JPH1160471A

JPH1160471A - エアゾール剤

Info

Publication number: JPH1160471A
Application number: JP10162703A
Authority: JP
Inventors: Noritoshi Kimura; 文紀木村
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-06-13
Filing date: 1998-06-11
Publication date: 1999-03-02
Anticipated expiration: 2018-06-11
Also published as: JP4353381B2

Abstract

(57)【要約】【課題】従来、皮膚を持続的に冷却するエアゾール剤
は、配合する薬剤の制限や、使用感の悪さが問題となっ
ていた。【解決手段】炭素数１〜３の低級アルコールおよび炭
素数１０〜２２の直鎖モノカルボン酸を含む原液、なら
びに液化ガスを含む噴射剤からなる、噴出物がシャーベ
ット状に凝固するエアゾール剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、噴出物をシャーベ
ット状に凝固させることにより冷却効果を高めたエアゾ
ール剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】従来、打撲、捻挫、筋肉疲労などの痛み
や、水虫、虫刺されなどによる痒みを和らげるにはゲル
剤やエアゾール剤などを用いるのが一般的であった。し
かし、ゲル剤は即効性が弱く、一般的に用いられるエア
ゾール剤は持続的な効果がなかった。

【０００３】一般的に患部の痛み、かゆみを鎮めるため
には、患部を冷却することが有効である。そのため、持
続的な冷却効果を有するエアゾール剤としてＷＯ９０／
１１０６８号公報明細書、特開平４−１０３５２６号公
報などには噴出物がシャーベット状の泡沫ゲルを形成す
るエアゾール剤が開示されている。しかし、それらのエ
アゾール剤は、製造工程が煩雑であり、また、それらは
エアゾール剤の原液に水を配合することが必須であるこ
とから水に不安定な薬剤や、親油性の高い薬剤は配合が
困難であった。さらに、それらのエアゾール剤は使用感
の点で満足できなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は従来の
技術の不都合な点を解決し、噴射塗布したときに、強力
で持続的な皮膚冷却性を有するエアゾール剤を提供する
ことにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するため種々検討した結果、低級アルコール、直
鎖モノカルボン酸および液化ガスを配合したエアゾール
剤は、噴出物がシャーベット状に凝固することにより持
続的な冷却効果を有し、さらに使用感も極めて優れてい
ることを見出し、本発明を完成した。

【０００６】すなわち本発明は炭素原子数１〜３の低級
アルコールおよび炭素原子数１０〜２２の直鎖モノカル
ボン酸を含む原液ならびに液化ガスからなる、噴出物が
塗布部位でシャーベット状に凝固する皮膚冷却用エアゾ
ール剤である。従来、製剤中に直鎖モノカルボン酸を配
合することにより冷却効果を発現する皮膚冷却用エアゾ
ール剤は知られていなかった。

【０００７】従来知られている持続的な皮膚冷却効果を
有するエアゾール剤は、そのいずれも配合する水が凍る
ことにより噴出物を凝固させ冷却効果を持続させるが、
本発明のエアゾール剤には、必ずしも水の配合が必要で
なく、全く新たな条件で噴出物を凝固させることに特徴
がある。

【０００８】

【発明の実施の形態】本発明でシャーベット状とは、噴
出した際に液化ガスが気化する冷却力により、塗布部位
でエアゾール剤の内容物の一部が凝固した状態をいい、
具体的には塗布部位で液体と微粒結晶の凝固物が混在す
る状態をいう。本発明では、噴出した際に低級アルコー
ルが液体、直鎖モノカルボン酸が微粒結晶の凝固物とし
て混在することにより持続した冷却効果を生じるものと
推測される。

【０００９】本発明において炭素原子数１〜３の低級ア
ルコールとは直鎖状または分岐鎖状のアルコールであ
り、具体的にはメタノール、エタノール、変性エタノー
ル、プロパノール、イソプロパノールなどがあげられる
が、特に好ましいものとしてエタノールおよびイソプロ
パノールをあげることができる。低級アルコールの配合
量は原液の６〜９９重量％が好ましく、さらに好ましく
は１０〜９５重量％であり、最も好ましくは３０〜９０
重量％である。低級アルコールの配合量が原液の６重量
％未満であると原液と噴射剤が均一に混和しにくくな
り、９９重量％を越えると冷却効果の持続性が低下する
からである。

【００１０】本発明の炭素原子数１０〜２２の直鎖モノ
カルボン酸は、飽和、不飽和のいずれでも使用できる。
本発明の好ましい直鎖モノカルボン酸として、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸および
ベヘニン酸をあげることができ、最も好ましいものとし
てステアリン酸をあげることができる。

