)
ピペラジンなど、並びにメタノ−v−xl/−ル、プロ
パノ−ルー2−(ジメチルアミノ)エタノール、2−(
ジエチルアミノ)エタノール、5−(ジメチルアミノ)
プロパツール、3−(ジエチルアミノ)プロパツール。
ラジン、1−(o−1m−又はp−エトキシフェニル)
ピペラジンなど、並びにメタノ−v−xl/−ル、プロ
パノ−ルー2−(ジメチルアミノ)エタノール、2−(
ジエチルアミノ)エタノール、5−(ジメチルアミノ)
プロパツール、3−(ジエチルアミノ)プロパツール。
4−(ジメチルアミノ)ブタノール、4−(ジエチルア
ミノ)ブタノール、2−(1−ピペリジノ)エタノール
−2−(1−ピロリジノ)エタ/−ル、3 (1−ピペ
リジノ)プロパツール、6−(1−ピロリジノ)プロパ
ツール、4−(1−ピペリジノ)ブタノール及び4−(
1−ピロリジノ)ブタノールなど。
ミノ)ブタノール、2−(1−ピペリジノ)エタノール
−2−(1−ピロリジノ)エタ/−ル、3 (1−ピペ
リジノ)プロパツール、6−(1−ピロリジノ)プロパ
ツール、4−(1−ピペリジノ)ブタノール及び4−(
1−ピロリジノ)ブタノールなど。
本発明の好ましい実施態様においては1例えば下記のよ
うに操作する。弐nの化合物に、式■の化合物1モルに
対し少なくとも1モル以上の、好ましくは2〜60モル
の量の式■の化合物を作用させる。反応混合物には、溶
剤としてメタノール、エタノールなどを添加することが
好ましく、また〆反応によって発生するハロゲン化水素
亀を中和するために、脱・・ロゲン化水素酸剤として過
剰の式Iの化合物を添加するが、あるいはトリエチルア
ミン、N−メチルピペリジン、N−エチルピペリレ:□
″1、ン又は4−ジメチルアミノピリジンなどを添加す
ることが好都合である。反応は室温ないし150℃まで
の間、特に室温ないし100℃の間の温度で行う。反応
時間は、使用した反応温度により左右されるが、通常は
1〜5時間で終了し、室温で反応させた場合でも20〜
30時間で終了する。ただし、式■の化合物がアルコー
ルの場合には、溶剤とシテベンゼン、トルエン、ジメチ
ルポルムアミドなどを使用し、脱ハロゲン化水素飄剤と
してはナトリウム、水素化ナトリウムなどを用いること
は自明である。
うに操作する。弐nの化合物に、式■の化合物1モルに
対し少なくとも1モル以上の、好ましくは2〜60モル
の量の式■の化合物を作用させる。反応混合物には、溶
剤としてメタノール、エタノールなどを添加することが
好ましく、また〆反応によって発生するハロゲン化水素
亀を中和するために、脱・・ロゲン化水素酸剤として過
剰の式Iの化合物を添加するが、あるいはトリエチルア
ミン、N−メチルピペリジン、N−エチルピペリレ:□
″1、ン又は4−ジメチルアミノピリジンなどを添加す
ることが好都合である。反応は室温ないし150℃まで
の間、特に室温ないし100℃の間の温度で行う。反応
時間は、使用した反応温度により左右されるが、通常は
1〜5時間で終了し、室温で反応させた場合でも20〜
30時間で終了する。ただし、式■の化合物がアルコー
ルの場合には、溶剤とシテベンゼン、トルエン、ジメチ
ルポルムアミドなどを使用し、脱ハロゲン化水素飄剤と
してはナトリウム、水素化ナトリウムなどを用いること
は自明である。
目的物質の単離、精製は常法により行われるっ例えば反
応混合物から溶剤を留去し、得られた残留物を有機溶剤
例えばメチレンクロリドに溶解し、水洗したのち有機層
を乾燥し、溶剤を留去する。残留物を普通一般に用いら
れる精製手段1例えば再結晶又はクロマトグラフィーに
より仕上げ処理すると1式1の目的生成物が式■の化合
物に対し50〜80%の理論収率で得られる。
応混合物から溶剤を留去し、得られた残留物を有機溶剤
例えばメチレンクロリドに溶解し、水洗したのち有機層
を乾燥し、溶剤を留去する。残留物を普通一般に用いら
れる精製手段1例えば再結晶又はクロマトグラフィーに
より仕上げ処理すると1式1の目的生成物が式■の化合
