JPH11106354A - 薬物の苦味の隠蔽経口剤 - Google Patents
薬物の苦味の隠蔽経口剤Info
- Publication number
- JPH11106354A JPH11106354A JP28426897A JP28426897A JPH11106354A JP H11106354 A JPH11106354 A JP H11106354A JP 28426897 A JP28426897 A JP 28426897A JP 28426897 A JP28426897 A JP 28426897A JP H11106354 A JPH11106354 A JP H11106354A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hydrochloride
- pharmaceutical
- unpleasant taste
- oral
- drug
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 苦味のある薬物の苦味隠蔽剤を提供す
る。 【解決手段】 苦味のある薬物に無水ケイ酸を配合し
て成る、苦味隠蔽剤である。
る。 【解決手段】 苦味のある薬物に無水ケイ酸を配合し
て成る、苦味隠蔽剤である。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、薬物の不快な味を隠蔽
した経口剤に関する。
した経口剤に関する。
【０００２】
【発明の背景及び従来技術】投与剤の剤形の一つとして
シロップ等の経口液剤が知られており、小児、老人等に
適した剤形として広く使用されている。シロップ剤は、
甘味を有する剤形であるが、溶解する薬物が不快な味を
有していると、単に甘味だけでは隠蔽できず服用し難
く、コンプライアンスも低下する。
シロップ等の経口液剤が知られており、小児、老人等に
適した剤形として広く使用されている。シロップ剤は、
甘味を有する剤形であるが、溶解する薬物が不快な味を
有していると、単に甘味だけでは隠蔽できず服用し難
く、コンプライアンスも低下する。
【０００３】一方、不快な味を有する薬物のマスキング
には多くの技術が開発されている。例えば、顆粒剤を水
溶性の皮膜によりコーティングする方法、融点４０℃〜
１００℃のワックス類を溶融し、その中に不快な風味を
呈する薬物を分散後、固化させて散剤などを得る方法等
が知られている。
には多くの技術が開発されている。例えば、顆粒剤を水
溶性の皮膜によりコーティングする方法、融点４０℃〜
１００℃のワックス類を溶融し、その中に不快な風味を
呈する薬物を分散後、固化させて散剤などを得る方法等
が知られている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】不快な味を有する薬物
のマスキングを目的として前述のような多くの技術が検
討されているが、多くは固形薬剤に関するものであり、
経口用液剤に適用できるものは知られていない。
のマスキングを目的として前述のような多くの技術が検
討されているが、多くは固形薬剤に関するものであり、
経口用液剤に適用できるものは知られていない。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、不快な味を有
する薬物に無水ケイ酸を配合して成る、不快な味を隠蔽
した経口剤である。
する薬物に無水ケイ酸を配合して成る、不快な味を隠蔽
した経口剤である。
【０００６】本発明における、不快な味を有する薬物と
しては、例えば、塩酸ドネペジル、塩酸ビフェメラン、
塩酸ホモクロルシクリジン、塩酸ブナゾシン又はビタミ
ンＢ1 、Ｂ2 、Ｂ6 、パントテン酸カルシウム、ニコチ
ン酸アミド、或いはそれらの誘導体、並びに塩酸チクロ
ピジン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリン、
塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチアゼ
ム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコール、ア
ミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビター
ル、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジン、
塩酸アミノグアニジンなどを挙げることができる。これ
らのうち、特に、塩酸ドネペジルの場合に優れた効果を
奏する。塩酸ドネペジルは、次の構造式
しては、例えば、塩酸ドネペジル、塩酸ビフェメラン、
塩酸ホモクロルシクリジン、塩酸ブナゾシン又はビタミ
ンＢ1 、Ｂ2 、Ｂ6 、パントテン酸カルシウム、ニコチ
ン酸アミド、或いはそれらの誘導体、並びに塩酸チクロ
ピジン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリン、
塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチアゼ
ム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコール、ア
ミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビター
ル、パントテン酸カルシウム、塩酸インデロキサジン、
塩酸アミノグアニジンなどを挙げることができる。これ
らのうち、特に、塩酸ドネペジルの場合に優れた効果を
奏する。塩酸ドネペジルは、次の構造式
【０００７】
【化１】
【０００８】によって表される１−ベンジル−４−
（５,6−ジメトキシインダノン−２−イル）メチルピペ
リジン塩酸塩である。このものは、軽度から中等度のア
ルツハイマー治療剤であるが、その水溶液は激しい苦
味、口腔内のしびれがある。
（５,6−ジメトキシインダノン−２−イル）メチルピペ
リジン塩酸塩である。このものは、軽度から中等度のア
ルツハイマー治療剤であるが、その水溶液は激しい苦
味、口腔内のしびれがある。
【０００９】本発明者等は鋭意検討の結果、意外にも、
不快な味を有する薬物に無水ケイ酸を配合することによ
り、不快な味が顕著に隠蔽されることを見出し、本発明
を完成した。すなわち、本発明においては、隠蔽剤とし
て無水ケイ酸を使用するものである。
不快な味を有する薬物に無水ケイ酸を配合することによ
り、不快な味が顕著に隠蔽されることを見出し、本発明
を完成した。すなわち、本発明においては、隠蔽剤とし
て無水ケイ酸を使用するものである。
【００１０】無水ケイ酸の製法には、気相法と液相法と
が知られている。気相法による製剤（気相製）は特に軽
質無水ケイ酸と称されている。代表的にはアエロジル
（Aerosil)が、市場で入手可能である。これら軽質無水
ケイ酸は従来、例えば、軟膏などの増粘剤、乳化液の安
定剤として使用されている。しかしながら、経口用液剤
として不快な味を有する薬物に配合した場合に、その不
快な味を隠蔽する作用、効果があることについての記載
は皆無である。
が知られている。気相法による製剤（気相製）は特に軽
質無水ケイ酸と称されている。代表的にはアエロジル
（Aerosil)が、市場で入手可能である。これら軽質無水
ケイ酸は従来、例えば、軟膏などの増粘剤、乳化液の安
定剤として使用されている。しかしながら、経口用液剤
として不快な味を有する薬物に配合した場合に、その不
快な味を隠蔽する作用、効果があることについての記載
は皆無である。
【００１１】本発明における経口剤とは、溶液又はゼリ
ーとして経口的に服用される剤形を意味し、溶液の具体
例としてはシロップ剤、エリキシル剤、乳剤等を挙げる
ことができるが、シロップ剤が特に好ましい。
ーとして経口的に服用される剤形を意味し、溶液の具体
例としてはシロップ剤、エリキシル剤、乳剤等を挙げる
ことができるが、シロップ剤が特に好ましい。
【００１２】シロップ剤とは、白糖の溶液又は白糖、そ
の他の糖類若しくは甘味剤を含む医薬品を比較的濃稠な
溶液又は懸濁液などとした液状の内用剤であり、通常、
白糖やその他の甘味剤の溶液又は単シロップに医薬品を
加えて溶解、混和、懸濁又は乳化し、必要に応じて混液
を煮沸した後、熱時濾過して製造する。
の他の糖類若しくは甘味剤を含む医薬品を比較的濃稠な
溶液又は懸濁液などとした液状の内用剤であり、通常、
白糖やその他の甘味剤の溶液又は単シロップに医薬品を
加えて溶解、混和、懸濁又は乳化し、必要に応じて混液
を煮沸した後、熱時濾過して製造する。
【００１３】エリキシル剤とは、通常、甘味及び芳香の
あるエタノールを含む澄明な液状の内用剤であり、通
常、医薬品にエタノール、精製水、芳香剤及び白糖、そ
の他の糖類又は甘味剤を加えて溶かし、濾過又はその他
の方法によって澄明な液を製する。
あるエタノールを含む澄明な液状の内用剤であり、通
常、医薬品にエタノール、精製水、芳香剤及び白糖、そ
の他の糖類又は甘味剤を加えて溶かし、濾過又はその他
の方法によって澄明な液を製する。
【００１４】ゼリー剤とは、あらゆる溶媒に不溶の三次
元網目構造をもつ高分子およびその膨潤体（高分子学会
編新版高分子辞典）であり、多量の溶媒を吸収した膨潤
ゲルは固体と液体の中間の物質形態であり、その組成や
種々の要因によって粘性のある液体からかなり固い固体
にまで変化する。ゼリーには寒天ゼリー、ゼラチンゼリ
ー、ペクチンゼリー等がある。
元網目構造をもつ高分子およびその膨潤体（高分子学会
編新版高分子辞典）であり、多量の溶媒を吸収した膨潤
ゲルは固体と液体の中間の物質形態であり、その組成や
種々の要因によって粘性のある液体からかなり固い固体
にまで変化する。ゼリーには寒天ゼリー、ゼラチンゼリ
ー、ペクチンゼリー等がある。
【００１５】本発明に係る経口用者への投与方法は特に
限定されず、薬物の性質により、食前、食後又は食間に
１日当り１から３回経口的に投与することができる。
限定されず、薬物の性質により、食前、食後又は食間に
１日当り１から３回経口的に投与することができる。
【００１６】本発明における、薬剤と、無水ケイ酸（隠
蔽剤）の割合は、一般に、薬剤１重量部に対し、隠蔽剤
２５から７０重量部であり、好ましくは４０から７０重
量部である。
蔽剤）の割合は、一般に、薬剤１重量部に対し、隠蔽剤
２５から７０重量部であり、好ましくは４０から７０重
量部である。
【００１７】不快な味を隠蔽した経口液剤中の薬剤の濃
度は、一般に0.２から５０mg/ml である。例えば、塩酸
