JPS5813513A - 安定なグアイアズレンスルホン酸ナトリウム含有製剤 - Google Patents

安定なグアイアズレンスルホン酸ナトリウム含有製剤

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JPS5813513A
JPS5813513A JP11313281A JP11313281A JPS5813513A JP S5813513 A JPS5813513 A JP S5813513A JP 11313281 A JP11313281 A JP 11313281A JP 11313281 A JP11313281 A JP 11313281A JP S5813513 A JPS5813513 A JP S5813513A
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JP
Japan
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gas
pharmaceutical
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sodium
formulation
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JP11313281A
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English (en)
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JPH0242811B2 (ja
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Kuniaki Asami
浅見 邦明
Kazuko Tsuji
辻 和子
Noboru Hirayama
平山 登
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Showa Yakuhin Kako Co Ltd
Original Assignee
Showa Yakuhin Kako Co Ltd
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  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はダテイアオレンスル*ン酸ナトリウム(7−1
sopropyl  /、l  −dlnwthyl 
 azulen*J −sodlum sueずona
t* )(以下GASと略記する)を安定化させ光該化
合物含有am即ち鋸成物に関する。
GASの本体であるダアイアrvy(7−Isopro
pyl /el −dlrnethyl at耐one
 )(以下GAと略記する)a薬用植物「カミツレ花」
の薬効成分として知られて−る。命日、GAd合成で得
られ、aim品のはか化粧品等に用途が広い、壕九医薬
品としての0Aliすぐれた抗炎症作用、Lスー電ν遊
離阻止作用をもつ薬剤とされている。しかしながらG^
は水にとけず、しかも常温で液体であるのでIkllI
i%顆粒剤、錠剤などのいわゆる固−製剤の製造K11
lて紘処方設定上制@されゐものがTo′:)え。
この欠点を改良しえものがGAIIでめ〕、水−性テt
ジノとも称され、今日アオレシ製剤と言えば多くの場合
oAstJa方せる調剤で6L例えば用時fIIIII
して甲いる散剤又は顆粒剤、錠剤、予め**とされた点
眼剤等が販売されている。
これらQA811剤の中で最4多く提供されているのは
散剤、顆粒剤および錠剤であっていずれも「うがい薬」
または「冑薬」として用いられてお参、例えばこれら製
剤では/包(を光は1錠)中Q^31−ダダのほか炭酸
水素す) Qラム(重1)jO−1000M118rl
が処方されていることが多く、上記、以外の成分は結合
剤、付形剤1.香料及びその他となっておシ、処方全体
に占めるGASの配合比率は0. /〜/、!重量−程
度であることが普通である。
これら製剤において最も一般的な経時便化はGASの分
解(空気中の酸素、水分、温度により促進され、GAは
じめその他の化合物が生成する複雑な反応とされる)で
6シ、腋分解はGA8の本質に基づくものであること−
bdcsaAsm剤においてGA3の分解は不可避なも
のとされていた。このような考えからGAS自体の安定
化の研究がなされ該研究の一つとして特会昭参9− /
/J/?号会報の技術が提案されている。該特許公報の
実施例によればGAS量に対して1重量参のアζノ酸を
加え、これを水に溶かしたものを濃縮、乾燥して得られ
九G^3組成物は未処理のQASに比べて著しく安定化
