JPH1149692A

JPH1149692A - 抗糖尿病剤およびそれを含有する食品

Info

Publication number: JPH1149692A
Application number: JP10074205A
Authority: JP
Inventors: Joji Yamahara; 條二山原
Original assignee: Morishita Jintan Co Ltd; Research Institute for Production Development
Current assignee: Morishita Jintan Co Ltd; Research Institute for Production Development
Priority date: 1997-06-06
Filing date: 1998-03-23
Publication date: 1999-02-23
Anticipated expiration: 2018-03-23
Also published as: JP3261090B2

Abstract

(57)【要約】【課題】体内への糖吸収に由来する血糖値の上昇等を
抑制する、経口投与可能な抗糖尿病剤およびそれを含有
する食品の提供。【解決手段】（ａ）サラシア・レティキュラータと、
（ｂ）トンブリ、タラノキの根皮、タラノキの樹皮、タ
ラノキの芽、サトウダイコンの根、トチの実、ギムネマ
の葉、ニガウリの果実、ニガウリの種子、ナンバンカラ
スウリの果実、ナンバンカラスウリの種子、セネガの
根、ホウレンソウの根、フダンソウの根、イノコズチの
根およびカシュウナッツの木の樹皮の粉砕物もしくは抽
出物から成る群より選ばれる１種以上との組み合わせを
有効成分として含有する抗糖尿病剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、消化管からの糖分
の吸収量を減少させる抗糖尿病剤、特にニシキギ科に属
するサラシア・レティキュラータから抽出された物質と
特定の天然物質のエキスとの混合物を必須有効成分とし
て含有する抗糖尿病剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】近年、抗糖尿病剤に分類される医薬品の
中で、消化管粘膜に存在する二糖類水分解酵素（α−グ
ルコシダーゼ）の作用を阻害し、デンプンやオリゴ糖か
らブドウ糖の生成を抑制することにより血糖上昇を抑制
するα−グルコシダーゼ阻害薬が数種類発売され、糖尿
病患者の治療や食事療法の一環として、頻用されてい
る。また健常者の生活においても、欧米風の食生活様式
による高カロリー食物の摂取や過食、あるいは運動不足
が要因となる肥満や、更には健常者と比べて血糖値が高
めの、いわゆる「糖尿病予備軍」と呼ばれるヒトの増加
が国内外で大きな問題となっている。

【０００３】一方、糖尿病の治療においては、インスリ
ン分泌を促進するスルホニル尿素剤、スルホンアミド
剤、インスリン感受性を高めるビグアニド剤、並びに腸
管からの糖質の分解・吸収を阻害するα-グルコシダー
ゼ阻害剤［例えば、アカルボース（バイエル社製、商品
名Gulcobay（グルコバイ））およびボグリボース（武田
薬品社製、商品名ベイスン）等］等が経口血糖低下薬と
して通常使用されている。しかしながら、前記経口血糖
低下薬は、その使用目的と薬効発現が患者によって異な
ることや副作用の問題が存することから、医師の管理下
において厳格に処方されなければないため、容易に入手
できないのが現状である。

【０００４】上記抗糖尿病剤のうち、α-グルコシダー
ゼ阻害剤は、糖尿病の治療薬としての作用以外に、過食
や運動不足による肥満の解消およびダイエットにも効果
があり得る。しかしながら、上記薬剤は容易に入手でき
ないばかりか、服用した場合に、多糖類の体内への吸収
は抑制できるが、ブドウ糖などの単糖類の吸収は抑制で
きないため、顕著な糖吸収抑制効果は期待できない。ま
た、服用後に、種々の副作用の問題が生じることがあ
る。

【０００５】過食や運動不足等が要因となる肥満や糖尿
病の予防、並びに糖尿病の治療において最も基本となる
のは、食養生である。食事の中の60〜70％を占める炭水
化物由来の糖分が消化管から吸収され血糖となる。高血
糖となること、またその高血糖が持続することにより、
肥満、「糖尿病予備群」、更には糖尿病や糖尿病由来の
血管合併症等が起こり得る。高血糖状態を処理する体内
成分はインスリンである。高血糖状態であると、常にイ
ンスリンの過剰分泌が必要で、インスリン過剰分泌によ
る障害が発生する。このような悪循環を断ち切るには、
消化管から何らかの形式で糖分を吸収し難くすることが
重要となる。そのためには、食物として摂取できる、安
全でかつ安価な天然起源の組成物の開発が要望されてい
る。

