JP2001524066A - 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 - Google Patents

皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物

Info

Publication number
JP2001524066A
JP2001524066A JP51788996A JP51788996A JP2001524066A JP 2001524066 A JP2001524066 A JP 2001524066A JP 51788996 A JP51788996 A JP 51788996A JP 51788996 A JP51788996 A JP 51788996A JP 2001524066 A JP2001524066 A JP 2001524066A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
skin
sucrose
acid
composition
polyol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP51788996A
Other languages
English (en)
Inventor
ジェン ドーティ,ダレル
アンソニー ガトー,ジョゼフ
ジョン ワイスガーバー,デイヴィッド
ロバート シュウォーツ,ジェイムス
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Procter and Gamble Co
Original Assignee
Procter and Gamble Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Procter and Gamble Co filed Critical Procter and Gamble Co
Publication of JP2001524066A publication Critical patent/JP2001524066A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/37Esters of carboxylic acids
    • A61K8/375Esters of carboxylic acids the alcohol moiety containing more than one hydroxy group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60Sugars; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08Anti-ageing preparations

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

(57)【要約】 本発明は、皮膚コンディショニング剤、および皮膚コンディショニングのための局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。この皮膚コンディショニング剤は、約30℃未満の完全融点を有する非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオール カルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 技術分野 本発明は、約30℃未満の完全融点を持つ非閉塞性液体ポリオールカルボン酸 エステルから成る肌荒れ防止用コンディショニング剤、及び前記肌荒れ防止用コ ンディショニング剤用の局所用キャリヤを含む肌荒れ防止用組成物に関する。 発明の背景 皮膚をいつまでも平滑でしなやかな状態にしておくことを目標としていろいろ な薬剤を使って、長年、人の皮膚の手入れが行われてきた。皮膚を長時間、低い 湿度又は苛酷な洗剤溶液に曝すと、乾燥し切ってしまいやすい。生理学的観点か らは、乾燥は皮膚の含水量の尺度である。普通の条件下では、皮膚の表面から水 は次々と蒸発し、表皮の含水量と蒸気圧が周囲の含水量と蒸気圧よりも高い。皮 膚の表面から過剰の水が失われることにより角質層の水が無くなるので、皮膚が 乾燥する。湿分が低いと、この進行が速まり、皮膚の乾燥が激しくなる。 石鹸や洗剤溶液に連続して長時間浸しておくと、角質層が乾燥することがある 。この理由は、界面活性剤媒体によって、皮膚の表面と角質層の溶解、並びに皮 膚の中の吸湿性の水溶性成分の溶解が促進されるからである。 前述の状態を少なくしたり、或るは予防しようとするに当って、皮膚への局所 用塗布に関して多くのいろいろな緩和剤が提案されてきた。例えば、Sagar inのCosmetics、Science and Technology2版 、第1巻、34−36頁、1972年を参照されたい。皮膚コンディショニング 剤は、内部の表皮及び皮膚層からの水の拡散速度、及び皮膚の表面からの水の蒸 発速度を変えることにより、皮膚の水分補給の状態、並びに角質層が潤いを保持 する能力を高めると考えられる。 効果のある皮膚コンディショニング剤であるとの、いろいろな提案がある。C TFA Cosmetic Ingredient Handbook第2版、1 992年を参照されたい。しかしながら、グリセリンのような最も効果がありか つ広く使用されている物質は、油脂性又は粘着性のような美的外観上好ましくな い性質という難点がある。反対に、美的外観上好まれる物質は、皮膚コンディシ ョニング剤として効果がないという傾向がある。更に1994年3月2日に発行 されたヨーロッパ特許第458600号BIは、8から22個の炭素原子を持つ 1種以上の脂肪酸で少なくとも60%がエステル化された少なくとも4個の遊離 のヒドロキシル基を持つポリオール脂肪酸ポリエステルを含む閉塞性肌荒れ防止 用組成物を開示している。しかしながら、この組成物は、重くて閉塞性であるこ とから皮膚の孔を塞ぎそして酸素の流れを妨げるという欠点がある。従って、重 くなく、閉塞性ではなくて、効果も美的外観の規準も満たすことができる物質に 対するニーズが依然として存在する。例えば、そのような物質があれば、極めて 種々の肌荒れ防止用組成物の中に直ちに用途を見い出すだろう。 皮膚コンディショニング剤としての或る非閉塞性の液体ポリオールカルボン酸 エステルを含む肌荒れ防止用組成物によって、本明細書で説明される美的外観の 欠点がなくて、望ましくない閉塞性の影響がない皮膚コンディショニング剤の有 用性を得ることができることが本発明において見いだされた。 優れた皮膚コンディショニング特性も美的外観特性も持っている非閉塞性液体 ポリオールカルボン酸エステルから成る皮膚コンディショニング剤を提供するこ とが本発明の1つの目的である。 肌荒れ防止用組成物が、優れた皮膚コンディショニング特性および美的外観特 性を持つように、液体ポリオールカルボン酸エステルから成る非閉塞性皮膚コン ディショニング剤を含む肌荒れ防止用組成物を提供することが本発明のもう1つ の目的である。 これら及び他の目的は、次の詳細な説明から容易に明らかになるであろう。 発明の要約 本発明は: (a)ポリオール成分及び少なくとも2個のカルボン酸成分を有する、非閉塞 性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む皮膚コンディショニング剤を約0. 1〜約99.9%;および (b)前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリアを約0.1〜約 99.9% 含み、前記ポリオール成分は、4〜11個のヒドロキシル基を含む糖類及び糖ア ルコールから成る群から選ばれ、そして各カルボン酸成分は約8〜22個の炭素 原子を有し、さらに前記非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルは30℃未 満の完全融点を有する、局所用肌荒れ防止用組成物に関する。 本明細書で使用する全てのパーセント及び比は、特記しない限り、重量基準で あり、全ての測定は25℃で行ったものである。本発明は、本明細書で説明する 基本的成分に加え、必要に応じた原料及び成分を含み、またはそれらから成り、 あるいは実質上それらから成ることができる。 発明の詳細な記載 本明細書において使用する用語“局所用肌荒れ防止用組成物”は、人の皮膚の 表面に塗布するのに適した組成物を意味する。この用語は、広い範囲の容姿の手 入れ、美容及び化粧用組成物を包含して使用する。局所用肌荒れ防止の非限定的 例には、皮膚コンディショニング用ローションやクリーム、皮膚荒れ防止組成物 、ハンド及びボディー用ローション、サンスクリーン組成物、にきび防止組成物 、皮膚回復用製品、顔用化粧品、ファンデーション、収れん用化粧水、棒状口紅 、唇保護剤、洗顔クリーム、等が挙げられる。 本明細書において使用する用語“非閉塞性”は、今までに説明した物質が、皮 膚の表面を塞がないか、或いは空気や湿分の通行又は循環を邪魔しないと言う意 味である。 