ドネペジルの場合は、その濃度は１〜２mg/ml 又はゼリ
ー剤の場合は１〜２mg/gが好ましい。
度は、一般に0.２から５０mg/ml である。例えば、塩酸
ドネペジルの場合は、その濃度は１〜２mg/ml 又はゼリ
ー剤の場合は１〜２mg/gが好ましい。
【００１８】また本発明に係る不快な味を隠蔽した経口
液剤の製造方法は、特に限定されず、薬剤及び隠蔽剤を
水に溶解して製造することができる。更に、ショ糖、マ
ンニトール、グルコース、アスパルテーム、ソルビトー
ル、グリシン、サッカリン等の甘味剤、バニラエッセン
ス、ストロベリーエッセンス、オレンジエッセンス、グ
レープエッセンス、アップルフレーバー等の矯味剤等を
加えることもできる。
液剤の製造方法は、特に限定されず、薬剤及び隠蔽剤を
水に溶解して製造することができる。更に、ショ糖、マ
ンニトール、グルコース、アスパルテーム、ソルビトー
ル、グリシン、サッカリン等の甘味剤、バニラエッセン
ス、ストロベリーエッセンス、オレンジエッセンス、グ
レープエッセンス、アップルフレーバー等の矯味剤等を
加えることもできる。
【００１９】
【発明の効果】本発明に係る経口液剤は、薬剤特有の苦
味、しびれ、収斂性等の不快な味が隠蔽されているた
め、非常に服用し易く、特に、幼児、老齢者のコンプラ
イアンスが向上する。本発明に係る経口液剤が、不快な
味を隠蔽するメカニズムは次のように考えられる。即
ち、水溶液中の不快な味を有する薬物が、隠蔽剤と相互
作用を起し、溶液中の遊離体が減少することにより、舌
の苦味レセプターへの統合率を減少させると共に、しび
れの発現も低減させるものと考えられる。
味、しびれ、収斂性等の不快な味が隠蔽されているた
め、非常に服用し易く、特に、幼児、老齢者のコンプラ
イアンスが向上する。本発明に係る経口液剤が、不快な
味を隠蔽するメカニズムは次のように考えられる。即
ち、水溶液中の不快な味を有する薬物が、隠蔽剤と相互
作用を起し、溶液中の遊離体が減少することにより、舌
の苦味レセプターへの統合率を減少させると共に、しび
れの発現も低減させるものと考えられる。
【００２０】試験例１ １mg/ml の塩酸ドネペジル水溶液を調整し、その１０ml
にアエロジル４００mgを溶解後、２名の被験者が全量を
口に含み、苦味と、しびれの程度を５段階で評価した。
結果を表１に示した。表１により明らかなように、隠蔽
剤の添加によって塩酸ドネペジルの苦味は顕著に抑制さ
れた。
にアエロジル４００mgを溶解後、２名の被験者が全量を
口に含み、苦味と、しびれの程度を５段階で評価した。
結果を表１に示した。表１により明らかなように、隠蔽
剤の添加によって塩酸ドネペジルの苦味は顕著に抑制さ
れた。
【００２１】
【表１】
【００２２】
【実施例】 以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に
説明する。ただし、本発明はこれらの実施例に限定され
るものではない。
説明する。ただし、本発明はこれらの実施例に限定され
るものではない。
【００２３】実施例１ 塩酸ドネペジル１ｇを精製水約１００ｇに溶解した。別
途、アエロジル４０ｇ、クエン酸ナトリウム５ｇおよび
アスパルテーム（パルスイートダイエット）３ｇを精製
水３００ｇに溶解した。次いで、両溶液を均一になるま
で混合した。さらにメチルパラベン１ｇ及びプロピルパ
ラベン0.１ｇをプロピレングリコール１０ｇに溶解し、
これを主薬溶液にゆっくり添加した。赤色４０号３mgお
よびストロベリーエッセンス0.５ｇを加えた後、クエン
酸を用いpH５に調整し、最後に総重量５００ｇになるよ
うに精製水で調整したペースト状のシロップを製造し
た。
途、アエロジル４０ｇ、クエン酸ナトリウム５ｇおよび
アスパルテーム（パルスイートダイエット）３ｇを精製
水３００ｇに溶解した。次いで、両溶液を均一になるま
で混合した。さらにメチルパラベン１ｇ及びプロピルパ
ラベン0.１ｇをプロピレングリコール１０ｇに溶解し、
これを主薬溶液にゆっくり添加した。赤色４０号３mgお
よびストロベリーエッセンス0.５ｇを加えた後、クエン
酸を用いpH５に調整し、最後に総重量５００ｇになるよ
うに精製水で調整したペースト状のシロップを製造し
た。
【００２４】実施例２ 塩酸ドネペジル１ｇを精製水約５０ｇに溶解した。別
途、アエロジル１２.5ｇ、アルギン酸ナトリウム１５
ｇ、クエン酸ナトリウム５ｇおよびソルビトール１２５
ｇを精製水２５０ｇに溶解した。次いで、両溶液を均一
になるまで混合した。さらにメチルパラベン１ｇ及びプ
ロピルパラベン0.１ｇをプロピレングリコール１０ｇに
溶解し、これを主薬溶液にゆっくり添加した。赤色４０
号３mgおよびストロベリーエッセンス0.５ｇを加えた
後、クエン酸を用いpH５に調整し、最後に総重量５００
ｇになるように精製水で調整し、ゼリー剤を製造した。
途、アエロジル１２.5ｇ、アルギン酸ナトリウム１５
ｇ、クエン酸ナトリウム５ｇおよびソルビトール１２５
ｇを精製水２５０ｇに溶解した。次いで、両溶液を均一
になるまで混合した。さらにメチルパラベン１ｇ及びプ
ロピルパラベン0.１ｇをプロピレングリコール１０ｇに
溶解し、これを主薬溶液にゆっくり添加した。赤色４０
号３mgおよびストロベリーエッセンス0.５ｇを加えた
