JPH11180865A - 乳酸縮合物の混合物及びそれを含有する組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 生体の内分泌異常、代謝異常および免疫異常
を改善、治癒または予防する乳酸縮合物の混合物及び当
該混合物を含有する組成物を提供する。 【解決手段】 乳酸を加熱縮合することにより得られる
乳酸縮合物の混合物である。下記の条件で高速液体クロ
マトグラフィーを行なった時に乳酸のピーク面積が２０
％以下となり、且つ、溶出開始後３〜２０分の間に現れ
る分画のピーク面積が３０％以上となる。条件：［カラ
ム］内径４．６ｍｍ、長さ１５ｃｍのＯＤＳカラム；
［溶離液］Ａ液は０．００２重量％トリフルオロ酢酸水
溶液、Ｂ液はアセトニトリル、流量は１．０ｍｌ／ｍｉ
ｎ、混合比は、溶出開始〜５分の間が７５容量％／２５
容量％（Ａ／Ｂ）、５〜３５分の間がリニアグラジュエ
ント、そして３５〜４０分の間が０容量％／１００容量
％（Ａ／Ｂ）；［検出波長］２１０ｎｍ

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、生体の内分泌異
常、代謝異常および免疫異常を改善、治癒または予防す
る作用を有する乳酸縮合物の混合物および当該混合物を
含有する医薬品や機能性食品等の組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】今までの内分泌異常、代謝異常および免
疫異常疾患の治療に用いられている薬剤の多くは、ホル
モン、ビタミン、酵素または免疫性物質であり、生体に
とっての不足分または欠損分を補うか、生体の過剰反応
に拮抗させるために用いられる。これらの薬剤の効果は
顕著であるが、長期に渡って使用することによる副作用
も強く、使用に際しては多大な注意カと慎重さが要求さ
れる。

【０００３】一方、近年、現代医療の「適応」と「限
界」が次第に明らかになるにつれ、医療現場においても
様々な方法により患者の持つ治癒力（免疫能力、ホルモ
ンバランス維持能力等）を高めて治療に役立てようとす
る試みが数多くおこなわれている。

【０００４】また、これまでに種々の乳酸縮合物が知ら
れているが、そのほとんどが生分解性プラスティックと
しての工業的利用や、徐放性薬剤用基材としての利用
や、縫合糸などの医療用材料としての利用が提案されて
いるにすぎず、乳酸縮合物自体の薬効については詳しく
研究されていないのが現状である。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】かかる状況に鑑み、本
発明者が鋭意研究を重ねた結果、生体成分である乳酸を
加熱し脱水縮合することにより得られる乳酸縮合物の混
合物を、経口経路或いはその他の経路を通じて生体に摂
取させると、腸内細菌増殖促進、免疫賦活および免疫調
整等の種々の薬理効果が発揮されることを見出し、本発
明を完成するに至つた。

【０００６】すなわち、本発明は、経口、塗布、貼布、
挿入、包埋などの経路を通じて生体に摂取させることに
より、内分泌異常、代謝異常および免疫異常を改善、治
癒または予防する効果を発揮する乳酸縮合物の混合物お
よび当該混合物を含有する医薬品や機能性食品等の組成
物を提供することを目的とする。

【０００７】

【課題を解決するための手段】前記の課題を解決するた
めに本発明が提供する乳酸縮合物の混合物とは、乳酸を
加熱縮合することにより得られ、下記の条件で高速液体
クロマトグラフィーを行なった時に総ピーク面積に対し
て乳酸のピーク面積が２０％以下となり、且つ、溶出開
始後３分経過する時点から２０分経過する時点までの間
に現れる全分画のピーク面積が３０％以上となる組成を
有し、生体の内分泌異常、代謝異常および免疫異常に対
する改善、治癒または予防作用を有することを特徴とす
る乳酸縮合物の混合物である。