本明細書において使用する用語“皮膚コンディショニング剤”は、“皮膚コン ディショニングの有用性”をもたらす物質を意味する。本明細書において使用す る用語“皮膚コンディショニングの有用性”は、限定する訳ではないが、皮膚の 中の水、即ち潤いを維持又は保持する能力である保湿性、湿潤性、皮膚の表面の 緩和、外見をよくすること、皮膚をすべすべすること、皮膚を軟らかくすること 、僅かな切り傷を治すこと、皮膚の擦り傷や火傷などを治すことができて治療上 又は化粧上で有用性をもたらすことを意味する。1つの皮膚コンディショニング 剤が、列挙したこれら及び他の関連ある有用性の1つ以上をもたらすこともある の で、前記の用語は、皮膚コンディショニングとして含まれる。 本明細書において使用する用語“局所用キャリヤ”は、普通の当業者には公知 であり、人肌に投与できる、1種以上の相溶性の固体又は液体フィラー希釈剤又 はビヒクルを意味する。本明細書において使用する用語“相溶性”は、局所用キ ャリヤの成分が本発明の成分と、普通の使用条件下で肌荒れ防止用組成物の効能 又は美的外観を実質的に減らす相互作用がもたらされることなく互いに混ざり合 うことができることを意味する。局所用キャリヤは医薬品として許容できるキャ リヤでなければならない。本明細書において使用する用語“医薬品として許容で きる”は、局所用キャリヤが充分に高純度でなければならず、そして好ましくな い毒性、不相溶性、不安定性、アレルギー反応等がなくて、人の皮膚に触れる使 用に適さなければならないことを意味する。 本明細書において使用する用語“完全融点”は、公知の技術である示差走査熱 量測定法(DSC)によって測定される融点を意味する。完全融点は基線、即ち 比熱線と交差する温度であり、吸熱ピークの裾引き端部に対する接線である。一 般的に、本明細書では完全融点の測定に当たっては、5℃/分の走査温度を使用 する。完全融点の測定の技術は、1994年4月26日に発行のLettonら の米国特許第5,306,514号に更に完全に記載され、ここに参照として引用 する。皮膚コンディショニング剤 本発明は、約0.1重量%から約99.9重量%まで、好ましくは約0.5% から約20%まで、更に好ましくは約1重量%から約10重量%までの非閉塞性 の皮膚コンディショニング剤を含む。 皮膚コンディショニング剤は、非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルと 固体ポリオールカルボン酸エステルとから成る。 ポリオールエステルは、ポリオールラジカル又は成分と1種以上のカルボン酸 ラジカル又は成分から誘導される。換言すれば、これらのエステルは、ポリオー ルから誘導される成分と、カルボン酸から誘導される1種以上の成分を含む。カ ルボン酸及び脂肪酸という用語は当業者にしばしば互換性のある用語として使用 されるので、これらのカルボン酸エステルも液体ポリオール脂肪酸エステルとし て記載することもできる。 本発明において使用する液体ポリオールポリエステルは、少なくとも2個の脂 肪酸基でエステル化された幾つかのポリオール、特に糖類又は糖アルコールを含 む。しかしながら、ポリオール出発物質は少なくとも約4個のエステル化可能な ヒドロキシル基を持つのが好ましい。好ましいポリオールの例は、単糖類及び二 糖類を含めて糖類、及び糖アルコールである。4個のヒドロキシル基を含む単糖 類の例は、キシロース、及びアラビノース、並びにキシロースから誘導される糖 アルコールであり、このうちキシロースは5個のヒドロキシル基を持つ、即ちキ シリトールである。4個のヒドロキシル基を含むエリトロース、即ちエリトリト ールから誘導される糖アルコールであって、3個のヒドロキシル基を含むので本 発明の実施に当たっては単糖類であるエリスリトールは適している。適当な5個 のヒドロキシル基を含む単糖類は、ガラクトース、フラクトース及びソルボース である。スクロースだけでなくグルコースやソルボースの加水分解生成物から誘 導される6個のヒドロキシル基を含む糖アルコール、即ちソルビトールも適して いる。使用できる二糖類ポリオールの例には、マルトース、ラクトース及びスク ロースが挙げられ、その全ては8個のヒドロキシル基を持っている。 本発明の非閉塞性液体ポリオールエステルの中で使用されるポリオールは、好 ましくは約4から約12個まで、更に好ましくは約4から約11個まで、そして 最も好ましくは約4個から約8個までのヒドロキシル基を持つ。本発明で使用す るためのポリエステルを調製すのに好ましいポリオールは、エリトリトール、キ シリトール、ソルビトール、グルコース及びスクロースから成る群から選ばれる 。スクロースが特に好ましい。 少なくとも4個のヒドロキシル基を持つ好ましいポリオール出発物質は、約8 から約22個までの炭素原子、好ましくは約8から約14個までの炭素原子を含 む脂肪酸によって、少なくとも2個のヒドロキシル基がエステル化されていなけ ればならない。そのような脂肪酸の例には、カプリル、カプリン、ラウリン、ミ リスチン、ミリストレイン、パルミチン、パルミトレイン、ステアリン、オレイ ン、リシノレイン、リノール、リノレイン、エレオステアリン、アラキジン、ア ラキドン、ベヘン、及びエルカ酸が挙げられる。これらの脂肪酸は天然又は合成 脂肪酸から誘導できる;それらは、位置異性体及び幾何異性体含めて、飽和又は 不飽和であり得る。しかしながら、本発明で使用される種類の液体ポリエステル を提供するためには、ポリエステル分子の中に組み入れられる脂肪酸の少なくと も約半分が不飽和脂肪酸、低級飽和脂肪酸、又はそれらの混合物でなければなら ない。 本発明に有用な液体ポリオール脂肪酸エステルは、少なくとも2個の脂肪酸エ ステル基を含まなければならない。ポリオールの全てのヒドロキシル基が脂肪酸 でエステル化されることは必ずしも必要ではないが、このポリエステルがわずか 2個程の未エステル化ヒドロキシル基を含むことが好ましい。最も好ましいのは 、ポリオールの実質的に全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステル化され る、即ちポリオール成分が実質的に完全にエステル化されることである。ポリオ ール分子とエステル化される脂肪酸類は同じ酸でも又は、混合酸でもよいが、前 述のように不飽和酸エステル基およびまたは低級飽和酸エステル基の実質的な量 が液体性を発現する程存在しなければならない。 前記の要点を説明するために、スクロース二脂肪酸エステルが適しているが、 このエステルは2個を超える未エステル化ヒドロキシル基を持つので、好ましく ない。スクロース六脂肪酸エステルは、僅かに2個の未エステル化ヒドロキシル 基しか持たないので、好ましい。全てのヒドロキシル基が脂肪酸によってエステ ル化される極めて好ましい化合物には、液体スクロース八置換型脂肪酸エステル が挙げられる。 次は、本発明で使用に適する少なくとも2個の脂肪酸エステル基を含む特定の 非閉塞性液体ポリオール脂肪酸ポリエステルの非限定的例である:即ち二オレイ ン酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコースジエステル(不飽和)、混合型大豆 油脂肪酸のマンノースジエステル、オレイン酸のガラクトースジエステル、リノ ール酸のアラビノースジエステル、二リノール酸のキシロース、二オレイン酸ソ ルビトール、二オレイン酸スクロース、三オレイン酸グルコース、大豆油脂肪酸 のグルコーストリエステル(不飽和)、混合型大豆油脂肪酸のマンノーストリエ ステル、オレイン酸のガラクトーストリエステル、リノール酸のアラビノースト リエステル、三リノール酸キシロース、三オレイン酸ソルビトール、四オレイン 酸グルコース、大豆油脂肪酸のグルコーステトラエステル(不飽和)、混合型大 豆油脂肪酸のマンノーステトラエステル、オレイン酸のグルコーステトラエステ ル、リノール酸のアラビノーステトラエステル、四リノール酸キシロース、五オ レイン酸ガラクトース、四オレイン酸ソルビトール、不飽和大豆油脂肪酸のソル ビトールヘキサエステル、五オレイン酸キシリトール、四オレイン酸スクロース 、五オレイン酸スクロース、六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース 、八オレイン酸スクロース、及びそれらの混合物。五オレイン酸スクロース、六 オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及 びそれらの混合物から成る群から選ばれる液体ポリオールエステルが好ましい。 六オレイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、 及びそれらの混合物が更に好ましい。 本発明の好ましい液体ポリオールポリエステルは、約30℃未満、好ましくは 約27.5℃未満、更に好ましくは約25℃未満の完全融点を持つ。本明細書に おいて記載される完全融点は示差走査熱量測定法(DSC)によって測定される 。 本発明に適したポリオール脂肪酸ポリエステルは、当業者には公知のいろいろ な方法で調製できる。