物に対し50〜80%の理論収率で得られる。
式1の新規化合物は末梢性血流障害、虚血性心疾患、虚
血性脳血管障害及び老人性痴呆症などに対する血流改善
剤として、また高血圧症に対する降圧剤として有用であ
り、そして動脈硬化症に対する予防又は治療に有用であ
る。
血性脳血管障害及び老人性痴呆症などに対する血流改善
剤として、また高血圧症に対する降圧剤として有用であ
り、そして動脈硬化症に対する予防又は治療に有用であ
る。
したがって本発明はさらに、式夏の化合物を有効成分と
する血管拡張剤、血流改善剤、血圧降下剤又は抗動脈硬
化剤である。
する血管拡張剤、血流改善剤、血圧降下剤又は抗動脈硬
化剤である。
本化合物は、鉱酸例えば塩酸、硫酸、臭化水素酸、燐酸
など、並びに有機酸例えば修酸、マレイン酸、リンゴ酸
、乳酸などによる酸付加塩として、水溶液の形で投薬す
ることもできる。
など、並びに有機酸例えば修酸、マレイン酸、リンゴ酸
、乳酸などによる酸付加塩として、水溶液の形で投薬す
ることもできる。
本発明の医薬は、式1の化合物又はその塩をそのまま用
いてもよいが、普通の賦形剤及び補助剤と共に錠剤、顆
粒剤、粉剤、注射剤、リンゲル液その他の製剤の形で用
いることができる。
いてもよいが、普通の賦形剤及び補助剤と共に錠剤、顆
粒剤、粉剤、注射剤、リンゲル液その他の製剤の形で用
いることができる。
実施例1
4− りo o−7−ニトキシカルポニルー2.6.8
−トリメチルキナゾリン(融点/76〜78°c1ジエ
チルエーテル−n−ヘキサンから再結晶)200■(7
):r−タンール20m1中の溶液に、アンモニア飽和
エタノール12m1を加えたのち7゜℃で4時間攪拌す
る。次いで溶媒を留去し、残留物をメタノール−ジエチ
ルエーテルから再結晶すると、融点205〜207℃の
4−アミノ−7−ニトキシカルボニルー2.6.8−
)リメチルキナゾリン186〜(はぼ定量的)が得られ
る。
−トリメチルキナゾリン(融点/76〜78°c1ジエ
チルエーテル−n−ヘキサンから再結晶)200■(7
):r−タンール20m1中の溶液に、アンモニア飽和
エタノール12m1を加えたのち7゜℃で4時間攪拌す
る。次いで溶媒を留去し、残留物をメタノール−ジエチ
ルエーテルから再結晶すると、融点205〜207℃の
4−アミノ−7−ニトキシカルボニルー2.6.8−
)リメチルキナゾリン186〜(はぼ定量的)が得られ
る。
マススヘクト/l/ : m/e 259 (+A”)
IRスペクトル 、ν 3425.531j1aX 25.1700.1662.1560.1280 (c
m−’)NMRスペクトル:δ(ppm1CDCI3中
で測定)1.42 (3H,t、 J=7Hz)、2.
41(3H,s)、2.65(6H,s)、4.47
(2H,q、 J=7 iz)、5.80 (2H,m
、 D20添加により消失)、7.36 ’(1−Hl
S) 実施例2 4−クロロ−2−(0−クロロフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナプリン(融点11
0〜111℃、ベンゼン−n−へキサンから再結晶)2
00m9のエタノール20m1中の溶液を氷冷する。こ
れを攪拌しながら、40%ジメチルアミン水溶液20m
1を苛性ソーダ上に滴加することにより発生させたガス
状のジメチルアミンを導通する。さらに1時間攪拌を続
けたのち溶媒を留去し、残留物に水を加えたのちメチレ
ンクロリドで抽出する。有機層を分離し、水洗後芒硝で
乾燥し、溶媒を留去する。残留物をメタノールから再結
晶すると、融点122〜124℃の2−(0−クロロフ
ェニル)−7−ニトキシカルボニルー4−ジメチルアミ
ノ−6,8−ジメチルキナゾリン182mg(収率はほ
ぼ定量的)が得られる。
IRスペクトル 、ν 3425.531j1aX 25.1700.1662.1560.1280 (c
m−’)NMRスペクトル:δ(ppm1CDCI3中
で測定)1.42 (3H,t、 J=7Hz)、2.
