JPH10500979A

JPH10500979A - 新規タキソイド類、その製造およびそれらを含む製薬学的組成物

Info

Publication number: JPH10500979A
Application number: JP8500459A
Authority: JP
Inventors: エルベブシヤール，; ジヤン−ドミニクブルザ，; アランコメルソン，; コリヌテリエ，; マルテイヌズツコ，
Original assignee: ローン−プーラン・ロレ・ソシエテ・アノニム
Priority date: 1994-06-09
Filing date: 1995-06-07
Publication date: 1998-01-27
Also published as: AU692269B2; HU9603388D0; CZ358396A3; FR2721023A1; TW318845B; CN1150423A; FI964900A0; EP0764154A1; WO1995033736A1; AU2741795A; FR2721023B1; SK158096A3; FI964900A; PL317467A1; CA2190651A1; ZA954655B; HUT77224A

Abstract

(57)【要約】一般式（Ｉ）、（II）を有するタキソイド、その製造およびそれを含む製薬学的組成物。一般式（Ｉ）において；Ｒ_aは水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシアセトキシであり、そしてＲ_bは水素であるか、あるいはＲ_アおよびＲ_bはそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を形成し、Ｚは水素原子または一般式（II）を表わし、ここで、Ｒ₁は場合によっては置換されてもよいベンゾイル基、テニルまたはフロイル基、あるいは基R₂-O-CO-を表し、ここで、Ｒ₂はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、場合によっては置換されてもよいフェニル基または複素環であり、Ｒ₃はアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、フェニル、ナフチルまたは複素環式芳香族基を表し、Ｒ₄およびＲ₅は同一もしくは異なり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、アリールまたは複素環式基を表し、ただしＲ₅はメチル基を表すことはない。Ｚが一般式（II）を表す場合の一般式（Ｉ）を有する新規生成物は、注目すべき抗腫瘍および抗白血病特性を有する。

Description

【発明の詳細な説明】新規タキソイド類、その製造およびそれらを含む製薬学的組成物本発明は一般式：式中：Ｒ_aは水素原子またはヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、１−４個の炭素原子を含有するアシルオキシ基またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bは水素原子を表すか、あるいはＲ_aおよびＲ_bはそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を形成し、Ｚは水素原子または一般式：の基を表し、ここで：Ｒ₁は場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、トリフルオロメチル基から選択される同一または異なってもよい１つ以上の原子または基で置換されてもよいベンゾイル基、テノイルおよびフロイル基あるいは基R₂-O-CO-を表し、ここで、Ｒ₂は： −１−８個の炭素原子を含有するアルキル基、２−８個の炭素原子を含有するアルケニル基、３−８個の炭素原子を含有するアルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基または７−１０個の炭素原子を含有するビシクロアルキル基、これらの基は場合によってはハロゲン原子およびヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、各アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するするジアルキルアミノ基、ピペリジノおよびモルホリノ基、1-ピペラジニル基(場合によっては４位が１−４個の炭素原子を含有するアルキル基で、またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するフェニルアルキル基で置換されてもよい)、３ −６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基、フェニル基（場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基または１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよい）、シアノまたはカルボキシル基およびアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシカルボニル基から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよい、 −場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基または１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよいフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基、または好ましくはフリルおよびチエニル基から選択される5-員の芳香族複素環式基、 −あるいは場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよい４−６個の炭素原子を含有する飽和複素環式基を表し、Ｒ₃は１−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルケニル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、または場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチル基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよいフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基、あるいは窒素、酸素および硫黄原子から選択される同一または異なってもよい１つ以上のヘテロ原子を含有し、かつ場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アシル、アリールカルボニル、シアノ、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイルおよびアルコキシカルボニル基から選択される同一または異なってもよい１つ以上の置換基で置換されてもよい５-員の芳香族複素環を表し、フェニル、α-もしくはβ-ナフチルおよび芳香族複素環式基の置換基において、アルキル基および他の基のアルキル部分は１−４個の炭素原子を含み、そしてアルケニルおよびアルキニル基は２−８個の炭素原子を含み、そしてアリール基はフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基であると理解され、Ｒ₄およびＲ₅は同一もしくは異なってもよく、 −１−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルケニル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基または７−１１個の炭素原子を含有するビシクロアルキル基、これらの基は場合によってはハロゲン原子およびヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルキルオキシ基、アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するするジアルキルアミノ基、ピペリジノおよびモルホリノ基、1-ピペラジニル基(場合によっては４位が１−４個の炭素原子を含有するアルキル基で、またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するフェニルアルキル基で置換されてもよい)、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基、場合によっては置換されてもよいフェニル基、シアノおよびカルボキシル基、およびアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルキルオキシカルボニル基から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよい、 −あるいは、場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロ、アジドおよびトリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されるアリール基、あるいは場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよい４−ないし６−員の飽和もしくは不飽和複素環式基を表し、Ｒ₅はメチル基を表すことはできないと理解され、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびビシクロアルキル基は、場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよいと理解される、の新規タキソイドに関する。Ｒ₃、Ｒ₄および／またはＲ₅により表されうるアリール基は、好ましくは場合によってはハロゲン原子(フッ素、塩素、臭素またはヨウ素)ならびにアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロ、アジド、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよいフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基であり、アルキル基および他の基のアルキル部分は１−４個の炭素原子を含み、そしてアルケニルおよびアルキニル基は２−８個の炭素原子を含み、そしてアリール基はフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基であり、そして基Ｒ₅はメチルを表すことはできないと理解される。Ｒ₃、Ｒ₄および／またはＲ₅により表されうる複素環式基は、好ましくは窒素、酸素および硫黄原子から選択される同一もしくは異なってもよい１つ以上の原子を含有し、場合によってはハロゲン原子(フッ素、塩素、臭素またはヨウ素)および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基、６−１０個の炭素原子を含有するアリール基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、６−１０個の炭素原子を含有するアリールオキシ基、アミノ基、１−４個の炭素原子を含有するアルキルアミノ基、各アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するジアルキルアミノ基、アシル部分が１−４個の炭素原子を含有するアシルアミノ基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシカルボニルアミノ基、１−４個の炭素原子を含有するアシル基、アリール部分が６−１０個の炭素原子を含有するアリールカルボニル基、シアノ、カルボキシルおよびカルバモイル基、アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルキルカルバモイル基、各アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するジアルキルカルバモイル基およびアルコキシ部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシカルボニル基から選択される、同一もしくは異なってもよい１つ以上の置換基で置換されてもよい５ -員の芳香族複素環式基である。本発明は、より特別には、Ｒ_aがヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、１−４個の炭素原子を含有するアシルオキシ基またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表し、そしてＺが水素原子または一般式（II）の基を表し、ここでＲ₁がベンゾイル基またはＲ₂がtert-ブチル基を表す場合の基R₂-O-CO-を表し、そしてＲ₃が１−６個の炭素原子を含有するアルキル基、２−６個の炭素原子を含有するアルケニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、場合によってはハロゲン原子（フッ素または塩素）およびアルキル（メチル）、アルコキシ（メトキシ）、ジアルキルアミノ（ジメチルアミノ）、アシルアミノ（アセチルアミノ）、アルコキシカルボニルアミノ(tert-ブトキシカルボニルアミノ)またはトリフルオロメチル基から選択される同一もしくは異なってもよい１つ以上の原子もしくは基で置換されてもよいフェニル基、あるいは2-もしくは 3-フリル、2-もしくは3-チエニルまたは2-、4-もしくは5-チアゾリル基を表し、そしてＲ₄が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ基から選択される同一もしくは異なってもよい１つ以上の原子もしくは基で置換されてもよいフェニル基、あるいは2-もしくは3-チエニル、または2-もしくは3-フリル基を表し、そしてＲ₅が場合によっては置換されてもよい１−４個の炭素原子を含有するアルキル基を表し、そしてＲ₅がメチル基を表すことはできないと理解される一般式（Ｉ）の生成物に関する。本発明は、より一層特別には、Ｒ_aが水素原子もしくはヒドロキシルもしくはアセチルオキシもしくはメトキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表し、そしてＺが水素原子または一般式（II）の基を表わし、ここで、Ｒ₁がベンゾイル基またはＲ₂がtert-ブチル基を表す場合の基R₂-O-CO-を表し、そしてＲ₃ がイソブチル、イソブテニル、ブテニル、シクロヘキシル、フェニル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-チアゾリル、4-チアゾリルもしくは 5-チアゾリル基を表し、そしてＲ₄が場合によってはハロゲン原子で置換されてもよいフェニル基を表し、そしてＲ₅が２−４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す一般式（Ｉ）の生成物に関する。Ｚが一般式（II）の基を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物は、注目すべき抗腫瘍および抗白血病特性を有する。本発明により、Ｒ_aが水素原子またはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基を表し、Ｒ_bが水素原子を表し、そしてＲ₄、Ｒ₅およびＺが上記定義の通りである一般式（Ｉ）の生成物は、アルカリ金属ハライド（塩化ナトリウム、ヨウ化ナトリウムもしくはフッ化カリウム）またはアルカリ金属アジド（アジ化ナトリウム）または四級アンモニウム塩またはアルカリ金属リン酸塩を、一般式：式中、Ｚ、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義の通りであり、Ｒ_aは水素原子またはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基または保護ヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bは水素原子を表す、の生成物に作用させ、続いて必要に応じてＲ_aにより保持されている保護基を水素原子に置換することにより得られる。反応は一般的に、エーテル(テトラヒドロフラン、ジイソプロピルエーテルまたはメチル tert-ブチルエーテル)およびニトリル(アセトニトリル)単独から、または混合物として選択される有機溶媒中で、20℃ないし反応混合物の沸点の間の温度で行う。Ｚが一般式（II）の基を表す場合の一般式（III）の生成物は、一般式：式中、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義の通りであり、Ｒ_aは水素原子もしくはアルキル、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基または保護ヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bは水素原子を表す、の生成物を、一般式：式中、Ｒ₁およびＲ₃は上記定義の通りであり、そしてＲ₆は水素原子を表し、そしてＲ₇はヒドロキシル官能基の保護基を表すか、またはＲ₆およびＲ₇は一緒になって5-もしくは6-員の飽和複素環を形成する、の酸を使用して、あるいはこの酸の誘導体を使用してエステル化することにより、一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は上記定義の通りである、のエステルを得ることができ、続いてＲ₇および／またはＲ₆およびＲ₇により表される保護基を水素原子に置換し、続いて場合によってはＲ_aがアシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基もしくは保護ヒドロキシル基を表すときには、ヒドロキシル基に置換してもよい。一般式（Ｖ）の酸を使用するエステル化は、カップリング試薬（カルボジイミドもしくは反応性カーボネート）および活性化剤（アミノピリジン）の存在下で、有機溶媒（エーテル、エステル、ケトン、ニトリル、脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素もしくは芳香族炭化水素）中で、-10ないし90℃の間の温度で行うことができる。またこのエステル化は、無水物の状態の一般式（Ｖ）の酸を使用して、活性化剤（アミノピリジン）の存在下で、有機溶媒（エーテル、エステル、ケトン、ニトリル、脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素もしくは芳香族炭化水素）中で、0ないし90℃の間の温度で処理して行うこともできる。またこのエステル化は、ハライドの形態の、または場合によってはその場で調製される脂肪族もしくは芳香族酸との無水物の形態の一般式（Ｖ）の酸を使用して、塩基（三級脂肪族アミン）の存在下で、有機溶媒（エーテル、エステル、ケトン、ニトリル、脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素もしくは芳香族炭化水素）中で、0ないし80℃の間の温度で処理して行うこともできる。Ｒ_aがヒドロキシル官能基の保護基を表すとき、Ｒ_aは好ましくは2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルオキシ基である。好ましくは、Ｒ₆は水素原子を表し、そしてＲ₇はヒドロキシル基の保護基を表すか、あるいはＲ₆およびＲ₇は一緒になって5-または6-員の飽和複素環を形成する。Ｒ₆が水素原子を表すとき、Ｒ₇は好ましくはメトキシメチル、1-エトキシエチル、ベンジルオキシメチル、トリメチルシリル、トリエチルシリル、β-トリメチルシリルエトキシメチル、ベンジルオキシカルボニルまたはテトラヒドロピラニル基を表す。Ｒ₆およびＲ₇が一緒になって複素環を形成するとき、この複素環は好ましくは場合によっては2位がモノ−置換またはジェム−置換されてもよいオキサゾリジン環である。保護基Ｒ₇および／またはＲ₆およびＲ₇の水素原子による置換、および場合によってはＲ_aのヒドロキシル基による置換は、それらの性質に依存して以下のように行うことができる：１）Ｒ₆が水素原子を表し、そしてＲ₇がヒドロキシル官能基の保護基を表し、そしてＲ_aがアルコキシ、アシルオキシまたはアルコキシアセトキシ基を表すとき、水素原子による置換は無機酸（塩酸、硫酸もしくはフッ化水素酸）または有機酸（酢酸、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸もしくはp-トルエンスルホン酸）を単独で、または混合物として使用して、アルコール、エーテル、エステル、脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素およびニトリルから選択される有機溶媒中で、-10ないし60℃の間の温度で処理することにより行う、２）Ｒ₆が水素原子を表し、そしてＲ₇がヒドロキシル基の保護基を表し、そしてＲ_aが2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルオキシ基を表すとき、保護基Ｒ₇の置換は上記１）に記載の条件下で行うことができ、そしてＲ_aの置換は亜鉛を場合によっては銅と組み合わせて使用して、酢酸の存在下で、30ないし60℃の間の温度で処理することにより行うか、あるいは１−３個の炭素原子を含有する脂肪族アルコール（メタノール、エタノール、プロパノールもしくはイソプロパノール）または脂肪族エステル（酢酸エチル、酢酸イソプロピルもしくは酢酸n-ブチル中）に溶解した塩酸もしくは酢酸のような無機または有機酸を使用して、場合によっては銅と組み合わせて亜鉛の存在下で処理することにより行う、３）Ｒ₆およびＲ₇が一緒になって5-もしくは6-員の飽和複素環、そしてより特別には一般式：式中、Ｒ₁は上記定義の通りであり、Ｒ₈およびＲ₉は同一もしくは異なってもよく、水素原子または１−４個の炭素原子を含有するアルキル基、またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有し、かつアリール部分が好ましくは場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上アルコキシ基で置換されてもよいフェニル基を表すアラルキル基、または場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルコキシ基で置換されてもよいフェニル基を好ましくは表すアリール基を表すか、あるいはＲ₈は１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、またはトリクロロメチのようなトリハロメチル基、またはトリクロロメチルのようなトリハロメチルで置換されたフェニル基を表し、そしてＲ₉は水素原子を表すか、あるいはＲ₈およびＲ₉はそれらに結合している炭素原子と一緒になって4-ないし7-員環を表し、そしてＲ_aはアシルオキシまたはアルコキシアセトキシまたは2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルオキシ基を表す、のオキサゾリジン環を形成するとき、Ｒ₆およびＲ₇により形成される保護基の水素原子による置換、およびＲ_aのヒドロキシル基による置換は、Ｒ_a、Ｒ₁、Ｒ₈およびＲ₉の意味に応じて、以下のように行うことができる：ａ）Ｒ₁がtert-ブトキシカルボニル基を表し、同一もしくは異なってもよいＲ₈ およびＲ₉がアルキル基またはアラルキル（ベンジル）またはアリール（フェニル）基を表すか、あるいはＲ₈はトリハロメチル基またはトリハロメチル基で置換されるフェニル基を表し、そしてＲ₉は水素原子を表すか、あるいはＲ₈およびＲ₉が一緒になって4-ないし7-員環を表すとき、一般式（VI）のエステルを、場合によってはアルコールのような有機溶媒中で無機酸もしくは有機酸を用いて処理することにより、一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義のとおりである、の生成物を得、この化合物は一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ₁、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義のとおりであり、この化合物の保護基Ｒ_aが保護ヒドロキシル基を表すとき、必要に応じてヒドロキシル基により置換される、の生成物を得るために、フェニル環が場合によっては置換されてもよい塩化ベンゾイル、塩化テノイル、塩化フロイルまたは一般式：Ｒ₂−Ｏ−ＣＯ−Ｘ（IX）式中、Ｒ₂は上記定義の通りであり、そしてＸはハロゲン原子（フッ素もしくは塩素）または残基-O-R₂もしくは-O-CO-O-R₂を表す、の生成物を使用してアシル化される。好ましくは一般式（VI）の生成物を、ギ酸を用いて20℃近辺で処理する。フェニル基が場合によっては置換されてもよい塩化ベンゾイル、塩化テノイル、塩化フロイルまたは一般式（IX）の生成物を用いた生成物のアシル化は、好ましくは酢酸エチル、酢酸イソプロピルもしくは酢酸n-ブチルのようなエステル、ジクロロメタンもしくは1,2-ジクロロエタンのようなハロゲン化脂肪族炭化水素から選択される不活性有機溶媒中で、重炭酸ナトリウムのような無機塩基もしくはトリエチルアミンのような有機塩基の存在下で行われる。この反応は、0ないし50℃の間の温度、好ましくは20℃近辺で行われる。Ｒ_aが2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルオキシ基を表すとき、Ｒ_aの保護基の置換は、好ましくは上記２）に記載の条件下で行われ、ｂ）Ｒ₁が場合によっては置換されてもよいベンゾイル基、テノイルもしくはフロイル基、またはＲ₂が上記定義の通りである基R₂O-CO-を表し、Ｒ₈が水素原子、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基もしくは１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルコキシ基で置換されるフェニル基を表し、そしてＲ₉が水素原子を表すとき、Ｒ₆およびＲ₇により形成されている保護基の水素原子による置換は、単独または混合物として使用する無機酸（塩酸もしくは硫酸）または有機酸（酢酸、メタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸もしくはp-トルエンスルホン酸）を化学量論的量もしくは触媒量で使用して、アルコール、エーテル、エステル、脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素および芳香族炭化水素から選択される有機溶媒中で、-10ないし60 ℃の間、好ましくは15ないし30℃の間の温度で行われ、そしてＲ_aが2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルオキシ基を表すとき、Ｒ_aの保護基の水素原子による置換は上記２）に記載の条件下で行われる。４）Ｒ_aがアルコキシアセチル基を表し、そしてＲ₆およびＲ₇が上記ポイント１）の定義通りであるとき、最初に上記ポイント１）に記載した酸性条件下で処理して保護基Ｒ₇を水素原子に置換し、場合によっては続いて分子の他の残部には影響しない条件下で、Ｒ_aをアルカリ媒質中での処理により、またはハロゲン化亜鉛の作用によりヒドロキシル基に置換する。アルカリ処理は一般的に、水性− アルコール媒質中のアンモニアの作用により20℃近辺で行う。ハロゲン化亜鉛、好ましくはヨウ化亜鉛を用いた処理は、一般的にメタノール中で20℃近辺で行う。