【００１１】直鎖モノカルボン酸の配合量は原液の１〜
２８重量％が好ましく、さらに好ましくは１．５〜２０
重量％であり、最も好ましくは２〜１５重量％である。
直鎖モノカルボン酸の配合量が原液の１重量％未満であ
ると噴出物が凝固しにくくなるため、持続的な冷感が弱
くなり、２８重量％を越えると直鎖モノカルボン酸が溶
解しにくくなるため、製造が煩雑になるからである。

【００１２】本発明では、直鎖モノカルボン酸は低級ア
ルコールおよび液化ガスを混合したときに、完全に均一
系になるものでなければ効果が得られない。そのため、
直鎖モノカルボン酸の溶解性が不十分なときは他の溶
剤、溶解補助剤、界面活性剤などを配合することもでき
る。

【００１３】液化ガスは通常エアゾール剤に噴射剤とし
て使用されるものであればよいが、好ましいものとして
ジメチルエーテル、ｎ−ブタン、ｉ−ブタン、プロパ
ン、液化石油ガスなどの単独または混合物をあげること
ができ、特に好ましいものとしてジメチルエーテル、n
−ブタンおよびｉ−ブタンをあげることができる。

【００１４】液化ガスの配合量は原液１重量部に対して
０．５〜２０重量部が好ましく、さらに好ましくは１〜
９重量部である。原液１重量部に対する液化ガスの配合
量が０．５重量部未満であるとエアゾールの冷感が低く
なるため、痛み、かゆみを静める効果が弱くなり、液化
ガスの配合量が２０重量部を越えるとエアゾールの噴射
性状が霧状になってしまい、持続した冷却効果が得にく
くなるからである。

【００１５】本発明のエアゾール剤は、低級アルコール
および直鎖モノカルボン酸を均一系になるように溶解
し、必要であれば均一系を崩さない他の成分をさらに配
合した原液をエアゾール容器に液化ガスと共に充填する
ことにより製造することができる。エアゾール容器とし
ては通常用いられる金属またはプラスチック製のものを
用いることができる。冷却効果の持続の点からは、均一
系を崩さない他の成分として、適量の水を配合するとさ
らに好ましい。原液中に水を配合する場合は原液全体の
９０重量％以下の量を配合することができるが、製剤設
計の容易さの点から原液の２０〜６０重量％の配合が好
ましい。

【００１６】本発明のエアゾール剤は患部の痛み、かゆ
みを静める効果を増進するため、消炎鎮痛剤、鎮痒剤、
抗真菌剤、血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、
抗菌剤、抗化膿性疾患剤、角質溶解剤、清涼剤などの薬
効成分を配合することができる。特に本発明においては
水に不安定な薬剤や、親油性の高い薬剤も配合すること
が可能である。薬効成分の配合量は成分により異なるが
通常、製剤全体の０．００１〜１０重量％である。

【００１７】本発明のエアゾール剤は必要があれば抗酸
化剤、経皮吸収促進剤、保湿剤、乳化助剤、ゲル化剤、
粘着剤、香料、染料などの、エアゾール剤に通常使用さ
れる添加剤を配合することができる。

【００１８】

【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。

【００１９】実施例１ステアリン酸３．１１重量部、エタノール２１．４１重
量部を混合し、原液を調製した。その原液を耐圧容器に
充填しバルブを装着し、プロパン０．０８重量部、ｎ−
ブタン２．１１重量部、ｉ−ブタン１．０７重量部およ
びジメチルエーテル７２．２２重量部を充填しエアゾー
ル剤を得た。

【００２０】実施例２インドメタシン０．３１重量部、マクロゴール４００
４．１１重量部、ステアリン酸１．２３重量部、ポリオ
キシエチレンセチルエーテル１．２３重量部、変性エタ
ノール１６．４７重量部、精製水１３．３９重量部を混
合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液
を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル
６３．２６重量部を充填しエアゾール剤を得た。

【００２１】実施例３ピロキシカム０．１８重量部、マクロゴール４００
１．７６重量部、グリセリン０．７重量部、ステアリン
酸０．５３重量部、パルミチン酸０．５３重量部、ポリ
オキシエチレンステアリルエーテル０．７重量部、ポリ
オキシエチレン硬化ヒマシ油０．３５重量部、変性エタ
ノール１６．８５重量部、精製水８．７４重量部を混
合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液
を耐圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル
６９．４９重量部を充填しエアゾール剤を得た。

【００２２】実施例４硝酸ミコナゾール０．３５重量部、アジピン酸ジイソプ
ロピル１．７６重量部、ミリスチン酸イソプロピル１．
０６重量部、グリセリン０．７重量部、ジステアリン酸
ポリエチレングリコール０．３５重量部、ジステアリン
酸デカグリセリル０．３５重量部、ポリオキシエチレン
グリセリンモノステアレート０．３５重量部、ミリスチ
ン酸０．７重量部、ステアリン酸０．３５重量部、ベヘ
ニン酸０．７重量部、エタノール１６．８３重量部を混
合、撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液
を耐圧容器に充填しバルブを装着し、プロパン０．８６
重量部、ｎ−ブタン４．２２重量部、ｉ−ブタン２．１
４重量部およびジメチルエーテル６９．３２重量部を充
填しエアゾール剤を得た。

【００２３】比較例１実施例１のステアリン酸をエタノールに変更した処方
で、実施例１と同様の方法でエアゾール剤を得た。

【００２４】比較例２実施例２のポリオキシエチレンセチルエーテルを変性エ
タノールに、ステアリン酸を精製水にそれぞれ変更した
処方で実施例２と同様の方法で比較用のエアゾール剤を
得た。

【００２５】比較例３インドメタシン０．３６重量部、アジピン酸ジイソプロ
ピル１．７９重量部、ミリスチン酸イソプロピル１．０
７重量部、グリセリン０．７１重量部、変性エタノール
１７．０６重量部および精製水８．２７重量部を混合、
撹拌して均一に溶解させ原液を調製した。その原液を耐
圧容器に充填しバルブを装着し、ジメチルエーテル７
０．７４重量部を充填して比較用のエアゾール剤を得
た。

【００２６】比較例４特開平４−１０３５２６号、実施例１に記載のシャーベ
ットエアゾール剤とほぼ同様にしてエアゾール剤を製造
した。

【００２７】すなわち、インドメタシン０．３１重量
部、アジピン酸ジイソプロピル４．０７重量部、ポリオ
キシエチレンソルビタンモノステアレート１．２２重量
部、ポリオキシエチレンソルビタントリステアレート
０．８１重量部およびソルビタンモノステアレート１．
２２重量部を加温、融解した後、加温した精製水１５．
９４重量部を加え十分混和した。さらに撹拌しながら冷
却した後、変性エタノール１４．２３重量部を加え均一
に分散させ原液を調製した。その原液を耐圧容器に充填
しバルブを装着し、ジメチルエーテル６２．２０重量部
を充填しエアゾール剤とした。

【００２８】試験例１３３℃に設定した恒温水槽上に、熱電対センサーをテー
プで固定したシートを張り、熱電対センサーに実施例１
〜３および比較例１〜４のエアゾール剤をそれぞれ３秒
間噴射塗布した。噴出物の性状を確認し、熱電対センサ
ーの示す値を経時的に測定した。その結果を表１に示し
た。

【００２９】

【表１】

【００３０】表１の結果より、実施例１〜３および比較
例４はシャーベット状の噴出物を形成するが比較例１〜
３はシャーベット状の固形物を形成しなかった。また熱
電対センサーの温度変化においても比較例１〜３は噴射
３０秒後には３０℃以上になり、４５秒後にほぼ元の温
度まで戻っているのに対し、実施例１〜３および比較例
４は持続的な冷却効果を有することが確認された。

【００３１】試験例２冷却力が比較的近い実施例４および比較例４を用い、被
験者３０名に使用感試験を行った。選択肢を実施例
４、比較例４、どちらでもない、の３者択一でアン
ケートを行い、被験者の好みで使用感の良い方を選択し
てもらった。その結果、２９名、０名、１名とい
う結果であった。

【００３２】試験例２の結果より、本発明のエアゾール
剤の方が、従来のシャーベット状エアゾール剤と比較
し、使用感が優れていることが確認された。

【００３３】

【発明の効果】前記試験例から明らかなように、本発明
により極めて使用感に優れ、かつ従来品と同等の冷却効
果を有するエアゾール剤の提供が可能となった。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】炭素原子数１〜３の低級アルコールおよ
び炭素原子数１０〜２２の直鎖モノカルボン酸を含む原
液ならびに液化ガスからなる、噴出物が塗布部位でシャ
ーベット状に凝固する皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項２】低級アルコールの配合量が原液の６〜９
９重量％、直鎖モノカルボン酸の配合量が原液の１〜２
８重量％であり、原液１重量部に対する液化ガスの配合
量が０．５〜２０重量部である請求項１記載の皮膚冷却
用エアゾール剤。
【請求項３】直鎖モノカルボン酸がラウリン酸、ミリ
スチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸およびベヘニン
酸から選ばれる１種または２種以上である請求項１また
は２に記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項４】直鎖モノカルボン酸がステアリン酸であ
る請求項１または２に記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項５】低級アルコールがエタノールおよびイソ
プロパノールから選ばれる少なくとも１種である請求項
１〜４のいずれかに記載の皮膚冷却用エアゾール剤。
【請求項６】原液中に原液の２０〜６０重量％の水を
配合した請求項１〜５のいずれかに記載の皮膚冷却用エ
アゾール剤。
【請求項７】液化ガスがプロパン、ｎ−ブタン、ｉ−
ブタンおよびジメチルエーテルから選ばれる１種または
２種以上である請求項１〜７のいずれかに記載の皮膚冷
却用エアゾール剤。