JPS58140013A - 外用剤 - Google Patents
外用剤Info
- Publication number
- JPS58140013A JPS58140013A JP2044982A JP2044982A JPS58140013A JP S58140013 A JPS58140013 A JP S58140013A JP 2044982 A JP2044982 A JP 2044982A JP 2044982 A JP2044982 A JP 2044982A JP S58140013 A JPS58140013 A JP S58140013A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- allantoin
- external
- preparation
- water
- carboxyvinyl polymer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、アラントインを主成分とする外用剤に関する
ものである。ここで外用剤とは顔や手足などのヒフを保
護し健康な状態に保つために外用する医療用および化粧
用の纒剤を意味する。
ものである。ここで外用剤とは顔や手足などのヒフを保
護し健康な状態に保つために外用する医療用および化粧
用の纒剤を意味する。
アラントインは化粧品原料基準に収載されており、創傷
、潰瘍、火傷等の手当や湿疹のような皮膚科疾患に用い
られ、通常０．Ｉ Ｎｏ、６％処方される。このアラン
トインは加水分解されやすく１例えば酸性ではグリオキ
シル酸と尿素となり、アルカリ性ではアラントイン酸に
分解されることが知られているが、その正確な定置も行
なわれていなかったため経時的にかなりの含量減少が起
っていたと思われる。
、潰瘍、火傷等の手当や湿疹のような皮膚科疾患に用い
られ、通常０．Ｉ Ｎｏ、６％処方される。このアラン
トインは加水分解されやすく１例えば酸性ではグリオキ
シル酸と尿素となり、アルカリ性ではアラントイン酸に
分解されることが知られているが、その正確な定置も行
なわれていなかったため経時的にかなりの含量減少が起
っていたと思われる。
そこで本発明者は、アラントインを配合した外用剤につ
き、含量減少が許容範囲内であり。
き、含量減少が許容範囲内であり。
長期間にわたって異夷や着色変化、粘度変化等を生じず
使用感の優れたものを得るため鋭意研究の結果本発明を
完成した。
使用感の優れたものを得るため鋭意研究の結果本発明を
完成した。
すなわち本発明は、アラントインを主成分とし、カルボ
キシビニルポリマーと水を含みｐＨを５．！１以下に調
整した外用剤である。
キシビニルポリマーと水を含みｐＨを５．！１以下に調
整した外用剤である。
カルボキシビニルポリマーは、化粧品原料基準にも収載
されており、アクリル酸を主とし。
されており、アクリル酸を主とし。
アリル蔗糖などと共重合させたものであり、中和により
優れた増粘効果を奏することが知られていて、カーボボ
ール、ジ、ンロン、ハイビスワコー等の名称で市販され
ている。
優れた増粘効果を奏することが知られていて、カーボボ
ール、ジ、ンロン、ハイビスワコー等の名称で市販され
ている。
カルボキシビニルポリマーハ一般ニＯ，ｌ〜ｌｏｇ程度
処方され、水酸化す） ＩＪウム、水酸化カリウム等の
塩基性無機物またはエタノールアミン等の塩基性有機物
で中和しｔ ｐＨ６，６〜１１としたときに最も優れた
効果が得られるとされている。しかしながら１本発明者
の研究によりアラントインを外用剤に配合するときは。
処方され、水酸化す） ＩＪウム、水酸化カリウム等の
塩基性無機物またはエタノールアミン等の塩基性有機物
で中和しｔ ｐＨ６，６〜１１としたときに最も優れた
効果が得られるとされている。しかしながら１本発明者
の研究によりアラントインを外用剤に配合するときは。
ｐＨが５．５をアルカリ性側に越える場合は長期間の保
存によりアラントインの含量が９０％を下まわる例も生
じることが認められたので、これ以下のｐＨでの使用可
能性を更に検討したところ、カルボキシビニルポリマー
を用いてｐＨを５．５以下とした場合でもコロイド化学
的に安定なゲル状外用剤が得られａ ｐＨ緩衝作用も発
揮されることが確められた。
存によりアラントインの含量が９０％を下まわる例も生
じることが認められたので、これ以下のｐＨでの使用可