41(3H,s)、2.65(6H,s)、4.47
(2H,q、 J=7 iz)、5.80 (2H,m
、 D20添加により消失)、7.36 ’(1−Hl
S) 実施例2 4−クロロ−2−(0−クロロフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナプリン(融点11
0〜111℃、ベンゼン−n−へキサンから再結晶)2
00m9のエタノール20m1中の溶液を氷冷する。こ
れを攪拌しながら、40%ジメチルアミン水溶液20m
1を苛性ソーダ上に滴加することにより発生させたガス
状のジメチルアミンを導通する。さらに1時間攪拌を続
けたのち溶媒を留去し、残留物に水を加えたのちメチレ
ンクロリドで抽出する。有機層を分離し、水洗後芒硝で
乾燥し、溶媒を留去する。残留物をメタノールから再結
晶すると、融点122〜124℃の2−(0−クロロフ
ェニル)−7−ニトキシカルボニルー4−ジメチルアミ
ノ−6,8−ジメチルキナゾリン182mg(収率はほ
ぼ定量的)が得られる。
、□ P′
マススペクトpy : m/e 383 (M”)、3
56UVスペクトル 、λ 217.250.620
、aX 665(肩)(nm) NMRスペクトル:δ(ppm 、 CDCl3中で測
定)1.43 (3H,t、 J=7 Hz)、2.4
6(3H,s)、2.72(3H,s)、3.36(6
H,s)、4.47(2H,q1J=7 Hz )、7
.2〜8.1 (5H,m )実施例3 4−クロロ−2−(o−クロロフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン200In
9のエタノール40m1中における溶液に1−(p−ク
ロロフェニル)ピペラジン243m9及びトリエチルア
ミンi o i mgを添加したのち、室温で6時間攪
拌する。次いで溶媒を留去したのち残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィーにより精製する。メチレンク
ロリドで溶出する分画な集め、溶媒を留去したのちジエ
チルエーテル−メタノールから再結晶すると、融点13
9°〜140℃の2−(o−クロロフェニル)=4−1
−(p−クロロフェニル)ヒペリンノ〕−7−ニドキシ
カルポニルー6.8−ジメチルキナゾリン173m9(
収率9o’・)が得られる。
56UVスペクトル 、λ 217.250.620
、aX 665(肩)(nm) NMRスペクトル:δ(ppm 、 CDCl3中で測
定)1.43 (3H,t、 J=7 Hz)、2.4
6(3H,s)、2.72(3H,s)、3.36(6
H,s)、4.47(2H,q1J=7 Hz )、7
.2〜8.1 (5H,m )実施例3 4−クロロ−2−(o−クロロフェニル)−7−ニドキ
シカルボニルー6.8−ジメチルキナゾリン200In
9のエタノール40m1中における溶液に1−(p−ク
ロロフェニル)ピペラジン243m9及びトリエチルア
ミンi o i mgを添加したのち、室温で6時間攪
拌する。次いで溶媒を留去したのち残留物をシリカゲル
カラムクロマトグラフィーにより精製する。メチレンク
ロリドで溶出する分画な集め、溶媒を留去したのちジエ
チルエーテル−メタノールから再結晶すると、融点13
9°〜140℃の2−(o−クロロフェニル)=4−1
−(p−クロロフェニル)ヒペリンノ〕−7−ニドキシ
カルポニルー6.8−ジメチルキナゾリン173m9(
収率9o’・)が得られる。
マススペクト/l/ : m/e 564 (M+)、
37o。
37o。
669.668
11Vスペクトル 、λmax 216 (肩)、2
55.7.609.669(肩)(nm) NMRスペクトル:δ(pp+n 、 CDCl3中で
測定)1.44(3H,t、J=7Hz)、2.48
(3H,s )、2.74(3H,s)、3.44(4
H,m)、3.95(4H,m)、4.47 (2H,
q、 J=7 Hz )、6.7〜8−2(9H,m) 実施例4〜13 実施例1〜6と同様に操作して、式1aで表わされる化
合物に式■の化合物を作用させると、下記の反応式で示
すように式1aの目的生成物が70〜95%の収率でそ
れぞれ得られる。
55.7.609.669(肩)(nm) NMRスペクトル:δ(pp+n 、 CDCl3中で
測定)1.44(3H,t、J=7Hz)、2.48