５）Ｒ_aがアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ₆およびＲ₇が上記ポイント２−ａ）に定義される通りであるとき、基Ｒ_aは上記ポイント３）に記載の条件下でのアルカリ媒質中の処理により、またはハロゲン化亜鉛を用いた処理によりヒドロキシル基に置換され、続いて上記ポイント２−ａ）に記載の脱保護およびアシル化条件下で、得られる一般式（VI）の生成物を処理する。６）Ｒ_aがアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ₆およびＲ₇が上記ポイント２−b）に定義される通りであるとき、基Ｒ_aは上記ポイント３）に記載の条件下でのアルカリ媒質中での処理により、またはハロゲン化亜鉛を用いた処理によりヒドロキシル基に置換され、続いて得られた生成物を上記ポイント２−b）に記載の条件下で処理する。本発明に従い、Ｒ₄およびＲ₅が上記定義の通りであり、Ｒ_aが水素原子もしくはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_b が水素原子を表すか、あるいはＲ_aおよびＲ_bがそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を形成し、そしてＺが水素原子を表す場合の一般式（III）の生成物は、無水物もしくはN-フェニルトリフルオロメタンスルホンイミドのようなトリフルオロメタンスルホン酸誘導体を一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義の通りである、の生成物に作用させることにより得られる。この反応は一般的に不活性な有機溶媒（場合によってはハロゲン化脂肪族炭化水素もしくは芳香族炭化水素）中で、脂肪族三級アミン（トリエチルアミン）またはピリジンのような有機塩基の存在下で-50ないし＋20℃の間の温度で行う。Ｒ₄およびＲ₅が上記定義の通りであり、Ｒ_aが水素原子もしくはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基または保護ヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表す場合の一般式（XI）の生成物は、場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基により置換されてもよいピリジン、または場合によってはメチレンクロライドもしくはアセトニトリルもしくはテトラヒドロフランのような不活性な有機溶媒と混合してもよいトリエチルアミンのような塩基性有機溶媒中で、フッ化水素酸またはトリフルオロ酢酸を20 ないし80℃の間の温度で一般式：式中、Ｒ₄およびＲ₅は上記定義の通りであり、Ｒ_aは水素原子もしくはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基または保護ヒドロキシル基を表し、Ｒ_bは水素原子を表し、そして同一である記号Ｇ₁はトリアルキルシリル基を表す、の生成物に作用させることにより得られる。一般式（XII）の生成物は、一般式：Ｒ−Ｙ（ＸIII）式中、Ｒはアルキル、アルカノイルもしくはアルコキシアセチル基またはヒドロキシル官能基の保護基を表し、そしてＹはハロゲン原子を表す、の生成物を一般式：式中、Ｒ₄、Ｒ₅およびＧ₁は上記定義の通りである、の生成物に作用させることにより得られる。Ｒがアルキルもしくはアルコキシアセチル基を表すとき、ピリジンのような塩基性有機溶媒中、または塩化メチレン、クロロホルムもしくは1,2-ジクロロエタンのような不活性有機溶媒中で、トリエチルアミンもしくはピリジンのような三級アミンの存在下で、0℃近辺で処理することが特に有利である。Ｒがアルキル基を表すとき、アルカリ金属水素化物(水素化ナトリウム)または金属アルキリド(ブチルリチウム)を使用して、ヒドロキシル官能基を予め10位において金属化(metallate)することが特に有利である。一般式（ＸIV）の生成物および場合によっては一般式（XII）の生成物は、一般式：Ｒ₄−Ｍ（ＸＶ）式中、Ｒ₄は上記定義の通りであり、そしてＭは金属原子、好ましくはリチウムもしくはマグネシウム原子を表す、の有機金属誘導体を一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ₅およびＧ₁は上記定義の通りである、の生成物に作用させることに得られる。この反応は一般的にエーテル（テトラヒドロフラン）のような有機溶媒中で、 -50℃以下の温度、好ましくは−78℃近辺で行われる。一般式（ＸVI）の生成物は一般式：式中、Ｒ_a、Ｒ_bおよびＧ₁は上記定義の通りである、の生成物を、一般式：Ｒ₅−ＣＯＯＨ（ＸVIII）式中、Ｒ₅は上記定義の通りである、の酸を使用して、またはハライドもしくは無水物のようなこの酸の誘導体を使用して、カップリング試薬または無機もしくは有機塩基の存在中でエステル化することにより得られる。一般式（ＸVII）の生成物は、一般式（ＸIII）の生成物を一般式：式中、Ｇ₁は上記定義の通りである、の生成物に、上記のように一般式（ＸIII）の生成物の一般式（ＸIV）の生成物に対する作用について記載した条件下で作用させることにより得られる。一般式（ＸIX）の生成物はホスゲンもしくはトリホスゲンのようなその誘導体の１つを、一般式：式中、Ｇ₁は上記定義の通りである、の生成物に、ピリジンのような塩基性有機溶媒中で-50℃以下、好ましくは-78℃ 近辺で処理して作用させることにより得られる。式（ＸＸ）の生成物は、ハロトリアルキルシランを一般式：式中、Ｇ₁は上記定義の通りである、の生成物に塩基性有機溶媒中で作用させることにより製造することができる。一般式（ＸＸＩ）の生成物は、D.G.I.Kingstonら、Journal of Nat.Prod.,56, 884(1993)により記載されている条件下で製造することができる。Ｒ_aおよびＲ_bがそれぞれ水素原子を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物は、Ｒ_a がヒドロキシル基またはアシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基を表す式（Ｉ）の生成物の電解還元することにより、あるいは国際出願ＰＣＴＷＯ/060 93に記載されている条件下で得ることができる。Ｒ_aおよびＲ_bがそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を形成する場合の一般式（Ｉ）の生成物は、Ｒ_aがヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物を、例えば塩化クロム酸ピリジニウム、重クロム酸ピリジニウム、重クロム酸カリウム、重クロム酸アンモニウムもしくは二酸化マンガンを使用して酸化することにより得られる。本発明による方法を使用して得られる式（Ｉ）の新規生成物は、結晶化またはクロマトグラフィーのような既知の方法に従い精製することができる。Ｚが一般式（II）の基を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物は、注目すべき生物特性を有する。インビトロ(invitro)での生物活性の測定は、ブタの脳から抽出したチューブリンについて、M.L.Shelanskiら、Proc.Natl.Acad.Sci.USA,70,765-768(1973)に記載された方法により行う。微小管からチューブリンへの解重合に関する実験は、G.Chauviereら、C.R.Acad.Sci.,293、第２版、501-503(1981)の方法に従い行う。この実験で、Ｚが一般式（II）の基を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物は、少なくともタキソール(taxol)およびタキソテレ(Taxotere)と同等に活性であることが証明された。インビボ(invivo)において、Ｚが一般式（II）の基を表す場合の一般式（Ｉ）の生成物は、黒色腫(melanona)B16を移植したマウスを対象として、腹腔内経路を介して１ないし10mg/kgの間の投与量で活性であることが証明され、ならびに他の液体または固形腫瘍でも証明された。この新規生成物は抗腫瘍活性を有し、そしてより特別にはTaxol(商標)またはT axotere(商標)に対して耐性な腫瘍に対する活性を有する。そのような腫瘍は、m dr 1遺伝子(多薬剤耐性遺伝子)の高発現を有する結腸の腫瘍を含んで成る。多薬剤耐性は、様々な構造および作用機構を有する種々の生成物に対する腫瘍の耐性に関する一般的用語である。タキソイドは一般的にP388/DOXすなわちmdr 1を発現するドキソルビシン(DOX)に対するその耐性から選択された細胞系のような実験用腫瘍により、高度に認識されることが知られている。以下の実施例により、本発明を具体的に説明する。実施例１ 0.193gの2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルプロピオネート溶液(2.5cm³のアセトニトリルおよび0.250cm³のテトラヒドロフラン中)に、連続して0.096gの粉末化４Åモレキュラーシーブおよび0.290gの塩化ナトリウムを加える。反応混合物を約75℃で5 時間、撹拌し続け、そして次に約20℃で、75cm³のジクロロメタンおよび50cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40 cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。得られた0.150g の生成物を、直径1cmのカラムに充填された80gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量でジクロロメタン／メタノール：98／2 )、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下 (2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.080gの2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-7β,8-メチレン-19-ノル-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを得、その特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.２４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.２４（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１ .２７（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.４２（ｍｔ，１Ｈ：Ｈ７）；１.６８および２.２４（２ｍｔｓ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.８６（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１２および２.８６（それぞれ、ｄおよびｄｔ，Ｊ＝１６および５Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）：２.１５〜２.３０および２.４１（それぞれ、ｍｔおよびｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６４（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.２６（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.０４および４.３３（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２２（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６２（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.７０（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２８（ｍｄ，２Ｈ：３′位のＨおよびＣＯＮＨ）；５.６７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２６（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.５２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１６（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ− Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルプロピオネートは以下のように製造できる： 0.760gの2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホネート-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレート溶液(6.6cm³の0.1N塩酸エタノール溶液中)を、約0℃で22時間、撹拌し続ける。反応媒質を減圧下(2.7kPa)、20℃で濃縮乾固する。粗反応物質を80cm³ のジクロロメタンおよび80cm³の飽和重炭酸ナトリウム水溶液に溶解する。有機相を相の沈殿が生じた後に分離し、そして次に50cm³のジクロロメタンで2回抽出する。有機相を合わせ、50cm³の蒸留水で洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、20℃で濃縮乾固する。0.9gの白色泡沫を得、これを直径3cmのカラムに充填された150gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量でジクロロメタン／メタノール：95／5)、15cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、20℃で濃縮乾固する。0.456gの2α-ベンゾイルオキシ-5β,2 0-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル( 2R,4S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルプロピオネートを得、この物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.２４（ｓ，９Ｈ：ＣＨ₃およびエチルのＣＨ₃）；１.３４（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃；１. ７４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０５（ブロードｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２４および２.８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３３（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６８（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３. ３０（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９３（ｍｔ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１９（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.３６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.６４（ブロードｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８６（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２２（ｍｔ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.３０（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５１（ｄｄ，Ｊ＝１０および７.５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２０（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.３０〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.５２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１３（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆ Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートは、以下のように製造できる： 0.590gの2α-ベンゾイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10 β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン溶液(10cm³の無水酢酸エチル中)に、連続して0.463gの(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4- フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボン酸、0.319gのジシクロヘキシルカルボジイミドおよび0.028gの4- ジメチルアミノピリジンを加える。反応混合物を15時間、アルゴン雰囲気下で約 20℃で撹拌し、続いて75cm³のジクロロメタンおよび50cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。有機相を相の沈殿が生じた後に分離し、そして次に40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.980gの生成物を得、これを直径3cmのカラムに充填された150gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し（溶出液：容量でジクロロメタン／メタノール：95／5 ）、15cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.740gの2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S, 5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０６（ｓ，１２Ｈ：ＣＨ₃およびＣ(ＣＨ₃)₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.６７（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.００〜２.３０および２.８３（２ｍｔ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.００〜２.３０（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；２.０８および２.２２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８２（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；３.８２（ｍｔ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４. ２９（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１８（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５１（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８０（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：Ｈ５）；５.３５〜５.４５（ｍｔ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.４３（ｄｄ，Ｊ＝１０.５および７.５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.０１（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.３８（ｍｔ，１Ｈ：５′位のＨ）；６.６０（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.９２（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してオルソ位の芳香族Ｈ）；７.３９（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してメタ位の芳香族Ｈ）；７.３０〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７ .５０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０３（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンは、以下のように製造できる：アルゴン雰囲気下で温度約0℃に維持した0.660gの2α-ベンゾイルオキシ-5β, 20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-1β, 7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセン溶液(6.6cm³の無水ジクロロメタンおよび 0.338cm³のピリジン中)に、0.354cm³のトリフルオロメタンスルホン酸無水物を滴下する。得られたオレンジ色の溶液を約0℃で10分間、そして約20℃で30分間撹拌し、続いて3cm³の水および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、そして次に40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.800gの生成物を得、これを直径2cmのカラムに充填された100gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量でジクロロメタン／メタノール：95／5）、15cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.591gの2α-ベンゾイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.０５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ３）；１.２３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.６２（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１２（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＯＨ）；２.２４および２.９０（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.３０（ＡＢ型のみ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６４（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１５および４.３５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２０（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.８５（ｍｔ，１Ｈ，１３位のＨ）；４.９１（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５７（ｄｄ，Ｊ＝１０および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.７３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７. ５０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１１（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ- 4α-プロパノイルオキシ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンは以下のように製造できる： 1.21gの2α-ベンゾイルオキシ-7β,13α-ジトリエチルシリルオキシ-5β,20- エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセン溶液(15cm³のジクロロメタン中）に、約20℃で23cm³のトリエチルアミン−フッ化水素酸複合体を加える。反応混合物を約20℃で20時間撹拌し、続いて50cm³のジクロロメタンおよび100cm³の飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、50cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1.04gの2α-ベンゾイルオキシ-5β, 20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-1β, 7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃：ｐｐｍのδ）：１.１１（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.２５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１ .６５（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８８および２.６０（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２ .３０（ＡＢ型のみ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.３９（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：７位のＯＨ）；２.６３（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.５５（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９０（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１７および４.３２（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２５（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５１（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８９（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.９５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.６４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.４３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４８（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１３（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆ Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-7β,13α-ジトリエチルシリルオキシ-5β,20-エポキシ -1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ- 11-タキセンは、以下のように製造できる： 0.900gの2α-ベンゾイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11- タキセン溶液(15cm³のピリジン中)に、約0℃の温度で0.520cm³のメトキシアセチルクロライドを加える。反応混合物を約20℃で2時間撹拌し、続いて100cm³のジクロロメタンおよび50cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃ で濃縮乾固する。1.3gの生成物を得、この生成物を直径2.5cmのカラムに充填された150gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：25／75)、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.780gの2α-ベンゾイルオキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）０.５０〜０ .７０（ｍｔ，１２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.００（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１. １０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２９（ｔ，Ｊ＝７ .５Ｈｚ，３Ｈ：４位のエチルのＣＨ₃）；１.６１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８４および２.５１（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０９および２.２１（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.６０（ｍｔ，２Ｈ：４位のエチルのＣＨ₂）；３.５０（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.７８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４.３０（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１５（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４. ４９（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９０（ｍｔ，２Ｈ：５位のＨおよび１３位のＨ）；５.６２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ；７.５８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ− Ｈ）；８.０９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11- タキセンは、以下のように製造できる： 1.105gの1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β ,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11- タキセン溶液(50cm³のテトラヒドロフラン無水物中)に、約-78℃の温度で1.8cm³ の1Mフェニルリチウム溶液(テトラヒドロフラン中)を加える。反応混合物を約-7 8℃で15分間撹拌し、続いて10cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。約20 ℃の温度で、20cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、10cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1.3gの生成物を得、これを直径5cmのカラムに充填された150gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：10／90)、18cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.840gの2α-ベンゾイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５３から（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.６５（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.００（ｔ，Ｊ＝７. ５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１４（ｓ，３Ｈ＝：ＣＨ₃）；１.２６（ｔ，Ｊ＝７. ５Ｈｚ，３Ｈ：４位のエチルのＣＨ₃）；１.４０（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１ .７１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８８および２.４５（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.００（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０６および２.１８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６０（ｑ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：４位のエチルのＣＨ₂）；３.８４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１４および４.３０（２ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４. ２６（ｄ，Ｊ＝０.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４０（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９０（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９４（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１２（ｄ，Ｊ＝０.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＨ）；５.５８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.４５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７ .６０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 2.0gの1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,2 0-エポキシ-4α-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(90cm³のジクロロメタン中)に、3.7gの4-ジメチルアミノピリジンおよび3.64c m³の無水プロピオン酸を加える。反応媒質を約42℃で8時間撹拌する。50cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、4 0cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。2.6gの生成物を得、この生成物を直径3cmのカラムに充填された100gのシリカ(0.063−0.2mm) でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：5／95)、12cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1.97gの1β,2α-カルボナト-7β,13 α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５０〜０.７５（ｍｔ，１２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１ .２１（ｍｔ，６Ｈ：ＣＨ₃およびエチルのＣＨ₃）；１.２８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃ ）；１.７５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９０および２.６０（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１５および２.３８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.４３（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.４３（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.１８（ｓ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４６（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.４８および４.６５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.５１（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.９３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.０２（ｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６. ５１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）。 1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-4α-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 4.12gの1β,2α-カルボナト-4α,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(80cm³のピリジン中)に、撹拌しながら約０℃の温度で、2gの粉末化４Åモレキュラーシーブおよび2.86cm³の塩化メトキシアセチルを加える。反応混合物を約0℃で15分間撹拌し、そして反応媒質をゆっくりと約20℃に温める。約20℃で４時間撹拌した後、50cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液および100cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液で2回、25cm³の飽和硫酸銅水溶液で2回、そして25cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。5.3gの生成物を得、この生成物を直径４cmのカラムに充填された200gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：25／75)、12cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。4.21gの1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-4α-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-1 1-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５９（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.７３（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９８および２. ５１（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.５４および２.７２（それぞれ、２ｄｄ，Ｊ＝１６および９ＨｚならびにＪ＝１６および３Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.９３（ｓ，１Ｈ：４位のＯＨ）；３.０３（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.１６（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.１７（ＡＢ，Ｊ＝１８Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.３７（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.５４（ＡＢ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.７６（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.８１（ｄｄ，Ｊ＝９および３Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.５１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）。 1β,2α-カルボナト-4α,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 0.400gの7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-1β,2α,4α,10β-テトラヒドロキシ-11-タキセン溶液(10cm³のジクロロメタン中)に、撹拌しながら約-78℃の温度で、1cm³のピリジンおよび0.560gのトリホスゲンを加える。反応混合物を約-78℃で2時間撹拌し、そして反応媒質をゆっくりと約20℃に温める。30cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液および20cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.400gの黄色い泡沫を得、この生成物を直径２cmのカラムに充填された25gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：20／80)、10 cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7k Pa)、40℃で濃縮乾固する。0.330gの1β,2α-カルボナト-4α,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11- タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５４（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.６３（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９８および２.４６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.５５および２.６６（２ｄｄ，それぞれ、Ｊ＝１６および９ＨｚならびにＪ＝１６および３Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.００（ｓ，１Ｈ：４位のＯＨ）；３.１３（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.０６（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.２０（ｄ，Ｊ＝２.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.３３（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.５５（ＡＢ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.７６（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.８２（ｄｄ，Ｊ＝９および３Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１９（ｄ，Ｊ＝２.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＨ）。 7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-1β,2α,4α,10β-テトラヒドロキシ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 3.80gの5β,20-エポキシ-9-オキソ-1β,2α,4α,10β,13α-ペンタヒドロキシ -7β-トリエチルシリルオキシ-11-タキセン溶液(100cm³のジクロロメタン中)に、撹拌しながら約0℃の温度で、1.20cm³のピリジンおよび2.48cm³のクロロトリエチルシランを加える。反応混合物を約0℃で3時間撹拌する。100cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、100cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。5.34gのオレンジ色の油を得、この生成物を直径３cmのカラムに充填された300gのシリカ(0.063−0.2m m)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：25／75)、40cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。4.18gの7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-1β,2α,4α,10β-テトラヒドロキシ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５３（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.７５（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.０３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９５〜２.１０および２.４０（２ｍｔｓ，各２Ｈ：１４位のＣＨ₂および６位のＣＨ₂ ）；３.１７（ｓ５，１Ｈ：ＯＨ）；３.１８（ｄ，Ｊ＝５_.５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.４３（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：２位のＯＨ）；３.７６（ｄｄ，Ｊ＝１０および５. ５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；３.９６（ｄｄ，Ｊ＝１１および６Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.１０（ｓ，１Ｈ：ＯＨ）；４.１８（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４４および４.７３（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ）；４.６４（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.７４（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１４（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＨ）。実施例２ 20.5mgの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネート溶液(0.2cm³のアセトニトリルおよび0.025cm³のテトラヒドロフラン中)に、45mgの塩化ナトリウムおよびスパチュラ一杯の活性化４Åモレキュラーシーブを加える。得られた混合物をアルゴン雰囲気下、2時間還流で維持する。約20℃の温度に冷却した後、溶媒を減圧下( 0.27kPa)、約40℃で蒸発除去し、そして固体残渣を5cm³のジクロロメタンに溶解し、コットンウール上で濾過し、5cm³の酢酸エチル／ジクロロメタン混合物（容量で50/50）ですすぐ。有機相を減圧下(0.27kPa)、40℃で濃縮する。17.1mgの黄色い泡沫がこのように得られ、この生成物を、薄層調製用クロマトグラフィーで精製する[2つのメルク(Merck)調製用プレート、Kieselgei 60F254、0.25mm厚、ジクロロメタン中に溶媒として分配、溶出液：メタノール／ジクロロメタン混合物：容量で6／94）]。主生成物を相当するゾーンをメタノール／ジクロロメタン混合物(容量で10／90)で溶出した後、焼結ガラス上で濾過し、そして次に溶媒を減圧下(0.27kPa)、40℃で蒸発させ、10.0mgの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-7, ８β-メチレン-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-19- ノル-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを白色樹脂状で得、その特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.１８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.２２（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１. ３２（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃；１.４１（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；１.６９および２.２３（２ｍｔｓ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.８１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１２および２.５０（それぞれ、ｄおよびｄｔ，Ｊ＝１６およびＪ＝１６および４.５Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２５および２.３９（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６３（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.２３（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４.４４（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂ ）；４.２０（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６２（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.７０（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５. ２２（ｍｔ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.２８（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２３（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.１８（ｄｄ，Ｊ＝５および３.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.３０〜７ .５０（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.６７（ブロードｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.９６（ブロードｄ，Ｊ＝３.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）。 5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートは、以下のように製造できる： 75mgの５β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ -4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル -2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレート溶液(0.77cm³の0.1N塩酸溶液、エタノール中)を、約5℃で2時間撹拌する。この反応混合物を10cm³のジクロロメタンで希釈し、そして1cm³の蒸留水で2回洗浄する。1cm³のジクロロメタンで水性相を抽出した後、有機相を合わせ、硫酸マグネシウム上で乾燥し、焼結ガラス上で濾過し、そして減圧下(0.27kPa)、40℃で濃縮する。このように74.4mgの黄色の樹脂を得、この生成物を直径1.5cmのカラムに充填された8gのシリカ(0.063−0.2mm)で大気圧でクロマトグラフィーにより精製し(溶出勾配：容量で酢酸エチル／ジクロロメタンを5/95から20/80)、8cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(0.27kPa) 、40℃で2時間濃縮乾固する。56.3mgの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β- メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを淡い黄色の泡沫状で得、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.２０（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１. ３６（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.７１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２５および２.８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３３（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６６（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.２８（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９０（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.２０（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２７および４.５０（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂ ）；４.６１（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２０（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.３０（ｄ，Ｊ＝Ｉ０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５０（ｄｄ，Ｊ＝１０および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.１８（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７０（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.１８（ｄｄ，Ｊ＝５および３.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.３０〜７.５０（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.６９（ｄｄ，Ｊ＝５および１.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.９２（ｄｄ，Ｊ＝３.５および１.５Ｈｚ，１Ｈ：２− テノイルの５位におけるＨ）。 5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートは、以下のように製造できる： 55.2mgの5β,20-エポキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ- 9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン溶液(0.1cm³の無水トルエン中)に、連続して41mgの(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボン酸、26mgのジシクロヘキシルカルボジイミドおよび3mgの4-(N,N-ジメチルアミノ)ピリジンを加える。この反応混合物をアルゴン雰囲気下、約20℃で2時間撹拌し、次にクロマトグラフィーカラムに大気圧で入れる(直径1.5cmのカラムに充填された15gのシリカ(0.063−0.2mm)(溶出勾配：容量で酢酸エチル／ジクロロメタンを5／95から10/90)、10cm³の画分を集める)。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(0.27kPa)、40℃で 2時間濃縮乾固する。75.3mgの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert- ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン- 5-カルボキシレートを白色の泡沫状で得、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０４（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.０４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.００〜２.３０（ｍｔ，４Ｈ：エチルのＣＨ₂および１４位のＣＨ₂）；２.０３および２.８０（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；３.５０（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.７７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３. ８１（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；４.１３（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１８および４.３９（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.４８（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.７８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.３５〜５.５０（ｍｔ，２Ｈ：３′ 位のＨおよび７位のＨ）；５.５５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；５.９６（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.３４（ｍｔ，１Ｈ：５ ′位のＨ）；６.５６（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.８８（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してオルソ位の芳香族Ｈ）；７.１３（ｄｄ，Ｊ＝５および３. ５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.３０〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.３６（ｄ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してメタ位の芳香族Ｈ）；７.６２（ブロードｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.８０（ブロードｄ，Ｊ＝３.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）。 5β,20-エポキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ -4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンは、以下のように製造できる：アルゴン雰囲気下で約0℃に維持した50mgの5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-1β,7β, 13α-トリヒドロキシ-11-タキセン溶液(0.５cm³の無水ジクロロメタンおよび0.0 255cm³のピリジン中)に、0.0265cm³の無水トリフルオロメタンスルホン酸を滴下する。得られたオレンジ色の溶液を約0℃で10分間、そして約20℃で45分間撹拌し、続いて0.1cm³のメタノール／ジクロロメタン混合物(容量で5/95)を加える。溶液をクロマトグラフィーカラムに大気圧で入れる(直径1.5cmのカラムに充填された10gのシリカ(0.063−0.2mm)(溶出勾配：容量でメタノール／ジクロロメタンを2/98から5/95)、8cm³の画分を集める)。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(0.27kPa)、40℃で2時間濃縮乾固する。55.2mgの5β,20-エポキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-1 1-タキセンを白色の泡沫状で得る。 5β,20-エポキシ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9- オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-11-タキセンは、以下のように製造できる： 0.302gの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-11-タキセン溶液(5cm³のジクロロメタン中)に、約20℃の温度で6cm³のトリエチルアミン-フッ化水素酸複合体(Et₃N.3HF)を加える。反応混合物を約20℃で24時間撹拌し、続いて50c m³のジクロロメタンおよび100cm³の飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa) 、40℃で濃縮乾固する。0.24gの5β,20-エポキシ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ -10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.６２（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８９および２.６３（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０３（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＯＨ）；２.０７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２７（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂；２.３５（ｄ，Ｊ＝４ .５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＯＨ）；２.５９（ｍｔ，２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４. ２３および４.４３（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２５（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４９（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８７（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.９５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６. ４２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.１４（ｄｄ，Ｊ＝４.５および３.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.６１（ｄｄ，Ｊ＝４.５および１. ５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.８３（ｄｄ，Ｊ＝３.５および１.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの３位におけるＨ）。 5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-11-タキセンは、以下のように製造できる：0.5gの5β,20-エポキシ-1β,1 0β-ジヒドロキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)- 7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ)-11-タキセン溶液(10cm³のピリジン中 )に、約0℃の温度で0.286cm³の塩化メトキシアセトキシを加える。反応混合物を約20℃で10時間撹拌し、続いて100cm³のジクロロメタンおよび50cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。得られた残渣(0.6 g)を直径2cmのカラムに充填された50gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：5／95)、10cm³ の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(0.27kPa )、40℃で濃縮乾固する。0.320gの5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7 β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５０〜０.７０（ｍｔ，１２Ｈ：エチルのＣＨ₂）：０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；０.９８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１ .０９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：４位のエチルのＣＨ₃）；１.５９（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８５および２.５２（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０７および２.１８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.０８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃ ）；２.５８（ｍｔ，２Ｈ：４位のエチルのＣＨ₂）；３.５０（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.７３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１３（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.４１（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.４９（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８９（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ＝１３位のＨ）；４.９１（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.１２（ｄｄ，Ｊ＝４.５および３Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.６１（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.８３（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの３位におけるＨ）。 5β,20-エポキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ- 2α-(2-テノイルオキシ)-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ)-11-タキセンは、以下のように製造できる： 0.5gの1β,2α-カルボニルジオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ) -11-タキセン溶液(20cm³のテトラヒドロフラン中)に、アルゴン雰囲気下、そして約-78℃の温度で、1.5cm³の1M 2-チエニルリチウム溶液(テトラヒドロフラン中)を加える。反応混合物を約-78℃で3 5分間撹拌し、続いて1cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。約20℃の温度で、10cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、10cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液でで2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。得られた0.65gの固体を、直径1cmのカラムに充填された90gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し(溶出液：容量で酢酸エチル／シクロヘキサン：10／90)、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(0.27kPa)、40℃で濃縮乾固する。0.511gの5β,20-エポキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-9-オキソ-4α-プロパノイルオキシ-2α-(2-テノイルオキシ)-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)- 11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（６００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５７（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.６８（ｍｔ，６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：４位のエチルのＣＨ₃）；１.７３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９０および２.４７（２ｍｔｓ，各１Ｈ；６位のＣＨ₂）；２.０２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０９および２.１８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.６０（ｍｔ，２Ｈ：４位のエチルのＣＨ₂）；３.８２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.２４および４. ４４（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４. ２６（ｄ，Ｊ＝０.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４２（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９７（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１３（ｄ，Ｊ＝０.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＨ）；５.５３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.１５（ｄｄ，Ｊ＝４.５および３Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの４位におけるＨ）；７.６３（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの５位におけるＨ）；７.８５（ｄ，Ｊ＝３Ｈｚ，１Ｈ：２−テノイルの３位におけるＨ）。実施例３ 154mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β- ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ- 2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネート溶液(2cm³のアセトニトリルおよび200 μlのテトラヒドロフラン中)に、連続して96mgの粉末化された４Åモレキュラーシーブおよび225mgの塩化ナトリウムを加える。反応混合物を撹拌しながら約75 ℃に5時間維持し、続いて約20℃の温度で、15cm³のジクロロメタンおよび10cm³ の飽和塩化ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、 20cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液でで2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。133mgの生成物が得られ、この生成物を直径1cmのカラムに充填された80gのシリカ(0.063− 0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタン／メタノール混合物 (容量で98／2）で溶出し、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下（2 .7kPa)、40℃で濃縮乾固する。63mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-7β,8-メチレン-19-ノル-9-オキソ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.２６（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.３１（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.４２（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；１. ７１および２.２６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.６０〜１.８５（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.８６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８８（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；２.１２および２.５０（それぞれ、ブロードｄおよびｍｔ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２３および２.３９（それぞれ、ｍｔおよびｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.４９および２.６５（２ｍｔｓ，各１Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.２５（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０５および４.３２（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１０（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１６および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６２（ｍｔ，ＩＨ：２′位のＨ）；４.６８（ブロードｄ，Ｊ＝４. ５Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′ 位のＨ）；５.３０（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.６５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２３（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１６（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートは、以下のように製造できる： 400mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β- ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-( 4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレート溶液 (6.4cm³の0.1N塩酸エタノール溶液中)を、撹拌しながら約0℃で6時間維持し、そして次に約20℃で15時間維持する。反応媒質を減圧下(2.7kPa)、20℃で濃縮乾固する。粗反応生成物を、20cm³のジクロロメタンおよび10cm³の飽和重炭酸ナトリウム水溶液に溶解する。水性相を相の沈降が生じた後に分離し、そして次に20cm³ のジクロロメタンで2回抽出する。有機相を合わせ、30cm³の蒸留水で洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、20℃ で濃縮乾固する。410mgの生成物が得られ、この生成物を直径1cmのカラムに充填された60gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタン／メタノール混合物 (容量で98.5／1.5)で溶出し、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、20℃で濃縮乾固する。307mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.９３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.３５（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)3）；１.６５〜１ .８５（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.７４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２５および２. ８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３３（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.５２および２.６６（２ｍｔｓ，Ｊ＝１４.５および６.５Ｈｚ，各１Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.３３（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：２′ 位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１６および４.２１（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１９および４.３５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.６２（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８６（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２２（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.３３（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５０（ｄｄ，Ｊ＝１１および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.１６（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートは、以下のように製造できる： 400mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-1β,13α−ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン溶液(10cm³の無水酢酸エチル中)に、連続して2 47mgの(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボン酸、186mgのジシクロヘキシルカルボジイミドおよび12.5mgの4-ジメチルアミノピリジンを加える。反応混合物をアルゴン雰囲気下、約20℃の温度で15時間撹拌し、そして次に減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1gの生成物が得られ、これを直径3cmのカラムに充填された100gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタン／メタノール混合物(容量で95／5)で溶出し、12cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。410mgの2 α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ- 10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S, 5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃：ｐｐｍのδ）：０.９２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.０７（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃ ）；１.１７（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.５５〜１.７０（ｍｔ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₂および１位のＯＨ）；１.６４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０８および２.１５〜２.３０（それぞれ、ｄｄおよびｍｔ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１５〜２.３０および２.８２（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１５〜２.３０（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８２（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；３.８３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４.２８（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１４および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５２（ブロードｄ，Ｊ＝４. ５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.７９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.３５〜５.５０（ｍｔ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.４４（ｄｄ，Ｊ＝９および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；５.９９（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４０（ｍｕｌｔ.，１Ｈ：５′位のＨ）；６.５９（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.９２（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してオルソ位の芳香族Ｈ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.３７（ｄ，Ｊ＝８. ５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してメタ位の芳香族）：７.４８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１１（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ −Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-1β,13α−ジヒドロキシ-5β,2 0-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンは、以下のように製造できる：アルゴン雰囲気下、かつ約0℃の温度に維持した389mgの2α-ベンゾイルオキシ -4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシル-9-オキソ -1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセン溶液(6cm³の無水ジクロロメタンおよび390μlのピリジン中)に、410μlの無水トリフルオロメタンスルホン酸を滴下する。得られたオレンジ色の溶液を約0℃で15分間撹拌し、続いて3cm³の水および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、4 0cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で２回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。510mgの生成物が得られ、この生成物を直径1cmのカラムに充填された70gのシリカ(0.063−0. 2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、ジクロロメタン／メタノール混合物( 容量で95／5)で溶出し、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。410mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β- メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０６（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.０６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６３（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７７（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.８７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１８（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＯＨ）；２.１５〜２.４０（ＡＢ型のみ，２Ｈ：ＣＨ₂ １４）；２.１５〜２.４０および２.８９（２ｍｔｓ，各１Ｈ：ＣＨ₂６）；２. ２５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.５９（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６および７.５Ｈｚ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：Ｈ３）；４.１６および４.２４（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１８および４.３５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：ＣＨ₂２０）；４.８５（ｍｔ，１Ｈ：Ｈ１３）；４.９２（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：Ｈ５）；５.５７（ｄｄ，Ｊ＝１０.５および７Ｈｚ，１Ｈ：Ｈ７）；５.６８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：Ｈ２）；６.７３（ｓ，１Ｈ：Ｈ１０）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１０（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンは以下のように製造できる； 580mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(5cm³のジクロロメタン中)に、約2 0℃の温度で、5.5cm³のトリエチルアミン-フッ化水素酸複合体を加える。反応混合物を23時間、約20℃で撹拌し、続いて50cm³のジクロロメタンおよび100cm³の飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、20cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で２回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。520mgの生成物が得られ、この生成物を直径２cmのカラムに充填された70gのシリカ(0.06 3−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、メタノール／ジクロロメタン混合物(容量で5／95）で溶出し、10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。389mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである: −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.１１（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.６７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７５（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.８５および２.４５〜２.６５（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２４（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＨ）；２.２８（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.４０（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：ＯＨ）；２.５６（ＡＢ型のみ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１５および４.３２（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２３（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂ Ｏ）；４.４８（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８６（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.９４（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.６２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.４３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 906mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ -7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(18cm³のピリジン中)に、約0℃の温度で、1.03cm³の塩化メトキシアセチルを加える。反応混合物を14時間、約20℃で撹拌し、続いて20cm³のジクロロメタンおよび20cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、20cm³の飽和硫酸銅水溶液で4回、40cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。800mgの生成物が得られ、この生成物を直径2.5cmのカラムに充填された100gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、メタノール／ジクロロメタン混合物(容量で2／98) で溶出し、15cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。580mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)- 5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンをこのように白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）０.６０および０.６８（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９５および１.０４（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.１３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１. ８４（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.８９および２.５０（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１１および２.２３（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.５５（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.５３（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１３および４.３１（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１６（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５２（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９１（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.９３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.６４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１１（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ6Ｈ5オルソ−Ｈ）。 2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13 α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 907mgの4α-ブタノイルオキシ-1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(50cm³の無水テトラヒドロフラン中)に、約-78℃の温度で、2.34cm³の1 M フェニルリチウム溶液(テトラヒドロフラン中)を加える。反応混合物を1時間、約-78℃で撹拌し、続いて10cm³の飽和塩化アンモニウム水溶液を加える。約20 ℃の温度で、20cm³の飽和塩化アンモニウム溶液および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、１0cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で２回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1.3gの生成物が得られ、この生成物を直径 5cmのカラムに充填された150gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、酢酸エチル／シクロヘキサン混合物(容量で10／90)で溶出し、18cm³ の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa )、40℃で濃縮乾固する。906mgの2α-ベンゾイルオキシ-4α-ブタノイルオキシ- 1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５６および０.６７（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９５および１.０３（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，３Ｈ：プロピルのＣＨ₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６０（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８４（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.９１および２.４８（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１１および２.２２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.５８（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.８７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１８および４.３２（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２８（ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４２（ｄｄ，Ｊ＝１０.５および６.５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９８（ｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１７（ｄ，Ｊ＝２Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＨ）；５.６２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.４９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ− Ｈ）；８.１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 4α-ブタノイルオキシ-1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンは、以下のように製造できる： 870mgの1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20 -エポキシ-4α-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(15cm³のジクロロメタン中)に、1.46gの4-ジメチルアミノピリジンおよび3.90 cm³の無水酪酸を加える。反応媒質を約42℃で45時間加熱する。50cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液および50cm³のジクロロメタンを加える。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で２回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。2.0gの生成物が得られ、この生成物を直径3cmのカラムに充填された170gのシリカ(0.063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、酢酸エチル／シクロヘキサン混合物(容量で5 ／95）で溶出し、15cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。1.00gの4α-ブタノイルオキシ- 1β,2α-カルボナト-7β,13α-ジトリエチルシリルオキシ-5β,20-エポキシ-10 β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５０〜０.７０（ｍｔ，１２Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９０および１.１０（ｍｔ，２１Ｈ：エチルのＣＨ₃およびプロピルのＣＨ₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１ .２８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７３（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＣＨ₂）；１.７５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９２および２.５９（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１４および２.３５〜２.４５（それぞれ、ｄｄおよびｍｔ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.３５〜２.４５（ｍｔ，２Ｈ：プロピルのＯＣＯＣＨ₂）；３.４２（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.１８（ｓ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４６（ｄｄ，Ｊ＝１０および６.５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.５０および４.６３（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.５１（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.９３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.０２（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.５１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）。実施例４実施例３の方法を行い、そして2α-ベンゾイルオキシ-4α-フェニルアセトキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β- トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert- ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートから出発することにより、２α-ベンゾイルオキシ-5β-20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β- メトキシアセトキシ-7β,8-メチレン-19-ノル-9-オキソ-4α-フェニルアセトキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを得、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.２４（ｓ，１５Ｈ：ＣＨ₃−ＣＨ₃およびＣ(ＣＨ₃)₃）；１.４０（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；１.６６および２.２４（２ｄｄ，Ｊ＝６および５ＨｚならびにＪ＝１０および６Ｈｚ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.９２（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１. ９６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０７および２.４６（それぞれ、ブロードｄおよびｄｔ，Ｊ＝１６ＨｚおよびＪ＝１６および４.５Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３２および２.５４（それぞれ、ｄｄおよびブロードｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.２４（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３ .５３（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９０および４.１４（２ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；４.００および４.１６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２０および４.２６（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.５５（ブロードｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.６３（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；５.３１（ＡＢ型のみ，２Ｈ：３′位のＨおよびＣＯＮＨ）；５.７１（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.３４（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）：７. １０〜７.４５（ｍｔ，１０Ｈ：芳香族Ｈおよび３′位の芳香族Ｈ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１６（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅１オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ -4α-フェニルアセトキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.２４（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.３６（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃）；１.７４（ｓ，１Ｈ，１位のＯＨ）；１.８７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２. １９および２.８３（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）：２.３９および２.４８（２ブロードｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.３８（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５３（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９０および４.１４（２ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；４.０１（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１１および４.２０（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１７および４.２５（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６５（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.６８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.３５（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５０（ｄｄ，Ｊ＝１０および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２８（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.１５〜７.４５（ｍｔ，１０Ｈ：芳香族Ｈおよび３′位の芳香族Ｈ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６６（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０８（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ -4α-フェニルアセトキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)- 4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：１.０６（ｓ，９Ｈ：ＣＨ₃）₃）；１.１２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１. ２４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６６（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；1.８６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１４および２.７９（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２４および２.３０（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３ .４５および３.５８（２ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；３.５４（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８５（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；３.９４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.０８および４.１７（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１４および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.６３（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；５.４５（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.４７（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.１４（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.３４（ｓ，１Ｈ：５′位のＨ）；６.６５（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.９４（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してオルソ位の芳香族Ｈ）；７.２０〜７.４５（ｍｔ，１２Ｈ：芳香族ＨおよびＯＣＨ₃に対してメタ位の芳香族Ｈおよび３′位の芳香族Ｈ；７.４８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ− Ｈ）；７.９８（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9 -オキソ-4α-フェニルアセトキシ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11 -タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１８（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＯＨ）；２.２０および２.８８（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２５〜２.３５（ｍｔ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９０および３.９７（２ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；４.０８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４.２７（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１６および４.２４（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.８０（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９２（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.５５（ｄｄ，Ｊ＝１０および６.５Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７１（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.７４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：芳香族Ｈ）；７.４８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０３（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-フェニルアセトキシ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）１.１２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６６（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８４および２.５６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２０〜２.４５（２ｍｔｓ，各１Ｈ：ＯＨ）；２.３５〜２.４２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５４（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９４（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；３.９４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１２および４.２５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２６（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５０（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８７（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９６（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.６６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.４４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：芳香族Ｈ）；７.４７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０４（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-フェニルアセトキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６０および０.７２（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９４および１.０５（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６９（ブロードｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８４および２.５１（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）：２.２４および２.３６（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５４（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８２および３.９６（２ｄ，Ｊ＝１５Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；３.８９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.０６および４.１６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２０（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５２（ｄｄ，Ｊ＝１０および６Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.７９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９６（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.６６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５８（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，７Ｈ：芳香族ＨおよびＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.００（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ− Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β ,20-エポキシ-9-オキソ-4α-フェニルアセトキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（６００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５３および０.７２（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９４および１.０５（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８６および２.４５（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２０および２.３２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.８０および３.９６（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；３.９５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.０７および４.１７（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２９（ブロードｓ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４３（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.７９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.０３（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１９（ブロードｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；５.６３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，７Ｈ：芳香族ＨおよびＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.００（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-4α-フェニルアセトキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６１および０.７４（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９２および１.０５（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.３０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８３および２. ５４（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２７および２.４８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５０（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.５３（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃ ）；３.６５（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１４Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ａｒ）；４.１８（ＡＢ型のみ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４５および４.５３（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.４６（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.５３（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.６８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.０６（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.５３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：芳香族Ｈ）。実施例５実施例３の方法を行い、そして2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-5β,20-エポキシ-1β,ヒドロキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートから出発することにより、２α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-5β,20-エポキシ- 1β-ヒドロキシ-7β,8-メチレン-19-ノル-9-オキソ-11-タキセン-13α-イル(2R, 3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：１.２６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.３５（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.４２（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；１.７１および２.２９（それぞれ、ｄｄおよびｍｔ，Ｊ＝６.５および５Ｈｚ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.８１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.９１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃ ）；２.１５および２.５４（それぞれ、ブロードｄおよびｄｔ，Ｊ＝１６ＨｚおよびＪ＝１６および４.５Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３２（ＡＢ型のみ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５０および３.５３（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.６０（ｍｕｌｔ.１Ｈ，２′位のＯＨ）；４.１１および４.５６（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１２および４.３１（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１９および４.２４（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６７（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.７８（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５. ４７（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.７０（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２１（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.３０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：３′位における芳香族のパラ−Ｈ）；７.３９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：３′位における芳香族のメタ−Ｈ）；７.４５（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：３′位における芳香族のオルソ−Ｈ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル (2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.３８（ｓ，９Ｈ：Ｃ（ＣＨ₃）₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.９２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２ .２５および２.９２（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２６および２.３６（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.４７および３.５２（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.６６（ブロードｓ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.９９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１５および４.５７（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１９（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２４および４.３５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.７０（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.９５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.４９（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.５３（ｄｄ，Ｊ＝１１および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.１８（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.３０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：３′位における芳香族のパラ−Ｈ）；７.３８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：３′位における芳香族のメタ−Ｈ）；７.４５（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：３′ 位における芳香族のオルソ−Ｈ）；７.４９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：１.１０（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃）；１.１８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１２および２.２６（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.２４および２.８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；３.３３および３.５３（２ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.６５および４.１０（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；３.８３（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；３.８６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１４および４.２０（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂ Ｏ）；４.１９および４.３２（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.７２（ブロードｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.４６（ｍｔ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.４５（ｄｄ，Ｊ＝１１および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；５.９４（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４０（ブロードｓ，１Ｈ：５′位のＨ）；６.６３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.９３（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対して芳香族オルソ−Ｈ；７.３０〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位における芳香族Ｈ）；７.３８（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対して芳香族メタ−Ｈ）；７.４８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０８（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20- エポキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.０６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）：２.２３（ｄ，Ｊ＝５Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＯＨ）；２.２０〜２.３５および２.９２（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂ ）；２.２６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.３２（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５２および３.５８（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）：４.１９および４.３２（２ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.３８（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.８２（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.９９（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５５（ｄ，Ｊ＝１０および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.６９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.７３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆ Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６４（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１３（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-5β,20-エポキシ-9-オキソ-1β,7β,13α-トリヒドロキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：１.１１（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.６３（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９２および２.６３（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２０〜２.３０（ｍｔ，３Ｈ：１４位のＣＨ₂およびＯＨ）；２.４０（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：ＯＨ）；３.５４および３.５９（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）：３.９２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.２０および４.３５（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２４および４.２８（２ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５０（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８６（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.０３（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.６５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.４４（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１４（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ− Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-9-オキソ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６０および０.７０（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９４および１.０２（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１. １２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９１および２.５７（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１３および２.２３（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５３および３.５７（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１５および４.４０（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１９（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２１および４.３７（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.５１（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９３（ｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.０２（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.６４（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５６（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.４８（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７ .５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β ,20-エポキシ-4α-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５７および０.６９（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９４および１.０３（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.０９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.５８（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７５ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９３および２.４９（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０９および２.１８（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３ .５７（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１６および４.４０（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.３６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２８（ブロードｓ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４２（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.９７（ｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.０１（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.１７（ブロードｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；５.６２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.４７（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）：８.１８（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、4α,10β-ビス(メトキシアセトキシ)-1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６０および０.６８（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９２および１.０１（２ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９１および２. ６３（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０８および２.４１（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；３.４４（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ；３位のＨ）；３.４６および３.５０（２ｓ，各３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０６および４.１４（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１６（ｓ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４６（ｄｄ，Ｊ＝１０および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.５０および４.６６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.５１（ｄ，Ｊ＝６.５Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.９９（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.００（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；６.５１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）。実施例６実施例３の方法を行い、そして2α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-9-オキソ-10β-メトキシアセトキシ -7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-t ert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートから出発することにより、２α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-5β ,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-7β,8-メチレン-19-ノル-9-オキソ-11-タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ -2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピオネートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋ見当の温度，ｐｐｍのδ）：０.８０〜１.４０（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；１.３０（ｓ，６Ｈ：ＣＨ₃）；１.３５（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃）；１.３０〜１.４０（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；１.７０および２.２３（２ｄｄ，それぞれ、Ｊ＝６および５.５ＨｚならびにＪ＝１０および５.５Ｈｚ，各１Ｈ：１９位のＣＨ₂）；１.８０（ｍｔ，１Ｈ：シクロプロピルのＣＨ）；１.８５（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１１および２.４４（それぞれ、ブロードｄおよびｄｔ，Ｊ＝１６ＨｚおよびＪ＝１６および４.５Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３４および２.５０（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３. ２２（ｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０８および４.２８（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１３（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１６および４.２４（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各ＩＨ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６２（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.７０（ブロードｄ，Ｊ＝４Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＨ）；５.２８（ＡＢ型のみ，２Ｈ：Ｈ３′およびＣＯＮＨ）；５.７０（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.２３（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２０〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７.５２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.１４（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10 β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11 -タキセン-13α-イル(2R,3S)-3-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-ヒドロキシ- 3-フェニルプロピオネートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.８５〜１.４０（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.３９（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃）；１. ７０（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.８３（ｍｔ，１Ｈ：シクロプロピルのＣＨ）；１.８８（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.０５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２３および２.８４（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.３４および２.４２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.３５（ｄ，Ｊ＝５.５Ｈｚ，１Ｈ：２′位のＯＨ）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.９６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１６および４.２５（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.１７および４.２８（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.７２（ｍｔ，１Ｈ：２′位のＨ）；４.８１（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.２８（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：３′位のＨ）；５.３６（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：ＣＯＮＨ）；５.４８（ｄｄ，Ｊ＝１０.５および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.１１（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.７１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７. ５２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６５（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０８（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4αシクロプロパノイルオキシ-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β -メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセン-13α-イル(2R,4S,5R)-3-tert-ブトキシカルボニル-2-(4-メトキシフェニル)-4-フェニル-1,3-オキサゾリジン-5-カルボキシレートを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）０.５０〜１ .５０（ｍｔ，５Ｈ：ＣＨおよびシクロプロピルのＣＨ₂）；１.０４（ｓ，９Ｈ：Ｃ(ＣＨ₃)₃）；１.１７（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.１９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６５（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１４および２.３２（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１６および２.７９（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；３.８２（ｓ，３Ｈ：ＡｒＯＣＨ₃）；３.８６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１１および４.２４（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１５および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各ＩＨ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.６０（ｄ，Ｊ＝４.５Ｈｚ，１Ｈ：２′ 位のＨ）；４.７４（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.４４（ｄｄ，Ｊ＝１０.５および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.５０（ｍｔ，１Ｈ：３ ′位のＨ）；５.６７（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；５.８８（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.４１（ｍｕｌｔ.，１Ｈ：５′位のＨ）；６.６１（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；６.９２（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してオルソ位の芳香族Ｈ）；７.３８（ｄ，Ｊ＝８.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＨ₃に対してメタ位の芳香族Ｈ）；７.２５〜７.４５（ｍｔ，５Ｈ：３′位の芳香族Ｈ）；７. ４９（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：０.９０〜１.４０（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；１ .１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０〜１.８５（ｍｔ，２Ｈ：シクロプロピルのＣＨおよび１３位のＯＨ）；１.９０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２２および２.８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.３６（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１４および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.３６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.８４（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.８５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５４（ｄｄ，Ｊ＝１１および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.７３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅ メタ−Ｈ）：７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８ .１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-1β,13α-ジヒドロキシ-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-7β-トリフルオロメタンスルホニルオキシ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；３３３°Ｋの温度，ｐｐｍのδ）：０.９０〜１.４０（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；１ .１０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６１（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７０〜１.８５（ｍｔ，２Ｈ：シクロプロピルのＣＨおよび１３位のＯＨ）；１.９０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.２２および２.８６（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.２６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.３６（ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，２Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.５２（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.０５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１４および４.２２（２ｄ，Ｊ＝１６Ｈｚ，各１Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.２０および４.３６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.８４（ｍｔ，１Ｈ：１３位のＨ）；４.８５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.５４（ｄｄ，Ｊ＝１１および８Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；５.７２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.７３（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.５１（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅ メタ−Ｈ）；７.６３（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８ .１２（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α-ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-7β,13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-1β-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６０および０.６８（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９０〜１.３５（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；０.９４および１.０３（２ｔ，Ｊ＝７. ５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１４（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２０（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６４（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.７１（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.７３（ｍｔ，１Ｈ：シクロプロピルのＣＨ）；１.８７および２.５０（それぞれ、ブロ−ドｄｄおよびｍｔ；Ｊ＝１４および１１Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.１１および２.２９（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；２.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；３.５３（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃ ）；３.８６（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；４.１４および４.２６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.１９（ＡＢ型のみ，Ｊ＝１６Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.５２（ｄｄ，Ｊ＝１１および７Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８４（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；４.９５（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.６５（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；６.５６（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）；７.５０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅パラ−Ｈ）；８.０９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。実施例３に記載したものと類似条件下で方法を行うことにより、2α- ベンゾイルオキシ-4α-シクロプロパノイルオキシ-1β,10β-ジヒドロキシ-7β, 13α-ビス(トリエチルシリルオキシ)-5β,20-エポキシ-9-オキソ-11-タキセンを製造し、その特性は以下の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.５８および０.６８（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９０〜１.３５（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；０.９４および１.０３（２ｔ，Ｊ＝７. ５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２２（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.５９（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６７（ｍｔ，１Ｈ：シクロプロピルのＣＨ）；１.７３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.９０および２.４４（２ｍｔｓ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂）；２.０６（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１０および２.２５（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３. ９１（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）：４.１６および４.２６（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.２８（ｄ，Ｊ＝１.５Ｈｚ，１Ｈ：１０位のＯＨ）；４.４２（ｄｄ，Ｊ＝１１および６Ｈｚ，１Ｈ：７位のＨ）；４.８４（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.００（ｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；５.１６（ｄ，Ｊ＝１.５Ｈｚ，１Ｈ１０位のＨ）；５. ６２（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；７.５０（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅メタ−Ｈ）；７.６２（ｔ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，１Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅ パラ−Ｈ）；８.０９（ｄ，Ｊ＝７.５Ｈｚ，２Ｈ：ＯＣＯＣ₆Ｈ₅オルソ−Ｈ）。 1β,2α-カルボナト-4α-シクロプロパノイルオキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11- タキセンは、以下のようにして製造できる： 100mgの1β,2α-カルボナト-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β, 20-エポキシ-４α-ヒドロキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセン溶液(7cm³のテトラヒドロフラン中)に、約-30℃の温度で、345μlのリチウムヘキサメチルジシラザン(ヘキサン中)を滴下する。反応混合物をこの温度で15分間撹拌し、続いて39μlのシクロプロパノイルクロライドを滴下する。反応混合物を約0℃で30分間撹拌し、続いて１cm³の飽和塩化アンモニウム溶液および50cm³ のジクロロメタンを加えることにより加水分解する。有機相を相の沈降が生じた後に分離し、40cm³の飽和塩化ナトリウム水溶液で2回洗浄し、そして次に硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。 120mgの生成物を得、この生成物を直径2cmのカラムに充填された70gのシリカ(0. 063−0.2mm)でクロマトグラフィーにより精製し、酢酸エチル／シクロヘキサン混合物(容量で20／80）で溶出し、そして10cm³の画分を集める。所望の生成物のみを含む画分を合わせ、そして減圧下(2.7kPa)、40℃で濃縮乾固する。31mgの1 β,2α-カルボナト-4α-シクロプロパノイルオキシ-7β,13α-ビス（トリエチルシリルオキシ）-5β,20-エポキシ-10β-メトキシアセトキシ-9-オキソ-11-タキセンを白色泡沫状で得、その物理特性は次の通りである： −¹ＨＮＭＲスペクトル（４００ＭＨｚ；ＣＤＣｌ₃；ｐｐｍのδ）：０.６０および０.６６（２ｍｔｓ，各６Ｈ：エチルのＣＨ₂）；０.９０〜１.３５（ｍｔ，４Ｈ：シクロプロピルのＣＨ₂ＣＨ₂）；０.９２および１.０２（２ｔ，Ｊ＝７. ５Ｈｚ，各９Ｈ：エチルのＣＨ₃）；１.１９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.２９（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.６０（ｓ，１Ｈ：１位のＯＨ）；１.６２（ｍｔ，１Ｈ：シクロプロピルのＣＨ）；１.７３（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；１.８８および２.５７(それぞれ、ブロードｄｄおよびｍｔ，Ｊ＝１５および１０Ｈｚ，各１Ｈ：６位のＣＨ₂)；２.１５（ｓ，３Ｈ：ＣＨ₃）；２.１９および２.３７（２ｄｄ，Ｊ＝１６および９Ｈｚ，各１Ｈ：１４位のＣＨ₂）；３.４８（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：３位のＨ）；３.５１（ｓ，３Ｈ：ＯＣＨ₃）；４.１６（ｓ，２Ｈ：ＯＣＯＣＨ₂Ｏ）；４.４４（ｍｔ，１Ｈ：７位のＨ）；４.４５および４.５４（２ｄ，Ｊ＝９Ｈｚ，各１Ｈ：２０位のＣＨ₂）；４.４９（ｄ，Ｊ＝７Ｈｚ，１Ｈ：２位のＨ）；４.８５（ブロードｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ：５位のＨ）；５.０２（ブロードｔ，Ｊ＝９Ｈｚ，１Ｈ：１３位のＨ）；６.５２（ｓ，１Ｈ：１０位のＨ）。Ｚが一般式（II）を表す場合の一般式（Ｉ）の新規生成物は、異常な細胞増殖に対して重要な阻害活性を表し、そして異常な細胞増殖に付随する病理学的状態を有する患者を処置することを可能にする治療的特性を有する。病理学的状態には、制限するわけではないが筋肉、骨または結合組織、皮膚、脳、肺、生殖器、リンパまたは腎臓系、胸部または血液細胞、肝臓、消化系、膵臓および甲状腺または副腎を含んで成る種々の組織および／または器官の悪性または良性細胞の異常な増殖を含む。これらの病理学的状態にはまた、乾癬、固形腫瘍、卵巣、胸部、脳、前立腺、結腸、胃、腎臓または睾丸の癌、カポジ肉腫、胆管癌、絨毛癌、神経芽腫、ウィルムス腫瘍(Wilms'tunour)、ボジキン病(Hodgkin's disease)、黒色腫、多発性黒色腫、慢性リンパ性白血病、ならびに急性および慢性の顆粒球リンパ腫(granulocytic lymphoms)も含む。本発明の新規生成物は、特に卵巣癌の処置に有用である。本発明の生成物はまた、これらの病理学的状態の発生または再発を防止または遅らせるために、あるいはこれらの病理学的状態の処置のために使用できる。本発明の生成物は、選択した投与経路、特に好ましくは非経口経路に適合した様々な形態で患者に投与できる。非経口経路を介した投与は、静脈内、腹腔内、筋肉内または皮下投与を含んで成る。腹腔または静脈内投与がより特別に好ましい。また本発明は、ヒトまたは獣医学的治療に使用するために適する、少なくとも１つの一般式（Ｉ）の生成物を十分量で含む製薬学的組成物を含んで成る。この組成物は、１つ以上の製薬学的に許容しうる補助薬、賦形薬または補形薬を使用して、常法に従い調製できる。適当な賦形薬は、希釈剤、滅菌水性媒質および様々な非−毒性溶媒を含む。組成物は好ましくは、乳化剤、色素、保存剤または安定化剤を含んでよい注射用溶液の水溶液または懸濁液状態で提供される。補助薬または補形薬の選択は、生成物の可溶性および化学特性、特定の投与様式ならびに良好な製薬学的プラクティスにより決定される。水性または非水性滅菌溶液または懸濁液は、非経口投与に使用できる。非水性溶液または懸濁液を調製するために、オリーブ油、ゴマ油のような天然の植物性油、または流動パラフィン、あるいはオレイン酸エステルのような注射用有機エステルを使用できる。滅菌水溶液は、水に溶解された製薬学的に許容しうる塩溶液から成ることができる。この水溶液は、ｐＨが正しく調整され、そしてこの溶液が例えば十分量の塩化ナトリウムまたはグルコースを用いて等張に作成されるならば、静脈投与に適する。滅菌は加熱により、または組成物に悪影響を及ぼさない他の任意の手段により行うことができる。本発明の組成物に入るすべての生成物は純粋で、かつ使用する量で非 −毒性でなければならないことは明らかであると考える。組成物は少なくとも0.01％の治療的に活性な生成物を含むことができる。組成物中の活性生成物の量は、適当な投与量が処方できるようなものである。この組成物は非経口経路を介する投与について、好ましくは単回の投与量がおよそ0.01 -1000mgの活性化合物を含むように調製することができる。この治療的処置は、抗新生物薬剤、モノクローナル抗体、免疫療法または放射療法または生物応答モディファイヤーを含む他の治療的処置と同時に行うことができる。応答モディファイヤーは、制限する訳ではないが、リンホカインおよびインターロイキン、インターフェロン（α、βまたはδ）およびＴＮＦのようなサイトカインを含む。異常な細胞増殖による疾患の処置に有用な他の化学療法剤は、制限するわけではないが、例えばメクロレタミン、シクロホスファミド、メルファランおよびクロラムブシルを初めとするナイトロジェンマスタード、例えばブスルファンを初めとするアルキルスルホネート、例えばカルムスチン、ロムスチン、セムスチンおよびストレプトゾシンを初めとするニトロソウレア、例えばダカルバジンを初めとするトリアジンのようなアルキル化剤、例えばメトトレキセートを初めとするギ酸類似体、例えばフルオロウラシルおよびシタラビンを初めとするピリミジン類似体、例えばメルカプトプリンおよびチオグアニンを初めとするプリン類似体のような抗代謝物質、例えばビンブラスチン、ビンクリスチンおよびベンデシンを初めとするビンカアルカノイドのような天然生成物、例えばエトポシドおよびテニポシドのようなエピポドフィロトキシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、ブレオマイシン、ピリカマイシンおよびマイトマイシンのような抗生物質、例えばL-アスパラギナーゼのような酵素、例えばシスプラスチンのような白金配位錯体、ヒドロキシウレアのような置換ウレア、例えばプロカルバジンのようなメチルヒドラジン誘導体のような様々の薬剤、ミトタンおよびアミノグルテチミドのような副腎皮質抑制剤、例えばプレドニソンを初めとする副腎皮質ホルモン、例えばヒドロキシプロゲステロンカプロレート、メトキシプロゲステロンアセテートおよびメゲステロールアセテートを初めとするプロゲスチン、例えばジエチルスチルベストロールおよびエチニルエストラジオールを初めとするエストロゲン、タモキシフェンを初めとする抗エステロゲン、例えばテストステロンプロピオネートおよびフルオキシメステロンを初めとするアンドロゲンのようなホルモンおよびアンタゴニスト含む。本発明の方法を行うために使用する投与量は、予防的処置または最大の治療応答が可能な量である。投与量は投与形態、選択した特定の生成物および処理すべき個体の個人的な特徴に従い変動する。一般的に投与量は、異常な細胞増殖による疾患の処置に治療的に有効な量である。本発明の生成物は、所望の治療効果を得るために必要な頻度で投与できる。患者の中には比較的高いまたは低い投与量に迅速に反応することもあり、そして次いで低いまたはゼロの維持投与量が必要である。一般的に低い投与量が処置の開始で使用され、そして必要に応じて投与量を増加して投与することが最適な効果が得られるまで行われるだろう。他の患者には、問題の患者の病理学的必要性に応じて、１日に１−８回、好ましくは１ −４回の維持投与量が必要かもしれない。特別な患者には１日に１−２回のみの投与を要することも可能である。ヒトの場合に、投与量は一般的に0.01−200mg/kgの間である。腹腔経路を介して、投与量は一般的に0.1−100mg/kgの間、そして好ましくは0.5−50mg/kgの間、そしてさらに一層特別には1−10mg/kgの間である。静脈経路を介して、投与量は一般的に0.1−50mg/kgの間、そして好ましくは0.1−5mg/kgの間、そしてさらに一層特別には1−2mg/kgの間である。最適な投与量を選択するために、投与経路、患者の体重、一般的な健康状態および年齢、ならびに処置の効果に影響を及ぼすすべての因子を考慮しなければならないと考えられる。以下の実施例は本発明の組成物を具体的に説明するものである。実施例実施例１で得られた40mgの生成物を、１cm³のEmulpor EL 20および１cm³のエタノールに溶解し、そして溶液を18cm³の生理血清で希釈する。組成物を潅流により１時間にわたって生理溶液に導入することにより投与する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ)，ＡＭ，ＡＵ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＦＩ，ＧＥ，ＨＵ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＮ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者コメルソン，アランフランス・エフ−94400ビトリ−シユール −セーヌ・リユシヤルル−フロケ１ビス (72)発明者テリエ，コリヌフランス・エフ−93190リブリ−ガルガン・ブールバールドシヤンジ32ビス (72)発明者ズツコ，マルテイヌフランス・エフ−94320テイエ・リユアドリヤン−テシエ24

Claims

【特許請求の範囲】１．一般式：式中：Ｒ_aは水素原子またはヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、１−４個の炭素原子を含有するアシルオキシ基またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bは水素原子を表すか、あるいはＲ_aおよびＲ_bはそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を形成し、Ｚは水素原子または一般式：の基を表し、ここで：Ｒ₁は場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、トリフルオロメチル基から選択される同一または異なってもよい１つ以上の原子または基で置換されてもよいベンゾイル基、テノイルおよびフロイル基あるいは基R₂-O-CO-を表し、ここで、Ｒ₂は： −１−８個の炭素原子を含有するアルキル基、２−８個の炭素原子を含有するアルケニル基、３−８個の炭素原子を含有するアルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基または７−１０個の炭素原子を含有するビシクロアルキル基、これらの基は場合によってはハロゲン原子およびヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、各アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するするジアルキルアミノ基、ピペリジノおよびモルホリノ基、1-ピペラジニル基(場合によっては４位が１−４個の炭素原子を含有するアルキル基で、またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するフェニルアルキル基で置換されてもよい)、３ −６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基、フェニル基（場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基または１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよい）、シアノまたはカルボキシル基およびアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシカルボニル基から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよい、 −場合によってはハロゲン原子および１−４個の炭素原子を含有するアルキル基または１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよいフェニルまたはα−もしくはβ-ナフチル基、または好ましくはフリルおよびチエニル基から選択される5-員の芳香族複素環式基、 −あるいは場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよい４−６個の炭素原子を含有する飽和複素環式基を表し、Ｒ₃は１−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルケニル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、あるいは場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロおよびトリフルオロメチル基から選択される１つ以上の原子または基で置換されてもよいフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基、あるいは窒素、酸素および硫黄原子から選択される同一または異なってもよい１つ以上のヘテロ原子を含有し、かつ場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アシル、アリールカルボニル、シアノ、カルボキシル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイルおよびアルコキシカルボニル基から選択される同一または異なってもよい１つ以上の置換基で置換されてもよい５-員の芳香族複素環を表し、フェニル、α-もしくはβ-ナフチルおよび芳香族複素環式基の置換基において、アルキル基および他の基のアルキル部分は１−４個の炭素原子を含み、そしてアルケニルおよびアルキニル基は２−８個の炭素原子を含み、そしてアリール基はフェニルまたはα-もしくはβ-ナフチル基であると理解され、Ｒ₄およびＲ₅は同一もしくは異なってもよく、 −１−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルケニル基、２−８個の炭素原子を含有する直鎖状もしくは分枝状アルキニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基または７−１１個の炭素原子を含有するビシクロアルキル基、これらの基は場合によってはハロゲン原子およびヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルキルオキシ基、各アルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するするジアルキルアミノ基、ピペリジノおよびモルホリノ基、1-ピペラジニル基(場合によっては４位が１−４個の炭素原子を含有するアルキル基で、またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するフェニルアルキル基で置換されてもよい)、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、４−６個の炭素原子を含有するシクロアルケニル基、場合によっては置換されてもよいフェニル基、シアノおよびカルボキシル基、およびアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルキルオキシカルボニル基から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよい、 −あるいは、場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールオキシ、アリールチオ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、メルカプト、ホルミル、アシル、アシルアミノ、アロイルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シアノ、ニトロ、アジド、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ基から選択される１つ以上の原子または基で置換されていてもよいアリール基、あるいは場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよい４−ないし６−員の飽和もしくは不飽和複素環式基を表わし、Ｒ₅はメチル基を表すことはできないと理解され、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびビシクロアルキル基は、場合によっては１−４個の炭素原子を含有する１つ以上のアルキル基で置換されてもよいと理解される、の新規タキソイド。２．Ｒ_aがヒドロキシル基、１−４個の炭素原子を含有するアルコキシ基、１− ４個の炭素原子を含有するアシルオキシ基またはアルキル部分が１−４個の炭素原子を含有するアルコキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表し、Ｚが水素原子または一般式（II）の基を表わし、ここでＲ₁がベンゾイル基またはＲ₂がtert-ブチル基を表す場合の基R₂-O-CO -を表し、そしてＲ₃が１−６個の炭素原子を含有するアルキル基、２−６個の炭素原子を含有するアルケニル基、３−６個の炭素原子を含有するシクロアルキル基、場合によってはハロゲン原子（フッ素または塩素）およびアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノまたはトリフルオロメトキシ基から選択される同一もしくは異なってもよい１つ以上の原子もしくは基で置換されてもよいフェニル基または2-もしくは3-フリル、2-もしくは3-チエニルまたは2-、4-もしくは5-チアゾリル基を表し、そしてＲ₄が場合によってはハロゲン原子およびアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシ基から選択される同一もしくは異なってもよい１つ以上の原子もしくは基で置換されてもよいフェニル基または2- もしくは3-チエニル、または-もしくは3-フリル基を表し、そしてＲ₅が場合によっては置換されてもよい１−４個の炭素原子を含有するアルキル基を表し、Ｒ₅ がメチル基を表すことはできないと理解される、請求の範囲第１項に記載の新規タキソイド。３．Ｒ_aが水素原子またはヒドロキシルもしくはアセチルオキシもしくはメトキシアセトキシ基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表し、Ｚが水素原子または一般式（II）の基を表わし、ここで、Ｒ₁がベンゾイル基またはＲ₂がtert-ブチル基を表す場合の基R₂-O-CO-を表し、そしてＲ₃がイソブチル、イソブテニル、ブテニル、シクロヘキシル、フェニル、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-チアゾリル、4-チアゾリルもしくは5-チアゾリル基を表し、そしてＲ₄が場合によってはハロゲン原子で置換されてもよいフェニル基を表し、そしてＲ₅が２−４個の炭素原子を含有するアルキル基を表す、請求の範囲第１項に記載の新規タキソイド。４．一般式：式中、Ｚ、Ｒ₄およびＲ₅は請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に定義される通りであり、Ｒ_aは水素原子またはアルコキシ、アシルオキシもしくはアルコキシアセトキシ基または保護ヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bは水素原子を表す、の生成物を、アルカリ金属ハライドまたはアルカリ金属アジドまたは四級アンモニウム塩またはアルカリ金属リン酸塩を用いて処理し、場合によっては続いてＲ_a により表される保護基を水素原子に置換することを特徴とする、請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物の製造法。５．Ｒ_aがヒドロキシル、アシルオキシまたはアルコキシアセトキシ基を表す場合の請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物を電解還元することを特徴とする、Ｒ₄およびＲ₅が請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に定義される通りであり、Ｒ_aおよびＲ_bがそれぞれ水素原子を表す場合の請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物の製造法。６．Ｒ_aがヒドロキシル基を表し、そしてＲ_bが水素原子を表す場合の請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物を酸化することを特徴とする、Ｒ₄ およびＲ₅が請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に定義される通りであり、そしてＲ_aおよびＲ_bがそれらに結合している炭素原子と一緒になってケトン官能基を表す場合の請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物の製造法。７．Ｚが一般式（II）の基を表す場合の請求の範囲第１ないし３項のいずれか１項に記載の生成物の少なくとも１種を、不活性なまたは薬理学的に活性な１つ以上の製薬学的に許容できる生成物と組み合わせて含むことを特徴とする製薬学的組成物。