能性を更に検討したところ、カルボキシビニルポリマー
を用いてｐＨを５．５以下とした場合でもコロイド化学
的に安定なゲル状外用剤が得られａ ｐＨ緩衝作用も発
揮されることが確められた。
本発明の外用剤にはアラントインとカルボキシビニルポ
リマーおよび水の他にも、一般に外用剤に配合される成
分を加えてもよく１例えば皮膚保■作用を示す油成分と
してワセリン、流動パラフィン、スクアラン等の炭化水
素類、セチルアルコール、ステアリルアルコール等ノ高
級アルコール類およびパルミチン酸、ステアリン酸等の
高級脂肪酸類が挙げられる。また保湿剤としてグリセリ
ン、ソルビトール、プロピレングリコール等、防腐剤と
してヒドロキシ安息香酸メチル等の７−７−ル誘導体、
塩化ベンザルコニウム等の逆性上ツケン、ソルビンｉＳ
！、デヒドロ酢酸、ホウ酸ｔ４ｔさらに香料９色素等を
加えてもよい。さらに、軟膏、クリーム剤等を調製する
際に乳化剤として界面活性剤、特に合成界面活性剤がよ
く使用されるがこれらを加えることもできる。例を挙げ
るとソルビタン脂肪酸エステル（スパンＩＩ）、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（トウィーン類
）。
リマーおよび水の他にも、一般に外用剤に配合される成
分を加えてもよく１例えば皮膚保■作用を示す油成分と
してワセリン、流動パラフィン、スクアラン等の炭化水
素類、セチルアルコール、ステアリルアルコール等ノ高
級アルコール類およびパルミチン酸、ステアリン酸等の
高級脂肪酸類が挙げられる。また保湿剤としてグリセリ
ン、ソルビトール、プロピレングリコール等、防腐剤と
してヒドロキシ安息香酸メチル等の７−７−ル誘導体、
塩化ベンザルコニウム等の逆性上ツケン、ソルビンｉＳ
！、デヒドロ酢酸、ホウ酸ｔ４ｔさらに香料９色素等を
加えてもよい。さらに、軟膏、クリーム剤等を調製する
際に乳化剤として界面活性剤、特に合成界面活性剤がよ
く使用されるがこれらを加えることもできる。例を挙げ
るとソルビタン脂肪酸エステル（スパンＩＩ）、ポリオ
キシエチレンソルビタン脂肪酸エステル（トウィーン類
）。
ポリオキシエチレングリコールアルキルエーテル、ポリ
オキシエチレングリコール脂肪酸エステル等の非イオン
性界面活性剤、塩化ペンサルコニウム、塩化ベンゼトニ
ウム等の陽イオン性活性剤、アルキル硫酸ナトリウム等
の除イオン性活性剤等である。ただし、界面活性剤を用
いるとコロイド化学的には安定なりリームを得ることが
できるが、皮膚刺激や皮膚毒性の点て界面活性剤の使用
は好ましくない。
オキシエチレングリコール脂肪酸エステル等の非イオン
性界面活性剤、塩化ペンサルコニウム、塩化ベンゼトニ
ウム等の陽イオン性活性剤、アルキル硫酸ナトリウム等
の除イオン性活性剤等である。ただし、界面活性剤を用
いるとコロイド化学的には安定なりリームを得ることが
できるが、皮膚刺激や皮膚毒性の点て界面活性剤の使用
は好ましくない。
本発明の外用剤はこれらの界面活性剤の使用が可能では
あるが必須ではなく、配合しない場合でも使用感に優れ
、経時安定性が良い点に特徴を有する。
あるが必須ではなく、配合しない場合でも使用感に優れ
、経時安定性が良い点に特徴を有する。
製造方法としては、一般的な外用剤の製法でヨく２例え
ばパラフィン、スクアラン等の油層その後両者を攪拌し
ながら混合する。次に攪拌を続けながら室温に到達する
まで冷却する。カルボキシビニルポリマーは油層成分に
添加させても良く、またグリセリン、プロピレングリコ
ール等の水層成分に分散させた上で添加しても均一溶解
することが出来る。
ばパラフィン、スクアラン等の油層その後両者を攪拌し
ながら混合する。次に攪拌を続けながら室温に到達する
まで冷却する。カルボキシビニルポリマーは油層成分に
添加させても良く、またグリセリン、プロピレングリコ
ール等の水層成分に分散させた上で添加しても均一溶解
することが出来る。
以下に実施例および比較例を示し詳細に説明する。
実施例
アラントイン ０．４重量部カーポポー＃
１）８４ １．０ 。
１）８４ １．０ 。
スクアラン １４）、０’ｊｌｌｓ１．
８−ブチレングリフール ５．０ ＃パラオキシ安
息香酸エチル ０．１ ＃水酸化ナトリウム
適量 糟製氷 全量を１００重量部とする。
８−ブチレングリフール ５．０ ＃パラオキシ安
息香酸エチル ０．１ ＃水酸化ナトリウム
