JPH10510272A - 皮膚コンディショニング剤として増粘型ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 - Google Patents

皮膚コンディショニング剤として増粘型ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物

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JPH10510272A JP8517888A JP51788896A JPH10510272A JP H10510272 A JPH10510272 A JP H10510272A JP 8517888 A JP8517888 A JP 8517888A JP 51788896 A JP51788896 A JP 51788896A JP H10510272 A JPH10510272 A JP H10510272A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、皮膚コンディショニング剤およびこの皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。皮膚コンディショニング剤は、約30℃未満の完全融点を有する特定の非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステル、及び約30℃を超える完全融点を有する液体ポリエステルのための特定の固体ポリオールカルボン酸エステル増粘剤を含む。これらの組成物は、優れた皮膚コンディショニング作用を提供する。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚コンディショニング剤として増粘型ポリオール カルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 技術分野 本発明は、約30℃未満の完全融点を持つ非閉塞性液体ポリオールカルボン酸 エステル、及び約30℃を超える完全融点を持つ固体ポリオールカルボン酸エス テルから成る肌荒れ防止用コンディショニング剤、並びに前記肌荒れ防止用コン ディショニング剤用の局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。 背景技術 皮膚をいつまでも平滑でしなやかな状態にしておくことを目標としていろいろ な薬剤を使って、長年、人の肌荒れ防止が行われてきた。皮膚を長時間、低い湿 度又は苛酷な洗剤溶液に曝すと、乾燥し切ってしまいやすい。生理学的観点から は、乾燥は皮膚の含水量の尺度である。普通の条件下では、皮膚の表面から水は 次々と蒸発し、表皮の含水量と蒸気圧が周囲の含水量と蒸気圧よりも高い。皮膚 の表面から過剰の水が失われることにより角質層の水が無くなるので、皮膚が乾 燥する。湿分が低いと、この進行が速まり、皮膚の乾燥が激しくなる。 石鹸や洗剤溶液に連続して長時間浸しておくと、角質層が乾燥することがある 。この理由は、界面活性剤媒体によって、皮膚の表面と角質層の溶解、並びに皮 膚の中の吸湿性の水溶性成分の溶解が促進されるからである。 前述の状態を少なくしたり、或るは予防しようとするに当って、皮膚への局所 用塗布に関して多くのいろいろな緩和剤が提案されてきた。例えば、Sagar inのCosmetics、Science and Technology2版 、第1巻、34−36頁、1972年を参照されたい。皮膚コンディショニング 剤は、内部の表皮及び皮膚層からの水の拡散速度、及び皮膚の表面からの水の蒸 発速度を変えることにより、皮膚の水分補給の状態、並びに角質層が潤いを保持 する能力を高めると考えられる。 効果のある皮膚コンディショニング剤であるとの、いろいろな提案がある。C TFA Cosmetic Ingredient Handbook 第2版、1 992年を参照されたい。しかしながら、グリセリンのような最も効果がありか つ広く使用されている物質は、油脂性又は粘着性のような美的外観上好ましくな い性質という難点がある。反対に、美的外観上好まれる物質は、皮膚コンディシ ョニング剤として効果がないという傾向がある。更に1994年3月2日に発行 されたヨーロッパ特許第458600号BIは、8から22個の炭素原子を持つ 1種以上の脂肪酸で少なくとも60%がエステル化された少なくとも4個の遊離 のヒドロキシル基を持つポリオール脂肪酸ポリエステルを含む閉塞性肌荒れ防止 用組成物を開示している。しかしながら、この組成物は、重くて閉塞性であるこ とから皮膚の孔を塞ぎそして酸素の流れを妨げるという欠点がある。従って、重 くなく、閉塞性ではなくて、効果も美的外観の規準も満たすことができる物質に 対するニーズが依然として存在する。例えば、そのような物質があれば、極めて 種々の肌荒れ防止用組成物の中に直ちに用途を見い出すだろう。 皮膚コンディショニング剤としての或る非閉塞性の液体ポリオールカルボン酸 エステルを含む肌荒れ防止用組成物によって、本明細書で説明される美的外観の 欠点がなくて、望ましくない閉塞性の影響がない皮膚コンディショニング剤の有 用性を得ることができることが本発明の中で判った。本発明で定義する液体エス テルを、固体のポリオールカルボン酸エステル増粘剤と組み合わせて使用すると 、この時に生成する美的外観の欠点がなくて、望ましくない閉塞性の影響のない 皮膚コンディショニング剤の有用性が得られることも判った。これらの増粘型液 体は皮膚に対して特に価値があることが判った。 優れた皮膚コンディショニング特性も美的外観特性も持っている非閉塞性液体 ポリオールカルボン酸エステルから成る皮膚コンディショニング剤を提供するこ とが本発明の1つの目的である。 肌荒れ防止用組成物が、優れた皮膚コンディショニング特性および美的外観特 性を持つように、液体ポリオールカルボン酸エステルから成る非閉塞性皮膚コン ディショニング剤を含む肌荒れ防止用組成物を提供することが本発明のもう1つ の目的である。 優れた皮膚コンディショニング特性も美的外観特性も持ち、非閉塞性液体ポリ オールカルボン酸エステルと、このエステル用の固体ポリオールカルボン酸エス テル増粘剤から成る皮膚コンディショニング剤を提供することが本発明の別の目 的である。 肌荒れ防止用組成物が優れた皮膚コンディショニング特性も美的外観特性を持 つように、液体ポリオールカルボン酸エステルと、このエステル用の固体ポリオ ールカルボン酸エステル増粘剤から成る皮膚コンディショニング剤を含む肌荒れ 防止用組成物を提供することが本発明の別の目的である。 これら及び他の目的は、次の詳細な説明から容易に明らかになるであろう。 発明の要約 本発明は、次の成分: (A)(i)ポリオール成分及び少なくとも2個のカルボン酸成分を持つ、 皮膚コンディショニング剤の全重量基準で50%から99.99%までの非閉塞 性液体ポリオールカルボン酸エステルであって、前記ポリオール成分が4から1 1個までのヒドロキシル基を含む糖類及び糖アルコールから成る群から選ばれ、 そして各カルボン酸成分は8から22個までの炭素原子を持ち、そして前記エス テルは30℃未満の完全融点を持つこと;及び (ii)ポリオール成分及び少なくとも2個のカルボン酸成分を持つ、 皮膚コンディショニング剤の全重量基準で0.01%から50%までの固体ポリ オールカルボン酸エステルであって、前記ポリオール成分が少なくとも4個のヒ ドロキシル基を含み、前記カルボン酸成分が(a)C12以上の高級不飽和カル ボン酸成分、又は前記不飽和成分とC2ないしC12の飽和カルボン酸成分との 混合物、及び(b)C20以上の高級飽和カルボン酸成分から本質的に成り、( a)対(b)のモル比が約3:5から約1:7までであって、前記ポリオール成 分の少なくとも4個のヒドロキシル基がエステル化され、そして前記固体ポリオ ールカルボン酸エステルの完全融点が30℃を超えること; を含む0.1%から99.9%までの皮膚コンディショニング剤;並びに (B)前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリヤ0.1%から 99.9%まで、 を含む局所用肌荒れ防止用組成物に関する。 本明細書で使用する全てのパーセント及び比は、特記しない限り、重量基準で あり、全ての測定は25℃で行ったものである。本発明は、本明細書で説明する 基本的成分に加え必要に応じた原料及び成分お含み、またはそれらから成り、あ るいは実質上それらから成ることができる。 発明の詳細な記載 本明細書において使用する用語“局所用肌荒れ防止用組成物”は、人の皮膚の 表面に塗布するのに適した組成物を意味する。この用語は、広い範囲の容姿の手 入れ、美容及び化粧用組成物を包含して使用する。局所用肌荒れ防止の非限定的 例には、皮膚コンディショニング用ローションやクリーム、皮膚荒れ防止組成物 、ハンド及びボディー用ローション、サンスクリーン組成物、にきび防止組成物 、皮膚回復用製品、顔用化粧品、ファンデーション、収れん用化粧水、棒状口紅 、唇保護剤、洗顔クリーム、等が挙げられる。 本明細書において使用する用語“非閉塞性”は、今までに説明した物質が、皮 膚の表面を塞がないか、或いは空気や湿分の通行又は循環を邪魔しないと言う意 味である。 本明細書において使用する用語“皮膚コンディショニング剤”は、“皮膚コン ディショニングの有用性”をもたらす物質を意味する。本明細書において使用す る用語“皮膚コンディショニングの有用性”は、限定する訳ではないが、皮膚の 中の水、即ち潤いを維持又は保持する能力である保湿性、湿潤性、皮膚の表面の 緩和、外見をよくすること、皮膚をすべすべすること、皮膚を軟らかくすること 、僅かな切り傷を治すこと、皮膚の擦り傷や火傷などを治すことができて治療上 又は化粧上で有用性をもたらすことを意味する。1つの皮膚コンディショニング 剤が、列挙したこれら及び他の関連ある有用性の1つ以上をもたらすこともある ので、前記の用語は皮膚コンディショニングとして含まれる。 