【０００８】［高速液体クロマトグラフィーの条件］ （１）カラム：内径４．６ｍｍ、長さ１５ｃｍのＯＤＳ
カラムを用いる。

【０００９】（２）溶離液：トリフルオロ酢酸を０．０
０２重量％の割合で溶解した蒸留水（Ａ液）とアセトニ
トリル（Ｂ液）を組み合わせて用いる。

【００１０】（３）溶出プログラム：溶出開始（０分）
から５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％／
２５容量％の一定比率で溶離液を流し、溶出開始後５分
経過する時点から３５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液
＝７５容量％／２５容量％からＡ液／Ｂ液＝０容量％／
１００容量％に変化するリニアグラジュエント溶出を行
ない、溶出開始後３５分経過する時点から４０分経過す
る時点まではＡ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％の一
定比率で溶離液を流す。

【００１１】（４）溶離液の流量：１．０ｍｌ／ｍｉｎ （５）検出：２１０ｎｍの紫外波長を用いた紫外吸光法
により検出する。

【００１２】本発明にかかる乳酸縮合物の混合物は、分
子量が比較的小さい各種の乳酸縮合物を多量に含有する
混合物であり、これを様々な経路（例えば、経口、塗
布、貼布、挿入、包埋など）を通じて生体に摂取させる
と、特異的に腸内細菌増殖促進、免疫賦活および免疫調
節等の薬理効果を発揮し、しかも毒性をほとんど示さな
い。 本発明にかかる乳酸縮合物の混合物は、粘度の高
い液体又は硬度の低い固体であるが、対象疾患、適用部
位に応じて様々な成分、材料または添加剤を加え、物理
的性質を改変したり、様々な形態の組成物にしたりする
ことができる。例えば、取り扱い性を良くするために中
和塩の粉末にしたり、希釈したり、経口投与可能な剤型
にしたり、塗布可能な剤型にしたり、不織布等に塗布し
て貼付可能な剤型にしたりしてもよい。

【００１３】また、本発明にかかる乳酸縮合物の混合物
は、生体の内分泌異常、代謝異常および免疫異常を改
善、治癒または予防することを期待して用いるものであ
るから、医薬品として利用されることは勿論であるが、
そのほかにも、いわゆる健康食品のような機能性食品、
化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用品などの形態で
利用してもよい。

【００１４】

【発明の実施の形態】次に本発明の実施の形態につい
て、具体的に説明する。本発明にかかる乳酸縮合物の混
合物は、Ｌ−乳酸、Ｄ−乳酸又はＤＬ−乳酸のうちの少
なくともひとつを含有する乳酸を加熱縮合することによ
り得られ、下記の条件で高速液体クロマトグラフィーを
行なった時に総ピーク面積に対して乳酸のピーク面積が
２０％以下となり、且つ、溶出開始後３分経過する時点
から２０分経過する時点までの間に現れる全分画のピー
ク面積が３０％以上となる組成を有する。

【００１５】［高速液体クロマトグラフィーの条件］ （１）カラム：内径４．６ｍｍ、長さ１５ｃｍのＯＤＳ
カラムを用いる。カラム内のＯＤＳゲルとしては、通常
は、孔径が８０オングストローム（Å）以上のものを用
いる。

【００１６】（２）溶離液：トリフルオロ酢酸を０．０
０２重量％の割合で溶解した蒸留水（Ａ液）とアセトニ
トリル（Ｂ液）を組み合わせて用いる。

【００１７】（３）溶出プログラム：溶出開始（０分）
から５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％／
２５容量％の一定比率で溶離液を流し、溶出開始後５分
経過する時点から３５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液
＝７５容量％／２５容量％からＡ液／Ｂ液＝０容量％／
１００容量％に変化するリニアグラジュエント溶出を行
ない、溶出開始後３５分経過する時点から４０分経過す
る時点まではＡ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％の一
定比率で溶離液を流す。

【００１８】（４）溶離液の流量：１．０ｍｌ／ｍｉｎ （５）検出：２１０ｎｍの紫外波長を用いた紫外吸光法
により検出する。

【００１９】上記したような条件を満たす乳酸縮合物の
混合物を製造するには、反応条件を適切に制御しなけれ
ばならない。

【００２０】原料とされる乳酸としては、Ｌ−乳酸、Ｄ
−乳酸、ＤＬ−乳酸、又は、これらの混合物を使用す
る。乳酸は、試薬級のグレードである必要はなく、例え
ば、食品添加用の乳酸であってもよい。原料中の乳酸濃
度は、作業効率から見れば高濃度のものが好ましいが、
低濃度でもなんら差し支えない。

