JPH1135430A - 白髪防止用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 チロシナーゼ活性促進作用および白髪防止作
用の優れた組成物を提供する。 【解決手段】 キョウチクトウ科（Apocynaceae ）イン
ドジャボク属（Rauvolfia ）に属する植物からの抽出物
を有効成分とするチロシナーゼ活性促進用組成物および
白髪防止用組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は植物抽出物を有効成
分とするチロシナーゼ活性促進用組成物または白髪防止
用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】白髪防止用組成物としては、白髪の発生
機序または、逆にメラニン色素形成機序等を参考に有効
物質をスクリーニングするか、あるいは無作為に各種物
質の白髪防止作用を検討することによって得られた多種
多様な化合物（または物質）の使用が提案されている。

【０００３】例えば、メラノサイトの cyclic AMP 産生
能の向上を図るもの（特開平４−１２４１２２号公報参
照）、メラノサイトのメラニン生成の活性化を図るもの
（例えば、特開平５−７８２２２号、特開平７−２８５
８７４号、特開平７−３１６０２６号公報等参照）、そ
の他育毛効果と白髪防止効果の両効果を奏すると称され
るもの（特開平７−１１２９１８号、特開平７−１２６
１２９号公報等参照）が挙げられる。これらには、動植
物からの抽出物を有効成分とするものがほとんどであ
り、一定の目的を達成できるとの記述が認められる。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】しかし、白髪の発生機
序の複雑さを考慮し、他方、天然産物の多様性に着目す
ると、天然産物由来のさらなる多種多様な成分を利用す
る新規な白髪防止組成物の提供も望まれるであろう。し
たがって、本発明の目的は、従来白髪防止用に使用され
ていないが、白髪防止用に使用されてきた（または使用
が提案されている）植物成分より、実使用において優れ
た効果を示す白髪防止用組成物を提供することにある。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、白髪の発
生機序およびその各段階における各種化合物または物質
の作用効果について基礎研究を行うとともに、実使用に
おける有効性について検討を重ねてきた。その結果、容
易にかつ多量に入手できるキョウチクトウ科（Apocynac
eae ）インドジャボク属（Rauvolfia ）に属する植物抽
出物が、優れたチロシナーゼ活性促進作用とともに白髪
防止（または白髪の黒化）作用を示すことを見出した。
チロシナーゼ活性促進用組成物は、白髪防止用として使
用できるだけでなく、例えばセルフタンニング用等にも
利用できる。

【０００６】従って、本発明によれば、植物抽出物を有
効成分として含んでなるチロシナーゼ活性促進用組成物
または白髪防止用組成物であって、有効成分が、キョウ
チクトウ科（Apocynaceae ）インドジャボク属（Rauvol
fia ）に属する植物由来の抽出物の少なくとも１種から
なる組成物が提供される。なお、本発明において「白髪
防止」の語は、「白髪の黒化作用」の概念も包含する意
図で使用されていることを理解する必要がある。

【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられるキョウチクトウ科（Apocynaceae ）イ
ンドジャボク属（Rauvolfia ）に属する植物は、該属に
属し、かつ本発明の目的に沿うものであればいずれの種
の植物であってもよいが、代表的な植物としては、プレ
・パンダク（Pule pandak 、学名：Rauvolfia serpenti
na）を挙げることができる。これらの植物からの抽出物
は、葉、茎、花、樹皮、種子または果実、植物全草を使
用することができるが、樹皮からのものを使用するのが
好ましい。

【０００８】本発明によれば、各抽出物を単独で、また
は組合せて使用することができる。本発明で使用する抽
出物は、一般にそれぞれの植物体を、必要により乾燥し
た後、抽出溶媒に一定期間浸漬するか、或いは加熱還流
している抽出溶媒と接触させ、次いで濾過し、濃縮して
得ることができる。使用する抽出溶媒としては、限定さ
れるものではないが、水、特にメタノール、エタノール
等のアルコール類、１，３−ブチレングリコール、アセ
トン、酢酸エチル等、およびこれらの混合物が挙げられ
る。