【０００６】上記要求を満たす、血糖上昇抑制作用に有
効な天然物質としては、従来、インドやスリランカ等の
伝承薬物であって糖尿病に有効として古来から用いられ
ているサラシア・レティキュラータ（Salacia reticula
ta）が存在する。あるいは、他の天然物質としては、例
えば、種々のサポニン含有物質が知られている。サポニ
ン含有天然物質の作用機序は、一般に消化管からのブド
ウ糖の吸収抑制によるものとされ、その効用はオリゴ糖
やデンプンのみならず、ブドウ糖による血糖値の上昇を
も非特異的に抑制するものである。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明は、上
記の天然素材（サラシア・レティキュラータとサポニン
含有物質）を併用することにより、各々単体で用いる場
合よりも効率よく血糖上昇を抑制するという刮目すべき
知見を得て、前記技術的課題を克服した。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的を
達成すべく鋭意研究を重ねた結果、（ａ）サラシア・レ
ティキュラータ（以下、ＳＲと略す。）と、（ｂ）トン
ブリ、タラノキの根皮、タラノキの樹皮、タラノキの
芽、サトウダイコンの根、トチの実、ギムネマの葉、ニ
ガウリの果実、ニガウリの種子、ナンバンカラスウリの
果実、ナンバンカラスウリの種子、セネガの根、ホウレ
ンソウの根、フダンソウの根、イノコズチの根およびカ
シュウナッツの木の樹皮の粉砕物もしくは抽出物から成
る群より選ばれる１種以上との組み合わせ、特に（ａ）
ＳＲと（ｂ）トンブリの組み合わせを有効成分として含
んで成る抗糖尿病剤を提供する。更に、本発明は、前記
抗糖尿病剤を含有する食品も提供する。

【０００９】

【発明の実施の形態】本発明の抗糖尿病剤の必須要素で
ある（ａ）ＳＲは、主としてスリランカやインドに自生
するニシキギ科の植物で、地上部（葉、樹皮、木部等）
および地下部（根皮）ともに利用することができる。現
地では、根皮が特に糖尿病の治療に有効とされている
が、全草に活性が認められる。上記ＳＲは、その乾燥粉
末、またはその乾燥粉末からの抽出物として使用でき、
通常、それらからの抽出物の乾燥粉末の形態で保管され
得る。前記抽出物の乾燥粉末は、使用時において、その
まま、あるいは適当な溶媒に溶解して使用する。前記溶
媒は、抽出時に用いる溶媒であって、調製後の薬剤また
は食品中に残留した場合に人体に悪影響を及ぼさないも
のであればよく、通常、水またはエタノールが好ましい
が、その他の低級アルコール（例えば、メタノール、プ
ロパノール、ブタノール等）であってもよい。本発明に
おいて、ＳＲ抽出物は、抽出後の濾液のままで、または
濃縮もしくは希釈した状態またはその乾燥粉末の形態
で、あるいはそれらの混合物のいずれの形態であっても
よい。

【００１０】以下、本発明において上記ＳＲと組み合わ
せる（ｂ）天然物質のエキスについて順次説明する。先
ず、トンブリは、ヨーロッパ原産の１年草のアカザ科の
ホウキギ(Kochia scoparia)の果実であり、主に中国お
よび日本国内では秋田県で栽培されており、国内では、
「陸のキャビア」という触込みで食品として市販されて
いる。トンブリ（ホウキギの種子）は、momordin Icを
初めとするトリテルペン配糖体のサポニンを含有し、乾
燥品は、中国で地膚子(ジフシ：Kochiae fructus）とい
う生薬として用いられている。

【００１１】タラノキ（Arallia elta SEEM）は、ウコ
ギ科の植物で、国内では主の芽の部分が食用に利用され
ている。これは、elatoside l等のサポニンを含有し、
芽のみならず樹皮および根皮も使用することができる。