【００２１】乳酸を脱水縮合させる際の加熱温度は、通
常、１００〜１８０℃であり、好ましくは１２０〜１５
０℃である。加熱温度が１００℃よりも低いと、脱水縮
合が十分に行われないことがある。一方、加熱温度１８
０℃よりも高いと、目的とする比較的低分子の乳酸縮合
物が少なくなってしまう。

【００２２】脱水縮合の際の圧力は、目的の縮合物を得
るためには常圧でもなんら差し支えないが、効率の点か
ら見ると減圧した方が反応時間を短縮することができ
る。減圧する場合、通常、３０〜１ｍｍＨｇ、好ましく
は１０〜１ｍｍＨｇとする。この圧力が３０ｍｍＨｇよ
り高いと脱水縮合反応が進行しにくく、時間がかかって
しまう。反応時間は、減圧条件にもよるが、通常は１時
間以上であり、好ましくは２〜８時間である。脱水縮合
を行なう際には、必要に応じて窒素ガス等の不活性ガス
を通気してもよい。

【００２３】本発明の乳酸縮合物の混合物を得る場合の
具体的な操作は、例えば次の手順で行えばよい。先ず、
原科である乳酸を用意する。乳酸としては、Ｌ体、Ｄ体
またはＤＬ体を用いる。これらは、単独で用いてもよい
し、２種以上を組み合わせて用いてもよい。なお、作業
効率の点から乳酸濃度は高いことが好ましい。次いで、
この乳酸を、温度１００℃以上、圧力７６０ｍｍＨｇ〜
３００ｍｍＨｇの条件下で１時間以上、例えば、１４０
℃／７６０ｍｍＨｇから１４０℃／３００ｍｍＨｇまで
段階的に減圧度を変えながら１〜２時間減圧下で加熱す
ることにより、水分を除去する。その後、温度１００℃
以上、圧力１０〜１ｍｍＨｇの条件下で１時間以上、例
えば１４０℃／１０ｍｍＨｇで１〜４時間縮合反応させ
て反応液を得る。

【００２４】本発明にかかる乳酸縮合物の混合物は、高
速液体クロマトグラフィーにより上記の条件で分析した
時に、溶出開始後３分経過する時点から２０分経過する
時点までの間に現れる全分画のピーク面積の合計が、総
ピーク面積の３０％以上に達するものであり、比較的低
分子の乳酸縮合物を多量に含有している。従来、乳酸を
加熱脱水することにより得られる乳酸縮合物の混合物と
しては、低分子分画が多いのものから高分子分画が多い
のものまで知られているが、本発明にかかる乳酸縮合物
の混合物は、従来公知のものと比べて低分子分画を極め
て多量に含んでいる。しかしながら、本発明にかかる乳
酸縮合物の混合物の中にどのような乳酸縮合物が含有さ
れているかの詳細は不明である。

【００２５】本発明にかかる乳酸縮合物の混合物は、生
体に対し特異的に腸内細菌増殖促進、免疫賦活および免
疫調節等の薬理効果を発揮し、しかも毒性をほとんど示
さない。より具体的には、例えば、経口摂取によって、
制癌剤副作用の抑制、リュウマチ、前立腺疾患、糖尿
病、高血圧、ウイルス性肝炎、自己免疫疾患、アレルギ
ー性疾患、新生物、自律神経失調症などの各種疾患の改
善および治癒、術前術後の創傷回復および体力回復、更
年期障害または生理痛などの婦人病の改善および治癒、
或いは前記以外の成人病の改善および治癒などの薬理効
果が認められる。また、患部へ塗布、貼付、挿入、包埋
などの方法で直接的に適用することにより、アトピー性
皮膚炎、火傷、あかぎれ、痔、にきび、いぼ、魚の目、
たこ等の改善や治癒にも有効である。