これらの方法には:いろいろ触媒を用いて、ポリオールと 、脂肪酸メチル、エチル又はグリセリン脂肪酸エステルとのエステル交換反応; 脂肪酸塩化物によるポリオールのアシル化;脂肪酸無水物によるポリオールのア シル化;脂肪酸自体によるポリオールのアシル化が挙げられる。米国特許第2, 831,854号;1977年1月25日に発行されて、Jandacekに付 与された米国特許第4,005,196号を参照されたい;1977年1月25日 に発行されて、Jandacekに付与された米国特許第4,005,196号の 全部をここに参照として引用する。局所用キャリヤ 本発明は、本発明の皮膚コンディショニング剤及びあらゆる他の必要に応じた 成分に対して、約0.1%から約99.9%まで、好ましくは約50%から約9 9%まで、そして更に好ましくは約60%から約95重量%までの局所用キャリ ヤを含む。 クリーム、ローション、乳液、ムース、ゲル剤、ローション、強壮剤、スプレ イ、ハンド及びボディローション、コールドクリーム、洗顔用ローション、顔用 保湿剤、サンスクリーン剤、にきび防止製品、局所用鎮痛剤、マスカラ、棒状口 紅、等を含めて、極めて広範な種類の製品へ本発明の皮膚コンディショニング剤 を配合できる。そのような製品に配合するのに必要なキャリヤ及びあらゆる追加 の成分は製品の種類によって変動し、当業者は極く普通に選択できる。 局所用キャリヤは極めていろいろな形態を採ることができる。例えば、限定的 ではないが、o/w型、w/o型、w/o/w型、及びo/w/シリコーン型エ マルションを含めて、エマルションキャリヤが本発明では有用である。これらの エマルションは、広範囲の粘度、例えば約100cpsから約200,000c psまで広げることができる。機械的ポンプ付きの容器、又は通常の圧縮不活性 ガスを用いる加圧型エーロゾル容器を使用するスプレイの形式でこれらのエマル ションも放出できる。これらのキャリヤはムースの形で放出することもできる。 他の適当な局所用キャリヤには、油、アルコール及びシリコーン(例えば、ミネ ラルオイル、エタノール、イソプロパノール、dimethicone、cyc lomethicone、等)のような無水の液体溶剤;水主成分の単一相液体 溶剤(例えば、水−アルコール系溶剤等);これらの無水及び水−主成分単一相 溶剤の増粘型変性品(例えば、適切なゴム、樹脂、ワックス、ポリマー、塩、等 を添加することにより溶剤の粘度を高めて、固形又は半固形物が生成する場合) が挙げられる。本発明で有用な局所用キャリヤ系の例は、下記の引用文献の中に 記載されており、その全てをここに参照として引用する:即ち、“Sun Pr oducts Formulary”、Cosmetics&Toiletri es 、105巻、122−139頁(1990年12月);“Sun Prod ucts Formulary”、Cosmetics&Toiletries 、102巻、117−136頁(1987年3月);1990年10月2日に発 行されて、Figueroa等に付与された米国特許第4,960,764号;1 981年3月3日に発行されて、Fukuda等に付与された米国特許第4,2 54,105号;1990年12月11日に発行されて、Orr等に付与された 米国特許第4,976,953号;1991年12月17日に発行されてTurn er等に付与された米国特許第5,073,372号。 局所用皮膚コンディショニング剤がエーロゾルスプレイ又はムースの時は、キ ャリヤは通常の圧縮不活性ガスのいずれかを使って、泡(ムースの場合)として 又は細かい、均一なスプレイ(エーロゾル)として物質を放出することもできる 。適当な圧縮不活性ガスの例には、トリクロロフルオロメタン、ジクロロジフル オロメタン、ジフルオロエタン、ジメチルエーテル、プロパン、n−ブタン又は イ ソブタンが挙げられる。本発明で有用な圧縮不活性ガスについては、Sagar inのCosmetics Science and Technology、2 版、2巻、443−465頁(1972年)に見い出すことができ、その全体を ここに参照として引用する。 適当なスプレイ容器は当業界では公知であり、その容器には、従来からの非エ ーロゾルポンプ式スプレイ、即ち“噴霧器(atomizer)”、前述の圧縮 不活性ガスを含むエーロゾル容器又は缶、及び圧縮不活性ガスとして圧縮空気を 用いたポンプ式エーロゾル容器も挙げられる。ポンプ式エーロゾル容器は、例え ば、Olofssonの1978年3月7日の米国特許第4,077,441号、 及び1989年7月25日の米国特許第4,850,577号、並びに“大寸法バ ブルを用いたスプレイ装置を有する製品パッケージ”の名称で1992年2月2 1日に出願された、Gosselin、Lund、Sojka、及びLefeb vreの米国特許出願第07/839,648号に開示されている。圧縮空気を 用いるポンプ式エーロゾルヘアスプレイは、VIDAL SASSOON AIR SPRAYヘアスプレイの商品名でThe Porcter&Gamble C ompanyから現在も販売されている。 追加成分 極めて様々な追加成分を本発明の局所用皮膚コンディショニング剤の中で使用 できる。非限定的な例としては次にものが挙げられる:医薬的有効成分 本発明の組成物は、医薬的有効成分の安全及び有効量を含むことができる。本 明細書において使用する“安全及び有効”と言う語句は、正常な医学的判断の範 囲内において、処置対象の状態を著しく又は明白に改善する程充分大きい効能が あるが、深刻な副作用を起こすことはない程の小さい影響の程度(有用性/リス ク比が妥当である)を意味する。医薬的有効成分の安全及び有効の程度は、特定 の有効成分、その有効成分が皮膚の中へ浸透するその組成物の能力、塗布される 組成物の量、特定の処置条件、処置される患者の年齢及び身体的条件、その条件 の程度、処置の期間、同時治療の種類、及び同様な因子によって変動するだろう 。 本発明の組成物の中で使用できる医薬的有効成分は、組成物の、好ましくは約 10重量%から約20重量%まで、更に好ましくは約0.1%から約10%まで 、 そして最も好ましくは約0.1%から約5%までである。医薬的有効成分の混合 物も使用してよい。 医薬的有効成分の非限定的な例には次のものを挙げることができる: 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分はにきび防止薬である。本発明で使用 する場合のにきび防止薬には、サリチル酸、硫黄、乳酸、グリコール酸、ピルビ ン酸、レゾルシノール、及びN−アセチルシステインのような角質溶解薬;レチ ノイン酸及びその誘導体(例えば、シス及びトランス)のようなレチノイド;過 酸化ベンゾイル、オクトピロックス(octopirox)、エリスロマイシン 、亜鉛、テトラサイクリン、トリクロサン、アゼライン酸及びその誘導体、フェ ノキシエタノール、及びフェノキシプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシ ン、及びメクロサイクリンのような抗生物質及び抗菌剤;フラビノイドのような セボスタット(sebostat);アルファ及びベータヒドロキシ酸;並びに 硫酸シモノール(scymnol)及びその誘導体、デオシキコラート、及びコ ラートのような胆汁酸塩が挙げられる。好ましいにきび防止有効成分にはサリチ リ酸、硫黄、レゾルシノール、乳酸、亜鉛、エリスロマイシン、過酸化ベンゾイ ル及びそれらの混合物から成る群から選ばれる有効成分である。更に好ましいの はサリチル酸である。 本発明の組成物で有用な医薬的有効成分には、非ステロイド系抗炎症薬(NS AIDS)が挙げられる。NSAIDSは、次のカテゴリーから選ばれる:即ち 、プロピオン酸誘導体;酢酸誘導体;フェナミン(fenamic)酸誘導体; ビフェニルカルボン酸誘導体;及びオキシカム(oxicams)。 これらNSAIDSの全ては、1991年1月15日に発行されて、Suns hine等に付与された米国特許第4,985,459号に完全に記載され、ここ に参照として引用する。最も好ましいのは、アスピリン、アセトアミノフェノン 、イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、 フェノプロフェン、フェンブフェン、ケトプロフェン、インドプロフェン、ピル プロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフ ェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、チアプロフェ ン酸、フルプロフェン及びブクロクス酸を含めて、プロピオン系NSAIDSで あるが、これに限定されるものではない。また、有用であるものは、ヒドロコル チゾン等 を含めたステロイド系抗炎症薬がある。 本発明の組成物に有用な医薬的有効成分には止痒薬が挙げられる。 本発明の組成物の中に入れるのに好ましい止痒薬には、メチリジン(methi diline)及びトリメプラジン(trimeprazine)の医薬的に許 容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中で有用な医薬的有効成分には麻酔薬が挙げられる。