【０００９】こうして得られる抽出物は、毛髪用組成物
または皮膚外用組成物（化粧料または薬剤）に常用され
ている希釈剤、アニオン性界面活性剤、非イオン性界面
活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤、高級
アルコール、油分、保湿剤、増粘剤、溶剤、使用性向上
剤、防腐剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線防
止剤、粉末、その他の活性物質、色剤、香料等を目的と
する剤形に応じて適宜使用して製剤化することができ
る。本発明で使用する上記添加剤は、必ずしも単一の機
能によって分離できるものではないが、以下、通常分類
されている例に従って説明する。

【００１０】希釈剤としては、水、エタノール、イソプ
ロピルアルコール、グリコール類が挙げられる。アニオ
ン性界面活性剤としては、例えば、アルキルベンゼンス
ルホン酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル硫酸エステ
ル塩、アルキル硫酸エステル塩、オレフィンスルホン酸
塩、アルキルりん酸塩、ポリオキシアルキレンアルキル
エーテルりん酸塩、ジアルキルスルホコハク酸塩および
脂肪酸塩等が挙げられる。非イオン性界面活性剤として
は、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレン脂肪酸エステル、多価アルコール脂肪
酸部分エステル、ポリオキシエチレン多価アルコール脂
肪酸部分エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体および脂肪酸ジエ
タノールアミド等が挙げられる。カチオン性界面活性剤
としては、例えば第３級脂肪属アミン塩、アルキルトリ
メチルアンモニウムハライド、ジアルキルジメチルアン
モニウムハライドおよびアルキルジメチルベンジルアン
モニウムハライド等が挙げられ、両性界面活性剤として
は、例えばアミドベタイン型、イミダゾリニウムベタイ
ン型およびスルホベタイン型等の界面活性剤が挙げられ
る。高級アルコールとしては、例えばセチルアルコー
ル、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール等があ
る。油分としては、例えば高級脂肪酸、固形パラフィ
ン、流動パラフィン、シリコーン油、高分子シリコーン
およびその誘導体、スクワラン、ワセリン、ならびにエ
ステル油等が挙げられる。保湿剤としては、例えば、グ
リセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチレング
リコール、ジプロピレングリコールおよびソルビトール
等が挙げられる。増粘剤としては、例えば、メチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、
カルボキシメチルセルロースおよびカチオン化セルロー
ス等が挙げられる。粉末としては、例えばシリカ、ナイ
ロンパウダーおよびポリエチレンパウダー等の樹脂粉末
等が挙げられる。

【００１１】本発明の白髪防止用組成物には、発明の効
果に悪影響を及ぼさない限り、養毛料の成分として用い
ることができるいかなる成分を含めてもよい。このよう
な成分には、それ自体発毛効果等を有することが示唆さ
れている活性成分や助剤が包含される。例えば、センブ
リエキス、ニンジン抽出液等の植物抽出エキス、ビタミ
ンＢ6 、ビタミンＥおよびその誘導体、ビオチン等のビ
タミン類、パントテン酸およびその誘導体、グリチルリ
チン酸およびその誘導体、ニコチン酸ベンジルなどのニ
コチン酸エステル類、セリン、メチオニン等のアミノ酸
類、セファランチン、塩化カプロニウム、ミノキシジ
ル、ニコランジル、アセチルコリン誘導体、サイクロス
ポリン類、およびエストラジオール等の女性ホルモン剤
等、ならびにこれらの混合物が挙げられる。さらに、例
えばヒノキチオール、ヘキサクロロフェン、ベンザルコ
ニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデ
シレン酸、トリクロロカルバニリドおよびビチオノール
等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛
およびその誘導体、乳酸およびそのアルキルエステル等
の活性物質、クエン酸等の有機酸類、アルギニン等のア
ミノ酸類も、本発明の組成物に添加することができる。

【００１２】本発明の組成物の形態は、液状、乳液、軟
膏などの皮膚または頭皮に適用できる性状のものであれ
ばいずれもよく、一般的にエモリエントローション、エ
モリエントクリーム、モイスチャージェル、化粧水、ヘ
アトニック、ヘアリキッド、スカルプトリートメント、
ヘアクリーム、エアゾールムース、エアゾールスプレ
ー、ヘアジェル、スプレームース等と称されている製品
形態をとることができる。