【００２６】従って、本発明にかかる乳酸縮合物の混合
物を様々な経路で生体に適用することにより、生体の内
分泌異常、代謝異常および免疫異常を改善、治癒または
予防する効果を期待できる。なお、本発明にかかる乳酸
縮合物の混合物は、前記のような薬理効果を期待して用
いるものであるから、医薬品として利用されることは勿
論であるが、そのほかにも、いわゆる健康食品のような
機能性食品、化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用品
などの形態で利用することができる。

【００２７】本発明にかかる乳酸縮合物の混合物を製造
する際には、縮合反応のための加熱温度、圧力、反応時
間などを適切に調節する必要はあるが、反応過程におい
て触媒、添加物、反応除剤のような原料以外の成分を添
加する必要はない。従って、加熱脱水反応により得られ
た反応液または反応物を、そのまま本発明にかかる乳酸
縮合物の混合物として使用することができる。しかしな
がら、加熱脱水反応により得られる乳酸縮合物の混合物
は粘度の高い液体若しくは硬度の低い固体であるから、
そのままでは実用に供しにくいことが多い。そこで、本
発明にかかる乳酸縮合物の混合物に、対象疾患、適用部
位に応じて様々な成分、材料または添加剤を加え、物理
的性質を改変したり、様々な形態の組成物にしたりする
ことができる。

【００２８】例えば、乳酸縮合物の混合物を、グリセリ
ンやプロピレングリコールなどの溶媒に溶解し用いても
良い。また、必要に応じ、加熱脱水反応の終了後に得ら
れた反応液に水やエタノールなどの有機溶媒を加え、さ
らに炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム等の金属塩を
加えて希望のｐＨに中和することもできる。中和した場
合には、凍結乾燥、減圧乾燥、噴霧乾燥などの種々の乾
燥方法により乾燥を行なう。様々な乾燥法の中から乳酸
縮合物の混合物の使用目的を考慮して適切な方法が選ば
れるが、粉末化するのであれば凍結乾燥法が最も効果的
である。

【００２９】乳酸縮合物の混合物に希釈、中和、粉末化
などの予備的調製を施した後に、さらに高度な加工を施
して使用目的に適合した組成物に作り上げてもよい。例
えば、生体での摂取や吸収を容易にするために賦形剤や
食品添加物等を加えて機能性食品（例えば健康食品等）
としたり、また、他の賦形剤や安定剤等を加え薬剤（例
えば経口剤や経皮吸収剤等）の原料としたり、不織布等
の支持体に本発明の乳酸縮合物の混合物を塗布して貼付
可能な剤型とすることができる

【実施例】次に、本発明の実施例を挙げ、本発明をさら
に具体的に説明する。以下に示す実施例のうち、実施例
１〜３は本発明にかかる乳酸縮合物の混合物の製造例で
あり、実施例４と５は乳酸縮合物の混合物の免疫に関与
する性質を明らかにする実験例であり、実施例６と７は
乳酸縮合物の混合物の腸内細菌増殖促進作用を明らかに
する実験例であり、実施例８〜３５は乳酸縮合物の混合
物の適用例である。

【００３０】（実施例１）Ｌ−乳酸５００ｍｌを窒素気
流下にて１２０℃／７６０ｍｍＨｇの条件で１２時間加
熱し、乳酸縮合物の混合物を約４００ｇ得た。次いで、
前記の条件で高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）
を行なうことにより、得られた乳酸縮合物の混合物を分
析した。その結果、原料である乳酸のピーク面積は、総
ピーク面積の１４％であり、また、溶出開始から３分を
経過した時点〜２０分に到達した時点の間に出現した全
分画のピーク面積は５６％であった。それから、乳酸縮
合物の混合物に水を適当量加えて攪件し、炭酸水素カル
シウムを６８ｇ加えて中和した後、凍結乾燥し、白色粉
末を得た。