【００１２】サトウダイコンは、テンサイとも呼ばれ、
アカザ科のBeta vulgaris LINN. var. saccharifera AL
EFELDを基源とする植物である。ヨーロッパや中国、ま
た国内では北海道において砂糖の原料として栽培されて
いる。糖類等の他にBetavulgaroside等のサポニンを含
有し、根の部分を使用することができる。

【００１３】トチの実は、トチノキ（Aesculus turbina
ta BL.）の種子で、国内では水にさらしてあく抜きした
ものが食用に供される。escin la等のサポニンを含有す
る。

【００１４】ギムネマ（Gymnema sylvestre R.BR）は、
インド原産のガガイモ科の植物で、gymnemic acidやgym
nemasaponinn等のトリテルペンサポニンを含有してい
る。その葉は強い甘味抑制作用を持つことが知られてお
り、本発明では、その葉を使用する。

【００１５】ニガウリ（Momordica charantia L.）は、
インド原産のウリ科に属する植物で、主に熱帯アジア、
中国、沖縄県で栽培されており、果実を食用に供する。
これもホウキギと同様のサポニンを含有する。本発明で
は、ニガウリの果実および種子を使用する。

【００１６】ナンバンカラスウリ（Momordica cochinch
inensis SPRENG）は、ウリ科に属する植物である。その
種子はモクベツシと呼ばれて、漢方においては外用薬と
して消炎や解毒剤として利用する。momordic acid等の
サポニンを含有し、果実は食用に供する。本発明では、
ナンバンカラスウリの果実および種子を使用する。

【００１７】セネガは、ヒメハギ科の植物で、一般にセ
ネガ（Polygala senega Linne）またはヒロハセネガ（P
olygala senega Linne var. latifoloa Torrery et Gla
y）の根のことを指す。去痰薬の原料として北アメリカ
で、また国内では北海道や兵庫県で栽培されており、日
本薬局方のセネガシロップにも配剤されている。presen
igeninをゲニンとするトリテルペンサポニンであるsene
gin-等を含有する。本発明では、根部分を使用する。

【００１８】ホウレンソウ（Spinacia oleraceae L）
は、アカザ科の植物で、国内では葉の部分が広く食用に
利用されており、根の部分には、サポニンＡを初めとす
るサポニンが含有されている。本発明では、根部分を使
用する。

【００１９】フダンソウは、アカザ科Beta vulgaris Li
nn.Varrapaを基源とする食用野菜で、サトウダイコンに
近い植物であり、成分も同様のオレアナン系サポニンを
含有する。本発明では、根部分を使用する。

【００２０】イノコズチ（Achyranthes japonica(Miq)
NakaiまたはAchyranthes bidentataBl. var. japonica
Miq.）は、ヒユ科の植物で、国内の低地に生える。根を
乾燥したものは、漢方において牛膝と呼ばれ、ホウキギ
と同様のサポニン（momordin類）を含有する。薬効とし
ては、利尿、強精等に用いられる。本発明では、根部分
を使用する。

【００２１】カシュウナッツは、ウルシ科に属するアナ
カルディウム・オクシデンタル（Anacardium occidenta
ls）である。その種子は食用とするために広く熱帯地域
で栽培されているが、本発明では、樹皮を使用する。カ
シュウナッツの木の樹皮の作用成分等は現在知られてい
ない。

【００２２】本発明における上記天然物質の使用形態
は、所定の部位の粉砕物であってよい。上記形態は、調
合の効率面を考慮して、各物質を十分に乾燥させた後、
粉砕機等で200〜300メッシュに粉砕した乾燥粉末として
もよい。あるいは、本発明では、上記物質の乾燥粉末を
水やアルコール類で抽出したエキスとして使用すること
もできる（ただし、抽出溶媒は、使用前に完全に蒸発さ
せる。）。