【００１３】これらの製品形態をとる組成物中に含めら
れる植物抽出物の最適量は、形態に応じて異なるので特
定することができないが、一般に、総組成物重量当た
り、乾燥物として０．００５〜２０重量％、好ましくは
０．０１〜５重量％である。０．００５重量％未満の場
合には、本発明の目的を十分に達成できないことがあ
り、２０重量％を超えると製剤上好ましくない。こうし
て調製される本発明の組成物の頭部への施用を例にとる
と、有効成分の用量が、成人の場合、１日１回当たり
０．００１〜１００ｍｇ、好ましくは０．１〜８０ｍｇ
となるように施用することができる。

【００１４】

【実施例】次に実施例をあげて本発明をさらに詳細に説
明する。本発明はこれらにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。

【００１５】実施例１：抽出物の調製 プレ・パンダク（Pule pandak ）の樹皮（乾燥物）５０
０ｇを室温で１週間エタノール７．５Ｌに浸清し、抽出
液から溶媒を留去して７．３ｇの抽出物を得た（実施例
１）。

【００１６】（効果確認試験）上記に従って得られる抽
出物をそれぞれジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）に１
％溶解し、この溶液を希釈して濃度を調整し、得られた
希釈液を使用して次の試験を行った。

【００１７】（１）細胞培養法 マウス由来のＢ１６メラノーマ培養細胞を使用した。３
％ウシ胎児血清（ＦＢＳ）を含むイーグルＭＥＭ培地中
でＣＯ2 インキュベーター（９５％空気、５％二酸化炭
素）内、３７°Ｃの条件下で培養した。培養２４時間後
に試験試料溶液を終濃度（抽出乾燥物換算濃度）で１０
^-3〜１０^-5％になるように添加し、さらに３日間培養を
続け、以下の方法でメラニン生成量の視感判定及びチロ
シナーゼ活性促進効果を測定した。

【００１８】（２）メラニン量の視感判定 ウェルのプレートの蓋の上に拡散板を置き、倒立顕微鏡
で細胞内のメラニン量を観察し、プレ・パンダク抽出物
について、抽出物を添加していない試料（基準）で場合
と比較した。その結果を表１に示す。

【００１９】＜判定基準＞ ＋：黒い（メラニン量多い） ±：やや黒い（メラニン量やや多い） −：コントロール（メラニン量 ほとんど認められな
い）

【００２０】（３）チロシナーゼ活性の測定 ウェル中の培地を除去し、ＰＢＳ１００μｌで２回洗浄
した。各ウェルに４５μｌの１％トライトン−Ｘ（ロー
ムアンドハース社製）を含むＰＢＳに加えた。１分間プ
レートを振動させ、細胞膜を入念に破壊し、マイクロプ
レートリーダーで４７５ｎｍの吸光度を測定した。これ
を０分時の吸光度とした。その後、すばやく５μｌの１
０ｍＭのＬ−Ｄｏｐａ溶液を添加して、３７℃のインキ
ュベーターに移し、６０分間反応させた。反応後、１分
間プレートを振動させて、６０分時の吸光度（４７５ｎ
ｍ）を測定した。植物抽出物を添加していない試料（コ
ントロール）の０分時と、ドーパ添加後の６０分後の吸
光度の差に対する各抽出物添加試料の前記吸光度差の増
加分を求めた。

【００２１】

【表１】 ──────────────────────────────────── 試 験 メラニン生成視感評価 チロシナーゼ活性促進率（％） ──────────────────────────────────── 濃度（重量％） １０^-5 １０^-4 １０^-3 １０^-5 １０^-4 １０^-3 ──────────────────────────────────── 無 添 加 − − − １ ６ ７ プレ・パンダク 抽出物 − − − ２ ７ ６３ ────────────────────────────────────

【００２２】（４）累積塗布によるヒトによる白髪防止
効果 （試験方法）被験者として、各試料ごとに白髪のある４
０〜６０歳の男女４０名に１日２回（朝、夜）連続４カ
月間、本発明品と比較例のそれぞれをハーフヘッド法で
左右頭皮に別々に使用させ、塗布部位の状態を試験前後
で比較し、白髪防止、改善効果を調べた。

【００２３】本発明の有効成分を配合したローションを
毎日塗布しながら白髪の発生を防止する割合を塗布開始
前及び塗布開始後４カ月における頭頂部の毛髪１，００
０本あたりの白髪の本数をかぞえた。