(3H,s )、2.74(3H,s)、3.44(4
H,m)、3.95(4H,m)、4.47 (2H,
q、 J=7 Hz )、6.7〜8−2(9H,m) 実施例4〜13 実施例1〜6と同様に操作して、式1aで表わされる化
合物に式■の化合物を作用させると、下記の反応式で示
すように式1aの目的生成物が70〜95%の収率でそ
れぞれ得られる。
a(3
1a l
a実施例 式[aにおける 弐Iの化合物 目的化合
物(Ia)の4 CH3エチルアミン
96〜97(メタノール−ジエチルエーテル 5、、o−クロロフェニル アンモニア 270
〜271(ジエチルエーテル) 6 〃 エチルアミン 塩酸
塩:297〜601(ベンゼンーア七トン) 7 〃 4−フェニル 16
2〜164(メタノピペリジン −ルジエチルエ
ーテル)8 ll ピペラジン
134〜167(アセト/) 9 〃 1−ベンジルピペラジ
ン 塩酸塩:195〜198(アセトン) 10 〃 1−エトキシ力 塩酸
塩:128〜160ルポニルピペラ (アセトン−ジ
エチルニシン −チル) 11 ll 1−(O−クロロ
179〜181(メタノフェニル)ピペ −ルージ
エチルエーテル)ラジン 12 〃 2−(1−ビベ 塩
酸塩=14o〜14゛2リジノ)エタノ (メタノ
ール−アセトン)−ル 試験例 血圧低下作用: 家兎(体重2.5〜6に9)をナトリウムベントル バ。ヒタール(55m97 kli’ )の水溶液な静
注することにより麻酔した。これをを座に固定したのち
頚部を正中切開し、左側総頚動脈を露出した。
a実施例 式[aにおける 弐Iの化合物 目的化合
物(Ia)の4 CH3エチルアミン
96〜97(メタノール−ジエチルエーテル 5、、o−クロロフェニル アンモニア 270
〜271(ジエチルエーテル) 6 〃 エチルアミン 塩酸
塩:297〜601(ベンゼンーア七トン) 7 〃 4−フェニル 16
2〜164(メタノピペリジン −ルジエチルエ
ーテル)8 ll ピペラジン
134〜167(アセト/) 9 〃 1−ベンジルピペラジ
ン 塩酸塩:195〜198(アセトン) 10 〃 1−エトキシ力 塩酸
塩:128〜160ルポニルピペラ (アセトン−ジ
エチルニシン −チル) 11 ll 1−(O−クロロ
179〜181(メタノフェニル)ピペ −ルージ
エチルエーテル)ラジン 12 〃 2−(1−ビベ 塩
酸塩=14o〜14゛2リジノ)エタノ (メタノ
ール−アセトン)−ル 試験例 血圧低下作用: 家兎(体重2.5〜6に9)をナトリウムベントル バ。ヒタール(55m97 kli’ )の水溶液な静
注することにより麻酔した。これをを座に固定したのち
頚部を正中切開し、左側総頚動脈を露出した。
心臓側に動脈クレンメをかけて血流を一時遮断し、動脈
を小切開したのちヘパリン含有生理食塩水を充満したポ
リエチレンチューブの一端を心臓側に向けて挿入し、結
紮した。チューブの他端を圧トランスデユーサ−に接続
し、増巾器、1.1 を介して血圧(平均動脈圧)をレコーダー上に記録した
。試験化合物は40%エタノールに溶解し、投与容量が
0.1 me / kgになるように濃度を調整し、予
め右側頚動脈に挿入したポリエチレンチューブを介して
投与した。こうして得られた降圧効果を次表に示す。次
表の降圧効果は、な 少なくとも6羽の異、る家兎を用いた結果の平均値を示
す。
を小切開したのちヘパリン含有生理食塩水を充満したポ
リエチレンチューブの一端を心臓側に向けて挿入し、結
紮した。チューブの他端を圧トランスデユーサ−に接続
し、増巾器、1.1 を介して血圧(平均動脈圧)をレコーダー上に記録した
。試験化合物は40%エタノールに溶解し、投与容量が
0.1 me / kgになるように濃度を調整し、予
め右側頚動脈に挿入したポリエチレンチューブを介して
投与した。こうして得られた降圧効果を次表に示す。次
表の降圧効果は、な 少なくとも6羽の異、る家兎を用いた結果の平均値を示
す。
試験化合物 降圧効果(100μgAg)mHg
実施例1の化合物 27±4.4実施例2の化合
物 68±4.5実施例乙の化合物 27
±4.4実施例10の化合物 25±3.6出願人
昭和電工株式会社 代理人 弁理士小 林 正 雄 第1頁の続き 0発 明 者 杉本昭子 日野型三沢979の178 0発 明 者 高橋紀子 東京都板橋区東新町2の25の11 0発 明 者 東洋 朝霞市根岸台7の12の1 0発 明 者 高嶋芳美 昭島市朝日町4の13の11