【００３１】（実施例２）Ｌ一乳酸５００ｍｌを窒素気
流下にて１４０℃／７６０〜３０ｍｍＨｇの条件で段階
的に２時間加熱し、さらに１４０℃／ｌ０ｍｍＨｇにて
３時問加熱することにより、乳酸縮合物の混合物を約３
５０ｇ得た。次いで、前記の条件で高速液体クロマトグ
ラフィー（ＨＰＬＣ）を行なうことにより、得られた乳
酸縮合物の混合物を分析した。その結果、原料である乳
酸のピーク面積は、総ピーク面積の１８％であり、ま
た、溶出開始から３分を経過した時点〜２０分に到達し
た時点の間に出現した全分画のピーク面積は５６％であ
った。それから、乳酸縮合物の混合物に水を適当量加え
て攪件し、炭酸水素カルシウムを６０ｇ加えて中和した
後、凍結乾燥し、白色粉末を得た。

【００３２】（実施例３）ＤＬ−乳酸５００ｍ１を窒素
気流下にて１４０℃／７６０ｍｍＨｇの条件で３時間加
熱し、さらにｌ４０℃／１５０ｍｍＨｇにて２時間加熱
することにより、乳酸縮合物の混合物を約４００ｇ得
た。次いで、前記の条件で高速液体クロマトグラフィー
（ＨＰＬＣ）を行なうことにより、得られた乳酸縮合物
の混合物を分析した。その結果、原料である乳酸のピー
ク面積は、総ピーク面積の１２％であり、また、溶出開
始から３分を経過した時点〜２０分に到達した時点の間
に出現した全分画のピーク面積は６２％であった。それ
から、乳酸縮合物の混合物に水を適当量加えて攪件し、
炭酸水素カルシウムを６８ｇ加えて中和した後、凍結乾
燥し、白色粉末を得た。

【００３３】（実施例４）実施例２で得られた乳酸縮合
物の混合物を被験物として用い、ＳＤラットに４ｍｇ／
ｋｇ／ｄａｙで４週間経口投与した。投与終了後、各ラ
ットの腹腔内に流動パラフインを投与し、３日後、腹腔
浸出細胞を採取した。この腹腔浸出細胞から調製したマ
クロファージについて、遊走能試験をガラス毛細管法に
より行った。２４時間後にマクロファージの遊走面積を
測定し、乳酸縮合物の混合物を投与しなかったＣｏｎｔ
ｒｏｌ群との面積比を算出した。その結果を第１表に示
す。

【００３４】

【表１】 以上の結果から、乳酸縮合物の混合物は、ｉｎ ｖｉｖ
ｏ試験においてラットのマクロファージ遊走能を向上さ
せている。

【００３５】（実施例５）無処置ＳＤラットの腹腔内に
流動パラフィンを投与し、３日後、腹腔浸出細胞を採取
した。この腹腔浸出細胞から調製したマクロファージに
乳酸縮合物の混合物を含有する培地を加えて２４時間放
置した後、遊走能試験をガラス毛細管法により行った。
実施例２で得られた乳酸縮合物の混合物を被験物として
用い、培地１ｍｌあたり当該乳酸縮合物の混合物を０．
４ｍｇ溶解した。マクロファージの遊走面積を測定し、
乳酸縮合物の混合物を含まない培地を用いたＣｏｎｔｒ
ｏｌ群との面積比を算出した。その結果を第２表に示
す。

【００３６】

【表２】 以上の結果から、乳酸縮合物の混合物は、ｉｎ ｖｉｔ
ｒｏにおいてもラットのマクロファージ遊走能を向上さ
せている。

【００３７】（実施例６）実施例２で得られた乳酸縮合
物の混合物を被験物として用い、ＳＤラットに４ｍｇ／
ｋｇ／ｄａｙで４週間経口投与した。投与終了後、各ラ
ットの腸管内容物を採取し、一定倍率で希釈した後、Ｍ
ＲＳ寒天培地に接種し、腸内乳酸菌数を調べた。その結
果を第３表に示す。第３表では、乳酸縮合物の混合物を
投与しなかったＣｏｎｔｒｏｌ群の腸内乳酸菌数を１と
した場合の比を示す。

【００３８】

【表３】 以上の結果から、乳酸縮合物の混合物は、ｉｎ ｖｉｖ
ｏ試験においてラットの腸内乳酸菌を増殖させている。

【００３９】（実施例７）実施例２で得られた乳酸縮合
物の混合物を、ラクトバチラス・カゼイ菌を含有する培
養液に０．１２５ｍｇ混合物／５ｍｌ倍溶液の濃度で加
え、４８時間培養し、一定倍率で希釈した後、ＭＲＳ寒
天培地に接種し、ラクトバチラス・カゼイ菌の数を調べ
た。その結果を第４表に示す。第４表では、乳酸縮合物
の混合物を含有しない培養液を添加したＣｏｎｔｒｏｌ
群のラクトバチラス・カゼイ菌数を１とした場合の比を
示す。

【００４０】

【表４】 以上の結果から、乳酸縮合物の混合物は、ｉｎ ｖｉｔ
ｒｏ試験においても乳酸菌を増殖させている。

【００４１】（実施例８）前記実施例２で得られた乳酸
縮合物の混合物を、骨髄癌の患者（６５才、男性）が１
ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、１週間
ほどで体調が良好になり、１〜２ヶ月ほどで、手術後に
肺に転移していた腫瘍の縮小が認められた。

【００４２】（実施例９）前記実施例２で得られた乳酸
縮合物の混合物を、腎臓癌、膀胱癌の患者（６５才、男
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、２〜３週間ほどで体調が良好になり、約２〜３ヶ月
経過後、血液検査、ＣＴ検査等の検査で異常は認められ
なくなった。

【００４３】（実施例１０）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、脳腫瘍の患者（５４才、男性）が
２ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、放射
線治療、化学療法による白血球の減少が抑えられた。ま
た、副作用による頭髪の脱毛も短期間のうちに回復し
た。

【００４４】（実施例１１）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、原因不明の危篤患者（８９才、女
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、１週間ほどで体調が良好になり、１〜２ヶ月ほどで
健常人と変わらないほどになった。

【００４５】（実施例１２）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、ポリープを持つ患者（６６才、男
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、３年前の手術で取りきれなかったＳ字結腸のポリー
プがあったにもかかわらず、服用開始から２〜３週間ほ
どでレントゲン検査による異常が認められなくなり、消
失した。

【００４６】（実施例１３）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、Ｃ型肝炎の患者（５１才、男性）
が２ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、３
〜４日ほどで自覚症状（黄疽等）が改善し、その後、血
液検査でもＧＯＴ、γ一ＧＰＴ値が下がった。

【００４７】（実施例１４）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、前立腺肥大の患者（５２才、男
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、３年間通院治療して治らなかったものが２日で痛み
が消え、２週問ほどで頻尿、残尿感が解消された。

【００４８】（実施例１５）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、糖尿病の患者（６０才、男性）が
１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、１ヶ
月ほどで自覚症状（手足のしびれ、頻尿、疲労感等）が
改善し、血糖値も２００〜２２０あったものが９３にま
で下がった。

【００４９】（実施例１６）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、高血圧の患者（５９才、男性）が
１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、２ヶ
月ほどで自覚症状（耳鳴り、疲労感、関節痛等）が改善
した。

【００５０】（実施例１７）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、リュウマチの患者（５３才、女
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、７年間の通院でも改善しなっかたものが、３〜４日
ほどで体が動かせるようになり、２週間ほどで外出でき
るほどに改善した。

【００５１】（実施例１８）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、リュウマチの患者（７０才、女
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、３〜４日で痛みが消え、手足の動きが楽になった。
１ケ月後も経過は良好であり、散歩ができるほどに改善
した。

【００５２】（実施例１９）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、関節痛の患者（６７才、女性）が
０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、
それまでは７年間寝たきりであったものが、３〜４日で
歩行できるほどに改善した。

【００５３】（実施例２０）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、膠原病の患者（５０才、女性）が
１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、２〜
３日で痛みが軽減し、１週間ほどで体の痛みがなくな
り、他の薬剤は使用する必要がなくなった。

【００５４】（実施例２１）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、アトピー性皮膚炎の患者（５０
才、女性）が０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用
したところ、３〜４日ほどで痒みが軽減した。服用を中
止したところ症状が再発し、再度服用したところ症状が
治まった。また、この患者には軽度の更年期障害もあっ
たが、乳酸縮合物の混合物の服用により、その症状も治
まってきた。

【００５５】（実施例２２）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、紫外線過敏症の患者（８才、女
性）が０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したと
ころ、１０日ほどで症状が軽減した。

【００５６】（実施例２３）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、花粉症の患者（５０才、男性）が
０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、
５日ほどで鼻水が軽減し、１ヶ月後には、それまで必要
としていた保護メガネ、マスクをしなくても良いほどに
改善した。

【００５７】（実施例２４）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、蓄膿症の患者（５４才、男性）が
１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、１０
日ほどでそれまでの症状が改善した。

【００５８】（実施例２５）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、白内障の患者（６５才、女性）が
０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、
医師により治らないと言われていたものが１ヶ月ほどで
改善し、通院する必要もなくなった。

【００５９】（実施例２６）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、ホルモン分泌異常の患者（３３
才、女性）が０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用
したところ、３ヶ月ほどで、年１回だった月経が正常に
戻った。

【００６０】（実施例２７）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、生理不順の患者（２６才、女性）
が０．５ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、１ヶ月ほどで正常に戻った。

【００６１】（実施例２８）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、自律神経失調症の患者（４２才、
女性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、４〜５日経過後には２３年間治らなかった自覚症状
（疲労感、頭痛、低血圧、虚弱体質、めまい等）が改善
した。

【００６２】（実施例２９）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、パーキンソン病の患者（５０才、
女性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、それまで３年間寝たきりであったものが、１ヶ月ほ
どで普通の生活が送れるほどに改善した。

【００６３】（実施例３０）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、アルコール拒絶症の患者（５３
才、男性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用した
ところ、１ヶ月ほどでアルコールに対し拒絶反応を起こ
さないようになった。

【００６４】（実施例３１）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、腰痛の患者（６５才、女性）が１
ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したところ、２〜３
日ほどで自覚症状が改善した。また、それまであった便
秘症も改善した。

【００６５】（実施例３２）前記実施例２で得られた乳
酸縮合物の混合物を、むち打ち症の患者（４５才、女
性）が１ｇ／Ｄａｙで経口経路にて連日服用したとこ
ろ、２〜３日ほどでそれまで回らなかった首が回るよう
になった。

【００６６】（実施例３３）痔疾の患者（６６才、男
性）が、前記実施例２で得られた乳酸縮合物の混合物の
適当量を水に溶解し患部に塗布したところ、１〜２日ほ
どで患部の痛みが取れた。

【００６７】（実施例３４）魚の目のひどい患者（３４
才、女性）が、前記実施例２で得られた乳酸縮合物の混
合物の適当量を市販の軟膏に溶解し患部に塗布したとこ
ろ、１〜２日で痛みが緩和し、２〜３週間で症状が緩和
された。

【００６８】（実施例３５）ヒビ、あかぎれのひどい患
者（５８才、女性）が、前記実施例２で得られた乳酸縮
合物の混合物の適当量を水５〜６ｍｌに溶解し、患部に
塗布したところ、１〜３日で症状が改善された。

【００６９】

【発明の効果】以上に詳述した通り、本発明の乳酸縮合
物の混合物は、生体に対し特異的に腸内細菌増殖促進、
免疫賦活および免疫調節等の薬理効果を発揮し、しかも
毒性をほとんど示さないことから、生体に様々な経路で
摂取させることにより、内分泌異常、代謝異常、免疫異
常等の疾患またはその症状を改善、治癒または予防する
ことができる。

【００７０】そして、例えば、経口摂取によって、制癌
剤副作用の抑制、リュウマチ、前立腺疾患、糖尿病、高
血圧、ウイルス性肝炎、自己免疫疾患、アレルギー性疾
患、新生物、自律神経失調症等の改善および治癒、術前
術後の創傷回復および体力回復、更年期障害または生理
痛等の婦人病の改善および治癒、或いはその他の成人病
の改善および治癒に極めて有効である。また、患部への
塗布、貼布、挿入および包埋によって、アトピー性皮膚
炎、火傷、あかぎれ、痔、にきび、いぼ、魚の目、たこ
等の改善および治癒に対し極めて有効である。