【００２４】（判定基準） ＋＋（著効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後
の本数が、８０％未満の試験者が５０％以上 ＋（有効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の
本数が、９０％未満の試験者が５０％以上 ±（やや有効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布
後の本数が、１００％未満の試験者が５０％以上 −（無効）：塗布開始前の白髪の本数に対して塗布後の
本数が、１００％未満の試験者が５０％未満 結果は表２に示す。

【００２５】本試験には、次の配合組成により各種白髪
防止ローションを調製し、その累積塗布による、白髪防
止効果について調べられた。

【００２６】 配合成分 重量％ プレ・パンダク抽出物 １．０ ポリビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合体 ５．０ 防腐剤 適 量 香 料 適 量 エチルアルコール ３０．０ シリコーン誘導体 ０．５ グリセリン ２．０ 精製水 残 余 ＜製法＞エチルアルコールに高分子、防腐剤、香料を加
えて均一に溶解する。

【００２７】これに、あらかじめ溶解していた水層部
（精製水、シリコーン誘導体、グリセリン）を加え溶解
する。表２に各抽出物添加時の白髪防止度を示す。

【００２８】

【表２】 ───────────────────── 被験物質 白髪防止効果 ───────────────────── 無添加 − プレ・パンダク抽出物 ＋＋ ───────────────────── 以下、本発明の組成物のその他の製剤例を挙げる。

【００２９】製剤例１ ヘアートニック （１）硬化ヒマシ油ＥＯ（４０モル）付加物 ２．０ 重量％ （２）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ０．１ （３）９５％エタノール ７０．０ （４）香料 適 量 （５）精製水 残 余

【００３０】（調製法）（３）に（１）、（２）、
（４）を添加し、攪拌溶解した後、（５）を加えて標題
の組成物（製品）を得た。

【００３１】製剤例２ ヘアーリキッド （１）ポリオキシプロピルブチルエーテル（４０ＰＯ） １５．０重量％ （２）ポリオキシプロピルブチルエーテルリン酸（４０ＰＯ） １５．０ （３）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ３．０ （４）１，３−ブチレングリコール ５．０ （５）９５％エタノール ５０．０ （６）香料 適 量 （７）色素、エデト酸 適 量 （８）精製水 残 余

【００３２】製剤例１と同様に調製する。

【００３３】製剤例３ スカルプトリートメント （１）１，３−プロピレングリコール ０．５重量％ （２）ペンタエリスリトールテトラ−２−エチルヘキサネート １．２ （３）９５％エタノール ６０．０ （４）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ２．０ （５）センブリエキス １．０ （６）香料 適 量 （７）ＤＭＥ／ＬＰＧ（９５／５） 残 余

【００３４】製剤例１と同様に調製する。

【００３５】製剤例４ ヘアークリーム Ａ相 （１）流動パラフィン ５．０重量％ （２）セトステアリルアルコール ５．５ （３）ワセリン ５．５ （４）グリセリルモノステアレート ３．０ （５）ＥＯ（２０モル付加）−２−オクチルドデシルエーテル ３．０ （６）ビタミンＥアセテート ０．０５ （７）プロピルパラベン ０．３ （８）香料 ０．０５ Ｂ相 （９）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ０．０１ （１０）グリセリン ７．０ （１１）ジプロピレングリコール ２０．０ （１２）ポリオキシエチレングリコール４０００ ５．０ （１３）ヘキサメタリン酸ソーダ ０．００５ （１４）精製水 残 余 （調製法）Ａ相を加熱溶解、混合し、これにＢ相の熱溶
解混合物を添加し、ホモミキサーにて乳化し、標題の組
成物（製品）を得た。

【００３６】製剤例５ ヘアジェル （１）カルボキシビニルポリマー ０．７重量％ （２）ポリビニルピロリドン ２．０ （３）グリセリン ４．０ （４）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ０．０５ （５）水酸化ナトリウム 適 量 （６）エチルアルコール ２０．０ （７）ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル 適 量 （８）香料、キレート剤（ＥＤＴＡ） 適 量 （９）精製水 残 余

【００３７】（調製法）カルボキシビニルポリマーをグ
リセリンと一部の精製水で分散する。他の成分を残部の
精製水に溶解し、攪拌しながら添加し、標題の組成物
（製品）を得た。

【００３８】製剤例６ ウォーターグリース （１）カルボキシビニルポリマー ０．５重量％ （２）グリセリン ５０．０ （３）水酸化ナトリウム 適 量 （４）エチルアルコール １０．０ （５）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ５．０ （７）ポリオキシエチレンオクチルドデシルエーテル 適 量 （８）香料、キレート剤（ＥＤＴＡ） 適 量 （９）精製水 残 余

【００３９】（調製法）製剤例５と同様。

【００４０】製剤例７ ヘアスプレー （原液処方） （１）アクリル樹脂アルカノールアミン液（５０％） ７．０重量％ （２）セチルアルコール ０．１ （３）シリコーン油（メチルフェニルポリシロキサン） ０．３ （４）エチルアルコール ８８．４ （５）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ４．０ （６）香料 適 量 （充填処方） （７）原液 ５０．０ （８）ジメチルエーテル ４５．０ （９）ＬＰＧ ５．０

【００４１】（調製法）（１）、（２）、（３）をホモ
ミキサーで均一に乳化した。これを他の成分の溶液に添
加して原液を調製した。充填は、缶に原液を充填し、バ
ルブ装着後、ガスを充填して、標題の組成物（製品）を
得た。

【００４２】製剤例８ 化粧水 （１）１，３−ブチレングリコール ６．０重量％ （２）グリセリン ４．０ （３）オレイルアルコール ０．１ （４）ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノラウリン酸エステル ０．５ （５）ＰＯＥ（１５）ラウリルアルコールエーテル ０．５ （６）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） １．０ （７）エタノール １０．０ （８）香料、色素、防腐剤、褪色防止剤及び緩衝液 各適量 （９）精製水 残 余

【００４３】（調製法）（９）に（１）および（２）な
らびに（８）の緩衝剤及び褪色防止剤を室温にて溶解し
水相とする。（７）に（８）の香料、（３）、（４）、
（５）および（６）を溶解し、先の水相に混合可溶化す
る。その後（８）の色剤により調色し、標題の組成物
（製品）を得た。

【００４４】製剤例９ エモリエントローション （１）ステアリン酸 ２．０重量％ （２）セチルアルコール １．５ （３）ワセリン ４．０ （４）スクワラン ５．０ （５）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ５．０ （６）グリセロールトリ−２−エチルヘキサン酸エステル ２．０ （７）ソルビタンモノオレイン酸エステル ２．０ （８）ジプロピレングリコール ５．０ （９）ＰＥＧ１５００ ３．０ （10）トリエタノールアミン １．０ （11）香料および防腐剤 各適量 （12）精製水 残 余

【００４５】（調製法）常法による。

【００４６】製剤例１０ モイスチャージェル （１）ジプロピレングリコール ７．０重量％ （２）ＰＥＧ１５００ ８．０ （３）プレ・パンダク抽出物（乾燥物） ０．１ （４）カルボキシビニルポリマー ０．４ （５）メチルセルロース ０．２ （６）ＰＯＥ(15)オレイルアルコールエーテル １．０ （７）水酸化カリウム ０．１ （８）香料、色素、防腐剤、褪色防止剤及びキレート剤 各適量 （９）精製水 残 余

【００４７】（調製法）常法による。

【発明の効果】本発明によれば、チロシナーゼ活性促進
作用および白髪防止作用の優れた組成物が提供される。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 守屋 佳樹 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者 小島 称央 東京都中央区銀座７−５−５ 株式会社資 生堂内 (72)発明者 伊福 欧二 神奈川県横浜市金沢区福浦２−12−１ 株 式会社資生堂第二リサーチセンター内

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 植物抽出物を有効成分として含んでなる
   チロシナーゼ活性促進用組成物であって、有効成分が、
   キョウチクトウ科（Apocynaceae ）インドジャボク属
   （Rauvolfia ）に属する植物由来の抽出物の少なくとも
   １種からなる組成物。
2. 【請求項２】 植物抽出物を有効成分として含んでなる
   白髪防止用組成物であって、有効成分が、キョウチクト
   ウ科（Apocynaceae ）インドジャボク属（Rauvolfia ）
   に属する植物由来の抽出物の少なくとも１種からなる組
   成物。
3. 【請求項３】 インドジャボク属に属する植物が、プレ
   ・パンダク（Pule pandak 、学名：Rauvolfia serpenti
   na）である請求項１または２記載の組成物。