JPH11315019A - 腎透析に伴うそう痒の治療剤 - Google Patents
腎透析に伴うそう痒の治療剤Info
- Publication number
- JPH11315019A JPH11315019A JP12204098A JP12204098A JPH11315019A JP H11315019 A JPH11315019 A JP H11315019A JP 12204098 A JP12204098 A JP 12204098A JP 12204098 A JP12204098 A JP 12204098A JP H11315019 A JPH11315019 A JP H11315019A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- agent
- therapeutic agent
- compound
- ethyl
- active ingredient
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
る。 【解決手段】 式(1) 【化1】 で表される(±)−{2−〔4−(3−エトキシ−2−
ハイドロキシプロポキシ)フェニルカルバモイル〕エチ
ル}ジメチルスルホニウム p−トルエンスルホネート
を有効成分とする腎透析に伴うそう痒の治療剤。
Description
痒の治療剤に関する。
腎透析患者の70〜80%と高頻度であり、腎透析患者
を悩ます問題点の一つになっている。腎透析患者のそう
痒感発症の原因としては、長期透析患者では(1)骨
髄、脾の肥満細胞の増加が考えられ、慢性腎不全患者で
は(2)血中副甲状腺ホルモンの増加(二次性副甲状腺
機能亢進症)、(3)血中リンの増加、(4)血中カル
シウムの減少、(5)腎の1,25−ジヒドロキシビタ
ミンD3産生の低下、(6)自律神経障害、(7)液体
平衡インバランスによる皮膚乾燥等が考えられるほか、
(8)透析時の抗原物質(ダイアライザーの膜成分、膜
の製造過程で使用される化学物質、回路の素材、エチレ
ンオキサイドガス等の消毒液)、(9)未知のそう痒物
質の存在等、そう痒の原因が多岐にわたっている可能性
が指摘されている。
検査所見としては、(1)好酸球の増加、(2)IgE
抗体の増加、(3)血中及び組織中の無機イオン(カル
シウム、リン及び/又はマグネシウム)の変動、(4)
血中及び組織中のレチノール(ビタミンA誘導体)の増
加、(5)アルカリフォスファターゼ値の上昇等が知ら
れている。
つとして、血中のヒスタミン値が上昇し、そう痒が発現
する機序が考えられているが、腎透析時そう痒は表1に
示すようにアレルギー反応であるアトピー性皮膚炎とは
臨床症状が異なり、抗ヒスタミン剤を投与してもそれほ
ど有効ではなかった。
は、腎透析に伴う皮膚そう痒症の治療剤を提供すること
にある。
−〔4−(3−エトキシ−2−ハイドロキシプロポキ
シ)フェニルカルバモイル〕エチル}ジメチルスルホニ
ウム p−トルエンスルホネートが腎透析に伴う皮膚そ
う痒症に対して有用であり、他剤無効例に対しても劇的
な効果をもたらすことを見出し、本発明を完成した。
トキシ−2−ハイドロキシプロポキシ)フェニルカルバ
モイル〕エチル}ジメチルスルホニウム p−トルエン
スルホネートを有効成分とする腎透析に伴うそう痒の治
療剤を提供するものである。
−〔4−(3−エトキシ−2−ハイドロキシプロポキ
シ)フェニルカルバモイル〕エチル}ジメチルスルホニ
ウム p−トルエンスルホネートは公知の化合物であり
(特公平3−70698号公報)、(1)ヘルパーT細
胞(Th2)から産生されるサイトカインであるインタ
ーロイキン−4の産生を抑制することによりIgE抗体
産生を抑制する作用、(2)インターロイキン−5の産
生を抑制することにより好酸球の組織浸潤を抑制する作
用、(3)化学伝達物質遊離抑制作用を有する抗アレル
ギー薬として知られ、臨床的には気管支喘息、アトピー
性皮膚炎及びアレルギー性鼻炎に対して有用性が認めら
れている。しかしながら、腎透析に伴う皮膚そう痒に対
して優れた効果を有することは全く知られていない。
(3−エトキシ−2−ハイドロキシプロポキシ)フェニ
ルカルバモイル〕エチル}ジメチルスルホニウム p−
トルエンスルホネート(以下化合物(1)という)は公
知の方法、例えば特公平3−70698号公報に記載の
方法により製造することができ、具体的には、(±)−
{2−〔4−(3−エトキシ−2−ハイドロキシプロポ
キシ)フェニルカルバモイル〕エチル}メチルスルフィ
ドとp−トルエンスルホン酸メチルとを反応させる方法
等が挙げられる。
用する際の薬学的投与形態としては、例えば錠剤、カプ
セル剤、散剤、顆粒剤、細粒剤、液剤、丸剤、乳剤、懸
濁剤等の経口剤、注射剤、坐剤、軟膏剤、硬膏剤、貼付
剤等の非経口剤のいずれでもよく、それぞれ当業者に公
知慣用の製造方法により製造できる。
明の有効成分に賦形剤、必要に応じて結合剤、崩壊剤、
滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤等を加えた後、常法に
より錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、細粒剤等を製造
することができる。賦形剤としては、例えば乳糖、マン
ニトール、蔗糖、澱粉、タルク、ステアリン酸マグネシ
ウム、結晶セルロース、メチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、グ
リセリン、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム等が、
結合剤としてはポリビニルアルコール、ポリビニルエー
テル、エチルセルロース、アラビアゴム、シェラック、
白糖等が、崩壊剤としては乾燥澱粉、アルギン酸ナトリ
ウム、寒天末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、
ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリ
ド、乳糖等が、滑沢剤としてはステアリン酸マグネシウ
ム、タルク等が、矯味剤としては白糖、橙皮、クエン
酸、酒石酸等が使用できる。その他、着色剤、矯臭剤等
は公知のものを用いることができる。なお、錠剤とする
場合は周知の方法によりコーティングしてもよい。
の有効成分に矯味剤、緩衝剤、安定化剤、矯臭剤等を加
えて常法により内服液剤、シロップ剤、エリキシル剤等
を製造することができる。この場合矯味剤としては上記
のものが、緩衝剤としてはクエン酸ナトリウム等が、安
定化剤としてはトラガント、アラビアゴム、ゼラチン等
が使用できる。
成分にpH調整剤、緩衝剤、安定化剤、等張化剤、局所麻
酔剤等を添加し、常法により静脈内、筋肉内、皮下、皮
内又は腹腔内用注射剤を製造できる。pH調整剤及び緩衝
剤としてはクエン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、リン
酸ナトリウム等が、安定化剤としてはピロ亜硫酸ナトリ
ウム、エチレンジアミン四酢酸、チオグリコール酸、チ
オ乳酸等が使用できる。等張化剤としては塩化ナトリウ
ム、ブドウ糖等が、局所麻酔剤としては塩酸プロカイ
ン、塩酸リドカイン等が使用できる。
分に基剤、更に必要に応じて界面活性剤等を加えた後、
常法により製造することができる。基剤としては、例え
ばマクロゴール、ラノリン、カカオ油、脂肪酸トリグリ
セライド、ウィテップゾール(ダイナマイトノーベルズ
社製)等の油性基剤を用いることができる。
分に通常使用される基剤、安定化剤、湿潤剤、保存剤等
が必要に応じて配合され、常法により混合、製剤化され
る。基剤としては流動パラフィン、白色ワセリン、サラ
シミツロウ、オクチルドデシルアルコール、パラフィン
等が、保存剤としてはパラオキシ安息香酸メチル、パラ
オキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル等
が使用できる。
前記軟膏、クリーム、ゲル、ペースト等を常法により塗
布すれば良い。支持体としては綿、スフ、化学繊維から
なる織布、不織布や軟質塩化ビニル、ポリエチレン、ポ
リウレタン等のフィルムあるいは発泡体シートが使用で
きる。
化合物(1)の量は、これを適用すべき患者の症状によ
りあるいはその剤型等により一定ではないが、一般に投
与単位形態あたり経口剤では約5〜500mg、注射剤及
び経皮投与剤では0.1〜50mg、坐剤では約5〜10
00mgとするのが望ましい。また、上記投与形態を有す
る薬剤の投与量は、患者の症状、体重、年齢、性別、そ
の他の条件等に応じて適宜選択されるが、通常成人1回
あたり経口剤では10〜1000mg、注射剤及び経皮投
与剤では0.1〜100mg、坐剤では5〜1000mgの
範囲でそれぞれ1日1回から数回投与するのが好まし
い。
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもの
ではない。
対する治療効果 血液透析患者(透析歴:10ケ月〜14年11ケ月)
で、痒みを訴えた患者12名に、患者同意を得た後に化
合物(1)を1回100mg、1日3回(毎食後)、8週
間経口投与した。患者12名のうち、4名は他剤〔d−
マレイン酸クロルフェニラミン(抗ヒスタミン剤)、塩
酸ヒドロキシジン(抗アレルギー性緩和精神安定剤)、
ベタメタゾン・d−マレイン酸クロルフェニラミン配合
剤(鎮痒剤)〕での無効例であった。
を観察日としてそう痒の程度を下記の5段階の自覚症状
により評価した。 1.なし 2.少しあり(がまんできる) 3.ややひどい 4.かなりひどい 5.我慢できない
8週後のそう痒の改善度を下記の6段階で評価した。 1.著明改善 2.中等度改善 3.軽度改善 4.不変 5.悪化 6.判定不能
8週後に臨床検査(血液学的検査、生化学的検査、尿検
査、IgE、ロイコトリエンB4等の測定)を実施し
た。
び軽度改善以上が81.8%という高い治療効果が見ら
れた。 (2)他剤無効例4例中(症例4、7、8及び10)3
例において軽度改善以上の治療効果が見られた。 また、全症例において副作用がなく、臨床検査成績から
も安全性に問題はなかった。
は、従来用いられている抗ヒスタミン剤では効果のみら
れなかった症例でも改善がみられるなど腎透析に伴うそ
う痒に対して優れた効果を有し、しかも安全で副作用が
ないものである。
Claims (1)
- 【請求項1】 式(1) 【化1】 で表される(±)−{2−〔4−(3−エトキシ−2−
ハイドロキシプロポキシ)フェニルカルバモイル〕エチ
ル}ジメチルスルホニウム p−トルエンスルホネート
を有効成分とする腎透析に伴うそう痒の治療剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12204098A JP3634622B2 (ja) | 1998-05-01 | 1998-05-01 | 腎透析に伴うそう痒の治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP12204098A JP3634622B2 (ja) | 1998-05-01 | 1998-05-01 | 腎透析に伴うそう痒の治療剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH11315019A true JPH11315019A (ja) | 1999-11-16 |
JP3634622B2 JP3634622B2 (ja) | 2005-03-30 |
Family
ID=14826122