適量 糟製氷 全量を１００重量部とする。
スクアランにカーボポール９８４（グツトリ、チ社製カ
ルボキシビニルポリマー）ヲ均一に分散させ９Ｍ濁させ
た油層成分を調製する。
ルボキシビニルポリマー）ヲ均一に分散させ９Ｍ濁させ
た油層成分を調製する。
−力積製水を約５０”（に加湿し、攪拌しながらＳ５ｔ
キシ安息香酸エチル、１．８−ブチレングリコールおよ
びアラントインを添加し、１％解した後、さきの油層成
分を加え、１０分間攪拌する。次に水酸化ナトリウムを
加えてｐＨ４土０、！、５±ｏ、ａ、６±ＯＪまたは７
±０．２に調整したのち攪拌しつつ室温になるまで冷や
した。
キシ安息香酸エチル、１．８−ブチレングリコールおよ
びアラントインを添加し、１％解した後、さきの油層成
分を加え、１０分間攪拌する。次に水酸化ナトリウムを
加えてｐＨ４土０、！、５±ｏ、ａ、６±ＯＪまたは７
±０．２に調整したのち攪拌しつつ室温になるまで冷や
した。
比較例１． ＶＩ型 親木軟膏（日本桑局方第十改
正） アラントイン ０．４重置部白色ワセリ
ン ｊａ５．Ｏ〃ステアリルアルコ′−
ル ｌｉｔ、Ｏ＃プロピレングリコール ｌｚ
、ｏｎｎ線部ラウリル硫酸ナトリウム １．５〃パラ
オキシ安息香酸エチル ０．０ ＠ ６ ＃パラオキ
シ安息香酸プロピル ０．０１５ Ｎ精製水 全
量を１００重量部とする。
正） アラントイン ０．４重置部白色ワセリ
ン ｊａ５．Ｏ〃ステアリルアルコ′−
ル ｌｉｔ、Ｏ＃プロピレングリコール ｌｚ
、ｏｎｎ線部ラウリル硫酸ナトリウム １．５〃パラ
オキシ安息香酸エチル ０．０ ＠ ６ ＃パラオキ
シ安息香酸プロピル ０．０１５ Ｎ精製水 全
量を１００重量部とする。
白色ワセリン及びステアリルアルコールを水浴上で溶か
し、かき混ぜて約７５℃に保ち、これにあらかじめアラ
ントインを精製水に溶かして７５℃に加温した液を加え
、固まるまでかき混ぜた。
し、かき混ぜて約７５℃に保ち、これにあらかじめアラ
ントインを精製水に溶かして７５℃に加温した液を加え
、固まるまでかき混ぜた。
比較例２． ％型 吸水軟膏（日本薬局方弟子改正）
アラントイン ０．４重量部白色ワセリ
ン ４０ 〃セタノール
１８ １／セスキオレイン酸ソルビタン ５
〃ラウロマクロゴール ０．５１バラオキシ
安息香酸エチル ０．１〃パラオキシ安息香酸プロピ
ル ０．１１精製水 全量を１００重量部とする
。
ン ４０ 〃セタノール
１８ １／セスキオレイン酸ソルビタン ５
〃ラウロマクロゴール ０．５１バラオキシ
安息香酸エチル ０．１〃パラオキシ安息香酸プロピ
ル ０．１１精製水 全量を１００重量部とする
。
白色ワセリン、セタノール、パラオキシ安息香酸プロピ
ル、ラウロマクロゴールおよびセスキオレイン酸ソルビ
タンをとり、水浴上で７５°Ｃに加温して溶解し、油層
成分とする。別に精製水にアラントインおよびパラオキ
シ安ｍ香酸エチルを加え８０℃に加温して溶解した液を
徐々に油層成分に加えてかき混ぜ、加温を止め固まるま
でかき混ぜた。
ル、ラウロマクロゴールおよびセスキオレイン酸ソルビ
タンをとり、水浴上で７５°Ｃに加温して溶解し、油層
成分とする。別に精製水にアラントインおよびパラオキ
シ安ｍ香酸エチルを加え８０℃に加温して溶解した液を
徐々に油層成分に加えてかき混ぜ、加温を止め固まるま
でかき混ぜた。
比較例１および２は弟子改正日本薬局方親木軟膏および
吸水軟膏にアラントインを処方したものである。
吸水軟膏にアラントインを処方したものである。
上記実施例および比較例について５人のパネラ−に使用
させ、使用時のベトッキ、のび、清涼感の官能針価をお
こなった。
させ、使用時のベトッキ、のび、清涼感の官能針価をお
こなった。
その結果は表１に示したとおりであり、実施例の外用剤
が使用時のベトッキ、のびおよび清涼感等の官能面で最
も優れている。
が使用時のベトッキ、のびおよび清涼感等の官能面で最
も優れている。
表１
実施例の外用剤を室温で８ケ月および４０°Ｃで３ケ月
間保存し、外観（肉眼判定）、使用感およびアラントイ
ン含量を測定し９表２に示した試験結果が得られた。
間保存し、外観（肉眼判定）、使用感およびアラントイ
ン含量を測定し９表２に示した試験結果が得られた。
アランジイン含量は高速液体クロマトグラフィー法によ
って定量した。
って定量した。
表２かられかるとおり室温８ケ月および４０゜８ケ月の
保存をとおし本発明の外用剤は、ｐＨ４〜？の範囲に調
製した各試料ともに外観変化および使用感に変化は全く
認められなかった。
保存をとおし本発明の外用剤は、ｐＨ４〜？の範囲に調
製した各試料ともに外観変化および使用感に変化は全く
認められなかった。
しかし、アラントイン含量はｐＨ４およびｐＨ５のもの
が最も優れており、 ｐＨ６〜７と高くするとアラン
トインの含量低下が認められた。
が最も優れており、 ｐＨ６〜７と高くするとアラン
トインの含量低下が認められた。
６Ｆ、９Ｆｍ肴・１のｅＨＥ牛よソ小ざく８コヒ（Ｊレ
フ１こ１１しＴ魁ましくぢいので４Ｈ千〜しぢ１ｓ潤ゼ
Ｉむｑ’ｑ＼−１者１〜°ｈう。
フ１こ１１しＴ魁ましくぢいので４Ｈ千〜しぢ１ｓ潤ゼ
Ｉむｑ’ｑ＼−１者１〜°ｈう。
Claims (2)
- （１）アラントインを主成分とし、カルボキシビニルポ
リマーと水を含みｐＨを５．５以下に調整した外用剤 - （２）界面活性剤を含まない特許請求の範囲第１項の外
用剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2044982A JPS58140013A (ja) | 1982-02-10 | 1982-02-10 | 外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2044982A JPS58140013A (ja) | 1982-02-10 | 1982-02-10 | 外用剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58140013A true JPS58140013A (ja) | 1983-08-19 |
| JPH0158165B2 JPH0158165B2 (ja) | 1989-12-11 |
Family
ID=12027368
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2044982A Granted JPS58140013A (ja) | 1982-02-10 | 1982-02-10 | 外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58140013A (ja) |
Cited By (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62135406A (ja) * | 1985-12-09 | 1987-06-18 | Kobayashi Kooc:Kk | メ−キヤツプ除去料 |
| JPH08506574A (ja) * | 1993-02-11 | 1996-07-16 | バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト | 耐水性化粧品的または皮膚科学的光保護配合物 |
| WO2001087232A2 (en) * | 2000-05-12 | 2001-11-22 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| US6329413B1 (en) * | 1999-07-23 | 2001-12-11 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| WO2003017941A2 (en) * | 2001-08-27 | 2003-03-06 | Alwyn Company, Inc. | Flexible applicator for applying oil-in-water emulsion with improved stability |
| WO2003041688A1 (en) * | 2001-11-13 | 2003-05-22 | Alwyn Company, Inc. | Methods for treatment of inflammatory diseases |
| WO2003041651A2 (en) * | 2001-11-13 | 2003-05-22 | Alwyn Company, Inc. | Allatoin-containing skin cream |
| EP1202700A4 (en) * | 1999-07-23 | 2005-01-19 | Alwyn Co Inc | OIL-IN-WATER EMULSION WITH IMPROVED STABILITY |