本発明 の組成物の中に入れるのに好ましい麻酔薬には、リドカイン、ブピバカイン、ク ロルプロカイン、ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジ クロニン、ヘキシルカイン、プロカイン、コカカイン、ケタミン、プラモカイン 及びフェノールの医薬的に許容できる塩が挙げられる。 本発明の組成物の中の有用な医薬的有効成分には、抗菌薬(抗菌物質、抗真菌 薬、抗原虫薬及び抗ウイルス薬)が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるの に好まし抗菌薬には、b−ラクタム薬、キノロン(quinolone)薬、シ プロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミ カシン、トリクロサン、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジ ン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン、エ タンブトール、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシ ン、リンコマイシン(lincomycin)、メタサイクリン、メテナミン、 ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルマイシン、パロモマイシン、ストレプト マイシン、トブラマイシン、ミコナゾール及びアマンタジン(amantadi ne)の医薬的に許容できる塩が挙げられる。本発明の組成物の中に入れるのに 好ましい抗菌薬には、塩酸テトラサイクリン、エストル酸エリスロマイシン、ス テアリン酸エリスロマイシン(塩)、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、 硫酸カプレオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、 塩酸クロルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイ シン、塩酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンンタミジン、硫酸 ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、塩酸リンコマイシン、塩酸メタサイクリン 、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオ マイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン 、硫酸トブラマイシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンタジン(amantad i ne)、硫酸アマンタジン、トリクロサン、オクトピロックス、パラクロロメタ キシレノール、ナイスタチン、トルナフテート及びクロトリマゾールが挙げられ る。 また、本発明で有用なのはサンスクリーン剤である。多種多様のサンスクリー ン剤は、1992年2月11日に発行されて、Haffey等に付与された米国 特許第5,087,445号;1991年12月17日に発行されて、Turne r等に付与された米国特許第5,073,372号;1991年12月17日に発 行されて、Turner等に付与された米国特許第5,073,371号に記載さ れている;そしてSegarin等のCosmetics Science an d Technolgy VIII章、189頁以下を参照されたい。それらの全ての 内容をここに参照として引用する。本発明の組成物の中で有用であるこれらのサ ンスクリーン剤の中で好ましいのは、p−メトキシケイ皮酸2−エチルヘキシル 、N,N−ジメチル−p−アミノ安息香酸2−エチルヘキシル、p−アミノ安息 香酸、2−フェニルベンズイミダゾール−5−スルホン酸、オクトクレン、オキ シベンゾン、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸オクチル、4,4’−メトキ シ−t−ブチルジベンゾイルメタン、4−イソプロピルジベンゾイルメタン、3 −ベンジリデンショウノウ、3−(4−メチルベンジリデン)ショウノウ、二酸 化チタン、酸化亜鉛、シリカ、酸化鉄、及びそれらの混合物から成る群から選ば れるサンスクリーン剤である。 尚、別の有用なサンスクリーン剤は、1990年6月26日に発行されて、S abatelliに付与された米国特許第4,937,370号;及び1991年 3月12日に発行されて、Sabatelliに付与された米国特許第4,99 9,186号に記載されていて:これらの両方は引用文献によって本明細書に全 体として組み入れられている。本明細書において開示されるサンスクリーン剤は 、異なるUV線吸収スペクトルを示す2つの全く別個の発色団成分を、1つの分 子の中に持っている。発色団成分の1つはUVB光線領域で主に吸収するのに対 して、もう1つの発色団成分はUVA光線領域で強く吸収する。これらのサンス クリーン剤は、従来からのサンスクリーン剤と比べると、より優れた効能、UV の広い領域での吸収性、皮膚への少ない浸透性、及び持続性のある効能を持って いる。これらのサンスクリーン剤の特に好ましい例には、2,4−ジヒドロキシ ベンゾフェノンの4−N,N(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス テル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4−N,N−(2−エチルヘキシ ル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエ トキシ)ベンゾフェノンの4−N,N(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息 香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N, N(2−エチルヘキシル)−メチルアミノ安息香酸エステル、及びそれらの混合 物から成る群から選ばれるサンスクリーン剤が挙げられる。 一般的に、サンスクリーン剤は本発明で有用な組成物の約0.5%から約20 %までを含むことができる。正確な量は選択されるサンスクリーン剤及び所望の 日光保護因子(SPF)に依って変動する。SPFは、紅斑に対するサンスクリ ーン剤の光保護の尺度として普通、使用される。引用文献によって本明細書に全 体として組み入れられている、1978年8月25日のFederal Reg ister 、43巻、166号、38206−38269頁を参照されたい。 本発明に尚、有用なものは、ジヒドロキシアセトン、グリセルアルデヒド、イ ンドール及びそれらの誘導体、等を含めて日光を避けた日焼け防止剤である。こ れらの日光を避けた日焼け防止剤もサンスクリーン剤と組み合わせて使用できる 。 別の有用な有効成分は、ヒドロキノン、アスコルビン酸、コウジ酸、及び二亜 硫酸ナトリウムを含むが、これらに限定されない皮膚漂白(又は緩和(ligt ening))剤が挙げられる。従来からの湿潤剤及び保湿剤 本発明の組成物は、また、1種以上の従来からの湿潤剤又は保湿剤を含むこと ができる。いろいろなこれらの物質を使用して、そして好ましくは約0.1%か ら約20%まで、更に好ましくは約1%から約10%まで、そして最も好ましく は約2%から約5%までのレベルで入れることができる。これらの物質には、グ アニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級 アルキルアンモニウム);乳酸及び乳酸塩(例えば、アンモニウム及び第四級ア ルキルアンモニウム);任意の形のアロエベラ(例えば、アロエベラゲル);ソ ルビトール、グリセリン、ヘキサントリオール、プロピレングリコール、ブチレ ングリコール、ヘキシレングリコール等のような多価アルコール;ポリエチレン グリコール;糖類及びデンプン類;糖及びデンプン誘導体(例えば、アルコキシ 化グルコース);ヒアルロン酸;ラクタミドモノエタノールアミン;アセタミド モノエタノールアミン;及びそれらの混合物が挙げられる。乳化剤 本発明の組成物には、いろいろな乳化剤を入れることができる。これらの乳化 剤は、本発明の組成物のいろいろなキャリヤ成分を乳化するのに有用である。適 当な乳化剤には、先行特許及び他の引用文献で開示されている多種多様の非イオ ン系、カチオン系、アニオン系、及び両性イオン系乳化剤を挙げることができる 。Allured Publishing社によって刊行された、McCutc heonのDetergents and Emulsifiers、北米版(1 986年);1991年4月30日に発行されて、Ciotti等に付与された 米国特許第5,011,681号;1983年12月20日に発行されて、Dix on等に付与された米国特許第4,421,769号;及び1973年8月28日 に発行されてDickert等に付与された米国特許第3,755,560号を参 照されたい、これら4文献は引用文献によって本明細書に全体として組み入れら れている。 