【００２３】上記天然物質を水やアルコールによって抽
出する場合、前述の乾燥粉末1kgに1.5〜5.0Lの溶媒
（水、あるいはメタノール、エタノール、プロパノー
ル、ブタノール等のアルコール類）を加え、加温（80〜
90℃において２〜４時間）あるいは冷浸（15〜25℃にお
いて３〜５日間）した後、それぞれ45℃以下において減
圧下で溶媒を完全に留去することにより、目的であるエ
キスが得られる。上記手順において上記天然物質を含む
溶媒を加温する場合、得られるエキスの収率は、水エキ
ス約20〜28％、メタノールエキス約15〜18％、エタノー
ルエキス約12〜15％、n-プロピルアルコール約7〜11
％、n-ブタノール約8〜10％である。また、上記手順に
おいて天然物質および溶媒を冷浸する場合、得られるエ
キスの収率は、上記加温の場合に比べて20％少なくなり
得る。

【００２４】本発明の第１の態様は、（ａ）ＳＲと
（ｂ）１種以上の上記天然物質のエキスとの組み合わせ
（例えば、ＳＲ／トンブリ、ＳＲ／タラノキの根皮、Ｓ
Ｒ／タラノキの樹皮、ＳＲ／タラノキの芽、ＳＲ／サト
ウダイコンの根、ＳＲ／トチの実、ＳＲ／ギムネマの
葉、ＳＲ／ニガウリの果実、ＳＲ／ニガウリの種子、Ｓ
Ｒ／ナンバンカラスウリの果実、ＳＲ／ナンバンカラス
ウリの種子、ＳＲ／セネガの根、ＳＲ／ホウレンソウの
根、ＳＲ／フダンソウの根、ＳＲ／イノコズチの根もし
くはＳＲ／カシュウナッツの木の樹皮、またはＳＲ／ト
ンブリ／タラノキの芽等）を有効成分として含有する抗
糖尿病剤である。本発明の抗糖尿病剤において、最も好
ましい組み合わせは、少なくともＳＲとトンブリを含有
する組み合わせである。

【００２５】上記組み合わせにおける（ａ）ＳＲと
（ｂ）上記エキスとの混合比は、重量比で１：４〜１：
15となるように混合する。前記混合比よりもサラシア含
有量が多くなると、本発明の目的とする消化管からのブ
ドウ糖の吸収抑制作用が弱くなる。一方、ＳＲ含有量が
少なくなると、風味が変化して服用し難くなるため好ま
しくない。あるいは、ＳＲ乾燥粉末を使用する場合は、
ＳＲ抽出エキスを使用する場合に比べて、３〜５倍（重
量比）の量を必要とする。

【００２６】本発明の抗糖尿病剤は、経口投与に適した
形状（例えば、粉末、固形剤、液剤,茶剤）に成形され
得る。本発明の抗糖尿病剤の投与量は、年齢、症状等に
よって変化し得るが、例えば、成人における有効量は、
１回につき、ＳＲ水エキス10mgに対し、上記ＳＲ以外の
天然物質のエキス合計80〜150mgであって、これを食前3
0分位に１日３回服用するのが好ましい。

【００２７】本発明の第２の態様である前記抗糖尿病剤
を含有する食品において、食品の製造中に前記抗糖尿病
剤を適宜配合することができる。前記抗糖尿病剤は、食
品に含まれる炭水化物の吸収を抑制し、急激な血糖の上
昇を防止する作用がある。従って、炭水化物を主成分と
する食品（例えば、飯類、麺類、パン類、パスタ類、ク
ッキー類等）や、砂糖を多く含む食品（例えば、饅頭、
羊羹等の和菓子類、ケーキ類、キャンディ類、ガム類、
ジュースおよびコーラ等の清涼飲料等）に前記抗糖尿病
剤を配合することにより、肥満解消用ダイエット食品ま
たは糖尿病患者用療養食等としての機能を合わせ持つ食
品を提供することができるが、本発明は、特に上記の食
品に限定されるものではない。このような食品は、他の
通常の食品と同様に、摂食するだけで、上記の作用機序
を発現し得るため、食事制限等の煩わしさから解放さ
れ、かつ手軽に利用することができる。前記食品には、
本発明の抗糖尿病剤が、１回の摂取に必要な有効量で含
有され得る。