| US6864274B2 (en) | 1999-07-23 | 2005-03-08 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| US9095574B2 (en) | 2010-02-02 | 2015-08-04 | Scioderm, Inc. | Methods of treating psoriasis using allantoin |
-
1982
- 1982-02-10 JP JP2044982A patent/JPS58140013A/ja active Granted
Cited By (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH072618B2 (ja) * | 1985-12-09 | 1995-01-18 | 株式会社小林コ−セ− | メ−キヤツプ除去料 |
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| US8877790B2 (en) * | 1999-07-23 | 2014-11-04 | Scioderm, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| US8877788B2 (en) * | 1999-07-23 | 2014-11-04 | Scioderm, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| US8877789B2 (en) * | 1999-07-23 | 2014-11-04 | Scioderm, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| US6896897B2 (en) | 1999-07-23 | 2005-05-24 | Alwyn Company, Inc. | Flexible applicator for applying oil-in-water emulsion with improved stability |
| US6864274B2 (en) | 1999-07-23 | 2005-03-08 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| WO2001087232A3 (en) * | 2000-05-12 | 2002-03-07 | Alwyn Co Inc | Allantoin-containing skin cream |
| EP2172106A1 (en) * | 2000-05-12 | 2010-04-07 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| WO2001087232A2 (en) * | 2000-05-12 | 2001-11-22 | Alwyn Company, Inc. | Allantoin-containing skin cream |
| WO2003017941A3 (en) * | 2001-08-27 | 2003-12-04 | Alwyn Co Inc | Flexible applicator for applying oil-in-water emulsion with improved stability |
| WO2003017941A2 (en) * | 2001-08-27 | 2003-03-06 | Alwyn Company, Inc. | Flexible applicator for applying oil-in-water emulsion with improved stability |
| WO2003041651A3 (en) * | 2001-11-13 | 2003-11-27 | Alwyn Co Inc | Allatoin-containing skin cream |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0158165B2 (ja) | 1989-12-11 |
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