物 68±4.5実施例乙の化合物 27
±4.4実施例10の化合物 25±3.6出願人
昭和電工株式会社 代理人 弁理士小 林 正 雄 第1頁の続き 0発 明 者 杉本昭子 日野型三沢979の178 0発 明 者 高橋紀子 東京都板橋区東新町2の25の11 0発 明 者 東洋 朝霞市根岸台7の12の1 0発 明 者 高嶋芳美 昭島市朝日町4の13の11
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、一般式 (式中R1及びR8は低級アルキル基、R2は直鎖状モ
しくは分岐状のアルコキシカルボニル基。 R4は水素原子又はアルキル基、又はアルキル基、ハロ
ゲン原子又はアルコキシ基で置換されていてもよいフェ
ニル基+ R,はアルコキシ基。 ジアルキルアミノアルコキシ基、1−ピペリジノアルコ
キシ基、1−ピロリジノアルコキシ基。 アミン基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基又は
次式 の残基を意味し、ここに八は水素原子又はフェニル基、
R7は水素原子、アルキル基、アルアルキル基、アルコ
キシカルボニル基、又はアルキル基、ハロゲン原子又は
アルコキン基で置換されていてもよいフェニル基を意味
し、rlは1〜6の整数を示す)で表わされるキナシリ
/誘導体・ 2、一般式 (式中R1、R2、R3及び瓜は後記の意味を有し、X
はハロゲン原子を示す)で表わされる化合物に、一般式 (式中R3は後記の意味を有する)で表わされる化合物
を、脱ハロゲス化水素剤の存在下に作用させることを特
徴とする、一般式 (式中R1及びR3は低級アルキル基、R2は直鎖状モ
しくは分岐状のアルコキシカルボニル基。 R4は水素原子又はアルキル基、又はアルキル基。 ハロゲン原子又はアルコキシ基で置換されていてもよい
フェニル基、R5はアルコキシ基、ジアルキルアミノア
ルコキシ基、1−ビペリジノアルコキ7基、1−ピロリ
ジノアルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジア
ルキルアミノ基又は次式 の残基を意味し、ここにR6は水素原子又はフェニル基
、R7は水素原子、アルキル基、アルアルキル基、アル
コキシカルボニル基、又はアルキル基、ハロゲン原子又
はアルコキシ基で置換されていてもよいフェニル基を意
味し、nは1〜6の整数を示す)で表わされるキナゾリ
ン誘導体の製法。 6、 特許請求の範囲第1項に記載の化合物を有効成分
とする血管拡張剤、血流改善剤、血圧降下剤又は抗動脈
硬化剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5373482A JPS58172379A (ja) | 1982-04-02 | 1982-04-02 | 新規なキナゾリン誘導体 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5373482A JPS58172379A (ja) | 1982-04-02 | 1982-04-02 | 新規なキナゾリン誘導体 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS58172379A true JPS58172379A (ja) | 1983-10-11 |
Family
ID=12951053
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5373482A Pending JPS58172379A (ja) | 1982-04-02 | 1982-04-02 | 新規なキナゾリン誘導体 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS58172379A (ja) |
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1982
- 1982-04-02 JP JP5373482A patent/JPS58172379A/ja active Pending
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