本明細書において使用する用語“局所用キャリヤ”は、普通の当業者には公知 であり、人肌に投与できる、1種以上の相溶性の固体又は液体フィラー希釈剤又 はビヒクルを意味する。本明細書において使用する用語“相溶性”は、局所用キ ャリヤの成分が本発明の成分と、普通の使用条件下で肌荒れ防止用組成物の効能 又は美的外観を実質的に減らす相互作用がもたらされることなく互いに混ざり合 うことができることを意味する。局所用キャリヤは医薬品として許容できるキャ リヤでなければならない。本明細書において使用する用語“医薬品として許容で きる”は、局所用キャリヤが充分に高純度でなければならず、そして好ましくな い 毒性、不相溶性、不安定性、アレルギー反応等がなくて、人の皮膚に触れる使用 に適さなければならないことを意味する。 本明細書において使用する用語“完全融点”は、公知の技術である示差走査熱 量測定法(DSC)によって測定される融点を意味する。完全融点は基線、即ち 比熱線と交差する温度であり、吸熱ピークの裾引き端部に対する接線である。一 般的に、本明細書では完全融点の測定に当たっては、5℃/分の走査温度を使用 する。完全融点の測定の技術は、1994年4月26日に発行のLettonら の米国特許第5,306,514号に更に完全に記載され、ここに参照として引用 する。皮膚コンディショニング剤 本発明は、約0.1重量%から約99.99重量%まで、好ましくは約0.5 %から約20%まで、更に好ましくは約1重量%から約10重量%までの皮膚コ ンディショニング剤を含む。 皮膚コンディショニング剤は、非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルと 固体ポリオールカルボン酸エステルを含む。 非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルは、ポリオールラジカル又は成分 と1種以上のカルボン酸ラジカル又は成分から誘導される。換言すれば、これら のエステルは、ポリオールから誘導される成分と、カルボン酸から誘導される1 種以上の成分を含む。カルボン酸及び脂肪酸という用語は当業者にしばしば互換 性のある用語として使用されるので、これらのカルボン酸エステルも液体ポリオ ール脂肪酸エステルとして記載することもできる。 本発明において使用する液体ポリオールポリエステルは、少なくとも2個の脂 肪酸基でエステル化された幾つかのポリオール、特に糖類又は糖アルコールを含 む。しかしながら、ポリオール出発物質は少なくとも約4個のエステル化可能な ヒドロキシル基を持つのが好ましい。好ましいポリオールの例は、単糖類及び二 糖類を含めて糖類、及び糖アルコールである。4個のヒドロキシル基を含む単糖 類の例は、キシロース、及びアラビノース、並びにキシロースから誘導される糖 アルコールであり、このうちキシロースは5個のヒドロキシル基を持つ、即ちキ シリトールである。4個のヒドロキシル基を含むエリトロース、即ちエリトリト ールから誘導される糖アルコールであって、3個のヒドロキシル基を含むので本 発明の実施に当たっては単糖類であるエリスリトールは適している。適当な5個 のヒドロキシル基を含む単糖類は、ガラクトース、フラクトース及びソルボース である。スクロースだけでなくグルコースやソルボースの加水分解生成物から誘 導される6個のヒドロキシル基を含む糖アルコール、即ちソルビトールも適して いる。使用できる二糖類ポリオールの例には、マルトース、ラクトース及びスク ロースが挙げられ、その全ては8個のヒドロキシル基を持っている。 本発明の非閉塞性液体ポリオールエステルの中で使用されるポリオールは、好 ましくは約4から約12個まで、更に好ましくは約4から約11個まで、そして 最も好ましくは約4個から約8個までのヒドロキシル基を持つ。本発明で使用す るためのポリエステルを調製すのに好ましいポリオールは、エリトリトール、キ シリトール、ソルビトール、グルコース及びスクロースから成る群から選ばれる 。スクロースが特に好ましい。 少なくとも4個のヒドロキシル基を持つ好ましいポリオール出発物質は、約8 から約22個までの炭素原子、好ましくは約8から約11個までの炭素原子を含 む脂肪酸によって、少なくとも2個のヒドロキシル基がエステル化されていなけ ればならない。そのような脂肪酸の例には、カプリル、カプリン、ラウリン、ミ リスチン、ミリストレイン、パルミチン、パルミトレイン、ステアリン、オレイ ン、リシノレイン、リノール、リノレイン、エレオステアリン、アラキジン、ア ラキドン、ベヘン、及びエルカ酸が挙げられる。これらの脂肪酸は天然又は合成 脂肪酸から誘導できる;それらは、位置異性体及び幾何異性体含めて、飽和又は 不飽和である。しかしながら、本発明で使用される種類の液体ポリエステルを提 供するためには、ポリエステル分子の中に組み入れられる脂肪酸の少なくとも約 半分が不飽和脂肪酸、低級飽和脂肪酸、又はそれらの混合物でなければならない 。 本発明に有用な液体ポリオール脂肪酸エステルは、少なくとも2個の脂肪酸エ ステル基を含まなければならない。ポリオールの全てのヒドロキシル基が脂肪酸 でエステル化されることは必ずしも必要ではないが、このポリエステルがわずか 2個程の未エステル化ヒドロキシル基を含むことが好ましい。最も好ましいのは 、ポリオールの実質的に全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステル化され る、即ちポリオール成分が実質的に完全にエステル化されることである。ポリオ ール分子とエステル化される脂肪酸類は同じ酸でも又は、混合酸でもよいが、前 述の ように不飽和酸エステル基およびまたは低級飽和酸エステル基の実質的な量が液 体性を発現する程存在しなければならない。 前記の要点を説明するために、スクロース二脂肪酸エステルが適しているが、 このエステルは2個を超える未エステル化ヒドロキシル基を持つので、好ましく ない。スクロース六脂肪酸エステルは、僅かに2個の未エステル化ヒドロキシル 基しか持たないので、好ましい。全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステ ル化される極めて好ましい化合物には、液体スクロース八置換型脂肪酸エステル が挙げられる。 次は、本発明で使用に適する少なくとも2個の脂肪酸エステル基を含む特定の 非閉塞性液体ポリオール脂肪酸ポリエステルの非限定的例である:即ち二オレイ ン酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコースジエステル(不飽和)、混合型大豆 油脂肪酸のマンノースジエステル、オレイン酸のガラクトースジエステル、リノ ール酸のアラビノースジエステル、二リノール酸のキシロース、二オレイン酸ソ ルビトール、二オレイン酸スクロース、三オレイン酸グルコース、大豆油脂肪酸 のグルコーストリエステル(不飽和)、混合型大豆油脂肪酸のマンノーストリエ ステル、オレイン酸のガラクトーストリエステル、リノール酸のアラビノースト リエステル、三リノール酸キシロース、三オレイン酸ソルビトール、四オレイン 酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコーステトラエステル(不飽和)、混合型大 豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のグルコーステトラエステ ル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、四リノール酸キシロース、五オ レイン酸ガラクトース、四オレイン酸ソルビトール、不飽和大豆油脂肪酸のソル ビトールヘキサエステル、五オレイン酸キシリトール、四オレイン酸スクロース 、五オレイン酸スクロース、六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース 、八オレイン酸スクロース、及びそれらの混合物。五オレイン酸スクロース、六 オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及 びそれらの混合物から成る群から選ばれる液体ポリオールエステルが好ましい。 六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、 及びそれらの混合物が更に好ましい。 本発明の好ましい液体ポリオールポリエステルは、約30℃未満、好ましくは 約27.5℃未満、更に好ましくは約25℃未満の完全融点を持つ。本明細書に おいて記載される完全融点は示差走査熱量測定法(DSC)によって測定される 。 本発明に適したポリオール脂肪酸ポリエステルは、当業者には公知のいろいろ な方法で調製できる。これらの方法には:いろいろ触媒を用いて、ポリオールと 、脂肪酸メチル、エチル又はグリセリン脂肪酸エステルとのエステル交換反応; 脂肪酸塩化物によるポリオールのアシル化;脂肪酸無水物によるポリオールのア シル化;脂肪酸自体によるポリオールのアシル化が挙げられる。米国特許第2, 831,854号;1977年1月25日に発行されて、Jandacekに付 与された米国特許第4,005,196号を参照されたい;1977年1月25日 に発行されて、Jandacekに付与された米国特許第4,005,196号を ここに参照として引用する。 本発明の皮膚コンディショニング剤は、また固体ポリオールカルボン酸エステ ルからも成っていて、このエステルを使用して、前述の液体ポリオールカルボン 酸エステルの粘度を高めることができる。 前述のように、カルボン酸、及び脂肪酸という用語は互換性を持って使用でき るので、固体ポリオールカルボン酸エステル増粘剤もまた、固体ポリオール脂肪 酸エステル増粘剤としても記載できる。固体ポリオールカルボン酸エステルは、 ポリオールラジカル又は成分と、1種以上のカルボン酸ラジカル又は成分から誘 導される。換言すれば、これらのエステルは、ポリオールから誘導される成分と 、カルボン酸から誘導される1種以上の成分を含む。 