後、クエン酸を用いpH５に調整し、最後に総重量５００
ｇになるように精製水で調整し、ゼリー剤を製造した。
Claims (5)
- 【請求項１】 不快な味を有する薬物に、無水ケイ酸を
配合して成る、不快な味を隠蔽した経口剤。 - 【請求項２】 不快な味を有する薬物が、塩酸ドネペジ
ル、塩酸アゼラスチン、塩酸ビフェメラン、塩酸ホモク
ロルシクリジン、塩酸ブナゾシン又はビタミンＢ1 、Ｂ
2 、Ｂ6 、パントテン酸カルシウム、ニコチン酸アミ
ド、或いはそれらの誘導体である請求項１記載の不快な
味を隠蔽した経口剤。 - 【請求項３】 経口剤が、液剤、ペースト剤又はゼリー
剤である請求項１又は２記載の経口剤。 - 【請求項４】 経口剤が、シロップ剤、エリキシル剤、
又は乳剤である請求項１又は２記載の経口剤。 - 【請求項５】 不快な味を有する薬物に、無水ケイ酸を
配合して成る、不快な味を隠蔽した経口剤用組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28426897A JP3770515B2 (ja) | 1997-10-02 | 1997-10-02 | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28426897A JP3770515B2 (ja) | 1997-10-02 | 1997-10-02 | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11106354A true JPH11106354A (ja) | 1999-04-20 |
| JP3770515B2 JP3770515B2 (ja) | 2006-04-26 |
Family
ID=17676336
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP28426897A Expired - Lifetime JP3770515B2 (ja) | 1997-10-02 | 1997-10-02 | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3770515B2 (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001342151A (ja) * | 2000-03-31 | 2001-12-11 | Eisai Co Ltd | 甘味を有する薬剤組成物 |
| WO2005065645A3 (en) * | 2003-12-31 | 2005-10-27 | Alpharma Inc | Donepezil formulations |
| JP2011231051A (ja) * | 2010-04-28 | 2011-11-17 | Zeria Pharmaceutical Co Ltd | ビタミンｂ１類含有経口ゼリー剤 |
| US8518919B2 (en) | 2004-11-24 | 2013-08-27 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US9757338B2 (en) | 2010-03-01 | 2017-09-12 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Sustained-release donepezil formulation |
| US10064817B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-09-04 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| CN110507610A (zh) * | 2019-07-24 | 2019-11-29 | 西北农林科技大学 | 一种含有维生素d的纳米乳药物及其制备方法 |
-
1997
- 1997-10-02 JP JP28426897A patent/JP3770515B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001342151A (ja) * | 2000-03-31 | 2001-12-11 | Eisai Co Ltd | 甘味を有する薬剤組成物 |
| WO2005065645A3 (en) * | 2003-12-31 | 2005-10-27 | Alpharma Inc | Donepezil formulations |
| US8518919B2 (en) | 2004-11-24 | 2013-08-27 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US9919050B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-03-20 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine |
| US10064817B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-09-04 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US9757338B2 (en) | 2010-03-01 | 2017-09-12 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Sustained-release donepezil formulation |
| JP2011231051A (ja) * | 2010-04-28 | 2011-11-17 | Zeria Pharmaceutical Co Ltd | ビタミンｂ１類含有経口ゼリー剤 |
| CN110507610A (zh) * | 2019-07-24 | 2019-11-29 | 西北农林科技大学 | 一种含有维生素d的纳米乳药物及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP3770515B2 (ja) | 2006-04-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5053228B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
| US5621005A (en) | Aqueous pharmaceutical suspension for substantially water insoluble pharmaceutical actives | |
| JP3778518B2 (ja) | 苦味薬剤の味の良い水性液体組成物 | |
| US5024997A (en) | Palatable ibuprofen solutions | |
| JP4051717B2 (ja) | ビオチン含有内服液剤 | |
| JP3770515B2 (ja) | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 | |
| JP4190769B2 (ja) | 内服液組成物 | |
| JP3770518B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
| JPH1192402A (ja) | 製剤組成物及びその製造方法 | |
| JP2006052169A (ja) | ゾル状又はゲル状の服薬補助食品 | |
| JPH0813737B2 (ja) | シロツプ剤 | |
| US3928609A (en) | Non-alcoholic theophylline product | |
| JP4990515B2 (ja) | 味質の改善されたイソソルビド製剤 | |
| JPH09286726A (ja) | 経口液剤 | |
| JPH09286724A (ja) | 経口用安定液剤 | |
| JP2000119198A (ja) | 苦味等の隠蔽されたホスフォジエステラーゼ阻害剤含有経口製剤 | |
| JP4234666B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
| JP4216916B2 (ja) | 飲用液組成物 | |
| CN112494511A (zh) | 一种聚乙二醇钠钾口服药物制剂的制备 | |
| JPH0827034A (ja) | エリスリトール含有内用液剤 | |
| JP5009707B2 (ja) | 不快な味がマスキングされたキノロン系抗菌剤の経口投与用液剤 | |
| JPH09286723A (ja) | 改善された経口液剤 | |
| JP3294033B2 (ja) | オブラート | |
| JP2002322062A (ja) | 内服用液剤 | |
| JP2001253826A (ja) | 内服用剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20040914 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20040916 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20041112 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20060202 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20060203 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100217 Year of fee payment: 4 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100217 Year of fee payment: 4 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20180217 Year of fee payment: 12 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |