JP3499792B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【発明の属する技術分野】本発明はコハク酸ジエトキシ
エチルと保湿剤を含有する皮膚外用剤に関する。 【０００２】 【従来の技術】健康な皮膚を保つためには水分の保持が
不可欠であり、保湿を目的とした皮膚外用剤が数多く開
発されている。また、皮膚外用剤の使用感としては、な
めらかさがありべたつき感のないものが求められてい
る。 【０００３】保湿剤に関する研究は盛んに行なわれ、今
日では、皮膚外用剤に、有機酸塩類、多価アルコール
類、水溶性高分子類等の保湿剤が配合されている。 【０００４】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の保湿剤は、保湿効果をさらに上げるためには配合量を
増やさなければならず、その結果、系が不安定になった
り、使用性が悪くなったり、また、皮膚に適用した場
合、皮脂によりはじかれ、肌へのなじみが悪くなる等の
解決すべき課題があった。 【０００５】本発明者等は、上述の課題に鑑み鋭意研究
した結果、皮膚外用剤にコハク酸ジエトキシエチルと保
湿剤を配合すると、使用感触、特になめらかさに優れ、
べたつき感がなく、かつ保湿効果の持続性を有する皮膚
外用剤が得られることを見出し本発明を完成するに至っ
た。 【０００６】本発明の目的は、配合成分の効果を助長さ
せるコハク酸ジエトキシエチルを配合した皮膚外用剤を
提供することであり、特に保湿剤と組み合わせて配合し
た皮膚外用剤を提供することにある。 【０００７】 【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、コ
ハク酸ジエトキシエチルと保湿剤とを含有する皮膚外用
剤を提供するものである。 【０００８】 【０００９】 【００１０】 【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。 【００１１】 【００１２】 【００１３】ポリオキシエチレンジカルボン酸エステル
の中では、特にコハク酸ジエトキシエチルが使用感触の
点から好ましく使用される。特になめらかさに優れ、べ
たつき感がなく、かつ保湿効果の持続性を有する皮膚外
用剤が得られる。 【００１４】コハク酸ジエトキシエチルの配合量は特に
限定しないが、好ましくは皮膚外用剤全量中0.001〜20.
0重量%、更に好ましくは0.1〜10.0重量%である。0.001
重量%未満では配合による効果が発揮されず、20.0重量%
を越えると使用後、べたつきを感じるようになってく
る。 【００１５】本発明に用いる保湿剤としては、例えば、
ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリ
セリン、1,3-ブチレングリコール、キシリトール、ソル
ビトール、マルチトール、コンドロイチン硫酸、ヒアル
ロン酸、ムコイチン硫酸、カロニン酸、アテロコラーゲ
ン、コレステリル-12-ヒドロキシステアレート、乳酸ナ
トリウム、胆汁酸塩、dl-ピロリドンカルボン酸塩、短
鎖可溶性コラーゲン、ジグリセリン(EO)PO付加物、イザ
ヨイバラ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、メリロ
ート抽出物等が挙げられる。 【００１６】保湿剤の配合量は特に限定しないが、好ま
しくは皮膚外用剤全量中0.001〜20.0重量%、更に好まし
くは0.1〜10.0重量%である。 【００１７】本発明の皮膚外用剤は上記の必須成分を既
存の皮膚外用剤基剤に配合することにより調整される。
本発明の皮膚外用剤には上記した必須構成成分の他に通
常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成
分、例えば、粉末成分、液体油脂、固体油脂、ロウ、炭
化水素、高級脂肪酸、高級アルコール、エステル、シリ
コーン、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両
性界面活性剤、非イオン界面活性剤、保湿剤、水溶性高
分子、増粘剤、皮膜剤、紫外線吸収剤、金属イオン封鎖
剤、低級アルコール、多価アルコール、糖、アミノ酸、
有機アミン、高分子エマルジョン、pH調製剤、皮膚栄養
剤、ビタミン、酸化防止剤、酸化防止助剤、香料、水等
を必要に応じて適宜配合し、目的とする剤形に応じて常
法により製造することが出来る。以下に具体的な配合可
能成分を列挙するが、上記必須配合成分と、下記成分の
任意の一種または二種以上とを配合して本発明の皮膚外
用剤を調整できる。 【００１８】粉末成分としては、例えば、無機粉末（例
えば、タルク、カオリン、雲母、絹雲母(セリサイト)、
白雲母、金雲母、合成雲母、紅雲母、黒雲母、パーミキ
ュライト、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸
アルミニウム、ケイ酸バリウム、ケイ酸カルシウム、ケ
イ酸マグネシウム、ケイ酸ストロンチウム、タングステ
ン酸金属塩、マグネシウム、シリカ、ゼオライト、硫酸
バリウム、焼成硫酸カルシウム(焼セッコウ)、リン酸カ
ルシウム、弗素アパタイト、ヒドロキシアパタイト、セ
ラミックパウダー、金属石鹸(例えば、ミリスチン酸亜
鉛、パルミチン酸カルシウム、ステアリン酸アルミニウ
ム)、窒化ホウ素等）；有機粉末（例えば、ポリアミド
樹脂粉末(ナイロン粉末)、ポリエチレン粉末、ポリメタ
クリル酸メチル粉末、ポリスチレン粉末、スチレンとア
クリル酸の共重合体樹脂粉末、ベンゾグアナミン樹脂粉
末、ポリ四弗化エチレン粉末、セルロース粉末等）；無
機白色顔料（例えば、二酸化チタン、酸化亜鉛等）；無
機赤色系顔料（例えば、酸化鉄(ベンガラ)、チタン酸鉄
等）；無機褐色系顔料（例えば、γ−酸化鉄等）；無機
黄色系顔料（例えば、黄酸化鉄、黄土等）；無機黒色系
顔料（例えば、黒酸化鉄、低次酸化チタン等）；無機紫
色系顔料（例えば、マンゴバイオレット、コバルトバイ
オレット等）；無機緑色系顔料（例えば、酸化クロム、
水酸化クロム、チタン酸コバルト等）；無機青色系顔料
（例えば、群青、紺青等）；パール顔料（例えば、酸化
チタンコーテッドマイカ、酸化チタンコーテッドオキシ
塩化ビスマス、酸化チタンコーテッドタルク、着色酸化
チタンコーテッドマイカ、オキシ塩化ビスマス、魚鱗箔
等）；金属粉末顔料（例えば、アルミニウムパウダー、
カッパーパウダー等）；ジルコニウム、バリウム又はア
ルミニウムレーキ等の有機顔料（例えば、赤色２０１
号、赤色２０２号、赤色２０４号、赤色２０５号、赤色
２２０号、赤色２２６号、赤色２２８号、赤色４０５
号、橙色２０３号、橙色２０４号、黄色２０５号、黄色
４０１号、及び青色４０４号などの有機顔料、赤色３
号、赤色１０４号、赤色１０６号、赤色２２７号、赤色
２３０号、赤色４０１号、赤色５０５号、橙色２０５
号、黄色４号、黄色５号、黄色２０２号、黄色２０３
号、緑色３号及び青色１号等）；天然色素（例えば、ク
ロロフィル、β−カロチン等）等が挙げられる。 【００１９】液体油脂としては、例えば、アボガド油、
ツバキ油、タートル油、マカデミアナッツ油、トウモロ
コシ油、ミンク油、オリーブ油、ナタネ油、卵黄油、ゴ
マ油、パーシック油、小麦胚芽油、サザンカ油、ヒマシ
油、アマニ油、サフラワー油、綿実油、エノ油、大豆
油、落花生油、茶実油、カヤ油、コメヌカ油、シナギリ
油、日本キリ油、ホホバ油、胚芽油、トリグリセリン等
が挙げられる。 【００２０】固体油脂としては、例えば、カカオ脂、ヤ
シ油、馬脂、硬化ヤシ油、パーム油、牛脂、羊脂、硬化
牛脂、パーム核油、豚脂、牛骨脂、モクロウ核油、硬化
油、牛脚脂、モクロウ、硬化ヒマシ油等が挙げられる。 【００２１】ロウ類としては、例えば、ミツロウ、カン
デリラロウ、綿ロウ、カルナウバロウ、ベイベリーロ
ウ、イボタロウ、鯨ロウ、モンタンロウ、ヌカロウ、ラ
ノリン、カポックロウ、酢酸ラノリン、液状ラノリン、
サトウキビロウ、ラノリン脂肪酸イソプロピル、ラウリ
ン酸ヘキシル、還元ラノリン、ジョジョバロウ、硬質ラ
ノリン、セラックロウ、POEラノリンアルコールエーテ
ル、POEラノリンアルコールアセテート、POEコレステロ
ールエーテル、ラノリン脂肪酸ポリエチレングリコー
ル、 POE水素添加ラノリンアルコールエーテル等が挙げ
られる。 【００２２】炭化水素油としては、例えば、流動パラフ
ィン、オゾケライト、スクワラン、プリスタン、パラフ
ィン、セレシン、スクワレン、ワセリン、マイクロクリ
スタリンワックス等が挙げられる。 【００２３】高級脂肪酸としては、例えば、ラウリン
酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘ
ン酸、オレイン酸、ウンデシレン酸、トール酸、イソス
テアリン酸、リノール酸、リノレイン酸、エイコサペン
タエン酸（ＥＰＡ）、ドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）等
が挙げられる。 【００２４】高級アルコールとしては、例えば、直鎖ア
ルコール（例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコ
ール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ミ
リスチルアルコール、オレイルアルコール、セトステア
リルアルコール等）；分枝鎖アルコール（例えば、モノ
ステアリルグリセリンエーテル(バチルアルコール)、2-
デシルテトラデシノール、ラノリンアルコール、コレス
テロール、フィトステロール、ヘキシルドデカノール、
イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール等）
等が挙げられる。 【００２５】合成エステル油としては、ミリスチン酸イ
ソプロピル、オクタン酸セチル、ミリスチン酸オクチル
ドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸ブ
チル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸ミリスチル、
オレイン酸デシル、ジメチルオクタン酸ヘキシルデシ
ル、乳酸セチル、乳酸ミリスチル、酢酸ラノリン、ステ
アリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソセチル、 1
2-ヒドロキシステアリン酸コレステリル、ジ-2-エチル
ヘキサン酸エチレングリコール、ジペンタエリスリトー
ル脂肪酸エステル、モノイソステアリン酸N-アルキルグ
リコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、リン
ゴ酸ジイソステアリル、ジ-2-ヘプチルウンデカン酸グ
リセリン、トリ-2-エチルヘキサン酸トリメチロールプ
ロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパ
ン、テトラ-2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリトー
ル、トリ-2-エチルヘキサン酸グリセリン、トリオクタ
ン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸グリセリン、ト
リイソステアリン酸トリメチロールプロパン、セチル2-
エチルヘキサノエート、2-エチルヘキシルパルミテー
ト、トリミリスチン酸グリセリン、トリ-2-ヘプチルウ
ンデカン酸グリセライド、ヒマシ油脂肪酸メチルエステ
ル、オレイン酸オレイル、アセトグリセライド、パルミ
チン酸2-ヘプチルウンデシル、アジピン酸ジイソブチ
ル、N-ラウロイル-L-グルタミン酸-2-オクチルドデシル
エステル、アジピン酸ジ-2-ヘプチルウンデシル、エチ
ルラウレート、セバシン酸ジ−2-エチルヘキシル、ミリ
スチン酸2-ヘキシルデシル、パルミチン酸2-ヘキシルデ
シル、アジピン酸2-ヘキシルデシル、セバシン酸ジイソ
プロピル、コハク酸2-エチルヘキシル、クエン酸トリエ
チル等が挙げられる。 【００２６】シリコーン油としては、例えば、鎖状ポリ
シロキサン（例えば、ジメチルポリシロキサン、メチル
フェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン
等）；環状ポリシロキサン（例えば、オクタメチルシク
ロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサ
ン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン等）、３次元
網目構造を形成しているシリコーン樹脂、シリコーンゴ
ム、各種変性ポリシロキサン（アミノ変性ポリシロキサ
ン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポ
リシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等）等が挙げ
られる。 【００２７】アニオン界面活性剤としては、例えば、脂
肪酸セッケン（例えば、ラウリン酸ナトリウム、パルミ
チン酸ナトリウム等）；高級アルキル硫酸エステル塩
（例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸カリ
ウム等）；アルキルエーテル硫酸エステル塩（例えば、
POE-ラウリル硫酸トリエタノールアミン、POE-ラウリル
硫酸ナトリウム等）；N-アシルサルコシン酸（例えば、
ラウロイルサルコシンナトリウム等）；高級脂肪酸アミ
ドスルホン酸塩（例えば、N-ミリストイル-N-メチルタ
ウリンナトリウム、ヤシ油脂肪酸メチルタウリッドナト
リウム、ラウリルメチルタウリッドナトリウム等）；リ
ン酸エステル塩（POE-オレイルエーテルリン酸ナトリウ
ム、POE-ステアリルエーテルリン酸等）；スルホコハク
酸塩（例えば、ジ-2-エチルヘキシルスルホコハク酸ナ
トリウム、モノラウロイルモノエタノールアミドポリオ
キシエチレンスルホコハク酸ナトリウム、ラウリルポリ
プロピレングリコールスルホコハク酸ナトリウム等）；
アルキルベンゼンスルホン酸塩（例えば、リニアドデシ
ルベンゼンスルホン酸ナトリウム、リニアドデシルベン
ゼンスルホン酸トリエタノールアミン、リニアドデシル
ベンゼンスルホン酸等）；高級脂肪酸エステル硫酸エス
テル塩（例えば、硬化ヤシ油脂肪酸グリセリン硫酸ナト
リウム等）；N-アシルグルタミン酸塩（例えば、N-ラウ
ロイルグルタミン酸モノナトリウム、N-ステアロイルグ
ルタミン酸ジナトリウム、N-ミリストイル-L-グルタミ
ン酸モノナトリウム等）；硫酸化油（例えば、ロート油
等）；POE-アルキルエーテルカルボン酸；POE-アルキル
アリルエーテルカルボン酸塩；α-オレフィンスルホン
酸塩；高級脂肪酸エステルスルホン酸塩；二級アルコー
ル硫酸エステル塩；高級脂肪酸アルキロールアミド硫酸
エステル塩；ラウロイルモノエタノールアミドコハク酸
ナトリウム；N-パルミトイルアスパラギン酸ジトリエタ
ノールアミン；カゼインナトリウム等が挙げられる。 【００２８】カチオン界面活性剤としては、例えば、ア
ルキルトリメチルアンモニウム塩（例えば、塩化ステア
リルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチル
アンモニウム等）；アルキルピリジニウム塩（例えば、
塩化セチルピリジニウム等）；塩化ジステアリルジメチ
ルアンモニウムジアルキルジメチルアンモニウム塩；塩
化ポリ(N,N'-ジメチル-3,5-メチレンピペリジニウム)；
アルキル四級アンモニウム塩；アルキルジメチルベンジ
ルアンモニウム塩；アルキルイソキノリニウム塩；ジア
ルキルモリホニウム塩；POE-アルキルアミン；アルキル
アミン塩；ポリアミン脂肪酸誘導体；アミルアルコール
脂肪酸誘導体；塩化ベンザルコニウム；塩化ベンゼトニ
ウム等が挙げられる。 【００２９】両性界面活性剤としては、例えば、イミダ
ゾリン系両性界面活性剤（例えば、2-ウンデシル-N,N,N
-(ヒドロキシエチルカルボキシメチル)-2-イミダゾリン
ナトリウム、2-ココイル-2-イミダゾリニウムヒドロキ
サイド-1-カルボキシエチロキシ2ナトリウム塩等）；ベ
タイン系界面活性剤（例えば、2-ヘプタデシル-N-カル
ボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベ
タイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、アルキ
ルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）等が
挙げられる。 【００３０】親油性非イオン界面活性剤としては、例え
ば、ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ソルビタン
モノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソ
ルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテー
ト、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオ
レエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ-2-エチ
ルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ-2-エ
チルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等）；グリセ
リンポリグリセリン脂肪酸類（例えば、モノ綿実油脂肪
酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイ
ン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、α,α'
-オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステア
リン酸グリセリンリンゴ酸等）；プロピレングリコール
脂肪酸エステル類（例えば、モノステアリン酸プロピレ
ングリコール等）；硬化ヒマシ油誘導体；グリセリンア
ルキルエーテル等が挙げられる。 【００３１】親水性非イオン界面活性剤としては、例え
ば、POE-ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、POE-ソ
ルビタンモノオレエート、POE-ソルビタンモノステアレ
ート、POE-ソルビタンモノオレート、POE-ソルビタンテ
トラオレエート等）；POEソルビット脂肪酸エステル類
（例えば、POE-ソルビットモノラウレート、POE-ソルビ
ットモノオレエート、POE-ソルビットペンタオレエー
ト、POE-ソルビットモノステアレート等）；POE-グリセ
リン脂肪酸エステル類（例えば、POE-グリセリンモノス
テアレート、POE-グリセリンモノイソステアレート、PO
E-グリセリントリイソステアレート等のPOE-モノオレエ
ート等）；POE-脂肪酸エステル類（例えば、POE-ジステ
アレート、POE-モノジオレエート、ジステアリン酸エチ
レングリコール等）；POE-アルキルエーテル類（例え
ば、POE-ラウリルエーテル、POE-オレイルエーテル、PO
E-ステアリルエーテル、POE-ベヘニルエーテル、POE-2-
オクチルドデシルエーテル、POE-コレスタノールエーテ
ル等）；プルロニック型類（例えば、プルロニック
等）；POE・POP-アルキルエーテル類（例えば、POE・PO
P-セチルエーテル、POE・POP-2-デシルテトラデシルエ
ーテル、POE・POP-モノブチルエーテル、POE・POP-水添
ラノリン、POE・POP-グリセリンエーテル等）；テトラP
OE・テトラPOP-エチレンジアミン縮合物類（例えば、テ
トロニック等）；POE-ヒマシ油硬化ヒマシ油誘導体（例
えば、POE-ヒマシ油、POE-硬化ヒマシ油、POE-硬化ヒマ
シ油モノイソステアレート、POE-硬化ヒマシ油トリイソ
ステアレート、POE-硬化ヒマシ油モノピログルタミン酸
モノイソステアリン酸ジエステル、POE-硬化ヒマシ油マ
レイン酸等）；POE-ミツロウ・ラノリン誘導体（例え
ば、POE-ソルビットミツロウ等）；アルカノールアミド
（例えば、ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド、ラウリン
酸モノエタノールアミド、脂肪酸イソプロパノールアミ
ド等）；POE-プロピレングリコール脂肪酸エステル；PO
E-アルキルアミン；POE-脂肪酸アミド；ショ糖脂肪酸エ
ステル；アルキルエトキシジメチルアミンオキシド；ト
リオレイルリン酸等が挙げられる。 【００３２】天然の水溶性高分子としては、例えば、植
物系高分子（例えば、アラビアガム、トラガカントガ
ム、ガラクタン、グアガム、キャロブガム、カラヤガ
ム、カラギーナン、ペクチン、カンテン、クインスシー
ド(マルメロ)、アルゲコロイド(カッソウエキス)、デン
プン(コメ、トウモロコシ、バレイショ、コムギ)、グリ
チルリチン酸）；微生物系高分子（例えば、キサンタン
ガム、デキストラン、サクシノグルカン、ブルラン
等）；動物系高分子（例えば、コラーゲン、カゼイン、
アルブミン、ゼラチン等）等が挙げられる。 【００３３】半合成の水溶性高分子としては、例えば、
デンプン系高分子（例えば、カルボキシメチルデンプ
ン、メチルヒドロキシプロピルデンプン等）；セルロー
ス系高分子（メチルセルロース、エチルセルロース、メ
チルヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチル
セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カル
ボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロース、
セルロース末等）；アルギン酸系高分子（例えば、アル
ギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエ
ステル等）等が挙げられる。 【００３４】合成の水溶性高分子としては、例えば、ビ
ニル系高分子（例えば、ポリビニルアルコール、ポリビ
ニルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、カルボキ
シビニルポリマー等）；ポリオキシエチレン系高分子
（例えば、ポリエチレングリコール20,000、40,000、6
0,000のポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重
合体等）；アクリル系高分子（例えば、ポリアクリル酸
ナトリウム、ポリエチルアクリレート、ポリアクリルア
ミド等）；ポリエチレンイミン；カチオンポリマー等が
挙げられる。 【００３５】増粘剤としては、例えば、アラビアガム、
カラギーナン、カラヤガム、トラガカントガム、キャロ
ブガム、クインスシード（マルメロ）、カゼイン、デキ
ストリン、ゼラチン、ペクチン酸ナトリウム、アラギン
酸ナトリウム、メチルセルロース、エチルセルロース、
ＣＭＣ、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ＰＶＡ、ＰＶＭ、ＰＶＰ、ポリアクリ
ル酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、ローカス
トビーンガム、グアーガム、タマリントガム、ジアルキ
ルジメチルアンモニウム硫酸セルロース、キサンタンガ
ム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベントナイト、
ヘクトライト、ケイ酸A1Mg(ビーガム)、ラポナイト、無
水ケイ酸等が挙げられる。 【００３６】紫外線吸収剤としては、例えば、安息香酸
系紫外線吸収剤（例えば、パラアミノ安息香酸(以下、P
ABAと略す)、PABAモノグリセリンエステル、N,N-ジプロ
ポキシPABAエチルエステル、N,N-ジエトキシPABAエチル
エステル、N,N-ジメチルPABAエチルエステル、N,N-ジメ
チルPABAブチルエステル、N,N-ジメチルPABAエチルエス
テル等）；アントラニル酸系紫外線吸収剤（例えば、ホ
モメンチル-N- アセチルアントラニレート等）；サリチ
ル酸系紫外線吸収剤（例えば、アミルサリシレート、メ
ンチルサリシレート、ホモメンチルサリシレート、オク
チルサリシレート、フェニルサリシレート、ベンジルサ
リシレート、p-イソプロパノールフェニルサリシレート
等）；桂皮酸系紫外線吸収剤（例えば、オクチルシンナ
メート、エチル-4-イソプロピルシンナメート、メチル-
2,5-ジイソプロピルシンナメート、エチル-2,4-ジイソ
プロピルシンナメート、メチル-2,4-ジイソプロピルシ
ンナメート、プロピル-p-メトキシシンナメート、イソ
プロピル-p-メトキシシンナメート、イソアミル-p-メト
キシシンナメート、オクチル-p-メトキシシンナメート
(2-エチルヘキシル-p-メトキシシンナメート) 、2-エト
キシエチル-p-メトキシシンナメート、シクロヘキシル-
p-メトキシシンナメート、エチル-α-シアノ-β-フェニ
ルシンナメート、2-エチルヘキシル-α-シアノ-β-フェ
ニルシンナメート、グリセリルモノ-2-エチルヘキサノ
イル-ジパラメトキシシンナメート等）；ベンゾフェノ
ン系紫外線吸収剤（例えば、2,4-ジヒドロキシベンゾフ
ェノン、2,2'- ジヒドロキシ-4- メトキシベンゾフェノ
ン、2,2'-ジヒドロキシ-4,4'-ジメトキシベンゾフェノ
ン、2,2',4,4'-テトラヒドロキシベンゾフェノン、2-ヒ
ドロキシ-4- メトキシベンゾフェノン、2-ヒドロキシ-4
- メトキシ-4'-メチルベンゾフェノン、2-ヒドロキシ-4
- メトキシベンゾフェノン-5-スルホン酸塩、4-フェニ
ルベンゾフェノン、2-エチルヘキシル-4'-フェニル-ベ
ンゾフェノン-2-カルボキシレート、2-ヒドロキシ-4-n-
オクトキシベンゾフェノン、4-ヒドロキシ-3-カルボキ
シベンゾフェノン等）；3-(4'-メチルベンジリデン)-d,
l-カンファー、3-ベンジリデン-d,l-カンファー；2-フ
ェニル-5-メチルベンゾキサゾール；2,2'-ヒドロキシ-5
-メチルフェニルベンゾトリアゾール；2-(2'-ヒドロキ
シ-5'-t-オクチルフェニル) ベンゾトリアゾール；2-
(2'-ヒドロキシ-5'-メチルフェニルベンゾトリアゾー
ル；ジベンザラジン；ジアニソイルメタン；4-メトキシ
-4'-t-ブチルジベンゾイルメタン；5-(3,3-ジメチル-2-
ノルボルニリデン)-3-ペンタン-2-オン等が挙げられ
る。 【００３７】金属イオン封鎖剤としては、例えば、1-ヒ
ドロキシエタン-1,1-ジフォスホン酸、1-ヒドロキシエ
タン-1,1- ジフォスホン酸四ナトリウム塩、エデト酸二
ナトリウム、エデト酸三ナトリウム、エデト酸四ナトリ
ウム、クエン酸ナトリウム、ポリリン酸ナトリウム、メ
タリン酸ナトリウム、グルコン酸、リン酸、クエン酸、
アスコルビン酸、コハク酸、エデト酸、エチレンジアミ
ンヒドロキシエチル三酢酸３ナトリウム等が挙げられ
る。 【００３８】低級アルコールとしては、例えば、エタノ
ール、プロパノール、イソプロパノール、イソブチルア
ルコール、t-ブチルアルコール等が挙げられる。 【００３９】多価アルコールとしては、例えば、２価の
アルコール（例えば、エチレングリコール、プロピレン
グリコール、トリメチレングリコール、1,2-ブチレング
リコール、1,3-ブチレングリコール、テトラメチレング
リコール、2,3-ブチレングリコール、ペンタメチレング
リコール、2-ブテン-1,4-ジオール、ヘキシレングリコ
ール、オクチレングリコール等）；３価のアルコール
（例えば、グリセリン、トリメチロールプロパン等）；
４価アルコール（例えば、1,2,6-ヘキサントリオール等
のペンタエリスリトール等）；５価アルコール（例え
ば、キシリトール等）；６価アルコール（例えば、ソル
ビトール、マンニトール等）；多価アルコール重合体
（例えば、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコ
ール、トリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、テトラエチレングリコール、ジグリセリン、ポリ
エチレングリコール、トリグリセリン、テトラグリセリ
ン、ポリグリセリン等）；２価のアルコールアルキルエ
ーテル類（例えば、エチレングリコールモノメチルエー
テル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレ
ングリコールモノブチルエーテル、エチレングリコール
モノフェニルエーテル、エチレングリコールモノヘキシ
ルエーテル、エチレングリコールモノ2-メチルヘキシル
エーテル、エチレングリコールイソアミルエーテル、エ
チレングリコールベンジルエーテル、エチレングリコー
ルイソプロピルエーテル、エチレングリコールジメチル
エーテル、エチレングリコールジエチルエーテル、エチ
レングリコールジブチルエーテル等）；２価アルコール
アルキルエーテル類（例えば、ジエチレングリコールモ
ノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエ
ーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジ
エチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリ
コールジエチルエーテル、ジエチレングリコールブチル
エーテル、ジエチレングリコールメチルエチルエーテ
ル、トリエチレングリコールモノメチルエーテル、トリ
エチレングリコールモノエチルエーテル、プロピレング
リコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモ
ノエチルエーテル、プロピレングリコールモノブチルエ
ーテル、プロピレングリコールイソプロピルエーテル、
ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレン
グリコールエチルエーテル、ジプロピレングリコールブ
チルエーテル等）；２価アルコールエーテルエステル
（例えば、エチレングリコールモノメチルエーテルアセ
テート、エチレングリコールモノエチルエーテルアセテ
ート、エチレングリコールモノブチルエーテルアセテー
ト、エチレングリコールモノフェニルエーテルアセテー
ト、エチレングリコールジアジベート、エチレングリコ
ールジサクシネート、ジエチレングリコールモノエチル
エーテルアセテート、ジエチレングリコールモノブチル
エーテルアセテート、プロピレングリコールモノメチル
エーテルアセテート、プロピレングリコールモノエチル
エーテルアセテート、プロピレングリコールモノプロピ
ルエーテルアセテート、プロピレングリコールモノフェ
ニルエーテルアセテート等）；グリセリンモノアルキル
エーテル（例えば、キシルアルコール、セラキルアルコ
ール、バチルアルコール等）；糖アルコール（例えば、
ソルビトール、マルチトール、マルトトリオース、マン
ニトール、ショ糖、エリトリトール、グルコース、フル
クトース、デンプン分解糖、マルトース、キシリトー
ス、デンプン分解糖還元アルコール等）；グリソリッ
ド；テトラハイドロフルフリルアルコール；POE-テトラ
ハイドロフルフリルアルコール；POPーブチルエーテ
ル；POP・POEーブチルエーテル；トリポリオキシプロピ
レングリセリンエーテル；POPーグリセリンエーテル；P
OPーグリセリンエーテルリン酸；POP・POEーペンタンエ
リスリトールエーテル、ポリグリセリン等が挙げられ
る。 【００４０】単糖としては、例えば、三炭糖（例えば、
D-グリセリルアルデヒド、ジヒドロキシアセトン等）；
四炭糖（例えば、D-エリトロース、D-エリトルロース、
D-トレオース、エリスリトール等）；五炭糖（例えば、
L-アラビノース、D-キシロース、L-リキソース、D-アラ
ビノース、D-リボース、D-リブロース、D-キシルロー
ス、L-キシルロース等）；六炭糖（例えば、D-グルコー
ス、D-タロース、D-ブシコース、D-ガラクトース、D-フ
ルクトース、L-ガラクトース、L-マンノース、D-タガト
ース等）；七炭糖（例えば、アルドヘプトース、ヘプロ
ース等）；八炭糖（例えば、オクツロース等）；デオキ
シ糖（例えば、2-デオキシ-D-リボース、6-デオキシ-L-
ガラクトース、6-デオキシ-L-マンノース等）；アミノ
糖（例えば、D-グルコサミン、D-ガラクトサミン、シア
ル酸、アミノウロン酸、ムラミン酸等）；ウロン酸（例
えば、D-グルクロン酸、D-マンヌロン酸、L-グルロン
酸、D-ガラクツロン酸、L-イズロン酸等）等が挙げられ
る。 【００４１】オリゴ糖としては、例えば、ショ糖、グン
チアノース、ウンベリフェロース、ラクトース、プラン
テオース、イソリクノース類、α，α−トレハロース、
ラフィノース、リクノース類、ウンビリシン、スタキオ
ースベルバスコース類等が挙げられる。 【００４２】多糖としては、例えば、セルロース、クイ
ンスシード、コンドロイチン硫酸、デンプン、ガラクタ
ン、デルマタン硫酸、グリコーゲン、アラビアガム、ヘ
パラン硫酸、ヒアルロン酸、トラガントガム、ケラタン
硫酸、コンドロイチン、キサンタンガム、ムコイチン硫
酸、グアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカスト
ビンガム、サクシノグルカン、カロニン酸等が挙げられ
る。 【００４３】アミノ酸としては、例えば、中性アミノ酸
（例えば、スレオニン、システイン等）；塩基性アミノ
酸（例えば、ヒドロキシリジン等）等が挙げられる。ま
た、アミノ酸誘導体として、例えば、アシルサルコシン
ナトリウム(ラウロイルサルコシンナトリウム) 、アシ
ルグルタミン酸塩、アシルβ-アラニンナトリウム、グ
ルタチオン、ピロリドンカルボン酸等が挙げられる。 【００４４】有機アミンとしては、例えば、モノエタノ
ールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミ
ン、モルホリン、トリイソプロパノールアミン、2-アミ
ノ-2-メチル−1,3ープロパンジオール、2-アミノ-2-メ
チル-1-プロパノール等が挙げられる。 【００４５】高分子エマルジョンとしては、例えば、ア
クリル樹脂エマルジョン、ポリアクリル酸エチルエマル
ジョン、アクリルレジン液、ポリアクリルアルキルエス
テルエマルジョン、ポリ酢酸ビニル樹脂エマルジョン、
天然ゴムラテックス等が挙げられる。 【００４６】pH調製剤としては、例えば、乳酸−乳酸ナ
トリウム、クエン酸−クエン酸ナトリウム、コハク酸−
コハク酸ナトリウム等の緩衝剤等が挙げられる。 【００４７】ビタミン類としては、例えば、ビタミン
Ａ、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ6、Ｃ、Ｅおよびその誘導体、パント
テン酸およびその誘導体、ビオチン等が挙げられる。 【００４８】酸化防止剤としては、例えば、トコフェロ
ール類、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキ
シアニソール、没食子酸エステル類等が挙げられる。 【００４９】酸化防止助剤としては、例えば、リン酸、
クエン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、マロン酸、コ
ハク酸、フマル酸、ケファリン、ヘキサメタフォスフェ
イト、フィチン酸、エチレンジアミン四酢酸等が挙げら
れる。 【００５０】その他の配合可能成分としては、例えば、
防腐剤（エチルパラベン、ブチルパラベン等）；消炎剤
（例えば、グリチルリチン酸誘導体、グリチルレチン酸
誘導体、サリチル酸誘導体、ヒノキチオール、酸化亜
鉛、アラントイン等）；美白剤（例えば、胎盤抽出物、
ユキノシタ抽出物、アルブチン等）；各種抽出物（例え
ば、オウバク、オウレン、シコン、シャクヤク、センブ
リ、バーチ、セージ、ビワ、ニンジン、アロエ、ゼニア
オイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニン、ヘチマ、ユリ、
サフラン、センキュウ、ショウキュウ、オトギリソウ、
オノニス、ニンニク、トウガラシ、チンピ、トウキ、海
藻等）、賦活剤（例えば、ローヤルゼリー、感光素、コ
レステロール誘導体等）；血行促進剤（例えば、ノニル
酸ワレニルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、ニコ
チン酸β−ブトキシエチルエステル、カプサイシン、ジ
ンゲロン、カンタリスチンキ、イクタモール、タンニン
酸、α−ボルネオール、ニコチン酸トコフェロール、イ
ノシトールヘキサニコチネート、シクランデレート、シ
ンナリジン、トラゾリン、アセチルコリン、ベラパミ
ル、セファランチン、γ−オリザノール等）；抗脂漏剤
（例えば、硫黄、チアントール等）；抗炎症剤（例え
ば、トラネキサム酸、チオタウリン、ヒポタウリン等）
等が挙げられる。 【００５１】本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、
溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水-油二層
系、水-油-粉末三層系等、どのような剤型でも構わな
い。また、本発明の皮膚外用剤の製品形態も任意であ
り、化粧水、乳液、クリーム、パック等のフェーシャル
化粧料；ファンデーション、口紅、アイシャドー等のメ
ーキャップ化粧料；ボディー化粧料；芳香化粧料；メー
ク落とし、ボディーシャンプーなどの皮膚洗浄料；軟膏
等に用いることが出来る。 【００５２】 【００５３】 【実施例】次に実施例をあげて本発明をさらに具体的に
説明する。本発明はこれによって限定されるものではな
い。配合量は重量％である。まず始めに各実施例及び比
較例で採用した試験法、評価法を説明する。 【００５４】「コンダクタンス測定による試験法」10名
のパネルの前腕部を用い、塗布前と塗布後30分、60分
後、120分後の皮膚コンダクタンスを測定し、この変化
率から保湿効果を評価した。尚、皮膚コンダクタンスの
変化率は、以下の式（１）により求められ、角層の吸水
性、水分保持能への影響を検討することが可能であり、
この変化率が小さいと、角層水分の増加があり、保湿効
果が高いと評価できる。 【００５５】式（１） コンダクタンス変化率＝（塗布前のコンダクタンス）／
（塗布後のコンダクタンス） 【００５６】「コンダクタンス測定による試験」の評価
基準は以下の通りである。 ◎…パネル10名のコンダクタンス変化率の平均：0以上
0.1未満 ○…パネル10名のコンダクタンス変化率の平均：0.1以
上0.2未満 △…パネル10名のコンダクタンス変化率の平均：0.2以
上0.5未満 ×…パネル10名のコンダクタンス変化率の平均：0.5以
上 【００５７】「評価(1)：肌へのなじみの良さ」使用中
の肌へのなじみの良さを専門パネラー10名により実使用
試験を実施した。評価基準は以下の通りである。 ◎…専門パネラー8名以上が使用中肌へのなじみが良い
と認めた。 ○…専門パネラー6名以上8名未満が使用中肌へのなじみ
が良いと認めた。 △…専門パネラー3名以上6名未満が使用中肌へのなじみ
が良いと認めた。 ×…専門パネラー3名未満が使用中肌へのなじみが良い
と認めた。 【００５８】「評価(2)：肌のなめらかさ」使用中及び
使用後の肌のなめらかさを専門パネラー10名により実使
用試験を実施した。評価基準は以下の通りである。 ◎…専門パネラー8名以上が使用中及び使用後肌がなめ
らかであると認めた。 ○…専門パネラー6名以上8名未満が使用中及び使用後肌
がなめらかであると認めた。 △…専門パネラー3名以上6名未満が使用中及び使用後肌
がなめらかであると認めた。 ×…専門パネラー3名未満が使用中及び使用後肌がなめ
らかであると認めた。 【００５９】「評価(3)：肌へのべたつきのなさ」使用
中及び使用後の肌へのべたつきのなさを専門パネラー10
名により実使用試験を実施した。評価基準は以下の通り
である。 ◎…専門パネラー8名以上が使用中及び使用後肌へのべ
たつきがないと認めた。 ○…専門パネラー6名以上8名未満が使用中及び使用後肌
へのべたつきがないと認めた。 △…専門パネラー3名以上6名未満が使用中及び使用後肌
へのべたつきがないと認めた。 ×…専門パネラー3名未満が使用中及び使用後肌へのべ
たつきがないと認めた。 【００６０】「評価(4)：保湿効果感」使用120分後の保
湿効果感の有無を専門パネラー10名により実使用試験を
実施した。評価基準は以下の通りである。 ◎…専門パネラー8名以上が、保湿効果感があると認め
た。 ○…専門パネラー6名以上8名未満が、保湿効果感がある
と認めた。 △…専門パネラー3名以上6名未満が、保湿効果感がある
と認めた。 ×…専門パネラー3名未満が、保湿効果感があると認め
た。 【００６１】「実施例１〜６、比較例１〜６」 表１に記載した配合組成からなる実施例１〜２及び比較
例１〜３について、コンダクタンス変化率を測定した。
また、表２及び表３に記載した配合組成よりなる実施例
３〜６及び比較例４〜６の皮膚外用剤（化粧水）を常法
により製造し、上記の評価(1)(2)(3)(4)について評価試