約30℃を超える完全融点を持つ幾つかのポリオールカルボン酸ポリエステル は、前述の液体ポリオールカルボン酸エステル用の極めて有効な増粘剤であるこ とが判った。従って、これらの固体ポリオールカルボン酸エステルは、皮膚コン ディショニング剤の配合に当たっては、液体ポリオールカルボン酸エステルのよ うな物質とブレンドする場合の“増粘剤”として使用できる。 本発明の固体ポリオールカルボン酸エステル増粘剤は、約30℃を超え、好ま しくは約40℃を超え、更に好ましくは約50℃を超え、そして最も好ましくは 約60℃を超える完全融点を持つ。本明細書に記載される完全融点は、示差走査 熱量測定法(DSC)によって測定される。これらの固体エステルは、その結晶 構造の内部に比較的多くの液体を閉じ込める能力を持っている。 本発明の液体ポリオールポリエステルと固体ポリオールポリエステルの混合物 は、概ね、固体ポリオールエステルの融点より高い温度でこれらの両方の物質を 単に混合するだけで一般的に調製される。 皮膚コンディショニング剤の中の固体ポリオールカルボン酸エステルの重量パ ーセントは、好ましくは約0.01%から約50%まで、更に好ましくは約1% から約25%まで、そして最も好ましくは約2%から約20%までである。従っ て、皮膚コンディショニング剤の中の液体ポリオールカルボン酸エステルの重量 パーセントは、約50%から約99.99%まで、好ましは約75%から約99 %まで、更に好ましくは約80%から約98%までである。皮膚コンディショニ ング剤として特に有用な混合物は、皮膚コンディショニング剤の重量基準で約8 2.3%の液体ポリオールと、皮膚コンディショニング剤の重量基準で約17. 7%の固体ポリオールから成る混合物である。 固体ポリオールカルボン酸エステル増粘剤はポリオールエステル又はポリエス テルであって、ポリエステルのカルボン酸エステル基が:(a)高級不飽和カル ボン酸成分、又は高級不飽和カルボン酸成分と低級カルボン酸成分との混合物、 及び(b)高級飽和カルボン酸成分で、(a)と(b)との比が約1から15な いし約2から1であって、固体ポリオールポリエステルの中の全カルボン酸成分 の少なくとも約15%、好ましくは少なくとも約30%、更に好ましくは少なく とも約50%、そして最も好ましくは約60重量%がC20以上の高級飽和カル ボン酸成分である組み合わせ物からなる。高級不飽和カルボン酸成分は、一般的 に長鎖型であって、少なくとも約12個、好ましくは約12ないし約26個、更 に好ましくは約18ないし約22個の炭素原子を含む。最も好ましい不飽和カル ボン酸は、C18のモノおよび/またはジ不飽和カルボン酸である。低級飽和カ ルボン酸は一般的に分岐型ではなく、約2ないし約12個、好ましくは約6ない し約12個、そして最も好ましくは約8ないし約12個の炭素原子を含む。高級 飽和カルボン酸は一般的に長鎖型であり、少なくとも約20個、好ましくは約2 0ないし約26個、そして最も好ましくは約22個の炭素原子を含む。固体ポリ オールエステル分子の中のグループ(a)のカルボン酸成分とグループ(b)の カルボン酸成分のモル比は、約1:15から約2:1まで、好ましくは約1:7 から約5:3まで、そして更に好ましくは約1:7から約3:5までである。こ れらの固体ポリオールカルボン酸エステルの平均のエステル化度は、ポリオール の少なくとも2個のヒドロキシル基がエステル化される程度である。スクロース ポリエステルの場合は、ポリオールの約7から約8個までのヒドロキシル基がエ ステル化されるのが好ましい。一般的に、ポリオールのヒドロキシル基の実質的 に全て、例えば少なくとも約85%、好ましくは少なくとも約95%がエステル 化される。 本発明の固体ポリオールカルボン酸エステル化合物の中で使用されるポリオー ルは、好ましは約4から約11個まで、更に好ましくは約4から約8個まで、そ して最も好ましくは約6から約8個までのヒドロキシル基を含む。 固体ポリオールカルボン酸エステルの好ましいポリオールの例は、単糖類や二 糖類や三糖類を含めて糖類であり、そして約4から約11個までのヒドロキシル 基を含む糖アルコールである。三糖類のラフィノース及びマルトトリオースは、 11個のヒドロキシル基を含む糖の例である。好ましい糖類及び糖アルコールは 、約4ないし約8個、更に好ましくは約6ないし約8個のヒドロキシル基を含む 糖類及び糖アルコールである。4個のヒドロキシル基を含むこれらの例は、単糖 類のキロース及びアラビノースであり、糖アルコールではエリトリトールである 。適切な5個のヒドロキシル基を含むポリオールは、単糖類グラクトース、フラ クトース、マンノース及びグルコース、並びに糖アルコール、キリシトールであ る。6個のヒドロキシル基を含むポリオールはソルビトールである。使用できる 二糖ポリオールの例には、マルトース、ラクトース及びスクロースが挙げられ、 これらの全ては8個のヒドロキシル基を含む。 他の適当なポリオールの例は、ペンタエリトリトール、ジグリセリン、トリグ リセリン、アルキルグリコシド、及びポリビニルアルコールである。好ましいポ リオールはスクロースである。 本明細書での固体ポリオールカルボン酸エステルの高級不飽和カルボン酸成分 の例は、ラウルオレアート、ミリストオレアート、パルミチオレアート、オレア ート、エライデート、エルカート、リノレアート、リノレナート、アラキドナー ト、エイコサペンタエントアート、及びドコサヘキサエノアートである。酸化安 定性に関しては、モノー及びジ不飽和脂肪酸成分が好ましい。 適当な低級飽和カルボン酸成分の例は、アセタート、カプロアート、カプリラ ート、カプラート及びラウラートである。 適当な高級飽和カルボン酸成分の例は、アラキダート、ベヘナート、リグノセ ラート、及びセラタートである。 勿論、高級不飽和カルボン酸成分は、単独でも、又は互いにその成分との混合 物の状態で、又は低級飽和カルボン酸成分との混合物の状態でどんな割合ででも 使用できる。同様に、高級飽和カルボン酸成分は、どんな割合ででも互いに組み 合わせた状態で使用できる。多量の所望の不飽和又は飽和カルボン酸を含む原料 油から混合型カルボン酸成分を酸成分として使用して、本発明の化合物を調製で きる。原料油の混合型カルボン酸は、少なくとも約30%、好ましくは少なくと も約50%、そして最も好ましくは少なくとも約80%の所望の不飽和又は飽和 カルボン酸を含むべきである。例えば、菜種油脂肪酸又は大豆油脂肪酸は、純粋 なC12−C16の不飽和脂肪酸の代わりに使用できる。硬化、即ち水添した、 高エルカ分の菜種油脂肪酸を純粋なC20−C26の飽和脂肪酸の代わりに使用 できる。好ましくはC20以上の酸又はその誘導体、例えば、メチル又は他の低 級アルキルエステルを、例えば留出せさて濃縮する。パーム核油又はヤシ油殻か らの脂肪酸をC8ないしC12の酸の原料として使用できる。本発明の固体ポリ オールポリエステルを作るために原料油を使用する例は、高オレイン分のヒマワ リ油及び実質的に完全に水添した高エルカ分の菜種油の脂肪酸を使って、固体ス クロースポリエステルを調製することである。これらの2種類の油の脂肪酸のメ チルエステルの1:3の重量比のブレンド物でスクロースを実質的に完全にエス テル化すると、この時に生成するスクロースポリエステルは、不飽和のC18酸 ラジカルとC20以上の高級飽和酸のモル比が約1:1であり、このポリエステ ル中の全脂肪酸の約28.6重量パーセントがC22の脂肪酸である。 固体ポリオールポリエステルを作るのに使用される、カルボン酸原料中の所望 の不飽和及び飽和酸の割合が高ければ高いほど、この固体エステルによって液体 ポリオールエステルの粘度を高めるか又は結合する能力においてそれだけ効果が 発揮される。 好ましい不飽和カルボン酸成分は、18個の炭素原子を持ち、かつモノ−およ び/またはジ−不飽和型である。好ましい低級カルボン酸成分は、8−12個の 炭素原子を持つ酸成分である。好ましい高級飽和カルボン酸はベヘン酸成分であ る。グループ(a)のカルボン酸成分とグループ(b)のカルボン酸成分の好ま しい比は、約1:7から約5:3まで、更に好ましくは約1:7から約3:5ま でである。本発明の好ましい固体ポリオールポリエステルは、8個のヒドロキシ ル基の少なくとも7個がエステル化されたスクロースのポリエステルである。 本発明の固体ポリオールカルボン酸ポリエステルの例は、カルボン酸エステル 成分が、パルミトレアートとアラキダートのモル比1:2のソルビトールヘキサ エステル;カルボン酸エステル成分が、リノレアートとベヘナートのモル比1: 3のラフィノースのオクタエステル;エステル化用カルボン酸成分が、ひまわり 種油脂肪酸とリグノセラートのモル比3:4のマルトースのヘプタエステル;エ ステル化用カルボン酸成分がオレアートとベヘナートのモル比2:6のスクロー スのオクタエステル;及びエステル化用カルボン酸成分がラウラート、リノレア ート及びベヘナートのモル比1:3:4のスクロースのオクタエステルである。 好ましい物質は、スクロースポリエステルであり、このエステルでは、エステル 化度は7−8であり、かつカルボン酸成分は、C18のモノ−および/またはジ −不飽和とベヘン酸成分で、1:7ないし3:5の不飽和物:ベヘン酸成分のモ ル比である。特に好ましいポリオールエステル増粘剤はスクロースのオクタエス テルであって、その分子中には約7個のベヘン脂肪酸成分と約1個のオレイン酸 成分が存在する。 本発明の固体ポリオールカルボン酸エステルは、ポリオールのポリエステルを 調製する場合の先行技術の公知の方法によって作ることができる。例えば、19 94年4月26日に発行されて、Lettonらに付与された米国特許第5,3 06,516号;1994年4月26日に発行されて、Lettonらに付与さ れた米国特許第5,306,515号;1994年4月26日に発行されて、Le tton等に付与された米国特許第5,305,514号;1989年1月10日 に発行されて、Jandacek等に付与された米国特許第4,797,300号 ;1976年6月15日に発行されて、Rizzi等の付与された米国特許第3 ,963,699号;1985年5月21日に発行されて、Volpenhein に付与された米国特許第4,518,772号;及び1985年5月21日に発行 されて、Volpenheinに付与された米国特許第4,517,360号を参 照されたい。