されることが、記載されている。
本発明者らは、該特許の実施例に基づき試作した安定化
されたGA8を原料として用い、GAS散剤を摂し、対
照として未処理めGASt−用いた散剤についてGAS
の安定炸を調べた七ころ予め安定化処理を施こしたGA
St用いた場合であっても製剤化された場合には、佐薬
(そ”れ自体が薬効をもちGASの治療効果を補い、助
ける配合薬剤)中賦形剤の影響に・よる光めか、経時的
な分解を防ぐことができなかった。
本発明者らはこれら種々の先行技術による研究結果を参
考とし資捷な4^Sat剤の創製を研究しえ□、□2を
鷺、オ、、1□、□、。
できた、すなわち本発明・は既述の研究結果に基づいて
安定したGAS製剤tII供するのが目的でTo M、
、W L < tilllHeJti a A S製剤
を101は重畳成分として含む製剤中和プロピレンダ1
ノコール(以下PGと略記する)を配合混和することK
よって得られたことを特徴とする。
次帆本発−に基づいた実施態様について説明する0本発
111!に基づいたGASの製剤の製法は従来の製剤の
製法例えば散剤の製法と全く同様である。
先づGASの製剤としては所要量のGA3と炭酸水素ナ
トリウムとtよく混和したものを組成^とし、PQと乳
糖および香料とをよく混和した賜のを組成8として後に
組成^と8とを十分混和して、GA3の製剤とする。
但し上記配合組成分である付形剤、佐薬勢に配合すぺI
Pa量を遥fiK分割して配合し、最終的に食質絢尋に
温和することもできる。またこのようにして得られ九製
剤はこれを常法のように/17エチレノ袋等九分包して
保存し使用する。
また、この場合K(iA$含量は、GAS製剤の0、7
〜/、3重量−であり、一方paは含有GAS量に対し
て少くともコO重量−以上の量で配合されないとQ^$
製剤の安定効果が低くなる傾向があり、望ましくは30
−100重量−の使用が喪い。尚これ以上の量のPGを
配合使用してもGASの安定効果に悪影響を及ぼさない
がpoが余シ多いと、GA3の散剤などでは製剤の流動
性を低下せしめ、分包性tm害する一因となる。なおま
たPQtC類似した多価アルコール化合物即ちIリエテ
レy f 9コール、グリ令り/、4すfロビレノグt
リコール、エチレングリコール等tPG17)代りに配
合したところQAS製剤の安定化九余や効果が留められ
なかつ九。しかしながら前記配合PG量の一部を上記多
価アルコール化合物で代替し混合して併存せしめ光鳩合
の安定化は殆んど異らなかった。
次KQAS製剤[PGを配合することによって安定し九
G^3II剤が得られる理由について説明する。GAS
は乾燥し過ぎると、常温において4分解することが従来
よ〕知られており、この現象が加熱によ)促進されるこ
とも判明していたがこの事奥はスルホン酸基の導入が強
力でないととに起因するものと推察される。この鱗離は
水分消失が影響を与えることから製剤中に一定量の水分
を保有するようにし、一方ではスルホノ酸ナトIJつ^
の加水分W4を抑制する意味で製剤中に炭酸水素ナトリ
ウムのようなアルカリ化合吻を配合すること社望ましい
、すなわち製−1中に一定量の水分を確保し、憂に炭酸
水素す) 17ウムを処方することは本製剤を安定化さ
せるために役立つものと推察される。
しかしながら炭酸水素ナトリウムの配合岐可能であって
4上記のように水を製剤中(配合することは水性の医薬
品でない限り事実上困難である。
本発明者らはG A S、付形薬等を組成分とするQ^
3羨剤においてPGt−含まないもの(対照)と含むも
の(実施例1)とを同一条件で試作し、その安定性を検
討した比較例を末尾に示した。
本発明のようKGAS製剤中にPQt配合することによ
りGAIS1剤の安定化を得られることの肩山は評かで
ないがPGその−のが分散性力室よく僅かではあるが吸
温性を保有していること、またG^3粒子体1/CPQ
が選択的に吸着され、GAS粒内に浸透すると同時Km
粒子面上にPGの薄膜を形成し、この薄膜に炭酸水素ナ
トリウム粒子勢が付着し、この付着層がGAS粒子面の
保験皮膜のように行為してGAS自体の安定が保紳され
るものと考えられる。
要杜、QA8製剤中に分散したPGがあたかも水のよう
な行為をなしGASの分解を抑制しているものと考えら
れる。なおまた上記のようVCG^311−1中のGA
ISの経日便化については、GA!!の水s液の吸収、
スペクトル法〔第14!回香料テルペシおよび精油化学
に関する討論会−購演要旨集° (小原和子、大谷端ジ
迫田真−)第1コ3員、1970年〕を参考とし、該氷
#I濱について徴収スペクトルのj 70rvnの検量
線からGASの残存量を求め、GAS製剤の経時変化の
調定を行ったものである・ この測定法により本発明に基づいたG^$負剤について
は室温(23−JO℃)ではito日以上にわたIGA
Iの経日便化は殆んど認められなかった。
本発明忙基づい九GAS製剤の製造過程は簡単であって
GASを溶解したり乾燥する工程の必要けなく従辛法に
従って該製剤組成分としてのGASおよびPGt単に配
合混和すれば十分であり、′また得られた該製剤は常法
の過シ一般製剤と同様忙これをぼりエチレン袋等九分包
包遺して室温に保存し、必要時にこれを水に溶かして′
費用するも該IIIIIIの薬効効果は低下することが
ないのが特徴である。
次に111瑚例を示す。
実施例/ GASlfIを炭酸水素ナトリウム/!(Nlに添加し
、よ<a和して組成Aとする。別にPQ弘9、炭酸水素
ナトリウムisog、乳糖約3009及び香$111−
メントール277を混和したものを組成りと【5組成A
と8とをよく混和し全質均等として金量Hoopとする
。これを常法通シ4リエチレノ費に連室分包した。
比較例1 (aA3参IIt炭酸水素ナトl)ラム1soyに添加
し、よく混和して組成Cとする。別に炭酸水素す)9ゆ
ムizog、乳糖的soog及び香料!−メントールJ
IIをよく混和して組成Oとした後圧組成CとDとをよ
く混和し物質として全量toogとする。これを適宜I
リエチレン袋忙分包しえ。
上記の実施例1及び比較例1の各分包のGAS製at−
試料とし、aAsto水1lIIIIVCツいて前記j
70師の吸収ス(タトルの検量線によシG^3残存量を
測定して経時変化tIIo℃において比較したところ比
較例1のGA$含有製品はlj日て既KQA&の崩壊分
sewめたが本発明に基づいた実施例1の製品は110
日に及んでも殆んどGASの経時変化が認めもれなかつ
九(第1表参照)。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)  ダアイアtレノスルホン酸ナトリウムを主成
    分又は重要成分として含む調剤中Kfロビレンダリコー
    ルを配合混和することくよって得られ九ことを轡黴とす
    る安定なダアイアtレノスルホン酸ナシリゆ轟含有製剤
  2. (2)fgmビレ/グリコールがダアイアtレンスルホ
    y駿ナトリウム量の少くともJ0重量−以上の量である
    こと1*徽とする特許請求の範囲第11[KIe載の安
    定なダアイアズレシスルホ/酸ナトリウム含有製剤、 
JP11313281A 1981-07-20 1981-07-20 安定なグアイアズレンスルホン酸ナトリウム含有製剤 Granted JPS5813513A (ja)

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JPH0242811B2 JPH0242811B2 (ja) 1990-09-26

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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS61281183A (ja) * 1985-06-06 1986-12-11 Kao Corp 発泡製剤
JPH02138119A (ja) * 1988-11-21 1990-05-28 Ss Pharmaceut Co Ltd 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤
JPH05221863A (ja) * 1991-08-09 1993-08-31 Taisho Pharmaceut Co Ltd 安定化方法
US5411993A (en) * 1992-07-13 1995-05-02 Nihon Tenganyaku Kenkyusho Co, Ltd. Anti-inflammatory, stable aqueous preparation comprising azulene sodium sulfonate and polyhydric alcohol
JP2010235508A (ja) * 2009-03-31 2010-10-21 Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd アズレン誘導体含有液剤

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JP2010235508A (ja) * 2009-03-31 2010-10-21 Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd アズレン誘導体含有液剤

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JPH0242811B2 (ja) 1990-09-26

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