【００７１】本発明の乳酸縮合物の混合物は、人間以外
の動物の疾患に対する予防および治療にも有効である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/215 ＡＤＰ Ａ６１Ｋ 31/215 ＡＤＰ ＡＧＡ ＡＧＡ

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 乳酸を加熱縮合することにより得られ、
   下記の条件で高速液体クロマトグラフィーを行なった時
   に総ピーク面積に対して乳酸のピーク面積が２０％以下
   となり、且つ、溶出開始後３分経過する時点から２０分
   経過する時点までの間に現れる全分画のピーク面積が３
   ０％以上となる組成を有し、生体の内分泌異常、代謝異
   常および免疫異常に対する改善、治癒または予防作用を
   有することを特徴とする乳酸縮合物の混合物。 ［高速液体クロマトグラフィーの条件］ （１）カラム：内径４．６ｍｍ、長さ１５ｃｍのＯＤＳ
   カラムを用いる。 （２）溶離液：トリフルオロ酢酸を０．００２重量％の
   割合で溶解した蒸留水（Ａ液）とアセトニトリル（Ｂ
   液）を組み合わせて用いる。 （３）溶出プログラム：溶出開始（０分）から５分経過
   する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％／２５容量％の
   一定比率で溶離液を流し、溶出開始後５分経過する時点
   から３５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％
   ／２５容量％からＡ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％
   に変化するリニアグラジュエント溶出を行ない、溶出開
   始後３５分経過する時点から４０分経過する時点までは
   Ａ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％の一定比率で溶離
   液を流す。 （４）溶離液の流量：１．０ｍｌ／ｍｉｎ （５）検出：２１０ｎｍの紫外波長を用いた紫外吸光法
   により検出する。
2. 【請求項２】 中和塩の形態になっている請求項１に記
   載の乳酸縮合物の混合物。
3. 【請求項３】 乳酸を加熱縮合することにより得られ、
   下記の条件で高速液体クロマトグラフィーを行なった時
   に総ピーク面積に対して乳酸のピーク面積が２０％以下
   となり、且つ、溶出開始後３分経過する時点から２０分
   経過する時点までの間に現れる全分画のピーク面積が３
   ０％以上となる組成を有し、生体の内分泌異常、代謝異
   常および免疫異常に対する改善、治癒または予防作用を
   有する乳酸縮合物の混合物またはその中和塩を含有する
   ことを特徴とする組成物。 ［高速液体クロマトグラフィーの条件］ （１）カラム：内径４．６ｍｍ、長さ１５ｃｍのＯＤＳ
   カラムを用いる。 （２）溶離液：トリフルオロ酢酸を０．００２重量％の
   割合で溶解した蒸留水（Ａ液）とアセトニトリル（Ｂ
   液）を組み合わせて用いる。 （３）溶出プログラム：溶出開始（０分）から５分経過
   する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％／２５容量％の
   一定比率で溶離液を流し、溶出開始後５分経過する時点
   から３５分経過する時点まではＡ液／Ｂ液＝７５容量％
   ／２５容量％からＡ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％
   に変化するリニアグラジュエント溶出を行ない、溶出開
   始後３５分経過する時点から４０分経過する時点までは
   Ａ液／Ｂ液＝０容量％／１００容量％の一定比率で溶離
   液を流す。 （４）溶離液の流量：１．０ｍｌ／ｍｉｎ （５）検出：２１０ｎｍの紫外波長を用いた紫外吸光法
   により検出する。
4. 【請求項４】 化粧品、医薬部外品、医療用品、衛生用
   品、医薬品または機能性食品として利用されるものであ
   る請求項３に記載の組成物。
5. 【請求項５】 経口摂取、生体表面への塗布或いは貼
   付、生体内への挿入或いは包埋のうちのいずれかの経路
   で生体に適用されるものである請求項４に記載の組成
   物。