【００２８】

【実施例】以下に実施例を用いて本発明の抗糖尿病剤お
よびそれを含有する食品を説明するが、本発明は以下の
実施例に限定されるものではない。調製例１ (1)ＳＲ抽出エキスの調製先ず、ＳＲの幹（木部および樹皮）の乾燥粗切品１kgに
対して、水1.5〜5.0kgを加えて、80〜90℃で３時間加熱
抽出し、冷却後、濾過した。濾液を45℃以下の温度にお
いて減圧下で溶媒を完全に留去し、ＳＲ水抽出エキスを
得た。(1')ＳＲ乾燥粉末の調製先ず、ＳＲの幹（木部および樹皮）の乾燥粗切品をを十
分に乾燥させた後、粉砕機を用いて200〜300メッシュに
粉砕することにより、ＳＲ乾燥粉末を調製した。(2)トンブリ抽出エキスの調製地膚子(ジフシ)１kgを用い、溶媒としてメタノールを用
いたこと以外は、上記と同様にして、トンブリのメタノ
ール抽出エキスを得た。(3)タラノキ抽出エキスの調製タラノキの樹皮、根皮および芽それぞれ１kgを用い、上
記トンブリの抽出と同様にして、メタノール抽出エキス
を得た。(3')タラノキ樹皮粉末の調製タラノキ(樹皮)の乾燥粗切品をを十分に乾燥させた後、
粉砕機を用いて200〜300メッシュに粉砕することによ
り、タラノキ樹皮粉末を得た。(4)サトウダイコンの根抽出エキスの調製サトウダイコンの根１kgを用い、上記トンブリの抽出と
同様にして、メタノール抽出エキスを得た。

【００２９】(5)トチの実抽出エキスの調製トチの実１kgを用い、上記トンブリの抽出と同様にし
て、メタノール抽出エキスを得た。(6)ギムネマ抽出エキスの調製ギムネマの葉１kgを用い、上記トンブリの抽出と同様に
して、メタノール抽出エキスを得た。(7)ニガウリ抽出エキスの調製ニガウリの果実および種子それぞれ1kgを用い、上記ト
ンブリの抽出と同様にして、メタノール抽出エキスを得
た。(8)ナンバンカラスウリ抽出エキスの調製ナンバンカラスウリの果実および種子それぞれ１kgを用
い、上記トンブリの抽出と同様にして、メタノール抽出
エキスを得た。(9)セネガ抽出エキスの調製セネガの根１kgを用い、上記メタノール抽出エキスと同
様にして、メタノール抽出エキスを得た。(10)ホウレンソウ抽出エキスの調製ホウレンソウの根１kgを用い、上記トンブリの抽出と同
様にして、メタノール抽出エキスを得た。

【００３０】(11)フダンソウ抽出エキスの調製フダンソウの根１kgを用い、上記トンブリの抽出と同様
にして、メタノール抽出エキスを得た。(12)イノコズチ抽出エキスの調製イノコズチの根１kgを用い、上記トンブリの抽出と同様
にして、メタノール抽出エキスを得た。(13)カシュウナッツ抽出エキスの調製カシュウナッツの木の樹皮１kgを用い、上記トンブリの
抽出と同様にして、メタノール抽出エキスを得た。

【００３１】実施例１：抗糖尿病剤としての糖吸収抑制
能の評価（１）上記調製例１で得られたＳＲ乾燥粉末または水抽出エキ
ス、各物質の乾燥粉末および／またはメタノール抽出エ
キス、並びにそれらの組み合わせを用い、表１〜３に示
した組成で被験薬物を調製した。次に、24時間絶食させ
たウィスター系雄性ラット（体重150〜180g）に対し、
上記で調製した被験薬物を水に溶解して経口投与した
（5ml/kg体重）。それから30分経過後にショ糖0.5g/kg
体重（10％（w/v）水溶液として5ml/kg体重）を経口投
与した。ショ糖投与３０分後に、エーテル麻酔下、眼窩
より200μl採血し、常法により、血清を分離して、血糖
値（グルコースオキシダーゼ法により測定した血清中の
グルコース濃度；mg/dL）を測定した。この結果も表１
〜３に示す。表中、「投与量」は、ラットへの経口投与
量（mg/kg）に換算したＳＲおよび上記で調製した各物
質の量を示す。

【００３２】

【表１】

【００３３】

【表２】

【００３４】

【表３】

【００３５】上記結果より、ＳＲ単独（粉砕乾燥品およ
び水抽出エキスのいずれも）および上記で調製した物質
（粉砕乾燥品および水抽出エキスのいずれも）単独の投
与結果よりも、それらを混合して投与した場合の方が血
糖値の上昇が有意に抑制されていること、さらには、Ｓ
Ｒとトンブリ抽出エキスの混合物が、最も有効であるこ
とも分かる。

【００３６】実施例２および比較例１以下の表に示す配合で、抗糖尿病剤を含有するパン（実
施例２）、および、対照として、抗糖尿病剤を含有しな
いパン（比較例１）をそれぞれ従来公知の手順で製造し
た。

【表４】

【００３７】実施例２および比較例１のパンを、１０名
のパネラーを対象にして、味および香りについての官能
評価を行った。その結果、両者のパンは、統計的に、味
および香り共に実質上差異が認められなかった。

【００３８】実施例３および比較例２以下の表に示す配合で、抗糖尿病剤を含有する水羊羹
（実施例３）および、抗糖尿病剤を含有しない水羊羹
（比較例２）を従来公知の手順で製造した。

【表５】

【００３９】実施例３および比較例２の水羊羹を、１０
名のパネラーを対象にして、味および香りについての官
能評価を行った。その結果、両者の水羊羹は、統計的
に、味および香り共に実質上差異が認められなかった。

【００４０】実施例４および比較例３以下の表に示す配合で、抗糖尿病剤を含有するケーキ
（実施例４）および、抗糖尿病剤を含有しないケーキ
（比較例３）を従来公知の手順で製造した。

【表６】

【００４１】実施例４よび比較例３のケーキを、１０名
のパネラーを対象にして、味および香りについての官能
評価を行った。その結果、両者のケーキは、統計的に、
味および香り共に実質上差異が認められなかった。

【００４２】実施例５および比較例４以下の表に示す配合で、抗糖尿病剤を含有するキャンデ
ィ（実施例５）および、抗糖尿病剤を含有しないキャン
ディ（比較例４）を従来公知の手順で製造した。

【表７】

【００４３】実施例５よび比較例４のキャンディを、１
０名のパネラーを対象にして、味および香りについての
官能評価を行った。その結果、両者のキャンディは、統
計的に、味および香り共に実質上差異が認められなかっ
た。

【００４４】

【発明の効果】本発明の抗糖尿病剤は、食後の血糖値上
昇を抑制するのに極めて有用である。また、原料が天然
物質由来の抽出物であるため、人体への安全性が高い。
本発明では、サラシア・レティキュラータ（ＳＲ）から
の抽出物と、ＳＲとは糖吸収抑制作用における作用機序
が異なる他の物質もしくはそれらからの抽出物（エキ
ス）とを組み合わせて使用することにより、それぞれを
単独で使用する場合の各有効量よりも少ない摂取量で優
れた効果を得ることができる。本発明の抗糖尿病剤を含
有する食品は、摂食するだけで、食後の血糖値の上昇を
抑制することができるため、非常に手軽であり、糖尿病
の治療目的のみならず、肥満解消やダイエットを目的と
する場合にも有用である。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】（ａ）サラシア・レティキュラータと、（ｂ）トンブリ、タラノキの根皮、タラノキの樹皮、タ
ラノキの芽、サトウダイコンの根、トチの実、ギムネマ
の葉、ニガウリの果実、ニガウリの種子、ナンバンカラ
スウリの果実、ナンバンカラスウリの種子、セネガの
根、ホウレンソウの根、フダンソウの根、イノコズチの
根およびカシュウナッツの木の樹皮の粉砕物もしくは抽
出物から成る群より選ばれる１種以上との組み合わせを
有効成分として含有する抗糖尿病剤。
【請求項２】（ａ）サラシア・レティキュラータと
（ｂ）トンブリの組み合わせを有効成分として含有する
抗糖尿病剤。
【請求項３】請求項１または２記載の抗糖尿病剤を含
有する食品。