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP12204098A Expired - Fee Related JP3634622B2 (ja) | 1998-05-01 | 1998-05-01 | 腎透析に伴うそう痒の治療剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP3634622B2 (ja) |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2006199642A (ja) * | 2005-01-21 | 2006-08-03 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | 扁平苔癬の予防剤及び/又は治療剤 |
US7138140B2 (en) | 2001-04-16 | 2006-11-21 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suplatast tosilate crystals |
WO2007001058A1 (ja) | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Juntendo Educational Foundation | ヘルペスウイルス由来疼痛治療剤 |
WO2008078826A1 (ja) | 2006-12-26 | 2008-07-03 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | 糖尿病性ニューロパチー治療剤 |
WO2011065444A1 (ja) | 2009-11-27 | 2011-06-03 | 学校法人東海大学 | 抗血栓剤 |
-
1998
- 1998-05-01 JP JP12204098A patent/JP3634622B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7138140B2 (en) | 2001-04-16 | 2006-11-21 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suplatast tosilate crystals |
JP2006199642A (ja) * | 2005-01-21 | 2006-08-03 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | 扁平苔癬の予防剤及び/又は治療剤 |
JP4676770B2 (ja) * | 2005-01-21 | 2011-04-27 | 大鵬薬品工業株式会社 | 扁平苔癬の予防剤及び/又は治療剤 |
WO2007001058A1 (ja) | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Juntendo Educational Foundation | ヘルペスウイルス由来疼痛治療剤 |
US7897645B2 (en) | 2005-06-27 | 2011-03-01 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Herpesvirus-derived therapeutic agent for pain |
WO2008078826A1 (ja) | 2006-12-26 | 2008-07-03 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | 糖尿病性ニューロパチー治療剤 |
AU2007339153B2 (en) * | 2006-12-26 | 2010-11-25 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Therapeutic agent for diabetic neuropathy |
JP5023074B2 (ja) * | 2006-12-26 | 2012-09-12 | 大鵬薬品工業株式会社 | 糖尿病性ニューロパチー治療剤 |
WO2011065444A1 (ja) | 2009-11-27 | 2011-06-03 | 学校法人東海大学 | 抗血栓剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP3634622B2 (ja) | 2005-03-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR910004572B1 (ko) | 경구용 당뇨병 치료제 제형의 제조방법 | |
BRPI0616324A2 (pt) | formulaÇço de cÁpsula de pirfenidona e excipientes farmaceuticamente aceitÁveis | |
BRPI0612921A2 (pt) | composições farmacêuticas de um esteróide neuroativo e métodos de uso do mesmo | |
JP3838065B2 (ja) | 肺高血圧の治療剤 | |
CN108463221A (zh) | 吲哚类化合物刺激免疫系统的用途 | |
CN115803059A (zh) | 使用甲基巴多索隆或其类似物治疗covid-19的方法 | |
JP3098544B2 (ja) | サイトカイン活性増強剤およびサイトカインの働きが低下した疾病の治療剤 | |
JP2012526089A (ja) | カバジタキセルおよびカペシタビンを含む抗腫瘍性組み合わせ | |
JP2001302514A (ja) | フェニルエテンスルホンアミド誘導体含有医薬 | |
JPH11315019A (ja) | 腎透析に伴うそう痒の治療剤 | |
CN1411386A (zh) | 低骨矿质密度的治疗 | |