適当な乳化剤のタイプには、グリセリンのエステル、プロピレングリコールの エステル、ポリエチレングリコールの脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコー ルの脂肪酸エステル、ソルビトールのエステル、無水ソルビタンのエステル、カ ルボン酸コポリマー、グルコースのエステル及びエーテル、エトキシ化エーテル 、エトキシ化アルコール、リン酸アルキル、リン酸ポリオキシエチレン脂肪エー テル、脂肪酸アミド、アシルラクチラート(acyl lactylates) 、石鹸及びそれらの混合物が挙げられる。 適当な乳化剤には、限定するわけではないが、モノラウリン酸ポリエチレング リコール20ソルビタン(Polysorbate 20)、大豆油ステロール ポリエチレングリコール5、Steareth−20、Ceteareth−2 0、ジスレアリン酸PPG−2メチルグルコースエーテル、Ceteth−10 、Polysorbate 80、リン酸セチル、リン酸カリウムセチル、リン 酸ジエタノールアミンセチル、Polysorbate 60、ステアリン酸グ リセリン、ステアリン酸PEG−100、及びそれらの混合物を挙げることがで きる。 乳化剤は単独で又は2種以上の混合物として使用でき、本発明の組成物の好ま しくは約0.1%から約10%まで、更に好ましくは約1%から約7%まで、そ して最も好ましくは約1%から約5%までを含むことができる。カルボン酸コポリマー増粘剤 本発明の組成物で有用なもう1つの成分は、カルボン酸コポリマー増粘剤であ る。これらの架橋ポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、並びにこれらの アクリル酸及び置換型アクリル酸の塩及びエステルから誘導される1種以上のモ ノマーを含むものであって、架橋剤は2個以上の炭素−炭素二重結合を含みそし て多価アルコールから誘導される。本発明で使用するのに好ましいポリマーは、 概ね、2つのタイプがある。第1のタイプのポリマーは、アクリル酸モノマー又 はその誘導体の架橋型ホモポリマー(例えば、その場合アクリル酸は、2及び3 の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、−COOH、及びそれらの混合物から 成る群から別々に選ばれる置換基を有する)。第2のタイプのポリマーは、アク リル酸モノマー又はその誘導体(先に説明した)、低級アルコール(即ち、C1- 4 )アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体(例えば、その場合エステルの アクリル酸部分は、2及び3の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、−COO H、及びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する)及びそ れらの混合物から成る群から選ばれる第1モノマー;並びに高級アルコール(即 ち、C8-40)アクリル酸エステルモノマー又はその誘導体(例えば、その場合エ ステルのアクリル酸部分は、2及び3の位置の炭素にC1-4アルキル、−CN、 −COOH、及びそれらの混合物から成る群から別々に選ばれる置換基を有する )である第2モノマーを含む架橋型コポリマーである。これらの両タイプのポリ マーの組み合わせ物も本発明では有用である。 第1タイプの架橋型ホモポリマーでは、モノマーはアクリル酸、メタクリル酸 、エタクリル酸(ethacrylic acid)、及びそれらの混合物から 成る群から選ばれるのが好ましく、アクリル酸が最も好ましい。第2タイプの架 橋型コポリマーでは、アクリル酸モノマー又はその誘導体は、アクリル酸、メタ クリル酸、エタクリル酸、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ま しく、アクリル酸、メタクリル酸、及びそれらの混合物が最も好ましい。低級ア ルコールアクリル酸エステルモノマー又はその誘導体は、C1-4アルコールアク リ ル酸エステル、C1-4アルコールメタクリル酸エステル、C1-4アルコールエタク リル酸エステル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれるのが好ましく、C1-4 アルコールアクリル酸エステル、C1-4アルコールメタクリル酸エステル及び それらの混合物が最も好ましい。高級アルコールアクリル酸エステルモノマーは 、C8-40アルキルアクリル酸エステルから選ばれて、C10-30アルキルアクリル 酸エステルが好ましい。 これらの両タイプのポリマー架橋剤は、1分子当たり1より多いアルケニルエ ーテル基を含む多価アルコールのアルケニルポリエーテルであって、その場合、 元の多価アルコールは少なくとも3個の炭素原子及び少なくとも3個のヒドロキ シル基を含む。好ましい架橋剤は、スクロースのアリルエーテル及びペンタエリ トリトールのアリルエーテル、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる架橋 剤である。本発明で有用なこれらのポリマーは、1992年2月11日に発行さ れて、Haffey等に付与された米国特許第5,087,445号;1985年 4月5日に発行されてHuang等に付与された米国特許第4,509,949号 ;1957年7月2に発行されて、Brownに付与された米国特許第2,78 9,053号の中に更に完全に記載され、ここに参照として引用する。CTFA International Cosmetic Ingredient Dic tionary 、4版、12及び80頁、1991年も参照されたい。ここに参 照として引用する。 本発明で有用な第1タイプの市販のホモポリマーの例には、carbomer が挙げられ、これはスクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルで架 橋されたアクリル酸のホモポリマーである。carbomerは、B.F.Go odrichからCarbopol・900シリーズとして購入できる。本発明 で有用な第2タイプの市販のコポリマーの例には、C10-30アルキルアクリル酸 エステルと、アクリル酸、メタクリル酸又はそれらの1種の低級(即ち、C1-4 アルコール)エステルの1種以上のモノマーとのコポリマーが挙げられ、その場 合、架橋剤は、スクロース又はペンタエリトリトールのアリルエーテルである。 これらのコポリマーは、アクリレート/C10−30アルキルアクリレート架橋 ポリマーとして知られ、B.F.GoodrichからCarbopol・13 42、Pemulen TR−1、及びPemulen TR−2として市販品を 購入できる。換言すれば、本発明で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、c arbomer、アクリレート/C10−C30アルキルアクリレート架橋ポリ マー、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる増粘剤である。 本発明組成物は好ましは約0.025%から約1%まで、更に好ましくは約0 .05%から約0.75%まで、そして最も好ましくは約0.10%から約0. 50%までのカルボン酸ポリマー増粘剤を含むことができる。油類 本発明の組成物は必要に応じていろいろな油物質、即ち、一般的には水中で2 5℃で概ね約1重量%未満の低い溶解度を持つ物質を含ことができる。適当な油 組成物の例には、限定はしないが、揮発性及び不揮発性のシリコーン油、高度に 分岐した炭化水素、非極性カルボン酸とアルコールとのエステル、及びそれらの 混合物が挙げられる。本発明で有用な油類は、1990年4月24日に発行され て、Deckner、等に付与された米国特許第4,919,934号に更に記載 され、その全体をここに参照として引用する。 約3から約9個までのケイ素原子を含む環式ポリジメチルシロキサンのような 揮発性シリコーン成分及びdimethiconeが本発明には有用である。不 揮発性シリコーンにはポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキ サンが挙げられる。有用な揮発性及び不揮発性シリコーンは、1991年12月 3日に発行されて、Orrに付与された米国特許第5,069,897号に開示さ れ、ここに参照として引用する。他の追加成分 本発明の組成物は、いろいろな他の追加成分を含むことができる。引用文献に よって本明細書に全体として組み入れられているCTFA Cosmetic I ngredient Handbook 、2版、1992年には、美容業界で広 く使用されている各種各様の非限定的化粧品及び医薬原料が記載されていて、そ れらは本発明の組成物の中で使用するのに適している。原料の機能的部類の非限 定的例は前記引用文献の537頁に記載されている。これらの機能的部類の例に は、吸収剤、研磨剤、にきび防止剤、ケーキング防止剤、消泡剤、抗菌剤、抗酸 化剤、バインダー、生物学的添加剤、緩衝剤、バルキング剤、キレート化剤、化 学的添加剤、着色剤、化粧用アストリンゼン、化粧用殺虫剤、変成剤、薬用アス トリンゼン、外用鎮痛剤、被膜形成剤、芳香成分、湿潤剤、隠ぺい剤、pH調節 剤、可塑剤、防腐剤、圧縮不活性ガス、還元剤、皮膚保護剤、溶剤、懸濁剤(非 界面活性剤)、紫外線吸収剤、及び増粘剤(水性及び非水性)が挙げられる。普 通の当業者にはよく知られた、本発明に有用な物質の他の機能的部類の例には、 乳化剤、可溶化剤及び金属イオン封鎖剤等が挙げられる。 CTFA Cosmetic Ingredient Handbookに記載 されているこれらの追加成分だけでなく、本発明で有用な他の物質の非限定的例 には、次のものが挙げられる:ビタミン類及びそれらの誘導体[例えば、ビタミ ンC、ビタミンA(即ち、レチノイン酸)、レチノール、レチノイド、等];抗 酸化剤;ポリエチレングリコール及びポリピロピレングリコール;組成物の被膜 形成性及び直接染着性を促進するポリマー(エイコセンとビニルピロリドンとの コポリマーで、その一例はGAF Chemical Corporationか らGanex(R)V−200として購入できる);組成物の抗菌性能を保持する ための防腐剤;抗酸化剤;キレート化剤及び金属イオン封鎖剤;架橋型及び非架 橋型の非イオン性及びカチオン性ポリアクリルアミド[例えば、CTFA認定の polyquaternium 32(及び)ミネラルオイルを含むSalca re SC 92、及びCTFA認定のpolyquaternium 37(及 び)ミネラルオイル(及び)PPG−1trideceth 6を含むSalc are SC 95、及びSeppic社から購入できる、非オイン性のSepp i−Gel ポリアクリルアミド];及び芳香剤、顔料、着色剤、精油、皮膚セ ネイト(senates)、アストリンゼン、皮膚平滑剤、皮膚治療剤、等のよ うな美的成分が挙げられ、これらの美的成分の非限定的例には、丁字油、メント ール、ショウノウ、ユーカリ油、オイゲノール、乳酸メンチル、マンサクチンキ 留出分、ビサボロール、グリシレチン酸二カリウム、等が挙げられる。 皮膚をコンディショニングする方法 本発明の肌荒れ防止用組成物は、通常の方法で使うと、皮膚に皮膚コンディシ ョニングの有用性をもたらし、そして日射防止、にきび防止の有用性、しわ止め 及び肌の加齢防止の有用性、人口的日避け、鎮痛の有用性、等のような各製品に 特有の更にあらゆる美容的又は医薬的有用性ももたらす。そのような使用方法は 、採用する組成物の種類によって決まるが、概ね、皮膚に塗布する製品の有効な 量 と関連がある。“有効な量”とは所望の有用性をもたらすのに充分な量を意味す る。本発明の組成物を皮膚に塗布する一般的な量は、組成物の種類と所望の有用 性に依って変動する、しかしながら、一般的な範囲は、概ね約0.1mg/cm2 から約25mg/cm2までであって、約2mg/cm2が一般的である。 実施例 次に実施例によって本発明の範囲内の実施態様を更に具体的に説明する。これ らの実施例は、単に説明のためであって、本発明の精神と範囲を逸脱することな く多くの変更が可能であるので、本発明の範囲を設定しようとするものではない 。 原料は化学名又はCTFA名によって確認されている。 実施例1 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製する 。原料 重量パーセント 水 適量入れて100とする セチルアルコール 1.80 ステアリン酸 0.25 ステアリルアルコール 1.20 ステアリン酸Peg100 0.25 ミネラルオイル 2.00 Petrolatum 1.50 パルミチン酸イソプロピル 1.00 リシノール酸セチル 1.00 液体スクロースポリエステル1 2.00 Dimethicone 3502 0.50 Propyl Paraben 0.10 Arlatone(RTM)21213 1.00 グリセリン 9.00 尿素 2.00 メトキシケイ皮酸オクチル 2.00 フェノキシエタノール 0.25 Carbomer 13824 0.05 Carbomer 9545 0.35 EDTA四ナトリウム 0.10 二酸化チタン 0.15 Methyl Paraben 0.20 NaOH 0.22 Dimethicone Q−214036 1.001 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサ−、ヘプタ−、及びオクタ−スクロースエステル。2 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200Fluid (350センチストーク)3 ステアリン酸ソルビタン95重量%及びココア酸(cocoate)スクロー ス5重量%4 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)13825 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9546 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−21403で あって、dimethicone 85重量%とdimethiconal15 重量%の混合物である。 次のように組成物を作る: 増粘剤、Arlatone 2121、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、前記で生成したo/w型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 この組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例2−3 保湿剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことにより保湿剤を調製す る。 重量パーセント 原料 実施例2 実施例3 水 適量入れて100とする 適量入れて100とする セチルアルコール 1.80 1.80 ステアリン酸 0.25 0.25 ステアリルアルコール 1.20 1.20 ステアリン酸Peg100 0.25 0.25 ミネラルオイル 2.00 − Petrolatum 1.50 1.50 パルミチン酸イソプロピル 1.00 1.00 セチルリシノール塩酸 1.00 1.00 液体スクロースポリエステル1 2.00 4.00 Dimethicone 3502 0.50 0.50 Propyl Paraben 0.10 0.10 Arlatone(RTM)21213 1.00 1.00 グリセリン 9.00 9.00 尿素 2.00 2.00 メトキシケイ皮酸オクチル 2.00 2.00 フェノキシエタノール 0.25 0.25 Carbomer 13824 0.05 0.05 Carbomer 9545 0.35 0.35 EDTA四ナトリウム 0.10 0.10 二酸化チタン 0.15 0.15 Methyl Paraben 0.20 0.20 NaOH 0.22 0.22 Dimethicone Q−214036 1.00 1.001 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。2 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200 Flui d(350センチストーク)3 ステアリン酸ソルビタン95重量%及びココア酸(cocoate)スクロー ス5重量%4 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)13825 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9546 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−2 1403 であって、dimethicone 85重量%とdimethiconal 1 5重量%の混合物である。 次のように組成物を作る: 増粘剤、Arlatone 2121、及び他の水溶性原料の一次予備混合物 を、水の中で混合及び加熱することによって調合する。シリコーン以外の油相原 料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合した後、前記水性予備混合物に 添加する。 この時に生成する混合物を冷却する。次に、前記で生成したo/w型エマルシ ョンに、シリコーンを添加して少量原料を添加する前にこの混合物を冷却する。 この組成物に容器を準備する。 この組成物は皮膚への局所用塗布に有用であり、この組成物によって皮膚の保 湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時に脂分が減り、皮膚へ の擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例4 サンスクリーン剤 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりサンスクリーン剤 を調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて100とする メトキシケイ皮酸オクチル 7.50 Octocrylene 3.75 オキシベンゾン 2.00 1,3,ジヒドロキシアセトン 3.00 液体スクロースポリエステル1 2.00 ブチレングリコール 2.00 Salcare SC952 1.25 Ganex V−2203 1.00 Permethyl 101a4 1.00 香料 0.50 パルミチン酸セチル 0.75 Synchrowax HRC5 0.75 セチルアルコール 0.50 Glydant Plus 0.20 Varisoft TA−1006 0.20 Natrosol Plus CS3307 0.20 EDTA二ナトリウム 0.051 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。2 Allied Colloids Norfolk、VA.から購入できるPo lyquaterium−37、ミネラルオイル、及びPPG−1 tride ceth−63 PVP/エイコセン コポリマー4 イソヘキサデカン5 Tribehenin6 Distearydimonium chloride7 セチルヒドロキシエチルセルロース 次のように組成物を作る: 増粘剤、及び他の水溶性原料の一次予備混合物を、水の中で混合及び加熱する ことにより調合する。油相原料の二次予備混合物を混合及び加熱によって調合し た後、前記水性予備混合物に添加する。 少量原料を添加する前に前記で生成したo/w型エマルションを冷却する。こ の組成物に容器を準備する。 この組成物はサンスクリーン剤として皮膚への局所用塗布に有用であり、この 組成物によって皮膚の保湿特性、皮膚の感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同 時に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。 実施例5 にきび防止ゲル 通常の混合技術を用いて、次の原料を組み合わせことによりにきび防止ゲルを 調製する。原料 重量パーセント 水 適当に入れて100とする 液体スクロースポリエステル 2.00 過酸化ベンゾイル2 2.50 Carbomer 9803 0.30 Glydant Plus4 0.20 アクリレート/C10−30アクリル酸 アルキル架橋交互ポリマー5 0.05 EDTA二ナトリウム 0.10 ステアリルアルコール 2.25 セチルアルコール 2.25 ステアリン酸グリセリルヒドロキシエステル 0.74 Steareth 100 0.50 スクロースポリエステル 2.50 水酸化ナトリウム 0.05 Dimethicone6 0.60 Cyclometicone/dimethicone7 0.501 混合型大豆油脂肪酸でエステル化されたオクタエステルを主成分とする、液体 混合型ヘキサー、ヘプター、及びオクタースクロースエステル。2 Elf Atochemから発売のLucidol(R)75であって、これは過 酸化ベンゾイル有効成分75%を含む粉末である。3 B.F.Goodrichから発売のCarbopol(R)9804 DMDM Hydantoin(及び)ヨードプロピニルブチルカルバメート5 B.F.Goodrichから発売のPemulen(R)TR−16 Dow Corningから発売のDow Corning(R)200Fluid (350センチストーク)7 Dow Corningから発売のDow Corning(R)Q−21401 組成物を次のように作る: 適当な容器の中で過酸化ベンゾイルを、このバッチの約3.6%と計算される 水と配合して、過酸化ベンゾイルスラリーを調製する。このスラリーをコロイド ミル又はUrschelミルに通して過酸化ベンゾイルを分散せさた後、このミ ルを更に1.44%の水ですすぐ。このすすぎ液を加えて全量をスラリーとする 。 別の容器の中で、水を用いて5%の水酸化ナトリウム溶液を調製して、このバ ッチに0.5%の水酸化ナトリウムを加える。もう1つの容器の中でcarbo mer 980を、このバッチの14.7%の合計水量を用いてゆっくりと配合 する。carbomerを分散させて水和させるために撹はんのもとで添加する 。 適当な混合タンクの中で、残りの水を添加して少なくとも75℃まで加熱する 。別の容器の中で、dimethicone、セチルアルコール、アテアリルア ルコール、スレアリン酸グリセリルヒドロキシエステル、増粘型スクロースポリ エステル、及びsteareth100を添加して少なくとも75℃まで加熱す る。水相を加熱している間はEDTA二ナトリウム、glydant plus 及びアクリル酸アルキルを添加して溶解するまで混合する。 両相とも所定の温度に達したとき、油相を水相へゆっくりと加えながら、この 油滴の粒径が約1ないし2ミクロンにまで小さくなるようにバッチ全体をテクマ ーミル(tekmar mill)に通して循環する。次に、このバッチを定速 撹はんのもとで室温まで冷却する。 このバッチを冷却した後、carbopolスラリー、過酸化ベンゾイルスラ リー、及びcyclodimethicone/dimethiconeを添加 する。このバッチを再度、テクマーミルに通して循環させて諸物質を分散させる 。最後に、混合を続けながら、5%水酸化ナトリウム溶液をゆっくりと添加する 。次に、この組成物が均一になるまで混合する。 この組成物は、にきび防止組成物として皮膚に局所用塗布するのに有用であり 、この組成物によって保湿特性、皮膚感触及び肌荒れ防止特性が向上すると同時 に脂分が減り、皮膚への擦り込み吸収の優れた特性が発現される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),AU,CA,CN,CZ,J P,KR,MX (72)発明者 ワイスガーバー,デイヴィッド ジョン アメリカ合衆国オハイオ州、シンシナチ、 フェアヒル、ドライブ 2632 (72)発明者 シュウォーツ,ジェイムス ロバート アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、バーリントン、ドライブ 6580

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.(a)ポリオール成分及び少なくとも2個、好ましくは4個のカルボン酸成 分を有する、非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む皮膚コンディシ ョニング剤を約0.1〜約99.9%;および (b)前記皮膚コンディショニング剤のための局所用キャリヤを約0.1〜約 99.9% 含み、前記ポリオール成分は、4〜11個のヒドロキシル基を含む糖類及び糖ア ルコールから成る群から選ばれ、そして各カルボン酸成分は8〜22個、好まし くは14〜18個の炭素原子を有し、さらに前記非閉塞性液体ポリオールカルボ ン酸エステルは30℃未満、好ましくは25℃未満の完全融点を有する、局所用 肌荒れ防止用組成物 2.前記ポリオール成分が、エリトリトール、キシリトール、ソルビトール、グ ルコース、スクロース及びそれらの混合物から成る群から選ばれ、好ましくはス クロースである請求の範囲第1項に記載の組成物。 3.前記非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステル0.5%〜20%、好まし くは1%〜10%、及び前記局所用キャリヤ50%〜99%、好ましくは60% 〜95%を含む請求の範囲第1項に記載の前記組成物。 4.前記液体カルボン酸ポリオールエステルが、五オレイン酸スクロース、六オ レイン酸スクロース、七オレイン酸スクロース、八オレイン酸スクロース、及び それらの混合物から成る群から選ばれる請求の範囲第3項に記載の前記組成物。 5.にきび防止薬、非ステロイド抗炎症薬、止痒薬、麻酔薬、抗菌薬、日焼け止 め剤、日避け剤、皮膚漂白剤、及びそれらの混合物から成る群から選ばれる医薬 品有効成分をさらに含む請求の範囲第1項に記載の前記組成物。 6.前記有効成分が、サリチル酸、硫黄、レゾルシノール、乳酸、亜鉛、エリス ロマイシン、過酸化ベンゾイル及びそれらの混合物から成る群から選ばれること 請求の範囲第5項に記載の前記組成物。 7.請求の範囲第1項に記載の前記組成物の安全かつ有効量を必要な処置に応じ て人に局所的に塗布することを特徴とする、人の皮膚をコンディショニングする 方法。
JP51788996A 1994-11-28 1995-11-21 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物 Pending JP2001524066A (ja)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US34515694A 1994-11-28 1994-11-28
US08/345,156 1994-11-28
US53883395A 1995-11-15 1995-11-15
US08/538,833 1995-11-15
PCT/US1995/015375 WO1996016637A1 (en) 1994-11-28 1995-11-21 Topical skin care compositions containing nonocclusive liquid polyol carboxylic acid esters as skin conditioning agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2001524066A true JP2001524066A (ja) 2001-11-27

Family

ID=26994284

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP51788996A Pending JP2001524066A (ja) 1994-11-28 1995-11-21 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0794765B1 (ja)
JP (1) JP2001524066A (ja)
CN (1) CN1167435A (ja)
AT (1) ATE217786T1 (ja)
AU (1) AU710355B2 (ja)
CA (1) CA2205900A1 (ja)
CZ (1) CZ156797A3 (ja)
DE (1) DE69526800T2 (ja)
ES (1) ES2177670T3 (ja)
MX (1) MX9703896A (ja)
TW (1) TW360541B (ja)
WO (1) WO1996016637A1 (ja)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004520327A (ja) * 2001-01-08 2004-07-08 バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト フェニレン−1,4−ビス−(2−ベンズイミダジル)−3,3’,5,5’−テトラスルホン酸および/もしくはその塩並びに界面活性サッカロースエステルを含有する化粧品および皮膚科学的光線保護調製物

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9615631D0 (en) * 1996-07-25 1996-09-04 Procter & Gamble Shampoo compositions
EP0941057A1 (en) * 1996-11-22 1999-09-15 The Procter & Gamble Company Cosmetic compositions

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5321393B2 (ja) * 1974-10-19 1978-07-03
JPS5379043A (en) * 1976-12-17 1978-07-13 Dai Ichi Kogyo Seiyaku Co Ltd Edible hand cream
AU4886985A (en) * 1984-10-22 1986-05-01 Plough Inc. Long wear cosmetics
JPS61271205A (ja) * 1985-05-24 1986-12-01 Kanebo Ltd 皮膚化粧料
CA2099188C (en) * 1992-07-24 2005-12-13 Paul A. Bowser Use of a cosmetic composition

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2004520327A (ja) * 2001-01-08 2004-07-08 バイヤースドルフ・アクチエンゲゼルシヤフト フェニレン−1,4−ビス−(2−ベンズイミダジル)−3,3’,5,5’−テトラスルホン酸および/もしくはその塩並びに界面活性サッカロースエステルを含有する化粧品および皮膚科学的光線保護調製物

Also Published As

Publication number Publication date
DE69526800D1 (de) 2002-06-27
EP0794765B1 (en) 2002-05-22
EP0794765A1 (en) 1997-09-17
ATE217786T1 (de) 2002-06-15
WO1996016637A1 (en) 1996-06-06
CZ156797A3 (en) 1997-11-12
TW360541B (en) 1999-06-11
MX9703896A (es) 1997-08-30
DE69526800T2 (de) 2003-02-06
CA2205900A1 (en) 1996-06-06
AU710355B2 (en) 1999-09-16
CN1167435A (zh) 1997-12-10
AU4245896A (en) 1996-06-19
ES2177670T3 (es) 2002-12-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0794764B1 (en) Topical skin care compositions containing thickened polyol carboxylic acid esters as skin conditioning agents
MXPA97003895A (en) Topical compositions for care of the skin containing esters of carboxylic acid of poliol thickened as agents of conditioning of the p
US7235230B2 (en) Leave-on compositions for personal care
JP2001522787A (ja) 液状ポリオール脂肪酸ポリエステルと液状油を共に含む組成物
US20020039561A1 (en) Topical skin care compositions containing thickened polyol carboxylic acid esters as skin conditioning agents
US20010055599A1 (en) Compositions containing select liquid polyol fatty acid polyesters
US20020172646A1 (en) Polyesters based on hydroxy fatty acids and lower hydroxy alkyl acids and uses thereof
EP1352642B1 (en) Use of solubilized, anionic polyurethanes in skin care compositions
JP2001524066A (ja) 皮膚コンディショニング剤として非閉塞性液体ポリオールカルボン酸エステルを含む局所用肌荒れ防止用組成物
JP2001517242A (ja) 特定の固体ポリオール脂肪酸ポリエステル類を含む組成物
WO1999024010A1 (en) Compositions containing combinations of solid polyol fatty acid polyesters and a solid oil
JPH03120207A (ja) 化粧料
MXPA97003896A (en) Topical compositions for care of the skin containing esters of carboxylic acid of non-oclusive liquid polyol as agents of conditioning of the p
MXPA99010832A (en) Compositions containing select solid polyol fatty acid polyesters
MXPA00004530A (en) Compositions containing combinations of liquid polyol fatty acid polyesters and a liquid oil
MXPA99010840A (en) Compositions containing select liquid polyol fatty acid polyesters
CZ410299A3 (cs) Směsi obsahující kombinaci tuhého esteru pólyhydroxylové mastné kyseliny a kapalného oleje používaných k léčbě lidských vlasů a kůže
CZ410399A3 (cs) Přípravky s obsahem vybraných kapalných polyhydroxylových polyesterů mastných kyselin