これらを全てここに参照として引用する。局所用キャリヤ 本発明は、本発明の皮膚コンディショニング剤及びあらゆる他の必要に応じた 成分に対して、約0.1%から約99.9%まで、好ましくは約50%から約9 9%まで、そして更に好ましくは約60%から約95重量%までの局所用キャリ ヤから成る。 クリーム、ローション、乳液、ムース、ゲル剤、ローション、強壮剤、スプレ イ、ハンド及びボディローション、コールドクリーム、洗顔用ローション、顔用 保湿剤、サンスクリーン剤、にきび防止製品、局所用鎮痛剤、マスカラ、棒状口 紅、等を含めて、極めて広範な種類の製品へ本発明の皮膚コンディショニング剤 を配合できる。そのような製品に配合するのに必要なキャリヤ及びあらゆる追加 の成分は製品の種類によって変動し、当業者は極く普通に選択できる。 局所用キャリヤは極めていろいろな形態を採ることができる。例えば、限定的 ではないが、o/w型、w/o型、w/o/w型、及びo/w/シリコーン型エ マルションを含めて、エマルションキャリヤが本発明では有用である。これらの エマルションは、広範囲の粘度、例えば約100cpsから約200,000c psまで広げることができる。機械的ポンプ付きの容器、又は通常の圧縮不活性 ガスを用いる加圧型エーロゾル容器を使用するスプレイの形式でこれらのエマル ションも放出できる。これらのキャリヤはムースの形で放出することもできる。 他の適当な局所用キャリヤには、油、アルコール及びシリコーン(例えば、ミネ ラルオイル、エタノール、イソプロパノール、dimethicone、cyc lomethicone、等)のような無水の液体溶剤;水主成分の単一相液体 溶剤(例えば、水−アルコール系溶剤等);これらの無水及び水−主成分単一相 溶剤の増粘型変性品(例えば、適切なゴム、樹脂、ワックス、ポリマー、塩、等 を添加することにより溶剤の粘度を高めて、固形又は半固形物が生成する場合) が挙げられる。本発明で有用な局所用キャリヤ系の例は、下記の引用文献の中に 記載されていて、その全てを参照としてここに引用する:即ち、“Sun Pr oducts Formulary”、Cosmetics&Toiletri es 、105巻、122−139頁(1990年12月);“Sun Prod ucts Formulary”、Cosmetics&Toiletries 、102巻、117−136頁(1987年3月);1990年10月2日に発 行されて、Figueroa等に付与された米国特許第4,960,764号;1 9 81年3月3日に発行されて、Fukuda等に付与された米国特許第4,25 4,105号;1990年12月11日に発行されて、Orr等に付与された米 国特許第4,976,953号;1991年12月17日に発行されてTurne r等に付与された米国特許第5,073,372号。 局所用皮膚コンディショニング剤がエーロゾルスプレイ又はムースの時は、キ ャリヤは通常の圧縮不活性ガスのいずれかを使って、泡(ムースの場合)として 又は細かい、均一なスプレイ(エーロゾル)として物質を放出することもできる 。適当な圧縮不活性ガスの例には、トリクロロフルオロメタン、ジクロロジフル オロメタン、ジフルオロエタン、ジメチルエーテル、プロパン、n−ブタン又は イソブタンが挙げられる。本発明で有用な圧縮不活性ガスについて更に完全に開 示したものは、SagarinのCosmetics Science and Technology 、2版、2巻、443−465頁(1972年)に見い出 すことができ、ここに参照として引用する。 適当なスプレイ容器は当業界では公知であり、その容器には、従来からの非エ ーロゾルポンプ式スプレイ、即ち“噴霧器(atomizer)”、前述の圧縮 不活性ガスを含むエーロゾル容器又は缶、及び圧縮不活性ガスとして圧縮空気を 用いたポンプ式エーロゾル容器も挙げられる。ポンプ式エーロゾル容器は、例え ば、Olofssonの1978年3月7日の米国特許第4,077,441号、 及び1989年7月25日の米国特許第4,850,577号、並びに“大寸法バ ブルを用いたスプレイ装置を有する製品パッケージ”の名称で1992年2月2 1日に出願された、Gosselin、Lund、Sojka、及びLefeb vreの米国特許出願第07/839,648号に開示され、ここに参照として 引用する。圧縮空気を用いるポンプ式エーロゾルヘアスプレイは、VIDAL SASSOON AIRSPRAYヘアスプレイの商品名でThe Porcte r&Gamble Companyから現在も販売されている。 追加成分 極めて様々な追加成分を本発明の局所用皮膚コンディショニング剤の中で使用 できる。非限定的な例としては次にものが挙げられる:医薬的有効成分 本発明の組成物は、医薬的有効成分の安全及び有効量を含むことができる。本 明細書において使用する“安全及び有効”と言う語句は、正常な医学的判断の範 囲内において、処置対象の状態を著しく又は明白に改善する程充分大きい効能が あるが、深刻な副作用を起こすことはない程の小さい影響の程度(有用性/リス ク比が妥当である)を意味する。医薬的有効成分の安全及び有効の程度は、特定 の有効成分、その有効成分が皮膚の中へ浸透するその組成物の能力、塗布される 組成物の量、特定の処置条件、処置される患者の年齢及び身体的条件、その条件 の程度、処置の期間、同時治療の種類、及び同様な因子によって変動するだろう 。 本発明の組成物の中で使用できる医薬的有効成分は、組成物の、好ましくは約 10重量%から約20重量%まで、更に好ましくは約0.1%から約10%まで 、そして最も好ましくは約0.1%から約5%までである。医薬的有効成分の混 合物も使用してよい。 医薬的有効成分の非限定的な例には次のものを挙げることができる: 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分はにきび防止薬である。本発明で使用 する場合のにきび防止薬には、サリチル酸、硫黄、乳酸、グリコール酸、ピルビ ン酸、レゾルシノール、及びN−アセチルシステインのような角質溶解薬;レチ ノイン酸及びその誘導体(例えば、シス及びトランス)のようなレチノイド;過 酸化ベンゾイル、オクトピロックス(octopirox)、エリスロマイシン 、亜鉛、テトラサイクリン、トリクロサン、アゼライン酸及びその誘導体、フェ ノキシエタノール、及びフェノキシプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシ ン、及びメクロサイクリンのような抗生物質及び抗菌剤;フラビノイドのような セボスタット(sebostat);アルファ及びベータヒドロキシ酸;並びに 硫酸シモノール(scymnol)及びその誘導体、デオシキコラート、及びコ ラートのような胆汁酸塩が挙げられる。好ましいにきび防止有効成分にはサリチ リ酸、硫黄、レゾルシノール、乳酸、亜鉛、エリスロマイシン、過酸化ベンゾイ ル及びそれらの混合物から成る群から選ばれる有効成分である。更に好ましいの はサリチル酸である。 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分には、非ステロイド系抗炎症薬(NS AIDS)が挙げられる。NSAIDSは、次のカテゴリーから選ばれる:即ち 、プロピオン酸誘導体;酢酸誘導体;フェナミン(fenamic)酸誘導体; ビフェニルカルボン酸誘導体;及びオキシカム(oxicams)。 これらNSAIDSの全ては、1991年1月15日に発行されて、Sunsh ine等に付与された米国特許第4,985,459号に完全に記載され、ここに 参照として引用する。最も好ましいのは、アスピリン、アセトアミノフェノン、 イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、フ ェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピルプ ロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェ ン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェン 酸、フルプロフェン及びブクロクス酸を含めて、プロピオン系NSAIDSであ るが、これに限定されるものではない。また、有用であるものは、ヒドロコルチ ゾン等を含めたステロイド系抗炎症薬がある。 本発明の組成物に有用な医薬的有効成分には止痒薬が挙げられる。 本発明の組成物の中に入れるのに好ましい止痒薬には、methidiline 及びtrimeprazineの医薬的に許容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中で有用な医薬的有効成分には麻酔薬が挙げられる。本発明 の組成物の中に入れるのに好ましい麻酔薬には、リドカイン、 ブピバカイン、クロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、 テトラカイン、ジクロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカカイン、ケタミ ン、プラモカイン及びフェノールの医薬的に許容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中の有用な医薬的有効成分には、抗菌薬(抗菌物質、抗真菌 薬、抗原虫薬及び抗ウイルス薬)が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるの に好まし抗菌薬には、b−ラクタム薬、キノロン(quinolone)薬、シ プロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミ カシン、トリクロサン、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジ ン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エ タンブトール、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシ ン、リンコマイシン(lincomycin)、メタサイクリン、メテナミン、 ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パロモマイシン、ストレプト マイシン、トブラマイシン、ミコナゾール及びアマンタジン(amantadi ne)の医薬的に許容できる塩が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるのに 好ましい抗菌薬には、塩酸テトラサイクリン、エストル酸エリスロマイシン、ス テアリン酸エリスロマイシン(塩)、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、 硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、 塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイ シン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンンタミジン、硫酸 ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リンコマイシン、塩酸メタサイクリン 、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオ マイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン 、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンタジン(amantad ine)、硫酸アマンタジン、トリクロサン、オクトピロックス、パラクロロメ タキシレノール、ナイスタチン、トルナフテート及びクロトリマゾールが挙げら れる。 また、本発明で有用なのはサンスクリーン剤である。多種多様のサンスクリー ン剤は、1992年2月11日に発行されて、Haffey等に付与された米国 特許第5,087,445号;1991年12月17日に発行されて、Turne r等に付与された米国特許第5,073,372号:1991年12月17日に発 行されて、Turner等に付与された米国特許第5,073,371号に記載さ れている;そしてSegarin等のCosmetics Science an d Technolgy VIII章、189頁以下を参照されたい。その全ての内容 をここに参照として引用する。本発明の組成物の中で有用であるこれらのサンス クリーン剤の中で好ましいのは、p−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル、N ,N−ジメチル−p−アミノ安息香酸2−エチルヘキシル、p−アミノ安息香酸 、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクレン、オキシベ ンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4’−メトキシ− t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3−ベ ンジリデンショウノウ、3−(4−メチルベンジリデン)ショウノウ、二酸化チ タン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる サンスクリーン剤である。 尚、別の有用なサンスクリーン剤は、1990年6月26日に発行されて、S abatelliに付与された米国特許第4,937,370号;及び1991年 3月12日に発行されて、Sabatelliに付与された米国特許第4,99 9,186号に記載されており、ここに参照として引用する。本明細書において 開示されるサンスクリーン剤は、異なるUV線吸収スペクトルを示す2つの全く 別個の発色団成分を、1つの分子の中に持っている。発色団成分の1つはUVB 光線領域で主に吸収するのに対して、もう1つの発色団成分はUVA光線領域で 強く吸収する。これらのサンスクリーン剤は、従来からのサンスクリーン剤と比 べると、より優れた効能、UVの広い領域での吸収性、皮膚への少ない浸透性、 及び持続性のある効能を持っている。これらのサンスクリーン剤の特に好ましい 例には、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N,N(2−エチルヘキシ ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4 −N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロ キシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N(2−エチ ルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ) ジベンゾイルメタンの4−N,N(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香 酸エステル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるサンスクリーン剤が挙 げられる。 一般的に、サンスクリーン剤は本発明で有用な組成物の約0.5%から約20 %までを含むことができる。正確な量は選択されるサンスクリーン剤及び所望の 日光保護因子(SPF)に依って変動する。SPFは、紅斑に対するサンスクリ ーン剤の光保護の尺度として普通、使用される。1978年8月25日のFed eral Register 、43巻、166号、38206−38269頁を 参照されたい。その内容をここに参照として引用する。 本発明に尚、有用なものは、ジヒドロキシアセトン、グリセルアルデヒド、イ ンドール及びそれらの誘導体、等を含めて日光を避けた日焼け防止剤である。こ れらの日光を避けた日焼け防止剤もサンスクリーン剤と組み合わせて使用できる 。 別の有用な有効成分は、ヒドロキノン、アスコルビン酸、コウジ酸、及び二亜 硫酸ナトリウムを含むが、これらに限定されない皮膚漂白(又は緩和(ligt ening))剤が挙げられる。従来からの湿潤剤及び保湿剤 本発明の組成物は、また、1種以上の従来からの湿潤剤又は保湿剤を含むこと ができる。いろいろなこれらの物質を使用して、そして好ましくは約0.1%か ら約20%まで、更に好ましくは約1%から約10%まで、そして最も好ましく は約2%から約5%までのレベルで入れることができる。これらの物質には、グ アニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級 アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級ア ルキルアンモニウム);任意の形のアロエベラ(例えば、アロエベラゲル);ソ ルビトール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレ ングリコール、ヘキシレングリコール等のような多価アルコール;ポリエチレン グリコール;糖類及びデンプン類;糖及びデンプン誘導体(例えば、アルコキシ 化グルコース);ヒアルロン酸;ラクタミドモノエタノールアミン;アセタミド モノエタノールアミン:及びそれらの混合物が挙げられる。乳化剤 本発明の組成物には、いろいろな乳化剤を入れることができる。これらの乳化 剤は、本発明の組成物のいろいろなキャリヤ成分を乳化するのに有用である。適 当な乳化剤には、先行特許及び他の引用文献で開示されている多種多様の非イオ ン系、カチオン系、アニオン系、及び両性イオン系乳化剤を挙げることができる 。Allured Publishing社によって刊行された、McCutc heonのDetergents and Emulsifiers、北米版(1 986年);1991年4月30日に発行されて、Ciotti等に付与された 米国特許第5,011,681号;1983年12月20日に発行されて、Dix on等に付与された米国特許第4,421,769号;及び1973年8月28日 に発行されてDickert等に付与された米国特許第3,755,560号を参 照されたい。これら4文献をここに参照として引用する。 適当な乳化剤のタイプには、グリセリンのエステル、プロピレングリコールの エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコー ルの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カ ルボン酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル 、エトキシ化アルコール、リン酸アルキル、リン酸ポリオキシエチレン脂肪エー テル、脂肪酸アミド、アシルラクチラート(acyl lactylates) 、石鹸及びそれらの混合物が挙げられる。 適当な乳化剤には、限定するわけではないが、モノラウリン酸ポリエチレング リコール 20 ソルビタン(Polysorbate 20)、大豆油ステロー ルポリエチレングリコール5、Steareth−20、Ceteareth− 20、ジスレアリン酸PPG−2メチルグルコースエーテル、Ceteth−1 0、Polysorbate 80、リン酸セチル、リン酸カリウムセチル、リ ン酸ジエタノールアミンセチル、Polysorbate 60、ステアリン酸 グリセリン、ステアリン酸PEG−100、及びそれらの混合物を挙げることが できる。 乳化剤は単独で又は2種以上の混合物として使用でき、本発明の組成物の好ま しくは約0.1%から約10%まで、更に好ましくは約1%から約7%まで、そ して最も好ましくは約1%から約5%までを含むことができる。カルボン酸コポリマー増粘剤 本発明の組成物で有用なもう1つの成分は、カルボン酸コポリマー増粘剤であ る。これらの架橋ポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、並びにこれらの アクリル酸及び置換型アクリル酸の塩及びエステルから誘導される1種以上のモ ノマーを含むものであって、架橋剤は2個以上の炭素−炭素二重結合を含みそし て多価アルコールから誘導される。本発明で使用するのに好ましいポリマーは、 概ね、2つのタイプがある。第1のタイプのポリマーは、アクリル酸モノマー又 はその誘導体の架橋型ホモポリマー(例えば、その場合アクリル酸は、2及び3 の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、−COOH、及びそれらの混合物から 成る群から別々に選ばれる置換基を有する)。第2のタイプのポリマーは、アク リル酸モノマー又はその誘導体(先に説明した)、低級アルコール(即ち、C1- 4 )アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体(例えば、その場合エステルの アクリル酸部分は、2及び3の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、−COO H、及びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する)及びそ れらの混合物から成る群から選ばれる第1モノマー;並びに高級アルコール(即 ち、C8-40)アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体(例えば、その場合エ ステルのアクリル酸部分は、2及び3の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、 −COOH、びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する) である第2モノマーを含む架橋型コポリマーである。これらの両タイプのポリマ ーの組み合わせ物も本発明では有用である。 第1タイプの架橋型ホモポリマーでは、モノマーはアクリル酸、メタクリル酸 、エタクリル酸(ethacrylic acid)、及びそれらの混合物から 成る群から選ばれるのが好ましく、アクリル酸が最も好ましい。第2タイプの架 橋型コポリマーでは、アクリル酸モノマー又はその誘導体は、アクリル酸、メタ クリル酸、エタクリル酸、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ま しく、アクリル酸、メタクリル酸、及びそれらの混合物が最も好ましい。低級ア ルコールアクリル酸エステルモノマー又はその誘導体は、C1-4アルコールアク リル酸エステル、C1-4アルコールメタクリル酸エステル、C1-4アルコールエタ クリル酸エステル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ましく、 C1-4アルコールアクリル酸エステル、C1-4アルコールメタクリル酸エステル及 びそれらの混合物が最も好ましい。高級アルコールアクリル酸エステルモノマー は、C8-40アルキルアクリル酸エステルから選ばれて、C10-30アルキルアクリ ル酸エステルが好ましい。 これらの両タイプのポリマー架橋剤は、1分子当たり1より多いアルケニルエ ーテル基を含む多価アルコールのアルケニルポリエーテルであって、その場合、 元の多価アルコールは少なくとも3個の炭素原子及び少なくとも3個のヒドロキ シル基を含む。好ましい架橋剤は、スクロースのアリルエーテル及びペンタエリ トリトールのアリルエーテル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる架橋 剤である。本発明で有用なこれらのポリマーは、1992年2月11日に発行さ れて、Haffey等に付与された米国特許第5,087,445号;1985年 4月5日に発行されてHuang等に付与された米国特許第4,509,949号 ;1957年7月2に発行されて、Brownに付与された米国特許第2,78 9,053号の中に更に完全に記載され、ここに参照として引用する。CTFA International Cosmetic Ingredient Dic tionary 、4版、12及び80頁、1991年も参照されたい。その内容 をここに参照として引用する。 本発明で有用な第1タイプの市販のホモポリマーの例には、carbomer が挙げられ、これはスクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルで架 橋されたアクリル酸のホモポリマーである。carbomerは、B.F.Go odrichからCarbopol(R)900シリーズとして購入できる。本発 明で有用な第2タイプの市販のコポリマーの例には、C10-30アルキルアクリル 酸エステルと、アクリル酸、メタクリル酸又はそれらの1種の低級(即ち、C1- 4 アルコール)エステルの1種以上のモノマーとのコポリマーが挙げられ、その 場合、架橋剤は、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである 。これらのコポリマーは、アクリレート/C10−30アルキルアクリレート架 橋ポリマーとして知られ、B.F.GoodrichからCarbopol(R) 1342、Pemulen TR−1、及びPemulen TR−2として市販 品を購入できる。換言すれば、本発明で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は 、carbomer、アクリレート/C10−C30アルキルアクリレート架橋 ポリマー、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる増粘剤である。 本発明組成物は好ましは約0.025%から約1%まで、更に好ましくは約0 .05%から約0.75%まで、そして最も好ましくは約0.10%から約0. 50%までのカルボン酸ポリマー増粘剤を含むことができる。油類 本発明の組成物は必要に応じていろいろな油物質、即ち、一般的には水中で2 5℃で概ね約1重量%未満の低い溶解度を持つ物質を含ことができる。適当な油 組成物の例には、限定はしないが、揮発性及び不揮発性のシリコーン油、高度に 分岐した炭化水素、非極性カルボン酸とアルコールとのエステル、及びそれらの 混合物が挙げられる。本発明で有用な油類は、1990年4月24日に発行され て、Deckner、等に付与された米国特許第4,919,934号に更に記載 され、ここに参照として引用する。 約3から約9個までのケイ素原子を含む環式ポリジメチルシロキサンのような 揮発性シリコーン成分及びdimethiconeが本発明には有用である。不 揮発性シリコーンにはポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキ サンが挙げられる。有用な揮発性及び不揮発性シリコーンは、1991年12月 3日に発行されて、Orrに付与された米国特許第5,069,897号に開示さ れ、ここに参照として引用する。他の追加成分 本発明の組成物は、いろいろな他の追加成分を含むことができる。CTFA Cosmetic Ingredient Handbook 、2版、1992年 には、美容業界で広く使用されている各種各様の非限定的化粧品及び医薬原料が 記載されていて(その内容をここに参照として引用する)、それらは本発明の組 成物の中で使用するのに適している。原料の機能的部類の非限定的例は前記引用 文献の537頁に記載されている。これらの機能的部類の例には、吸収剤、研磨 剤、にきび防止剤、ケーキング防止剤、消泡剤、抗菌剤、抗酸化剤、バインダー 、生物学的添加剤、緩衝剤、バルキング剤、キレート化剤、化学的添加剤、着色 剤、化粧用アストリンゼン、化粧用殺虫剤、変成剤、薬用アストリンゼン、外用 鎮痛剤、被膜形成剤、芳香成分、湿潤剤、隠ぺい剤、pH調節剤、可塑剤、防腐 剤、圧縮不活性ガス、還元剤、皮膚保護剤、溶剤、懸濁剤(非界面活性剤)、紫 外線吸収剤、及び増粘剤(水性及び非水性)が挙げられる。普通の当業者にはよ く知られた、本発明に有用な物質の他の機能的部類の例には、乳化剤、可溶化剤 及び金属イオン封鎖剤等が挙げられる。 CTFA Cosmetic Ingredient Handbookに記載 されているこれらの追加成分だけでなく、本発明で有用な他の物質の非限定的例 には、次のものが挙げられる:ビタミン類及びそれらの誘導体[例えば、ビタミ ンC、ビタミンA(即ち、レチノイン酸)、レチノール、レチノイド、等];抗 酸化剤;ポリエチレングリコール及びポリピロピレングリコール;組成物の被膜 形成性及び直接染着性を促進するポリマー(エイコセンとビニルピロリドンとの コポリマーで、その一例はGAF Chemical Corporationか らGanex(R)V−200として購入できる); 組成物の抗菌性能を保持するための防腐剤;抗酸化剤;キレート化剤及び金属イ オン封鎖剤;架橋型及び非架橋型の非イオン性及びカチオン性ポリアクリルアミ ド[例えば、CTFA認定のpolyquaternium 32(及び)ミネ ラルオイルを含むSalcare SC 92、及びCTFA認定のpolyqu aternium37(及び)ミネラルオイル(及び)PPG−Itridec eth 6を含むSalcare SC 95、及びSeppic 社から購入でき る、非オイン性のSeppi−Gel ポリアクリルアミド]:及び芳香剤、顔 料、着色剤、精油、皮膚セネイト(senates)、アストリンゼン、皮膚平 滑剤、皮膚治療剤、等のような美的成分が挙げられ、これらの美的成分の非限定 的例には、丁字油、メントール、ショウノウ、ユーカリ油、オイゲノール、乳 酸メンチル、マンサクチンキ留出分、ビサボロール、グリシレチン酸二カリウム 、等が挙げられる。 皮膚をコンディショニングする方法 本発明の肌荒れ防止用組成物は、通常の方法で使うと、皮膚に皮膚コンディシ ョニングの有用性をもたらし、そして日射防止、にきび防止の有用性、しわ止め 及び肌の加齢防止の有用性、人口的日避け、鎮痛の有用性、等のような各製品に 特有の更にあらゆる美容的又は医薬的有用性ももたらす。そのような使用方法は 、採用する組成物の種類によって決まるが、概ね、皮膚に塗布する製品の有効な 量と関連がある。“有効な量”とは所望の有用性をもたらすのに充分な量を意味 する。本発明の組成物を皮膚に塗布する一般的な量は、組成物の種類と所望の有 用性に依って変動する、しかしながら、一般的な範囲は、概ね約0.1mg/c m2から約25mg/cm2までであって、約2mg/cm2が一般的である。 実施例 次の諸実施例によって本発明の範囲内の実施態様を更に具体的に説明する。こ れらの諸実施例は、単に説明のためであって、本発明の精神と範囲を逸脱するこ となく多くの変更が可能であるので、本発明の範囲を設定しようとするものでは ない。 原料は化学名又はCTFA名によって確認されている。 実施例1 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製する 。原料 重量パーセント 水 適量入れて100とする セチルアルコール 1.80 ステアリン酸 0.25 ステアリルアルコール 1.20 ステアリン酸Peg100 0.25 パルミチン酸イソプロピル 1.00 リシノール酸セチル 1.00 増粘型スクロースポリエステル1 4.50 Dimethicone 3502 0.50 Propyl Paraben 0.10 Arlatone(RTM)21213 1.00 グリセリン 9.00 尿素 2.00 メトキシケイ皮酸オクチル 2.00 フェノキシエタノール 0.25 Carbomer 13824 0.05 Carbomer 9545 0.35 EDT四ナトリウム 0.10 二酸化チン 0.15 Methyl Paraben 0.20 NaOH 0.22 Dimethicone Q−214036 1.001 この増粘型スクロースポリエステルは、混合型大豆油脂肪酸でエステル化され たオクタエステルを主成分とする、混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−ス クロースエステル混合物約82.3重量%と、オレイン酸成分1部とベヘン酸成 分7部とでエステル化されたスクロースオクタエステル17.7重量%との混合 物である。2 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200 Flui d(350センチストーク)3 ステアリン酸ソルビタン95重量%及びココア酸(cocoate)スクロー ス5重量%4 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)13825 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9546 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−2 1403 であって、dimethicone 85重量%とdimethiconal1 5重量%の混合物である。 次のように組成物を作る: 増粘剤、Arlatone 2121、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、これで生成したo/w型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 この組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例2 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製す る。 重量パーセント 原料 実施例2 水 適量入れて100とする セチルアルコール 1.80 ステアリン酸 0.25 ステアリルアルコール 1.20 ステアリン酸Peg100 0.25 ミネラルオイル 2.00 パルミチン酸イソプロピル 1.00 増粘型スクロースポリエステル1 4.50 Dimethicone 3502 0.50 Propyl Paraben 0.10 Arlatone(RTM)21213 1.00 グリセリン 9.00 尿素 2.00 メトキシケイ皮酸オクチル 2.00 フェノキシエタノール 0.25 Carbomer 13824 0.05 Carbomer 9545 0.35 EDTA四ナトリウム 0.10 二酸化チタン 0.15 Methyl Paraben 0.20 NaOH 0.22 Dimethicone Q−214036 1.001 この増粘型スクロースポリエステルは、混合型大豆油脂肪酸でエステル化され たオクタエステルを主成分とする、混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−ス クロースエステル混合物約82.3重量%と、オレイン酸成分1部とベヘン酸成 分7部とでエステル化されたスクロースオクタエステル17.7重量%との混合 物である。2 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200 Flui d(350センチストーク)3 ステアリン酸ソルビタン95重量%及びココア酸(cocoate)スクロー ス5重量%4 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)13825 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9546 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−2 1403 であって、dimethicone 85重量%とdimethiconal1 5重量%の混合物である。 次のように組成物を作る: 増粘剤、Arlatone 2121、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、これで生成したo/w型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 こ の組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例3 サンスクリーン 剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりサンスクリーン剤 を調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて100とする メトキシケイ皮酸オクチル 7.50 Octocrylene 3.75 オキシベンゾン 2.00 1.3.ジヒドロキシアセトン 3.00 増粘型スクロースポリエステル1 2.00 ブチレングリコール 2.00 Salcare SC952 1.25 Ganex V−2203 1.00 Permethyl 101a4 1.00 香料 0.50 パルミチン酸セチル 0.75 Synchrowax HRC5 0.75 セチルアルコール 0.50 Glydant Plus 0.20 Varisoft TA−1006 0.20 Natrosol Plus CS 3307 0.20 EDTA二ナトリウム 0.051 この増粘型スクロースポリエステルは、混合型大豆油脂肪酸でエステル化され たオクタエステルを主成分とする、混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−ス クロースエステル混合物約82.3重量%と、オレイン酸成分1部とベヘン酸成 分7部とでエステル化されたスクロースオクタエステル17.7重量%との混合 物である。2 Allied Colloids Norfolk、 VA.から購入できるP olyquaterium−37、ミネラルオイル、及びPPG−1 trid eceth−63 PVP/エイコセンコポリマー4 イソヘキサデカン5 Tribehenin6 Distearydimonium chloride7 セチルヒドロキシエチルセルロース 次のように組成物を作る: 増粘剤及び他の水溶性原料の一次予備混合物を、水の中で混合及び加熱するこ とにより調合する。シリコーン以外の油相原料の二次予備混合物を混合及び加熱 によって調合した後、前記水性予備混合物に添加する。 少量原料を添加する前に前記で生成したo/w型エマルションを冷却する。こ の組成物に容器を準備する。 この組成物はサンスクリーン剤として皮膚への局所用塗布に有用であり、この 組成物によって皮膚の保湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同 時に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例4 にきび防止ゲル 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりにきび防止ゲルを 調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて100とする 増粘型スクロースポリエステル 2.00 過酸化ベンゾイル2 2.50 Carbomer 9803 0.30 Glydant Plus4 0.20 アクリレート/C10−30アクリル酸 アルキル架橋交互ポリマー5 0.05 EDTA二ナトリウム 0.10 ステアリルアルコール 2.25 セチルアルコール 2.25 ステアリン酸グリセリルヒドロキシエステル 0.74 Steareth 100 0.50 スクロースポリエステル 2.50 水酸化ナトリウム 0.05 Dimethicone6 0.60 Cyclometicone/dimethicone7 0.501 この増粘型スクロースポリエステルは、混合型大豆油脂肪酸でエステル化され たオクタエステルを主成分とする、混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−ス クロースエステル混合物約82.3重量%と、オレイン酸成分1部とベヘン酸成 分7部とでエステル化されたスクロースオクタエステル17.7重量%との混合 物である。2 Elf Atochemから発売のLucidol(R)75であって、これは過 酸化ベンゾイル有効成分75%を含む粉末である。3 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9804 DMDM Hydantoin(及び)ヨードプロピニルブチルカルバメート5 B.F.Goodrichから発売のPemulen(R)TR−16 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200 Flui d(350センチストーク)7 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−2 1401 組成物を次のように作る: 適当な容器の中で過酸化ベンゾイルを、このバッチの約3.6%と計算される 水と配合して、過酸化ベンゾイルスラリーを調製する。このスラリーをコロイド ミル又はUrschelミルに通して過酸化ベンゾイルを分散せさた後、このミ ルを更に1.44%の水ですすぐ。このすすぎ液を加えて全量をスラリーとする 。 別の容器の中で、水を用いて5%の水酸化ナトリウム溶液を調製して、このバ ッチに0.5%の水酸化ナトリウムを加える。もう1つの容器の中でcarbo m er 980を、このバッチの14.7%の合計水量を用いてゆっくりと配合す る。carbomerを分散させて水和させるために撹はんのもとで添加する。 適当な混合タンクの中で、残りの水を添加して少なくとも75℃まで加熱する 。別の容器の中で、dimethicone、セチルアルコール、アテアリルア ルコール、スレアリン酸グリセリルヒドロキシエステル、増粘型スクロースポリ エステル、及びsteareth 100を添加して少なくとも75℃まで加熱 する。水相を加熱している間はEDTAニナトリウム、glydant plu s及びアクリル酸アルキルを添加して溶解するまで混合する。 両相とも所定の温度に達したとき、油相を水相へゆっくりと加えながら、この 油滴の粒径が約1ないし2ミクロンにまで小さくなるようにバッチ全体をtek mar millに通して循環する。次に、このバッチを定速撹はんのもとで室 温まで冷却する。 このバッチを冷却した後、carbopolスラリー、過酸化ベンゾイルスラ リー、及びcyclodimethicone/dimethiconeを添加 する。このバッチを再度、tekmarmillに通して循環させて諸物質を分 散させる。最後に、混合を続けながら、5%水酸化ナトリウム溶液をゆっくりと 添加する。次に、この組成物が均一になるまで混合する。 この組成物は、にきび防止組成物として皮膚に局所用塗布するのに有用であり 、この組成物によって保湿特性、皮膚感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時 に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例5 棒状口紅 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせることにより保湿性の棒状口 紅を調製する。原料 重量パーセント 増粘型スクロースポリエステル1 85 顔料2 適量入れて100にする1 この増粘型スクロースポリエステルは、混合型大豆油脂肪酸でエステル化され たオクタエステルを主成分とする、混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−ス クロースエステル混合物約82.3重量%と、オレイン酸成分1部とベヘン酸成 分7部とでエステル化されたスクロースオクタエステル17.7重量%との混合 物である。2 多種多様の普通の顔料は所望の色に依って採用できる。例えば、二酸化チタン 、弁柄、赤色7カルシウムレーキ及び黄色5アルミニウムレーキの混合物を等重 量比で使用できる。 この組成物は次のにように作る: 増粘型スクロースポリエステルを、透明な液体が生成するまで混合しながら加 熱する。次に顔料類を混合してこの混合物を金型に入れる。次にこの混合物を冷 却すると、棒状口紅が形成される。 この組成物は、棒状口紅として唇に局所用塗布するのに有用であり、この組成 によって保湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上する同時に油分が減る 。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),AU,CA,CN,CZ,J P,KR,MX (72)発明者 ワイスガーバー,デイヴィッド ジョン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 フェアヒル、ドライブ 2632 (72)発明者 シュウォーツ,ジェイムス ロバート アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、バーリントン、ドライブ 6580

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.(A)(i)ポリオール成分及び少なくとも2個のカルボン酸成分、好まし くは4個のカルボン酸成分を有する、皮膚コンディショニング剤の全重量基準で 50%〜99.99%、好ましくは80%〜98%の非閉塞性液体ポリオールカ ルボン酸エステルであって、前記ポリオール成分が4〜11個のヒドロキシル基 を含む糖類及び糖アルコールから成る群から選ばれ、そして各カルボン酸成分は 8〜22個の炭素原子、好ましくは14〜18個の炭素原子を有し、そして前記 液体エステルは30℃未満の完全融点を有すること;及び (ii)ポリオール成分及び少なくとも2個のカルボン酸成分を有する 、前記皮膚コンディショニング剤の全重量基準で0.01%〜50%、好ましく は2%〜20%の固体ポリオールカルボン酸エステルであって、前記ポリオール 成分が少なくとも4個のヒドロキシル基を含み、前記カルボン酸成分が(a)C 12以上の高級不飽和カルボン酸成分、又は前記不飽和成分とC2ないしC12 の飽和カルボン酸成分との混合物、及び(b)C20以上の高級飽和カルボン酸 成分から実質的に成り、(a)対(b)のモル比が1:7から3:5までであっ て、前記ポリオール成分の少なくとも2個のヒドロキシル基がカルボン酸成分で エステル化され、そして前記固体ポリオールカルボン酸エステルの完全融点が3 0℃を超えること; を含む皮膚コンディショニング剤0.1%〜99.9%;並びに (B)前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリヤ0.1%〜9 9.9%までの局所用キャリヤ、 を含んで成る局所用肌荒れ防止用組成物。 2.前記液体ポリオールカルボン酸エステルの前記ポリオール成分が、エリトリ トール、キシリトール、ソルビトール、グルコース、スクロース及びそれらの混 合物から成る群から選ばれ、好ましくはスクロースである請求の範囲第1項に記 載の組成物。 3.前記液体カルボン酸ポリオールエステルが、五オレイン酸スクロース、六オ レイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及び それらの混合物から成る群から選ばれる請求の範囲第2項に記載の組成物。 4.前記固体ポリオールカルボン酸エステルの前記ポリオール成分が、4〜8個 のヒドロキシル基を有し、そして前記固体ポリオールカルボン酸エステルの前記 不飽和カルボン酸成分が12〜26個の炭素原子を有し、そして前記固体ポリオ ールカルボン酸エステルの前記飽和脂肪酸成分が20〜26個の炭素原子を有す る請求の範囲第3項に記載の組成物。 5.前記固体ポリオールカルボン酸ポリエステルの前記ポリオール成分が、糖又 は糖アルコール、好ましくは6〜8個のヒドロキシル基を有する糖又は糖アルコ ール、好ましくはスクロースである請求の範囲第4項に記載の組成物。 6.前記固体ポリオールカルボン酸エステルの前記飽和カルボン酸成分が、本質 的にベヘン成分から実質的に成る請求の範囲第5項に記載の組成物。 7.前記固体ポリオールカルボン酸ポリエステルが、1個のオレイン酸成分と7 個のベヘン酸成分を有するスクロースオクタエステルである請求の範囲第6項に 記載の組成物。 8.にきび防止薬、非ステロイド抗炎症薬、止痒薬、麻酔薬、抗菌薬、日焼け止 め剤、日避け剤、皮膚漂白剤、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる医薬 品有効成分をさらに含む請求の範囲第1項に記載の組成物。 9.前記有効成分が、サリチル酸、硫黄、乳酸、亜鉛、エリスロマイシン、過酸 化ベンゾイル及びそれらの混合物から成る群から選ばれる請求の範囲第8項に記 載の組成物。 10.請求の範囲第1項に記載の組成物の安全且つ有効量を必要な処置に応じて 人に局所的に塗布することを包含する、人の皮膚をコンディショニングする方法 。
JP8517888A 1994-11-28 1995-11-21 皮膚コンディショニング剤として増粘型ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 Pending JPH10510272A (ja)

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