験を行なった。その結果を各表に示した。 【００６２】 【表１】 【００６３】「表１」から、ポリオキシエチレンジカル
ボン酸エステル（コハク酸ジエトキシエチル）を配合し
た水溶液（化粧水）は、保湿剤と組み合わせると相乗的
に保湿効果が上がることが分かる。 【００６４】 【表２】 【００６５】 【００６６】 【表３】【００６７】上記の結果から本発明の皮膚外用剤はすべ
ての評価項目において優れた効果を有していることが分
かる。以下に本発明のその他の実施例を挙げる。 【００６８】実施例７ クリーム Ａ．油相 ステアリン酸 １０．０ 重量％ ステアリルアルコール ４．０ ステアリン酸ブチル ８．０ ステアリン酸モノグリセリンエステル ２．０ ビタミンＥアセテート ０．５ ビタミンＡパルミテート ０．１ コハク酸ジエトキシエチル ５．０ マカデミアナッツ油 １．０ 茶実油 ３．０ 香料 ０．４ 防腐剤 適 量 Ｂ．水相 グリセリン ４．０ １，２ペンタンジオール ３．０ ヒアルロン酸ナトリウム １．０ 水酸化カリウム ２．０ アスコルビン酸リン酸マグネシウム ０．１ Ｌ−アルギニン塩酸塩 ０．０１ エデト酸三ナトリウム ０．０５ 精製水 残 余 （製法及び評価） Ａの油相部とＢの水相部をそれぞれ７０℃に加熱し完全
溶解する。Ａ相をＢ相に加えて、乳化機で乳化する。乳
化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。得ら
れたクリームは、なめらかさに優れ、べたつき感がな
く、且つ保湿効果が持続した。 【００６９】実施例８ クリーム Ａ．油相 セタノール ４．０ 重量％ ワセリン ７．０ イソプロピルミリステート ８．０ スクワラン １５．０ ステアリン酸モノグリセリンエステル ２．２ ＰＯＥ（20）ソルビタンモノステアレート ２．８ コハク酸ジエトキシエチル １０．０ ビタミンＥニコチネート ２．０ 香料 ０．３ 酸化防止剤 適 量 防腐剤 適 量 Ｂ．水相 グリセリン １０．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．０２ ジプロピレングリコール ４．０ ピロリドンカルボン酸ナトリウム １．０ エデト酸二ナトリウム ０．０１ 精製水 残 余 （製法及び評価） 実施例７に準じてクリームを得た。得られたクリーム
は、なめらかさに優れ、べたつき感がなく、且つ保湿効
果が持続した。 【００７０】実施例９ 乳液 Ａ．油相 スクワラン ５．０ 重量％ オレイルオレート ３．０ ワセリン ２．０ ソルビタンセスキオレイン酸エステル ０．８ ポリオキシエチレンオレイルエーテル（20EO） １．２ コハク酸ジエトキシエチル ８．０ 月見草油 ０．５ 香料 ０．３ 防腐剤 適 量 Ｂ．水相 １，３ブチレングリコール ４．５ エタノール ３．０ カルボキシビニルポリマー ０．２ 水酸化カリウム ０．１ Ｌ−アルギニンＬ−アスパラギン酸塩 ０．０１ エデト酸塩 ０．０５ 精製水 残 余 （製法及び評価） 実施例７に準じて乳液を得た。得られた乳液は、なめら
かさに優れ、べたつき感がなく、且つ保湿効果が持続し
た。 【００７１】実施例１０ ファンデーション Ａ．油相 セタノール ３．５ 重量％ 脱臭ラノリン ４．０ ホホバ油 ５．０ ワセリン ２．０ スクワラン ６．０ ステアリン酸モノグリセリンエステル ２．５ ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油 １．５ ＰＯＥ（２０）セチルエーテル １．０ コハク酸ジエトキシエチル ２．０ ピリドキシントリパルミテート ０．１ 防腐剤 適量 香料 ０．３ Ｂ．水相 プロピレングリコール １０．０ 調合粉末 １２．０ エチレンジアミンヒドロキシエチル ３酢酸３ナトリウム １．０ 精製水 残 余 （製法及び評価） 実施例７に準じてファンデーションを得た。得られたフ
ァンデーションは、なめらかさに優れ、べたつき感がな
く、且つ保湿効果が持続した。 【００７２】実施例１１ 化粧水 Ａ．アルコール相 エタノール ５．０ 重量％ ＰＯＥオレイルアルコールエーテル ２．０ コハク酸ジエトキシエチル ３．０ ２−エチルヘキシル−Ｐ−ジメチル アミノベンゾエート ０．１８ 香料 ０．０５ Ｂ．水相 １，３ブチレングリコール ９．５ ピロリドンカルボン酸ナトリウム ０．５ ニコチン酸アミド ０．３ グリセリン ５．０ 精製水 残 余 （製法及び評価） Ａのアルコール相をＢの水相に添加し、可溶化して化粧
水を得た。得られた化粧水は、なめらかさに優れ、べた
つき感がなく、且つ保湿効果が持続した。 【００７３】 【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、コハク酸ジエト
キシエチルと保湿剤とを配合することにより、使用感
触、特になめらかさに優れ、べたつき感がなく、且つ保
湿効果の持続性を有するものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 鹿子木 宏之 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株式会社資生堂 第一リサーチセンター 内 (72)発明者 難波 富幸 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株式会社資生堂 第一リサーチセンター 内 (56)参考文献 特開 昭55−17310（ＪＰ，Ａ) 米国特許5238678（ＵＳ，Ａ) 国際公開95／000107（ＷＯ，Ａ１) Ｙｏｓｈｉｋｏ Ｆｕｊｉｔａ ｅｔ ａｌ．，衛生化学，1989年，Ｖｏｌ. 35， Ｎｏ．１，ｐ．37−48 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims (1)

1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項１】コハク酸ジエトキシエチルと保湿剤とを含
   有する皮膚外用剤。