WO2021195119A1 (en) | Methods of reducing the risk of, severity of, and treating coronavirus infections | |
WO2006079243A1 (fr) | Emploi du flavonol et des glycosides de type flavonol dans la stimulation de la croissance des cellules épithéliales rénales tubulaires pour sécréter le facteur de croissance osseuse | |
CN110087653A (zh) | 用于治疗肺高血压的组合疗法 | |
RU2322238C2 (ru) | Лечение ревматоидного артрита | |
TW202327582A (zh) | ARNi與鈣離子拮抗劑的藥物組合物及其用途 | |
JP3885135B2 (ja) | C型又は非b非c型肝炎ウイルスによる肝機能異常の改善剤 | |
TWI802984B (zh) | 一種含氮的飽和雜環化合物的應用 | |
JP2004292407A (ja) | 化学物質過敏症治療薬 | |
CN115427033B (zh) | 用于治疗选自脓毒症、脓毒症休克、急性呼吸窘迫综合征(ards)或多器官功能障碍综合征(mods)的疾病的nk-1受体拮抗剂 | |
EP4110326B1 (en) | Combination comprising alpelisib and 6-(2,4-dichlorophenyl)-5-[4-[(3s)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7h-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid | |
WO2019034768A1 (en) | IMPROVING CANCER TREATMENT EFFICIENCY THROUGH THE SPHINGOSIN-1-PHOSPHATE PATHWAY | |
RU2810112C2 (ru) | Лечебное применение пирролопиримидинового соединения и твердая фармацевтическая композиция пирролопиримидинового соединения | |
JP2015067565A (ja) | 3−(15−ヒドロキシペンタデシル)−2,4,4−トリメチル−2−シクロヘキセン−1−オン又はその塩を含有する医薬組成物 | |
JP2024518426A (ja) | 投与レジメン |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20040921 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
|
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20041119 |
|
RD02 | Notification of acceptance of power of attorney |
Effective date: 20041119 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7422 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20041122 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20041221 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Effective date: 20041224 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 |
|
R150 | Certificate of patent (=grant) or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 4 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090107 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100107 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100107 Year of fee payment: 5 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 5 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100107 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110107 Year of fee payment: 6 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 6 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110107 |
|
FPAY | Renewal fee payment (prs date is renewal date of database) |
Year of fee payment: 6 Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110107 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |